Efektivitas beta-blocker dalam memerangi hipertensi dan penyakit jantung

Saat ini, terapi obat secara efektif dilakukan dengan bantuan berbagai obat, termasuk yang sama sekali baru. Bantuan beta blocker baik dari hipertensi dan penyakit jantung. Ini adalah produk dari kategori ini yang paling sering digunakan untuk mengembalikan fungsi normal jantung, sistem pembuluh darah, dan menurunkan tekanan darah.

Sangat penting untuk memilih obat yang tepat, mengingat fitur khas dari beta-blocker dari kelompok yang berbeda. Selain itu, kemungkinan efek samping harus diperhitungkan. Jika Anda memberikan pendekatan individual dalam perawatan setiap pasien, Anda dapat mencapai hasil yang sangat baik. Hari ini kita melihat perbedaan utama, fitur, prinsip aksi dan keuntungan dari berbagai beta-blocker.

Indikasi dasar dan pedoman perawatan

Tugas utama dari obat ini adalah untuk mencegah efek negatif adrenalin pada jantung. Faktanya adalah bahwa karena efek adrenalin, otot jantung menderita, tekanan meningkat dan beban total pada sistem kardiovaskular meningkat secara signifikan.

Beta-blocker banyak digunakan dalam praktik modern untuk perawatan medis takikardia, gagal jantung dan sindrom metabolik, penyakit jantung koroner.

Pertimbangkan prinsip dasar perawatan dengan penggunaan obat dalam kategori ini.

• Beta-blocker modern memungkinkan Anda untuk menghindari komplikasi serius yang dapat berkembang sebagai akibat kerusakan organ internal. Biasanya, target vital segera terkena efek negatif tekanan darah tinggi yang langsung kena.
• Obat-obatan memberikan penurunan tekanan ke tingkat yang dapat diterima. Tekanan mungkin tetap agak meningkat, tetapi pasien tidak lagi menderita karena ketidaknyamanan, merasa lebih baik, ancaman terhadap nyawanya dan kesehatannya berlalu.
• Dengan bantuan obat-obatan ini, risiko mengembangkan berbagai komplikasi dapat diminimalkan. Secara khusus, Anda dapat menghindari krisis hipertensi dan stroke, menghilangkan ancaman terhadap kehidupan pasien.

Kami menyarankan Anda untuk membaca secara terperinci apa saja gejala dan pertolongan pertama krisis hipertensi.

Para ahli mencatat bahwa tekanan darah tinggi tidak selalu memerlukan perawatan sepanjang hidup pasien. Dalam beberapa kasus, masalahnya bisa dihilangkan. Ini disebabkan oleh fakta bahwa tekanan meningkat karena patologi tertentu. Jika Anda berhasil menyingkirkannya, hentikan sepenuhnya, maka tekanannya juga kembali normal, tanpa memerlukan terapi lebih lanjut.

Pengobatan dengan obat tunggal

Ada satu prinsip penting terapi obat dengan beta-blocker. Dokter hanya menggunakan satu obat pada tahap awal perawatan. Dengan demikian risiko efek samping diminimalkan. Ini juga memiliki efek positif pada keadaan psikologis pasien.

Ketika obat dipilih, dosisnya secara bertahap dibawa ke tanda maksimum.

Pemilihan obat

Jika efisiensi rendah diamati, dinamika positif benar-benar tidak ada, perlu untuk menambahkan obat baru, ganti obat dengan yang lain.

Faktanya adalah bahwa kadang-kadang obat tidak memiliki efek yang diinginkan pada tubuh pasien. Mereka bisa efektif, tetapi pasien tertentu tidak rentan terhadap mereka. Semua yang ada di sini benar-benar individual, tergantung pada banyak fitur organisme.

Oleh karena itu, terapi harus dilakukan dengan perawatan khusus, dengan mempertimbangkan semua sifat individu pasien.

Perawatan profesional

Sangat penting untuk diingat: jika terjadi hipertensi, tekanan darah tinggi, jangan sampai Anda minum obat dengan meresepkan beta-blocker untuk diri sendiri. Sangat tidak dianjurkan untuk melakukan pengobatan sendiri atau dibatasi pada penggunaan obat tradisional.

Klasifikasi beta blocker

Ada berbagai jenis beta blocker. Semua dana ini memiliki efek positif pada jantung dan pembuluh darah. Tingkat efektivitas dalam setiap kasus akan tergantung pada banyak faktor.

Baca di sini apa itu solusi hipertonik.

Penting untuk diingat: secara pribadi, tanpa resep untuk memilih cara untuk pengobatan hipertensi tidak dapat diterima.

Hampir semua obat memiliki kontraindikasi serius, dapat menyebabkan efek samping yang tidak terduga. Membaca petunjuk saja tidak cukup. Apalagi obat ini memiliki efek yang agak serius pada tubuh. Anda harus minum obat hanya dengan resep dokter, di bawah pengawasan.

Rekomendasi yang bermanfaat

Cari tahu cara mengonsumsi beta-blocker dalam hipertensi. Pertama-tama, Anda perlu mengklarifikasi pada janji dokter seperti apa penyakit penyerta yang Anda miliki. Ini memainkan peran besar, karena obat-obatan memiliki banyak kontraindikasi.

Anda juga perlu memberi tahu apakah Anda memiliki kehamilan, apakah Anda berencana untuk memiliki bayi, konsepsi dalam waktu dekat. Semua ini sangat penting dalam perawatan dengan penggunaan beta-blocker. Yang sangat penting adalah hormon.

Seringkali, dokter memberikan rekomendasi berikut: Anda perlu secara teratur memonitor tingkat tekanan darah, mencatat pembacaan beberapa kali sehari. Data tersebut datang dalam proses perawatan, akan memungkinkan untuk membuat gambaran klinis yang lebih jelas tentang perjalanan penyakit dan mencari tahu seberapa baik obat mempengaruhi tubuh.

Jika ada intervensi bedah yang direncanakan, penggunaan anestesi, bahkan jika selama pencabutan gigi, dokter harus diberitahu bahwa orang tersebut menggunakan beta-blocker.

Grup farmakologis - Beta-blocker

Persiapan subkelompok tidak termasuk. Aktifkan

Persiapan

• Kotak P3K
• Toko online
• Tentang perusahaan
• Hubungi kami

• Kontak penerbit:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Alamat: Rusia, 123007, Moskow, st. Mainline ke-5, 12.

Situs resmi Grup Perusahaan Radar ®. Ensiklopedia utama berbagai obat-obatan dan barang-barang farmasi dari Internet Rusia. Buku rujukan obat-obatan Rlsnet.ru memberi pengguna akses ke instruksi, harga, dan deskripsi obat-obatan, suplemen makanan, perangkat medis, perangkat medis, dan barang-barang lainnya. Buku referensi farmakologis mencakup informasi tentang komposisi dan bentuk pelepasan, aksi farmakologis, indikasi untuk digunakan, kontraindikasi, efek samping, interaksi obat, metode penggunaan obat, perusahaan farmasi. Buku rujukan obat berisi harga obat-obatan dan barang-barang dari pasar farmasi di Moskow dan kota-kota lain di Rusia.

Transfer, penyalinan, distribusi informasi dilarang tanpa izin dari LLC RLS-Patent.
Ketika mengutip materi informasi yang diterbitkan di situs www.rlsnet.ru, referensi ke sumber informasi diperlukan.

Kami berada di jejaring sosial:

© 2000-2018. REGISTRI MEDIA RUSSIA ® RLS®

Hak cipta dilindungi undang-undang.

Penggunaan materi secara komersial tidak diizinkan.

Informasi yang ditujukan untuk para profesional kesehatan.

Penghambat beta: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bekerja pada ujung saraf peka khusus - adrenoreseptor. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: alpha dan beta adrenoreseptor. Beta-adrenoreseptor terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika β1-adrenoreseptor diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner membesar, konduktivitas dan otomatisme jantung membaik, kerusakan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat.

Ketika β2-adrenoreseptor tereksitasi, dinding pembuluh darah, otot-otot bronkus mengendur, nada uterus berkurang selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak ditingkatkan. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah katekolamin dari bekerja pada mereka. Obat-obatan ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah. Akibatnya, konsumsi oksigen otot jantung berkurang.

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Mengurangi tekanan diastolik intrakardiak juga berkontribusi pada peningkatan perfusi koroner (suplai darah miokard).

Ada redistribusi aliran darah dari yang biasanya bersirkulasi ke area iskemik, akibatnya toleransi aktivitas fisik meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menghambat aksi kardiotoksik dan aritmogenik dari katekolamin, serta mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel-sel jantung, memperburuk metabolisme energi dalam miokardium.

Klasifikasi

BAB - sekelompok besar obat-obatan. Mereka dapat diklasifikasikan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah kemampuan obat untuk memblokir hanya β1-adrenoreseptor, tanpa mempengaruhi β2-adrenoreseptor, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh, uterus. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk digunakan dalam kasus penyakit yang menyertai saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta pada diabetes mellitus. Namun, selektivitas adalah konsep relatif. Dengan pengangkatan obat dalam dosis tinggi, tingkat selektivitas berkurang.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk menstimulasi reseptor beta-adrenergik sampai batas tertentu. Dibandingkan dengan BABs konvensional, obat-obatan tersebut memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi, lebih jarang mengarah pada pengembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid secara negatif.

Beberapa BAB dapat memperluas pembuluh, yaitu, mereka memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diimplementasikan menggunakan aktivitas simpatomimetik internal yang jelas, blokade alpha-adrenoreseptor, atau aksi langsung pada dinding pembuluh darah.

Durasi tindakan paling sering tergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Agen lipofilik (propranolol) bertahan selama beberapa jam dan dengan cepat dihilangkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama, mungkin lebih jarang diresepkan. Saat ini, zat lipofilik jangka panjang (retard metoprolol) juga telah dikembangkan. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Daftar

1. BAB Non-bioselektif:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokade);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selective BAB:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (pemecah gelombang);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, ban);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• tujuan prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Babak panjang bertindak:

5. Aksi ultrashort BAB, selektif kardio:

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Stres Angina

Dalam banyak kasus, BABs adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistensi obat) dengan penggunaan jangka panjang. Bayi dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan, seiring waktu, mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BAB hampir sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, keparahan efek samping, biaya, dan faktor lainnya.

Mulai perawatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik setidaknya 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian stroke, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga minimum yang efektif.

Penggunaan BAB dalam dosis tinggi dalam waktu lama tidak dianjurkan, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Dengan efektivitas dana ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kelompok obat lain.

BAB tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba, karena hal ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutama diindikasikan jika angina pektoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB dalam infark miokard berkontribusi terhadap pembatasan zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun.

Efek ini memiliki BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal, lebih disukai menggunakan agen kardio-selektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, sinus takikardia, angina postinfark, dan bentuk takikistik fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk pasien ke rumah sakit untuk semua pasien tanpa adanya kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut selama setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Dipercayai bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina aktivitas. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk takikistik fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan gagal jantung kronis juga merupakan alasan untuk penunjukan kelompok obat ini.

Hipertensi

BABs diindikasikan dalam pengobatan hipertensi, rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pektoris atau gangguan irama jantung, serta setelah infark miokard.

Gangguan irama jantung

BABs digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, sinus takikardia yang tidak dapat ditoleransi. Mereka juga dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi efektivitasnya dalam kasus ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai kurang dari 50 per menit. Efek samping ini secara signifikan kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai derajat. Mereka mengurangi kekuatan kontraksi jantung. Efek samping terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BAB mengurangi tekanan darah.

Obat-obatan dalam kelompok ini menyebabkan kejang pada pembuluh perifer. Ekstremitas dingin dapat muncul, sindrom Raynaud memburuk. Efek samping ini hampir tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi darah perifer dalam pengobatan dana ini kadang-kadang ada kelemahan umum yang nyata.

Organ pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade β2-adrenoreseptor secara bersamaan. Efek samping ini kurang jelas pada obat kardio selektif. Namun, dosis mereka, efektif melawan angina atau hipertensi, seringkali cukup tinggi, sementara kardioselektivitas berkurang secara signifikan.
Penggunaan dosis tinggi BAB dapat memicu apnea, atau berhentinya pernapasan sementara.

BAB memperburuk reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BABs lipofilik lainnya menembus dari darah ke sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Karena itu, mereka dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, ada halusinasi, kejang, koma. Efek-efek sampingan ini secara signifikan kurang jelas pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Pengobatan BAB dapat disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskuler. Hal ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina dan kelelahan.

Metabolisme

BABs non-selektif menghambat produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada pengembangan hipoglikemia yang berkepanjangan pada pasien dengan diabetes. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada alpha-adrenoreseptor. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB untuk pasien dengan diabetes yang menyertai, seseorang harus memberikan preferensi pada obat selektif kardio atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau kelompok lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi kadar kolesterol "baik" dalam darah (alpha-lipoprotein densitas tinggi) dan meningkatkan kadar "buruk" (trigliserida dan lipoprotein densitas sangat rendah). Kekurangan ini kekurangan obat dengan simpatomimetik β1-internal dan aktivitas pemblokiran α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya hasrat seksual. Mekanisme efek ini tidak jelas.

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan pengembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pembatalan

Jika BAB digunakan dalam waktu lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya terjadi beberapa hari setelah menghentikan BAB.

Untuk menghindari pengembangan sindrom penarikan, Anda harus mematuhi aturan berikut:

• batalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara bertahap mengurangi dosis pada satu waktu;
• selama dan setelah penghentian BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, dan jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

• edema paru dan syok kardiogenik;
• gagal jantung yang parah;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular derajat II - III;
• tingkat tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Seni dan di bawah ini;
• denyut jantung kurang dari 50 per menit;
• diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol dengan baik.

Kontraindikasi relatif terhadap pengangkatan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.

Beta-blocker untuk hipertensi

Salah satu kelompok farmakologis yang paling populer dan sangat efektif dalam pengobatan hipertensi esensial dan simtomatik secara tradisional dianggap sebagai beta-blocker.

Obat-obatan ini membantu tidak hanya untuk secara efektif mengurangi tingkat tekanan darah ketika mencapai tingkat yang lebih tinggi, tetapi juga membantu mengurangi denyut jantung, dan pada tingkat yang cukup.

Apa itu beta dan alpha blocker

Persiapan yang diklasifikasikan sebagai blocker adrenergik, pada gilirannya, diklasifikasikan menjadi beberapa subkelompok, dan ini terlepas dari kenyataan bahwa mereka semua dapat digunakan secara efektif selama pengobatan lonjakan tekanan.

Alpha-blocker adalah zat aktif secara biokimia yang bekerja pada reseptor alfa. Mereka diambil untuk hipertensi esensial dan simptomatik. Berkat pil-pil itu, pembuluh-pembuluh itu membesar, karena itu resistensi mereka terhadap pinggiran melemah. Karena efek ini, aliran darah sangat mudah, dan tingkat tekanan menurun. Selain itu, alpha-blocker menyebabkan penurunan jumlah kolesterol berbahaya dan lemak dalam darah.

Penghambat beta juga diklasifikasikan ke dalam dua kategori:

1. Mereka hanya bertindak pada reseptor tipe 1 - obat-obatan semacam itu biasanya disebut selektif.
2. Obat-obatan yang mempengaruhi kedua jenis ujung saraf - mereka sudah disebut non-selektif.

Perhatikan fakta bahwa adrenergik blocker dari tipe kedua tidak sedikitpun mengganggu sensitivitas reseptor yang melaluinya mereka menyadari efek klinisnya.

Perhatikan fakta bahwa karena kemampuan untuk mengurangi denyut jantung, beta-blocker dapat digunakan tidak hanya untuk mengobati GB esensial, tetapi juga untuk menghilangkan manifestasi penyakit jantung koroner.

Klasifikasi

Berdasarkan efek dominan pada beta-1 dan beta-2, adrenoreseptor, beta-blocker diklasifikasikan menjadi:

• selektif kardio (ini termasuk Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selective (beta blocker - daftar obat untuk hipertensi adalah sebagai berikut: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Ada klasifikasi lain - sesuai dengan fitur biokimia dari struktur molekul. Berdasarkan kemampuan untuk larut dalam lemak atau air, perwakilan dari kelompok obat ini diklasifikasikan menjadi tiga kelompok:

1. Beta-blocker lipofilik (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - mereka terutama direkomendasikan dalam dosis rendah untuk gagal jantung hati dan kongestif pada stadium lanjut.
2. Beta-blocker hidrofilik (di antaranya adalah Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Digunakan dalam tahap yang kurang maju.
3. Penghambat amfifilik (perwakilan - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - grup ini telah menerima distribusi terbesar karena spektrum kerjanya yang luas. Blocker amfiphilic paling sering digunakan dalam GB dan CHD, dan dalam berbagai variasi patologi ini.

Banyak orang tertarik pada obat mana (beta-blocker atau alpha-blocker) untuk hipertensi bekerja lebih baik. Faktanya adalah bahwa beta-blocker dengan selektivitas tinggi, yaitu, memiliki efek selektif selektif dalam dosis terapi (daftar - Bisoprolol, Metaprolol) akan lebih cocok untuk menghilangkan sindrom hipertensi untuk jangka waktu yang lama (yaitu, untuk penggunaan sistematis). ).

Jika diperlukan suatu efek, lamanya akan bermanifestasi secara singkat (GB tahan-indikasi, ketika sangat mendesak untuk mengurangi tingkat tekanan darah, untuk menghindari bencana kardiovaskular), maka Anda juga dapat menetapkan alpha blockers, mekanisme aksi yang masih berbeda dari BAB.

Beta-blocker kardioselektif

Beta-blocker kardioselektif dalam dosis terapi menunjukkan aktivitas biokimia terutama dalam kaitannya dengan beta-1-adrenoreseptor. Poin penting adalah bahwa dengan peningkatan dosis beta-blocker, spesifisitasnya menurun secara signifikan, dan kemudian bahkan obat yang paling selektif memblokir kedua reseptor. Sangat penting untuk memahami bahwa beta-blocker selektif dan non-selektif menurunkan tingkat tekanan darah dengan cara yang hampir sama, tetapi beta-blocker cardio-selektif memiliki efek samping yang jauh lebih sedikit, mereka lebih mudah untuk bergabung dengan adanya patologi terkait. Obat-obatan yang sangat kardiovaskular meliputi Metoprolol (nama dagang - Egilok), serta Atenolol dan Bisoprolol. Beberapa β-blocker, di antaranya Carvedilol, memblokir tidak hanya reseptor β1 dan β2-adrenergik, tetapi juga reseptor alfa-adrenergik, yang dalam beberapa kasus cenderung ke arah pilihan dokter.

Aktivitas simpatomimetik internal

Beberapa beta-blocker memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik, yang juga sangat penting. Obat-obatan tersebut termasuk pindolol dan acebutol. Zat-zat ini secara praktis tidak mengurangi, atau menurunkan, tetapi tidak secara khusus, indeks HR saat istirahat, namun, mereka berulang kali memblokir peningkatan SDM selama aktivitas fisik yang terjadi atau aksi beta-adrenomimetik.

Obat-obatan yang dalam beberapa cara memiliki aktivitas simpatomimetik internal jelas ditunjukkan untuk bradikardia dari berbagai derajat.

Juga harus dicatat bahwa penggunaan beta-blocker dengan BCMA dalam praktek kardiologis telah menyempit. Obat-obatan ini mendapatkan relevansinya, sebagai suatu peraturan, untuk pengobatan bentuk-bentuk hipertensi yang tidak rumit (termasuk hipertensi bahkan selama kehamilan - Oxprenolol dan Pindolol).

Pada pasien dengan angina, penggunaan subkelompok ini sangat terbatas, karena mereka kurang efektif (relatif terhadap β-adrenergik blocker tanpa VSMA) dalam hal memberikan efek chronotropic dan bathmotropik negatif.

Beta-blocker dengan BCMA tidak boleh digunakan pada pasien dengan sindrom koroner akut (disingkat ACS) dan pada pasien post-infark karena tingginya risiko komplikasi kardiogenik dan mortalitas dibandingkan dengan blocker beta-adrenergik tanpa BCMA. Obat dengan VSMA tidak relevan dalam pengobatan orang dengan gagal jantung.

Obat lipofilik

Semua beta-blocker lipofilik pasti tidak boleh digunakan selama kehamilan - fitur ini ditentukan oleh fakta bahwa mereka sebagian besar menembus penghalang plasenta, dan sudah setelah beberapa waktu setelah pemberian, mereka mulai memiliki efek yang tidak diinginkan pada janin. Dengan demikian, dengan mempertimbangkan fakta bahwa beta-blocker dapat digunakan pada wanita hamil hanya jika risikonya beberapa kali lebih rendah dari manfaat yang diharapkan, kategori obat yang dipertimbangkan tidak diperbolehkan sama sekali.

Obat hidrofilik

Salah satu sifat paling penting dari obat hidrofilik adalah waktu paruh yang lebih panjang (misalnya, Atenolol dikeluarkan dari tubuh dalam waktu 8-10 jam), yang memungkinkan mereka untuk diberikan 2 kali sehari.

Tetapi ada fitur lain di sini - mengingat fakta bahwa beban utama selama pengangkatan jatuh pada ginjal, tidak sulit untuk menebak bahwa orang-orang yang telah dipengaruhi oleh organ ini selama peningkatan tekanan yang stabil tidak boleh mengambil obat dari kelompok ini.

Pemblokir beta generasi terbaru

Kelompok beta-blocker saat ini mencakup lebih dari 30 item. Kebutuhan untuk memasukkan mereka dalam program pengobatan untuk penyakit kardiovaskular (kependekan dari CVD) sudah jelas dan dikonfirmasi oleh data statistik. Selama 50 tahun terakhir praktik klinis jantung, beta-blocker telah mengambil posisi yang kuat dalam melakukan pencegahan komplikasi dan dalam farmakoterapi berbagai bentuk dan tahapan hipertensi, penyakit arteri koroner, CHF, sindrom metabolik (MS), serta dengan berbagai bentuk tachyarrhythmias dari kedua jenis ventrikel dan supraventrikular..

Sesuai dengan persyaratan standar yang berlaku umum, dalam semua kasus tanpa komplikasi, pengobatan obat hipertensi dimulai dari beta-blocker dan ACE inhibitor, berkali-kali mengurangi risiko AMI dan kecelakaan kardiovaskular lainnya dari berbagai asal.

Di belakang layar, diyakini bahwa beta-blocker terbaik saat ini adalah obat-obatan seperti bisoprolol, carvedilol; Metoprolol suksinat dan nebivolol.

Pertimbangkan bahwa hanya dokter yang hadir yang berhak menunjuk beta-blocker.

Dan bagaimanapun, disarankan untuk memilih obat-obatan hanya dari generasi baru. Semua ahli sepakat bahwa mereka menyebabkan efek samping minimal dan membantu mengatasi tugas, dalam hal apa pun, yang mengarah pada penurunan kualitas hidup.

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Obat-obatan dari kelompok ini secara aktif digunakan dalam pengobatan GB dan hipertensi simptomatik, serta takikardia, nyeri dada, dan bahkan atrial fibrilasi. Tetapi sebelum meminumnya, kita harus menggunakan beberapa kualitas obat-obatan ini yang agak ambigu:

• Beta blocker (disingkat BAB) sangat menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan pulsa yang mengarah ke peningkatan denyut jantung, sehingga menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai di bawah 50 menit. Efek samping ini kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.
• Perhatikan fakta bahwa obat-obatan dalam kelompok ini dengan tingkat probabilitas tinggi dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai tingkat. Selain itu, mereka secara signifikan mengurangi kekuatan kontraksi jantung - yaitu, mereka juga memiliki efek bathmotropik negatif. Yang terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi.
• BAB menurunkan tekanan darah. Obat-obatan dari kelompok ini menyebabkan munculnya kejang pembuluh perifer yang sebenarnya. Karena itu, pendinginan anggota tubuh dapat muncul, dalam kasus kehadiran sindrom Raynaud, dinamika negatifnya dicatat. Efek samping ini praktis tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.
• BAB secara signifikan mengurangi aliran darah ginjal (dengan pengecualian Nadolol). Karena penurunan kualitas sirkulasi darah tepi, perawatan dengan obat ini jarang menyebabkan kelemahan umum yang parah.

Stres Angina

Dalam kebanyakan kasus, BAB adalah pengobatan pilihan untuk mengobati angina pektoris dan serangan jantung. Perhatikan bahwa, tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi sama sekali dengan penggunaan jangka panjang. BAB dapat secara signifikan terakumulasi dalam tubuh, yang memungkinkan setelah beberapa saat untuk sedikit mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini secara sempurna melindungi miokardium itu sendiri, mengoptimalkan prognosis dengan mengurangi risiko manifes AMI berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BABs relatif sama. Pilihan mereka didasarkan pada keunggulan berikut, yang masing-masing sangat penting:

• durasi efek;
• tidak adanya (dalam hal penggunaan yang kompeten) dari efek samping yang jelas;
• biaya yang relatif rendah;
• kemungkinan menggabungkan dengan obat lain.

Kursus terapi dimulai dengan dosis yang relatif kecil dan secara bertahap ditingkatkan menjadi yang efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat CAD tidak turun di bawah 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapi yang diharapkan (penghentian timbulnya nyeri dada, normalisasi toleransi setidaknya olahraga rata-rata), dosis selama periode waktu tertentu dikurangi ke minimum efektif.

Efek positif BAB terutama terlihat jika angina pectoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi simptomatik, glaukoma (peningkatan tekanan mata), konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Persiapan dari kelompok farmakologis BAB di AMI adalah manfaat ganda. Pengenalan mereka ke / dalam jam-jam pertama setelah manifestasi AMI mengurangi permintaan oksigen dari otot jantung dan meningkatkan pengirimannya, secara signifikan mengurangi rasa sakit, berkontribusi pada demarkasi area nekrotik dan mengurangi risiko aritmia lambung yang merupakan bahaya langsung bagi kehidupan manusia.

Penggunaan BAB dalam waktu lama mengurangi risiko kekambuhan serangan jantung. Telah dibuktikan secara ilmiah bahwa pengenalan BAB dengan transfer selanjutnya ke "pil" secara signifikan mengurangi kematian, risiko henti peredaran darah dan kambuhnya kecelakaan kardiovaskular non-fatal sebesar 15%. Jika trombolisis dini dilakukan dalam situasi darurat, BAB tidak mengurangi angka kematian, tetapi secara signifikan mengurangi risiko pengembangan angina pektoris.

Mengenai pembentukan zona demarkasi nekrosis pada otot jantung, efek yang paling menonjol diberikan oleh BAB, yang tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik. Oleh karena itu, akan lebih baik menggunakan agen selektif kardio. Mereka sangat efektif dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi, sinus takikardia, angina pektoris pasca infark, dan bentuk AF takikistik. BAB dapat diresepkan segera ketika pasien dirawat di rumah sakit, asalkan tidak ada kontraindikasi absolut. Jika efek samping yang tidak diinginkan tidak dicatat, pengobatan dengan obat-obatan ini berlanjut setidaknya setahun setelah menderita AMI.

Gagal jantung kronis

Beta-blocker memiliki efek multi arah, yang menjadikannya salah satu obat pilihan dalam situasi ini. Di bawah ini adalah mereka yang memiliki nilai terbesar saat menangkap CHF:

• Obat-obatan ini sangat meningkatkan fungsi pemompaan jantung.
• Beta-blocker dengan baik mengurangi efek toksik langsung norepinefrin.
• BAB sangat mengurangi denyut jantung, bersamaan dengan ini menyebabkan perpanjangan diastole.
• Mereka memiliki efek antiaritmia yang signifikan.
• Obat-obatan dapat mencegah remodeling dan disfungsi diastolik ventrikel kiri.

Yang paling penting adalah pengobatan BAB setelah teori umum yang menjelaskan manifestasi CHF adalah teori neurohormonal, yang dengannya peningkatan aktivitas neurohormon yang tidak terkontrol menyebabkan perkembangan penyakit, dan peran utama dalam hal ini diberikan pada noradrenalin. Dengan demikian, beta-blocker (jelas bahwa hanya mereka yang tidak memiliki aktivitas simpatik), dengan menghalangi efek zat ini, mencegah perkembangan atau perkembangan CHF.

Hipertensi

Beta blocker telah lama berhasil digunakan dalam pengobatan hipertensi. Mereka memblokir pengaruh yang tidak diinginkan dari sistem saraf simpatik pada jantung, yang sangat memudahkan kerjanya, sekaligus mengurangi kebutuhannya akan darah dan oksigen. Dengan demikian, hasil dari ini adalah pengurangan beban pada jantung, dan ini, pada gilirannya, menyebabkan penurunan angka tekanan darah.

Blocker yang ditugaskan membantu pasien hipertensi untuk mengontrol detak jantung dan digunakan dalam pengobatan aritmia. Sangat penting ketika memilih beta-blocker yang cocok untuk mempertimbangkan karakteristik obat dari kelompok yang berbeda. Selain itu, berbagai efek samping harus dipertimbangkan.

Jadi jika dokter menganut pendekatan individual untuk setiap pasien, maka bahkan pada beta-blocker saja dia akan dapat mencapai hasil klinis yang signifikan.

Gangguan irama jantung

Mengingat fakta bahwa penurunan kekuatan kontraksi jantung secara signifikan mengurangi kebutuhan oksigen miokardium, BAB berhasil digunakan untuk gangguan irama jantung berikut:

• fibrilasi atrium dan bergetar,
• aritmia supraventrikular,
• takikardia sinus yang tidak ditoleransi,
• Obat bekas dari kelompok farmakologis dan aritmia ventrikel ini, tetapi di sini efektivitasnya akan kurang jelas,
• BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium telah berhasil digunakan untuk mengobati berbagai aritmia yang telah dipicu oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Bagian tertentu dari efek samping disebabkan oleh tindakan berlebihan BAB pada sistem kardiovaskular, yaitu:

• bradikardia berat (di mana denyut jantung turun di bawah 45 per menit);
• blok atrioventrikular;
• hipotensi arteri (dengan penurunan level GARDEN di bawah 90-100 mm Hg. Art.), perhatikan fakta bahwa efek semacam ini biasanya berkembang dengan pemberian beta-blocker secara intravena;
• peningkatan intensitas gejala CHF;
• penurunan intensitas sirkulasi darah di kaki, mengalami penurunan curah jantung - masalah seperti ini biasanya terjadi pada orang tua dengan aterosklerosis pembuluh perifer atau endarteritis manifes.

Ada fitur lain yang sangat menarik dari aksi obat ini - misalnya, jika seorang pasien memiliki pheochromocytoma (tumor adrenal jinak), maka beta-blocker dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah karena stimulasi α1-adrenoreseptor dan vasospasme dari tempat tidur hemato-mikrosirkulasi. Semua efek samping lain yang tidak diinginkan, dengan satu atau lain cara, terkait dengan penggunaan beta-blocker, tidak lebih dari manifestasi intoleransi individu.

Sindrom pembatalan

Jika Anda menggunakan beta-blocker untuk jangka waktu yang lama (artinya beberapa bulan atau bahkan berminggu-minggu), dan kemudian tiba-tiba berhenti menggunakannya, terjadi sindrom penarikan. Indikatornya adalah gejala berikut: jantung berdebar, cemas, serangan angina, terjadinya tanda-tanda patologis pada EKG, dan kemungkinan AMI, dan bahkan kematian mendadak, sering meningkat.

Manifestasi sindrom penarikan dapat dijelaskan oleh fakta bahwa selama resepsi tubuh sudah beradaptasi dengan efek norepinefrin yang berkurang - dan efek ini diwujudkan dengan meningkatkan jumlah reseptor adrenergik pada organ dan jaringan. Mempertimbangkan fakta bahwa BAB memperlambat transformasi hormon tiroid tiroksin (T4) menjadi hormon triiodothyronine (T3), beberapa manifestasi sindrom penarikan (kecemasan, tremor, jantung berdebar), terutama diucapkan setelah penghentian Propranolol, mungkin disebabkan oleh kelebihan hormon tiroid.

Untuk penerapan tindakan pencegahan sindrom penarikan, mereka harus ditinggalkan secara bertahap, dalam waktu 14 hari - tetapi prinsip ini hanya relevan jika obat oral diminum.

Beta blocker - daftar obat-obatan

Beta-blocker adalah obat yang sementara dapat memblokir reseptor beta-adrenergik. Dana ini paling sering ditentukan untuk:

• pengobatan aritmia jantung;
• kebutuhan untuk mencegah infark miokard berulang;
• pengobatan hipertensi.

Beta-adrenoreseptor adalah reseptor yang merespons hormon adrenalin dan norepinefrin dan dibagi menjadi tiga kelompok:

1. β1 - terutama terlokalisasi di jantung, dan ketika distimulasi, terjadi peningkatan kekuatan dan frekuensi kontraksi jantung, tekanan darah meningkat; juga, β1-adrenoreseptor ditemukan di ginjal dan berfungsi sebagai reseptor untuk peralatan periclocytic;
2. β2 - reseptor yang ada dalam bronkiolus dan, ketika distimulasi, memicu ekspansi dan eliminasi bronkospasme mereka; reseptor ini juga ada pada sel-sel hati, dan stimulasi mereka dengan hormon berkontribusi pada pemecahan glikogen (polisakarida cadangan) dan pelepasan glukosa ke dalam darah;
3. β3 - terlokalisasi dalam jaringan adiposa, di bawah pengaruh hormon, merangsang pemecahan lemak, menyebabkan pelepasan energi dan meningkatkan produksi panas.

Klasifikasi dan daftar obat beta-blocker

Bergantung pada reseptor tertentu mana yang dipengaruhi oleh beta-blocker, yang menyebabkan pemblokirannya, obat-obatan ini dibagi menjadi dua kelompok utama.

Beta blocker selektif (selektif cardio)

Tindakan obat-obatan ini selektif dan ditujukan pada blokade reseptor β1-adrenergik (mereka tidak mempengaruhi reseptor β2), sementara efek kardial terutama diamati:

• penurunan kekuatan kontraksi jantung;
• penurunan denyut jantung;
• penekanan konduksi melalui atrio-ventricular node;
• penurunan rangsangan jantung.

Kelompok ini termasuk obat-obatan seperti:

• atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, dll.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, dll.);
• Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, dll.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, dll.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (Pemecah Gelombang).

Obat-obat ini mampu memblokir adrenoreseptor β1 dan β2, memiliki efek hipotensi, antianginal, antiaritmia dan penstabil membran. Obat-obatan ini juga menyebabkan peningkatan tonus bronkial, tonus arteriol, tonus uterus hamil dan peningkatan resistensi pembuluh darah perifer.

Ini termasuk obat-obatan berikut:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, dll.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, dll.).

Pemblokir beta generasi terbaru

Persiapan generasi ketiga yang baru ditandai dengan sifat vasodilatasi tambahan karena blokade alfa-adrenoreseptor. Daftar beta blocker modern meliputi:

• carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, dll.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

Untuk memperjelas daftar obat penghambat beta untuk takikardia, perlu dicatat bahwa dalam kasus ini, obat yang paling efektif yang membantu mengurangi denyut jantung adalah bisoprolol dan propranolol.

Kontraindikasi untuk penggunaan beta-blocker

Kontraindikasi utama untuk obat ini adalah:

• asma bronkial;
• mengurangi tekanan;
• sindrom sinus sakit;
• patologi arteri perifer;
• bradikardia;
• syok kardiogenik;
• blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga.

Penghambat beta. Mekanisme tindakan dan klasifikasi. Indikasi, kontraindikasi dan efek samping.

Beta-blocker, atau beta-adrenergic receptor blocker, adalah sekelompok obat yang berikatan dengan reseptor beta-adrenergik dan memblokir aksi katekolamin (adrenalin dan norepinefrin) pada mereka. Beta-blocker milik obat-obatan dasar dalam pengobatan hipertensi arteri esensial dan sindrom tekanan darah tinggi. Kelompok obat ini telah digunakan untuk mengobati hipertensi sejak 1960-an, ketika mereka pertama kali memasuki praktik klinis.

Penemuan sejarah

Pada tahun 1948, R. P. Ahlquist menggambarkan dua jenis adrenoreseptor yang berbeda secara fungsional - alfa dan beta. Selama 10 tahun ke depan, hanya antagonis adrenoreseptor alfa yang diketahui. Pada tahun 1958, dikloisoprenalin ditemukan, menggabungkan sifat agonis dan antagonis reseptor beta. Dia dan beberapa obat tindak lanjut lainnya belum cocok untuk penggunaan klinis. Dan hanya pada tahun 1962 propranolol (inderal) disintesis, yang membuka halaman baru dan cerah dalam pengobatan penyakit kardiovaskular.

Hadiah Nobel Kedokteran pada tahun 1988 menerima J. Black, G. Elion, G. Hutchings untuk pengembangan prinsip-prinsip baru terapi obat, khususnya untuk membenarkan penggunaan beta-blocker. Perlu dicatat bahwa beta-blocker dikembangkan sebagai kelompok obat antiaritmia, dan efek hipotensi mereka merupakan temuan klinis yang tidak terduga. Awalnya, ia dianggap insidental, jauh dari tindakan yang selalu diinginkan. Baru kemudian, mulai tahun 1964, setelah publikasi Prichard dan Giiliam, dihargai.

Mekanisme aksi beta-blocker

Mekanisme kerja obat dalam kelompok ini adalah karena kemampuan mereka untuk memblokir reseptor beta-adrenergik dari otot jantung dan jaringan lain, menyebabkan sejumlah efek yang merupakan komponen dari mekanisme aksi hipotensi obat-obatan ini.

• Penurunan curah jantung, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, sebagai akibat dari penurunan permintaan oksigen miokard, jumlah agunan meningkat, dan aliran darah miokard didistribusikan kembali.
• Penurunan detak jantung. Dalam hal ini, diastol mengoptimalkan aliran darah koroner total dan mendukung metabolisme miokardium yang rusak. Beta-blocker, "melindungi" miokardium, mampu mengurangi zona infark dan frekuensi komplikasi infark miokard.
• Pengurangan resistansi perifer total dengan mengurangi produksi renin oleh sel juxtaglomerular.
• Mengurangi pelepasan norepinefrin dari serabut saraf simpatis postganglionik.
• Peningkatan produksi faktor vasodilatasi (prostasiklin, prostaglandin e2, nitrat oksida (II)).
• Pengurangan reabsorpsi ion natrium dalam ginjal dan sensitivitas baroreseptor lengkung aorta dan sinus karotis (somnoe).
• Efek stabilisasi membran - mengurangi permeabilitas membran untuk ion natrium dan kalium.

Seiring dengan antihipertensi, beta-blocker memiliki efek berikut.

• Aktivitas antiaritmia, yang disebabkan oleh penghambatan aksi katekolamin, perlambatan ritme sinus dan penurunan laju impuls pada septum atrioventrikular.
• Aktivitas antiangina - penghambat kompetitif reseptor adrenergik beta-1 pada miokardium dan pembuluh darah, yang mengarah pada penurunan denyut jantung, kontraktilitas miokardium, tekanan darah, serta peningkatan panjang diastol, dan peningkatan aliran darah koroner. Secara umum, untuk mengurangi kebutuhan otot jantung akan oksigen, akibatnya, toleransi terhadap stres fisik meningkat, periode iskemia berkurang, frekuensi serangan angina pada pasien dengan angina aktivitas dan angina pasca infark berkurang.
• Kemampuan antiplatelet - memperlambat agregasi trombosit dan menstimulasi sintesis prostasiklin di endotel dinding pembuluh darah, mengurangi viskositas darah.
• Aktivitas antioksidan, yang dimanifestasikan oleh penghambatan asam lemak bebas dari jaringan adiposa yang disebabkan oleh katekolamin. Permintaan oksigen menurun untuk metabolisme lebih lanjut.
• Pengurangan aliran darah vena ke jantung dan sirkulasi volume plasma.
• Kurangi sekresi insulin dengan menghambat glikogenolisis di hati.
• Mereka memiliki efek sedatif dan meningkatkan kontraktilitas rahim selama kehamilan.

Dari tabel itu menjadi jelas bahwa beta-1 adrenoreseptor ditemukan terutama di jantung, hati dan otot rangka. Katekolamin, yang memengaruhi adrenoreseptor beta-1, memiliki efek stimulasi, menghasilkan peningkatan detak jantung dan kekuatan.

Klasifikasi beta-blocker

Tergantung pada efek dominan pada beta-1 dan beta-2, adrenoreseptor dibagi menjadi:

• selektif kardio (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• selektif kardio (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Tergantung pada kemampuan mereka untuk larut dalam lemak atau air, beta-blocker secara farmakokinetik dibagi menjadi tiga kelompok.

1. Beta-blocker lipofilik (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ketika digunakan secara oral, itu diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (70-90%) di perut dan usus. Persiapan kelompok ini menembus dengan baik ke berbagai jaringan dan organ, serta melalui plasenta dan sawar darah-otak. Sebagai aturan, beta-blocker lipofilik diresepkan dalam dosis rendah untuk gagal jantung berat dan hati kongestif.
2. Beta-blocker hidrofilik (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Tidak seperti beta-blocker lipofilik, ketika dioleskan secara oral, mereka menyerap hanya 30-50%, kurang dimetabolisme di hati, memiliki waktu paruh yang panjang. Diekskresikan terutama melalui ginjal, dan karenanya beta-blocker hidrofilik digunakan dalam dosis rendah dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi.
3. Beta-blocker lipo-dan hidrofilik, atau blocker amfifilik (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), larut dalam lipid dan air, setelah pemberian oral, 40-60% dari obat diserap. Mereka menempati posisi antara antara beta-blocker lipo dan hidrofilik dan diekskresikan secara merata oleh ginjal dan hati. Obat-obatan diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati sedang.

Klasifikasi beta-blocker dari generasi ke generasi

1. Selektif Cardione (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektif (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blocker dengan sifat alpha-adrenergic receptor blockers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) adalah obat yang melekat dalam mekanisme aksi hipotensif dari kedua kelompok blocker.

Beta-blocker kardioselektif dan non-kardioselektif, pada gilirannya, dibagi menjadi obat-obatan dengan aktivitas simpatomimetik internal dan tanpa itu.

1. Beta-blocker kardioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), bersama dengan efek antihipertensi, mengurangi irama jantung, memberikan efek antiaritmia, tidak menyebabkan bronkospasme.
2. Kardioselektif beta-blocker dengan aktivitas intrinsik simpatomimetik (acebutolol, talinolol, celiprolol) kurang memperlambat denyut jantung, menghambat simpul otomatisme sinus dan konduksi atrioventrikular, memberikan antiangina signifikan dan efek antiaritmia di takikardia sinus, supraventricular dan ventrikel aritmia, memiliki sedikit efek pada beta -2 reseptor adrenergik dari bronkus pembuluh paru.
3. Beta-blocker non-bioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal (Propranolol, Nadolol, Timolol) memiliki efek anti-angina terbesar, oleh karena itu mereka lebih sering diresepkan untuk pasien dengan angina bersamaan.
4. Beta-blocker non-bioselektif dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) tidak hanya memblokir, tetapi juga merangsang sebagian beta-adrenoreseptor. Obat-obatan dalam kelompok ini mengurangi denyut jantung ke tingkat yang lebih rendah, memperlambat konduksi atrioventrikular dan mengurangi kontraktilitas miokard. Mereka dapat diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri dengan gangguan konduksi ringan, gagal jantung, dan denyut nadi yang lebih jarang.

Selektivitas jantung dari beta-blocker

Beta-blocker kardioselektif memblokir reseptor adrenergik beta-1 yang terletak di sel-sel otot jantung, aparatus juxtaglomerular dari ginjal, jaringan adiposa, sistem konduksi jantung, dan usus. Namun, selektivitas beta-blocker tergantung pada dosis dan menghilang ketika beta-1 selektif beta-blocker dosis tinggi digunakan.

Beta-blocker non-selektif bekerja pada kedua jenis reseptor, pada beta-1 dan beta-2 adrenoreseptor. Adrenoreseptor beta-2 terletak di otot polos pembuluh darah, bronkus, uterus, pankreas, hati, dan jaringan adiposa. Obat-obatan ini meningkatkan aktivitas kontraktil rahim hamil, yang dapat menyebabkan kelahiran prematur. Pada saat yang sama, blokade beta-2 adrenoreseptor dikaitkan dengan efek negatif (bronkospasme, vasospasme perifer, metabolisme glukosa dan lipid) dari beta-blocker non-selektif.

Beta blocker kardioselektif memiliki keunggulan dibandingkan non-kardioselektif dalam mengobati pasien dengan hipertensi arteri, asma bronkial dan penyakit lain dari sistem bronkopulmoner, disertai dengan bronkospasme, diabetes, klaudikasio intermiten.

Indikasi untuk pengangkatan:

• hipertensi arteri esensial;
• hipertensi arteri sekunder;
• tanda-tanda hypersympathicotonia (takikardia, tekanan nadi tinggi, tipe hemodinamik hiperkinetik);
• penyakit arteri koroner bersamaan - angina aktivitas (selektif beta-blocker merokok, non-selektif - non-selektif);
• menderita serangan jantung, terlepas dari adanya angina;
• gangguan irama jantung (denyut prematur atrium dan ventrikel, takikardia);
• gagal jantung subkompensasi;
• kardiomiopati hipertrofik, stenosis subaortik;
• prolaps katup mitral;
• risiko fibrilasi ventrikel dan kematian mendadak;
• hipertensi arteri pada periode pra operasi dan pasca operasi;
• Beta-blocker juga diresepkan untuk migrain, hipertiroidisme, alkohol dan penyalahgunaan narkoba.

Beta-blocker: kontraindikasi

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• bradikardia;
• blok atrioventrikular 2-3 derajat;
• hipotensi;
• gagal jantung akut;
• syok kardiogenik;
• angina vasospastik.

Dari organ dan sistem lain:

• asma bronkial;
• penyakit paru obstruktif kronik;
• penyakit stenosis pembuluh darah perifer dengan iskemia tungkai saat istirahat.

Beta blocker: efek samping

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• penurunan denyut jantung;
• memperlambat konduktivitas atrioventrikular;
• penurunan tekanan darah yang signifikan;
• mengurangi fraksi ejeksi.

Dari organ dan sistem lain:

• gangguan pada sistem pernapasan (bronkospasme, pelanggaran patensi bronkial, eksaserbasi penyakit paru-paru kronis);
• vasokonstriksi perifer (sindrom Raynaud, ekstremitas dingin, klaudikasio intermiten);
• gangguan psiko-emosional (kelemahan, kantuk, gangguan daya ingat, emosi yang stabil, depresi, psikosis akut, gangguan tidur, halusinasi);
• gangguan pencernaan (mual, diare, sakit perut, sembelit, eksaserbasi ulkus peptikum, kolitis);
• sindrom penarikan;
• pelanggaran metabolisme karbohidrat dan lipid;
• kelemahan otot, intoleransi olahraga;
• impotensi dan penurunan libido;
• fungsi ginjal berkurang karena berkurangnya perfusi;
• penurunan produksi air mata, konjungtivitis;
• gangguan kulit (dermatitis, ruam, eksaserbasi psoriasis);
• hipotrofi janin.

Penghambat beta dan diabetes

Pada diabetes mellitus tipe kedua, preferensi diberikan kepada beta-blocker selektif, karena sifat dismetaboliknya (hiperglikemia, penurunan sensitivitas insulin) kurang menonjol dibandingkan pada yang non-selektif.

Penghambat beta dan kehamilan

Selama kehamilan, penggunaan beta-blocker (non-selektif) tidak diinginkan karena mereka menyebabkan bradikardia dan hipoksemia dengan hipotropi janin berikutnya.

Obat apa dari kelompok beta-blocker yang lebih baik digunakan?

Berbicara tentang beta-adrenergic blocker sebagai kelas obat antihipertensi, menyiratkan obat yang memiliki selektivitas beta-1 (memiliki efek samping lebih sedikit), tanpa aktivitas simpatomimetik internal (lebih efektif) dan sifat vasodilatasi.

Beta blocker mana yang lebih baik?

Baru-baru ini, beta-blocker telah muncul di negara kita dengan kombinasi paling optimal dari semua kualitas yang diperlukan untuk pengobatan penyakit kronis (hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner) - Lokren.

Lokren adalah beta-blocker asli dan pada saat yang sama murah dengan selektivitas beta-1 yang tinggi dan waktu paruh terpanjang (15-20 jam), yang memungkinkan penggunaannya sekali sehari. Pada saat yang sama, ia tidak memiliki aktivitas simpatomimetik internal. Obat menormalkan variabilitas irama harian tekanan darah, membantu mengurangi tingkat peningkatan tekanan darah pagi hari. Dalam pengobatan Lokren pada pasien dengan penyakit jantung iskemik, frekuensi stroke menurun, kemampuan untuk menahan tenaga fisik meningkat. Obat itu tidak menimbulkan perasaan lemas, kelelahan, tidak memengaruhi metabolisme karbohidrat dan lipid.

Obat kedua yang dapat dibedakan adalah Nebilet (Nebivolol). Dia menempati tempat khusus di kelas beta-blocker karena sifatnya yang tidak biasa. Nebilet terdiri dari dua isomer: yang pertama adalah beta-blocker, dan yang kedua adalah vasodilator. Obat ini memiliki efek langsung pada stimulasi sintesis oksida nitrat (NO) oleh endotel pembuluh darah.

Karena mekanisme kerja ganda, Nebilet dapat diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri dan penyakit paru obstruktif kronik yang menyertai, aterosklerosis arteri perifer, gagal jantung kongestif, dislipidemia berat, dan diabetes mellitus.

Adapun dua proses patologis terakhir, hari ini ada sejumlah besar bukti ilmiah bahwa Nebilet tidak hanya tidak mempengaruhi metabolisme lemak dan karbohidrat, tetapi juga menormalkan efek pada kolesterol, kadar trigliserida, glukosa darah dan hemoglobin terglikasi. Para peneliti mengasosiasikan sifat-sifat ini unik untuk kelas beta-blocker dengan aktivitas obat-modulasi NO.

Sindrom penarikan beta-blocker

Pembatalan beta-adrenoreseptor blocker yang tiba-tiba setelah digunakan dalam waktu lama, terutama dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan gejala karakteristik angina yang tidak stabil, takikardia ventrikel, infark miokard, dan kadang-kadang bahkan kematian mendadak. Sindrom penarikan mulai bermanifestasi sendiri setelah beberapa hari (lebih jarang - setelah 2 minggu) setelah menghentikan penghambat beta-adrenoreseptor.

Untuk mencegah konsekuensi serius dari penghapusan obat-obatan ini harus mematuhi rekomendasi berikut:

• hentikan penggunaan beta-adrenoreseptor blocker secara bertahap, selama 2 minggu, sesuai dengan skema ini: pada hari pertama, dosis harian propranolol dikurangi tidak lebih dari 80 mg, pada hari ke 5 - 40 mg, pada hari ke 9 - pada 20 mg dan pada tanggal 13 - 10 mg;
• pasien dengan penyakit arteri koroner selama dan setelah penarikan beta-adrenoreseptor blocker harus membatasi aktivitas fisik dan, jika perlu, meningkatkan dosis nitrat;
• Orang dengan penyakit arteri koroner yang menjalani operasi bypass arteri koroner tidak membatalkan beta-adrenoreseptor blocker sebelum operasi, 2 jam sebelum operasi, setengah dosis harian diresepkan, selama operasi, beta-adrenergik blocker tidak diberikan, tetapi selama 2 hari. setelah itu diberikan secara intravena.