Gamma-aminobutyric acid (Gamma-aminobutyric acid)

Semakin banyak informasi yang muncul tentang neurotransmitter, yang memiliki nama asam gamma-aminobutyric yang sulit tetapi sombong - preparat dengan zat ini direkomendasikan sebagai obat penenang. Dan bagaimana asam ini bekerja, apa efek obat GABA terhadap tubuh?

GABA (GABA, gamma-aminobutyric acid) adalah neurotransmitter yang menghalangi impuls antara sel-sel saraf otak. GABA tingkat rendah dapat terjadi:

• Memburuknya suasana hati dan tanda-tanda gangguan kecemasan;
• Serangan epilepsi;
• Sakit kepala kronis.

Sebagai hasil dari studi yang dilakukan, telah ditemukan bahwa peningkatan kadar asam gamma-aminobutyric dapat meningkatkan suasana hati atau memiliki efek menenangkan dan menenangkan pada sistem saraf.

Selain itu, neurotransmitter GABA yang diproduksi oleh tubuh mempengaruhi pengaturan tonus otot dan produksi hormon yang diperlukan untuk membangun sel-sel otot. Jika Anda mencari suplemen yang memengaruhi kekuatan otot, maka Anda mungkin tertarik dengan persiapan GABA. Mereka populer dengan angkat besi karena kemampuan mereka untuk membakar lemak dan meningkatkan kinerja atletik.

Asam gamma-aminobutyric: ketika obat tidak bekerja?

Anda dapat sering menemukan rekomendasi untuk minum obat dengan asam gamma-aminobutyric untuk mencapai efek berikut:

• Peningkatan mood
• Kurangi kecemasan
• Kurangi gejala depresi
• Tingkatkan kualitas tidur
• Meredakan gejala PMS

Terlepas dari kenyataan bahwa neurotransmitter GABA (diproduksi oleh tubuh) memiliki pengaruh besar pada kerja otak, penerimaannya dalam bentuk suplemen makanan mungkin tidak memberikan hasil. Studi menunjukkan bahwa obat-obatan dengan asam gamma-aminobutyric tidak memiliki efek yang diharapkan pada otak, sehingga mereka tidak boleh digunakan untuk tujuan ini.

Mari kita pertimbangkan secara lebih rinci mengapa ini terjadi dan apa efek asam gamma-aminobutyric dengan asupan tambahan dalam bentuk suplemen makanan sebenarnya.

Bagaimana ini tidak berhasil?

Sebagai hasil dari penelitian ditemukan bahwa mengambil persiapan GABA untuk mengurangi kecemasan dan depresi tidak efektif. Ini disebabkan oleh penghalang darah-otak, yang merupakan sistem yang memisahkan darah yang bersirkulasi dari jaringan otak. Agar salah satu nutrisi masuk ke sel otak, ia harus melewati penghalang. Hanya tipe koneksi tertentu yang dapat melakukan ini.

Jika asam aminobutyric diambil dalam bentuk obat, maka zat aktif akan diserap di usus dan dirawat di otak dengan darah, tetapi mereka tidak dapat melewati sawar darah-otak.

Agar GABA memiliki efek pada kerja otak, itu harus disintesis oleh sel-sel otak sendiri dari prekursor. Artinya, mengonsumsi obat dengan asam gamma-aminobutyric tidak dapat meningkatkan tingkat neurotransmitter di otak.

Cara meningkatkan asam gamma-aminobutyric

Para ilmuwan telah menemukan jalan keluar, bagaimana meningkatkan kadar GABA dalam tubuh manusia dengan bantuan obat-obatan. Bads dirancang untuk mengurangi kecemasan dan manifestasi depresi, tetapi tidak mengandung asam gamma-aminobutyric dalam komposisi mereka.

Nootropics, prekursor GABA, ditemukan yang memasok tubuh manusia dengan komponen yang diperlukan untuk sintesis neurotransmitter. Zat alami yang sangat baik yang merangsang produksi asam gamma-aminobutyric adalah L-Theanine. Senyawa ini dikenal luas dan ditemukan dalam jumlah besar dalam teh hijau.

Phenibut juga merupakan prekursor GABA. Dia, seperti L-Theanine, mampu melewati sawar darah-otak. Zat aktif merangsang reseptor otak untuk menghasilkan GABA.

Penelitian telah menunjukkan bahwa picamilone yang mengandung GABA dan niacin mampu menembus sawar darah-otak. Setelah minum obat ini, aktivasi reseptor otak meningkat.

Apakah akan membeli obat dengan GABA sebagai obat penenang?

Terlepas dari kesimpulan kategoris para ilmuwan bahwa mengonsumsi GABA tidak memengaruhi pengurangan kecemasan dan depresi, banyak orang terus menggunakan dana ini. Di Internet, Anda dapat menemukan banyak ulasan tentang orang sungguhan yang telah merasakan relaksasi dan mengurangi kecemasan setelah mengonsumsi obat dengan asam gamma-aminobutyric.

Ini dapat dijelaskan sebagai efek plasebo, dan dosis dan komposisi dana yang diambil. Ada informasi bahwa dosis besar obat asam gamma-aminobutyric masih dapat sedikit meningkatkan kadar GABA dalam tubuh.

Studi tentang efek asam aminobutyric pada tubuh manusia masih berlangsung. Tidak sepenuhnya dipahami bagaimana dosis zat yang dikonsumsi mempengaruhi kerja otak. Kurangnya jumlah percobaan dilakukan untuk menentukan kondisi spesifik yang mempengaruhi penyerapan GABA oleh tubuh.

Setiap orang harus memutuskan sendiri apakah akan membeli obat dengan asam gamma-aminobutyric sebagai obat penenang. Jika Anda membeli suplemen makanan seperti yang ditentukan oleh dokter, maka seharusnya tidak ada pertanyaan. Jika Anda akan (menurut tradisi Rusia kuno) untuk melakukan pengobatan sendiri, maka Anda harus mempertimbangkan pilihan obat-obatan dengan hati-hati.

Kapan obat dengan GABA bekerja?

Jadi mengapa suplemen yang mengandung GABA, tetapi tidak memberikan efek nootropik yang diharapkan, sangat populer? Jawabannya sederhana - persiapan asam gamma-aminobutyric dianggap sebagai pembakar lemak alami yang kuat.

Efek asam gamma-aminobutyric untuk menurunkan berat badan

GABA mendukung produksi hormon yang membantu membangun massa otot. Dengan kata lain, efek penggunaan obat dengan asam gamma-aminobutyric adalah percepatan metabolisme (massa otot ekstra membutuhkan lebih banyak kalori). Jika Anda baru mulai bekerja membangun tubuh atau mencari obat yang membantu menurunkan berat badan, maka GABA adalah pilihan Anda.

Apakah mungkin untuk mendapatkan GABA dari produk?

Tidak mungkin mendapatkan asam gamma-aminobutyric dari makanan. Namun, berbagai makanan mengandung zat seperti flavonoid, yang memengaruhi peningkatan kadar GABA di otak. Ini terjangkau dan terkenal:

Efek Samping dari GABA

Efek samping dapat terjadi dalam bentuk berikut:

• kelonggaran berlebihan, dalam keadaan seperti itu lebih baik tidak duduk di belakang kemudi.
• perubahan jangka pendek dalam denyut jantung dan laju pernapasan, mereka cenderung cepat menghilang.
• Hindari penggunaan bersama obat-obatan GABA dengan alkohol dan zat narkotika. Ini dapat menyebabkan masalah serius.

GABA: daftar obat yang bekerja

Memilih obat dengan GABA untuk efek nootropik, pastikan untuk mempelajari komposisi. Eicherb memiliki suplemen yang sangat baik yang mengandung GABA dan L-Theanin. Yaitu Setelah membeli suplemen makanan ini, Anda dijamin mendapatkan efek nootropik yang diharapkan - mengurangi kecemasan, mengurangi gejala depresi, memperbaiki suasana hati.

Beli asam gamma-aminobutyric dengan L-Theanine di tautan:

Tetapi obat dengan komposisi yang kaya (GABA, 5-ntr, L-Theanine, Valerian, banyak elemen dan vitamin.):

Kuncup juga akan efektif untuk menenangkan sistem saraf.

Untuk penurunan berat badan dan pembentukan tubuh, Anda dapat memilih obat yang hanya mengandung GABA, misalnya, suplemen makanan dengan referensi:

Banyak pilihan obat dengan asam gamma-aminobutyric dapat ditemukan di Aycherb dengan mengklik tautan. Di sana Anda dapat memilih suplemen makanan Anda dengan komposisi yang sesuai, seperti menenangkan, dan membantu menurunkan berat badan.

Cara mengonsumsi asam gamma-aminobutyric

Interval dosis yang direkomendasikan untuk GABA untuk penurunan berat badan adalah 2 hingga 4 g per hari. Jumlah ini dapat diambil segera (kurang efisien) atau sebagian, sepanjang hari. Jika GABA digunakan secara eksklusif untuk membakar lemak, maka waktu terbaik untuk mengambil suplemen adalah 2 jam sebelum tidur. Jangan mengonsumsi suplemen asam gamma-aminobutyric dengan makanan berprotein - ini dapat memengaruhi pencernaan.

Apakah Anda tahu asam gamma-aminobutyric - persiapan GABA mana yang Anda sukai?

Asam gamma-aminobutyric: petunjuk penggunaan, analog, biaya, ulasan pasien

Asam gamma-aminobutyric sebagai obat dianggap sebagai obat nootropik pertama dalam sejarah. Senyawa ini bersifat biogenik dan terbentuk di dalam tubuh, dianggap sebagai penghambat neurotransmitter yang paling penting, asam gamma-aminobutyric yang terkandung dalam sistem saraf pusat dan terlibat dalam proses metabolisme dan neuromediasi sistem saraf pusat.

Bentuk komposisi dan rilis

Asam itu sendiri adalah bagian dari persiapan, manitol, magnesium stearat, silikon dioksida dapat berfungsi sebagai komponen tambahan.

Tersedia dalam bentuk tablet putih dengan warna kuning atau abu-abu. Dalam kontur lecet berisi 6 atau 12 tablet. Juga dijual dalam botol polimer 30, 50 atau 100 tablet.

Kelompok farmakologis

Asam gamma-aminobutyric adalah obat nootropik menurut klasifikasi farmakologis. Menurut klasifikasi nosologis (ICD-10) GABA mengacu pada obat yang digunakan dalam:

• sindrom pasca-gegar otak;
• gangguan perilaku dan mental yang disebabkan oleh pengobatan jangka panjang dengan obat penenang;
• depresi;
• kantuk;
• transient transient serebral ischemic serebral;
• polineuropati alkohol;
• cerebral palsy;
• ensefalopati tidak spesifik;
• hipertensi sekunder;
• mabuk laut;
• cedera intrakranial;
• gangguan intelektual;
• disfungsi vestibular.

Tindakan farmakologis

Asam gamma-aminobutyric adalah amina yang bersifat biogenik, yang terlibat dalam proses pertukaran energi dan neuromediasi otak.

Asam adalah mediator utama, yang terlibat dalam reaksi penghambatan, menghubungkan dengan struktur reseptor khusus. Di bawah aksi GABA, proses metabolisme di otak dinormalisasi - proses pertukaran energi diaktifkan, penyerapan gula meningkat.

Obat ini meningkatkan pasokan jaringan dengan darah dan oksigen, mendorong pemanfaatan dan pembuangan produk metabolisme beracun, menstabilkan dinamika konduksi saraf.

Ketika Anda mengambil GABA meningkatkan proses berpikir dan menghafal. Obat ini adalah psikostimulan ringan, memulihkan bicara dan aktivitas motorik, terganggu akibat pasokan darah otak yang buruk.

Mengurangi dan menstabilkan tekanan darah pada hipertensi, meredakan gejala hipertensi - pelanggaran tidur, sakit kepala, dan pusing.

Penggunaan asam gamma-aminobutyric menyebabkan sedikit penurunan dalam denyut jantung, dan pada penderita diabetes itu mempengaruhi tingkat glikemik, mengurangi itu. Pada pasien sehat dengan konsentrasi glukosa normal dalam darah, memiliki efek sebaliknya karena glikogenolisis.

Di lingkungan alami, asam gamma-aminobutyric ditemukan dalam tomat dan buah merah lainnya.

Indikasi untuk digunakan

Gunakan pada orang dewasa

Asam gamma-amino diresepkan untuk orang dewasa setelah rehabilitasi setelah kerusakan pasokan darah ke otak, dalam sindrom pasca-trauma. Hal ini diindikasikan pada aterosklerosis arteri serebral dengan fokus pelunakan jaringan otak, yang melanggar keadaan pembuluh serebral, khususnya, pada hipertensi arteri, disertai pusing dan migrain.

Asam gamma-aminobutyric diresepkan untuk bentuk kronis dari disfungsi otak pembuluh darah, disertai dengan masalah dengan informasi menghafal, gangguan bicara, konsentrasi perhatian, migrain dan pusing. Ketika ensefalopati beralkohol dan polineuritis, simptomatik mabuk perjalanan.

Gunakan pada anak-anak

Untuk perawatan di masa kanak-kanak, GABA diresepkan untuk cerebral palsy, serta untuk rehabilitasi setelah cedera tengkorak dan otak dan kelahiran. Telah terbukti digunakan dalam perkembangan mental yang lambat, disertai dengan aktivitas mental dan fisik yang rendah, serta dalam penyakit gerakan kompleks yang simtomatik.

Kontraindikasi dan reaksi merugikan

Kontraindikasi untuk penunjukan asam gamma-aminobutyric hanyalah intoleransi individu terhadap obat dan kecenderungan alergi.

Ia juga dikontraindikasikan pada awal kehamilan, pada usia hingga satu tahun, dan pada gagal ginjal akut.

Reaksi yang merugikan

Seringkali, penggunaan asam gamma-aminobutyric tidak disertai dengan reaksi yang merugikan, dan pasien ditoleransi dengan terapi dengan GABA.

Dalam kasus yang jarang terjadi, dispepsia, hot flashes ke wajah dan leher diamati. Di antara reaksi yang merugikan dalam kasus yang jarang terjadi, pelanggaran pola tidur dan lonjakan tekanan darah dengan aritmia diamati, terutama pada hari pertama mengambil persiapan asam gamma-aminobutyric acid. Untuk menghilangkan reaksi yang merugikan, itu sudah cukup untuk mengurangi dosis asupan.

Kerusakan asam gamma-amino pada tubuh tidak menyebabkan, tidak menyebabkan ketergantungan dan sindrom penarikan obat.

Instruksi untuk digunakan

Obat ini diminum sebelum makan. Dosis ditetapkan oleh dokter yang hadir, tergantung pada patologi dan jenis terapi. Dosis awal biasanya kecil, diminum dua kali sehari. Pada hari ketiga pemberian, dosis dapat ditingkatkan.

Dosis terapi harian untuk orang dewasa biasanya tidak melebihi dua gram.

Anak-anak hingga tiga tahun diresepkan masing-masing satu gram, hingga enam tahun - masing-masing 1,5 gram, lebih dari tujuh tahun - dua gram per hari. Dosis harian harus dibagi menjadi beberapa dosis, multiplisitas yang akan ditetapkan oleh dokter yang merawat.

Durasi pengobatan ditentukan oleh karakteristik dan sifat penyakit, bisa bertahan dari dua minggu hingga empat bulan. Jika perlu, ulang saja, itu dilakukan enam bulan setelah akhir pengobatan sebelumnya.

Untuk pengobatan mabuk perjalanan, obat diminum dua kali sehari selama empat hari. Untuk pencegahan mabuk perjalanan sebelum perjalanan yang akan datang, ambil dua kali sehari, tiga hari sebelum perjalanan, serta langsung pada hari perjalanan itu sendiri.

Ingatlah bahwa obat-obatan nootropik yang diresepkan sendiri tanpa berkonsultasi dengan dokter dapat menyebabkan konsekuensi serius dan kesehatan yang buruk.

Bentuk obat

Juga dikenal adalah asam nicotinoyl gamma-aminobutyric, yang digunakan untuk meningkatkan sirkulasi otak. Tindakannya mirip dengan tindakan GABA murni, tetapi obat itu sendiri dikontraindikasikan pada penyakit ginjal apa pun.

Di antara reaksi yang merugikan dapat menyebabkan iritabilitas, reaksi alergi pada kulit, tremor dan agitasi.

Selain itu, digunakan untuk penyakit mata, serta selama pemulihan setelah stroke iskemik. Indikasi lain bertepatan dengan indikasi untuk penggunaan GABA.

Interaksi obat

Obat ini mampu meningkatkan aksi obat seri benzodiazepine, serta banyak pil antikonvulsan dan obat tidur.

Analog dan Sinonim

Obat ini identik dengan Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.

Analoginya adalah Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Biaya

50 tablet obat dengan konsentrasi biaya 250 mg 68-85 rubel. Seratus tablet dengan konsentrasi biaya 250 mg dari 154 hingga 220 rubel, tergantung pada pabrik dan apotek.

Ulasan

“Asam gamma-aminobutyric diresepkan, ketika saya masuk ke traumatologi dengan cedera otak traumatis dan sengatan matahari, tentu saja itu buruk. Di mata rangkap dua, pusing, bisa melupakan awal kalimat sebelum Anda menyelesaikannya. Saya telah memotong obat selama dua minggu di rumah sakit, saya keluar dengan kondisi kesehatan yang baik dan bahkan menjadi lebih baik untuk menghafal informasi daripada sebelumnya. "

“Seorang anak di usia empat tahun tidak membedakan pidato yang ditujukan kepadanya, mengimbau terapis bicara dan ahli saraf, dan kami diberi resep asam gamma-aminobutyric. Mereka juga bekerja dengan ahli terapi bicara, minum obat selama sebulan. Sudah jauh lebih baik, tetapi dokter mengatakan bahwa perlu untuk mengulang kursus setelah 8 bulan, dan memberikan anak itu ke kelas persiapan untuk anak-anak dengan masalah yang sama. "

“Saya selalu membawa obat itu - saya sering bepergian, pekerjaan semacam ini, tetapi kadang-kadang sangat menyakitkan saya. Dianjurkan untuk minum GABA.

Sekarang, ketika saya tahu bahwa saya akan segera berada di jalan, di suatu tempat dalam 12 jam saya minum satu pil, dan kemudian sebelum tidur, dan semuanya baik-baik saja. ”

Penulis artikel: Matveeva Vladislava Anatolievna, Magister Kimia Medis dan Farmasi

Gamma-aminobutyric acid (GABA), Aminalon

Nama IUPAC: asam 4-aminobutanoic
Rumus molekul: C4H9NO2
Massa molar: 103.120 g / mol
Penampilan: bubuk mikrokristalin putih
Kepadatan: 1,11 g / ml
Titik lebur: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Titik didih: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Kelarutan dalam air: 130 g / 100 ml
Keasaman (pKa): 4,23 (karboksil), 10,43 (amino)

Asam am-aminobutyric (GABA) adalah neurotransmitter penghambat utama dalam sistem saraf pusat mamalia. Ini memainkan peran dalam mengatur rangsangan neuron di seluruh sistem saraf. Pada manusia, GABA juga bertanggung jawab langsung untuk pengaturan tonus otot. Meskipun dari sudut pandang kimia, substansinya adalah [[asam amino | asam amino | asam amino]], dalam artikel ilmiah atau medis GABA jarang disebut demikian karena istilah "asam amino", digunakan tanpa spesifikasi, mengacu pada asam alfa-amino, yang bukan GABA. GABA juga tidak termasuk dalam protein. Pada diplegia spastik pada manusia, penyerapan GABA terganggu akibat kerusakan saraf ketika neuron motorik atas terpengaruh, yang menyebabkan hipertensi otot.

Ikhtisar

GABA adalah neuroamin penghambat paling aktif dari otak manusia. Ini mengatur aksi banyak proses penghambatan dan sedatif yang terjadi di jaringan otak, dan oleh karena itu sangat penting untuk relaksasi. Konsentrasi GABA terus-menerus dipantau oleh tubuh, dengan hasil bahwa jumlah GABA dalam jaringan tubuh manusia seimbang. Karena faktor-faktor pengaturan ini, suplemen nutrisi GABA tidak dapat memiliki efek supresif berlebihan pada tubuh. Tubuh manusia terlalu terbiasa dengan regulasi GABA, dan oleh karena itu pemberian oralnya tidak dapat memiliki dampak signifikan pada fisiologi manusia. Namun, senyawa lain dapat (dalam berbagai cara) secara tidak langsung meningkatkan kadar GABA dalam tubuh, yang pada gilirannya memiliki efek penghambatan. GABA juga dikenal sebagai asam gamma-aminobutyric.

Instruksi GABA untuk digunakan

Paling sering, suplemen GABA digunakan dalam dosis 3000-5000 mg (untuk meningkatkan metabolisme hormon pertumbuhan). Apakah ini dosis optimal belum diketahui secara pasti.

Ikhtisar

GABA (asam gamma-aminobutyric) adalah salah satu peptida neuroaktif paling jelas di otak. Ini terlibat dalam berbagai proses penekan dan penghambatan yang terkait dengan sistem saraf parasimpatis. GABA terbentuk dari neurotransmitter glutamat rangsang menggunakan enzim glutamat dekarboksilase dan dapat dikonversi kembali menjadi glutamat dalam siklus asam tricarboxylic. 1)

Konsentrasi GABA

Telah ditetapkan bahwa perubahan konsentrasi GABA otak dan konsentrasi total GABA saling bergantung satu sama lain secara langsung. Perubahan konten GABA di otak perlu mengarah pada perubahan konsentrasi total GABA dan sebaliknya. Akumulasi GABA di otak dipercepat ketika konten GABA jatuh di bawah level fisiologis, dan melambat ketika konten GABA melebihi level fisiologis. Perilaku asam ini disebabkan oleh fakta bahwa asam merupakan penghambat transpornya sendiri ke otak, dan menghentikan akumulasi pada konsentrasi di atas norma. Berkat mekanisme ini, tingkat neurologis GABA tetap seimbang. 2) Namun, GABA tidak dapat mengurangi akumulasi menjadi nol. Ditetapkan bahwa tingkat penghambatan diri tertinggi GABA adalah 80%. Dari sini dapat disimpulkan bahwa penggunaan GABA yang berlebihan dapat mengatasi penghambatannya sendiri dengan difusi pasif. Ketika tingkat GABA di otak melebihi tingkat fisiologis, otak mulai menggantikan kelebihan asam. Tingkat perpindahan GABA melalui penghalang hemacephalic adalah sekitar 16 kali lebih tinggi dari tingkat akumulasi. Penghapusan kelebihan GABA dari jaringan saraf diaktifkan sebagai reaksi pelindung tubuh dari efek penghambatan yang berlebihan.

GABA dan penghalang hematoencephalic

Pada orang dewasa, ada penetrasi minimal GABA dari sirkulasi sistemik ke jaringan otak. Juga dicatat bahwa penghalang hemaencephalic pada anak muda memiliki kemampuan penularan tertinggi. Dengan kelebihan GABA di dalam tubuh, GABA menghambat asupannya sendiri melalui penghalang hemaencephalic, di mana kesamaannya dengan beta-alanine diamati, meskipun dalam mekanisme ini GABA memanifestasikan dirinya dengan lebih jelas. Telah ditetapkan bahwa oksida nitrat dapat meningkatkan kemampuan transmisi penghalang hemaencephalic.

GABA dan hormon pertumbuhan

Untuk waktu yang lama diyakini bahwa mengambil GABA meningkatkan sekresi hormon pertumbuhan, dan ada beberapa kebenaran dalam hal ini, hanya "hormon pertumbuhan" dalam kasus ini hanya mencakup subkelas analog tertentu. Hormon pertumbuhan imunoreaktif (irGH) dan hormon pertumbuhan fungsional-fungsional (ifGH) adalah dua analog, tingkat yang meningkat setelah mengambil suplemen GABA. 3) Terlepas dari kenyataan bahwa GABA tidak efektif menembus penghalang hematoencephalic, GABA memiliki efek yang disebutkan secara neurologis, atau lebih tepatnya, melalui produksi dopamin di kelenjar hipofisis. Perubahan menarik dalam aksi GABA pada sekresi GH diamati selama latihan dengan beban, yaitu peningkatan area di bawah kurva dan nilai puncak yang lebih tinggi. Tindakan GABA mencapai maksimum setelah 30 menit latihan setelah mengambil GABA dan setelah 75 menit tanpa latihan (saat istirahat). Terlepas dari kenyataan bahwa saat ini efek langsung GABA pada hormon pertumbuhan belum terbukti (serta biotransformasi GABA ke amina lain di hati), banyak ilmuwan percaya bahwa kemungkinan hubungan ini tinggi. Perlu dicatat bahwa hormon pertumbuhan ditemukan pada 100 isoform berbeda dan bahwa efek isoform irGH dan ifGH mungkin berbeda dari aksi isoform 22kDa yang paling umum. 4)

Fungsi

Mediator

Pada vertebrata, GABA bekerja pada sinapsis penghambatan di otak dengan mengikat reseptor transmembran spesifik dalam membran plasma yang terkait dengan proses neuron pra dan pasca sinaptik. Ikatan ini menyebabkan pembukaan saluran ion, yang memungkinkan aliran ion klorin bermuatan negatif untuk memasuki sel atau untuk menghilangkan ion kalium bermuatan positif dari sel. Ini mengarah pada perubahan negatif pada potensi transmembran, dan, sebagai suatu peraturan, menyebabkan hiperpolarisasi. Dua kelas umum dari reseptor GABA dikenal: GABAA, di mana reseptor adalah bagian dari kompleks ion-gated saluran ion; dan reseptor GABAB metabotropik, yaitu reseptor protein-G yang membuka atau menutup saluran ion melalui aksi mediator (protein G). Neuron yang menghasilkan GABA disebut neuron GABAergic. Mereka mengerahkan efek penghambatan pada reseptor pada vertebrata dewasa. Sel spiatic sedang adalah contoh khas dari sel GABAergik penghambat SSP. Sebaliknya, GABA memiliki efek stimulasi dan penghambatan pada serangga, memediasi aktivasi otot dalam sinapsis antara sel-sel saraf dan otot, serta merangsang beberapa kelenjar. Pada mamalia, beberapa neuron GABAergik, seperti sel-sel kandelabrum, juga dapat merangsang mediator glutamatergik mereka. 5) reseptor GABAA adalah saluran klorida yang diaktifkan ligan; yaitu, dengan mengaktifkan GABA, mereka memungkinkan aliran ion klorida menembus membran sel. Apakah aliran klorida menggairahkan / mendepolarisasi (menetralkan tegangan negatif pada membran sel), bermanuver (tidak berpengaruh pada membran sel) atau menghambat / hiperpolarisasi (membuat membran sel lebih negatif) tergantung pada arah aliran klorida. Ketika klorida murni keluar dari sel, GABA merangsang atau mendepolarisasi; ketika klorida murni memasuki sel, GABA bersifat penghambatan atau hiperpolarisasi. Ketika aliran klorida bersih mendekati nol, aksi GABA dapat bermanuver. Penghambatan bermanuver tidak secara langsung mempengaruhi potensi membran sel; namun, ini meminimalkan efek dari setiap entri sinaptik yang cocok, terutama dengan mengurangi hambatan listrik membran sel (pada dasarnya, ini setara dengan hukum Ohm). Perubahan dalam konsentrasi molekuler dari teknologi kontrol klorida di dalam sel - dan, oleh karena itu, arah aliran ion ini, bertanggung jawab atas perubahan peran fungsional GABA pada bayi baru lahir dan dewasa. Yaitu, ketika otak berkembang di masa dewasa, GABA mengubah perannya dari menstimulasi menjadi menghambat.

Perkembangan otak

Sementara GABA adalah mediator penghambat di otak yang matang, di otak yang sedang berkembang aksinya terutama membangkitkan. Gradien klorida direstorasi dalam neuron yang belum matang, dan potensinya untuk pembalikan lebih tinggi daripada potensial istirahat sel membran; aktivasi reseptor GABA-A, dengan demikian, mengarah ke aliran ion Cl-dari sel, yaitu arus depolarisasi. Gradien klorida diferensial dalam neuron imatur terutama tergantung pada konsentrasi yang lebih tinggi dari co-transporter NKCC1 relatif terhadap co-transporter KCC2 dalam sel imatur. GABA sendiri sebagian bertanggung jawab atas pematangan pompa ion. Interneuron GABAergik matang lebih cepat di hippocampus dan perangkat pensinyalan GABA muncul sebelum transmisi glutamatergik. Dengan demikian, GABA adalah neurotransmitter rangsang utama di banyak area otak sebelum pematangan sinapsis glutamatergik. Namun, teori ini ditantang berdasarkan hasil yang menunjukkan bahwa di bagian otak tikus yang belum matang diinkubasi dalam cairan tulang belakang buatan (dengan perubahan dengan mempertimbangkan komposisi normal dari lingkungan saraf dengan menambahkan substrat energi alternatif beta-hydroxybutyrate menjadi glukosa), GABA mengubah efeknya. dari rangsang ke penghambatan. 6) Efek ini kemudian diulangi dengan menggunakan substrat energi lain, piruvat dan laktat, yang melengkapi glukosa dalam medium. Studi selanjutnya tentang metabolisme piruvat dan laktat menunjukkan bahwa hasil awal tidak terkait dengan sumber energi, tetapi dengan perubahan pH karena fakta bahwa substrat bertindak sebagai "asam lemah". Argumen ini kemudian dibantah oleh kesimpulan lebih lanjut, yang menunjukkan bahwa perubahan pH lebih besar dari perubahan yang disebabkan oleh substrat energi tidak mempengaruhi perubahan GABA di hadapan substrat energi ACSF, dan bahwa mekanisme kerja beta-hydroxybutyrate, piruvat dan laktat (dinilai oleh mengukur NAD (P) H dan pemanfaatan oksigen) dikaitkan dengan metabolisme energi. Pada tahap perkembangan sebelum pembentukan kontak sinaptik, GABA disintesis oleh neuron dan bertindak sebagai autokrin (bekerja pada sel yang sama) dan mediator pemberi sinyal paracrine (bekerja pada sel terdekat). Peningkatan ganglion juga sangat berkontribusi terhadap pertumbuhan populasi sel kortikal GABAergik. GABA mengatur proliferasi sel progenitor saraf, migrasi dan diferensiasi, pemanjangan neurit dan pembentukan sinapsis. 7) GABA juga mengatur pertumbuhan sel batang embrionik dan saraf. GABA dapat mempengaruhi perkembangan sel-sel progenitor saraf dengan mengungkapkan faktor neurotropik otak. GABA mengaktifkan reseptor GABA, menyebabkan penghentian siklus sel dalam fase S, membatasi pertumbuhan.

Aksi GABA di luar sistem saraf

Mekanisme GABAergik telah ditunjukkan pada berbagai jaringan dan organ perifer, termasuk usus, lambung, pankreas, saluran tuba, uterus, ovarium, testis, ginjal, kandung kemih, paru-paru dan hati. Pada tahun 2007, sistem saraf GABAergic rangsang dijelaskan dalam epitel saluran pernapasan. Sistem mengaktifkan paparan alergen berikutnya dan mungkin terlibat dalam mekanisme asma. Sistem GABAergik juga telah ditemukan di testis dan di lensa mata.

Struktur dan konformasi

GABA ada terutama dalam bentuk zwitterion, yaitu, dengan gugus karboksi terdeprotonasi dan gugus amino terprotonasi. Konformasinya tergantung pada lingkungannya. Dalam fase gas, konformasi tinggi lebih disukai karena tarikan elektrostatik antara dua kelompok fungsional. Stabilisasi adalah sekitar 50 kkal / mol, menurut perhitungan kimia kuantum. Dalam keadaan padat, konformasi lebih diperpanjang, dengan konformasi trans di terminal amino dan konformasi gauche di terminal karboksil. Ini karena interaksi dengan molekul tetangga. Dalam solusi, lima konformasi yang berbeda (beberapa di antaranya dilipat dan ada yang diperpanjang) hadir karena efek solvasi. Fleksibilitas konformasi GABA penting untuk fungsi biologisnya, karena ditemukan bahwa GABA berikatan dengan reseptor yang berbeda dengan konformasi yang berbeda. Banyak analog GABA yang digunakan dalam farmasi memiliki struktur yang lebih kaku dan kontrol pengikatan yang lebih baik. 8)

Sejarah

Asam gamma-aminobutyric pertama kali disintesis pada tahun 1883, dan awalnya hanya dikenal sebagai produk metabolisme tanaman dan mikroba. Pada tahun 1950, bagaimanapun, ditemukan bahwa GABA adalah bagian integral dari sistem saraf pusat mamalia.

Biosintesis

GABA tidak menembus sawar darah-otak; Ini disintesis di otak dari glutamat dengan partisipasi enzim L-glutamic acid decarboxylase dan pyridoxal phosphate (yang merupakan bentuk aktif vitamin B6) sebagai kofaktor. GABA dikonversi kembali menjadi glutamat dalam jalur metabolisme yang disebut GABA shunt. Selama proses ini, glutamat, neurotransmitter rangsang utama, diubah menjadi neurotransmitter penghambat utama (GABA). 9)

Katabolisme

Enzim GABA transaminase mengkatalisis konversi asam 4-aminobutanoic dan 2-oxoglutarate menjadi aster semi-aldehyde dan glutamate. Semi-aldehida suksinat kemudian dioksidasi menjadi asam suksinat menggunakan dehidrogenase suksinat semi-aldehida. Dengan demikian, zat memasuki siklus asam sitrat sebagai sumber energi yang berguna.

Farmakologi

Obat-obatan yang bertindak sebagai modulator alosterik reseptor GABA (yang disebut analog GABA atau obat-obatan GABAergik) dan obat-obatan yang meningkatkan jumlah GABA yang tersedia biasanya memiliki efek penenang, anti-stres dan efek anti-kejang. Banyak zat yang tercantum di bawah ini menyebabkan amnesia anterograde dan amnesia retrograde. GABA tidak dapat melewati sawar darah-otak, meskipun beberapa area otak yang tidak memiliki sawar darah-otak yang efektif, seperti nukleus periventrikular, dapat diakses oleh efek GABA bila diberikan secara sistemik. Setidaknya satu studi menunjukkan bahwa ketika diminum, GABA meningkatkan jumlah hormon pertumbuhan manusia. Ketika menyuntikkan GABA langsung ke otak, zat ini menunjukkan efek merangsang dan menghambat pada produksi hormon pertumbuhan, tergantung pada fisiologi manusia. Beberapa prodrug GABA (misalnya picamilon) telah dikembangkan yang mampu menembus sawar darah-otak dan membelah diri menjadi GABA dan molekul pembawa yang sudah ada di dalam otak. Ini memungkinkan Anda untuk langsung meningkatkan level GABA di semua area otak.

Persiapan GABAergik

Ligan reseptor GABA

Ligan reseptor GABB

GABA reuptake inhibitor: deramciclan, hyperforin, tiagabine.
GABA transaminase inhibitor: gabaculin, fenelzine, valproate, vigabatrin, lemon balm
Analog GABA: pregabalin, gabapentin.
Lainnya: GABA (itu sendiri), L-glutamin, picamilon, prohabid.

GABA sebagai suplemen

Sejumlah sumber komersial menjual formula GABA untuk digunakan sebagai suplemen makanan, kadang-kadang untuk pemberian sublingual, meskipun efektivitas GABA sebagai obat penenang belum ditunjukkan. Namun, ada juga lebih banyak bukti ilmiah dan medis bahwa GABA murni tidak melewati sawar darah-otak pada dosis signifikan terapeutik. Satu-satunya cara untuk menghasilkan GABA secara efektif adalah dengan menghindari penghalang darah-otak. Faktanya, ada sejumlah kecil dan terbatas dari suplemen yang dijual bebas (di AS) yang merupakan turunan GABA, seperti fenibut dan pikamilon. Picamilon adalah kombinasi dari niacin dan GABA. Zat ini melintasi penghalang darah-otak sebagai prodrug, yang kemudian dihidrolisis menjadi GABA dan asam nikotinat.

Pada tanaman

GABA juga ditemukan pada tanaman. Ini adalah asam amino yang paling umum dalam apoplast tomat. Ini juga dapat berperan dalam pensinyalan sel tumbuhan.

Beli asam gamma-aminobutyric (GABA), Aminalon

Gamma-aminobutyric acid (GABA) adalah salah satu mediator utama penghambatan di kedua sistem saraf perifer dan sentral.Ini memainkan peran penting dalam karbohidrat dan metabolisme asam amino di otak, berkontribusi pada normalisasi proses metabolisme dalam sistem saraf. Di bawah pengaruh GABA, proses energi otak diaktifkan, aktivitas pernapasan jaringan meningkat, pemanfaatan glukosa otak meningkat, pasokan darah meningkat. GABA memiliki efek stimulasi pada siklus Krebs. Ini dapat berfungsi sebagai substrat oksidasi di jaringan otak, menyebabkan peningkatan umum dalam kandungan asam amino di otak. Ada bukti bahwa asam ini terlibat dalam penghambatan presinaptik sebagai mediator dalam sinapsis akson-akson. Di Rusia, GABA dirilis dari apotek dengan merek Aminalon. Obat ini tersedia dengan resep dokter. Selain itu, ada analog GABA berikut: Gammalon, Pentogan, Phenibut.

Gamma-aminobutyric acid (obat)

Asam gamma-aminobutyric (Aminalon) adalah obat nootropik.
Sebagai obat, Aminalon telah digunakan terutama dalam praktek geriatrik dan dalam perawatan anak-anak dengan keterbelakangan mental. Dengan sifat efek terapi obat mendekati obat nootropik. Efeknya berkembang perlahan-lahan, kursus aplikasi yang relatif lama diperlukan. Meskipun munculnya obat-obatan nootropik baru, yang dalam beberapa kasus memberikan efek yang lebih nyata (piracetam, dll.), Aminalon tidak kehilangan nilai terapeutik.

Konten

Tindakan farmakologis

Agen nootropik, mengembalikan proses metabolisme di otak, mempromosikan pemanfaatan glukosa oleh otak dan menghilangkan produk-produk metabolik beracun darinya. Meningkatkan produktivitas berpikir, meningkatkan daya ingat, efek positif pada pemulihan gerakan dan bicara setelah pelanggaran sirkulasi otak. Ini memiliki efek hipotensi sedikit, mengurangi tekanan darah awalnya meningkat dan keparahan gejala yang disebabkan oleh hipertensi (pusing, susah tidur), sedikit menurunkan denyut jantung. Ia memiliki aksi antihipoksik dan antikonvulsan moderat. Pada pasien dengan diabetes mellitus, ini mengurangi kadar glukosa, dengan glukosa normal dalam darah, ia memiliki efek sebaliknya (karena glikogenolisis).

Farmakokinetik

Penyerapan - cepat, cukup lengkap. TCmax - 60 menit, maka konsentrasinya cepat menurun, setelah 24 jam tidak terdeteksi dalam plasma.

Indikasi

Oleskan asam gamma-aminobutyric pada penyakit vaskular otak (aterosklerosis, hipertensi), dengan insufisiensi vaskular serebral kronis dengan gangguan memori, perhatian, bicara, pusing dan sakit kepala, dengan kelainan sirkulasi sirkulasi otak yang dinamis, serta setelah stroke dan cedera otak untuk meningkatkan aktivitas motorik dan mental pasien. Ada bukti efektivitas asam gamma-aminobutyric dalam depresi endogen dengan dominasi fenomena asthenoipochondric dan kesulitan dalam aktivitas mental. Obat ini juga dapat digunakan untuk ensefalopati alkohol, polineuritis alkoholik, demensia. Pada anak-anak, asam gamma-aminobutyric digunakan untuk retardasi mental dengan aktivitas mental yang berkurang.

Kontraindikasi

Regimen dosis

Asam gamma-aminobutyric diambil secara oral (sebelum makan) pada 0,25 g. Orang dewasa diresepkan, tergantung pada sifat dan keparahan penyakit, dalam 0,5-1,25 g 3 kali sehari. Dosis harian biasanya 1,5-3 g. Anak-anak, tergantung pada usia, diberikan 0,5-3 g per hari. Kursus pengobatan berlangsung dari 2-3 minggu hingga 2-6 bulan. Jika perlu, lakukan perawatan berulang-ulang.

Untuk pengobatan kompleks gejala mabuk perjalanan, asam gamma-aminobutyric diresepkan untuk orang dewasa sebesar 0,5 g dan untuk anak-anak 0,25 g 3 kali sehari selama 3-4 hari. Untuk tujuan profilaksis, orang dewasa diresepkan 0,5 g 3 kali sehari selama 3 hari sebelum kemungkinan mabuk, dan dalam dosis yang sama segera sebelum menggunakan kendaraan.

Efek samping

Asam gamma-aminobutyric sangat sedikit toksik. Ditoleransi dengan baik oleh pasien dari berbagai usia. Dalam beberapa kasus, kemungkinan gejala dispepsia, gangguan tidur, sensasi panas, fluktuasi tekanan darah (pada hari-hari pertama perawatan). Dengan penurunan dosis, fenomena ini biasanya berlalu dengan cepat.

Sifat fisik

Bubuk kristal putih dengan rasa sedikit pahit dan aroma spesifik yang lemah. Mudah larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol; pH 5% larutan encer 6,5.

Formulir rilis

Bentuk rilis: pil hingga 0,25 g, dilapisi (putih atau putih dengan warna krem), dalam paket 100 buah.

Penyimpanan

Penyimpanan: di tempat yang kering dan gelap.