Saat ini, penyakit jantung dan pembuluh darah adalah patologi yang paling umum di seluruh dunia. Aterosklerosis menjadi salah satu alasan utama penampilan mereka. Perawatan proses patologis terdiri dari koreksi makanan, melakukan terapi obat atau intervensi bedah. Terapi aterosklerosis tidak mungkin dilakukan tanpa menggunakan fibrat. Mereka diresepkan untuk orang yang berisiko: rentan terhadap obesitas, penyakit arteri koroner, peningkatan pembekuan darah.
Fibrates - sekelompok obat yang mengurangi kadar lemak organik dalam plasma darah. Obat-obatan dalam kategori ini dirancang untuk memperbaiki metabolisme lipid. Penggunaannya dikombinasikan dengan mengonsumsi statin dan obat penurun lipid lainnya. Fibrat, seperti statin, menormalkan metabolisme lemak dalam tubuh manusia. Tetapi obat-obatan seperti itu tidak diresepkan untuk semua orang.
Fibrat meningkatkan harapan hidup pasien dengan aterosklerosis dan meningkatkan kualitasnya. Di bawah pengaruhnya, mikrosirkulasi darah dipulihkan dan metabolisme tubuh dinormalisasi. Perawatan pasien dengan fibrat mengurangi risiko komplikasi parah, terutama pada pasien dengan diabetes. Pasien dengan gangren mulai dari ekstremitas atau retinopati merespon positif terhadap obat dalam kelompok ini. Pasien dengan penyakit jantung menunjukkan perbaikan dalam kondisi umum. Dengan bantuan fibrat, komplikasi vaskular dari patologi yang mendasarinya dihilangkan.
Mekanisme tindakan
mekanisme kerja fibrat
Aterosklerosis adalah penyakit kronis yang menyebabkan kecacatan dan kematian dini. Ini adalah patologi sistemik yang mempengaruhi semua arteri darah utama dengan mengakumulasi kolesterol di dalamnya. Infark miokard dan stroke serebral adalah komplikasi mematikan dari aterosklerosis, yang membunuh jutaan orang di seluruh dunia. Aterosklerosis menyebabkan perkembangan angina pektoris, gagal jantung, klaudikasio intermiten, kecelakaan serebrovaskular akut.
Agen penurun lipid diindikasikan:
Mekanisme kerja fibrat adalah hiperaktivitas enzim - lipoprotein lipase, yang memecah LDL dan VLDL. Dalam darah, konsentrasi HDL meningkat, metabolisme di hati menjadi normal, metabolisme lemak meningkat, dan risiko aterosklerosis menurun.
Fibrat memperbaiki dislipidemia dan memiliki efek terapeutik lainnya. Mereka menyimpulkan radikal bebas, antikoagulan, membuat tubuh menjadi bugar. Fibrat membantu memperkuat dinding pembuluh darah dan mengurangi keparahan tanda-tanda utama peradangan.
Terapi fibrate dengan asupan asam nikotinat, statin, dan sekuestran asam empedu mengurangi angka kematian akibat serangan jantung dan stroke.
Persiapan kelompok ini secara aktif diserap dan diserap dengan baik oleh tubuh. Di bawah pengaruh fibrat, sintesis trigliserida menurun, aktivitas pembelahan kolesterol meningkat, dan proses pembentukannya terhambat. Persiapan dipilih sesuai dengan skema tertentu dan biasanya dikombinasikan dengan zat dari kelompok yang sama.
Fibrat membutuhkan waktu lama: sebulan atau lebih. Dokter yang merawat meresepkan 2-3 tablet per hari. Asupan obat harus dikombinasikan dengan terapi diet dan pemantauan konstan tingkat lipid dalam darah. Pasien harus sepenuhnya menghilangkan makanan makanan sehari-hari yang mengandung kolesterol dan lemak hewani lainnya. Untuk menghentikan perkembangan proses patologis, Anda harus mengikuti prinsip dasar nutrisi yang tepat.
Perwakilan utama kelompok farmasi ini adalah sebagai berikut:
- Clofibrate adalah obat yang sangat efektif dengan aktivitas penurun lipid yang jelas. Sebelumnya, obat ini diresepkan untuk pasien yang menderita sklerosis koroner, otak, pembuluh perifer, angiopati diabetik, retinopati, berbagai bentuk dislipidemia. Clofibrate digunakan sebagai profilaksis dengan herediter atau hiperkolesterolemia didapat. Tetapi sekarang para dokter telah berhenti meresepkannya untuk orang sakit. Hal ini disebabkan perkembangan efek samping yang parah pada hari-hari pertama penggunaan. Clofibrate adalah stimulator kolestasis intrahepatik, pembentukan batu empedu dan eksaserbasi penyakit batu empedu. Ketika mengambil obat pada pasien mengembangkan myositis atau patologi neuromuskuler lainnya, penyakit pada saluran pencernaan. Pasien mengeluh kantuk, kelemahan, malaise umum, nyeri otot, kenaikan berat badan. Nama komersial obat: "Lipomid", "Amyrill", "Lipavlon".
- Gemfibrozil juga memiliki banyak efek samping. Ini diproduksi dalam kapsul dan tablet 450 dan 650 mg. Obat ini digunakan dua kali sehari, 600 mg atau 900 mg sekali. Durasi perawatan adalah beberapa bulan. Efek terapeutik dari obat ini dimanifestasikan hanya setelah penggunaan jangka panjang. Cara yang paling umum dari grup ini adalah: "Lipozide", "Dopur", "Gevilon".
- Bezafibrat mengurangi jumlah kolesterol dan trigliserida dalam darah dan dengan cepat meninggalkan tubuh manusia. Lepaskan obat dalam tablet 200 mg. Minum pil sebelum makan selama 30 hari, istirahat selama sebulan, dan kemudian ulangi terapi. Bezafal, Tsedur, dan Oralipin adalah turunan dari Bezafibrat.
- "Tsifrofibrat" - obat tindakan berkepanjangan.
- "Fenofibrate" mampu mengubah isi lipid dalam tubuh. Ini adalah agen hipolipidemik universal dalam memerangi dislipidemia dan resistensi insulin. Fenofibrate diresepkan untuk orang dengan HDL rendah dan trigliserida tinggi. Selain aksi hipolipidemik obat, obat ini memiliki berbagai efek non-lipid: antiinflamasi, antioksidan, antikoagulan, tonik. Pasien biasanya diresepkan "Lipantil", "Lipofen", "Nolipax".
Indikasi
Daftar patologi di mana spesialis meresepkan obat dari kelompok fibrate:
- Hipertrigliseridemia,
- Dislipidemia bawaan atau didapat,
- Diabetes mellitus - endokrinopati, dimanifestasikan oleh kadar gula yang tinggi dalam darah karena paparan insulin yang tidak memadai,
- Gout adalah penyakit metabolisme di mana urat disimpan di sendi,
- Xanthomatosis nodal - pengendapan kolesterol dalam bentuk akumulasi fokal di kulit,
- Sindrom metabolik adalah gangguan metabolisme yang mengakibatkan perkembangan penyakit jantung,
- Obesitas - timbunan lemak berlebih di jaringan subkutan, organ dan jaringan,
- Aterosklerosis - pengendapan lipid di dinding tempat tidur vaskular.
Kontraindikasi dan efek samping
Fibrat dikontraindikasikan untuk orang yang menderita penyakit batu empedu, penyakit kandung empedu, gagal hati dan ginjal, sirosis dan hepatosis hati, galaktosemia, fruktosemia, dan bentuk lain dari gangguan metabolisme, wanita hamil dan menyusui, orang berusia di bawah 18 tahun. Dengan perawatan khusus, obat-obatan dari kelompok fibrat diresepkan untuk pasien yang tergantung alkohol dan orang tua.
Pengobatan fibrate ditoleransi dengan baik oleh pasien, komplikasi sangat jarang. Tidak lebih dari 10% dari mereka mengalami efek samping.
Pasien mengalami gangguan pencernaan, nyeri epigastrium, mulut kering, dispepsia, insomnia, sakit kepala, pusing, kondisi pra-kromik, paresthesia, ruam pada kulit, dermatitis, urtikaria, mialgia, artralgia. Leukopenia dan anemia ditemukan dalam darah. Pada pria, potensi terganggu, libido menurun. Penggunaan obat-obatan yang buta huruf dan tidak hati-hati dapat menyebabkan gangguan pada hati, jantung, otak, otot rangka. Dalam beberapa kasus, mereka memiliki efek negatif pada sistem saraf, menyebabkan depresi.
Fibrates - obat untuk menurunkan trigliserida dalam darah
IKHTISAR PASAL:
Apa itu fibrat?
Fibrat adalah turunan ("turunan") dari asam fibrat, suatu kelas obat yang dirancang untuk menurunkan kadar trigliserida dalam darah (khas kondisi seperti hipertrigliseridemia). Pastikan untuk mencatat bahwa obat-obatan ini tidak efektif (!) Ketat untuk meningkatkan HDL (kolesterol "baik") atau mengurangi jumlah LDL (kolesterol "buruk" kondisional). Itu sebabnya, dengan hati-hati diresepkan oleh dokter dalam kombinasi dengan obat lain, seperti statin, asam empedu sekuestran dan asam nikotinat (Niacin | Vitamin B3 / PP).
Fibrates - mekanisme aksi
Fibrat (atau turunan / turunan asam fibrat) mengurangi jumlah trigliserida dengan mengurangi produksi di hati VLDL (lipoprotein densitas sangat rendah) - yaitu partikel yang mengangkutnya (trigliserida) di sepanjang jalan raya sistem peredaran darah. Efek positif lain (yang tidak kalah penting) adalah percepatan proses alami "mengeluarkan" trigliserida dari sistem peredaran darah.
Menurut data resmi (dari National Institutes of Health - National Institute of Health, USA), fibrat sangat efektif mengurangi kadar trigliserida hingga 35-50% pada pasien yang didiagnosis dengan hipertrigliseridemia.
Fibrat tidak (!) Efektif khusus untuk menurunkan kolesterol LDL. Namun, untuk pasien dengan trigliserida tinggi dalam darah dan kadar lipoprotein kepadatan tinggi (mis. Hdl / lpvp kolesterol "baik"), dokter dapat mempertimbangkan kemungkinan kombinasi fibrat (misalnya, Trikor fenofibrate) dengan statin. Pendekatan pengobatan ini tidak hanya akan mengurangi jumlah LDL dalam darah, tetapi juga menurunkan jumlah trigliserida, sehingga berkontribusi terhadap peningkatan kadar HDL yang cukup cepat dan efektif.
Fibrates instruksi untuk digunakan
Beberapa fibrat (khususnya, Clofibrate) dapat menyebabkan sakit perut, sehingga harus dikonsumsi bersama makanan. Obat-obatan lain harus diminum segera sebelum makan (misalnya, Gemfibrozil).
Ikuti dengan cermat semua instruksi dan instruksi dari spesialis yang hadir mengenai jadwal pengobatan. Jika satu dosis obat dilupakan secara tidak sengaja, Anda harus mengisinya sesegera mungkin. Tapi (!), Setelah waktu minum pil berikutnya, dosis "lupa" harus dilewatkan (untuk menghindari dosis "ganda").
Secara teratur ikuti semua survei yang bertujuan mengendalikan kadar trigliserida dan lipid (kolesterol HDL / LDL).
Asam fibrat mungkin kurang efektif untuk orang yang kelebihan berat badan. Oleh karena itu, selain perubahan gaya hidup yang direkomendasikan untuk mengurangi jumlah lemak dalam darah, pasien dapat diresepkan seperangkat langkah penurunan berat badan yang canggih. Ini adalah diet seimbang, latihan fisik khusus, konseling psikologis tentang manajemen stres (misalnya, tentang masalah psikologis seperti "makan berlebihan"). Atau program komprehensif lainnya.
Jangan berhenti minum obat / (sama) jangan mengubah dosis mereka tanpa berkonsultasi dengan dokter. Pastikan untuk memberi tahu semua dokter, termasuk (!) Dokter Gigi, bahwa Anda menggunakan fibrat untuk perawatan. Sebelum menjalani operasi bedah (termasuk gigi), buat daftar lengkap obat yang digunakan dan tunjukkan kepada dokter.
Instruksi keselamatan
Beberapa fibrat (misalnya, Fenofibrate) dapat meningkatkan sensitivitas seseorang terhadap sinar matahari. Oleh karena itu, orang yang menggunakan obat ini dianjurkan untuk menerapkan tabir surya dalam jumlah yang cukup pada kulit (pada suhu udara di atas + 15 ° C).
Dan juga mengambil langkah-langkah hati-hati lainnya, terutama dengan hobi lama di luar ruangan. Tetap di tempat yang teduh, (jika mungkin) hindari "jam matahari puncak", kenakan pakaian berwarna sangat terang, topi berpinggiran lebar dan kacamata hitam.
Informasi penting
Kebanyakan orang yang menggunakan obat khusus untuk menurunkan jumlah kolesterol "jahat" dalam darah (hiperkolesterolemia) akan meminumnya selama sisa hidup mereka, asalkan tidak ada efek samping yang serius.
Pasien harus ingat bahwa obat hanya dapat mengendalikan kolesterol tinggi, tetapi mereka tidak (!) Menghilangkan masalah sepenuhnya. Sekalipun semua gejalanya hilang, lanjutkan minum obat dengan cara yang sama seperti sebelumnya. Pada saat yang sama, aktif menggunakan diet dengan jumlah minimum kalori dan lemak jenuh, dan juga tidak ketinggalan jadwal pertemuan dengan dokter.
Persiapan serat - analog (daftar, harga rata-rata)
Menurut banyak penelitian, selain menurunkan tingkat trigliserida, fibrat juga dapat sedikit meningkatkan kolesterol HDL (sebesar 15-25%). Sekali lagi kami mengingatkan bahwa mereka tidak (!) Efektif hanya untuk menurunkan kadar kolesterol jahat LDL / LDL.
Seperti apa mereka? Obat modern aktif menggunakan 3 jenis fibrat:
"Gemfibrozil" / "Gemfibrozil" (analog struktural - "Lopid" / "Lopid"). Mengurangi trigliserida dan sedikit meningkatkan konten HDL (rata-rata sebesar 11%). Ini dianggap sebagai serat paling populer di banyak negara di dunia. Biasanya diminum 2 kali sehari (30 menit sebelum makan). Biaya rata-rata: 600 mg / 30 tablet - 1500 rubel.
"Fenofibrat" / "Fenofibrate" (nama / merek lain - "Lifibra", "Traykor", "Antara", "Lipofen", "Triglide"). Menurut hasil uji klinis, obat ini secara efektif memperlambat perkembangan penyakit arteri koroner pada penderita diabetes tipe 2.
Ini dianggap sebagai obat yang paling terbukti yang dapat digunakan dalam kombinasi dengan statin, karena risiko minimal interaksi negatif dengan mereka. Ini diambil 1 kali per hari (selama makan). Biaya: 145 mg / 30 tablet - dari 425 rubel.
"Clofibrate" / "Clofibrate" (merek dagang asing "Abitrate", "Atromid-S"). Kadang-kadang digunakan dalam pengobatan penyakit langka seperti diabetes insipidus ("diabetes air" *), di mana ginjal menghasilkan sejumlah besar urin encer yang abnormal.
* Gangguan fungsi hipotalamus (atau hipofisis), yang ditandai dengan poliuria (debit dari 6 hingga 15 liter urin per hari), serta polydipsia (meningkatnya rasa haus).
Perhatian! Menurut para ilmuwan terkemuka, Clofibrate ditandai oleh peningkatan risiko pengembangan beberapa jenis kanker (kanker), pankreatitis dan batu empedu. Karena alasan ini, misalnya, di Eropa, ia jarang (jika pernah) diresepkan oleh dokter.
Serat dan obat-obatan lainnya
Pasien diharuskan untuk berkonsultasi dengan dokter mereka sebelum mengambil obat / vitamin atau suplemen gizi lainnya. Perhatian khusus selama penerimaan fibrat harus diberikan di bawah obat yang ditentukan.
Obat penurun kolesterol
Mengonsumsi lebih dari satu jenis obat yang menurunkan kolesterol dalam darah, Anda bisa merasakan efek sampingnya. Statin (dalam hal ini) paling mengkhawatirkan bila dikombinasikan dengan fibrat, terutama dengan obat seperti Gemfibrozil. Misalnya, ketika digunakan bersamaan dengan obat statin tertentu, risiko anak-anak dari reaksi yang berpotensi fatal, yang disebut rhabdomyolysis, meningkat secara signifikan.
Antikoagulan
Ini adalah obat yang mencegah pembentukan gumpalan darah. Ketika digunakan dengan fibrat, efeknya meningkat secara signifikan, yang secara signifikan meningkatkan risiko perdarahan (dari hidung / dari gusi / atau lainnya). Saat meresepkan fibrate, dokter dapat mengurangi dosis antikoagulan.
Imunosupresan
Misalnya, "Cyclosporin." Obat yang digunakan untuk menekan sistem kekebalan tubuh. Paling sering diangkat setelah transplantasi organ, untuk menghindari proses penolakan (misalnya, donor jantung). Mengambil jenis fibrat tertentu (khususnya, Fenofibrate), dalam kombinasi dengan imunosupresan, meningkatkan risiko pengembangan penyakit ginjal.
Apa efek samping dari fibrates?
Efek samping yang paling umum adalah mual, gangguan perut / usus, dan terkadang diare. Juga, obat-obatan dapat mempengaruhi hati secara negatif. Masalah hati biasanya berjalan dengan lembut dan cepat menghilang, tetapi kadang-kadang serius, yang membutuhkan penghentian segera penggunaan obat.
Dengan penggunaan jangka panjang (selama beberapa tahun) fibrat dapat menyebabkan pembentukan batu empedu.
Fibrat dapat meningkatkan efek obat-obatan seperti Warfarin / Coumadin (yang mencegah pembekuan darah). Dengan demikian, dosis mereka harus disesuaikan untuk menghindari efek negatif (perdarahan dari hidung atau gusi, aliran menstruasi yang berkepanjangan, dan pilihan lain yang terkait dengan "kelelahan" darah).
Efek samping yang sangat jarang tetapi paling berbahaya adalah rhabdomyolysis (kondisi kritis di mana sel-sel otot dihancurkan). Otot punggung dan betis paling rentan terhadap penyakit ini, walaupun beberapa pasien tidak merasakan gejala apa pun.
Rhabdomyolysis dapat menyebabkan gagal ginjal / hati dan bahkan kematian. Risiko komplikasi parah ini lebih tinggi untuk fibrat yang digunakan bersama dengan obat lain yang menurunkan kadar kolesterol. Tetapi salah satunya, Fenofibrate (seperti yang telah ditunjukkan oleh praktik), seaman mungkin saat berinteraksi dengan statin. Itu sebabnya dianggap fibrate yang disukai untuk terapi kombinasi.
Pasien harus segera melaporkan gejala rhabdomyolysis berikut kepada dokter mereka:
- kram otot, nyeri, bengkak, atau lemah;
- demam;
- urin gelap;
- mual dan / atau muntah;
- perasaan tidak dapat dijelaskan / kelemahan atau ketidaknyamanan dalam tubuh.
Selain itu, beberapa penelitian menunjukkan bahwa mengambil fibrat, terutama Clofibrate, dapat meningkatkan risiko kanker, pankreatitis (radang pankreas), batu empedu, atau menyebabkan masalah setelah operasi kandung empedu. Dianjurkan agar Anda mendiskusikan potensi risiko dan manfaat fibrat dengan dokter Anda.
Fibrat - kontraindikasi
Fibrat tidak boleh diresepkan jika pasien memiliki salah satu faktor berikut:
Penyakit hati. Penggunaan Fenofibrate dapat menyebabkan komplikasi penyakit hati. Selain itu, mengambil Clofibrate atau Gemfibrozil pada pasien dengan masalah hati dapat menyebabkan akumulasi obat ini dalam darah, yang meningkatkan kemungkinan efek samping.
Penyakit ginjal. Dalam kasus ini (seperti dijelaskan di atas), ada akumulasi asam fibrat dalam tubuh, yang melipatgandakan potensi efek samping dan (dalam kasus mengambil Fenofibrate) meningkatkan risiko memperburuk masalah ginjal yang ada.
Penyakit kandung empedu atau batu empedu.
Radang lambung atau usus (Clofibrate sangat berbahaya).
Hipotiroidisme (defisiensi hormon tiroid).
Transplantasi jantung. Penggunaan fibrat telah terbukti mempengaruhi kadar Cyclosporin, yang dapat menyebabkan penolakan graft.
Peningkatan kadar homosistein.
Penggunaan "Fenofibrate" dapat meningkatkan kandungan homocysteine dalam darah (asam amino non-proteinogenik - produk sampingan dari pemecahan metionin atau asam amino diet yang berasal dari daging dan protein). Karena itu, dokter menyarankan agar pasien yang menggunakan Fenofibrate juga menggunakan asam folat (vitamin B9 yang larut dalam air), yang juga mengurangi tingkat homocysteine.
Interaksi fibrat dan statin
Pertama-tama, Anda harus memperhatikan fakta bahwa fibrat, dengan pengobatan kombinasi dengan statin, secara signifikan meningkatkan risiko pengembangan penyakit berbahaya seperti rhabdomyolysis (kerusakan otot yang parah). Orang yang paling rentan terhadap efek samping ini adalah remaja dan orang tua (di atas usia 60).
Gemfibrozil dapat menetralkan pemecahan statin tertentu dalam serum (misalnya, Simvastatin atau Lovastatin), yang tak terelakkan menyebabkan peningkatan kandungan zat statin dalam tubuh. Dan ini penuh untuk pasien (terutama wanita yang lebih tua) dengan konsekuensi yang tidak menyenangkan, seperti keracunan otot.
Dokter yang berpengalaman mencoba menghindari kombinasi statin dan fibrat karena risiko kerusakan otot yang lebih tinggi, kombinasi yang tidak terlalu "sukses". Jadi, Gemfibrozil tidak boleh dikombinasikan dengan Simvastatin sama sekali, dan dalam kombinasi dengan Lovastatin, dosis maksimum obat terakhir tidak boleh melebihi 20 mg per hari.
Tidak seperti pendahulunya, "Fenofibrate" tidak mengganggu proses pemisahan statin, oleh karena itu, dianggap sebagai opsi paling aman untuk kasus-kasus ketika diperlukan untuk menggunakan fibrat dan statin dalam pengobatan. Perlu dicatat bahwa Pravastatin, menurut hasil tes, menunjukkan jumlah minimal efek toksik dan otot daripada semua obat statin lainnya dalam kombinasi dengan fibrat. Namun risikonya tetap ada.
Mana yang lebih baik: statin atau fibrat?
Pada prinsipnya, pertanyaan ini tidak sepenuhnya benar. Pada umumnya, tugas utama statin adalah normalisasi kolesterol dalam darah (menurunkan LDL / meningkatkan HDL), tugas utama fibrat adalah mengurangi jumlah trigliserida. Sederhananya, masing-masing obat ini secara terpisah menyelesaikan masalah dengan sempurna, tetapi tidak terlalu efektif dalam berurusan dengan orang asing (hanya dampak minimal yang mungkin terjadi).
Fibrates - sekelompok obat untuk pengobatan kolesterol tinggi
Fibrates - turunan dari asam fibrat, obat yang berfungsi untuk mengurangi kolesterol. Obat ini menurunkan lemak darah, termasuk kolesterol dan trigliserida. Asam fibrat biasanya mengurangi kadar trigliserida dengan menekan sintesisnya dan meningkatkan laju penarikan dari sistem peredaran darah.
Penelitian telah menunjukkan bahwa fibrat dapat mengurangi kadar trigliserida hingga 35-50% pada pasien yang menderita peningkatan kadar senyawa ini (hipertrigliseridemia).
Jenis lain dari obat penurun kolesterol termasuk statin, asam nikotinat, dan sekuestran asam empedu. Semua obat ini, serta fibratnya sendiri, sering digunakan secara luas untuk mengobati kolesterol tinggi (hiperkolesterolemia). Fibrat, di samping kemampuannya untuk menurunkan trigliserida, dapat secara moderat meningkatkan HDL (kolesterol "baik") sebesar 15-25%. Mereka kurang efektif untuk menurunkan LDL (kolesterol "buruk").
Di bawah ini adalah daftar obat-obatan fibrate yang dijual di Rusia dan di luar negeri:
- Gemfibrozil. Mengurangi trigliserida dan menurunkan kadar HDL rata-rata 11%. Biasanya diminum dua kali sehari, lebih disukai 30 menit sebelum makan.
- Fenofibrate. Studi klinis menunjukkan bahwa obat ini memperlambat perkembangan penyakit jantung koroner pada penderita diabetes tipe 2. Seringkali obat ini direkomendasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan statin, karena dalam hal ini risiko interaksi yang merugikan dari kedua kelas obat ini lebih rendah. Obat ini biasanya diminum sehari sekali dengan makanan.
- Klofibrasikan Terkadang obat ini digunakan untuk mengobati penyakit langka yang disebut diabetes insipidus. Pada penyakit ini, ginjal menghasilkan jumlah urin encer yang abnormal. Namun, clofibrate juga dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker jenis tertentu.
Mekanisme tindakan
Fibrat dapat mengurangi trigliserida hingga 50%. Penggunaan fibrat modern mengurangi kolesterol hampir 25%. Mekanisme kerja obat ini adalah sebagai berikut:
- Efek utama dicapai dengan mengurangi LDL dalam darah. LDL terutama terdiri dari trigliserida.
- Pengobatan dengan fibrat membantu meningkatkan HDL hingga 10-15%.
- Perubahan keseluruhan dalam komposisi lemak darah, dicapai dengan bantuan fibrat, membantu memperlambat atau menghentikan penumpukan kolesterol di dinding arteri, yang mengurangi risiko serangan jantung.
Mekanisme interaksi fibrat dengan obat lain
Pasien harus berkonsultasi dengan dokter mereka sebelum mengambil obat lain atau suplemen makanan dalam kombinasi dengan fibrat. Pasien yang menggunakan fibrat harus memperhatikan pertanyaan-pertanyaan berikut:
- Obat lain yang mengurangi kolesterol. Minum lebih dari satu obat penurun kolesterol sekaligus dapat meningkatkan efek samping. Dengan sangat hati-hati saat mengonsumsi fibrat, terutama gemfibrozil, harus dikonsumsi bersamaan dengan penggunaan statin. Fenofibrate juga dapat meningkatkan efek samping, tetapi risiko rhabdomyolysis lebih rendah.
- Antikoagulan. Kelompok obat ini termasuk zat yang menghambat pembentukan gumpalan darah. Fibrat dapat meningkatkan efek antikoagulan, yang meningkatkan risiko perdarahan. Dokter yang hadir dapat mengurangi dosis antikoagulan jika fibrat diresepkan.
- Imunosupresan, misalnya, siklosporin. Obat ini digunakan untuk menekan sistem kekebalan tubuh manusia. Mereka sering diresepkan setelah transplantasi organ untuk mengurangi risiko penolakan jaringan donor. Beberapa fibrat, seperti fenofibrate, ketika berinteraksi dengan imunosupresan dapat meningkatkan risiko masalah ginjal.
Indikasi
Trigliserida yang berlebihan dikaitkan dengan peningkatan risiko penyakit jantung koroner. Untuk alasan ini, sejumlah obat yang dirancang untuk menurunkan kadar senyawa ini dalam darah telah dikembangkan. Trigliserida yang meningkat juga sering disertai dengan penurunan kadar HDL dalam darah. Penggunaan fibrat memberikan manfaat tambahan bagi pasien dengan trigliserida tinggi, yang juga berisiko mengalami pankreatitis.
Paling sering, fibrat diresepkan untuk pasien yang menderita hiperlipidemia, yaitu dari peningkatan kolesterol karena kelebihan trigliserida.
Kontraindikasi dan efek samping
Pasien harus berdiskusi dengan dokter tentang manfaat dan risiko mengambil fibrat jika mereka memiliki masalah berikut:
- Penyakit hati atau latar belakang peningkatan enzim hati yang terus-menerus. Menggunakan fenofibrate dapat memperburuk masalah hati. Penggunaan clofibrate atau gemfibrozil pada pasien dengan penyakit hati dapat menyebabkan penumpukan obat-obatan ini dalam sistem peredaran darah, yang akan meningkatkan risiko efek samping.
- Penyakit ginjal. Kondisi patologis semacam itu dapat menyebabkan akumulasi fibrat dalam darah untuk meningkatkan risiko potensial dan meningkatkan kemungkinan komplikasi penyakit ginjal.
- Penyakit kantong empedu. Fibrat dapat memperburuk perjalanan penyakit ini.
- Bisul di usus atau perut. Penggunaan fibrat dapat menyebabkan kerusakan kondisi ini.
- Hipotiroidisme (aktivitas kelenjar tiroid tidak mencukupi). Penggunaan clofibrate dapat mempengaruhi perjalanan pengobatan penyakit ini.
- Peningkatan kadar homosistein. Penggunaan fenofibrate dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi homosistein dalam darah. Homocysteine adalah asam amino yang disintesis selama pemecahan metionin, asam amino esensial yang hadir terutama dalam makanan protein. Para ahli menghubungkan peningkatan konsentrasi homocysteine dalam tubuh dengan risiko kerusakan pada arteri. Ini dapat meningkatkan risiko serangan jantung, stroke, atau penyakit jantung lainnya. Penelitian sedang berlangsung untuk mengklarifikasi apakah homocysteine adalah penyebab sebenarnya dari masalah kesehatan ini, atau apakah hubungan ini dimediasi daripada langsung. Dalam beberapa kasus, spesialis merekomendasikan agar pasien mengonsumsi asam folat bersamaan dengan fibrat, untuk menurunkan kadar homosistein.
- Transplantasi jantung. Penelitian telah menunjukkan bahwa penggunaan fibrates mempengaruhi kandungan siklosporin dalam tubuh, yang penuh dengan risiko penolakan cangkok.
Perbandingan efek samping dari berbagai jenis fibrat
Sebagai hasil dari penggunaan fibrat, berbagai efek samping dapat terjadi. Pasien terkadang mengalami berbagai alergi, termasuk bersin, batuk, hidung tersumbat, dan ruam kulit. Mereka mungkin mengembangkan otot dan perut, disertai mual dan muntah. Pasien harus segera menemui dokter jika mereka memiliki gejala seperti itu. Efek samping lain yang terkait dengan mengambil jenis fibrat tertentu tercantum di bawah ini:
Gemfibrozil: demam dan kedinginan, kelelahan, pusing atau sakit kepala, kesulitan atau buang air kecil yang menyakitkan, mual atau muntah, nyeri di punggung bagian bawah atau samping, mulas, diare.
Fenofibrate: sesak napas, ruam atau gatal-gatal pada kulit, sakit tenggorokan, demam atau kedinginan, penurunan gairah seksual, sembelit, pusing, iritasi mata.
Clofibrate: sesak napas, nyeri dada, detak jantung yang cepat atau tidak normal, penurunan buang air kecil atau adanya darah dalam urin, pembengkakan pada ekstremitas bawah, batuk dan suara serak, nyeri punggung bawah dan samping, penurunan libido, sakit kepala, luka pada bibir atau mulut, penurunan nafsu makan atau penambahan berat badan, diare.
Rhabdomyolysis, nekrosis otot rangka akut, adalah efek samping yang jarang tetapi berpotensi fatal. Dalam rhabdomyolysis, kerusakan otot rangka terjadi, dan isinya memasuki sistem peredaran darah. Pada saat yang sama, otot punggung dan betis paling sering terkena, tetapi beberapa pasien tidak melihat gejala apa pun.
Rhabdomyolysis dapat menyebabkan gagal ginjal dan organ lain, yang mematikan. Risiko komplikasi serius meningkat pada pasien yang memakai fibrat bersamaan dengan statin. Ada bukti awal bahwa fenofibrate ditandai oleh risiko terendah dari efek negatif dengan statin. Hal ini menyebabkan penggunaannya lebih sering dalam terapi kombinasi. Jika tanda-tanda rhabdomyolysis berikut muncul, pasien harus segera berkonsultasi dengan dokter:
- kram, nyeri, bengkak, kelemahan otot,
- panas
- urin gelap
- mual dan muntah
- malaise umum.
Juga, beberapa penelitian menunjukkan bahwa mengambil fibrat tertentu, khususnya clofibrate, dapat meningkatkan risiko kanker, pankreatitis, batu empedu, dan masalah lainnya. Untuk alasan ini, pasien harus berdiskusi dengan dokter Anda tentang risiko dan manfaat potensial dari penggunaan jenis fibrate ini atau itu.
Keuntungan dan kerugian
Beberapa fibrat, seperti clofibrate, dapat menyebabkan sakit perut, sehingga harus dikonsumsi bersama makanan. Yang lain, seperti gemfibrozil, harus dikonsumsi sebelum makan. Pasien harus hati-hati mengikuti instruksi untuk mengambil obat yang diresepkan oleh dokter yang hadir. Pasien yang tidak sengaja kehilangan waktu masuk harus segera memperbaiki kesalahan mereka. Namun, penting untuk menghindari interval waktu yang sangat singkat antara obat-obatan yang berdekatan. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa mengambil dosis ganda fibrat penuh dengan konsekuensi negatif.
Pasien yang menggunakan fibrat harus dipantau secara teratur oleh dokter untuk memastikan dinamika kolesterol dan trigliserida yang diinginkan. Fibrat mungkin kurang efektif untuk orang yang kelebihan berat badan. Oleh karena itu, pasien dapat direkomendasikan program untuk penurunan berat badan, serta perubahan gaya hidup, untuk mengurangi kadar lemak dalam darah.
Ciri-ciri program yang bertujuan mengendalikan kadar lemak dalam darah dan metode yang bertujuan mengurangi berat badan sangat dekat satu sama lain. Biasanya mereka termasuk memperbaiki pola makan, olahraga teratur, manajemen stres.
Pasien tidak boleh tiba-tiba menghentikan atau mengubah dosis dan jadwal minum obat tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter. Jika membutuhkan pembedahan atau kunjungan ke dokter, Anda harus memberi tahu dokter spesialis bahwa Anda mengonsumsi fibrat.
Beberapa fibrat, seperti fenofibrate, dapat meningkatkan sensitivitas terhadap sinar matahari (fotosensitisasi).
Oleh karena itu, orang yang menggunakan obat ini harus menggunakan tabir surya dan dengan hati-hati merencanakan waktu yang dihabiskan di bawah matahari. Langkah-langkah perlindungan termasuk tinggal di tempat teduh, menghindari periode dengan intensitas maksimum matahari, mengenakan topi, kacamata, dan pakaian yang menutupi kulit sebanyak mungkin.
Sebagian besar pasien yang menggunakan obat untuk kolesterol tinggi (hiperkolesterolemia) biasanya menggunakannya untuk waktu yang sangat lama, asalkan tidak ada efek samping yang serius. Pasien harus ingat bahwa obat-obatan dapat berkontribusi untuk mengendalikan kolesterol tinggi, tetapi mereka tidak dapat menghilangkan akar penyebabnya. Sekalipun gejala kolesterol tinggi hilang, pasien harus terus menggunakan obat yang diresepkan oleh dokter. Demikian pula, Anda harus tetap menjalankan diet sehat yang mengandung sedikit lemak jenuh dan karbohidrat sederhana. Penting untuk tidak melewatkan jadwal kunjungan ke dokter dan tidak akan menyimpang dari tingkat aktivitas fisik dan gaya hidup yang disarankan.
Fitur penggunaan fibrat
Gunakan oleh wanita hamil
Saat ini tidak ada penelitian yang mengkonfirmasi atau membantah keamanan penggunaan fibrat oleh wanita hamil. Artinya, tidak diketahui apakah fibrat dapat memengaruhi jalannya kehamilan dan kemampuan untuk hamil. Beberapa penelitian pada hewan menunjukkan bahwa jenis fibrat tertentu ketika dikonsumsi selama kehamilan meningkatkan risiko keguguran, penurunan berat badan saat lahir, serta cacat pada sistem muskuloskeletal. Untuk alasan ini, wanita yang memakai fibrat harus segera memberi tahu dokter yang merawat tentang fakta kehamilan atau rencana untuk itu. Komponen kimia fibrat diekskresikan melalui ASI. Karena itu, penggunaan obat ini tidak dianjurkan untuk ibu menyusui. Petunjuk penggunaan fibrat jelas berbicara tentang ini.
Gunakan oleh anak-anak
Saat ini tidak ada uji klinis yang akan menunjukkan efektivitas penggunaan fibrat oleh anak-anak. Oleh karena itu, tidak ada pemahaman yang memadai tentang dosis yang dapat diterima untuk digunakan pada anak-anak. Tidak ada penelitian yang membandingkan efektivitas fibrat dengan obat lain yang menurunkan kolesterol pada anak-anak. Penggunaan fibrat tidak dianjurkan pada anak berusia di bawah dua tahun, karena kolesterol diperlukan untuk perkembangan tubuh yang normal.
Digunakan oleh orang tua
Studi mengkonfirmasi fakta bahwa fibrat mengurangi risiko penyakit jantung koroner pada orang tua, serta meningkatkan kadar HDL. Fibrat juga menunjukkan kemampuan untuk mengurangi kadar trigliserida pada populasi ini.
Fibrat: daftar obat, mekanisme kerja, tidak seperti statin
Fibrates - sekelompok obat yang menurunkan kadar trigliserida, lipoprotein densitas rendah dan sangat rendah (LDL, VLDL), kolesterol, meningkatkan kandungan lipoprotein densitas tinggi (HDL). Sebelum penemuan, statin banyak digunakan untuk mengobati aterosklerosis. Saat ini, obat-obatan digunakan dalam pengobatan pasien dengan trigliserida tinggi, HDL rendah.
Obat pertama dari kelompok ini adalah clofibrate, yang banyak digunakan pada 60-70an. Kemudian ia diperas oleh obat-obatan generasi kedua dan ketiga: fenofibrate, bezafibrat, ciprofibrate, gemfibrozil.
Apa itu fibrat - prinsip tindakan
Fibrat adalah agen hipolipidemik - obat yang mengurangi kinerja fraksi lipid tertentu, zat seperti lipid (kolesterol). Obat-obatan adalah turunan dari asam fenofibric, yang memberi mereka nama. Mekanisme kerja fibrat didasarkan pada kemampuan mereka untuk:
- untuk meningkatkan aktivitas enzim lipoprotein lipase, yang mengaktifkan pemisahan kilomikron, VLDL, yang mengandung trigliserida;
- meningkatkan jumlah reseptor hati yang menangkap dan memproses LDL;
- meningkatkan ekskresi kolesterol dengan empedu; sedikit penurunan volume sintesis sterol;
- stimulasi sintesis apolipoprotein AI, AI.
Tingkat trigliserida (lemak netral), VLDL, LDL, kolesterol berkurang, dan HDL meningkat. Mengubah konsentrasi berbagai produk metabolisme lemak memiliki efek positif pada pencegahan perkembangan aterosklerosis, serta perkembangan komplikasinya - penyakit jantung iskemik, infark miokard, aneurisma otak, stroke.
Obat-obatan juga mengurangi tingkat:
- dislipidemia makanan;
- fibrinogen (faktor trombosis);
- asam urat;
- GGT, aktivitas alkali fosfatase;
- mengurangi kekentalan darah.
Fibrat diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Sebaliknya, statin diekskresikan terutama oleh ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Persiapan dari kelompok fibrat paling efektif mengurangi konsentrasi trigliserida (20-55%), meningkatkan kandungan HDL (10-30%), memiliki efek kurang pada pengurangan kolesterol (10-25%), LDL (10-35%). Oleh karena itu, mereka paling aktif digunakan untuk merawat kondisi yang terkait dengan peningkatan lemak netral.
Pengangkatan fibrat dibenarkan ketika konsentrasi trigliserida lebih dari 10 mmol / l, serta pada pasien dengan tipe hiperlipidemia tipe III yang langka. Juga, obat yang diresepkan untuk ketidakefektifan diet sebagai pengganti statin dengan hiperlipidemia tipe IIa, IIb, IV, V.
Karena rendahnya efektivitas obat dalam menurunkan kolesterol, LDL jarang digunakan sebagai obat independen. Dengan tingkat lemak netral dan HDL rendah yang tinggi, pasien mungkin akan diberi resep fenofibrate sebagai tambahan pengobatan dengan statin.
Dengan kadar trigliserida di atas 5,6 mmol, risiko mengembangkan pankreatitis meningkat. Penunjukan turunan asam fibrat mencegah perkembangan radang pankreas.
Pengangkatan fenofibrate, gemfibrozil untuk pasien dengan penyakit jantung koroner, serta pasien yang menjalani operasi arteri mengurangi mortalitas kardiovaskular, memperlambat perkembangan aterosklerosis koroner. Kedua obat ini meningkatkan prognosis pasien dengan diabetes, mencegah perkembangan beberapa komplikasinya.
Dosis, rejimen pengobatan tergantung pada bahan aktif:
- gemfibrozil - 2 kali / hari dengan 600 mg;
- bezafibrate - 3 kali / hari pada 200 mg;
- Ciprofibrate - 1 kali per hari, 100 mg;
- fenofibrate 1 kali / hari, 200 mg;
- Ini adalah dosis tunggal 500 mg sekali sehari.
Tablet atau kapsul, yang diminum 1 kali / hari, lebih baik diminum saat sarapan. Sebagai lipid yang paling aktif kaya adalah lipoprotein yang disintesis di pagi hari. Tablet tidak bisa dikunyah, dihancurkan, dilarutkan, buka isi kapsul.
Evaluasi efektivitas obat dilakukan setelah 4 minggu. Pada saat ini mereka mencapai efisiensi maksimum.
Dianjurkan untuk melengkapi penggunaan obat-obatan dengan metode non-obat untuk menurunkan kadar trigliserida, kolesterol: makan makanan sehat, berolahraga, berhenti merokok, hindari stres.
Daftar Serat Teratas
Fibrat modern diwakili oleh tiga generasi:
- 1st - clofibrate;
- 2 - gemfibrozil, bezafibrat;
- 3 - fenofibrate, ziprofibrate.
Clofibrate yang dulu populer sekarang jarang digunakan. Terbukti bahwa obat tersebut berkontribusi pada perkembangan tumor ganas pada saluran empedu, beberapa jenis onkologi pada saluran pencernaan. Bentuk fibrate yang paling efektif, yang diproduksi dalam bentuk mikrogranul. Lebih baik diserap oleh tubuh, jauh lebih efektif.
Gemfibrozil
Dari segi strukturnya, gemfibrozil adalah kerabat dekat clofibrate, yang memiliki toksisitas lebih rendah. Secara efektif mengurangi kadar trigliserida, LDLM pada pasien yang tidak menanggapi diet atau obat penurun lipid lainnya. Dengan defisiensi lipoprotein lipoprotein herediter tidak berlaku. Saat ini, gemfibrozil jarang diresepkan. Ini secara bertahap digantikan oleh obat yang lebih efektif.
Fenofibrate
Fenobrat adalah turunan asam fenofibrat yang paling diresepkan. Dibandingkan dengan fibrat lain, ia memiliki sifat tambahan - ia mengurangi kandungan asam urat. Efek obat ini digunakan dalam pengobatan pasien dengan gout. Fenofibrate mengurangi kemungkinan mengembangkan komplikasi diabetes mellitus: polineuropati, ginjal dan patologi retina. Dijual dengan nama dagang Traykor (Prancis), Lipantil 200 M (Prancis), Fenofibrat Kanon (Rusia), Exlip (Turki).
Kontraindikasi
Fibrat tidak diresepkan untuk pasien dengan penyakit hati atau ginjal. Ini tidak berlaku untuk bentuk patologi ringan. Sebagian besar tablet atau kapsul mengandung laktosa. Karena apa yang mengambil obat dikontraindikasikan pada pasien dengan intoleransi terhadap gula susu, defisiensi laktosa, galaktosemia.
Anda tidak dapat menetapkan fibrat untuk pasien yang menderita alkoholisme, memiliki penyakit pada saluran empedu.
Bezafibrat, tsiprofibrat dikontraindikasikan pada wanita hamil. Fenofibrate, gemfibrozil, diberi kategori tindakan pada janin C. Ini berarti bahwa penelitian dilakukan pada hewan yang mengungkapkan risiko untuk bayi yang sedang berkembang, tetapi tidak ada tes yang sesuai dilakukan pada wanita. Karena itu, obat-obatan dalam kategori ini tidak dianjurkan untuk menunjuk calon ibu, kecuali bila manfaat bagi tubuhnya melebihi potensi bahaya bagi janin.
Obat-obatan diresepkan khusus untuk orang dewasa. Keamanan mereka untuk anak-anak tidak dikonfirmasi oleh penelitian.
Selama mengambil pil, perlu untuk memantau enzim hati, kreatin fosfokinase, dan kreatinin darah setidaknya sekali setiap 3 bulan.
Efek samping dari fibrates generasi terakhir
Efek samping fibrat biasanya minimal, sementara. Paling sering pasien mengeluh ketidaknyamanan pencernaan, mual, sakit kepala, ruam. Gejala tersebut ditemukan pada 5-10% pasien.
Setiap perwakilan dari kelompok fibrat memiliki daftar efek sampingnya sendiri. Tetapi ada sejumlah komplikasi yang umum terjadi pada kebanyakan obat:
- perubahan komposisi empedu, yang meningkatkan risiko kolelitiasis (obat 1-2 generasi);
- hepatitis;
- perut kembung;
- pankreatitis;
- gagal ginjal;
- sensitivitas terhadap cahaya;
- aritmia;
- radang otot;
- miopati;
- rhabdomyolysis;
- kelemahan umum;
- penurunan potensi (karakteristik cyclofibrate).
Interaksi
Turunan asam fibrat dapat mempotensiasi efek warfarin, serta obat anti-pembekuan darah lainnya. Karena apa risiko perdarahan meningkat.
Fibrat diambil dengan hati-hati dengan statin, karena reaksi merugikan dari kedua kelompok obat termasuk komplikasi otot.
Ketika mengambil turunan asam fibrat dengan obat-obatan yang memiliki nefrotoksisitas, perlu untuk memantau kesehatan ginjal.
Fibrasikan Analog
Fibrat bukan satu-satunya obat yang dirancang untuk menormalkan produk metabolisme lemak. Kelompok obat penurun lipid meliputi:
- Statin (inhibitor HMG-CoA reduktase) adalah obat yang paling manjur dengan efek beragam. Mereka memblokir sintesis kolesterol, yang memungkinkan untuk mengurangi konsentrasi Sterol, VLDL, LDL, trigliserida, meningkatkan konten HDL. Statin mengurangi ukuran endapan pada aterosklerosis;
- sequestrant asam empedu (Kolestiramine, Colestipol) - obat yang mengikat asam empedu di usus. Menghalangi penyerapan terbalik mereka ke dalam darah. Tubuh harus mensintesis asam empedu baru dari kolesterol, yang mengarah pada penurunan konsentrasi Sterol, serta LDL yang mengandung LDL;
- Ezetimibe - obat yang memperlambat penyerapan kolesterol dari saluran pencernaan. Dapat digunakan dalam kombinasi dengan statin atau sebagai obat terpisah untuk kontraindikasi mereka;
- Vitamin PP (vitamin B3, asam nikotinat) - menghentikan sintesis VLDL, mengurangi jumlah trigliserida darah, meningkatkan HDL. Tindakan vitamin berkembang relatif cepat - dalam 4-5 hari. Karena banyaknya efek samping yang jarang digunakan;
- Asam lemak omega-3 (Omacor) digunakan untuk menormalkan kadar trigliserida sebagai alternatif fibrat, selain pengobatan dengan statin.
Semua obat ini dapat menggantikan satu sama lain, tetapi tidak untuk semua penyakit. Obat yang paling serbaguna adalah statin (tabel 1).
Tabel 1. Terapi hiperlipoproteinemia primer.
Persiapan apa dari kelompok fibrate yang digunakan untuk mengobati aterosklerosis?
Aterosklerosis adalah penyakit kronis pada pembuluh darah. Ini terjadi dengan latar belakang peningkatan kadar lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL), trigliserida, dan lipid densitas rendah (LDL). Masalah ini akan membantu mengatasi fibrat, obat-obatan, daftar yang sangat mengesankan.
Kelebihan low-density lipoprotein ("kolesterol jahat") disimpan di dinding pembuluh darah, membentuk plak sklerotik. Lumen arteri sirkulasi menyempit, memperburuk aliran darah. Dislipidemia berkembang. Bagaimana cara mengobati aterosklerosis? Obat apa yang membantu mengurangi kadar kolesterol "jahat" yang tinggi?
Berserat
Dalam farmakologi, ada sejumlah obat yang dirancang untuk mengurangi lemak darah. Obat anti-aterosklerosis yang efektif adalah fibrat, turunan dari asam fibrat. Fibrat mengurangi trigliserida dan kolesterol "berbahaya".
Juga, obat-obatan dari kelompok ini berkontribusi pada peningkatan lipid dengan kepadatan tinggi. Serat efektif mengurangi tingkat dislipidemia, meningkatkan kualitas darah.
Bagaimana pengaruh obat
Mekanisme kerjanya didasarkan pada aktivasi enzim (lipoprotein lipase), pemisahan VLDL dan LDL. Fibrat menghambat sintesis VLDL, LDL di hati. Penurunan tingkat lipid densitas rendah memungkinkan untuk meningkatkan konsentrasi kolesterol lipid densitas tinggi (HDL) dan mengurangi jumlah trigliserida.
Selain itu, fibrat mengurangi kandungan asam lemak dalam plasma darah. Obat meningkatkan aksi obat-obatan yang digunakan untuk diabetes. Mereka diindikasikan untuk penderita diabetes dengan dislipidemia.
Perwakilan kelompok
Obat pertama dari kelompok fibrate adalah Clofibrate. Itu aktif digunakan untuk mengobati aterosklerosis, tetapi dalam proses aplikasi efek samping yang serius ditemukan. Clofibrate telah menggantikan obat lain dari generasi baru. Ini termasuk:
Saat ini, fibrat generasi ketiga paling sering digunakan - Fenofibrate dan Tsiprofibrat, analognya.
Gemfibrozil
Gemfibrozil adalah obat toksik rendah. Sebagai hasil penggunaannya, efektivitasnya dalam mengurangi VLDL dalam darah pasien dengan kadar trigliserida tinggi telah terbukti.
Kemampuan Gemfibrozil untuk meningkatkan ekskresi asam lemak bebas, mengurangi sintesis trigliserida dan mempercepat pembuangan kolesterol bersama dengan empedu. Obat ini diindikasikan untuk pasien yang belum tertolong dengan terapi diet dan pengobatan dengan obat lain.
Kontraindikasi dan efek samping
Gemfibrozil tidak diresepkan selama kehamilan dan menyusui. Tidak direkomendasikan untuk pasien dengan sirosis hati, insufisiensi ginjal dan hati, kolesistitis.
Efek samping utama adalah:
- sakit kepala, pingsan, depresi;
- sakit perut, kurang nafsu makan, mual, mulut kering;
- nyeri otot;
- reaksi alergi.
Jika dalam tiga bulan tidak ada penurunan trigliserida dan kolesterol, obat dibatalkan. Penggunaan obat dihentikan jika terjadi nyeri otot, penyimpangan indikator fungsi hati.
Analog
Analogi obat dengan bahan aktif gemfibrozil:
Obat ini tidak sesuai dengan kelompok obat statin - Lovastatin. Peluang tinggi terjadinya miopati parah dan gagal ginjal.
Bezafibrat
Obat anti-sklerotik, tindakan farmakologis yang didasarkan pada aktivasi lipoprotein lipase. Bezafibrat menghambat sintesis trigliserida di hati, mengurangi pembentukan VLDL.
Ini secara signifikan memperlambat perkembangan aterosklerosis, meningkatkan sirkulasi darah di pembuluh koroner. Sifat obat ini memungkinkan untuk diresepkan untuk pasien dengan hiperglikeridemia, selama bahaya pankreatitis.
Ini memiliki efek positif pada pasien dengan diabetes mellitus, penyakit jantung koroner.
Kontraindikasi dan efek samping
Seperti semua obat dalam kelompok ini, Bezafibrat tidak digunakan selama kehamilan dan menyusui, pada penyakit hati, gagal ginjal. Tidak dianjurkan untuk melakukan perawatan pada awal masa pubertas.
Pasien dengan penyakit pada saluran pencernaan Bezafibrat diresepkan dalam dosis minimal. Ketika manifestasi efek samping itu dibatalkan.
Selama penerimaan obat mungkin memiliki efek samping:
- rasa sakit dan kembung, mual;
- anemia;
- miopati otot besar, penghancuran jaringan otot;
- impotensi, hilangnya libido;
- reaksi alergi dalam bentuk ruam.
Selama terapi, prasyarat adalah diet. Penting untuk mengontrol tingkat lipoprotein dalam darah.
Analog
Zat aktif Bezafibrat memiliki analog berikut:
Jika Anda menggabungkan obat dengan inhibitor reduktase, ada kemungkinan penghancuran serat otot. Selama perawatan pasien dengan diabetes mellitus, penyesuaian dosis obat yang konstan diperlukan.
Fenofibrate
Fenofibrate adalah obat generasi terbaru. Ini adalah turunan dari asam fibrin. Fenofibrate, seperti semua fibrat, digunakan untuk menurunkan kadar LDOP, LDL, dan trigliserida.
Fenofibrate menghambat sintesis LPOPN. Dengan pengobatan yang berkepanjangan, kolesterol berkurang, simpanan sklerotik pada pembuluh berkurang. Fenofibrate secara signifikan mengurangi kadar asam urat dan agregasi platelet. Properti ini memungkinkan penggunaannya pada pasien dengan hiperurisemia.
Kontraindikasi dan efek samping
Fenofibrate tidak diresepkan untuk pasien dengan penyakit hati dan ginjal yang parah, selama kehamilan dan menyusui, untuk anak-anak.
Fenofibrate dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Penggunaannya tidak memiliki efek samping yang nyata pada tubuh. Efek samping berikut mungkin terjadi:
- mual, pusing;
- aktivitas enzim hati dapat meningkat.
Mengkonsumsi obat jarang menyebabkan reaksi alergi pada kulit.
Analog
Fenofibrate memiliki analog berikut:
Selama perawatan, lipid darah harus dipantau. Persiapan dan analog direkomendasikan untuk dikombinasikan dengan diet khusus. Jika efek terapi tidak terjadi setelah 6 bulan, maka obat dibatalkan.