Kapan dan mengapa menggunakan inhibitor ACE, daftar obat

Dari artikel ini Anda akan belajar: apa itu ACE inhibitor (disingkat ACE inhibitor), bagaimana mereka mengurangi tekanan? Apa yang mirip dan betapa berbedanya obat-obatan. Daftar obat-obatan populer, indikasi untuk digunakan, mekanisme aksi, efek samping dan kontraindikasi inhibitor ACE.

Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).

Inhibitor ACE disebut kelompok obat yang memblokir zat kimia yang meningkatkan vasokonstriksi dan meningkatkan tekanan.

Ginjal manusia menghasilkan enzim spesifik, renin, yang darinya rantai transformasi kimia dimulai, yang mengarah pada munculnya jaringan dan plasma darah dari suatu zat yang disebut "enzim pengonversi angiotensin," atau angiotensin.

Apa itu angiotensin? Ini adalah enzim yang memiliki kemampuan untuk menyempitkan dinding pembuluh darah, sehingga meningkatkan aliran dan tekanan darah. Pada saat yang sama, peningkatan dalam darah memprovokasi produksi hormon lain oleh kelenjar adrenal, yang menunda ion natrium dalam jaringan, meningkatkan vasospasme, memicu detak jantung, dan meningkatkan jumlah cairan dalam tubuh. Ternyata lingkaran setan transformasi kimia, akibatnya hipertensi arteri menjadi stabil dan berkontribusi terhadap kerusakan dinding pembuluh darah, perkembangan jantung kronis dan gagal ginjal.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) mengganggu rantai reaksi ini, memblokirnya pada tahap transformasi menjadi enzim pengonversi angiotensin. Pada saat yang sama, itu berkontribusi pada akumulasi zat lain (bradikinin), yang mencegah perkembangan reaksi seluler patologis selama gagal jantung dan ginjal (pembelahan intensif, pertumbuhan dan sekarat sel-sel miokard, ginjal, dinding pembuluh darah). Oleh karena itu, ACE inhibitor digunakan tidak hanya untuk pengobatan hipertensi arteri, tetapi juga untuk pencegahan gagal jantung dan ginjal, infark miokard, stroke.

ACE inhibitor - salah satu obat antihipertensi yang paling efektif. Tidak seperti obat lain yang melebarkan pembuluh darah, mereka mencegah kejang pembuluh darah dan bertindak lebih lunak.

Inhibitor ACE diresepkan oleh dokter umum berdasarkan gejala hipertensi arteri dan penyakit terkait. Tidak disukai untuk menerima dan menetapkan dosis harian secara mandiri.

Apa perbedaan antara ACE inhibitor?

ACE inhibitor memiliki indikasi dan kontraindikasi yang serupa, mekanisme kerja, efek samping, tetapi berbeda satu sama lain:

• zat awal dalam dasar obat (peran yang menentukan dimainkan oleh bagian aktif dari molekul (kelompok), yang memastikan durasi periode validitas)
• aktivitas obat (zat aktif, atau perlu kondisi tambahan untuk mulai bekerja, sejauh tersedia untuk penyerapan);
• metode eliminasi (yang penting bagi pasien dengan penyakit hati dan ginjal yang parah).

Bahan mulai

Zat asli memengaruhi durasi obat dalam tubuh, dengan perjanjian itu memungkinkan Anda untuk memilih dosis dan menentukan periode waktu di mana Anda perlu mengulangi penerimaan.

ACE inhibitors: daftar obat-obatan

Angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACE inhibitor) adalah salah satu kelompok obat terkemuka yang digunakan dalam pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah. Efisiensi tinggi mereka menentukan sejumlah besar nama dagang di pasar. Mari kita coba membuat sistematis mereka.

Daftar

Zat-zat berikut disebut sebagai inhibitor ACE:

• kaptopril (angiopril, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramicardia, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Kombinasi ACE inhibitor dengan diuretik yang siap pakai:

• kaptopril + diuretik (caposid);
• enalapril + diuretik (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diuretik (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretik (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretik (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretik (acuside);
• fosinopril + diuretik (fosicard N).

Ada kombinasi siap pakai dari ACE inhibitor dengan antagonis kalsium:

• enalapril + lercanidipine (coryprene, enap L combi);
• lisinopril + amlodipine (equacard, equator);
• perindopril + amlodipine (jauh, prestanz);
• ramipril + felodipine (triapin);
• ramipril + amlodipine (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Efek terapeutik

ACE inhibitor memiliki efek antihipertensi, menormalkan tekanan darah tinggi.
Kemampuan mereka untuk menyebabkan regresi hipertrofi miokard ventrikel kiri, yang berkembang dengan hipertensi arteri, dan juga karena gagal jantung kronis, telah terbukti.

Inhibitor ACE melindungi otot jantung dengan meningkatkan aliran darah koroner. Obat-obatan ini mengurangi risiko kematian mendadak karena infark miokard.

Berarti mampu meningkatkan sifat listrik miokardium, mengurangi frekuensi ekstrasistol.
ACE inhibitor meningkatkan penyerapan glukosa oleh sel-sel, bermanfaat mempengaruhi metabolisme karbohidrat. Mereka memiliki efek hemat kalium, dan juga meningkatkan kandungan kolesterol "baik" dalam darah.

Efek samping

Dengan penggunaan jangka panjang obat ini dapat mengembangkan depresi darah. Ini dimanifestasikan oleh penurunan jumlah leukosit, eritrosit, dan platelet dalam darah. Oleh karena itu, ketika merawat inhibitor ACE, perlu untuk mengulangi hitung darah lengkap secara teratur.

Mungkin perkembangan reaksi alergi dan intoleransi. Gatal, kemerahan pada kulit, urtikaria, fotosensitifitas dapat terjadi.

Inhibitor ACE dapat menyebabkan disfungsi sistem pencernaan: penyimpangan rasa, mual dan muntah, dan ketidaknyamanan di daerah perut. Kadang ada diare atau sembelit, fungsi hati terganggu. Penampilan borok (buritan) di rongga mulut tidak dikecualikan.

ACE inhibitor dapat meningkatkan nada sistem saraf parasimpatis, serta mengaktifkan sintesis prostaglandin. Ini menjelaskan terjadinya batuk kering dan perubahan suara. Batuk lebih sering terjadi pada pasien dan wanita yang tidak merokok. Lebih mudah setelah minum obat antiinflamasi nonsteroid, tetapi tidak berubah setelah penggunaan obat antitusif.

Pada pasien dengan penyempitan arteri ginjal yang parah, kemungkinan terjadi peningkatan tekanan darah secara paradoks.

Dalam beberapa kasus, obat ini menyebabkan hiperkalemia.

Ada bukti bahwa dengan penggunaan ACE inhibitor secara terus-menerus, risiko jatuh dan patah tungkai meningkat.

Kontraindikasi

Inhibitor ACE tidak diresepkan untuk intoleransi mereka.

Mereka tidak diindikasikan untuk stenosis aorta yang parah, hipotensi, kehamilan dan menyusui.

Inhibitor ACE tidak boleh digunakan untuk stenosis arteri renalis, serta hiperkalemia asal manapun.

Indikasi untuk digunakan

Inhibitor ACE dapat digunakan pada semua tahap hipertensi. Mereka terutama diindikasikan untuk gagal jantung bersamaan, diabetes mellitus, penyakit obstruktif pada bronkus, hiperlipidemia yang signifikan, dan melenyapkan aterosklerosis pada ekstremitas bawah.

Resep obat-obatan ini untuk penyakit jantung koroner secara bersamaan, terutama untuk kardiosklerosis pasca infark, ditunjukkan. Dalam banyak kasus, penggunaan inhibitor ACE dibenarkan dalam dua hari pertama setelah infark miokard.

Inhibitor ACE diindikasikan untuk pengobatan gagal jantung kronis. Mereka memiliki efek positif pada perjalanan klinis dan prognosis penyakit.

Daftar obat penghambat ACE

Daftar obat penghambat ACE termasuk obat yang banyak digunakan untuk disfungsi miokard yang didekompensasi dan patologi ginjal. Manfaat obat-obatan tersebut terbukti. Penggunaannya menunjukkan efek klinis positif dan secara signifikan mengurangi angka kematian.

Ketika meresepkan obat, pendekatan individual untuk setiap pasien sangat penting. Agar pengobatan aman dan bermanfaat, penting untuk menentukan dengan benar rejimen dosis dan frekuensi, karena ada risiko penurunan tekanan yang tajam.

Daftar obat penghambat ACE generasi baru

Obat-obatan dari kelompok fosforil berdasarkan fosinopril sangat efektif dalam pengobatan penyakit kardiovaskular.

Diyakini bahwa terapi dengan obat-obatan semacam itu mengurangi insiden serangan batuk kering, yang merupakan efek samping paling umum. Ciri khas dari obat-obatan ini adalah mekanisme adaptif keluaran - melalui ginjal dan hati.

1. Fozinopril (Rusia). Dianjurkan oleh standar pengobatan sebagai penghambat ACE yang aman pada hipertensi. Ini memiliki efek relaksasi pada dinding pembuluh darah.

• Menghilangkan kemungkinan hipokalemia.

• Dengan pengakuan sistematis ditandai tanda-tanda regresi penyakit.

Jarang menyebabkan batuk kering.

• Tablet 10 mg 30 pcs. - 215 rubel.

2. Fozikard (Serbia). Efektif dalam terapi kombinasi. Efek farmakologis dari penghambat ACE Fozicard termasuk efek antihipertensi yang nyata.

• Penurunan tekanan terus-menerus terjadi satu jam setelah minum obat.

• Ada beberapa efek samping pada pasien usia lanjut dan penderita diabetes.

Dosis yang dipilih secara memadai meningkatkan efektivitas obat.

• Kemasan tablet 20 mg, 28 pcs. - 300 p.

3. Monopril (AS). Obat asli dengan khasiat terbukti dalam pengobatan penyakit kardiovaskular. Salah satu alat terbaik dalam daftar obat penghambat ACE. Meningkatkan daya tahan terhadap aktivitas fisik. Aksi ini berlangsung hingga 24 jam.

• Mengurangi risiko komplikasi.

• Ini memiliki efek anti-aterosklerotik.

• Menurunkan kadar kolesterol "jahat".

Ada persentase rendah dari efek samping. Setelah lama menjalani pengobatan, efek terapeutik tetap terjaga. Ini memiliki mode penerimaan yang nyaman - sekali sehari.

• Tab. 20 mg, 28 pcs. 415 gosok.

4. Fozinap (Rusia). Efektif dalam pengobatan penyakit yang berhubungan dengan gangguan fungsi miokard. Ini memfasilitasi perjalanan hipotensi arteri persisten. Dengan pengobatan yang lama, gangguan metabolisme tidak teramati.

• Tablet 20 mg, 28 buah. - 240 rubel

Daftar obat generasi kedua

Milik grup carboxyl. Dibuat atas dasar ramipril dan lisinopril. Sampai saat ini, ini adalah dana yang paling ditentukan.

Praktik menunjukkan bahwa obat generasi kedua lebih cocok untuk beberapa kelompok pasien daripada penghambat ACE modern terbaru. Ketika meresepkan dokter mempertimbangkan semua fitur dari gambaran klinis, adanya komorbiditas, tes laboratorium dan indikator lainnya.

Obat-obatan dengan lisinopril

1. Lisinopril (Rusia). Ini digunakan dalam pengobatan patologi kardiovaskular. Paling efektif dalam rejimen pengobatan kombinasi. Menstabilkan tekanan darah dengan cepat. Ini memiliki efek yang berkepanjangan hingga satu hari.

• Sering diresepkan dalam terapi rehabilitasi setelah stroke.

Menurut kesaksian dapat diambil pada pasien dengan gangguan fungsional hati.

• Tab.10 mg 30 lembar - 35 rubel.

2. Diroton (Hongaria). Obat antihipertensi berkualitas tinggi dengan sifat vasodilatasi perifer yang jelas. Mencegah penurunan tekanan mendadak. Bertindak cepat.

• Kelompok obat penghambat ACE ini tidak mempengaruhi hati. Untuk alasan ini, sering diresepkan untuk pasien dengan komorbiditas: sirosis, hepatitis.

Efek samping diminimalkan.

• Biaya tablet 5 mg, 28 pcs. - 206 rubel.

Obat-obatan dengan ramipril

1. Ramipril - SZ (Rusia). Obat ini memiliki aktivitas antihipertensi yang jelas. Pada pasien dengan profil kardiovaskular, normalisasi tekanan yang cepat dicatat terlepas dari posisi tubuh.

• Mengambil obat secara berkelanjutan dari waktu ke waktu meningkatkan efek antihipertensi.

Tidak menyebabkan sindrom penarikan.

• Tab. 2,5 mg 30 buah - 115 rubel.

2. Piramil (Swiss). Mengurangi hipertrofi ventrikel kiri, yang merupakan akar dari perkembangan lesi jantung.

• Pada pasien-pasien dengan penyakit kardiovaskular, ini mengurangi kemungkinan mengembangkan stroke.

• Penghambat ACE yang efektif untuk diabetes mellitus.

• Mengembangkan resistensi terhadap aktivitas fisik.

Obat dapat digunakan terlepas dari makanan.

• Tablet 2,5 mg 28 buah - 220 rubel.

3. Amprilan (Slovenia). Obat ini memiliki tindakan yang berkepanjangan.. Menormalkan proses metabolisme dalam miokardium.

• Mengganggu penyempitan intensif pembuluh perifer.

• Ini memiliki efek kumulatif. Paling efektif untuk terapi jangka panjang.

Stabilisasi tekanan yang stabil diamati pada minggu ketiga sampai keempat masuk.

ACE inhibitor (ACE inhibitors): mekanisme aksi, indikasi, daftar dan pilihan obat

ACE inhibitor (ACE inhibitor, angiotensin-converting enzyme inhibitor, eng. - ACE) merupakan kelompok besar agen farmakologis yang digunakan dalam penyakit kardiovaskular, khususnya - hipertensi arteri. Saat ini keduanya merupakan cara paling populer dan paling terjangkau untuk mengobati hipertensi.

Daftar inhibitor ACE sangat luas. Mereka berbeda dalam struktur dan nama kimianya, tetapi prinsip kerjanya adalah sama - pemblokiran enzim, yang dengannya angiotensin aktif terbentuk, menyebabkan hipertensi persisten.

Spektrum aksi penghambat ACE tidak terbatas pada jantung dan pembuluh darah. Mereka memiliki efek positif pada kerja ginjal, meningkatkan metabolisme lipid dan karbohidrat, sehingga mereka berhasil digunakan oleh penderita diabetes dan orang tua dengan lesi bersamaan dari organ internal lainnya.

Untuk pengobatan hipertensi, ACE inhibitor diresepkan sebagai monoterapi, yaitu pemeliharaan tekanan dicapai dengan mengambil satu obat, atau dalam kombinasi dengan obat-obatan dari kelompok farmakologis lainnya. Beberapa ACE inhibitor segera mewakili kombinasi obat (dengan diuretik, antagonis kalsium). Pendekatan ini memudahkan pasien untuk minum obat.

Inhibitor ACE modern tidak hanya dikombinasikan sempurna dengan obat-obatan dari kelompok lain, yang sangat penting untuk pasien yang berkaitan dengan usia dengan patologi gabungan organ internal, tetapi juga memiliki sejumlah efek positif - nefroproteksi, peningkatan sirkulasi di arteri koroner, normalisasi proses metabolisme, sehingga mereka dapat dianggap sebagai pemimpin dalam proses. pengobatan hipertensi.

Tindakan farmakologis dari penghambat ACE

Inhibitor ACE menghambat aksi enzim pengonversi angiotensin yang diperlukan untuk mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II. Yang terakhir berkontribusi pada kejang pembuluh darah, yang menyebabkan resistensi perifer total meningkat, serta produksi aldosteron oleh kelenjar adrenal, yang menyebabkan retensi natrium dan cairan. Sebagai konsekuensi dari perubahan ini, tekanan darah meningkat.

Enzim pengonversi angiotensin biasanya ditemukan dalam plasma dan jaringan. Enzim plasma menyebabkan reaksi cepat vaskular, misalnya, di bawah tekanan, dan jaringan bertanggung jawab atas efek jangka panjang. Obat yang menghambat ACE harus menonaktifkan kedua fraksi enzim, yaitu, karakteristik penting dari mereka akan kemampuan untuk menembus ke dalam jaringan, larut dalam lemak. Efektivitas obat pada akhirnya tergantung pada kelarutannya.

Jika ada kekurangan enzim pengonversi angiotensin, jalur untuk pembentukan angiotensin II tidak dimulai dan tekanan tidak meningkat. Selain itu, ACE inhibitor menghentikan kerusakan bradikinin, yang diperlukan untuk ekspansi pembuluh darah dan pengurangan tekanan.

Penggunaan obat jangka panjang dari kelompok ACE inhibitor berkontribusi terhadap:

• Penurunan resistensi perifer umum dari dinding pembuluh darah;
• Mengurangi beban pada otot jantung;
• Kurangi tekanan darah;
• Memperbaiki aliran darah di koroner, arteri serebral, pembuluh darah ginjal dan otot;
• Mengurangi kemungkinan mengembangkan aritmia.

Mekanisme kerja inhibitor ACE termasuk efek perlindungan terhadap miokardium. Jadi, mereka mencegah munculnya hipertrofi otot jantung, dan jika sudah ada, penggunaan obat-obatan ini secara sistematis berkontribusi terhadap perkembangan sebaliknya dengan penurunan ketebalan miokard. Mereka juga mencegah peregangan bilik jantung (dilatasi), yang mendasari gagal jantung, dan perkembangan fibrosis yang menyertai hipertrofi dan iskemia otot jantung.

mekanisme kerja inhibitor ACE pada gagal jantung kronis

Memiliki efek menguntungkan pada dinding pembuluh darah, penghambat ACE menghambat reproduksi dan meningkatkan ukuran sel otot arteri dan arteriol, mencegah kejang dan penyempitan organik lumen mereka selama hipertensi berkepanjangan. Sifat penting dari obat ini dapat dianggap sebagai peningkatan pembentukan oksida nitrat, yang menolak endapan aterosklerotik.

ACE inhibitor meningkatkan banyak indikator metabolisme. Mereka memfasilitasi pengikatan insulin ke reseptor dalam jaringan, menormalkan metabolisme gula, meningkatkan konsentrasi kalium yang diperlukan untuk berfungsinya sel-sel otot dengan tepat, dan berkontribusi pada penghilangan natrium dan cairan, kelebihannya memicu peningkatan tekanan darah.

Karakteristik yang paling penting dari setiap obat antihipertensi adalah efeknya pada ginjal, karena sekitar seperlima pasien hipertensi akhirnya meninggal karena kekurangan mereka terkait dengan arteriolosclerosis pada latar belakang hipertensi. Di sisi lain, dengan hipertensi ginjal simptomatik, pasien sudah memiliki beberapa bentuk penyakit ginjal.

Inhibitor ACE memiliki keuntungan yang tidak dapat disangkal - mereka melindungi ginjal terbaik dari semua obat lain dari efek merusak tekanan darah tinggi. Keadaan ini adalah alasan untuk distribusi luas mereka untuk pengobatan hipertensi primer dan gejala.

Video: Farmakologi dasar IAPF

Indikasi dan kontraindikasi untuk ACE inhibitor

ACE inhibitor digunakan dalam praktik klinis selama tiga puluh tahun, di ruang pasca-Soviet, mereka dengan cepat menyebar pada awal 2000-an, mengambil posisi terdepan yang kuat di antara obat antihipertensi lainnya. Alasan utama untuk penunjukan mereka adalah hipertensi arteri, dan salah satu keuntungan signifikan adalah pengurangan efektif kemungkinan komplikasi dalam sistem kardiovaskular.

Indikasi utama untuk penggunaan ACE inhibitor dipertimbangkan:

1. Hipertensi esensial;
2. Hipertensi simptomatik;
3. Kombinasi hipertensi dengan diabetes dan nefrosklerosis diabetikum;
4. Patologi ginjal dengan tekanan tinggi;
5. Hipertensi pada gagal jantung kongestif;
6. Gagal jantung dengan penurunan output dari ventrikel kiri;
7. Disfungsi sistolik ventrikel kiri tanpa memperhitungkan indikator tekanan dan ada tidaknya kelainan jantung klinik;
8. Infark miokard akut setelah stabilisasi tekanan atau kondisi setelah serangan jantung, ketika fraksi ejeksi ventrikel kiri kurang dari 40% atau ada tanda-tanda disfungsi sistolik di hadapan serangan jantung;
9. Kondisi setelah stroke pada tekanan tinggi.

Penggunaan jangka panjang dari inhibitor ACE menyebabkan pengurangan yang signifikan dalam risiko komplikasi serebrovaskular (stroke), serangan jantung, gagal jantung, dan diabetes mellitus, yang membedakan mereka dari antagonis kalsium atau diuretik.

Untuk penggunaan jangka panjang sebagai monoterapi dan bukan beta-blocker dan diuretik, ACE inhibitor direkomendasikan untuk kelompok pasien berikut ini:

• Mereka yang memiliki beta-blocker dan diuretik menyebabkan reaksi merugikan yang diucapkan tidak dapat ditoleransi atau tidak efektif;
• Orang yang rentan terhadap diabetes;
• Pasien dengan diagnosis diabetes tipe II.

Sebagai satu-satunya obat yang diresepkan, penghambat ACE efektif pada tahap I-II hipertensi dan pada sebagian besar pasien muda. Namun, efektivitas monoterapi adalah sekitar 50%, sehingga dalam beberapa kasus ada kebutuhan untuk asupan beta-blocker, antagonis kalsium atau diuretik tambahan. Terapi kombinasi ditunjukkan pada patologi tahap III, pada pasien dengan penyakit yang menyertainya dan pada usia tua.

Sebelum Anda meresepkan obat dari kelompok ACE inhibitor, dokter akan melakukan penelitian terperinci untuk mengecualikan penyakit atau kondisi yang mungkin menjadi penghambat untuk mengonsumsi obat-obatan ini. Dalam ketidakhadiran mereka, obat yang dipilih pada pasien yang diberikan harus paling efektif berdasarkan karakteristik metabolisme dan rute eliminasi (melalui hati atau ginjal).

Dosis inhibitor ACE dipilih secara individual, secara empiris. Pertama, jumlah minimum ditentukan, kemudian dosis disesuaikan dengan rata-rata terapi. Pada awal penerimaan dan seluruh tahap penyesuaian dosis, Anda harus mengukur tekanan secara teratur - tekanan tidak boleh melebihi normal atau menjadi terlalu rendah pada saat efek maksimum obat.

Untuk menghindari fluktuasi besar dalam tekanan dari hipotensi menjadi hipertensi, obat didistribusikan sepanjang hari sehingga tekanan tidak melonjak sebanyak mungkin. Penurunan tekanan selama periode efek maksimum obat dapat melebihi levelnya pada akhir periode validitas dari pil yang diminum, tetapi tidak lebih dari dua kali.

Para ahli tidak merekomendasikan mengambil dosis maksimum inhibitor ACE, karena dalam kasus ini risiko reaksi merugikan meningkat secara signifikan dan toleransi terapi menurun. Dengan ketidakefektifan dosis sedang, lebih baik menambahkan antagonis kalsium atau diuretik pada pengobatan, membuat rejimen terapi kombinasi, tetapi tanpa meningkatkan dosis inhibitor ACE.

Seperti halnya obat apa pun, inhibitor ACE memiliki kontraindikasi. Dana ini tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh wanita hamil, karena mungkin ada gangguan aliran darah di ginjal dan gangguan fungsi mereka, serta peningkatan kadar kalium dalam darah. Ada kemungkinan dampak negatif pada janin yang sedang berkembang dalam bentuk cacat, keguguran, dan kematian janin. Mengingat penarikan obat-obatan dengan ASI, ketika mereka digunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Di antara kontraindikasi juga:

1. Intoleransi individu terhadap inhibitor ACE;
2. Stenosis arteri renalis atau salah satunya dengan ginjal tunggal;
3. Gagal ginjal berat;
4. Peningkatan kalium dari setiap etiologi;
5. Usia anak-anak;
6. Tingkat tekanan darah sistolik di bawah 100 mm.

Perhatian khusus harus diberikan pada pasien dengan sirosis hati, hepatitis pada fase aktif, aterosklerosis arteri koroner, pembuluh darah kaki. Karena interaksi obat yang tidak diinginkan, lebih baik untuk tidak menggunakan ACE inhibitor bersama dengan indometasin, rifampisin, beberapa obat psikotropika, allopurinol.

Tanpa melihat tolerabilitas yang baik, inhibitor ACE masih dapat menyebabkan reaksi samping. Paling sering, pasien yang meminumnya untuk waktu yang lama mencatat episode hipotensi, batuk kering, reaksi alergi, dan gangguan dalam pekerjaan ginjal. Efek-efek ini disebut spesifik, dan tidak spesifik termasuk penyimpangan rasa, gangguan pencernaan, dan ruam kulit. Dalam analisis darah dapat mendeteksi anemia dan leukopenia.

Video: kombinasi berbahaya - ACE inhibitor dan spironolactone

Angiotensin-converting enzyme inhibitor groups

Nama-nama obat untuk mengurangi tekanan secara luas diketahui oleh sejumlah besar pasien. Seseorang menggunakan yang sama untuk waktu yang lama, seseorang menunjukkan terapi kombinasi, dan beberapa pasien dipaksa untuk mengganti satu inhibitor dengan yang lain pada tahap pemilihan agen dan dosis yang efektif untuk mengurangi tekanan. Inhibitor ACE termasuk enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, dll., Yang berbeda dalam aktivitas farmakologis, durasi kerja, metode ekskresi dari tubuh.

Tergantung pada struktur kimianya, berbagai kelompok inhibitor ACE dibedakan:

• Obat-obatan dengan kelompok sulfhidril (kaptopril, metiopril);
• Penghambat ACE yang mengandung dicarboxylate (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE dengan gugus fosfonil (fosinopril, ceronapril);
• Obat-obatan dengan kelompok gibroksamovoy (idrapril).

Daftar obat terus berkembang karena pengalaman dalam penggunaan obat-obatan tertentu terakumulasi, dan alat-alat terbaru sedang menjalani uji klinis. Inhibitor ACE modern memiliki sejumlah kecil efek samping dan ditoleransi dengan baik oleh mayoritas absolut pasien.

Inhibitor ACE dapat diekskresikan oleh ginjal, hati, dilarutkan dalam lemak atau air. Sebagian besar dari mereka berubah menjadi bentuk aktif hanya setelah melewati saluran pencernaan, tetapi empat obat segera mewakili zat obat aktif - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Menurut keanehan metabolisme dalam tubuh, ACE inhibitor dibagi menjadi beberapa kelas:

• I - kaptopril yang larut dalam lemak dan analognya (altiopril);
• II - inhibitor ACE lipofilik, prototipe di antaranya adalah enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - obat hidrofilik (lisinopril, tseronapril).

Obat-obatan dari kelas kedua dapat memiliki rute ekskresi hepatic (trandolapril), renal (enalapril, cilazapril, perindopril) atau campuran (fosinopril, ramipril). Fitur ini diperhitungkan ketika meresepkan mereka untuk pasien dengan gangguan hati dan ginjal untuk menghilangkan risiko kerusakan organ-organ ini dan reaksi merugikan yang serius.

Salah satu inhibitor ACE yang paling lama digunakan adalah enalapril. Ia tidak memiliki tindakan yang berkepanjangan, sehingga pasien dipaksa untuk mengambilnya beberapa kali sehari. Dalam hal ini, banyak ahli menganggapnya usang. Namun, enalapril masih menunjukkan efek terapi yang luar biasa dengan reaksi merugikan yang minimal, sehingga masih menjadi salah satu produk yang paling diresepkan dari kelompok ini.

Penghambat ACE generasi terbaru termasuk fosinopril, quadropril, dan zofenopril.

Fozinopril mengandung gugus fosfonil dan diekskresikan dengan dua cara - melalui ginjal dan hati, yang memungkinkannya diresepkan untuk pasien dengan gangguan ginjal, yang mana ACE inhibitor dari kelompok lain dapat dikontraindikasikan.

Komposisi kimia zofenopril dekat dengan kaptopril, tetapi memiliki aksi berkepanjangan - harus diambil sekali sehari. Efek jangka panjang memberi zofenopril keunggulan dibandingkan inhibitor ACE lainnya. Selain itu, obat ini memiliki efek antioksidan dan menstabilkan pada membran sel, sehingga sempurna melindungi jantung dan pembuluh darah dari efek buruk.

Obat lain yang berkepanjangan adalah Quadropyl (spirapril), yang dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, meningkatkan fungsi jantung selama gagal kongestif, mengurangi kemungkinan komplikasi, dan memperpanjang usia.

Keuntungan quadrupril dianggap sebagai efek hipotensi yang seragam, yang berlangsung selama periode antara minum pil karena waktu paruh yang lama (hingga 40 jam). Fitur ini secara virtual menghilangkan kemungkinan bencana vaskular di pagi hari, ketika aksi inhibitor ACE dengan waktu paruh lebih pendek berakhir, dan pasien belum mengambil dosis obat berikutnya. Selain itu, jika pasien lupa minum pil lain, efek hipotensi akan dipertahankan hingga hari berikutnya, ketika ia masih ingat tentang pil itu.

Karena efek perlindungan yang nyata pada jantung dan pembuluh darah, serta tindakan jangka panjang, zofenopril dianggap oleh banyak ahli sebagai yang terbaik untuk merawat pasien dengan kombinasi hipertensi dan iskemia jantung. Seringkali penyakit-penyakit ini menyertai satu sama lain, dan hipertensi yang terisolasi itu sendiri berkontribusi terhadap penyakit jantung koroner dan sejumlah komplikasinya, sehingga masalah yang secara simultan mempengaruhi kedua penyakit pada saat yang sama sangat relevan.

Selain fosinopril dan zofenopril, perindopril, ramipril dan quinapril juga disebut sebagai inhibitor ACE. Keuntungan utama mereka dianggap sebagai tindakan yang berkepanjangan, yang sangat memudahkan kehidupan pasien, karena untuk mempertahankan tekanan normal, cukup untuk meminum satu dosis obat setiap hari. Perlu juga dicatat bahwa studi klinis skala besar telah membuktikan peran positif mereka dalam meningkatkan harapan hidup pasien dengan hipertensi dan penyakit jantung iskemik.

Jika perlu meresepkan inhibitor ACE, dokter menghadapi pilihan yang sulit, karena ada lebih dari selusin obat. Sejumlah penelitian menunjukkan bahwa obat yang lebih tua tidak memiliki keunggulan signifikan dibandingkan yang terbaru, dan efektivitasnya hampir sama, sehingga seorang spesialis harus bergantung pada situasi klinis tertentu.

Untuk terapi jangka panjang hipertensi, obat yang diketahui, kecuali kaptopril, cocok, dan hingga hari ini hanya digunakan untuk meredakan krisis hipertensi. Semua dana lain ditugaskan untuk masuk permanen, tergantung pada penyakit terkait:

• Pada nefropati diabetik, lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (dalam dosis yang dikurangi karena eliminasi yang lebih lambat pada pasien dengan fungsi ginjal yang berkurang);
• Dengan patologi hati - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Untuk retinopati, migrain, disfungsi sistolik, serta perokok, obat pilihan adalah lisinopril;
• Pada gagal jantung dan disfungsi ventrikel kiri - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Pada diabetes mellitus - perindopril, lisinopril dalam kombinasi dengan diuretik (indapamide);
• Pada penyakit jantung iskemik, termasuk - dalam periode akut infark miokard, trandolapril, zofenopril, perindopril diresepkan.

Dengan demikian, tidak ada banyak perbedaan ACE inhibitor apa yang akan dipilih dokter untuk pengobatan jangka panjang hipertensi - yang "lebih tua" atau yang terakhir disintesis. Ngomong-ngomong, di AS, lisinopril tetap yang paling sering diresepkan - salah satu obat pertama yang digunakan selama sekitar 30 tahun.

Lebih penting bagi pasien untuk memahami bahwa menerima inhibitor ACE harus sistematis dan permanen, bahkan seumur hidup, dan tidak tergantung pada angka pada tonometer. Agar tekanan dapat dipertahankan pada tingkat normal, penting untuk tidak melewatkan pil berikutnya dan tidak mengubah dosis atau nama obat itu sendiri. Jika perlu, dokter akan meresepkan diuretik tambahan atau antagonis kalsium, tetapi ACE inhibitor tidak dibatalkan.

Video: pelajaran tentang inhibitor ACE

Video: Penghambat ACE dalam program "Hidup Sehat"

Daftar obat ACE inhibitor dengan deskripsi terperinci

Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor - sekelompok obat untuk pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah. Perawatan mereka secara signifikan mengurangi risiko patologi di daerah ini dan yang terkait, mengurangi tingkat kematian. Pembiasaan dengan daftar obat ACE inhibitor dengan deskripsi rinci memungkinkan untuk pengobatan penyakit yang efektif dan untuk menghindari komplikasi serius.

Apa itu inhibitor ACE?

ACE inhibitor (ACE inhibitor) adalah bahan kimia alami dan sintetis yang bekerja pada senyawa darah yang aktif secara biologis (sistem renin-angiotensin-aldosteron). Obat-obatan dari kelompok obat ini digunakan untuk pengobatan dan pencegahan hipertensi arteri, ginjal, gagal jantung, patologi pembuluh darah dan jantung lainnya, dan diabetes.

Keefektifan dan penggunaannya secara luas dalam pengobatan adalah karena sejumlah besar kualitas obat:

• Sifat antihipertensi menyebabkan penurunan tekanan darah yang stabil. Pada hipertensi, ACE inhibitor dianggap sebagai obat terapi terkemuka.
• Berkontribusi pada regresi hipertrofi dan dilatasi miokardium ventrikel kiri. ACE inhibitor 2 kali lebih efektif daripada obat lain untuk mengurangi massa ventrikel kiri.
• Peningkatan aliran darah koroner, otak, ginjal.
• Perlindungan otot jantung, meningkatkan fungsi diastoliknya. Penurunan fibrosis miokard telah diamati. Ada penurunan risiko kematian mendadak akibat serangan jantung selama terapi dengan ACE inhibitor.
• Efek menguntungkan pada kualitas listrik otot jantung, yang mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan detak. Jumlah aritmia ventrikel dan reperfusi berkurang.
  

Inhibitor ACE dapat diberikan dalam kombinasi dengan beberapa obat atau menjadi satu-satunya obat untuk pengobatan penyakit. Obat-obatan sintetis dari kelompok ini diwakili oleh daftar luas agen farmakologis.

Klasifikasi

Tidak ada klasifikasi obat yang diterima secara umum, karena tidak memiliki signifikansi klinis. Pembagian persiapan inhibitor ACE ke dalam kategori sesuai dengan struktur kimianya, sifat kelompok yang berikatan dengan atom seng dalam molekul ACE adalah umum:

• sulfihidril (katopril, zofenopril);
• carboxyl (enalapril, lisinopril, quinapril, dll.);
• fosfonil (fosinopril);
• alami.

ACE inhibitor juga berbeda dalam durasi aksi, yang ditentukan oleh banyaknya asupan obat (sebagian besar diminum satu kali), oleh ketersediaan hayati (rata-rata, kisaran perbedaannya tidak lebar).

Ada klasifikasi berdasarkan sifat molekul:

• Obat hidrofilik. Ada efek terapeutik yang lebih cepat karena pembubarannya yang cepat dalam plasma darah.
• Hidrofobik (lipofilik). Hasil yang paling menonjol diamati setelah masuk karena lebih baik masuk ke dalam sel. Sebagian besar inhibitor ACE termasuk dalam kelompok ini.
  

Obat IAPP juga dapat dibagi menjadi obat aktif (sedikit dimetabolisme oleh hati, aktif secara biologis) dan prodrug (mereka bekerja setelah penyerapan di saluran pencernaan).

Daftar Obat

Efektivitas yang tinggi dari kelompok ACE inhibitor menyebabkan penggunaannya yang luas dalam pengobatan, menentukan daftar farmakologis yang luas dari obat-obatan yang termasuk inhibitor ACE. Tujuan dari obat ini dibuat segera setelah diagnosis, evaluasi kemungkinan kontraindikasi, interaksi dengan cara lain yang diterima.

Alaceptril

ACE inhibitor long-acting (analog dari Captopril) menghambat ACE dengan menghalangi transisi angiotensin I ke angiotensin II, yang mencegah efek vasokonstriktor dari yang terakhir, berkontribusi terhadap vasodilatasi, dan menurunkan tekanan darah. Produksi aldosteron II menurun, output natrium dan cairan meningkat. Itu tidak mempengaruhi kontraktilitas jantung dan detak jantung.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, stenosis arteri renalis, periode setelah transplantasi ginjal, patologi kardio dan serebrovaskular, aldosteronisme hiper primer, kehamilan, laktasi, anak di bawah 14 tahun.

Efek samping: dysgeusia, proteinuria, ruam, peningkatan kreatinin dalam darah, leukopenia, agranulositosis, dispepsia, hipotensi, takikardia, batuk.

Altiopril

Obat lipofilik, adalah analog dari Captopril. Merangsang aktivitas zat biologis yang memiliki vasodilator, efek natriuretik. Dengan terapi yang berkepanjangan, ini mengurangi hipertrofi otot jantung dan dinding arteri, meningkatkan sirkulasi darah di miokardium iskemik.

Kontraindikasi: hiperaldosteronisme primer, hipersensitivitas, kecenderungan untuk angioedema ketika mengambil inhibitor ACE, kehamilan, laktasi.

Efek samping: sakit kepala, pusing, depresi sistem saraf pusat, disfungsi penglihatan, penciuman, hipotensi, paresthesia, aritmia, bronkospasme, batuk nonproduktif, bronkitis, dispepsia, disgeusia, nyeri perut, disfungsi hati, penyakit ginjal, hipersensitivitas.

Benazepril

Obat ini disajikan dalam bentuk tablet. Dengan hidrolisis, prodrug ini diubah menjadi zat aktif, yang mengurangi efek vasokonstriktor angiotensin II dan sekresi aldosteron. Ada penurunan pre-dan afterload pada otot jantung, resistensi vaskular perifer total, varises. Efek antihipertensi dimaksimalkan setelah satu minggu terapi.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, stenosis arteri ginjal, periode setelah transplantasi, aldosteronisme hiper primer, hipersensitif, hiperkalemia.

Efek samping: batuk kering, disfungsi ginjal, sakit kepala, pusing, dispepsia, hiperkalemia, neutropenia, reaksi hipersensitivitas.

Dinapres

Obat ini disajikan dalam bentuk tablet. Ini adalah prodrug, setelah penyerapan menyerap 2 metabolit yang menghambat ACE, mencegah efek vasokonstriktor angiotensin II. Di bawah pengaruh obat mengurangi produksi aldosteron, meningkatkan output cairan dan natrium dari tubuh. Kombinasi ACE inhibitor dan diuretik ini dimungkinkan. Dalam hal ini, obat tersebut disebut Dinapres (Delapril / Indapamide). Juga ditemukan kombinasi ACE inhibitor ini dan blocker saluran kalsium - SUMMA (Delapril / Manidipine).

Kontraindikasi: kecenderungan untuk angioedema ketika mengambil inhibitor ACE, stenosis aorta, disfungsi ginjal, dehidrasi, hiperkalemia.

Efek samping: hipotensi, batuk, hiperkalemia, sakit kepala, disfungsi ginjal, dispepsia.

Zofenopril

Obat ini disajikan dalam bentuk tablet, mengacu pada inhibitor ACE modern dari generasi terakhir. Prodrug melepaskan zat aktif dengan hidrolisis. Secara efektif mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik, sementara tidak mempengaruhi sirkulasi otak. Dalam deskripsi obat, ada penurunan resistensi vaskular perifer umum pasien, pasca dan preload pada miokardium, agregasi trombosit, dan peningkatan aliran darah koroner dan ginjal.

Kontraindikasi: kecenderungan untuk angioedema ketika mengambil inhibitor ACE, porfiria, ditandai disfungsi hati, ginjal, kehamilan, laktasi, hipersensitivitas, usia hingga 18 tahun.

Efek samping: hipotensi, serangan jantung, aritmia, tromboemboli paru, sakit kepala, paresthesia, disfungsi pendengaran dan penglihatan, dispepsia, disfungsi hati dan ginjal, batuk tidak produktif, stomatitis, reaksi hipersensitivitas.

Imidapril

Ini mengacu pada persiapan baru inhibitor ACE yang bekerja pada sistem renin-angiotensin-aldosteron. Kemanjuran obat dalam pengobatan hipertensi ringan dan sedang dan penyakit jantung dan pembuluh darah lainnya telah dicatat.

Kontraindikasi: kehamilan dan menyusui, disfungsi ginjal dan hati yang jelas, edema Quincke dalam sejarah mengonsumsi ACE inhibitor.

Efek samping: batuk kering yang tidak produktif, tidak berhubungan dengan pilek, takikardia, peningkatan denyut jantung, sakit kepala, disfungsi hati dan ginjal, dispepsia, mual, sakit perut, pusing, reaksi hipersensitivitas.

Kaptopril

Obat ini disajikan dalam bentuk tablet. Ini menyebabkan pengurangan angiotensin II, peningkatan aktivitas renin darah dan penurunan produksi aldosteron. ACE inhibitor tindakan hipotensi mengurangi tekanan darah, meningkatkan aliran darah ginjal dan jantung, suplai darah miokard jika terjadi iskemia.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, disfungsi ginjal yang signifikan, hiperkalemia, periode setelah transplantasi ginjal, stenosis arteri ginjal, aldosteronisme hiper primer, disfungsi hati, hipotensi, syok kardiogenik, kehamilan, laktasi, usia hingga 18 tahun.

Efek samping: penurunan tekanan darah, dispepsia, takikardia, proteinuria, disfungsi ginjal, sakit kepala, pusing, batuk, bronkospasme, reaksi hipersensitivitas.

Quinapril

Dalam deskripsi obat, kualitas hipotensi, kardioprotektif ditunjukkan. Ini adalah obat jangka panjang, diresepkan untuk pengobatan hipertensi, gagal jantung. Dengan penggunaan teratur mengurangi resistensi pembuluh darah perifer total, tekanan darah dan tekanan di kapiler paru-paru, sekaligus meningkatkan curah jantung. Terapi kombinasi dengan diuretik thiazide meningkatkan efek hipotensi.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, kehamilan, laktasi, usia anak.

Efek samping: anemia, trombositopenia, leukopenia, disfungsi sumsum tulang, paresthesia, sakit kepala, pusing, aritmia, serangan jantung, stroke, patologi hati dan ginjal, batuk, bronkospasme, dispepsia, nyeri perut, reaksi hipersensitivitas.

Libenzapril

Inhibitor ACE ini mengacu pada obat hidrofilik. Berbeda dalam pembubaran cepat dalam plasma darah, yang memberikan efek hipotensi cepat. Hanya 4 obat yang termasuk dalam kelompok inhibitor ini dengan aktivitas biologis yang tinggi. Libenzapril tidak dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal tanpa perubahan. Namun, bioavailabilitas sistemik dari kelompok obat ini lebih rendah dibandingkan dengan yang lipofilik.

Kontraindikasi: hipotensi, hiperkalemia, stenosis aorta berat, kehamilan dan menyusui, stenosis arteri ginjal, gagal ginjal kronik, hipersensitif terhadap inhibitor ACE.

Efek samping: reaksi hipersensitivitas, peningkatan kreatinin, proteinuria, hiperkalemia, peningkatan tekanan darah yang paradoksal (dengan stenosis arteri ginjal unilateral), dispepsia, sakit perut, disfungsi ginjal.

Lisinopril

Obat ini diindikasikan untuk berbagai bentuk hipertensi, dalam terapi kombinasi untuk gagal jantung. Efek antihipertensi diamati satu jam setelah aplikasi dan menjadi maksimal setelah 6 jam. Durasi pelestariannya adalah satu hari. Dalam pengobatan hipertensi, hasil yang stabil berkembang secara bertahap selama 1-2 bulan. Penggunaan jangka panjang obat meningkatkan kondisi pasien, prognosis penyakit, mengurangi angka kematian.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, insufisiensi koroner, stenosis aorta, penyakit jantung koroner, penyakit serebrovaskular, stenosis arteri renalis, usia 18 tahun.

Efek samping: hipotensi, aritmia, sakit kepala, pusing, dispepsia, sakit perut, dysgeusia, hiperkalemia, batuk, reaksi hipersensitivitas.

Moexipril

Obat ini memiliki kualitas antihipertensi, vasodilatasi. Mengurangi resistensi vaskular perifer total, afterload pada jantung, risiko iskemia dan kematian mendadak. Dengan terapi jangka panjang, hipertrofi dan renovasi miokardium ventrikel kiri mengalami regresi. Pada saat yang sama, tidak ada efek negatif dari obat pada metabolisme lipid, karbohidrat, elektrolit. Ini digunakan untuk pengobatan hipertensi pada wanita pascamenopause.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, kehamilan, laktasi. Ini digunakan dengan hati-hati pada stenosis aorta, patologi kardio dan serebrovaskular, stenosis arteri ginjal, gagal ginjal dan hati yang parah, hingga usia 18 tahun.

Efek samping: hipotensi, aritmia, penyakit jantung koroner, sakit kepala, pusing, stroke, bronkospasme, batuk, dispepsia, sakit perut, gangguan pada kursi, obstruksi usus, hiperkalemia, mialgia, disfungsi ginjal, reaksi hipersensitivitas.

Perindopril

Obat ini memiliki kualitas vasodilatasi, kardioprotektif, natriuretik. Mengurangi resistensi vaskular perifer total, afterload pada otot jantung, resistensi di pembuluh paru-paru. Ada peningkatan curah jantung, perkembangan toleransi terhadap aktivitas fisik, sensitisasi jaringan perifer terhadap insulin. Efek antioksidan dari obat.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap ACE inhibitor, kehamilan, laktasi, usia anak-anak, digunakan dengan hati-hati dalam patologi kardio dan serebrovaskular, pada periode setelah transplantasi ginjal, pada stenosis arteri ginjal bilateral, hiperkalemia, dehidrasi.

Efek samping: batuk, sakit kepala, pencernaan yg terganggu, dysgeusia, pankreatitis, hipotensi, bronkospasme, disfungsi ginjal, stomatitis, reaksi hipersensitivitas.

Ramipril

Obat ini disajikan dalam bentuk tablet untuk resepsi sekali sehari. Menghambat efek vasokonstriktor angiotensin II, mengurangi produksi aldosteron. Meningkatkan aksi renin dalam plasma. Hal ini diindikasikan untuk perawatan peningkatan tekanan darah yang persisten, gagal jantung kongestif, untuk pencegahan kematian mendadak pada periode pasca infark.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap ACE inhibitor, stenosis arteri renalis, periode setelah transplantasi, patologi kardio dan serebrovaskular, hiper aldosteronisme primer, kehamilan, laktasi, disfungsi ginjal dan hati, usia hingga 14 tahun.

Efek samping: hipotensi, aritmia, kolaps, eksaserbasi penyakit jantung koroner, disfungsi ginjal, dispepsia, patologi neurologis (sakit kepala, parestesia, pusing, dll.), Reaksi hipersensitivitas.

Spirapril

Metabolit aktif setelah biotransformasi obat dalam hati adalah spiripletate, yang memiliki kualitas hipotensif, natriuretik, kardioprotektif. Obat meningkatkan fungsi otot jantung, mengembangkan toleransinya terhadap aktivitas fisik. Efek kardioprotektif berkontribusi pada regresi hipertrofi, dilatasi ventrikel kiri.

Kontraindikasi: hipersensitif terhadap penghambat ACE, hipotensi, hiperkalemia, kehamilan, laktasi, usia hingga 18 tahun.

Efek samping: hipotensi, anemia, leukopenia, trombositopenia, dispepsia, dysgeusia, stomatitis, glositis, sinusitis, disfungsi hati dan ginjal, sakit kepala, pusing, parestesia, batuk, bronkospasme, reaksi hipersensitivitas.

Temocapril

Obat ini memiliki sifat antihipertensi. Ini mempromosikan regresi hipertrofi ventrikel kiri, meningkatkan indeks miokard listrik, meningkatkan irama jantung. Ada peningkatan aliran darah koroner, suplai darah ke otot jantung iskemik.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, stenosis aorta, hipotensi, kehamilan, laktasi, hiperkalemia, stenosis arteri renal.

Efek samping: disfungsi sumsum tulang, reaksi hipersensitivitas, dispepsia, disfungsi hati, gangguan tinja, dysgeusia, aktivasi produksi prostaglandin, batuk, hiperkalemia.

Trandolapril

Prodrug, trandolaprilat bertindak sebagai metabolit aktif yang setelah hidrolisis. Secara efektif mengurangi tingkat tekanan darah, resistensi pembuluh darah perifer total, afterload pada otot jantung, melebar sampai batas tertentu vena, mengurangi preload. Tidak ada peningkatan refleks dalam detak jantung. Memperbaiki aliran darah ginjal dan koroner, diuresis, memiliki kualitas hemat kalium.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, kehamilan, laktasi.

Efek samping: batuk tidak produktif, rinitis, sinusitis, sakit kepala, dysgeusia, patologi kardio dan serebrovaskular, dispepsia, nyeri perut, disfungsi hati, ginjal, potensi berkurang, hiperkalemia, reaksi hipersensitivitas.

Fozinopril

Ketika memasuki tubuh dimetabolisme menjadi fosinoprilat, yang memiliki sifat antihipertensi, natriuretik, vasodilatasi, kardioprotektif. Efek hipotensif diamati sepanjang hari. Selama terapi dengan obat ini, batuk kering dan tidak produktif jarang terjadi.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, hipotensi, disfungsi ginjal, hiperkalemia, kehamilan, laktasi. Ini digunakan dengan hati-hati dalam patologi kardio dan serebrovaskular, penekanan sumsum tulang, penyakit paru obstruktif kronis, hepatitis, sirosis, di masa kanak-kanak dan usia tua.

Efek samping: patologi kardio dan serebrovaskular, aritmia, hipotensi, dispepsia, kelainan pada kursi, sakit perut, sakit kepala, parestesia, batuk, demam, reaksi hipersensitivitas.

Hinapril

Obat ini memiliki kualitas antihipertensi, kardioprotektif, natriuretik. Ini menghambat ACE dalam plasma, jaringan paru-paru, jantung, pembuluh darah, ginjal, tetapi tidak mempengaruhi aktivitas enzim di otak dan testis. Berkontribusi pada perluasan jaringan pembuluh darah perifer, meningkatkan aliran darah regional, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer total, afterload pada otot jantung. Menghambat pembentukan nefrosklerosis (terutama dengan diabetes bersamaan).

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, kehamilan, laktasi. Ini digunakan dengan hati-hati dalam patologi kardio dan serebrovaskular, disfungsi ginjal berat, penyakit paru obstruktif kronis, dehidrasi, dan hipotensi.

Efek samping: hipotensi, penyakit kardio dan serebrovaskular, dispepsia, disfungsi hati, ginjal, sakit kepala, reaksi hipersensitivitas.

Cilazapril

Cilazaprilat dengan efek hipotensi yang nyata berperan sebagai metabolit aktif secara farmakologis. Tercatat satu jam setelah masuk, maksimum ditentukan dalam 3-7 jam dan berlangsung selama sehari. Efek terapi yang stabil diamati setelah 2-4 minggu perawatan. Dalam kasus gagal jantung, perjalanan kronis mengurangi pre dan afterload pada miokardium ketika dikonsumsi bersamaan dengan diuretik. Meningkatkan durasi dan kualitas hidup.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, asites, stenosis aorta, kehamilan, laktasi.

Efek samping: batuk, sakit kepala, pusing, anemia, leukopenia, peningkatan kreatinin, kalium, urea darah, reaksi hipersensitivitas.

Enalapril

Obat yang umum dan sering diresepkan dengan sifat vasodilator hipotensi. Menghambat ACE secara efektif, menghambat produksi aldosteron oleh kelenjar adrenal. Ini mengacu pada prodrug, dalam proses hidrolisis, suatu zat aktif terbentuk - enalaprilat. Beberapa sifat diuretik obat dicatat. Ini meningkatkan fungsi pernapasan, sirkulasi darah dalam lingkaran kecil, mengurangi pre dan afterload pada otot jantung, resistensi di pembuluh ginjal.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE, disfungsi ginjal, hiper aldosteronisme primer, hiperkalemia, stenosis arteri renalis, azotemia, kehamilan, laktasi, usia anak-anak.

Efek samping: hipotensi, batuk, sakit kepala, pencernaan yg terganggu, sakit pada jantung, perut, disfungsi ginjal dan hati, reaksi hipersensitivitas.

Indikasi

Pengangkatan obat penghambat ACE dibuat sesuai dengan indikasi berikut:

• Hipertensi arteri dan hipertensi, terutama di hadapan diabetes mellitus, gagal jantung, obstruksi bronkial, melenyapkan aterosklerosis pada pembuluh kaki, hiperlipidemia.
• Penyakit jantung iskemik, termasuk kardiosklerosis pasca infark.
• Gangguan fungsi ventrikel kiri, termasuk asimptomatik.
• Gagal jantung kronis.
• Kerusakan ginjal sekunder pada diabetes, pielonefritis kronis, glomerulonefritis, nefropati hipertensi.

Mekanisme tindakan

Efek terapi obat dari kelompok obat ini adalah karena efeknya pada sistem renin - angiotensin - aldosteron. Tujuan dari sarana yang diterima adalah untuk memblokir ACE, enzim pengubah angiotensin yang mengubah hormon angiotensin I menjadi angiotensin II. Yang terakhir memiliki dampak negatif pada tubuh manusia:

• memprovokasi penyempitan pembuluh darah;
• menyebabkan kelenjar adrenalin untuk melepaskan aldosteron, di bawah tindakan yang terjadi retensi cairan dan garam dalam jaringan.

Ketika ACE mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II, peningkatan tekanan darah dicatat. Mekanisme kerja inhibitor ACE ditujukan untuk mencegah produksi dan pengurangan darah dan jaringan hormon ini karena penindasan ACE. ACE inhibitor mampu meningkatkan efek diuretik, mengurangi kemampuan tubuh untuk memproduksi aldosteron dalam kondisi berkurangnya tingkat cairan dan garam. ACE inhibitor secara positif mengubah keseimbangan zat aktif biologis dalam tubuh, mengurangi hiperaktivitas sistem saraf simpatis, secara efektif mengurangi tekanan darah, mencegah perkembangan penyakit dan kondisi berbahaya.

Metode penerimaan

Dosis obat, frekuensi penerimaan menentukan dokter, berdasarkan kondisi pasien, hasil survei, respons tubuh terhadap terapi. Obat-obatan dalam kelompok ini diminum pada perut kosong satu jam sebelum makan. Selama pengobatan dianjurkan untuk membatasi penggunaan pengganti garam, sejumlah besar produk yang kaya akan kalium.

Obat antiinflamasi non-steroid (NSAID) dapat mengurangi keefektifan ACE inhibitor, untuk alasan ini Anda sebaiknya tidak mengombinasikannya. Jangan mengganggu jalannya terapi bahkan dengan stabilisasi keadaan dan tidak adanya gejala. Dalam pengobatan gagal jantung kronis sering membutuhkan pengobatan jangka panjang.

Kontraindikasi

Untuk kontraindikasi meminum obat ACE inhibitor meliputi:

• hipersensitivitas individu yang parah, kecenderungan untuk angioedema dalam pengobatan ACE inhibitor;
• stenosis arteri renal, penurunan fungsi ginjal (kreatinin lebih dari 300 μmol / l);
• stenosis aorta diucapkan, hipotensi;
• peningkatan kalium yang berlebihan dalam darah (lebih dari 5,5 mmol / l);
• kehamilan dan menyusui;
• usia anak-anak.

Efek samping

Obat penghambat ACE dapat ditoleransi dengan baik dan rendahnya efek samping dari penggunaan.

Efek samping dari terapi termasuk:

• Pusing, kelemahan. Biasanya dicatat pada awal terapi, saat mengambil obat diuretik.
• Hipotensi, takikardia, jarang penyakit kardio dan serebrovaskular.
• Dispepsia, muntah, gangguan tinja, disfungsi hati.
• Gangguan rasa sementara, rasa asin atau logam di mulut.
• Perubahan parameter darah perifer (trombopenia, anemia, leukopenia, neutropenia).
• Angioedema, ruam, kulit memerah.
• Mungkin ada batuk saat meminum ACE inhibitor. Jika gejala tidak berhubungan dengan penyebab lain, diperlukan penolakan terapi atau perubahan obat. Sayangnya, belum dikembangkan ACE inhibitor yang tidak menyebabkan batuk. Efek negatif ini dapat berkembang ketika mengambil obat apa pun dalam kelompok ini. Namun, Fosinopril lebih dapat ditoleransi dalam hal ini daripada inhibitor ACE lainnya.
• Radang tenggorokan, dada, bronkospasme, perubahan suara, stomatitis, demam, edema tungkai bawah.
• Peningkatan kalium dalam darah. Ini dimanifestasikan oleh kebingungan, gagal jantung, mati rasa atau kesemutan pada anggota badan, bibir, sesak napas, dan berat pada kaki.
• Disfungsi ginjal.
• Peningkatan tekanan darah yang paradoksal (ditandai dengan penyempitan arteri renal).