Untuk pengobatan hipertensi arteri, berbagai kelompok obat digunakan. Tetapi yang paling efektif bersama dengan diuretik adalah beta-blocker (BAB). Ini adalah kelompok obat-obatan yang cukup luas. Ini termasuk lebih dari 800 jenis obat. Mereka agak berbeda di antara mereka sendiri dengan mekanisme aksi. Tetapi menggabungkan antagonisme kompetitif mereka dengan adrenoreseptor.
Sedikit sejarah
BAB digunakan sejak 60-an abad kedua puluh. Obat pertama adalah propranolol. Itu diciptakan oleh D. Black dan J. Stevenson (1963). Pada tahun 1964, laporan pertama muncul tentang penggunaan efektif agen ini untuk pengobatan hipertensi. D. Black dianugerahi Hadiah Nobel (1988) di bidang kedokteran untuk pengembangan obat-obatan yang mempengaruhi reseptor.
Klasifikasi BAB
Kebanyakan BABs bekerja secara eksklusif pada β1-adrenoreseptor, yang terletak di jaringan otot polos jantung. Tetapi ada yang bertindak pada reseptor β1, β2. Oleh karena itu, BAB dibagi menjadi:
- beta-blocker selektif yang memengaruhi reseptor yang ada di miokardium;
- non-selektif, mempengaruhi adrenoreseptor β1-, β2.
Juga, blocker dapat memiliki efek vasodilatasi. Oleh karena itu, mereka dibagi menjadi:
- BAB, tidak memiliki sifat vasodilatasi. Mereka bisa non-selektif (propranolol, sotalol, nadolol) dan selektif (atenolol, bisoprolol, metoprolol).
- Vasodilator BAB. Mereka juga dibagi menjadi kardio-selektif (nebivolol, carvedilol, celiprolol) dan non-selektif (bucindolol, pindolol, labetalol).
Mayoritas pasien hipertensi mengalami peningkatan resistensi pembuluh darah, gangguan fungsi jantung. Oleh karena itu, mereka direkomendasikan beta-blocker selektif. Pilihan obat ini sangat luas, mereka memperluas pembuluh darah dengan berbagai cara. Ada 4 mekanisme utama tindakan mereka:
- Mereka memiliki efek nyata pada reseptor beta yang ada di pembuluh (pindolol, tseliprolol). Untuk terapi jangka panjang, obat-obatan ini tidak cocok. Mereka meningkatkan denyut jantung, kebanyakan di malam hari. Karena itu, dikontraindikasikan pada pasien dengan iskemia jantung.
- Juga mempengaruhi reseptor alfa-adrenergik (carvedilol, labetalol).
- Nitrat oksida dilepaskan dari sel endotel, yang melebarkan pembuluh darah (nebivolol).
- Memiliki tindakan vasodilator langsung.
Fakta yang menarik. Efek carvedilol dalam pengobatan hipertensi pada pasien gagal jantung dengan infark miokard akut diselidiki. Telah ditemukan bahwa menggunakan obat ini mengurangi angka kematian sebesar 49%.
Tetapi Anda tidak harus mulai mengambilnya sendiri. Itu dapat menyebabkan depresi, pendarahan. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan asma bronkial, angina pectoris. Karena itu, sebelum Anda mulai minum obat, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.
Bagaimana BAB Mengurangi Tekanan
Beta-blocker memengaruhi tubuh dengan beberapa cara:
- Mempengaruhi pusat vasomotor yang bertanggung jawab untuk tonus pembuluh darah. Mempengaruhi reseptor, BAB menghambat aktivitasnya, mendorong relaksasi jaringan otot polos. Kapal mengembang, tekanan pada dinding berkurang.
- Mempengaruhi reseptor beta miokardium. Karena penindasan kerja jantung, volume darah yang beredar berkurang, pengisian pembuluh darah berkurang, tekanan turun.
- Memblokir sintesis renin dalam ginjal. Akibatnya, angiotensin tidak terbentuk, yang menyebabkan pembuluh darah mengeras dan meningkatkan tekanan.
- Menghambat pelepasan norepinefrin. Ini berpartisipasi dalam regulasi tekanan neuro-humoral, memiliki efek hipertensi dan vasokonstriktor.
BAB, bekerja pada reseptor beta, mengurangi produksi enzim. Akibatnya, pasokan ion kalsium intraseluler berkurang. Hal ini menyebabkan penurunan kontraktilitas miokard.
Setelah dosis pertama obat pada siang hari meningkatkan resistensi pembuluh darah, tekanan meningkat. Setelah beberapa hari, ia kembali ke tingkat sebelumnya dan berkurang hanya dengan penggunaan BAB yang berkepanjangan.
Penurunan tekanan disebabkan oleh:
- mengurangi volume darah yang bersirkulasi;
- dilatasi pembuluh darah;
- pengurangan aktivitas renin;
- menghambat aktivitas baroreseptor aorta (jangan menanggapi penurunan tekanan).
Efek antihipertensi tercapai dalam waktu sekitar tiga minggu.
Hanya esmolol yang bertindak secara instan. Ini digunakan untuk mengobati krisis hipertensi dan sindrom koroner akut.
Penggunaan jangka panjang obat-obatan yang memengaruhi reseptor beta, mengurangi hipertrofi ventrikel kiri, meningkatkan metabolisme lipid. Beta-blocker selektif yang tidak memiliki efek vasodilator paling cocok untuk pengobatan jangka panjang. Mereka memiliki dampak yang lebih kecil pada resistensi dinding pembuluh darah. Selain itu, setelah pembatalan agonis reseptor alfa, katekolamin terbentuk dalam tubuh karena diabetes, karena merokok atau setelah minum secangkir kopi. Mereka menyempitkan pembuluh darah, dan selektif kardio selektif menghambat efeknya.
Penting untuk diketahui! BAB tiba-tiba tidak dianjurkan. Bahkan jika Anda tidak minum satu pil, lupa minum obat, Anda dapat menyebabkan peningkatan tajam tekanan darah. Karena itu, jangan pernah menghentikan jalannya terapi tanpa berkonsultasi dengan dokter. Bahkan jika Anda merasa hebat dan tidak melihat perlunya pil.
Bahaya mengambil beta blocker
Beta-blocker dapat memengaruhi metabolisme lipid, metabolisme glukosa. Meskipun dalam hal ini, obat kardio selektif dianggap lebih aman. Tetapi mereka memiliki efek hipotensi yang lebih jelas. Karena itu, mereka dapat sangat mengurangi tekanan. Dan ini juga buruk. Penurunan tajam dapat menyebabkan stroke, dan suplai darah yang tidak mencukupi dapat menyebabkan hipoksia sel-sel otak dan kematiannya.
Juga, beta-blocker bekerja pada reseptor pankreas. Secara signifikan mengurangi sekresi insulin. Dan kekurangannya mengarah pada perkembangan diabetes.
Meskipun efektivitas pengobatan hipertensi dengan beta-blocker, mereka harus diresepkan dengan hati-hati. Dokter harus memperhitungkan seberapa besar kerusakan yang dapat ditimbulkan obat ini.
Reaksi yang merugikan
- Secara signifikan mengurangi denyut jantung. Menyebabkan bradikardia persisten, dengan denyut jantung kurang dari 50 denyut per menit.
- Mereka memprovokasi gangguan dalam pekerjaan hati. Mengalami sindrom sinus sakit. Dapat menyebabkan terjadinya blok atrioventrikular 2-3 derajat.
- Mengambil BAB dapat menyebabkan hipotensi. Tekanan atas akan kurang dari 100 mm Hg. Seni Dan ini juga penyakit, dengan konsekuensi yang tidak kalah serius dari hipertensi.
- Penyakit pada sistem pernapasan dapat diperburuk. Pada asma bronkial, obat dalam kelompok ini tidak dianjurkan.
- Sebagai akibat dari minum obat, produksi insulin dapat dihambat. Dan pasien dengan diabetes dalam kombinasi dengan obat lain mengalami hipoglikemia.
- Berbeda dengan agonis reseptor alfa, BAB menyebabkan pelanggaran fungsi seksual pada pria. Frekuensi efeknya tergantung pada dosis obat.
- Dengan penghapusan agonis reseptor alfa sentral (clonidine) atau dengan pheochromocytoma, reaksi hipertensi persisten terjadi.
- BABs dapat mempengaruhi saluran pencernaan. Mengurangi nafsu makan, menyebabkan muntah, diare, maag menjadi akut, terjadi esofagitis.
- Mengkonsumsi obat menyebabkan pusing, susah tidur, mimpi buruk, halusinasi. Dapat menyebabkan depresi, kelesuan, kelemahan.
- Memperkuat kontraksi otot-otot rahim. Oleh karena itu, BAB dikontraindikasikan pada wanita hamil, karena mereka memicu keguguran.
- Mempengaruhi kandung kemih, jangan biarkan kosong. BAB terkadang diresepkan untuk mengobati inkontinensia urin.
Jika Anda mempertimbangkan semua penyakit yang terkait, risiko efek samping berkurang secara signifikan. Dengan demikian, pasien dengan gagal jantung diresepkan dosis minimal obat, secara bertahap, di bawah pengawasan, meningkatkannya.
Obat ini tidak diresepkan untuk berbagai penyakit dan kondisi yang bersamaan.
Kontraindikasi
Obat tidak dapat diminum dengan patologi berikut:
- Penyakit paru obstruktif. BAB menyebabkan tersedak. Ini adalah kontraindikasi asupan obat untuk asma bronkial, edema paru.
- Bradikardia parah saat istirahat. Karena obat mengurangi detak jantung.
- Blokade AV 2 dan 3 derajat. Pengecualiannya adalah pasien dengan alat pacu jantung buatan.
- Syok kardiogenik.
- Karena obat BAB bersifat antihipertensi, obat ini sama sekali tidak diresepkan untuk pasien dengan tekanan darah rendah.
Ada sejumlah penyakit di mana BAB tidak diinginkan, tetapi dalam kasus ekstrim, dokter dapat meresepkannya:
- diabetes;
- tukak lambung dan usus;
- gangguan peredaran darah;
- depresi;
- kehamilan dan menyusui.
Penting untuk diketahui! Beberapa BABs (sotalol, metoprolol, pendolol) digunakan tanpa konsekuensi serius untuk pengobatan hipertensi pada wanita hamil. Tetapi sebelum memberikan resep obat, dokter perlu mengevaluasi keseimbangan antara manfaat dan bahaya.
Untuk memilih obat untuk pengobatan hipertensi harus hanya dokter yang merawat. Hanya seorang spesialis yang akan menilai dengan benar rasio manfaat dan efek samping. Dan pastikan untuk mempertimbangkan obat apa yang diresepkan, karena BAB, bersama dengan beberapa obat, dapat menyebabkan komplikasi parah.
Beta-blocker diresepkan dengan reserpin dan guanethidine hanya di bawah pengawasan medis harian. Ketika dikombinasikan dengan clonitidine, tekanan berkurang terlalu tajam, hipotensi persisten dan bradikardia disebabkan. Apalagi jika pasien berbohong. Pembatalan klonitidin yang tiba-tiba akan memicu peningkatan tekanan yang kuat, karena akan ada stimulasi yang kuat dari reseptor alfa. Ini akan menyebabkan peningkatan norepinefrin dan vasokonstriksi.
Tidak diinginkan untuk menggabungkan BAB dengan verapamil, amiodarone, glikosida jantung. Obat yang sedemikian kompleks menyebabkan bradikardia yang tajam, suatu pelanggaran konduktivitas atrioventrikular. Oleh karena itu, pemantauan EKG yang konstan diperlukan.
Penghambat beta bekerja lebih baik dalam kombinasi dengan penghambat saluran nitrat dan kalsium. Mereka mengurangi kebutuhan miokardium untuk oksigen, menurunkan nada pembuluh darah, merangsang aliran darah.
BAB - obat yang telah lama berhasil digunakan untuk mengobati hipertensi. Ada banyak jenisnya. Karena itu, hanya dokter yang dapat memilih obat paling efektif yang tidak mengarah pada komplikasi. Pastikan untuk berkonsultasi dengannya.
Efek samping beta blocker
Mengambil beta blocker dapat menyebabkan hipotensi - penurunan tekanan darah yang berlebihan, dan juga bradikardia - penurunan denyut jantung. Pasien harus segera mencari bantuan medis jika tekanan sistolik kurang dari 100 mm Hg dan denyut nadi kurang dari 50 denyut per menit. Beta-blocker tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan, karena dapat menyebabkan pertumbuhan janin lebih lambat.
- Cara terbaik untuk menyembuhkan hipertensi (cepat, mudah, baik untuk kesehatan, tanpa obat "kimia" dan suplemen makanan)
- Hipertensi adalah cara populer untuk menyembuhkannya untuk tahap 1 dan 2
- Penyebab hipertensi dan cara menghilangkannya. Analisis Hipertensi
- Perawatan hipertensi yang efektif tanpa obat
Beta blocker memiliki banyak efek samping. Inilah yang paling serius.
- Peningkatan kelelahan: ini mungkin hasil dari penurunan aliran darah ke otak dengan penurunan tekanan darah.
- Memperlambat detak jantung: tanda kelemahan umum.
- Blokade jantung: jika terjadi pelanggaran sistem konduksi jantung, beta-blocker mungkin berbahaya.
- Intoleransi fisik: bukan pilihan terbaik obat untuk atlet aktif.
- Eksaserbasi asma: obat kelompok ini dapat memperburuk kondisi pasien dengan asma bronkial.
- Berkurangnya kolesterol LDL, atau lipid berkepadatan rendah dalam darah: beberapa beta-blocker mengurangi tingkat kolesterol "baik".
- Toksisitas: pada penyakit hati atau gagal ginjal, beta-blocker dapat menumpuk di dalam tubuh, karena mereka dihilangkan darinya melalui hati, ginjal, atau keduanya.
- Kemungkinan peningkatan tekanan darah jika obat dihentikan: jika Anda tiba-tiba berhenti minum obat, tekanan darah mungkin melonjak lebih tinggi daripada sebelum memulai pengobatan. Obat-obatan ini harus dihentikan minum secara bertahap selama beberapa minggu.
- Menurunkan kadar gula darah: penderita diabetes yang menggunakan obat-obatan dalam kelompok ini mungkin mengalami penurunan respons terhadap kadar gula yang rendah, karena hormon yang meningkatkan kadar gula darah tergantung pada saraf yang diblokir oleh beta-blocker.
- Efek samping yang paling berbahaya dari penghentian beta-blocker adalah serangan jantung. Berhentilah mengonsumsi beta-blocker secara bertahap untuk menghindari sakit jantung dan serangan jantung.
Kondisi yang membutuhkan kehati-hatian saat menggunakan beta-blocker:
- Diabetes mellitus (terutama pasien yang menerima insulin);
- Penyakit paru obstruktif kronis tanpa obstruksi bronkial;
- Lesi arteri perifer dengan klaudikasio intermiten ringan atau sedang;
- Depresi;
- Dislipidemia (masalah dengan kolesterol dan trigliserida dalam darah);
- Disfungsi asimptomatik dari simpul sinus, blok atrioventrikular 1 derajat.
Dalam kondisi ini harus:
- pilih cardio selective beta blocker;
- mulai dengan dosis yang sangat rendah;
- tingkatkan lebih lancar dari biasanya;
- untuk pasien dengan diabetes mellitus - hati-hati memonitor kadar glukosa darah.
Kontraindikasi absolut untuk penggunaan beta-blocker:
- Individu hipersensitif;
- Asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik dengan obstruksi bronkial (atau membutuhkan penggunaan bronkodilator);
- Blok atrioventrikular 2-3 derajat, dengan tidak adanya alat pacu jantung buatan;
- Bradikardia dengan manifestasi klinis;
- Sindrom sinus sakit;
- Syok kardiogenik;
- Lesi parah pada arteri perifer;
- Tekanan darah rendah dengan manifestasi klinis.
Pendekatan untuk membatalkan beta blocker
Terlepas dari fitur farmakologis beta-blocker (ada atau tidak adanya kardioselektivitas, aktivitas simpatomimetik internal, dll.), Pembatalan mendadak setelah penggunaan yang lama (atau pengurangan dosis yang signifikan) meningkatkan risiko mengembangkan komplikasi kardiovaskular akut, yang disebut "sindrom penarikan" atau "sindrom penarikan" sindrom memantul.
Penarikan beta-blocker pada orang dengan hipertensi ini dapat bermanifestasi sebagai peningkatan angka tekanan darah, hingga berkembangnya krisis hipertensi. Pada pasien dengan angina - peningkatan dan / atau peningkatan intensitas episode angina dan, jarang, perkembangan sindrom koroner akut. Pada orang yang menderita gagal jantung - penampilan atau peningkatan tanda dekompensasi.
Jika perlu, pengurangan dosis atau penghentian total beta-blocker harus dilakukan secara bertahap (selama beberapa hari atau bahkan berminggu-minggu), melakukan pemantauan kesehatan pasien dan tes darah. Jika pembatalan cepat beta-blocker masih diperlukan, maka perlu untuk mengatur dan melaksanakan serangkaian langkah-langkah berikut di muka untuk mengurangi risiko situasi krisis:
- pasien harus diberikan pengawasan medis;
- pasien harus meminimalkan kelebihan fisik dan emosional;
- Mulai minum obat tambahan dari kelompok lain (atau tingkatkan dosisnya) untuk mencegah kemungkinan kemunduran.
Untuk hipertensi, Anda perlu menggunakan obat golongan lain yang menurunkan tekanan darah. Pada penyakit jantung iskemik, nitrat saja atau dengan antagonis kalsium. Pada gagal jantung, diuretik dan ACE inhibitor diresepkan untuk pasien, bukan beta-blocker.
Efek samping dari semua beta-blocker umumnya serupa, tetapi untuk obat yang berbeda dalam kelompok ini, mereka berbeda dalam tingkat keparahannya. Lihat lebih banyak artikel tentang obat beta-blocker tertentu.
Penghambat beta. Mekanisme tindakan dan klasifikasi. Indikasi, kontraindikasi dan efek samping.
Beta-blocker, atau beta-adrenergic receptor blocker, adalah sekelompok obat yang berikatan dengan reseptor beta-adrenergik dan memblokir aksi katekolamin (adrenalin dan norepinefrin) pada mereka. Beta-blocker milik obat-obatan dasar dalam pengobatan hipertensi arteri esensial dan sindrom tekanan darah tinggi. Kelompok obat ini telah digunakan untuk mengobati hipertensi sejak 1960-an, ketika mereka pertama kali memasuki praktik klinis.
Penemuan sejarah
Pada tahun 1948, R. P. Ahlquist menggambarkan dua jenis adrenoreseptor yang berbeda secara fungsional - alfa dan beta. Selama 10 tahun ke depan, hanya antagonis adrenoreseptor alfa yang diketahui. Pada tahun 1958, dikloisoprenalin ditemukan, menggabungkan sifat agonis dan antagonis reseptor beta. Dia dan beberapa obat tindak lanjut lainnya belum cocok untuk penggunaan klinis. Dan hanya pada tahun 1962 propranolol (inderal) disintesis, yang membuka halaman baru dan cerah dalam pengobatan penyakit kardiovaskular.
Hadiah Nobel Kedokteran pada tahun 1988 menerima J. Black, G. Elion, G. Hutchings untuk pengembangan prinsip-prinsip baru terapi obat, khususnya untuk membenarkan penggunaan beta-blocker. Perlu dicatat bahwa beta-blocker dikembangkan sebagai kelompok obat antiaritmia, dan efek hipotensi mereka merupakan temuan klinis yang tidak terduga. Awalnya, ia dianggap insidental, jauh dari tindakan yang selalu diinginkan. Baru kemudian, mulai tahun 1964, setelah publikasi Prichard dan Giiliam, dihargai.
Mekanisme aksi beta-blocker
Mekanisme kerja obat dalam kelompok ini adalah karena kemampuan mereka untuk memblokir reseptor beta-adrenergik dari otot jantung dan jaringan lain, menyebabkan sejumlah efek yang merupakan komponen dari mekanisme aksi hipotensi obat-obatan ini.
- Penurunan curah jantung, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, sebagai akibat dari penurunan permintaan oksigen miokard, jumlah agunan meningkat, dan aliran darah miokard didistribusikan kembali.
- Penurunan detak jantung. Dalam hal ini, diastol mengoptimalkan aliran darah koroner total dan mendukung metabolisme miokardium yang rusak. Beta-blocker, "melindungi" miokardium, mampu mengurangi zona infark dan frekuensi komplikasi infark miokard.
- Pengurangan resistansi perifer total dengan mengurangi produksi renin oleh sel juxtaglomerular.
- Mengurangi pelepasan norepinefrin dari serabut saraf simpatis postganglionik.
- Peningkatan produksi faktor vasodilatasi (prostasiklin, prostaglandin e2, nitrat oksida (II)).
- Pengurangan reabsorpsi ion natrium dalam ginjal dan sensitivitas baroreseptor lengkung aorta dan sinus karotis (somnoe).
- Efek stabilisasi membran - mengurangi permeabilitas membran untuk ion natrium dan kalium.
Seiring dengan antihipertensi, beta-blocker memiliki efek berikut.
- Aktivitas antiaritmia, yang disebabkan oleh penghambatan aksi katekolamin, perlambatan ritme sinus dan penurunan laju impuls pada septum atrioventrikular.
- Aktivitas antiangina - penghambat kompetitif reseptor adrenergik beta-1 pada miokardium dan pembuluh darah, yang mengarah pada penurunan denyut jantung, kontraktilitas miokardium, tekanan darah, serta peningkatan panjang diastol, dan peningkatan aliran darah koroner. Secara umum, untuk mengurangi kebutuhan otot jantung akan oksigen, akibatnya, toleransi terhadap stres fisik meningkat, periode iskemia berkurang, frekuensi serangan angina pada pasien dengan angina aktivitas dan angina pasca infark berkurang.
- Kemampuan antiplatelet - memperlambat agregasi trombosit dan menstimulasi sintesis prostasiklin di endotel dinding pembuluh darah, mengurangi viskositas darah.
- Aktivitas antioksidan, yang dimanifestasikan oleh penghambatan asam lemak bebas dari jaringan adiposa yang disebabkan oleh katekolamin. Permintaan oksigen menurun untuk metabolisme lebih lanjut.
- Pengurangan aliran darah vena ke jantung dan sirkulasi volume plasma.
- Kurangi sekresi insulin dengan menghambat glikogenolisis di hati.
- Mereka memiliki efek sedatif dan meningkatkan kontraktilitas rahim selama kehamilan.
Dari tabel itu menjadi jelas bahwa beta-1 adrenoreseptor ditemukan terutama di jantung, hati dan otot rangka. Katekolamin, yang memengaruhi adrenoreseptor beta-1, memiliki efek stimulasi, menghasilkan peningkatan detak jantung dan kekuatan.
Klasifikasi beta-blocker
Tergantung pada efek dominan pada beta-1 dan beta-2, adrenoreseptor dibagi menjadi:
- selektif kardio (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
- selektif kardio (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).
Tergantung pada kemampuan mereka untuk larut dalam lemak atau air, beta-blocker secara farmakokinetik dibagi menjadi tiga kelompok.
- Beta-blocker lipofilik (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ketika digunakan secara oral, itu diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (70-90%) di perut dan usus. Persiapan kelompok ini menembus dengan baik ke berbagai jaringan dan organ, serta melalui plasenta dan sawar darah-otak. Sebagai aturan, beta-blocker lipofilik diresepkan dalam dosis rendah untuk gagal jantung berat dan hati kongestif.
- Beta-blocker hidrofilik (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Tidak seperti beta-blocker lipofilik, ketika dioleskan secara oral, mereka menyerap hanya 30-50%, kurang dimetabolisme di hati, memiliki waktu paruh yang panjang. Diekskresikan terutama melalui ginjal, dan karenanya beta-blocker hidrofilik digunakan dalam dosis rendah dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi.
- Beta-blocker lipo-dan hidrofilik, atau blocker amfifilik (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), larut dalam lipid dan air, setelah pemberian oral, 40-60% dari obat diserap. Mereka menempati posisi antara antara beta-blocker lipo dan hidrofilik dan diekskresikan secara merata oleh ginjal dan hati. Obat-obatan diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati sedang.
Klasifikasi beta-blocker dari generasi ke generasi
- Selektif Cardione (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
- Kardioselektif (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
- Beta-blocker dengan sifat alpha-adrenergic receptor blockers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) adalah obat yang melekat dalam mekanisme aksi hipotensif dari kedua kelompok blocker.
Beta-blocker kardioselektif dan non-kardioselektif, pada gilirannya, dibagi menjadi obat-obatan dengan aktivitas simpatomimetik internal dan tanpa itu.
- Beta-blocker kardioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), bersama dengan efek antihipertensi, mengurangi irama jantung, memberikan efek antiaritmia, tidak menyebabkan bronkospasme.
- Kardioselektif beta-blocker dengan aktivitas intrinsik simpatomimetik (acebutolol, talinolol, celiprolol) kurang memperlambat denyut jantung, menghambat simpul otomatisme sinus dan konduksi atrioventrikular, memberikan antiangina signifikan dan efek antiaritmia di takikardia sinus, supraventricular dan ventrikel aritmia, memiliki sedikit efek pada beta -2 reseptor adrenergik dari bronkus pembuluh paru.
- Beta-blocker non-bioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal (Propranolol, Nadolol, Timolol) memiliki efek anti-angina terbesar, oleh karena itu mereka lebih sering diresepkan untuk pasien dengan angina bersamaan.
- Beta-blocker non-bioselektif dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) tidak hanya memblokir, tetapi juga merangsang sebagian beta-adrenoreseptor. Obat-obatan dalam kelompok ini mengurangi denyut jantung ke tingkat yang lebih rendah, memperlambat konduksi atrioventrikular dan mengurangi kontraktilitas miokard. Mereka dapat diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri dengan gangguan konduksi ringan, gagal jantung, dan denyut nadi yang lebih jarang.
Selektivitas jantung dari beta-blocker
Beta-blocker kardioselektif memblokir reseptor adrenergik beta-1 yang terletak di sel-sel otot jantung, aparatus juxtaglomerular dari ginjal, jaringan adiposa, sistem konduksi jantung, dan usus. Namun, selektivitas beta-blocker tergantung pada dosis dan menghilang ketika beta-1 selektif beta-blocker dosis tinggi digunakan.
Beta-blocker non-selektif bekerja pada kedua jenis reseptor, pada beta-1 dan beta-2 adrenoreseptor. Adrenoreseptor beta-2 terletak di otot polos pembuluh darah, bronkus, uterus, pankreas, hati, dan jaringan adiposa. Obat-obatan ini meningkatkan aktivitas kontraktil rahim hamil, yang dapat menyebabkan kelahiran prematur. Pada saat yang sama, blokade beta-2 adrenoreseptor dikaitkan dengan efek negatif (bronkospasme, vasospasme perifer, metabolisme glukosa dan lipid) dari beta-blocker non-selektif.
Beta blocker kardioselektif memiliki keunggulan dibandingkan non-kardioselektif dalam mengobati pasien dengan hipertensi arteri, asma bronkial dan penyakit lain dari sistem bronkopulmoner, disertai dengan bronkospasme, diabetes, klaudikasio intermiten.
Indikasi untuk pengangkatan:
- hipertensi arteri esensial;
- hipertensi arteri sekunder;
- tanda-tanda hypersympathicotonia (takikardia, tekanan nadi tinggi, tipe hemodinamik hiperkinetik);
- penyakit arteri koroner bersamaan - angina aktivitas (selektif beta-blocker merokok, non-selektif - non-selektif);
- menderita serangan jantung, terlepas dari adanya angina;
- gangguan irama jantung (denyut prematur atrium dan ventrikel, takikardia);
- gagal jantung subkompensasi;
- kardiomiopati hipertrofik, stenosis subaortik;
- prolaps katup mitral;
- risiko fibrilasi ventrikel dan kematian mendadak;
- hipertensi arteri pada periode pra operasi dan pasca operasi;
- Beta-blocker juga diresepkan untuk migrain, hipertiroidisme, alkohol dan penyalahgunaan narkoba.
Beta-blocker: kontraindikasi
Dari sisi sistem kardiovaskular:
- bradikardia;
- blok atrioventrikular 2-3 derajat;
- hipotensi;
- gagal jantung akut;
- syok kardiogenik;
- angina vasospastik.
Dari organ dan sistem lain:
- asma bronkial;
- penyakit paru obstruktif kronik;
- penyakit stenosis pembuluh darah perifer dengan iskemia tungkai saat istirahat.
Beta blocker: efek samping
Dari sisi sistem kardiovaskular:
- penurunan denyut jantung;
- memperlambat konduktivitas atrioventrikular;
- penurunan tekanan darah yang signifikan;
- mengurangi fraksi ejeksi.
Dari organ dan sistem lain:
- gangguan pada sistem pernapasan (bronkospasme, pelanggaran patensi bronkial, eksaserbasi penyakit paru-paru kronis);
- vasokonstriksi perifer (sindrom Raynaud, ekstremitas dingin, klaudikasio intermiten);
- gangguan psiko-emosional (kelemahan, kantuk, gangguan daya ingat, emosi yang stabil, depresi, psikosis akut, gangguan tidur, halusinasi);
- gangguan pencernaan (mual, diare, sakit perut, sembelit, eksaserbasi ulkus peptikum, kolitis);
- sindrom penarikan;
- pelanggaran metabolisme karbohidrat dan lipid;
- kelemahan otot, intoleransi olahraga;
- impotensi dan penurunan libido;
- fungsi ginjal berkurang karena berkurangnya perfusi;
- penurunan produksi air mata, konjungtivitis;
- gangguan kulit (dermatitis, ruam, eksaserbasi psoriasis);
- hipotrofi janin.
Penghambat beta dan diabetes
Pada diabetes mellitus tipe kedua, preferensi diberikan kepada beta-blocker selektif, karena sifat dismetaboliknya (hiperglikemia, penurunan sensitivitas insulin) kurang menonjol dibandingkan pada yang non-selektif.
Penghambat beta dan kehamilan
Selama kehamilan, penggunaan beta-blocker (non-selektif) tidak diinginkan karena mereka menyebabkan bradikardia dan hipoksemia dengan hipotropi janin berikutnya.
Obat apa dari kelompok beta-blocker yang lebih baik digunakan?
Berbicara tentang beta-adrenergic blocker sebagai kelas obat antihipertensi, menyiratkan obat yang memiliki selektivitas beta-1 (memiliki efek samping lebih sedikit), tanpa aktivitas simpatomimetik internal (lebih efektif) dan sifat vasodilatasi.
Beta blocker mana yang lebih baik?
Baru-baru ini, beta-blocker telah muncul di negara kita dengan kombinasi paling optimal dari semua kualitas yang diperlukan untuk pengobatan penyakit kronis (hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner) - Lokren.
Lokren adalah beta-blocker asli dan pada saat yang sama murah dengan selektivitas beta-1 yang tinggi dan waktu paruh terpanjang (15-20 jam), yang memungkinkan penggunaannya sekali sehari. Pada saat yang sama, ia tidak memiliki aktivitas simpatomimetik internal. Obat menormalkan variabilitas irama harian tekanan darah, membantu mengurangi tingkat peningkatan tekanan darah pagi hari. Dalam pengobatan Lokren pada pasien dengan penyakit jantung iskemik, frekuensi stroke menurun, kemampuan untuk menahan tenaga fisik meningkat. Obat itu tidak menimbulkan perasaan lemas, kelelahan, tidak memengaruhi metabolisme karbohidrat dan lipid.
Obat kedua yang dapat dibedakan adalah Nebilet (Nebivolol). Dia menempati tempat khusus di kelas beta-blocker karena sifatnya yang tidak biasa. Nebilet terdiri dari dua isomer: yang pertama adalah beta-blocker, dan yang kedua adalah vasodilator. Obat ini memiliki efek langsung pada stimulasi sintesis oksida nitrat (NO) oleh endotel pembuluh darah.
Karena mekanisme kerja ganda, Nebilet dapat diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri dan penyakit paru obstruktif kronik yang menyertai, aterosklerosis arteri perifer, gagal jantung kongestif, dislipidemia berat, dan diabetes mellitus.
Adapun dua proses patologis terakhir, hari ini ada sejumlah besar bukti ilmiah bahwa Nebilet tidak hanya tidak mempengaruhi metabolisme lemak dan karbohidrat, tetapi juga menormalkan efek pada kolesterol, kadar trigliserida, glukosa darah dan hemoglobin terglikasi. Para peneliti mengasosiasikan sifat-sifat ini unik untuk kelas beta-blocker dengan aktivitas obat-modulasi NO.
Sindrom penarikan beta-blocker
Pembatalan beta-adrenoreseptor blocker yang tiba-tiba setelah digunakan dalam waktu lama, terutama dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan gejala karakteristik angina yang tidak stabil, takikardia ventrikel, infark miokard, dan kadang-kadang bahkan kematian mendadak. Sindrom penarikan mulai bermanifestasi sendiri setelah beberapa hari (lebih jarang - setelah 2 minggu) setelah menghentikan penghambat beta-adrenoreseptor.
Untuk mencegah konsekuensi serius dari penghapusan obat-obatan ini harus mematuhi rekomendasi berikut:
- hentikan penggunaan beta-adrenoreseptor blocker secara bertahap, selama 2 minggu, sesuai dengan skema ini: pada hari pertama, dosis harian propranolol dikurangi tidak lebih dari 80 mg, pada hari ke 5 - 40 mg, pada hari ke 9 - pada 20 mg dan pada tanggal 13 - 10 mg;
- pasien dengan penyakit arteri koroner selama dan setelah penarikan beta-adrenoreseptor blocker harus membatasi aktivitas fisik dan, jika perlu, meningkatkan dosis nitrat;
- Orang dengan penyakit arteri koroner yang menjalani operasi bypass arteri koroner tidak membatalkan beta-adrenoreseptor blocker sebelum operasi, 2 jam sebelum operasi, setengah dosis harian diresepkan, selama operasi, beta-adrenergik blocker tidak diberikan, tetapi selama 2 hari. setelah itu diberikan secara intravena.
Bisakah saya mengambil beta blocker di malam hari?
Mengambil beta blocker dapat menyebabkan hipotensi - penurunan tekanan darah yang berlebihan, dan juga bradikardia - penurunan denyut jantung. Pasien harus segera mencari bantuan medis jika tekanan sistolik kurang dari 100 mm Hg dan denyut nadi kurang dari 50 denyut per menit. Beta-blocker tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan, karena dapat menyebabkan pertumbuhan janin lebih lambat.
Beta blocker memiliki banyak efek samping. Inilah yang paling serius.
- Peningkatan kelelahan: ini mungkin hasil dari penurunan aliran darah ke otak dengan penurunan tekanan darah.
- Memperlambat detak jantung: tanda kelemahan umum.
- Blokade jantung: jika terjadi pelanggaran sistem konduksi jantung, beta-blocker mungkin berbahaya.
- Intoleransi fisik: bukan pilihan terbaik obat untuk atlet aktif.
- Eksaserbasi asma: obat kelompok ini dapat memperburuk kondisi pasien dengan asma bronkial.
- Berkurangnya kolesterol LDL, atau lipid berkepadatan rendah dalam darah: beberapa beta-blocker mengurangi tingkat kolesterol "baik".
- Toksisitas: pada penyakit hati atau gagal ginjal, beta-blocker dapat menumpuk di dalam tubuh, karena mereka dihilangkan darinya melalui hati, ginjal, atau keduanya.
- Kemungkinan peningkatan tekanan darah jika obat dihentikan: jika Anda tiba-tiba berhenti minum obat, tekanan darah mungkin melonjak lebih tinggi daripada sebelum memulai pengobatan. Obat-obatan ini harus dihentikan minum secara bertahap selama beberapa minggu.
- Menurunkan kadar gula darah: penderita diabetes yang menggunakan obat-obatan dalam kelompok ini mungkin mengalami penurunan respons terhadap kadar gula yang rendah, karena hormon yang meningkatkan kadar gula darah tergantung pada saraf yang diblokir oleh beta-blocker.
- Efek samping yang paling berbahaya dari penghentian beta-blocker adalah serangan jantung. Berhentilah mengonsumsi beta-blocker secara bertahap untuk menghindari sakit jantung dan serangan jantung.
Kondisi yang membutuhkan kehati-hatian saat menggunakan beta-blocker:
- Diabetes mellitus (terutama pasien yang menerima insulin);
- Penyakit paru obstruktif kronis tanpa obstruksi bronkial;
- Lesi arteri perifer dengan klaudikasio intermiten ringan atau sedang;
- Depresi;
- Dislipidemia (masalah dengan kolesterol dan trigliserida dalam darah);
- Disfungsi asimptomatik dari simpul sinus, blok atrioventrikular 1 derajat.
Dalam kondisi ini harus:
- pilih cardio selective beta blocker;
- mulai dengan dosis yang sangat rendah;
- tingkatkan lebih lancar dari biasanya;
- untuk pasien dengan diabetes mellitus - hati-hati memonitor kadar glukosa darah.
Kontraindikasi absolut untuk penggunaan beta-blocker:
- Individu hipersensitif;
- Asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik dengan obstruksi bronkial (atau membutuhkan penggunaan bronkodilator);
- Blok atrioventrikular 2-3 derajat, dengan tidak adanya alat pacu jantung buatan;
- Bradikardia dengan manifestasi klinis;
- Sindrom sinus sakit;
- Syok kardiogenik;
- Lesi parah pada arteri perifer;
- Tekanan darah rendah dengan manifestasi klinis.
Tidak ada lagi sesak napas, sakit kepala, lonjakan tekanan, dan gejala HYPERTENSION lainnya! Pembaca kami untuk pengobatan tekanan sudah menggunakan metode ini.
Terlepas dari fitur farmakologis beta-blocker (ada atau tidak adanya kardioselektivitas, aktivitas simpatomimetik internal, dll.), Pembatalan mendadak setelah penggunaan yang lama (atau pengurangan dosis yang signifikan) meningkatkan risiko mengembangkan komplikasi kardiovaskular akut, yang disebut "sindrom penarikan" atau "sindrom penarikan" sindrom memantul.
Penarikan beta-blocker pada orang dengan hipertensi ini dapat bermanifestasi sebagai peningkatan angka tekanan darah, hingga berkembangnya krisis hipertensi. Pada pasien dengan angina - peningkatan dan / atau peningkatan intensitas episode angina dan, jarang, perkembangan sindrom koroner akut. Pada orang yang menderita gagal jantung - penampilan atau peningkatan tanda dekompensasi.
Jika perlu, pengurangan dosis atau penghentian total beta-blocker harus dilakukan secara bertahap (selama beberapa hari atau bahkan berminggu-minggu), melakukan pemantauan kesehatan pasien dan tes darah. Jika pembatalan cepat beta-blocker masih diperlukan, maka perlu untuk mengatur dan melaksanakan serangkaian langkah-langkah berikut di muka untuk mengurangi risiko situasi krisis:
Untuk hipertensi, Anda perlu menggunakan obat golongan lain yang menurunkan tekanan darah. Pada penyakit jantung iskemik, nitrat saja atau dengan antagonis kalsium. Pada gagal jantung, diuretik dan ACE inhibitor diresepkan untuk pasien, bukan beta-blocker.
Informasi umum tentang beta-blocker dan sifat-sifatnya: "Beta-blocker - obat untuk pengobatan hipertensi."
Efek samping dari semua beta-blocker umumnya serupa, tetapi untuk obat yang berbeda dalam kelompok ini, mereka berbeda dalam tingkat keparahannya. Lihat lebih banyak artikel tentang obat beta-blocker tertentu.
Saat ini, terapi obat secara efektif dilakukan dengan bantuan berbagai obat, termasuk yang sama sekali baru. Bantuan beta blocker baik dari hipertensi dan penyakit jantung. Ini adalah produk dari kategori ini yang paling sering digunakan untuk mengembalikan fungsi normal jantung, sistem pembuluh darah, dan menurunkan tekanan darah.
Sangat penting untuk memilih obat yang tepat, mengingat fitur khas dari beta-blocker dari kelompok yang berbeda. Selain itu, kemungkinan efek samping harus diperhitungkan. Jika Anda memberikan pendekatan individual dalam perawatan setiap pasien, Anda dapat mencapai hasil yang sangat baik. Hari ini kita melihat perbedaan utama, fitur, prinsip aksi dan keuntungan dari berbagai beta-blocker.
Indikasi dasar dan pedoman perawatan
Tugas utama dari obat ini adalah untuk mencegah efek negatif adrenalin pada jantung. Faktanya adalah bahwa karena efek adrenalin, otot jantung menderita, tekanan meningkat dan beban total pada sistem kardiovaskular meningkat secara signifikan.
Beta-blocker banyak digunakan dalam praktik modern untuk perawatan medis takikardia, gagal jantung dan sindrom metabolik, penyakit jantung koroner.
Pertimbangkan prinsip dasar perawatan dengan penggunaan obat dalam kategori ini.
- Beta-blocker modern memungkinkan Anda untuk menghindari komplikasi serius yang dapat berkembang sebagai akibat kerusakan organ internal. Biasanya, target vital segera terkena efek negatif tekanan darah tinggi yang langsung kena.
- Obat-obatan memberikan penurunan tekanan ke tingkat yang dapat diterima. Tekanan mungkin tetap agak meningkat, tetapi pasien tidak lagi menderita karena ketidaknyamanan, merasa lebih baik, ancaman terhadap nyawanya dan kesehatannya berlalu.
- Dengan bantuan obat-obatan ini, risiko mengembangkan berbagai komplikasi dapat diminimalkan. Secara khusus, Anda dapat menghindari krisis hipertensi dan stroke, menghilangkan ancaman terhadap kehidupan pasien.
Kami menyarankan Anda untuk membaca secara terperinci apa saja gejala dan pertolongan pertama krisis hipertensi.
Para ahli mencatat bahwa tekanan darah tinggi tidak selalu memerlukan perawatan sepanjang hidup pasien. Dalam beberapa kasus, masalahnya bisa dihilangkan. Ini disebabkan oleh fakta bahwa tekanan meningkat karena patologi tertentu. Jika Anda berhasil menyingkirkannya, hentikan sepenuhnya, maka tekanannya juga kembali normal, tanpa memerlukan terapi lebih lanjut.
Pengobatan dengan obat tunggal
Ada satu prinsip penting terapi obat dengan beta-blocker. Dokter hanya menggunakan satu obat pada tahap awal perawatan. Dengan demikian risiko efek samping diminimalkan. Ini juga memiliki efek positif pada keadaan psikologis pasien.
Ketika obat dipilih, dosisnya secara bertahap dibawa ke tanda maksimum.
Jika efisiensi rendah diamati, dinamika positif benar-benar tidak ada, perlu untuk menambahkan obat baru, ganti obat dengan yang lain.
Faktanya adalah bahwa kadang-kadang obat tidak memiliki efek yang diinginkan pada tubuh pasien. Mereka bisa efektif, tetapi pasien tertentu tidak rentan terhadap mereka. Semua yang ada di sini benar-benar individual, tergantung pada banyak fitur organisme. Oleh karena itu, terapi harus dilakukan dengan perawatan khusus, dengan mempertimbangkan semua sifat individu pasien.
Sekarang semakin banyak preferensi diberikan kepada obat-obatan dari tindakan yang berkepanjangan. Di dalamnya, zat aktif dilepaskan secara bertahap, selama periode waktu yang lama, bekerja dengan lembut pada tubuh.
Sangat penting untuk diingat: jika terjadi hipertensi, tekanan darah tinggi, jangan sampai Anda minum obat dengan meresepkan beta-blocker untuk diri sendiri. Sangat tidak dianjurkan untuk melakukan pengobatan sendiri atau dibatasi pada penggunaan obat tradisional.
Dengan hipertensi, perlu untuk melakukan perawatan komprehensif di bawah pengawasan dokter, dengan hati-hati memantau keadaan kesehatan. Terkadang Anda harus mengambil tindakan sepanjang hidup. Ini adalah satu-satunya cara untuk menjaga kesehatan normal,
hindari komplikasi serius
dan menghilangkan ancaman terhadap kehidupan.
Ada berbagai jenis beta blocker. Semua dana ini memiliki efek positif pada jantung dan pembuluh darah. Tingkat efektivitas dalam setiap kasus akan tergantung pada banyak faktor.
Kami akan mempertimbangkan kategori utama obat, memberi tahu Anda tentang kelebihan dan fiturnya. Namun, ketika meresepkan terapi obat, kata terakhir tetap untuk dokter, karena memerlukan pendekatan individu untuk setiap pasien.
- Ada beta-blocker hidrofilik. Mereka digunakan ketika Anda membutuhkan efek yang efektif pada tubuh di lingkungan akuatik. Obat-obatan semacam itu praktis tidak ditransformasikan dalam hati, meninggalkan tubuh dalam bentuk yang lebih ringan. Terutama obat-obatan tersebut digunakan jika ada kebutuhan untuk tindakan yang berkepanjangan. Zat di dalamnya tetap tidak berubah, dilepaskan untuk waktu yang lama dan memiliki efek jangka panjang pada tubuh. Kelompok ini termasuk esmolol, atenolol.
- Beta-blocker dari kelompok lipofilik larut lebih cepat dan lebih efisien dalam zat seperti lemak. Obat-obatan semacam itu sangat dibutuhkan jika Anda harus melewati penghalang antara sistem saraf dan pembuluh darah. Hati adalah pengolahan utama dari persiapan bahan aktif. Kategori obat ini termasuk propranolol, metoprolol.
- Sekelompok beta-blocker non-selektif juga disorot. Obat-obatan ini bekerja pada dua reseptor beta: beta-1 dan beta-2. Di antara obat non-selektif dikenal carvedilol, nadolol.
- Obat selektif hanya memengaruhi reseptor beta-1. Dampaknya selektif. Paling sering, obat-obat ini disebut kardio-selektif, karena banyak reseptor beta-1 terletak di otot jantung. Jika Anda secara bertahap meningkatkan dosis obat dari kelompok ini, mereka mulai secara positif mempengaruhi reseptor dari kedua jenis: beta-2 dan beta-1. Obat kardioselektif termasuk metaprolol, bisoprolol.
- Concor juga dikenal luas, yang oleh para ahli dipertimbangkan secara terpisah. Dalam dunia kedokteran, bisoprolol telah menjadi bahan aktif utama. Obatnya netral, memiliki efek ringan pada tubuh.
Efek samping secara praktis tidak diamati, proses metabolisme karbohidrat dan lipid dipertahankan tanpa gangguan.
Paling sering dianjurkan untuk memberikan konsorsium kepada mereka yang sudah menderita diabetes atau rentan terhadap perkembangan penyakit ini. Masalahnya adalah bahwa concour tidak mempengaruhi glukosa darah sama sekali, sehingga hipoglikemia tidak akan berkembang karenanya.
Penting untuk diingat: secara pribadi, tanpa resep untuk memilih cara untuk pengobatan hipertensi tidak dapat diterima.
Hampir semua obat memiliki kontraindikasi serius, dapat menyebabkan efek samping yang tidak terduga. Membaca petunjuk saja tidak cukup. Apalagi obat ini memiliki efek yang agak serius pada tubuh. Anda harus minum obat hanya dengan resep dokter, di bawah pengawasan.
Cari tahu cara mengonsumsi beta-blocker dalam hipertensi. Pertama-tama, Anda perlu mengklarifikasi pada janji dokter seperti apa penyakit penyerta yang Anda miliki. Ini memainkan peran besar, karena obat-obatan memiliki banyak kontraindikasi.
Anda juga perlu memberi tahu apakah Anda memiliki kehamilan, apakah Anda berencana untuk memiliki bayi, konsepsi dalam waktu dekat. Semua ini sangat penting dalam perawatan dengan penggunaan beta-blocker. Yang sangat penting adalah hormon.
Seringkali, dokter memberikan rekomendasi berikut: Anda perlu secara teratur memonitor tingkat tekanan darah, mencatat pembacaan beberapa kali sehari. Data tersebut datang dalam proses perawatan, akan memungkinkan untuk membuat gambaran klinis yang lebih jelas tentang perjalanan penyakit dan mencari tahu seberapa baik obat mempengaruhi tubuh.
Pemantauan konstan oleh dokter saat mengambil beta-blocker diperlukan karena hanya spesialis yang dapat dengan benar memantau terapi obat, memantau kemungkinan manifestasi efek samping, mengevaluasi efektivitas pengobatan, efek obat pada tubuh. Hanya seorang dokter, setelah memeriksa dengan hati-hati semua karakteristik individu pasien, dapat dengan benar menentukan frekuensi masuk, dosis beta-blocker.
Jika ada intervensi bedah yang direncanakan, penggunaan anestesi, bahkan jika selama pencabutan gigi, dokter harus diberitahu bahwa orang tersebut menggunakan beta-blocker.
Untuk pengobatan hipertensi arteri, berbagai kelompok obat digunakan. Tetapi yang paling efektif bersama dengan diuretik adalah beta-blocker (BAB). Ini adalah kelompok obat-obatan yang cukup luas. Ini termasuk lebih dari 800 jenis obat. Mereka agak berbeda di antara mereka sendiri dengan mekanisme aksi. Tetapi menggabungkan antagonisme kompetitif mereka dengan adrenoreseptor.
BAB digunakan sejak 60-an abad kedua puluh. Obat pertama adalah propranolol. Itu diciptakan oleh D. Black dan J. Stevenson (1963). Pada tahun 1964, laporan pertama muncul tentang penggunaan efektif agen ini untuk pengobatan hipertensi. D. Black dianugerahi Hadiah Nobel (1988) di bidang kedokteran untuk pengembangan obat-obatan yang mempengaruhi reseptor.
Kebanyakan BABs bekerja secara eksklusif pada β1-adrenoreseptor, yang terletak di jaringan otot polos jantung. Tetapi ada yang bertindak pada reseptor β1, β2. Oleh karena itu, BAB dibagi menjadi:
- beta-blocker selektif yang memengaruhi reseptor yang ada di miokardium;
- non-selektif, mempengaruhi adrenoreseptor β1-, β2.
Juga, blocker dapat memiliki efek vasodilatasi. Oleh karena itu, mereka dibagi menjadi:
- BAB, tidak memiliki sifat vasodilatasi. Mereka bisa non-selektif (propranolol, sotalol, nadolol) dan selektif (atenolol, bisoprolol, metoprolol).
- Vasodilator BAB. Mereka juga dibagi menjadi kardio-selektif (nebivolol, carvedilol, celiprolol) dan non-selektif (bucindolol, pindolol, labetalol).
Mayoritas pasien hipertensi mengalami peningkatan resistensi pembuluh darah, gangguan fungsi jantung. Oleh karena itu, mereka direkomendasikan beta-blocker selektif. Pilihan obat ini sangat luas, mereka memperluas pembuluh darah dengan berbagai cara. Ada 4 mekanisme utama tindakan mereka:
- Mereka memiliki efek nyata pada reseptor beta yang ada di pembuluh (pindolol, tseliprolol). Untuk terapi jangka panjang, obat-obatan ini tidak cocok. Mereka meningkatkan denyut jantung, kebanyakan di malam hari. Karena itu, dikontraindikasikan pada pasien dengan iskemia jantung.
- Juga mempengaruhi reseptor alfa-adrenergik (carvedilol, labetalol).
- Nitrat oksida dilepaskan dari sel endotel, yang melebarkan pembuluh darah (nebivolol).
- Memiliki tindakan vasodilator langsung.
Fakta yang menarik. Efek carvedilol dalam pengobatan hipertensi pada pasien gagal jantung dengan infark miokard akut diselidiki. Telah ditemukan bahwa menggunakan obat ini mengurangi angka kematian sebesar 49%.
Tetapi Anda tidak harus mulai mengambilnya sendiri. Itu dapat menyebabkan depresi, pendarahan. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan asma bronkial, angina pectoris. Karena itu, sebelum Anda mulai minum obat, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.
Beta-blocker memengaruhi tubuh dengan beberapa cara:
- Mempengaruhi pusat vasomotor yang bertanggung jawab untuk tonus pembuluh darah. Mempengaruhi reseptor, BAB menghambat aktivitasnya, mendorong relaksasi jaringan otot polos. Kapal mengembang, tekanan pada dinding berkurang.
- Mempengaruhi reseptor beta miokardium. Karena penindasan kerja jantung, volume darah yang beredar berkurang, pengisian pembuluh darah berkurang, tekanan turun.
- Memblokir sintesis renin dalam ginjal. Akibatnya, angiotensin tidak terbentuk, yang menyebabkan pembuluh darah mengeras dan meningkatkan tekanan.
- Menghambat pelepasan norepinefrin. Ini berpartisipasi dalam regulasi tekanan neuro-humoral, memiliki efek hipertensi dan vasokonstriktor.
BAB, bekerja pada reseptor beta, mengurangi produksi enzim. Akibatnya, pasokan ion kalsium intraseluler berkurang. Hal ini menyebabkan penurunan kontraktilitas miokard.
Setelah dosis pertama obat pada siang hari meningkatkan resistensi pembuluh darah, tekanan meningkat. Setelah beberapa hari, ia kembali ke tingkat sebelumnya dan berkurang hanya dengan penggunaan BAB yang berkepanjangan.
Penurunan tekanan disebabkan oleh:
- mengurangi volume darah yang bersirkulasi;
- dilatasi pembuluh darah;
- pengurangan aktivitas renin;
- menghambat aktivitas baroreseptor aorta (jangan menanggapi penurunan tekanan).
Efek antihipertensi tercapai dalam waktu sekitar tiga minggu.
Hanya esmolol yang bertindak secara instan. Ini digunakan untuk mengobati krisis hipertensi dan sindrom koroner akut.
Penggunaan jangka panjang obat-obatan yang memengaruhi reseptor beta, mengurangi hipertrofi ventrikel kiri, meningkatkan metabolisme lipid. Beta-blocker selektif yang tidak memiliki efek vasodilator paling cocok untuk pengobatan jangka panjang. Mereka memiliki dampak yang lebih kecil pada resistensi dinding pembuluh darah. Selain itu, setelah pembatalan agonis reseptor alfa, katekolamin terbentuk dalam tubuh karena diabetes, karena merokok atau setelah minum secangkir kopi. Mereka menyempitkan pembuluh darah, dan selektif kardio selektif menghambat efeknya.
Penting untuk diketahui! BAB tiba-tiba tidak dianjurkan. Bahkan jika Anda tidak minum satu pil, lupa minum obat, Anda dapat menyebabkan peningkatan tajam tekanan darah. Karena itu, jangan pernah menghentikan jalannya terapi tanpa berkonsultasi dengan dokter. Bahkan jika Anda merasa hebat dan tidak melihat perlunya pil.
Beta-blocker dapat memengaruhi metabolisme lipid, metabolisme glukosa. Meskipun dalam hal ini, obat kardio selektif dianggap lebih aman. Tetapi mereka memiliki efek hipotensi yang lebih jelas. Karena itu, mereka dapat sangat mengurangi tekanan. Dan ini juga buruk. Penurunan tajam dapat menyebabkan stroke, dan suplai darah yang tidak mencukupi dapat menyebabkan hipoksia sel-sel otak dan kematiannya.
Juga, beta-blocker bekerja pada reseptor pankreas. Secara signifikan mengurangi sekresi insulin. Dan kekurangannya mengarah pada perkembangan diabetes.
Meskipun efektivitas pengobatan hipertensi dengan beta-blocker, mereka harus diresepkan dengan hati-hati. Dokter harus memperhitungkan seberapa besar kerusakan yang dapat ditimbulkan obat ini.
Jika Anda mempertimbangkan semua penyakit yang terkait, risiko efek samping berkurang secara signifikan. Dengan demikian, pasien dengan gagal jantung diresepkan dosis minimal obat, secara bertahap, di bawah pengawasan, meningkatkannya.
Obat ini tidak diresepkan untuk berbagai penyakit dan kondisi yang bersamaan.
Obat tidak dapat diminum dengan patologi berikut:
- Penyakit paru obstruktif. BAB menyebabkan tersedak. Ini adalah kontraindikasi asupan obat untuk asma bronkial, edema paru.
- Bradikardia parah saat istirahat. Karena obat mengurangi detak jantung.
- Blokade AV 2 dan 3 derajat. Pengecualiannya adalah pasien dengan alat pacu jantung buatan.
- Syok kardiogenik.
- Karena obat BAB bersifat antihipertensi, obat ini sama sekali tidak diresepkan untuk pasien dengan tekanan darah rendah.
Ada sejumlah penyakit di mana BAB tidak diinginkan, tetapi dalam kasus ekstrim, dokter dapat meresepkannya:
- diabetes;
- tukak lambung dan usus;
- gangguan peredaran darah;
- depresi;
- kehamilan dan menyusui.
Penting untuk diketahui! Beberapa BABs (sotalol, metoprolol, pendolol) digunakan tanpa konsekuensi serius untuk pengobatan hipertensi pada wanita hamil. Tetapi sebelum memberikan resep obat, dokter perlu mengevaluasi keseimbangan antara manfaat dan bahaya.
Untuk memilih obat untuk pengobatan hipertensi harus hanya dokter yang merawat. Hanya seorang spesialis yang akan menilai dengan benar rasio manfaat dan efek samping. Dan pastikan untuk mempertimbangkan obat apa yang diresepkan, karena BAB, bersama dengan beberapa obat, dapat menyebabkan komplikasi parah.
Beta-blocker diresepkan dengan reserpin dan guanethidine hanya di bawah pengawasan medis harian. Ketika dikombinasikan dengan clonitidine, tekanan berkurang terlalu tajam, hipotensi persisten dan bradikardia disebabkan. Apalagi jika pasien berbohong. Pembatalan klonitidin yang tiba-tiba akan memicu peningkatan tekanan yang kuat, karena akan ada stimulasi yang kuat dari reseptor alfa. Ini akan menyebabkan peningkatan norepinefrin dan vasokonstriksi.
Tidak diinginkan untuk menggabungkan BAB dengan verapamil, amiodarone, glikosida jantung. Obat yang sedemikian kompleks menyebabkan bradikardia yang tajam, suatu pelanggaran konduktivitas atrioventrikular. Oleh karena itu, pemantauan EKG yang konstan diperlukan.
Penghambat beta bekerja lebih baik dalam kombinasi dengan penghambat saluran nitrat dan kalsium. Mereka mengurangi kebutuhan miokardium untuk oksigen, menurunkan nada pembuluh darah, merangsang aliran darah.
BAB - obat yang telah lama berhasil digunakan untuk mengobati hipertensi. Ada banyak jenisnya. Karena itu, hanya dokter yang dapat memilih obat paling efektif yang tidak mengarah pada komplikasi. Pastikan untuk berkonsultasi dengannya.
Elena
Perempuan, 52 tahun.
Rusia Orsk
Halo! Saya benar-benar membutuhkan saran Anda, karena di kota kami praktis tidak ada tempat untuk berkonsultasi. Sejarah singkat: dari masa remaja, takikardia di mana serangan pertama paraxysmal terasa normal (80-90puls) pada usia 20
dan selama 30 tahun serangan seperti itu, sekitar 20 atau lebih. Prisupup ditembak dengan baik oleh ambulans atau bahkan tusukan Corvalol; metode vagal tidak pernah membantu. Tetapi saya khawatir bahwa sekitar 2 tahun ada perasaan yang tidak menyenangkan di hati, seperti berdebar kecil atau seolah-olah henti jantung. Saya tahu sistol ekstra untuk waktu yang lama, tetapi mereka tidak membuat saya takut, tetapi mereka dapat dimengerti dan saya tidak terpaku pada mereka. Analisis normal, kecuali kolesterol 6.7., Dan indikator lain dari formula lipid adalah normal. ECHO: rongga jantung tidak membesar, dinding aorta asenden disegel. Fungsi sistole Ceko dan diastolik tidak terganggu. PMK 1 Seni. dengan Mr1st. Holter: ritme sinus utama (99,69) dan denyut jantung rata-rata supraventrikular (0,31) 73, denyut jantung maksimum 137 pada pukul 17, minimum 27 pada 14,29. Terobosan terpanjang adalah 16898 ms pada 14,29, jumlah istirahat lebih panjang dari 2000. cm terdeteksi 2. terdeteksi seluruh 9 ventrikel ES, yaitu 0,02, semuanya tunggal, 1 episode sinus
dengan durasi 00.03.54, interval PQ terpanjang adalah 485 ms pada pukul 04.20, QT terpanjang pada 489 ms pada 07.29, PQ terpanjang pada 301 ms pada 22.24 dan PQ terpendek pada 115 ms pada 18.54.
dengan dosis 1,25 saya mengambil pertama kalinya 15 hari dan perasaan bahwa dia telah meningkat dari saya
, tekanan bekerja 110/70, dan sekarang sering kali lebih rendah turun menjadi 60/57, denyut nadi menjadi "bukan milikku" 57-70, perasaan bahwa
berasal dari buatan selain pengereman hati kecuali
Saya mengkonsumsi Magnerot selama sekitar satu bulan, pada musim panas saya mengambil magnesium b6, saya merasa baik dan saya bahkan tidak memiliki ES. Saya benar-benar tidak ingin duduk dengan beta blocker, tetapi saya tidak tahu apa yang harus dilakukan, saran ahli jantung
terjadi pada latar belakang kesejahteraan yang baik ketika berbalik, membungkuk, gerakan tiba-tiba, dan saya pikir itu karena tulang belakang, karena leher
, juga esofagitis dan kekurangan kardia, saya tidak merasakan sakit dan berat di hati saya, beri tahu saya jika saya perlu perawatan dan yang mana?