logo

Mekanisme kerja trombolitik, indikasi, efek samping

Dari artikel ini Anda akan belajar: bagaimana trombolitik bertindak, kepada siapa dan untuk apa mereka diresepkan. Varietas obat. Efek samping, interaksi dengan obat lain, kontraindikasi.

Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).

Trombolitik (fibrinolitik) adalah obat yang dirancang untuk menghancurkan gumpalan darah. Tidak seperti agen antiplatelet dan antikoagulan, yang menurunkan viskositas darah dan mencegah pembekuan darah, trombolitik dapat melarutkan pembekuan darah yang sudah terbentuk. Oleh karena itu, agen antiplatelet dan antikoagulan - adalah pencegahan pembekuan darah, dan trombolitik - pengobatan mereka.

Memperkenalkan obat dalam kelompok ini hanya resusitasi yang berpengalaman atau ahli jantung di rumah sakit.

Mekanisme tindakan

Untuk "viskositas" darah bertemu protein khusus - fibrin. Ketika itu tidak cukup dalam darah - ada kecenderungan untuk berdarah dan memperlambat proses pembekuan dengan kerusakan jaringan. Tetapi ketika levelnya meningkat - gumpalan darah terbentuk darinya.

Enzim khusus - plasmin membelah jumlah fibrin yang berlebihan. Proses pemisahan disebut fibrinolisis. Dalam darah, enzim ini hadir dalam jumlah besar dalam bentuk tidak aktif - dalam bentuk plasminogen. Dan hanya jika perlu, itu berubah menjadi plasmin.

Mekanisme fibrinolisis fisiologis

Pada orang sehat, jumlah fibrin dan plasmin dalam darah seimbang, tetapi dengan kecenderungan trombosis, tingkat plasmin diturunkan.

Obat trombolitik (nama lain - fibrinolitikov) mengaktifkan penyerapan gumpalan darah, mengubah plasminogen menjadi plasmin, yang mampu memecah fibrin - protein yang membentuk gumpalan darah.

Indikasi

Fibrinolitik yang diresepkan untuk patologi tersebut:

  • Infark miokard dipicu oleh trombus.
  • Stroke iskemik.
  • Emboli paru.
  • Trombosis arteri atau vena besar.
  • Trombus intrakardiak.

Pengobatan obat trombosis disarankan selambat-lambatnya 3 hari setelah pembentukan gumpalan darah. Dan ini paling efektif dalam 6 jam pertama.

Varietas trombolitik

Menurut kebaruan dan keefektifan obat dalam kelompok ini dibagi menjadi 3 generasi.

Obat pertama yang memiliki aktivitas trombolitik adalah Streptokinase. Enzim ini diproduksi oleh bakteri - streptokokus beta-hemolitik. Efek fibrinolitik dari zat ini pertama kali dideskripsikan pada awal 1940.

Meskipun alat ini efektif, alat ini sering menyebabkan reaksi alergi.

Selain itu, baik Streptokinase dan Urokinase memprovokasi pemisahan tidak hanya fibrin berbahaya yang membentuk trombus, tetapi juga fibrinogen, protrombin, faktor pembekuan 5 dan faktor pembekuan 8. Sangat penuh dengan pendarahan.

Kekurangan-kekurangan dari trombolitik pertama ini dan mendorong para ilmuwan untuk mengembangkan yang baru, lebih aman bagi agen-agen fibrinolitik tubuh.

Trombolitik 2 dan 3 generasi lebih selektif. Mereka bertindak lebih terarah pada trombus dan tidak mengencerkan darah terlalu banyak. Ini meminimalkan perdarahan sebagai efek samping dari terapi trombolitik. Namun, risiko perdarahan masih tetap, terutama jika ada faktor predisposisi (jika tersedia, penggunaan obat dikontraindikasikan).

Dalam praktik medis modern, trombolitik generasi kedua lebih banyak digunakan, karena lebih aman daripada obat-obatan generasi pertama.

Kontraindikasi

Jangan melakukan terapi trombolitik dalam kasus seperti ini:

  • Pendarahan internal yang melimpah dalam enam bulan terakhir.
  • Pembedahan pada sumsum tulang belakang atau otak dalam sejarah.
  • Diatesis hemoragik.
  • Penyakit pembuluh darah inflamasi.
  • Dugaan stroke hemoragik
  • Hipertensi arterial berat, yang tidak sesuai dengan kontrol obat (tekanan darah sistolik di atas 185 mm Hg. Atau tekanan darah diastolik di atas 110 mm Hg. Seni.).
  • Cedera otak traumatis terbaru.
  • Menderita 10 hari dan kemudian cedera parah atau operasi.
  • Melahirkan (10 hari yang lalu dan kemudian).
  • Tusukan vena subklavial atau jugularis dan pembuluh darah lain yang tidak dapat ditekan kurang dari 10 hari yang lalu.
  • Resusitasi jantung paru, yang berlangsung lebih dari 2 menit, juga yang memicu cedera.
  • Gagal hati, penyakit hati berat (sirosis, hepatitis, dll.).
  • Varises pada kerongkongan.
  • Retinopati hemoragik (kecenderungan perdarahan di retina, sering ditemukan pada diabetes).
  • Eksaserbasi tukak peptik dalam 3 bulan terakhir.
  • Pankreatitis dalam bentuk akut.
  • Endokarditis bersifat bakteri.
  • Aneurisma dan kelainan lain pada arteri atau vena besar.
  • Tumor dengan peningkatan risiko perdarahan, terutama di saluran pencernaan, di paru-paru, otak.
  • Stroke hemoragik dalam sejarah.
  • Perdarahan intrakranial dalam sejarah.
  • Stroke iskemik berat, dengan kejang di antara gejalanya.
  • TBC dengan hemoptisis.
  • Intoleransi individu terhadap obat.
Stroke hemoragik

Ada juga kontraindikasi mengenai keadaan darah saat ini. Trombolitik dikontraindikasikan jika tes darah menunjukkan kelainan berikut:

  • Kadar gula di atas 400 miligram per desiliter atau kurang dari 50 mg / dl.
  • Jumlah trombosit kurang dari 100.000 per mm3.

Jika obat ini digunakan pada stroke, maka ada batas usia. Fibrinolitik biasanya tidak diberikan pada pasien stroke di bawah 18 dan lebih dari 80 tahun.

Interaksi dengan obat lain

Persiapan untuk terapi trombolitik tidak diberikan sementara pasien menerima antikoagulan (seperti warfarin).

Ketika diterapkan bersamaan dengan agen yang mempengaruhi tingkat trombosit (antibiotik dari kelompok sefalosporin, obat antiinflamasi nonsteroid, kortikosteroid), risiko perdarahan meningkat.

Pasien yang telah menggunakan obat antiplatelet secara berkelanjutan juga meningkatkan risiko perdarahan. Dokter harus memperhitungkan ini ketika menghitung dosis trombolitik.

Jika pasien, sesaat sebelum pengenalan fibrinolitik, menggunakan ACE inhibitor, risiko reaksi alergi meningkat.

Efek samping

Efek samping utama dari semua trombolitik adalah pendarahan:

  1. Di luar Dari pembuluh yang rusak baru-baru ini, misalnya, dari mana darah diambil untuk analisis. Dari gusi, hidung.
  2. Pendarahan ke kulit. Dalam bentuk petechia (titik), memar, pendarahan petekie.
  3. Internal. Dari selaput lendir saluran pencernaan, organ sistem urogenital. Pendarahan di ruang retroperitoneal. Di otak (dimanifestasikan oleh gejala neurologis: kejang, gangguan bicara, kelesuan). Lebih jarang - pendarahan dari organ parenkim (hati, kelenjar adrenalin, limpa, pankreas, kelenjar gondok dan kelenjar lainnya, paru-paru).

Pendarahan internal pada pasien tanpa kontraindikasi cukup jarang.

Aritmia (yang akan membutuhkan penggunaan obat antiaritmia), tekanan darah rendah, mual, muntah, demam juga dapat terjadi.

Reaksi alergi terhadap obat menyebabkan ruam, bronkospasme, edema, penurunan tekanan. Alergi obat dapat menyebabkan syok anafilaksis yang fatal. Karena itu, penting untuk menerapkan obat anti alergi saat gejala pertama muncul.

Efek samping paling menonjol pada obat generasi pertama. Ketika menggunakan fibrinolitikov 2 dan 3 generasi, mereka terjadi lebih jarang dan tidak mengalir begitu keras.

Dengan penggunaan trombolisis 1 generasi mungkin pendarahan begitu berat sehingga Anda membutuhkan transfusi darah.

Perawatan lebih lanjut

Respons tubuh terhadap penipisan darah yang tajam menjadi peningkatan produksi trombin - suatu zat yang meningkatkan pembekuan darah. Ini dapat menyebabkan kekambuhan trombosis. Untuk profilaksis, mereka dapat memberikan kembali trombolitik generasi 2 atau 3 (tetapi bukan generasi pertama karena perdarahan yang lebih tinggi setelah penggunaannya).

Alih-alih memperkenalkan kembali fibrinolitik, untuk pencegahan pembentukan kembali gumpalan darah, dapat menggunakan antikoagulan (heparin) atau agen antiplatelet (asam asetilsalisilat).

Overdosis

Karena obat ini dikeluarkan dengan cepat dari tubuh, overdosis jarang terjadi. Namun, ini sangat berbahaya, karena memicu perdarahan hebat, setelah itu diperlukan transfusi darah.

Untuk menghilangkan overdosis, hentikan penggunaan obat. Antifibrinolitik juga dapat diberikan (inhibitor fibrinolisis) - obat dengan efek sebaliknya, yang mengembalikan pembekuan darah dan menghentikan pendarahan. Obat yang paling umum dari kelompok ini adalah asam aminocaproic.

Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).

Apa obat trombolitik dan daftar mereka

Tingginya risiko trombosis pada latar belakang prevalensi aterosklerosis dan varises menyebabkan minat pada metode pengobatan cepat - trombolisis. Ini menimbulkan pertanyaan tentang apa itu trombolitik? Ini adalah obat yang bertujuan melarutkan gumpalan darah.

Tindakan farmakologis trombolitik

Perkembangan trombosis tergantung pada kaskade reaksi koagulasi, kerusakan dinding pembuluh darah dan reaksi trombosit. Setelah penghancuran sel endotel di bawah aksi stres, beberapa zat dihasilkan. Mereka mempromosikan migrasi trombosit dan pembentukan gumpalan. Ada tiga komponen trombus: trombosit, trombin, dan fibrin.

Masing-masing dari mereka menjadi tujuan terapi:

  1. Prothrombin diaktifkan oleh faktor koagulasi utama, trombin, trombosit teraktivasi.
  2. Fibrinogen dikonversi oleh trombin yang baru diaktifkan menjadi fibrin, yang membentuk matriks - trombosit yang direkatkan dan dikumpulkan.

Aspirin, inhibitor glikoprotein 2b dan 3a, clopidogrel mempengaruhi aktivasi dan agregasi platelet. Plasminogen, yang dikumpulkan dalam matriks fibrin, diubah menjadi plasmin oleh agen trombolitik. Protein ini memecah fibrin dan mendukung aliran darah.

Ada praktik pemberian plasmin aktif dalam bentuk sediaan fibrinolysin. Penelitian telah menunjukkan bahwa ia bekerja lambat, karena digunakan hanya dengan trombosis vaskular perifer, lebih jarang dengan emboli paru.

Persiapan trombolisis digunakan untuk pembekuan darah yang baru terbentuk. Gumpalan yang lebih tua memiliki polimerisasi fibrin yang luas, sehingga resisten terhadap metode ini.

Obat trombolitik utama dibuat berdasarkan tiga zat:

  1. Streptokinase (beta-hemolytic streptococcus filtrat) pertama kali digunakan dalam infark miokard pada tahun 1958. Suntikan pada awalnya digunakan melawan edema.
  2. Pada tahun 1947, potensi molekul urokinase dari urin manusia ditemukan, yang mengaktifkan plasminogen untuk membentuk plasmin.
  3. Aktivator plasminogen jaringan adalah zat dari sel-sel endotel, yang terlibat dalam keseimbangan trombolisis dan trombogenesis.

Indikasi untuk penggunaan trombolitik

Sindrom klinis utama yang terkait dengan pembentukan gumpalan darah diobati dengan trombolisis:

  • infark miokard akut;
  • trombosis vena dalam;
  • embolus paru;
  • stroke iskemik akut;
  • oklusi arteri perifer akut.

Indikasi absolutnya adalah tromboemboli paru masif dengan gangguan hemodinamik akut: syok, penurunan tekanan darah yang persisten.

Terapi primer untuk trombosis vena dalam dimulai dengan antikoagulasi, yang mencegah penyumbatan lebih lanjut. Untuk trombosis proksimal akut dan persistensi gejala, trombolisis digunakan selama 14 hari. Kondisi pasien adalah pedoman utama untuk pilihan terapi. Indikasinya adalah status fungsional yang baik dan harapan hidup lebih dari 1 tahun.

Agen trombolitik diberikan dengan risiko perdarahan rendah. Hanya trombolisis terarah kateter yang digunakan untuk mengurangi gejala dan risiko sindrom pasca-tromboflebitis.

Prosedur ini dilakukan di bawah kendali angiografi atau radiografi tomografi. Untuk menghindari komplikasi dan efek sistemik, molekul dengan agen trombolitik spesifik fibrin disuntikkan.

Kontraindikasi kategorikal

Penggunaan trombolisis dibatasi oleh beberapa faktor:

  • infus jangka panjang;
  • risiko tinggi komplikasi hemoragik akibat dosis tinggi obat.

Kontraindikasi absolut adalah perdarahan akut. Dalam kasus stroke tipe yang tidak diketahui, serta varian hemoragik, trombolisis berbahaya.

Dilarang menggunakan obat untuk aneurisma, setelah stroke iskemik baru-baru ini, trauma atau operasi.

Kontraindikasi adalah diatesis hemoragik dan diseksi aneurisma aorta, perdarahan pada ulkus lambung, dan hipertensi arteri, yang tidak dikendalikan oleh obat-obatan.

Kontraindikasi relatif untuk lisis trombus: tukak lambung pada periode eksaserbasi dan dengan perdarahan berulang, gangguan fungsi hati dan ginjal, neoplasma ganas, endokarditis infektif yang ditransfer.

Trombolitik tidak dianjurkan untuk digunakan jika pungsi vaskular dan resusitasi kardiopulmoner baru-baru ini dilakukan. Serangan iskemik sementara sementara baru-baru ini meningkatkan risiko perdarahan.

Anda harus memberi tahu dokter tentang penggunaan antikoagulan dan aspirin, serta pemberian streptokinase dan infus anistreplase baru-baru ini. Lisis tidak dilakukan jika pasien akan segera dioperasi.

Metode intravaskular tambahan sedang diganti: trombolisis dipercepat ultrasonik, di mana agen dimasukkan ke dalam kapal bersama dengan gelombang ultrasonik intensitas rendah. Penelitian telah menunjukkan bahwa metode ini mengurangi dosis obat dan mengurangi waktu infus.

Klasifikasi trombolitik

Agen trombolitik modern terus-menerus dimodifikasi, yang tercermin dalam klasifikasi:

  1. Generasi pertama: urokinase, yang ditampilkan dalam 20 menit, dan streptokinase, sering menyebabkan reaksi alergi.
  2. Obat generasi kedua meliputi: prourokinase mutan, yang memiliki stabilitas plasma lebih besar, aktivasi plasminogen yang tinggi, serta kompleks aktivator strasokogenase plasminogen anisoylated (APSAC) - berbeda dalam aksi yang berkepanjangan hingga 90 menit.
  3. Generasi ketiga trombolitik adalah produk rekayasa genetika, seperti aktivator plasminogen jaringan rekombinan non-glikosilasi, molekul dengan berbagai lokasi zat litik.

Regimen trombolitik

Cara pemberian obat tergantung pada periode eliminasi dan aktivitasnya. Dengan trombolisis, ada dua metode pengobatan:

  1. Infus atau infus lambat agen ke dalam vena, yang digunakan untuk menyuntikkan streptokinase dengan salin dalam infark miokard akut (1,5 juta IU dalam 100 ml dalam 30-60 menit) dan alteplase 30 IU dalam 3-5 menit.
  2. Bolus adalah pemberian cepat dosis besar obat secara intravena untuk menginduksi efek terapeutik langsung. Dalam kasus serangan jantung, reteplase disuntikkan bolus (10 IU pertama dan lebih banyak setelah 30 menit) dan tenecteplase dalam dosis tergantung pada berat badan pasien satu kali.
  3. Versi campuran melibatkan pemberian bolus awal obat dan transisi ke infus infus. Inilah cara alteplase diperkenalkan selama serangan jantung: bolus 15 mg pertama, beralih ke rejimen tetes 0,75 mg / kg dalam 30 menit dan menjadi 0,5 mg / kg dalam 60 menit.

Pilihan input Urokinase disajikan dengan pilihan 2 juta IU bolus atau dosis 1,5 juta IU dengan transisi ke infus 1,5 juta IU per jam.

Dalam kasus infark miokard, antikoagulan dan trombolitik digunakan dalam terapi kombinasi. Heparin digunakan sebagai metode tambahan setelah lisis atau sebelumnya dalam mode bolus. Terapi heparin tambahan diperlukan untuk semua pasien yang menjalani trombolisis dengan urokinase dan alteplase, dan tidak diperlukan dengan penggunaan obat spesifik fibrin - streptokinase dan APSAC.

Daftar Obat

Trombosis dengan trombosis ekstremitas bawah dilakukan dengan menggunakan daftar obat yang terbatas karena risiko perdarahan:

  1. Alteplaz digunakan untuk injeksi yang diarahkan kateter langsung ke gumpalan darah selama 12-24 jam. Tertunda dalam bentuk tidak aktif untuk terhubung dengan fibrin, merangsang konversi plasminogen terikat menjadi plasmin aktif.
  2. Aktivator urokinase atau plasminogen dari jenis urokinase diperkenalkan dalam jumlah 4400 IU / kg dalam 15-20 menit dengan transisi bolus menjadi 4400 IU / kg per jam. Terapi untuk trombosis ekstremitas bawah berlangsung hingga 1-3 hari. Kadang-kadang, pemberian obat dengan kateter dalam dosis tinggi digunakan.
  3. Streptokinase digunakan untuk bolus dengan dosis 250 ribu IU dengan saklar untuk meneteskan injeksi 100 ribu IU per jam selama 1-3 hari atau hingga trombus larut.
  4. Bentuk yang dimodifikasi - reteplaza - jarang digunakan untuk lisis trombus vena, tetapi dapat digunakan untuk pemberian kateter dalam jumlah 1ME per jam selama 1-2 hari.

Daftar obat trombolitik untuk trombosis arteri diperluas oleh teneteplase, yang resisten terhadap inhibitor aktivator plasminogen.

Anistreplase diwakili oleh kompleks streptokinase dan plasminogen, yang memiliki efek berkepanjangan dan menghilangkan bekuan darah di 70% kasus.

Kesimpulan

Agen trombolitik berbeda dalam durasi aksi, resistensi terhadap inaktivasi dan ekskresi. Indikasi utama untuk trombolisis adalah infark miokard dan tromboemboli paru. Ada metode pemberian obat langsung ke trombus menggunakan kateter. Penggunaan terapi tergantung pada kondisi pasien, komorbiditas dan risiko perdarahan.

Apa obat trombolitik dan daftar mereka

Dalam tubuh manusia, berbagai proses terjadi selama hidup, seperti perusakan sel-sel lama dan pembentukan sel-sel baru, perekrutan dan pemborosan energi, penumpukan dan pembakaran lemak. Darah adalah sejenis cairan, yang ditandai oleh proses-proses tertentu: pembentukan trombus dan fibrinolisis (pencairan gumpalan yang telah muncul). Ketika cadangan alami tubuh tidak lagi mengatasi pembubaran gumpalan darah, trombolitik datang untuk menyelamatkan.

Tindakan farmakologis

Penyumbatan pembuluh dengan diameter berbeda dilakukan, baik di arteri dan di saluran vena. Peningkatan pembentukan trombus menyebabkan penurunan aliran darah, penutupan pembuluh darah, kerusakan otak, jantung, paru-paru. Trombosis juga dapat menyebabkan berbagai komplikasi, seperti stroke iskemik, infark miokard, penyakit pembuluh darah perifer (tromboflebitis, varises).

Tugas agen trombolitik adalah untuk melarutkan trombus yang terbentuk di satu tempat, atau yang robek di tempat lain dari pembuluh darah atau arteri.

Untuk pembubaran darurat menggunakan jenis survei dan teknologi terbaru. Obat disuntikkan langsung ke zona trombosis.

Indikasi untuk digunakan

Obat trombolitik digunakan untuk menghancurkan gumpalan darah yang sudah terbentuk di pembuluh darah dan arteri. Mereka digunakan untuk ambulans. Trombolitik adalah enzim intravena untuk tindakan yang lebih cepat.

Kontraindikasi

Efek negatif utama dari kelompok obat trombolitik dapat berupa perdarahan, memperburuk penyakit utama, juga dimungkinkan dampak negatif pada kondisi manusia secara keseluruhan. Sesuai dengan faktor-faktor ini, ada kontraindikasi untuk penggunaan trombolitik.

Mereka terbagi dalam dua kategori: absolut dan relatif. Kontraindikasi absolut adalah ketika obat trombolitik dilarang keras. Kontraindikasi relatif - ini adalah ketika dokter menimbang risiko dan hasil positif, dan memutuskan penerimaan dana tertentu.

Perhatian! Dokter pertama yang memberi tahu Anda apakah akan mengambil uang adalah seorang flebologis.

Kontraindikasi absolut

  • seharusnya tidak ada pendarahan internal pada saat pengangkatan;
  • pendarahan saluran kemih dan pencernaan yang kuat;
  • operasi band yang serius, cedera organ dalam, sejak saat itu tidak kurang dari sepuluh hari harus berlalu;
  • operasi pada sumsum tulang belakang dan otak, dari saat mereka dilakukan harus memakan waktu setidaknya dua bulan;
  • tekanan darah tinggi yang tidak dapat diperbaiki;
  • probabilitas perikarditis;
  • dugaan aneurisma aorta;
  • stroke dan efek residu;
  • tahap diatesis akut;
  • kemungkinan pankreatitis akut;
  • pembekuan rendah, dengan trombosit kurang dari 100 ribu dalam 1 cm3;
  • intoleransi individu terhadap trombolisis.

Kontraindikasi relatif

  • penyakit yang memicu perdarahan;
  • penyakit ginjal, hati, dan saluran empedu yang parah;
  • perubahan besar pada pembuluh otak;
  • perikarditis akut;
  • kehamilan;
  • tekanan darah hingga 180/110 mm Hg. Seni dan di atas;
  • kerusakan retina pada diabetes;
  • cedera tulang belakang dan otak;
  • lambung dan pendarahan usus;
  • fraktur ekstremitas parah;
  • luka bakar parah;
  • tromboflebitis;
  • menerima agen trombolitik kompleks plasminogen asetat - streptokinase atau Streptokinase (tidak kurang dari empat - sembilan bulan).

Karena kenyataan bahwa obat ini memiliki banyak kontraindikasi, mereka diresepkan oleh dokter yang hadir setelah tes darah menyeluruh dan EKG. Setelah menerima hasil, risiko dan kemungkinan konsekuensi dari mengambil obat trombolitik dievaluasi.

Setiap tahun jumlah obat ini meningkat. Mereka berbeda dalam tingkat dampak pada tubuh. Beberapa termasuk zat plasmin, yang melarutkan gumpalan darah, sementara yang lain berkontribusi pada percepatan sintesis plasmagen menjadi plasmin. Grup berikutnya menggabungkan tindakan dari dua kelompok sebelumnya.

Klasifikasi

Kedokteran pertama kali berkenalan dengan agen trombolitik pada akhir 40-an abad kedua puluh. Pekerjaan intensif di bidang ini, pencarian cara yang lebih efektif, mengarah pada fakta bahwa kelompok obat ini memiliki beberapa generasi. Saat ini, ada lima generasi obat:

  1. Generasi pertama adalah enzim yang ada di alam. Mereka mengubah plasmin darah dan mendukung percepatan sintesis gen plasma menjadi plasmin. Elemen aktif dikeluarkan dari darah. Obat-obatan ini mengubah koagulasi, sehingga menyebabkan perdarahan hebat. Komponen-komponen ini untuk tubuh sebagai alien, sambil menyebabkan segala macam reaksi alergi. Obat-obatan ini memungkinkan Anda mendapatkan hasil yang cepat, tetapi karena kemungkinan pendarahan hebat jarang digunakan.
  2. Generasi kedua adalah sarana spesifik fibrin, yang diproduksi secara buatan dengan bantuan bakteri E.coli sebagai hasil seleksi dan rekayasa genetika. Mereka secara langsung mempengaruhi pembekuan darah, sementara tidak ada efek samping yang tidak diinginkan. Obat-obatan ini dipelajari dengan baik, produksinya telah dikembangkan dalam skala besar. Tidak adanya kekurangan yang jelas membuat mereka paling laris saat ini.
  3. Generasi ketiga adalah aktivator rekombinan yang ditingkatkan. Manfaatnya adalah tindakan yang lebih lama, serta peningkatan kemampuan untuk menemukan bekuan darah.
  4. Generasi keempat adalah cara tindakan gabungan, yang dibedakan dengan kecepatan dan intensitas efek pada gumpalan darah, dibandingkan dengan persiapan generasi sebelumnya. Namun, mereka masih kurang dipahami saat ini.
  5. Generasi kelima adalah kombinasi zat aktif alami dan rekombinan.

Daftar Obat

Generasi pertama

  1. Fibrinolysin adalah enzim alami yang dilepaskan dari darah yang disumbangkan dan diproduksi dalam bubuk intravena untuk injeksi. Ini mempengaruhi benang fibrin, menghancurkan strukturnya dan menormalkan sirkulasi darah. Ada berbagai reaksi alergi, karena komposisinya menggunakan protein asing. Risiko perdarahan meningkat karena koagulabilitas darah menurun.
  2. Streptokinase adalah bubuk yang digunakan untuk menyiapkan larutan. Ini digunakan secara eksklusif di rumah sakit. Ini karena efek sampingnya: perdarahan, perdarahan, penurunan tekanan mendadak, takikardia, bradikardia. Obat ini melarutkan bekuan darah dengan baik, secara signifikan meningkatkan kualitas ventrikel kiri jantung.
  3. Urokinase adalah agen trombolitik, yang merupakan aktivator utama plasmin, yang membantu penghancuran gumpalan darah internal dan eksternal. Untuk produksinya menggunakan sel-sel ginjal. Efek obat ini terlihat setelah tiga hingga enam jam. Pendarahan, dan juga perdarahan saat overdosis adalah mungkin.
  4. Streptodecase adalah obat dengan durasi lebih lama. Obat ini memiliki sedikit efek pada pembekuan darah. Kemungkinan: pusing, reaksi alergi kulit, demam.
  5. Tromboflux adalah obat yang digunakan pada kasus penyakit lanjut. Obat ini berkontribusi terhadap penurunan tajam fibrinogen dalam darah, yang menyebabkan pendarahan otak. Kemungkinan: ruam, menurunkan tekanan darah, takikardia, bradikardia.

Generasi kedua

  1. Alteplaza adalah obat yang memiliki risiko pendarahan rendah. Obat ini menghancurkan gumpalan darah, meningkatkan aliran darah. Ini digunakan pada jam-jam pertama setelah serangan jantung atau stroke, yang mengurangi risiko komplikasi dan kematian.
  2. Actilize adalah agen trombolitik yang digunakan dalam kasus kerusakan parah pada pembuluh darah dan arteri dengan trombosis. Paling efektif pada tahap awal manifestasi klinis dalam 1,5 - 2 jam pertama setelah timbulnya gejala serangan jantung atau stroke. Risiko komplikasi minimal.
  3. Prourukinase adalah obat yang ditandai dengan risiko perdarahan terendah. Dengan penggunaannya dimungkinkan: reaksi alergi, takikardia, aritmia.
  4. Gemaza adalah produk obat Rusia yang dijual dalam bentuk bubuk dan digunakan terutama dalam oftalmologi setelah operasi dan selama serangan jantung. Saat menerapkan risiko perdarahan terendah.
  5. Purolase adalah obat yang memberikan efek terbesar dalam trombosis pembuluh perifer ekstremitas dan serangan jantung pada menit-menit pertama setelah gejala pertama.
  6. Metalisis adalah obat yang ditandai dengan efek selektif yang ditargetkan dan kemungkinan perdarahan terendah. Digunakan jarang karena harga tinggi.

Generasi ketiga

  1. Reteplaza adalah obat yang digunakan untuk waktu yang lama untuk meningkatkan suplai darah. Selama penelitian terungkap bahwa saat menggunakan obat risiko perdarahan lebih rendah.
  2. Tenekteplaza adalah obat yang efektif yang dapat dengan cepat bertindak dengan risiko perdarahan rendah.
  3. Lanoteplazy - adalah agen trombolitik, yang diperoleh sebagai hasil dari rekayasa genetika, biosintetik.
  4. Antistreplaza adalah obat yang ditandai dengan aktivitas cepat pada pembekuan darah. Satu penggunaan cukup untuk mendapatkan hasil yang diinginkan, penghancuran gumpalan darah diamati dalam 45 menit.

Generasi keempat

Ini adalah persiapan modern dari paparan cepat generasi ketiga ke plasminogen (biosintetik).

Generasi kelima

Ini adalah alat yang menggabungkan sifat-sifat obat generasi sebelumnya (rt-PA + + konjugat "urokinase-plasminogen", dll.)

Kesimpulan

Peran trombolitik dalam kedokteran sangat berharga, mereka menyelamatkan nyawa banyak orang. Yang paling populer adalah obat generasi kedua. Mereka telah menjalani penelitian yang cukup, telah membuktikan diri dengan baik dan tidak memiliki kekurangan yang jelas. Juga di laboratorium dunia khusus, langkah-langkah sedang diambil untuk mengembangkan pil yang diambil di dalam dan yang menghancurkan gumpalan darah. Namun, ini membutuhkan nanoteknologi yang ditingkatkan, dan sementara itu kami menggunakan apa yang kami miliki saat ini.

Obat trombolitik - daftar yang paling efektif

Trombosis patologis menyebabkan tumpang tindih pembuluh darah, memperlambat aliran darah, mengurangi fungsi anggota gerak, gangguan di otak, paru-paru, jantung.

Untuk pengobatan trombosis digunakan trombolitik - melarutkan obat pembekuan darah, daftar yang diperbarui setiap tahun.

Obat bervariasi dalam mode tindakan. Beberapa mengandung plasmin - zat yang melarutkan bekuan fibrin. Obat lain mengaktifkan transfer plasminogen yang disintesis di hati ke plasmin. Kelompok dana ketiga memiliki kedua tindakan tersebut.

Banyak yang tertarik pada apakah mungkin untuk menggunakan obat trombolitik di rumah untuk trombosis vena.

Dana hanya digunakan ketika kehidupan mengancam di rumah sakit.

Fitur terapi trombolitik

Obat-obatan membantu menghindari kecacatan dan kematian, oleh karena itu, digunakan, meskipun risiko pendarahan tinggi, di kulit, otak, ruang retroperitoneal. Persiapan digunakan untuk:

  • Tromboflebitis.
  • Stroke iskemik.
  • Tromboemboli.
  • Trombosis pembuluh koroner.
  • Flebotrombosis.
  • Infark miokard.
  • Trombosis retina.
  • Untuk mencegah re-oklusi pembuluh darah.

Kontraindikasi

Trombolitik memiliki banyak kontraindikasi, oleh karena itu mereka ditunjuk oleh seorang spesialis setelah pengujian laboratorium darah dan elektrokardiografi. Karena kemungkinan tinggi kehilangan darah akut, obat-obatan tidak digunakan: dengan perdarahan lambung dan hidung, risiko pecahnya aorta, hemofilia, tekanan darah tinggi, jumlah trombosit rendah, operasi yang dilakukan dalam sepuluh hari terakhir.

Dokter menilai risiko dan memutuskan kemungkinan menggunakan obat trombolitik untuk:

  1. Gagal ginjal dan hati.
  2. Aterosklerosis pembuluh serebral.
  3. Pendarahan kecil.
  4. Fraktur terbaru.
  5. Penyakit radang selaput jantung bagian dalam atau luar.
  6. Usia tua
  7. Kehamilan.
  8. Pendarahan retina.

Kemungkinan perdarahan meningkat dengan penggunaan trombolitik dengan kortikosteroid, sefalosporin, NSAID, agen antiplatelet.

Klasifikasi

Hingga saat ini, ada lima generasi obat-obatan.

Obat generasi pertama yang mempromosikan transfer plasminogen ke plasmin. Aktivator diisolasi dari jaringan manusia dan darah. Obat-obatan mengganggu proses koagulasi, memicu perdarahan hebat. Reaksi alergi yang parah menyebabkan komponen alami, yang dirasakan oleh tubuh sebagai protein asing.

Generasi kedua - trombolitik spesifik-fibrin, dibuat dengan metode seleksi dan rekayasa genetika, hanya bertindak pada gumpalan darah, praktis tidak menimbulkan efek yang tidak diinginkan.

Generasi ketiga adalah penggerak long-acting rekombinan tingkat lanjut.

Generasi keempat - obat dari tindakan gabungan, dengan cepat membubarkan gumpalan.

Generasi kelima adalah kombinasi aktivator plasminogen alami dan rekombinan.

Obat-obatan generasi 4 dan 5 sedang menjalani uji klinis.

Generasi pertama

Obat-obatan dari generasi pertama memberikan efek cepat, tetapi karena probabilitas perdarahan yang tinggi, mereka jarang digunakan.

Fibrinolysin

Bubuk untuk injeksi, enzim alami yang diisolasi dari plasma darah donor. Menghancurkan benang fibrin, berkontribusi pada pemulihan sirkulasi darah.

Selama pemberian, reaksi alergi terhadap protein dapat terjadi: sakit perut, demam, urtikaria.

Obat ini efektif untuk digunakan sejak dini. Fibrinolizin menghancurkan faktor koagulasi, mengakibatkan penurunan fibrinogen, risiko perdarahan.

Streptokinase

Ini diproduksi dalam bentuk bubuk untuk menyiapkan larutan, digunakan di rumah sakit. Zat ini melarutkan gumpalan darah, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, meningkatkan fungsi ventrikel jantung kiri.

Efek samping utama: takikardia, ruam alergi, menurunkan tekanan darah, sakit kepala, perdarahan internal, hematoma, pendarahan di otak.

Urokinase

Aktivator plasmin langsung, berkontribusi pada penghancuran gumpalan darah internal dan eksternal. Trombolisis nonspesifik dihasilkan dari kultur sel ginjal. Setelah pengenalan hasil muncul setelah 3-6 jam.

Perdarahan dapat terjadi di tempat injeksi, perdarahan intrakranial dan internal besar-besaran terjadi selama overdosis.

Streptodekaza

Ini memiliki efek fibrinolitik yang panjang. Dengan dosis yang dipilih dengan benar, secara praktis tidak mempengaruhi pembekuan darah. Kemungkinan komplikasi: sakit kepala, urtikaria, kedinginan.

Tromboflux

Ini dapat diterapkan pada periode akhir setelah timbulnya gejala penyakit. Dengan serangan jantung - hingga 24 jam, trombosis vena pada ekstremitas bawah hingga 14 hari. Trombolisis terjadi dalam 45-60 menit setelah infus intravena.

Tromboflux menyebabkan penurunan tajam fibrinogen dalam darah, mengakibatkan pendarahan di otak, membran luar jantung, dan organ dalam.

Dengan pengenalan cepat meningkatkan kemungkinan ruam alergi, menurunkan tekanan darah, gangguan irama jantung, hipertermia.

Generasi kedua

Trombolitik generasi kedua yang paling umum dan efektif.

Alteplaza

Menghancurkan bekuan darah, tidak memengaruhi proses hemostasis, memiliki risiko perdarahan rendah. Aktivator rekombinan menyebabkan dekomposisi bekuan darah yang cepat.

Menggunakan obat selama tiga jam pertama setelah stroke atau serangan jantung mengurangi risiko kematian dan komplikasi.

Perdarahan eksternal internal dan lokal diamati pada kasus yang jarang.

Aktilize

Ini digunakan untuk trombosis akut pembuluh darah dan arteri. Trombolitik efektif pada awal terapi setelah timbulnya tanda-tanda klinis.

Frekuensi tinggi pemulihan patensi dicatat dengan penggunaan obat 1-1,5 jam setelah timbulnya gejala pertama serangan jantung. Risiko komplikasi cukup. Bahan aktif - Alteplaza dengan cepat dikeluarkan dari darah.

Prowynkinase

Trombolisis rekombinan spesifik fibrin mengkatalisasi plasminogen yang terikat pada fibrin, menyebabkan perdarahan lebih sedikit.

Pemulihan aliran darah dapat disertai dengan takikardia ventrikel, kontraksi aritmia pada kelompok individu dari serat ventrikel, dan reaksi alergi ringan dapat terjadi.

Gemase

Obat domestik berdasarkan prourokinase rekombinan tersedia dalam bentuk bubuk dan siap untuk diberikan.

Obat ini digunakan terutama dalam infark dan oftalmologi untuk trombosis vena retina, setelah operasi antiglaucomatosa, ekstraksi katarak. Dengan administrasi lokal, perdarahan sistemik tidak terjadi.

Purolaz

Agen trombolitik efektif sesegera mungkin setelah timbulnya gejala serangan jantung, trombosis vena ekstremitas.

Obat ini tidak disertai dengan penurunan tekanan darah dan reaksi alergi, dapat terjadi perdarahan berbagai tingkat keparahan.

Metalized

Obat yang dimodifikasi secara genetik sangat selektif.

Frekuensi perdarahan serius lebih rendah daripada ketika menggunakan trombolitik generasi kedua lainnya. Karena biayanya yang tinggi, jarang digunakan.

Generasi ketiga

Obat generasi ketiga paling efektif dalam 3 jam setelah pembentukan bekuan darah. Dengan pengantar yang terlambat (setelah 24 jam), ada sedikit kesempatan untuk memulihkan permeabilitas vaskular dan menjaga aparatus katup.

Reteplaza

Ini digunakan terutama untuk mengembalikan patensi arteri koroner. Alat, dibuat berdasarkan alteplazy, dicirikan oleh durasi aksi yang panjang dan diucapkan spesifik fibrin.

Dalam proses penelitian terbukti bahwa obat tersebut menyebabkan lebih sedikit perdarahan, tetapi kemanjuran klinisnya tidak lebih tinggi dari alteplase.

Tenekteplaza

Obat biosintetik dengan sifat farmakologis yang ditingkatkan, memiliki spesifisitas yang tinggi untuk fibrin, memberikan efek cepat stabil dengan risiko perdarahan yang relatif rendah.

Lanoteplaza

Trombolitik yang direkayasa secara genetis. Formula yang ditingkatkan ditandai oleh aktivitas trombolitik yang tinggi dan frekuensi re-oklusi yang rendah.

Lanoteplaza tidak memicu alergi, dalam kasus yang jarang terjadi, pendarahan dan pendarahan dengan tingkat keparahan sedang mungkin terjadi.

Antistreplaza

Kompleks plasminogen manusia dan bentuk streptokinase yang tidak aktif dengan cepat bekerja pada bekuan darah, diaktifkan pada permukaan trombus. Studi mengkonfirmasi aktivitas trombolitik tinggi.

Karena paruh panjang satu suntikan obat. Trombus hancur sekitar 45 menit setelah aplikasi. Antistreptolase menghambat proses menempelkan trombosit dan menempelkan bekuan darah ke dinding pembuluh darah.

Kesimpulan

Mendaftar dengan dokter yang bekerja di kota Anda dapat langsung di situs web kami.

Baru-baru ini menciptakan obat kombinasi tindakan berkepanjangan "Urokinase-Plasminogen", yang sedang menjalani uji klinis. Para ilmuwan sedang mencoba membuat obat dalam bentuk tablet dengan efek trombolitik.

Sementara pemulihan aliran darah dilakukan dengan menggunakan obat generasi kedua. Mereka mempromosikan lisis gumpalan yang cepat, mengurangi risiko komplikasi tromboembolitik, menyebabkan perdarahan yang kurang serius daripada trombolitik generasi pertama. Penunjukan khusus untuk setiap penyakit ditentukan di rumah sakit.

Apa itu trombolisis - tinjauan terhadap obat yang paling efektif

Di dalam tubuh manusia terus-menerus terjadi reaksi kimia. Darah dicirikan oleh dua proses yang berlawanan: pembentukan dan pembelahan gumpalan darah. Dan jika fungsi-fungsi ini terganggu, trombosis meningkat, dan trombolitik datang untuk menyelamatkan - sekelompok obat yang bertanggung jawab untuk memecah gumpalan darah.

Obat trombolitik

Agen trombolitik adalah obat yang diberikan secara intravena untuk mencegah penyumbatan pembuluh darah dengan gumpalan darah. Trombosis dapat terjadi di pembuluh darah atau arteri, mengganggu kerja organ yang paling penting, dapat menyebabkan banyak komplikasi, serta kematian.

Tujuan utama mengambil obat trombolitik adalah untuk melarutkan trombus yang mengganggu sirkulasi darah normal, atau yang telah putus di bagian arteri dan vena. Obat-obatan modern bahkan membantu dalam kasus darurat.

Seringkali, pasien mengacaukan trombolitik, antikoagulan, dan disaggregant. Kelompok pertama, sebagaimana telah disebutkan, menghilangkan trombus yang ada, dan sisanya - mencegah pembentukannya, mereka digunakan untuk pencegahan.

Trombolitik itu sendiri adalah enzim yang dimasukkan dalam bentuk cair ke pembuluh yang terkena. Sudah satu jam setelah minum obat ini bertindak aktif, yang membantu menyelesaikan masalah trombosis dalam waktu sesingkat mungkin.

Obat trombolitik hanya digunakan dengan ancaman hidup dan kesehatan di rumah sakit dan di bawah pengawasan dokter.

Jenis utama trombolitik

Studi tentang zat trombolitik dimulai pada tahun 1940. Selama hampir 80 tahun, daftar obat cukup lengkap untuk berhasil menggunakannya untuk pengobatan trombosis.

Ada klasifikasi trombolitik dari generasi ke generasi:

  1. Trombolitik sistemik adalah enzim yang ada di alam. Aktifkan setiap tahap fibrinolisis untuk menyelesaikan trombus. Kerugian penting adalah bahwa semua plasmin dalam darah distimulasi, tidak hanya di bagian yang terkena pembuluh darah, yang dapat menyebabkan perdarahan. Komponen utama untuk obat generasi pertama berasal dari alam, yang tidak mengecualikan kemungkinan pengembangan reaksi alergi. Persiapan kelompok ini: Streptokinase, Urokinase, Streptodekaza, Fibrinolizin.
  2. Trombolitik fibrinselektif adalah obat turunan artifisial pertama: dengan menggunakan rekayasa genetika, mereka memperkenalkan kode genetik yang diperlukan ke dalam E. coli. Dana ini hanya berdampak non-plasminogen yang terkait dengan trombus yang dihasilkan, efek sistemik seperti pada obat-obatan generasi 1 tidak diamati. Obat-obatan dari generasi kedua: Alteplaza, Aktilize.
  3. Sarana generasi ketiga (Reteplaz, Tenekteplaz) bertahan lebih lama, dan memiliki tindakan yang lebih tepat diarahkan - pengiriman zat trombolitik ke gumpalan darah membaik.
  4. Generasi berikutnya - obat kombinasi (Urokinase-Plasminogen). Kecepatan aksi zat ini jauh lebih besar daripada generasi sebelumnya, tetapi mereka juga memiliki kekurangannya: kontraindikasi dan komplikasi dari meminumnya tidak dipahami dengan baik.
  5. Cara paling modern - menggabungkan sifat obat-obatan dari semua generasi sebelumnya, menggabungkan bahan-bahan alami dan tanaman dalam komposisi.

Generasi trombolitik 4 dan 5 sekarang sedang menjalani uji klinis. Obat yang dikembangkan dalam bentuk tablet.

Kami merekomendasikan membaca:

Mekanisme obat

Ketika tubuh tidak mengatasi dan tidak memecah gumpalan darah yang terbentuk, persiapan farmakologis khusus digunakan. Fibrin adalah protein yang bertanggung jawab atas kekentalan darah, jika kekurangan, ada pelanggaran pembekuan darah dan sering berdarah, dan jika ada kelebihan darah, trombi terbentuk.

Fibrinolisis (pemecahan gumpalan fibrin) membutuhkan plasmin, suatu enzim yang terus-menerus bersirkulasi dalam darah, tetapi itu mungkin tidak cukup. Untuk mengatasi gumpalan darah, solusi enzimatik disuntikkan ke dalam vena, yang merangsang penghancuran akumulasi sel-sel fibrin.

Mekanisme kerja trombolitik didasarkan pada peningkatan sementara jumlah plasmin dalam darah. Ada beberapa mode pemberian obat:

  • Infus - injeksi obat secara perlahan ke dalam vena;
  • Bolus - injeksi cepat dosis yang mengesankan dari solusi untuk respon langsung dari tubuh;
  • Cara campuran: pertama suntikan cepat obat, dan kemudian suntikan lambat.

Indikasi untuk digunakan

Berbagai bidang kedokteran melibatkan penggunaan trombolitik, paling sering mereka diresepkan dalam pengobatan penyakit yang terkait dengan peningkatan pembentukan gumpalan darah. Obat-obatan ini cocok untuk pengobatan jenis trombosis arteri, vena, dan sistemik.

Obat trombolitik harus diresepkan oleh dokter, pemberian sendiri agen semacam itu mungkin lebih berbahaya daripada kebaikan.

Indikasi untuk penggunaan trombolitik:

  • Stroke iskemik;
  • Infark miokard;
  • Tag thromboembolisme;
  • Trombosis pembuluh darah besar;
  • Gumpalan darah di jantung.

Tes darah, elektrokardiogram atau angiografi digunakan untuk menilai kondisi pasien.

Kontraindikasi untuk penggunaan agen trombolitik

Setiap tahun, para ilmuwan berusaha memperbaiki formula untuk agen trombolitik, tetapi kelemahan utamanya adalah risiko tinggi perdarahan, yang memperburuk kesehatan secara keseluruhan dan dapat memperburuk penyakit yang mendasarinya. Sebelum minum obat, Anda harus membiasakan diri dengan rekomendasi, ada kontraindikasi relatif dan absolut. Dokter yang hadir harus terlebih dahulu melakukan tes darah dan EKG, dan hanya setelah itu meresepkan obat.

Kontraindikasi absolut yang dilarang keras untuk menggunakan trombolitik:

  • Pendarahan internal saat meresepkan obat;
  • Operasi perut terakhir (kurang dari 2 minggu) terakhir;
  • Cedera pada organ internal yang diterima kurang dari 10 hari yang lalu;
  • Intervensi bedah di sumsum tulang belakang dan otak, kurang dari 2 bulan yang lalu;
  • Hipertensi;
  • Risiko peradangan pada perikardium;
  • Aneurisma aorta;
  • Pankreatitis akut;
  • Pembekuan darah tidak mencukupi;
  • Reaksi individu terhadap obat;
  • Mengambil antikoagulan;
  • Bentuk diatesis akut.

Dengan kontraindikasi relatif, dokter memutuskan apakah pasien harus diberikan trombolisis, apakah obat akan menyebabkan lebih banyak bahaya daripada kebaikan:

  • Penyakit yang menyebabkan perdarahan;
  • Perubahan struktur pembuluh darah otak;
  • Tekanan darah tinggi (hingga 180/11);
  • Kerusakan retina diabetik;
  • Tromboflebitis;
  • Patologi ginjal, hati, dan kantong empedu yang parah;
  • Cedera pada kepala dan tulang belakang;
  • Luka bakar parah;
  • Fraktur anggota gerak yang rumit;
  • Pendarahan di perut atau usus.

Obat trombolitik dengan cepat dihilangkan dari tubuh, sehingga kasus overdosis sangat jarang. Mereka ditandai oleh pendarahan yang banyak, penurunan pembekuan darah, yang mungkin memerlukan transfusi darah.

Trombolitik dari berbagai generasi dan karakteristiknya

Pertimbangkan daftar obat yang paling terkenal dan sering digunakan:

  • Streptokinase adalah obat generasi pertama yang diproduksi dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan. Obat ini hanya digunakan di rumah sakit, melarutkan bekuan darah, meningkatkan fungsi ventrikel jantung kiri.

Efek samping termasuk: alergi, aritmia jantung, menurunkan tekanan darah, sakit kepala, perdarahan internal dapat terjadi;

  • Prowrokinase adalah agen trombolitik generasi kedua. Mengandung fibrin yang diturunkan, yang mengaktifkan produksi plasmogen. Probabilitas perdarahan kurang dari persiapan fase sebelumnya. Efek sampingnya jelas kurang: apakah aritmia adalah takikardia, suatu reaksi alergi;
  • Lanoteplaza - sarana yang diperoleh dengan bantuan rekayasa genetika. Obat ini efektif dalam 3 jam dari saat penyumbatan pembuluh, secara aktif menghancurkan trombus. Dengan diperkenalkannya obat ini, alergi tidak diamati, dalam kasus yang jarang terjadi, perdarahan internal sedang dicatat.

Terapi trombolitik membantu dengan trombosis akut dan bahkan dapat menyelamatkan hidup pasien. Berarti diproduksi dalam bentuk cairan untuk pemberian intravena, yang mungkin mengandung komponen yang berasal dari alam atau sintetis. Namun, sangat dilarang untuk menggunakan obat untuk pembekuan darah, untuk memilih analog, untuk menambah atau mengurangi dosis obat yang diresepkan. Alat-alat ini memiliki banyak kontraindikasi, sehingga keputusan tentang pengobatan dengan trombolitik harus dibuat oleh dokter setelah pemeriksaan menyeluruh, diagnosis pasti dan dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien.

Apa itu trombolitik dan untuk apa mereka digunakan?

Menurut statistik, penyebab kecacatan dan kematian seseorang yang paling sering adalah serangan jantung dan stroke otak. Biasanya penyakit ini disebabkan oleh oklusi lengkap (oklusi) atau stenosis arteri subtotal. Sebagai hasil dari trombosis akut, jaringan-jaringan jantung dan otak yang tergantung tidak menerima jumlah oksigen dan nutrisi yang tepat dan mati. Selama bertahun-tahun, metode yang sangat efisien untuk mendiagnosis dan mengobati penyakit ini telah dikembangkan. Saat ini, kedua metode bedah untuk mengeluarkan bekuan darah dari pembuluh dan prosedur non-invasif telah dikembangkan, yang dinyatakan dalam pemberian intravena dari persiapan khusus, trombolitik.

Obat pertama untuk lisis intravaskular (pembubaran) gumpalan darah dikembangkan dan diuji pada pertengahan 70-an abad ke-20. Mereka dicirikan oleh risiko komplikasi yang tinggi, selektivitas darah yang rendah, sejumlah besar kontraindikasi absolut. Seiring waktu, obat baru, lebih efektif dan lebih aman. Secara konvensional, tergantung pada waktu penampilan, trombolitik dibagi menjadi beberapa generasi. Menurut ini, Anda dapat membuat daftar obat berikut, mulai dari awal hingga modern:

  • Steptokinase;
  • Urokinase;
  • Alteplaza;
  • Prourokinase;
  • Reteplaza;
  • Tenekteplaza.

Trombolitik sistemik memiliki indikasi yang sangat ketat dan spesifik untuk digunakan. Dalam hal ini, esensi dari penggunaannya bukan pencegahan pendidikan, tetapi pemisahan trombus yang ada, yang membawa ancaman bagi kehidupan.

Indikasi untuk digunakan:

  • Infark miokard akut, tidak lebih dari 12 jam.
  • Stroke otak, dikonfirmasi sebagai iskemik, disebabkan oleh trombosis arteri serebral.
  • Tromboemboli paru (PE).

Tindakan semua obat trombolitik terkait dengan aktivasi faktor koagulasi spesifik - plasminogen. Zat ini menyebabkan pembentukan plasmin. Sebagai hasil dari yang terakhir, fibrinogen dan fibrin, yang merupakan komponen struktural gumpalan darah, hancur. Hasilnya adalah pemulihan aliran darah di arteri.

Dengan penerapan trombolisis yang tepat waktu, Anda dapat sepenuhnya mempertahankan miokardium atau meminimalkan kerusakannya selama serangan jantung. Pada pasien dengan stroke emboli dengan pengenalan obat dalam tiga jam pertama, regresi lengkap dari semua gangguan neurologis sering terjadi.

Bentuk sediaan agen trombolitik adalah bubuk liofilisasi, dari mana larutan diperoleh sebelum digunakan langsung. Dalam bentuk tablet, perangkat medis ini tidak ditemukan. Semua obat diberikan secara intravena, dalam beberapa kasus, penggunaan intra-arteri dimungkinkan.

Sediaan ini diperoleh dengan isolasi kultur dari streptokokus b-hemolitik. Ketika disuntikkan ke dalam aliran darah, Streptokinase secara tidak langsung mengaktifkan plasminogen, yang selanjutnya menyebabkan kaskade reaksi biokimiawi yang bertujuan untuk membekukan bekuan darah dan hipokagulasi. Ini digunakan sebagai infus cepat selama 1 jam.

Pemberian berulang obat ini tidak diinginkan sehubungan dengan pengembangan antibodi oleh tubuh pada komponen utamanya. Akibatnya, anafilaksis serius dapat berkembang, hingga syok. Ini memiliki sejumlah reaksi yang merugikan, termasuk hipotensi sering, berbagai perdarahan dari organ parenkim, stroke hemoragik. Orang yang menerima obat ini untuk pertama kalinya sering kali memiliki berbagai manifestasi alergi (ruam, gatal, sindrom obstruksi broncho, demam, angioedema dan syok parah).

Streptokinase milik generasi pertama trombolitik, dibandingkan dengan obat-obatan modern, satu-satunya keuntungannya adalah harga yang sangat rendah (sekitar 3.500 rubel). Karena faktor ini, di beberapa lembaga medis masih digunakan hari ini untuk pengobatan tromboemboli paru masif dan serangan jantung fokal besar, tanpa adanya kemungkinan perawatan bedah.

Ini adalah aktivator langsung plasminogen, prekursor plasmin (fibrinolysin), enzim yang menghancurkan gumpalan darah. Ini diproduksi dari jaringan yang melapisi dinding tubulus ginjal manusia, yang sebelumnya dikeluarkan dari urin. Setelah penghancuran massa trombotik selama serangan jantung, itu meningkatkan kontraktilitas dan perfusi jaringan jantung.

Mungkin penggunaan obat dalam pengobatan berbagai trombosis arteri perifer dan vena. Ini digunakan dalam kombinasi dengan Heparin, yang diberikan sebelum Urokinase. Durasi pemberian bervariasi tergantung pada situasi klinis dari 1 jam hingga 24 jam. Dibandingkan dengan Streptokinase, itu kurang alergi, sedangkan kemanjuran trombolitik mereka hampir sama. Tetapi harga obat ini jauh lebih tinggi. Pada saat ini hadir dijual, tetapi dalam praktik klinis, Urokinase tidak memiliki distribusi luas.

Pro-urokinase adalah agen trombolitik yang merupakan aktivator dari profibrinolysin, jenis urokinase rekombinan. Diciptakan dengan menggunakan teknologi pengubah genetik. Ini lebih efektif dibandingkan dengan Urokinase. Diperkenalkan secara intravena dengan bolus, diikuti dengan tetesan. Ini memiliki risiko kecil pendarahan. Kurang dipelajari, jarang ditemukan dalam praktek.

Aktivator plasminogen jaringan dan selanjutnya plasmin, dikenal luas di kalangan medis. Ini adalah satu-satunya agen trombolitik yang penggunaannya telah disetujui secara resmi untuk stroke. Menurut hasil sejumlah penelitian, Alteplaza adalah yang paling aman dan paling efektif dalam pengobatan aliran darah otak iskemik akut.

Tidak seperti Streptokinase, kemungkinan komplikasi hemoragik saat menggunakan obat ini jauh lebih sedikit. Keuntungan lain adalah persentase yang lebih tinggi dari trombolisis yang berhasil karena pemulihan lebih baik dan lebih cepat dari patensi kapal yang terkena. Berbeda dalam selektivitas tindakan yang tinggi mengenai tempat pelokalan gumpalan darah.

Dosis pertama obat disuntikkan secara berurutan, diikuti dengan infus 1-2 jam. Penggunaan tambahan asam Heparin dan asam asetilsalisilat adalah wajib. Kerugiannya adalah seringnya terjadi stenosis berulang arteri. Harga rata-rata berkisar antara 25 hingga 28 ribu rubel.

Obat modern yang merupakan analog Alteplaza yang diperbaiki dan dimodifikasi. Fitur dari trombolisis ini adalah kemungkinan injeksi bolus tunggal yang cepat dari obat. Infus berikutnya tidak diperlukan.

Sangat efisien membekukan bekuan darah, efek samping dalam bentuk perdarahan internal dan alergi sangat jarang. Kemudahan pemberian dan kecepatan tindakan memungkinkan Anda untuk berhasil menggunakan obat di luar rumah sakit, dengan ambulans. Selain tenekteplazoy dengan trombolisis, heparin diberikan kepada pasien, diberikan aspirin dan plavix. Kerugian yang paling signifikan dari Tenekteplazy adalah biayanya yang tinggi, dari 40 hingga 80 ribu rubel.

Karena pelaksanaan trombolisis sistemik selalu dikaitkan dengan risiko komplikasi, maka wajib untuk memperhitungkan semua kontraindikasi.