Gambaran umum tentang penghambat saluran kalsium: gambaran umum, jenis-jenis kelompok obat

Dari artikel ini Anda akan belajar tentang penghambat saluran kalsium dan daftar obat-obatan ini, untuk penyakit apa mereka diresepkan. Berbagai kelompok obat ini, perbedaan di antara mereka, mekanisme kerjanya. Penjelasan terperinci dari penghambat saluran kalsium yang paling sering diresepkan.

Penulis artikel: Nivelichuk Taras, kepala departemen anestesiologi dan perawatan intensif, pengalaman kerja 8 tahun. Pendidikan tinggi dalam spesialisasi "Kedokteran Umum".

Blocker saluran kalsium (disingkat BPC), atau antagonis kalsium (disingkat AK), adalah sekelompok obat yang anggotanya mencegah kalsium memasuki sel melalui saluran kalsium. BKK bertindak atas:

1. Kardiomiosit (sel otot jantung) - mengurangi kontraktilitas jantung.
2. Sistem konduktif jantung - denyut jantung lambat (SDM).
3. Pembuluh otot polos - perluas arteri koroner dan perifer.
4. Myometrium - mengurangi aktivitas kontraktil uterus.

Saluran kalsium adalah protein dalam membran sel yang mengandung pori-pori yang memungkinkan kalsium melewatinya. Karena masuknya kalsium ke dalam sel, terjadi kontraksi otot, pelepasan neurotransmiter dan hormon. Ada banyak jenis saluran kalsium, tetapi sebagian besar CCB (kecuali untuk cilnidipine) hanya bekerja pada L-type yang lambat. Ini adalah jenis saluran kalsium yang memainkan peran utama dalam masuknya ion kalsium di dalam sel otot polos dan kardiomiosit.

Klik pada foto untuk memperbesar

Ada juga jenis saluran kalsium lainnya:

• P-type - ditempatkan di sel-sel otak kecil.
• Tipe-N - terlokalisasi di otak.
• R - ditempatkan di sel-sel otak kecil dan neuron lainnya.
• T - ditempatkan di neuron, sel dengan aktivitas alat pacu jantung, osteosit (sel tulang).

BPC paling sering diresepkan untuk pengobatan hipertensi arteri (AH) dan angina pektoris (PJK), terutama ketika penyakit ini dikombinasikan dengan diabetes mellitus. AK digunakan untuk mengobati aritmia tertentu, perdarahan subarakhnoid, sindrom Raynaud, pencegahan sakit kepala kluster dan pencegahan kelahiran prematur.

Paling sering, CCB diresepkan oleh ahli jantung dan terapis. Penggunaan BPC secara independen dilarang karena risiko komplikasi parah.

Kelompok BKK

Dalam praktik klinis, kelompok-kelompok BPC berikut dibedakan:

• Dihydropyridines (kelompok nifedipine) - mereka bertindak terutama pada pembuluh, oleh karena itu mereka digunakan untuk mengobati hipertensi.
• Fenilalkilamin (sekelompok verapamil) - bekerja pada miokardium dan sistem konduksi jantung, oleh karena itu, diresepkan terutama untuk pengobatan angina dan aritmia.
• Benzodiazepin (kelompok diltiazem) adalah kelompok menengah dengan sifat dihidropiridin dan fenilalkilamin.

Ada 4 generasi BKK:

1. Generasi pertama - nifedipine, verapamil, diltiazem.
2. Generasi 2 - felodipine, isradipine, nimodipine.
3. Generasi ke-3 - amlodipine, lercanidipine.
4. Generasi ke 4 - cilnidipine.

Mekanisme tindakan

BPC terikat pada reseptor dari saluran kalsium lambat yang melaluinya sebagian besar ion kalsium masuk ke dalam sel. Kalsium terlibat dalam fungsi sinus dan nodus atrioventrikular (mengatur ritme jantung), dalam kontraksi kardiomiosit dan otot polos pembuluh darah.

Mempengaruhi saluran ini, BKK:

• Kontraksi jantung yang lemah, mengurangi kebutuhannya akan oksigen.
• Mengurangi tonus pembuluh darah dan menghilangkan kejang, mengurangi tekanan darah (BP).
• Kurangi spasme arteri koroner, sehingga meningkatkan suplai darah ke miokardium.
• Detak jantung lambat.
• Memburuknya agregasi trombosit.
• Mereka menangkal pembentukan plak aterosklerotik baru, menghambat pembelahan sel otot polos dinding pembuluh darah.

Masing-masing obat tidak memiliki semua sifat ini sekaligus. Beberapa dari mereka memiliki efek yang lebih besar pada pembuluh darah, yang lain - pada jantung.

Indikasi untuk digunakan

Dokter meresepkan penghambat saluran kalsium untuk mengobati penyakit-penyakit berikut:

• AG (peningkatan tekanan darah). Menyebabkan dilatasi pembuluh darah, BPC mengurangi resistensi vaskular sistemik, yang mengurangi tingkat tekanan darah. Obat-obatan ini mempengaruhi terutama arteri dan memiliki efek minimal pada pembuluh darah. BPC termasuk dalam lima kelompok utama obat antihipertensi.
• Angina (sakit di hati). BKK melebarkan pembuluh darah dan mengurangi kontraktilitas jantung. Vasodilatasi sistemik yang disebabkan oleh penggunaan dihidropiridin, mengurangi tekanan darah, sehingga mengurangi beban pada jantung, yang mengarah pada penurunan kebutuhan oksigennya. CCB, yang bertindak terutama pada jantung (verapamil, diltiazem), mengurangi denyut jantung dan melemahkan kontraksi jantung, yang mengarah pada penurunan permintaan oksigen, menjadikannya produk yang efektif untuk angina pektoris. CCB juga dapat melebarkan arteri koroner dan mencegah kejang, meningkatkan suplai darah ke miokardium. Karena efek ini, BPC - bersama dengan beta-blocker - adalah dasar farmakoterapi untuk angina stabil.
• Aritmia supraventrikular. Beberapa CCB (verapamil, diltiazem) memengaruhi sinus dan simpul atrioventrikular, sehingga mereka dapat secara efektif mengembalikan irama jantung normal pada pasien dengan atrial fibrilasi atau flutter.
• Penyakit Raynaud (vasokonstriksi spastik, paling sering menyerang tangan dan kaki). Penggunaan nifedipine membantu menghilangkan kejang pada arteri, sehingga mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan penyakit Raynaud. Terkadang amlodipine atau diltiazem digunakan untuk tujuan ini.
• Cluster headache (serangan berulang dari nyeri yang sangat parah di setengah bagian kepala, biasanya di sekitar mata). Verapamil membantu mengurangi keparahan kejang.
• Relaksasi otot-otot rahim (tokolisis). Kadang-kadang dokter menggunakan nifedipine untuk mencegah persalinan prematur.
• Kardiomiopati hipertrofik (penyakit di mana ada penebalan yang kuat pada dinding jantung). Blocker saluran kalsium (verapamil) melemahkan kontraksi jantung, sehingga mereka diresepkan untuk mengobati kardiomiopati hipertrofik jika pasien memiliki kontraindikasi untuk menggunakan beta-blocker.
• Hipertensi pulmonal (peningkatan tekanan pada arteri pulmonalis). Untuk pengobatan hipertensi paru nifedipine, diltiazem atau amlodipine ditentukan.
• Subarachnoid hemorrhage (pendarahan di ruang sekitar otak). Untuk mencegah vasospasme, nimodipine digunakan, yang memiliki efek selektif pada arteri serebral.

Kontraindikasi

Obat penghambat saluran kalsium memiliki kontraindikasi sendiri, yang secara jelas ditentukan dalam instruksi untuk obat tersebut. Sebagai contoh:

1. Dana dari kelompok verapamil dan diltiazem dikontraindikasikan pada pasien dengan bradikardia, patologi jantung, atau gagal jantung sistolik. Juga, mereka tidak dapat ditugaskan untuk pasien yang sudah menggunakan beta-blocker.
2. Semua antagonis kalsium dikontraindikasikan pada pasien dengan tekanan darah rendah, angina tidak stabil, stenosis aorta berat.
3. BPC tidak digunakan pada wanita hamil dan menyusui.

Efek samping

Efek samping CCL tergantung pada sifat-sifat kelompok agen ini:

• Efek pada miokardium dapat menyebabkan hipotensi dan gagal jantung.
• Efeknya pada sistem konduksi jantung dapat menyebabkan blokade atau aritmia.
• Pengaruh pada pembuluh terkadang menyebabkan hot flash, pembengkakan, sakit kepala, ruam.
• Efek samping lain termasuk sembelit, ginekomastia, peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari.

BPC dihidropiridin

Dihydropyridine adalah antagonis kalsium yang paling sering diresepkan. Obat-obatan ini digunakan terutama untuk mengurangi tekanan darah. Obat yang paling terkenal dalam kelompok ini termasuk:

• Nifedipine adalah salah satu BPC pertama, yang bertindak terutama pada pembuluh darah. Ditetapkan untuk mengurangi tekanan darah pada krisis hipertensi, menghilangkan gejala vasospastik angina, pengobatan penyakit Raynaud. Nifedipine jarang memperburuk gagal jantung, karena penurunan kontraktilitas miokard dikompensasi oleh penurunan beban pada jantung. Ada obat dengan tindakan jangka panjang, yang digunakan untuk mengobati hipertensi dan angina.
• Nicardipine - obat ini, seperti nifedipine, mempengaruhi pembuluh darah. Ini digunakan untuk mencegah serangan angina dan mengobati hipertensi.
• Amlodipine dan felodipine adalah salah satu BPC yang paling sering diresepkan. Mereka bekerja pada pembuluh darah, tidak merusak kontraktilitas jantung. Mereka memiliki efek jangka panjang, membuat mereka nyaman digunakan untuk pengobatan hipertensi dan angina pektoris. Penggunaannya sangat berguna dalam angina vasospastik. Efek samping yang terkait dengan arteri melebar (sakit kepala, hot flashes), mereka dapat hilang dalam beberapa hari.
• Lercanidipine dan isradipine memiliki karakteristik yang mirip dengan nifedipine, mereka hanya digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri.
• Nimodipine - obat ini memiliki aksi selektif dari arteri otak. Karena sifat ini, nimodipine digunakan untuk mencegah spasme sekunder arteri serebral pada perdarahan subaraknoid. Untuk pengobatan penyakit serebrovaskular lainnya, nimodipine tidak digunakan, karena tidak ada bukti efektivitas penggunaannya untuk tujuan ini.

Efek samping dari semua CCB dihidropiridin berhubungan dengan pelebaran pembuluh darah (sakit kepala, pembilasan), mereka dapat menghilang dalam beberapa hari. Juga sering mengembangkan pembengkakan pada kaki, yang sulit untuk menghilangkan diuretik.

Fenilalkilamin

Blocker saluran kalsium dari kelompok ini terutama mempengaruhi miokardium dan sistem konduksi jantung, oleh karena itu mereka paling sering diresepkan untuk pengobatan angina pectoris dan aritmia.

Praktis satu-satunya BPC dari kelompok fenilalkilamin yang digunakan dalam pengobatan klinis adalah verapamil. Obat ini memperburuk kontraktilitas jantung, dan juga memengaruhi konduktivitas pada simpul atrioventrikular. Karena efek ini, verapamil digunakan untuk mengobati angina pectoris dan takikardia supraventrikular. Efek samping termasuk peningkatan gagal jantung, bradikardia, penurunan tekanan darah, perburukan gangguan konduksi di jantung. Penggunaan verapamil merupakan kontraindikasi pada pasien yang sudah menggunakan beta-blocker.

Benzodiazepin

Benzodiazepin menempati posisi tengah antara dihidropiridin dan fenilalkilamin, sehingga keduanya dapat melebarkan pembuluh darah dan memperburuk kontraktilitas jantung.

Contoh benzodiazep adalah diltiazem. Obat ini paling sering digunakan untuk angina. Ada bentuk pelepasan tindakan berkepanjangan, yang diresepkan untuk pengobatan hipertensi. Karena diltiazem mempengaruhi sistem konduksi jantung, maka harus dikombinasikan dengan hati-hati dengan beta-blocker.

Tindakan pencegahan lain saat menggunakan BPC

Obat apa pun dari kelompok BPC hanya dapat digunakan sesuai resep dokter. Poin-poin berikut harus dipertimbangkan:

1. Jika Anda menggunakan obat dari kelompok BPC, Anda tidak boleh minum jus jeruk. Larangan ini disebabkan oleh fakta bahwa ia meningkatkan jumlah obat yang memasuki darah. Akibatnya, tekanan darah Anda mungkin tiba-tiba turun, yang kadang-kadang cukup berbahaya. Jus jeruk bali mempengaruhi hampir semua penghambat saluran kalsium, kecuali amlodipine dan diltiazem. Jus jeruk dan buah-buahan lainnya bisa diminum.
2. Konsultasikan dengan dokter sebelum mulai minum obat apa pun, termasuk agen phytotherapeutic, dalam kombinasi dengan antagonis kalsium.
3. Bersiaplah untuk penggunaan BPC jangka panjang dalam pengobatan hipertensi. Beberapa pasien berhenti minum obat antihipertensi sendiri setelah tekanan darahnya kembali normal, tetapi tindakan tersebut dapat membahayakan kesehatan mereka.
4. Jika Anda menderita angina dan tiba-tiba berhenti menggunakan penghambat ini, Anda mungkin merasa sakit di hati.

Penulis artikel: Nivelichuk Taras, kepala departemen anestesiologi dan perawatan intensif, pengalaman kerja 8 tahun. Pendidikan tinggi dalam spesialisasi "Kedokteran Umum".

Pemblokir saluran kalsium untuk angina

S. Yu Shrygol, Dr. med. sains, profesor
Universitas Farmasi Nasional, Kharkiv

Blocker saluran kalsium (BPC), atau antagonis kalsium, banyak digunakan dalam pengobatan modern. Obat-obatan ini cenderung mengikat membran sel dengan saluran kalsium yang bergantung pada L-voltage (“slow”) melalui mana ion kalsium memasuki ruang intraseluler. Saluran ini terletak di otot jantung, sistem konduksi jantung, otot polos dinding pembuluh darah, yang merupakan alasan utama penggunaan CCB dalam kardiologi. Selain itu, saluran kalsium "lambat" ditemukan di otot polos bronkus, saluran pencernaan, saluran kemih, rahim, dan trombosit [1 3].

Memasuki sel, ion kalsium mengaktifkan proses metabolisme, meningkatkan konsumsi oksigen, menyebabkan kontraksi otot, meningkatkan rangsangan dan konduktivitas. BKK menekan proses ini. Kami daftar efek farmakologis yang paling penting dari obat ini di bidang kardiohemodinamik:

• relaksasi otot polos pembuluh darah, yang mengarah pada penurunan tekanan darah, penurunan post-dan preload pada jantung, peningkatan aliran darah koroner dan otak, mikrosirkulasi, penurunan tekanan pada sirkulasi paru; tindakan hipotensi dan antianginal BPC dikaitkan dengan ini;
• pengurangan kontraktilitas miokard, yang berkontribusi menurunkan tekanan darah dan mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen; efek ini juga diperlukan untuk tindakan antihipertensi dan antiangina;
• aksi diuretik karena penghambatan reabsorpsi natrium (terlibat dalam menurunkan tekanan darah);
• relaksasi otot organ dalam (efek antispasmodik);
• memperlambat otomatisme sel-sel simpul sinus, penghambatan fokus ektopik di atria, mengurangi kecepatan impuls pada simpul atrioventrikular (efek antiaritmia);
• penghambatan agregasi trombosit dan peningkatan sifat reologi darah, yang penting untuk pengobatan penyakit atau sindrom Raynaud.

Kelompok utama blocker saluran kalsium

Berbeda dengan BPC, properti ini diekspresikan secara berbeda. Dana yang dipertimbangkan dibagi menjadi 4 kelompok utama dengan efek hemodinamik yang sedikit berbeda. Dalam kelompok-kelompok ini dialokasikan obat generasi I dan II. Yang terakhir memiliki durasi aksi yang lebih lama (mereka tidak diminum 3 ?? 4 kali sehari, seperti obat generasi I, tetapi hanya 1 ?? 2 kali), mereka bekerja pada organ yang berbeda secara lebih spesifik dan memberikan efek samping yang lebih sedikit.

Turunan dihydropyridine (kelompok nifedipine)

Dalam obat-obatan ini, nomenklatur yang disajikan pada Tabel 1, efek pada otot polos vaskular berlaku, mereka memiliki lebih sedikit efek pada sistem konduksi jantung dan kontraktilitas miokard; Nimodipine (nimotop) dibedakan oleh fakta bahwa ia memiliki efek yang terutama berkembang pada pembuluh otak, dan digunakan untuk gangguan sirkulasi otak.

Tabel 1. Pemblokir saluran kalsium ?? turunan dihidropiridin

Obat yang baru dibuat nifedipine long-acting ?? nifedipine retard dan nifedipine gits (kontinu).

Turunan fenilalkilamin (kelompok verapamil)

Dalam persiapan kelompok ini (Tabel 2), efek pada sistem konduksi jantung, yaitu, pada simpul sinus, di mana depolarisasi membran sel tergantung pada input ion kalsium, dan pada simpul atrioventrikular, di mana ion input penting untuk pengembangan potensial aksi, sangat jelas. kalsium dan natrium. Mereka hampir tidak berpengaruh pada sistem konduktif ventrikel, di mana depolarisasi disebabkan oleh input ion natrium. CCL kelompok ini jelas mengurangi kontraktilitas miokardium, dan efeknya pada pembuluh darah jauh lebih sedikit.

Tabel 2. Pemblokir saluran kalsium ?? turunan fenilalkilamin

Selain itu, obat ini juga dibuat verapamil yang bertindak lambat ?? verapamil sr.

Derivatif Benzothiazepine (kelompok diltiazem)

Obat-obatan ini (Tabel 3) memiliki efek yang kira-kira sama pada jantung dan pembuluh darah, tetapi agak lebih lemah daripada kelompok nifedipine.

Tabel 3. Pemblokir saluran kalsium ?? turunan benzothiazepine

Apakah diltiazem obat tertunda? diltiazem sr.

Turunan diphenylpiperazine (kelompok cinnarizine)

Dalam dosis terapi, obat-obatan dari kelompok ini (Tabel 4) memiliki efek meluas terutama pada pembuluh darah otak, oleh karena itu mereka terutama digunakan untuk gangguan sirkulasi otak, migrain, dan gangguan vestibular. Efek dari CCB yang dipertimbangkan pada pembuluh dari baskom lain, serta pada jantung, tidak signifikan dan tidak memiliki signifikansi klinis yang signifikan.

Tabel 4. Pemblokir saluran kalsium ?? turunan diphenylpiperazine

Mari kita menyoroti sifat farmakologis BPC, yang menentukan keunggulan mereka dibandingkan dengan kelompok obat lain dari profil aksi kardiovaskular [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK netral secara metabolik ?? kehilangan efek buruk pada metabolisme karbohidrat, lipid, asam urat, yang membedakan obat ini dari β-blocker, diuretik thiazide;
• meningkatkan fungsi ekskresi ginjal, dan pada nefropati diabetik, mereka secara signifikan mengurangi proteinuria (terutama verapamil, diltiazem);
• mereka tidak meningkatkan nada bronkus (tidak seperti β-blocker), mungkin terutama direkomendasikan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan penyakit obstruksi broncho;
• jangan mengurangi aktivitas mental, fisik, dan seksual pasien;
• tidak menyebabkan depresi mental, seperti, misalnya reserpin dan clonidine, tetapi, sebaliknya, memiliki efek antidepresan;
• mengurangi hipertrofi ventrikel kiri (hanya obat dari generasi II kelompok dihidropiridin, fenilalkilamin, benzotiazepin);
• ditoleransi dengan baik oleh pasien usia lanjut;
• meningkatkan kualitas hidup pasien.

Indikasi untuk menggunakan BKK

Hipertensi dan hipertensi simptomatik. Nifedipine direkomendasikan untuk krisis hipertensi (1 tablet di bawah lidah, dapat dikunyah); biasanya tekanan darah dalam 10 menit berkurang 10 ?? 12%, dan setelah setengah jam ?? sekitar 20%.

Angina pengerahan tenaga, stenocardia Prinzmetal. Jika angina pektoris dikombinasikan dengan bradikardia, suatu blok atrioventrikular, hipertensi arteri yang nyata, lebih disukai diberikan nifedipine, terutama obat yang bekerja lama. Jika angina pektoris disertai dengan gangguan irama supraventrikular, takikardia, maka masuk akal untuk memberikan preferensi pada BPC dari kelompok verapamil (terutama procorum) atau diltiazem.

Takikardia supraventrikular (sinus), ekstrasistol, flutter atrium, dan fibrilasi atrium (dalam kasus ini, obat dari kelompok verapamil lebih disukai).

Gangguan akut sirkulasi serebral (turunan dari dihidropiridin terutama diindikasikan; nimotop adalah obat pilihan untuk perdarahan subaraknoid). Bukan hanya efek vasodilatasi dan peningkatan hemodinamik serebral yang penting. CCB menembus jauh ke dalam jaringan otak, dan membatasi masuknya ion kalsium ke dalam sel-sel saraf mengarah pada fakta bahwa mekanisme kematian akibat neuron yang tergantung kalsium (disebut apoptosis) dihambat selama iskemia serebral akut. Ini adalah manifestasi dari efek neuroprotektif CCL.

Selain itu, indikasi termasuk insufisiensi serebrovaskular kronis, ensefalopati discirculatory, gangguan vestibular, mabuk perjalanan, dan migrain. Untuk penyakit ini cinnarizine, flunarizin digunakan.

Kardiomiopati hipertrofik (sehubungan dengan kemampuan menyebabkan regresi hipertrofi ventrikel kiri, obat generasi kedua digunakan, terutama dari kelompok dihidropiridin, serta gallopamil).

Penyakit dan sindrom Raynaud (terutama turunan dari dihidropiridin).

Persiapan kelompok verapamil dan diltiazem, karena efek antiaritmia yang diucapkan, masuk akal untuk digunakan ketika dikombinasikan dengan takikardia supraventrikular paroksismal, fibrilasi atrium kronis dengan hipertensi arteri.

Ruang lingkup BPC tidak terbatas pada kardiologi dan angioneurologi. Ada indikasi lain yang lebih "sempit" dan kurang terkenal untuk penunjukan obat ini. Ini termasuk pencegahan bronkospasme dingin, serta pengobatan kegagapan, karena obat-obatan tersebut menghilangkan kontraksi spastik diafragma. Cinnarizine (stugeron) memiliki sifat antihistamin dan dapat digunakan untuk reaksi alergi langsung ?? pruritus, urtikaria. Perlu dicatat bahwa dalam beberapa tahun terakhir BPC, sehubungan dengan sifat neuroprotektif dan psikotropika mereka, telah digunakan dalam pengobatan kompleks penyakit Alzheimer, Huntington chorea, pikun pikun, dan alkoholisme.

Farmakokinetik dan fitur terkait pengangkatan obat individu

BPC dapat diberikan secara oral, sublingual dan parenteral. Hampir semua BPC baik (lebih dari 90%) dan cepat diserap dari saluran pencernaan, tetapi ketika mereka pertama kali melewati hati mereka dihancurkan, ini adalah apa yang disebut eliminasi pra sistemik. Ketersediaan hayati bagian utama obat ?? sekitar 35%, sehingga dengan pemberian dosis per os harus 4 ?? 5 kali lebih tinggi dibandingkan dengan pemberian parenteral. Di atas nilai-nilai ini, indikator untuk nifedipine (sekitar 65%), nitrepin, bypass (nitrendipine) ?? sekitar 70%, norvaska (amlodipine) ?? hingga 90% [3].

Hanya metabolit verapamil dan diltiazem yang aktif secara farmakologis, CCL yang tersisa dihancurkan dengan pembentukan produk tidak aktif. Kedua obat ini tidak boleh diresepkan dalam kasus gagal ginjal, karena mereka lebih diekskresikan oleh ginjal daripada CCB lainnya, dan ada risiko akumulasi dan overdosis dengan kerusakan ginjal. Dengan penyakit hati harus mengurangi dosis CCB apa pun.

Pertimbangkan cara penggunaan BPC pada hipertensi.

Nifedipine diberikan secara oral selama 5 ?? 10 mg 3 ?? 4 kali sehari (untuk meredakan krisis hipertensi ?? 5 ?? 10 mg di bawah lidah); nifedipine kerja pendek dengan hipertensi dan penyakit jantung iskemik kronis tidak boleh digunakan untuk waktu yang lama dalam dosis harian lebih dari 40 mg [8];

Nifedipine retard (Corinfar retard) ?? pada 10 ?? 20 mg 2 kali sehari setelah makan;

Nifedipine gits (tindakan berkelanjutan) ?? pada 60 ?? 90 mg 1 kali per hari;

Isradipin ?? 2,5 mg 2 kali sehari, jika 4 minggu tidak mendapat efek yang jelas ?? dosis ditingkatkan menjadi 5 mg 2 kali sehari, peningkatan dosis tunggal hingga 10 mg dimungkinkan. Penggunaan obat sublingual (1 tablet) direkomendasikan untuk menghentikan krisis hipertensi [4];

Felodipine ?? pada 2,5 ?? 10 mg 1 kali per hari (melalui mulut, utuh, tidak menghancurkan atau mengunyah tablet, minum air), dosis meningkat secara bertahap;

Amlodipine ?? pada 2,5 ?? 10 mg sekali sehari (secara bertahap meningkatkan dosis, dosis maksimum 10 mg per hari);

Lacidipin ?? pada 2 ?? 4 mg 1 kali per hari, lebih disukai di pagi hari (mulai dengan 2 mg, setelah 3 ?? 4 minggu dengan efek tidak mencukupi, menambah dosis menjadi 4 ?? 6 mg), Anda dapat minum obat tanpa batas waktu;

Nizoldipin ?? dosis awal 5 ?? 10 mg 2 kali sehari, jika perlu, setelah 3 ?? 4 minggu dosis dapat ditingkatkan menjadi 20 mg 2 kali sehari; diambil dengan makanan, pagi dan sore, tanpa mengunyah, air diperas;

Nitrendipin ?? 10 mg 2 kali sehari (pagi dan sore) atau 20 mg 1 kali di pagi hari, dengan efek yang tidak mencukupi, dosis ditingkatkan menjadi 40 mg per hari dalam 1? 2 dosis, setelah 2 ?? 4 bulan pengobatan, Anda dapat secara bertahap mengurangi dosis hingga 10 mg sehari sekali;

Verapamil ?? 40 ?? 80 mg 3 ?? 4 kali sehari, lalu, dengan efek yang tidak mencukupi, 80 ?? 120 mg 3 ?? 4 kali sehari selama atau segera setelah makan dengan air, perawatan bisa bertahan hingga 6? ? 8 bulan; melanggar fungsi hati, dosis harian tidak boleh melebihi 120 mg; untuk meredakan krisis hipertensi, Anda dapat memasukkan obat (5 ?? 10 mg) secara intravena secara perlahan di bawah kendali tekanan darah, detak jantung, EKG;

Verapamil SR ?? 120 mg 2 kali sehari atau 240 mg 1 kali sehari;

Gallopamil ?? 50 mg 2 kali sehari (selama atau segera setelah makan), dosis harian maksimum ?? 200 mg;

Diltiazem ?? pada 60 ?? 90 mg 3 kali sehari, diminum sebelum makan, tanpa mengunyah tablet, air minum; dosis harian maksimum ?? 360 mg (90 mg 4 kali);

Diltiazem SR ?? pada 120 ?? 180 mg 1 ?? 2 kali sehari.

Kriteria untuk efisiensi dan keamanan penggunaan BPC

Kriteria kinerja klinis adalah normalisasi tekanan darah (jika mungkin, diinginkan untuk melakukan pemantauan harian), pengurangan serangan angina, peningkatan toleransi olahraga.

Pada EKG, normalisasi gelombang T, terutama pada lead standar, bermanfaat. Ketika menggunakan obat generasi II dalam dinamika pengobatan hipertensi arteri, tanda-tanda penurunan hipertrofi ventrikel kiri dapat dideteksi. Kriteria keamanan untuk menggunakan CCL adalah peningkatan interval PQ dengan tidak lebih dari 25% dari nilai awal (peningkatan yang lebih besar dalam interval PQ menunjukkan penghambatan signifikan konduktivitas atrioventrikular). Kontrol elektrokardiografi sangat penting dalam penunjukan BPC dari kelompok verapamil, karena obat ini terutama memiliki efek pada jantung.

Efek samping

Untuk kelompok nifedipine, efek sampingnya terutama disebabkan oleh vasodilatasi perifer, dan pada kelompok verapamil, efek samping akibat efek pada jantung terjadi. Ini termasuk:

• sakit kepala, pusing; kemerahan pada wajah, perasaan panas ("hot flashes"), terutama pada awal pengobatan, penurunan tajam dalam tekanan darah. Tides biasanya menyebabkan nifedipine;
• pembengkakan kaki di kaki dan pergelangan kaki, tangan di siku;
• bradikardia (terutama sebagai respons terhadap verapamil);
• refleks takikardia sebagai respons terhadap penurunan tonus pembuluh darah (terutama untuk nifedipin). Obat-obatan dari kelompok dihydropyridines generasi kedua, yang memiliki efek jangka panjang (terutama Norvasc, Lacipil) tidak menyebabkan takikardia;
• konstipasi (sering memberi verapamil); jarang ?? meningkatkan aktivitas transaminase dalam aliran darah, penyakit kuning, mengurangi buang air kecil. Ruam kulit.

Kadang-kadang, CCB dapat menyebabkan pengembangan atau peningkatan parkinsonisme yang ada (terutama dalam hal ini, kelompok cinnarizine), gagal jantung (terutama dengan overdosis atau kombinasi tidak rasional dengan obat lain).

Interaksi BPC dengan obat kelompok lain

Kombinasi irasional dan berbahaya

Tidak mungkin untuk menggabungkan BPC dengan quinidine, procainamide, dan glikosida jantung (pertama-tama menyangkut kelompok verapamil dan diltiazem), karena denyut jantung menurun tajam, risiko blok atrioventrikular meningkat.

Jangan gabungkan verapamil atau diltiazem dengan β-blocker (propranolol, pindolol, oxprenolol, dll.), Terutama bila diberikan secara intravena, karena depresi tajam fungsi jantung mungkin terjadi. BPC lain, terutama obat dari kelompok nifedipine, ketika diberikan secara oral, dapat dikombinasikan dengan β-blocker dalam dosis kecil.

Verapamil meningkatkan efek racun carbamazepine (finlepsin) pada sistem saraf pusat.

Karena percepatan kerusakan di hati, efek BPC berkurang dengan pemberian simultan fenobarbital, rifampisin.

Konsentrasi fraksi bebas berbagai BPC dalam darah meningkat ketika dikombinasikan dengan NSAID (indometasin, asam asetilsalisilat, butadione, brufen, dll.), Obat sulfa (sulfadimezin, norsulfazol, sulfene, biseptol, dll.), Diazepam. Interaksi farmakokinetik ini dapat menyebabkan peningkatan efek CCA yang tidak diinginkan. Alkohol tidak boleh dikonsumsi selama perawatan BPC.

Kombinasi rasional

CCL dikombinasikan dengan baik dengan diuretik, apresin, penghambat enzim pengonversi angiotensin, penghambat reseptor angiotensin. Anda dapat menggabungkannya dengan nitrat, terutama verapamil. BPC yang sepenuhnya kompatibel dengan obat antidiabetes.

Kontraindikasi

Bradikardia berat (untuk kelompok verapamil) atau takikardia (untuk kelompok nifedipine), sindrom sinus sakit (untuk semua obat).

Angina yang tidak stabil, infark miokard akut (meningkatkan mortalitas!) [8], syok kardiogenik. Obat nifedipine kerja pendek paling berbahaya, yang saat ini penggunaannya terbatas sehubungan dengan akumulasi data tentang efek buruk pada kondisi pasien dengan angina, hipertensi, gagal jantung.

Blok atrioventrikular (terutama untuk kelompok verapamil), sindrom Wolff-Parkinson-White.

Gagal jantung kronis IIB-III Seni. Kontraindikasi ini sangat penting untuk kelompok verapamil dan diltiazem, dari mana obat-obatan dari kelompok nifedipine berbeda. Yang terakhir, karena tindakan vasodilatasi yang paling jelas, penurunan yang signifikan pada afterload, menurunkan miokardium secara hemodinamik, tetapi obat short-acting nifedipine, menurut keputusan Dewan Scientific dari Lembaga Penelitian Kardiologi, tidak boleh digunakan untuk gagal jantung.

Gagal jantung akut, ditandai gangguan fungsi hati dan ginjal.

Parkinsonisme (terutama untuk kelompok sinarizin).

Kehamilan, laktasi, masa kanak-kanak (pada anak-anak, jika ada indikasi yang berhubungan dengan aritmia jantung, verapamil dapat digunakan).

Individu hipersensitif terhadap obat.

Aspek pharmacoeconomic dari penggunaan BPC

Dalam sebuah penelitian yang dilakukan di Volgograd Medical University untuk 229 pasien hipertensi, hubungan antara biaya pengobatan dan penurunan persentase tekanan darah sistolik dan diastolik untuk 9 generasi BKK I. Obat-obatan diresepkan untuk setidaknya 4 minggu dengan pemantauan tekanan darah, rasio "harga / kemanjuran" ditentukan dengan membagi biaya obat dengan persentase penurunan tekanan darah yang dicapai. Penelitian ini menarik karena ada perbedaan yang signifikan antara produk serupa yang diproduksi oleh perusahaan yang berbeda dengan nama dagang yang berbeda. Ternyata rasio biaya yang paling disukai untuk pengurangan persentase dalam tekanan sistolik dan diastolik dalam phenyhydine (0,59 untuk tekanan sistolik dan 0,52 untuk diastolik) dan cordaflex (masing-masing 1,89 dan 1,01), dan diltiazem memiliki paling banyak. nilai tinggi dari indikator ini ?? 22,81 untuk tekanan sistolik dan 9,04 ?? untuk diastolik.

Akibatnya, pemberian fenigidin dan cordaflex memungkinkan untuk memberikan monoterapi hipertensi arteri dengan antagonis kalsium generasi pertama dengan biaya terendah. Tetapi, sebagaimana ditunjukkan di atas, karena efek samping CCA ini dengan penggunaan sistematis dalam dosis tinggi, mereka secara bertahap digantikan oleh obat generasi kedua, yang penggunaannya paling disukai dalam farmakoterapi modern.

Sejauh ini tidak ada perhitungan seperti itu, yang memungkinkan untuk membandingkan satu sama lain obat generasi II. Namun, sebagaimana ditetapkan dalam berbagai pengamatan klinis, mereka bertindak lebih selektif, berbeda dengan CCL generasi pertama, mereka menyebabkan regresi hipertrofi ventrikel kiri, lebih dapat ditoleransi oleh pasien dan dapat diberikan sekali sehari. Terutama ditandai dengan tindakan jangka panjang, nyaman bagi pasien, amlodipine, memiliki juga ketersediaan hayati terbesar (lihat di atas). Karena resep yang lebih jarang, yang pada akhirnya membantu mengurangi biaya pengobatan, dan kemanjuran klinis yang lebih tinggi, efek samping dan komplikasi yang lebih sedikit, obat generasi kedua dapat dianggap yang paling tepat untuk digunakan dalam praktik kardiologis saat ini.

1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. dan lainnya. Farmakoterapi dengan dasar-dasar farmakologi klinis, Ed. V.I. Petrova. ?? Volgograd, 1998. ?? 451 s.
2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Farmakologi Klinik: Dalam 2 volume: Trans. dari bahasa inggris ?? M: Kedokteran, 1993.
3. Mikhailov I. B. Farmakologi klinis. ?? St. Petersburg: Folio, 1998. ?? 496 s.
4. Nikitina N.V. Penggunaan kombinasi isradipine dengan agonis reseptor 2-adreno dan I1 -imidazoline dalam menahan krisis hipertensi: Penulis. dis.... Cand. sayang Sains. ?? Rostov-on-Don, 1999. ?? 20 s.
5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Farmakoterapi rasional hipertensi arteri // Jurnal Medis Rusia. ?? 2001. ?? V. 9, No. 15. ?? S. 615 ?? 621.
6. Petrov V.I., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. dan lain-lain. Penggunaan antagonis kalsium pada pasien dengan hipertensi esensial: harga dan efektivitas penggunaannya // Masalah standardisasi dalam perawatan kesehatan: Jurnal peer-review ilmiah dan praktis. ?? 2001. ?? № 4. ?? P. 128.
7. Daftar obat-obatan Rusia: Koleksi tahunan. ?? M.: Remako, 1997? 2002.
8. Konsep modern penggunaan antagonis kalsium dalam kardiologi. Keputusan Dewan Ilmiah dari Institut Kardiologi. A.L. Myasnikova dari Pusat Ilmiah Kardiologis Akademi Ilmu Kedokteran Rusia // Ter. arsip. ?? 1996. ?? V. 68, No. 9. ?? S. 18 ?? 19.
9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A., et al. Buku referensi tentang farmakologi klinis dan farmakoterapi / Ed. I.S. Chekman, A.P. Peleshchuk, O. A. Pyatak. ?? Kiev: Sehat ?? Aku, 1987. ?? 736 s.

Mengapa kita membutuhkan penghambat saluran kalsium

Obat-obatan yang mengurangi jumlah ion kalsium di dalam sel disebut kalsium blocker (saluran kalsium lambat). Tiga generasi obat ini terdaftar. Digunakan untuk mengobati penyakit iskemik, tekanan darah tinggi dan takikardia, kardiomiopati hipertrofik.

Baca di artikel ini.

Gambaran umum tentang penghambat saluran kalsium

Obat-obatan dari kelompok ini memiliki struktur, sifat kimia dan fisik yang berbeda, efek terapi dan samping, tetapi disatukan oleh satu mekanisme aksi. Ini terdiri dalam menghambat transfer ion kalsium melalui membran.

Diantaranya memancarkan obat dengan efek dominan pada jantung, pada pembuluh darah, aksi selektif (selektif) dan non-selektif. Seringkali dalam satu obat adalah blocker dalam kombinasi dengan agen diuretik.

Calcium channel blockers (CCB) digunakan untuk perawatan dalam kardiologi selama sekitar 50 tahun, hal ini disebabkan oleh keunggulan-keunggulan ini:

• kemanjuran klinis pada iskemia miokard;
• pengobatan dan pencegahan angina pektoris, serangan jantung, hipertensi, aritmia;
• mengurangi risiko komplikasi dan kematian pada penyakit jantung;
• toleransi yang baik dan keamanan kursus yang bahkan panjang;
• kurangnya kecanduan;
• tidak ada efek negatif pada proses metabolisme, akumulasi asam urat;
• dapat digunakan pada pasien dengan asma, diabetes, penyakit ginjal;
• jangan mengurangi aktivitas mental atau fisik, potensi;
• memiliki efek antidepresan.

Kami merekomendasikan untuk membaca artikel tentang obat untuk pengobatan hipertensi. Dari situ Anda akan belajar tentang bahaya tekanan tinggi, klasifikasi obat untuk hipertensi, penggunaan terapi kombinasi.

Dan di sini lebih lanjut tentang pengobatan fibrilasi atrium.

Mekanisme kerja obat-obatan

Efek farmakologis utama BPC adalah penghambatan transfer ion kalsium dari ruang ekstraseluler ke serat otot jantung dan dinding pembuluh darah melalui saluran lambat tipe L. Dengan kekurangan kalsium, sel-sel ini kehilangan kemampuannya untuk berkontraksi secara aktif, oleh karena itu arteri koroner dan perifer rileks.

Selain itu, penggunaan obat dimanifestasikan dengan cara berikut:

• permintaan oksigen miokard menurun;
• peningkatan toleransi olahraga;
• resistensi rendah pembuluh arteri menyebabkan penurunan beban pada jantung;
• aliran darah di zona iskemik diaktifkan, miokardium yang rusak dipulihkan;
• pergerakan kalsium dalam simpul dan serat dari sistem konduksi dihambat, yang memperlambat ritme kontraksi dan aktivitas fokus patologis eksitasi;
• adhesi trombosit dan produksi tromboksan melambat, aliran darah meningkat;
• ada regresi bertahap hipertrofi ventrikel kiri;
• peroksidasi lemak berkurang secara signifikan, dan karenanya pembentukan radikal bebas yang menghancurkan sel-sel pembuluh darah dan jantung.

Obat-obatan pada tahap awal mencegah pembentukan plak yang menyumbat arteri, jangan biarkan pembuluh koroner menyempit dan menghentikan proliferasi otot polos dinding pembuluh darah.

Penggunaan penghambat antianginal atau selektif

Indikasi utama untuk penggunaan BPC adalah penyakit seperti:

• hipertensi primer dan gejala, termasuk selama krisis (tetes atau tablet nifedipine menurunkan tekanan darah dalam 10 menit);
• istirahat angina dan ketegangan (untuk bradikardia dan blokade, hipertensi digunakan oleh Nifedipine, dan Verapamil atau Diltiazem digunakan untuk meredakan aritmia);
• takikardia, flicker, atrial flutter, extrasystole diobati dengan Verapamil;
• gangguan aliran darah otak akut (Nimotop);
• iskemia serebral kronis, ensefalopati, mabuk perjalanan, sakit kepala tipe migrain (Cinnarizin);
• hipertrofi miokard (Amlodipine, Nifedipine, Procorum);
• Penyakit Raynaud (Corinfar, Lacipil).

Yang tidak kalah efektif adalah penggunaan antagonis kalsium dalam bronkospasme, kegagapan, alergi (Cinnarizine), pengobatan kompleks pikun, penyakit Alzheimer, dan alkoholisme kronis.

Lihat video tentang pilihan obat untuk hipertensi:

Kontraindikasi

Ada batasan umum untuk meresepkan penghambat saluran kalsium. Ini termasuk:

• sindrom depresi sinus
• angina tidak stabil, serangan jantung (risiko komplikasi),
• tekanan darah rendah
• syok kardiogenik,
• manifestasi akut gagal jantung,
• patologi ginjal atau hati yang parah,
• kehamilan, menyusui, usia anak.

Untuk pasien dengan gagal jantung, serangan jantung, obat-obatan aksi pendek seperti Nifedipine sangat berbahaya. Kegagalan peredaran darah yang parah tidak diobati dengan Verapamil atau Diltiazem.

Jenis blocker saluran kalsium lambat

Karena kelompok BPC menggabungkan obat yang berbeda, beberapa varian klasifikasi telah diusulkan. Ada tiga generasi obat:

• yang pertama adalah Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• yang kedua adalah Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• yang ketiga adalah Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Menurut efek pada gejala klinis utama, subkelompok berikut dibedakan:

• pelebaran arteriol perifer - Nifedipine, Felodipine;
• meningkatkan aliran darah koroner - Amlodipine, Felodipine;
• mengurangi kontraktilitas miokard - Verapamil;
• menghambat konduktivitas dan otomatisme - Verapamil.

Tergantung pada struktur kimia BPC dibagi:

• Kelompok nifedipine - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Secara dominan memperluas arteri perifer.
• Grup Verapamil - Izoptin, Veranorm, Procorum. Mereka bertindak pada miokardium, menghambat konduksi impuls jantung di atrium, tidak mempengaruhi pembuluh darah.
• Diltiazem grup - Kardil, Klentiazem. Sama-sama memengaruhi jantung dan pembuluh darah.
• Grup sinarizin - Stugeron, Nomigrain. Perbanyak terutama pembuluh otak.

Persiapan 3 generasi

Generasi pertama penghambat kalsium ditandai oleh bioavailabilitas yang rendah, selektivitas aksi yang tidak mencukupi, dan eliminasi yang cepat dari tubuh. Ini membutuhkan asupan yang sering dan dosis yang cukup tinggi. Generasi kedua tidak memiliki kekurangan ini, karena obat-obatan tersebut lama di dalam darah, daya cerna mereka jauh lebih tinggi.

BKK generasi ketiga diwakili oleh Lerkamen. Ini menembus dengan baik ke membran sel, terakumulasi di dalamnya dan perlahan-lahan dicuci. Karena itu, meski sirkulasi darahnya pendek, efeknya tahan lama. Gunakan obat 1 kali sehari, yang memungkinkan Anda mempertahankan efek konstan dan nyaman bagi pasien.

Pada saat yang sama, obat ini memiliki efek positif lain pada hemodinamik:

• meningkatkan sirkulasi otak,
• melindungi sel-sel otak dari kehancuran,
• bertindak sebagai antioksidan
• melebarkan arteri ginjal menghambat pengerasannya,
• memiliki efek hipotensi yang jelas,
• berkaitan dengan cardio-nephro dan cerebroprotectors.

• sakit kepala
• pembengkakan,
• penurunan tekanan
• memerah wajahnya
• hot flashes,
• peningkatan denyut jantung
• penghambatan impuls jantung.

Verapamil menghambat konduksi dan automatisme, dapat menyebabkan blokade dan asistol. Yang kurang umum adalah: sembelit, gangguan pencernaan, ruam, batuk, sesak napas dan kantuk.

Kami merekomendasikan membaca artikel tentang pencegahan infark miokard. Dari situ Anda akan belajar tentang langkah-langkah pencegahan primer, pengobatan penyakit yang mengarah pada serangan jantung, serta metode pencegahan sekunder.

Dan di sini lebih lanjut tentang pengobatan atherosclerosis pada pembuluh leher.

Penghambat saluran kalsium lambat secara efektif menurunkan tekanan darah, dengan terapi jangka panjang, mereka mencegah hipertrofi miokard, melindungi lapisan dalam pembuluh darah dari proses aterosklerotik, menghilangkan natrium dan air karena perluasan arteri ginjal. Mereka mengurangi angka kematian dan frekuensi komplikasi pada penyakit jantung, meningkatkan toleransi latihan dan tidak memiliki efek samping yang jelas.

Obat modern, terbaru, dan terbaik untuk pengobatan hipertensi memungkinkan Anda untuk mengontrol kondisi Anda dengan konsekuensi yang paling sedikit. Obat pilihan apa yang diresepkan oleh dokter?

Dimungkinkan untuk memilih obat untuk pembuluh kepala hanya dengan dokter yang hadir, karena mereka mungkin berbeda dalam spektrum tindakan, serta efek samping dan kontraindikasi. Apa obat terbaik untuk pelebaran pembuluh darah dan perawatan vena?

Obat antagonis saluran kalsium Norvask, yang penggunaannya bahkan membantu mengurangi kebutuhan akan Nitrogliserin, juga akan membantu mengatasi tekanan. Di antara indikasi adalah angina. Obatnya tidak bisa dicuci dengan jus buah delima.

Untuk ekstrasistol, fibrilasi atrium, dan takikardia, obat digunakan, baik baru maupun modern, serta obat-obatan dari generasi lama. Klasifikasi sebenarnya dari obat antiaritmia memungkinkan Anda untuk dengan cepat memilih dari kelompok, berdasarkan indikasi dan kontraindikasi

Pada hipertensi dan angina, Azomex diresepkan, penggunaannya ditoleransi secara positif oleh pasien. Tablet memiliki sedikit efek samping. Tidak ada analog lengkap, tetapi obat-obatan yang mengandung zat utama.

Dalam pengobatan hipertensi, beberapa obat termasuk zat eprosartan, yang penggunaannya membantu menormalkan tekanan darah. Efeknya diambil sebagai dasar dalam obat seperti Tevet. Ada analog dengan aksi serupa.

Tetapkan pemblokir untuk aritmia untuk meredakan serangan, serta secara berkelanjutan. Beta-blocker dalam setiap kasus dipilih secara individual, pengobatan sendiri dapat berbahaya.

Mengambil verapamil tanpa resep tidak dianjurkan. Ini tersedia dalam tablet dan botol untuk injeksi. Apa kontraindikasi itu? Bagaimana cara mengaplikasikan aritmia dengan tekanan tinggi dan rendah?

Saat angina dilakukan terapi antianginal. Mengevaluasi kriteria untuk efektivitasnya pada EKG, tes beban, pemantauan Holter. Pada tahap awal, terapi lini pertama ditentukan.

Blocker saluran kalsium: ulasan obat

Blocker saluran kalsium, atau antagonis kalsium (AK), adalah obat yang menghambat masuknya ion kalsium ke dalam sel melalui saluran kalsium.

Saluran kalsium adalah formasi protein di mana ion kalsium bergerak masuk dan keluar dari sel. Partikel bermuatan ini terlibat dalam pembentukan dan konduksi impuls listrik, dan juga memastikan kontraksi serat otot jantung dan dinding pembuluh darah.
Antagonis kalsium secara aktif digunakan dalam pengobatan penyakit jantung koroner, hipertensi dan gangguan irama jantung.

Mekanisme tindakan

Obat-obatan ini memperlambat aliran kalsium ke dalam sel. Pada saat yang sama, pembuluh koroner membesar, aliran darah di otot jantung membaik. Akibatnya, pasokan oksigen miokard dan ekskresi produk metabolisme meningkat.

Dengan mengurangi frekuensi kontraksi jantung dan kontraktilitas miokardium, AK mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen. Obat ini meningkatkan fungsi diastolik miokardium, yaitu kemampuannya untuk rileks.
AK memperluas arteri perifer, membantu menurunkan tekanan darah.

Beberapa agen dari grup ini (verapamil, diltiazem) memiliki sifat antiaritmia.
Obat-obatan ini mengurangi agregasi ("ikatan") trombosit, mencegah pembentukan gumpalan darah di pembuluh koroner. Mereka menunjukkan sifat anti-aterogenik, meningkatkan metabolisme kolesterol. AK melindungi sel dengan menghambat peroksidasi lipid dan memperlambat masuknya enzim lisosom yang berbahaya ke dalam sitoplasma.

Klasifikasi tergantung pada struktur kimianya

AK tergantung pada struktur kimianya dibagi menjadi tiga kelompok. Dalam masing-masing kelompok, generasi I dan II dibedakan, berbeda satu sama lain dalam selektivitas ("tujuan") dari tindakan dan durasi efek.

Klasifikasi AK:
Derivatif diphenylalkylamine:

• Generasi pertama: verapamil (isoptin, finoptin);
• Generasi ke-2: anipamil, gallopamil, falipamil.

• Generasi 1: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• Generasi ke-2: altiazem.

• Generasi 1: nifedipine (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• Generasi ke-2: amlodipine (norvask), isradipine (lomir), nicardipine (cardin), nimodipine, nisoldipine (sciscor), nitrendipine (memotong), riodipine, felodipine (poldyl).

Turunan dari diphenylalkylamine (verapamil) dan benzothiazepine (diltiazem) bekerja pada jantung dan pembuluh darah. Mereka memiliki efek hipertensi antianginal, antiaritmia, dan. Obat ini mengurangi frekuensi kontraksi jantung.

Derivatif dihidropiridin melebarkan pembuluh darah, memiliki aksi antihipertensi dan antiangina. Mereka tidak digunakan untuk mengobati aritmia. Obat-obatan ini menyebabkan peningkatan detak jantung. Efeknya pada angina pektoris dan penyakit hipertensi lebih jelas dibandingkan pada dua kelompok pertama.

Saat ini banyak digunakan turunan dari generasi dihydropyridine II, khususnya, amlodipine. Mereka memiliki durasi aksi yang panjang dan ditoleransi dengan baik.

Indikasi untuk digunakan

Stres Angina

Untuk pengobatan jangka panjang dari stres angina, verapamil dan diltiazem digunakan. Mereka paling diindikasikan pada pasien muda, dengan kombinasi stenocardia dengan sinus bradikardia, hipertensi arteri, obstruksi bronkial, hiperlipidemia, diskinesia bilier, kecenderungan diare. Indikasi tambahan untuk pemilihan obat ini adalah melenyapkan aterosklerosis pada ekstremitas bawah dan insufisiensi serebrovaskular.

Dalam banyak kasus, menunjukkan terapi kombinasi, menggabungkan diltiazem dan beta-blocker. Kombinasi AK dengan nitrat tidak selalu efektif. Kombinasi beta-blocker dan verapamil dapat digunakan dengan sangat hati-hati untuk menghindari kemungkinan bradikardia berat, hipotensi arteri, gangguan konduksi jantung, dan penurunan kontraktilitas miokard.

Infark miokard

Dimungkinkan untuk mempertimbangkan penggunaan diltiazem pada pasien dengan infark miokard fokal kecil ("infark miokard tanpa gelombang Q") jika itu bukan kegagalan sirkulasi, dan fraksi ejeksi melebihi 40%.

Dalam infark miokard transmural ("dengan gelombang Q") AKs tidak ditampilkan.

Hipertensi

AK dapat menyebabkan perkembangan terbalik dari hipertrofi ventrikel kiri, melindungi ginjal, tidak menyebabkan gangguan metabolisme. Karena itu, mereka banyak digunakan dalam pengobatan hipertensi. Terutama ditunjukkan turunan dari generasi nifedipine II (amlodipine).

Obat-obatan ini terutama diindikasikan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina, gangguan metabolisme lipid, dan penyakit obstruktif pada bronkus. Mereka membantu meningkatkan fungsi ginjal pada nefropati diabetik dan gagal ginjal kronis.

Obat "Nimotop" terutama diindikasikan untuk kombinasi hipertensi dan insufisiensi serebrovaskular. Untuk pelanggaran ritme dan hipertensi, sangat dianjurkan untuk menggunakan obat-obatan dari kelompok verapamil dan diltiazem.

Gangguan irama jantung

Dalam pengobatan aritmia digunakan dana dari kelompok verapamil dan diltiazem. Mereka memperlambat konduksi jantung dan mengurangi otomatisme dari simpul sinus. Obat-obat ini menekan mekanisme masuk kembali dalam takikardia supraventrikular.

AK digunakan untuk meringankan dan mencegah serangan takikardia supraventrikular. Mereka juga membantu mengurangi frekuensi kontraksi jantung selama fibrilasi atrium. Obat-obatan ini juga diresepkan untuk pengobatan ekstrasistol supraventrikular.

Pada aritmia ventrikel, AK tidak efektif.

Efek samping

AK menyebabkan ekspansi pembuluh darah. Akibatnya, pusing, sakit kepala, muka memerah, detak jantung yang cepat dapat terjadi. Sebagai hasil dari nada pembuluh darah yang rendah, edema terjadi pada tungkai, pergelangan kaki dan kaki. Ini terutama berlaku untuk obat nifedipine.
AK memperburuk kemampuan miokardium untuk mengurangi (efek inotropik negatif), memperlambat irama jantung (efek kronotropik negatif), memperlambat konduktivitas atrioventrikular (efek dromotropik negatif). Efek samping ini lebih jelas pada turunan verapamil dan diltiazem.

Saat menggunakan obat sembelit nifedipine, diare, mual, dalam kasus yang jarang terjadi, muntah. Penggunaan verapamil dosis tinggi pada beberapa pasien menyebabkan sembelit yang parah.
Jarang ada efek samping dari kulit. Mereka dimanifestasikan oleh kemerahan, ruam dan gatal, dermatitis, vaskulitis. Dalam kasus yang parah, sindrom Lyell cenderung berkembang.

Sindrom pembatalan

Setelah penghentian asupan AK secara tiba-tiba, otot-otot polos arteri koroner dan perifer menjadi hipersensitif terhadap ion kalsium. Akibatnya, kejang pembuluh ini berkembang. Ini dapat memanifestasikan dirinya dengan peningkatan serangan angina, peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan kurang umum pada kelompok verapamil.

Kontraindikasi

Karena perbedaan dalam tindakan farmakologis obat, kontraindikasi untuk kelompok yang berbeda berbeda.

Derivatif verapamil dan diltiazem tidak boleh diresepkan untuk sindrom sinus sakit, blok atrioventrikular, disfungsi sistolik ventrikel kiri, syok kardiogenik. Mereka dikontraindikasikan pada tingkat tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Art., Serta sindrom Wolff-Parkinson-White dengan konduksi anterograde di sepanjang jalur tambahan.

Persiapan dari kelompok verapamil dan diltiazem relatif kontraindikasi dalam kasus keracunan digitalis, bradikardia sinus parah (kurang dari 50 denyut per menit), dan kecenderungan untuk sembelit parah. Mereka tidak boleh dikombinasikan dengan beta-blocker, nitrat, prazosin, quinidine dan disopyramide, karena dalam kasus ini ada bahaya penurunan tekanan darah yang tajam.