Gambaran umum glikosida jantung: indikasi, cara kerjanya, pro dan kontra

Dari artikel ini Anda akan belajar: bagaimana glikosida jantung bertindak, apa mereka, siapa mereka yang diresepkan. Apakah mereka menimbulkan efek samping? Juga, obat-obatan dari kelompok-kelompok ini berbeda dalam durasi aksi. Klasifikasi durasi aksi: efek, apa yang bisa berbahaya, apakah ada kontraindikasi.

Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).

Glikosida adalah obat yang diresepkan untuk pasien dengan gagal jantung tipe ventrikel kiri. Mereka merangsang otot jantung dan mencegah aritmia.

Obat-obatan ini hanya digunakan di bawah pengawasan ahli jantung atau aritmologi. Pengobatan sendiri atau ketidakpatuhan dengan rekomendasi dokter mengenai dosis dapat menyebabkan konsekuensi serius hingga serangan jantung.

Korglikon - salah satu perwakilan glikosida jantung

Indikasi untuk digunakan

Persiapan diresepkan untuk pasien dengan:

• gagal jantung kronis pada tipe ventrikel kiri;
• gagal jantung akut dengan disfungsi ventrikel kiri;
• aritmia atrium (atrial flutter atau atrial fibrillation) timbul pada latar belakang gagal jantung kronis.

Mekanisme kerja glikosida

Efek utama dari senyawa kimia ini ditargetkan pada sel-sel otot jantung.

Secara klinis, efek-efek ini pada jantung bermanifestasi sebagai berikut:

• Kekuatan sistol (kontraksi jantung) meningkat. Karena ini, jantung membuang lebih banyak darah ke aorta, dan semua organ lebih baik disuplai dengan darah.
• Masa diastole diperpanjang (relaksasi otot jantung). Karena ini, otot jantung memiliki kesempatan untuk rileks lebih lama.
• Tekanan darah sistolik meningkat (karena fakta bahwa jantung berkontraksi lebih kuat).
• Detak jantung melambat. Ini sangat penting bagi pasien dengan takikardia.
• Aliran darah bertambah cepat.
• Tekanan vena menurun.
• Gejala gagal jantung (edema, akrosianosis, sesak napas) berlalu.

Glikosida bekerja pada sistem konduksi jantung: mengurangi kecepatan impuls melalui simpul atrioventrikular

Pada tingkat yang lebih rendah, glikosida jantung memiliki efek pada organ lain. Di antara efek ekstrakakardiak dari obat ini dapat dibedakan obat penenang (sedative) dan diuretik. Namun, tindakan ini tidak dinyatakan sekuat efek pada jantung. Efek jantung glikosida dapat direkam pada EKG.

Setelah minum obat ini, perubahan kardiogram sebagai berikut:

1. Kompleks QRS dipersempit.
2. Interval R - R meningkat.
3. Interval P - P meningkat.
4. Segmen S - T menyempit.
5. Interval Q - T dipersingkat.

Jika Anda menjalani pemeriksaan, Anda harus membatalkan obat-obatan ini untuk menghilangkan efeknya pada hasil EKG.

Klasifikasi glikosida jantung

Di antara glikosida jantung ada obat yang berbeda dalam sifat penyembuhan dan dalam durasi tindakan.

Klasifikasi glikosida berdasarkan sifat terapeutik:

Karena itu, mereka hanya diresepkan dengan suntikan.

Mereka diturunkan melalui ginjal.

Diekskresikan oleh hati dan ginjal.

Dapat diberikan dalam bentuk tablet dan suntikan.

Lama dikeluarkan dari tubuh.

Proses eliminasi melibatkan hati dan ginjal.

Tetapkan mereka ke dalam pil.

Juga, obat dari kelompok ini berbeda dalam durasi tindakan. Klasifikasi berdasarkan durasi tindakan:

Saat diminum dalam bentuk tablet, aksinya terjadi dalam 1-2 jam. Efek maksimum dicapai dalam 4-6 jam. Total durasi tindakan adalah 24-36 jam.

Keracunan

Glikosida jantung dapat menumpuk di dalam tubuh. Dokter mempertimbangkan hal ini ketika meresepkan obat - dengan setiap dosis berikutnya dosisnya dapat dikurangi.

Penggunaan obat yang tidak tepat, pengobatan sendiri, atau fungsi hati abnormal dan / atau penumpukan ginjal obat dalam tubuh dapat menyebabkan keracunan. Bahaya utama dalam kasus keracunan dengan obat-obatan ini adalah aritmia.

Gejala jantung keracunan glikosida:

Juga, selama keracunan, gejala ekstrakardiak muncul:

1. Pada bagian saluran pencernaan: mual, muntah, sakit di perut.
2. Pada bagian dari sistem saraf pusat: kelemahan, pusing, apatis, gangguan persepsi warna (paling sering - xantopsia - seseorang melihat semuanya dengan nada kuning), lebih jarang - halusinasi.

Pengobatan keracunan harus dilakukan pada tahap awal, karena tahap yang parah adalah flutter ventrikel yang berbahaya, yang bisa berakibat fatal. Terapi adalah:

• pembatalan asupan obat lebih lanjut;
• membersihkan tubuh dengan karbon aktif, karbol, dan produk serupa;
• pengenalan penangkal spesifik glikosida (Unithiol, Difenina);
• penghapusan aritmia oleh Lidocaine, Amiodarone atau Phenytoin;
• pemberian preparat kalium (Panangin, kalium klorida) untuk mengkompensasi kekurangannya dan mengurangi sensitivitas terhadap glikosida.

Efek samping

Paling sering mereka terjadi dengan akumulasi obat dalam tubuh atau dengan overdosis tunggal. Efek samping ini dijelaskan pada bagian sebelumnya.

Tetapi kadang-kadang efek samping terjadi dengan penggunaan obat yang tepat. Ini jarang terjadi.

Efek buruk:

Dengan penggunaan jangka panjang - ginekomastia.

Laporkan segala efek samping ke dokter Anda segera, karena mereka mungkin mengindikasikan keracunan dengan obat-obatan ini.

Karena berbagai efek samping dari sistem saraf pusat selama perawatan glikosida, lebih baik untuk tidak mengendarai mobil, serta untuk meninggalkan kegiatan lain yang membutuhkan konsentrasi perhatian tinggi.

Kontraindikasi

Pada beberapa penyakit, glikosida jantung tidak diresepkan, karena dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan.

53. Klasifikasi glikosida jantung. Glikosida kerja panjang

53. Klasifikasi glikosida jantung. Glikosida kerja panjang

Glikosida jantung dibagi menjadi tiga kelompok.

1. Glycosides long-acting, dengan pengantar yang efek maksimum setelah tertelan berkembang dalam 8-12 jam dan berlangsung hingga 10 hari atau lebih. Ketika diberikan secara intravena, efeknya terjadi dalam 30-90 menit, efek maksimum terjadi setelah 4-8 jam. Kelompok ini termasuk glikosida digitalis (digitoxin, dll.) Ungu, yang memiliki kumulasi yang jelas.

2. Glikosida dari durasi rata-rata aksi, dengan pengantar di mana efek maksimum terjadi setelah 5-6 jam dan berlangsung selama 2-3 hari. Ketika diberikan secara intravena, tindakan terjadi dalam 15-30 menit, maksimum - dalam 2 - 3 jam. Kelompok ini termasuk glikosida digitalis berbulu (digoksin, selagid, dll.) Dengan akumulasi sedang. Glikosida dari foxglove berkarat dan adonis memiliki sifat seperti itu.

3. Glikosida tindakan cepat dan pendek - obat darurat. Masukkan hanya secara intravena, efeknya terjadi dalam 7-10 menit. Efek maksimum memanifestasikan dirinya dalam 1-1,5 jam dan berlangsung hingga 12-24 jam.Kelompok ini termasuk strophanthus dan lily lembah glikosida, yang praktis tidak memiliki sifat kumulatif. Pengobatan dengan glikosida jantung dimulai dengan dosis besar, diresepkan untuk 3-6 hari (fase saturasi), sampai efek terapeutik yang jelas diperoleh - mengurangi stagnasi, menghilangkan edema, sesak napas, dan memperbaiki kondisi umum. Kemudian dosis dikurangi dan dosis pemeliharaan ditentukan (fase pemeliharaan), memberikan terapi yang efektif dan aman, dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien. Dalam kasus overcosis glikosida jantung, persiapan kalium ditentukan - panangin, asparkam.

Glycosides akting panjang. Digitoxin (Digitoxin).

Glikosida berasal dari berbagai jenis digitalis (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., Etc). Ini memiliki efek kardiotonik yang kuat, meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung, mengurangi denyut jantung, memiliki sifat kumulatif, cepat diserap dari saluran pencernaan.

Aplikasi: gagal jantung kronis dengan gangguan sirkulasi darah tahap II dan III.

Dosis: diresepkan per oral 0,1 mg dan per pektum 0,15 mg 1-2 kali sehari. V.R.D. - 0,5 mg, V.S.D. - 1 mg.

Efek samping dan kontraindikasi: sama seperti untuk obat digitalis lainnya.

Bentuk produk: tablet 0,0001 g No. 10, supositoria dubur 0,00015 g No. 10.

Ekstrak dari daun kering digitalis purpurovoy mengandung glikosida kompleks.

Efek samping: dengan overdosis brady-dardie - mual, ekstrasistol.

Kontraindikasi: endokarditis akut, digunakan secara hati-hati dengan infark miokard segar, gangguan irama.

Bentuk produk: tablet 0,8 mg nomor 10, supositoria 0,0012 nomor 10.

FARMA / 7. GLYCOSIDES CARD Ceramah

Ini adalah obat-obatan, tindakan utama yang dimanifestasikan dalam hati dengan kemampuan fungsionalnya yang tidak memadai.

Sumber tanda terima mereka adalah:

dari tanaman strophanthus (strophanthin)

digitalis (digitoxin, digoxin, celanid)

Ada 2 bagian dalam struktur kimia:

aglycone - komponen utama

residu glikon - gula.

Semua glikosida memiliki aglikon yang sama, struktur kimianya didasarkan pada gugus polycyclic cyclopentanperhydrofenanthrene, itu mengandung kelompok lakton, yang menentukan efek spesifik glikosida jantung.

Glikon adalah bagian gula dari molekul yang melekat pada aglikon, ia menentukan perbedaan glikosida: dalam digitoksin, terdiri dari 3 molekul digitoksi, dalam strophanthin - dari glukosa, dll.

Farmakokinetik - ditentukan terutama oleh tingkat polaritas molekul, dan itu tergantung pada jumlah OH- (gugus hidroksil) dalam aglikon. Berdasarkan ini, ada tiga kelompok glikosida jantung:

Grup 1 - GLIKOSIDA JANTUNG POLAR - 4-6 Kelompok OH berada dalam keadaan terdisosiasi (strophanthin, Korglikon). Properti utama mereka adalah:

larut dalam air tetapi buruk lemak

kurang terserap dalam saluran pencernaan, bioavailabilitas sekitar 3-5%, oleh karena itu tidak diberikan secara oral

terikat dengan protein, fraksi aktif dengan cepat memiliki efek penyembuhan

diekskresikan melalui ginjal

Grup ke-2 - NON-POLAR GLIKOSID HATI - berada dalam keadaan tidak terhubung (digitoxin, methyldigitoxin), memiliki sifat-sifat berikut:

larut dalam air, baik lemak

terserap dengan baik di saluran pencernaan, bioavailabilitas sekitar 100%

dalam darah, hingga 90% terikat dengan protein (albumin), yaitu, ada banyak fraksi tidak aktif, aksi lambat

kebanyakan dari mereka dimetabolisme di hati, dan kemudian diekskresikan dalam bentuk metabolit tidak aktif dengan ginjal

partisipasi dalam sirkulasi hepato-intestinal hingga 25%, yang memastikan tinggal lama obat dalam tubuh

ditunjuk secara eksklusif melalui mulut dalam pil.

Grup 3 - HATI KEPOLISAL TERKAIT GLYCOSIDES - memiliki beberapa kelompok OH, yang memberi mereka beberapa polaritas (digoxin, celanid), sifat-sifat berikut dapat dicatat:

ketersediaan hayati sekitar 40-50%

larut dalam air dan lemak

sekitar 7-8% berpartisipasi dalam sirkulasi hepato-intestinal

ditentukan dalam tablet dan ampul

Tablet ditentukan sesuai dengan skema saturasi (digitalisasi), dalam penggunaannya ada 2 periode: periode digitalisasi, periode dosis pemeliharaan. Untuk obat-obatan seperti itu, penting untuk menggunakan konsep "koefisien eliminasi CE" - ini adalah jumlah obat yang dimetabolisme dan dikeluarkan dari tubuh dalam waktu 24 jam.

Semakin tinggi kuota eliminasi, semakin rendah risiko kumulasi (akumulasi) obat dalam tubuh, ini terjadi sebagai akibat dari sirkulasi hepato-intestinal.

Dalam strophanthin KE = 40-50% (tidak ada penumpukan), digitoxin (KE = 7%) - di sini, setelah diangkat kembali, penumpukan terjadi dan mungkin ada bahaya keracunan.

Dosis jenuh adalah dosis sediaan glikosida jantung, di bawah tindakan yang efek terapi pada tubuh tercapai dan tidak ada efek toksik.

Glikosida jantung memiliki efek serupa pada tubuh, efek utama diwujudkan dalam jantung:

efek kardiotonik (inotropik positif) - kekuatan kontraksi jantung meningkat, tekanan sistolik meningkat

efek chronotropic negatif - memperlambat denyut jantung, bradikardia

efek dromotropik negatif - penghambatan konduksi miokard

efek toksik pada kasus overdosis (efek bathmotropik positif) - meningkatkan rangsangan miokardium.

Pertimbangkan efek glikosida jantung pada kardiomiosit:

denyut jantung meningkat tanpa meningkatkan kebutuhan oksigen miokard

efek positif pada myosin ATP-azu, peningkatan pengurangan energi

karya Na-Ca-oinoobmennik yang menghilangkan ion kalsium dengan imbalan ion natrium terhambat

Aktivitas Na-K-ATPase berkurang dalam dosis terapi sebesar 5-7%

karenanya efek KLINIS glikosida:

curah jantung meningkat

kecepatan aliran meningkat

pasokan darah yang lebih baik ke organ internal

Gejala gagal jantung berkurang (tekanan vena turun, edema, akrosianosis menghilang).

n Depressor H-XP

Pengaruh pada sel-sel sistem konduksi:

penghambatan langsung ATPase natrium-kalium

pengereman gelombang impuls baru

eksitasi refleks dari pusat vagus (bradikardia dan penurunan konduktivitas).

Secara klinis, ini dimanifestasikan oleh efek antiaritmia, dilatasi miogenik, memadamkan fokus eksitasi heterotopik, yang menghasilkan eksitasi tambahan. Nilai terapi - dengan aritmia supraventrikular.

Efek samping yang tidak diinginkan terjadi dengan overdosis. Alasannya adalah pengurangan potensi istirahat dalam sel-sel sistem konduksi karena penghambatan aktivitas lebih dari 10% natrium-kalium ATPase. Ini meningkatkan rangsangan miokardium, yang secara klinis dimanifestasikan sebagai fokus eksitasi heterotopik. Di ventrikel, ia menghasilkan extrasystole, meningkatkan rangsangan dari simpul sinus dan keluar dari kendali vagus, aritmia jantung terbentuk.

EFEK LUAR BIASA DARI HATI

efek sedatif - sediaan herbal glikosida jantung dapat digunakan untuk pengobatan neurosis:

infus ramuan adonis musim semi

Obat Bekhterev (adonis spring, sodium bromide, codeine)

aksi diuretik - karena peningkatan diuresis; reabsorpsi natrium dalam tubulus proksimal ginjal terhambat, natrium-kalium ATPase membran sel tubulus ginjal dihambat, edema berkurang.

KLASIFIKASI glikosida jantung dengan durasi aksi.

PERSIAPAN UNTUK TINDAKAN CEPAT:

dengan pemberian intravena, efek maksimum setelah 0,5-2 jam, periode laten 5-10 menit, durasi tindakan adalah 8-12 jam.

OBAT DURASI MENENGAH (polaritas relatif):

itu diterapkan baik di dalam maupun secara intravena:

intravena - efek maksimum setelah 2-5 jam, periode laten 5-30 menit, durasi kerja 10-12 jam

di dalam - efek maksimum setelah 4-6 jam, periode laten 1-2 jam, durasi 24-36 jam.

PERSIAPAN UNTUK TINDAKAN JANGKA PANJANG (glikosida non-polar):

Hanya di dalam - efek maksimum setelah 6-12 jam, periode laten 2-3 jam, durasi efeknya 2-3 hari.

INDIKASI untuk penggunaan glikosida jantung:

gagal jantung akut (strophanthin, Korglikon - diencerkan secara intravena dalam larutan fisik, atau 5% glukosa, disuntikkan sangat lambat)

gagal jantung kronis yang disebabkan oleh disfungsi sistolik ventrikel kiri (di sini glikosida bersifat sedang dan panjang, digoksin adalah yang paling tidak berbahaya)

aritmia atrium pada pasien dengan gagal jantung kronis.

Efek glikosida jantung pada EKG.

peningkatan denyut jantung - ini mencerminkan penurunan QRS (aksi kardiotonik)

bradikardia - peningkatan interval R-R

konduksi retardasi - pertumbuhan interval P - Q dalam rentang usia

pengurangan gelombang T atau "penyimpangan" -nya, yaitu, penyelarasan, penghalusan T koroner, mendekati norma.

INTOXIKASI GLIKOSIDA KARDIAC.

Alasannya adalah akumulasi glikosida jantung dengan penggunaan berulang (kumulasi); obat-obatan jangka menengah dan panjang (digitoksin, metilsistein) paling berbahaya dalam hal ini.

Dasar dari gambaran klinis adalah peningkatan rangsangan miokard.

Pada dosis terapi, 5-7% natrium-kalium ATP-ase membran kardiomiosit terhambat. Ketika penghambatan lebih dari 10%, efek toksik terjadi, konsentrasi kalium berkurang, kebocoran K + pada permukaan luar membran menurun, fokus heterotopik eksitasi pada miokardium terjadi, penghambatan nodus AV mengarah ke blokade atrioventrikular.

Secara kondisional, Anda dapat memilih 2 tahap keracunan dengan glikosida jantung:

tahap awal - denyut prematur ventrikel dari fokus eksitasi heterotopik, memperlambat konduksi AV, bradikardia berat (denyut jantung kurang dari 60 per menit - indikator overdosis)

tahap parah - gejala-gejala ini dicatat di sini:

eksaserbasi aritmia jantung (bi- dan trigeminia)

penampilan fokus ektopik di berbagai tempat (ekstrasistol politopik)

flicker dan flutter dari ventricles and flutter (henti jantung pada diastole)

perubahan bradikardia untuk takikardia

untuk mencegah penyerapan - karbon aktif, karbol, cholestyramine

antagonis atau penangkal fungsional (dalam molekul Na + K + -ATP-ase, tempat aktif untuk mengikat natrium adalah pada permukaan bagian dalam membran, untuk kalium - dari luar), oleh karena itu, untuk mengaktifkan protein ini, Anda perlu meresepkan persiapan kalium-kalium klorida, panangin (asparkam). Antidote - unithiol 5% intravena, Trilon B (EDTA) dalam larutan air, berikatan dengan baik dengan kalsium. DIGIBID adalah penangkal khusus, obat yang membentuk senyawa yang larut dalam air dalam darah dengan racun dan diekskresikan dalam urin. Ini adalah fragmen Fab-antibodi murni yang diperoleh dengan imunisasi digoxin.

Terapi simtomatik - perang melawan aritmia:

2.2.1. Glikosida jantung

Glikosida jantung adalah senyawa kompleks bebas-nitrogen yang berasal dari tanaman dengan aktivitas kardiotonik. Mereka telah lama digunakan dalam pengobatan tradisional sebagai dekongestan. Lebih dari 200 tahun yang lalu, ditemukan bahwa mereka secara selektif memengaruhi jantung, meningkatkan aktivitasnya, menormalkan sirkulasi darah, dan itulah sebabnya efek dekongestan diberikan.

Glikosida jantung ditemukan di banyak tanaman: foxglove, spring adonis, May lily, yellowcone, dll., Tumbuh di Rusia, serta di strophanthus, yang merupakan rumah bagi Afrika.

Dalam struktur glikosida jantung, dua bagian dapat dibedakan: gula (glikon) dan non-gula (aglikon atau genin). Aglikon dalam strukturnya mengandung inti steroid (siklopentapergidrofenanthrena) dengan cincin lakton tak jenuh beranggota lima atau enam. Tindakan kardiotonik glikosida jantung disebabkan oleh aglikon. Bagian gula mempengaruhi farmakokinetik (tingkat kelarutan glikosida jantung, penyerapannya, penetrasi membran, kemampuan untuk mengikat protein darah dan jaringan).

Parameter farmakokinetik glikosida jantung dari berbagai tanaman berbeda secara signifikan. Karena lipofilisitas, glikosida digitalis hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan (75-95%), sedangkan glikosida strophanthus dengan hidrofilisitas diserap hanya sebesar 2-10% (sisanya dihancurkan), yang menunjukkan rute pemberian parenteral. Dalam darah dan jaringan, glikosida berikatan dengan protein: hubungan yang kuat antara glikosida digitalis harus diperhatikan, yang pada akhirnya mengarah ke periode laten yang panjang dan kemampuan untuk terakumulasi. Dengan demikian, hanya 7% dari dosis digitoxin yang diberikan dilepaskan selama ketukan pertama. Inaktivasi glikosida jantung dilakukan di hati oleh hidrolisis enzimatik, setelah itu aglikon dengan empedu dapat dilepaskan ke lumen usus dan diserap kembali; Proses ini terutama merupakan ciri khas dari sarung tangan aglycone foxglove. Kebanyakan glikosida diekskresikan melalui ginjal dan saluran pencernaan. Tingkat ekskresi tergantung pada durasi fiksasi dalam jaringan. Dipertahankan dengan kuat di jaringan, dan karenanya, memiliki tingkat kumulasi yang tinggi - digitoksin; glikosida yang tidak membentuk kompleks kuat dengan protein, beraksi pendek dan sedikit kumulatif - strophanthin dan korglikon. Digoxin dan celanid adalah perantara.

Glikosida jantung adalah kelompok obat utama yang digunakan untuk mengobati gagal jantung akut dan kronis, di mana melemahnya kontraktilitas miokard menyebabkan dekompensasi aktivitas jantung. Jantung mulai mengeluarkan lebih banyak energi dan oksigen untuk melakukan pekerjaan yang diperlukan (efisiensi berkurang), keseimbangan ionik terganggu, metabolisme protein dan lipid habis, sumber daya jantung habis. Volume stroke turun, diikuti oleh gangguan sirkulasi darah, mengakibatkan peningkatan tekanan vena, kongesti vena berkembang, hipoksia meningkat, yang berkontribusi terhadap peningkatan denyut jantung (takikardia), aliran darah kapiler melambat, edema terjadi, diuresis berkurang, sianosis dan sesak napas muncul.

Efek farmakodinamik glikosida jantung adalah karena efeknya pada kardiovaskular, sistem saraf, ginjal dan organ lainnya.

Mekanisme aksi kardiotonik dikaitkan dengan efek glikosida jantung pada proses metabolisme dalam miokardium. Mereka berinteraksi dengan kelompok sulfhidril dari Na + transportasi, K + -ATPase dari membran kardiomiosit, mengurangi aktivitas enzim. Keseimbangan ionik dalam miokardium berubah: kandungan ion kalium intraseluler menurun dan konsentrasi ion natrium dalam miofibril meningkat. Ini berkontribusi pada peningkatan kandungan ion kalsium bebas dalam miokardium karena pelepasannya dari retikulum sarkoplasma dan peningkatan pertukaran ion natrium dengan ion kalsium ekstraseluler. Peningkatan kandungan ion kalsium bebas dalam miofibril berkontribusi pada pembentukan protein kontraktil (actomyosin), yang diperlukan untuk kontraksi jantung. Glikosida jantung menormalkan proses metabolisme dan metabolisme energi di otot jantung, meningkatkan konjugasi fosforilasi oksidatif. Akibatnya, sistol meningkat secara signifikan.

Penguatan sistol menyebabkan peningkatan volume stroke, lebih banyak darah dikeluarkan dari rongga jantung ke aorta, tekanan darah naik, tekanan dan baroreseptor teriritasi, pusat saraf vagus distimulasi secara refleks dan irama aktivitas jantung melambat. Properti penting glikosida jantung adalah kemampuannya untuk memperpanjang diastole - itu menjadi lebih lama, yang menciptakan kondisi untuk istirahat dan makanan miokardium, pemulihan konsumsi energi.

Glikosida jantung dapat menghambat konduksi impuls sepanjang sistem konduksi jantung, akibatnya interval antara kontraksi atrium dan ventrikel memanjang. Dengan menghilangkan refleks takikardia yang dihasilkan dari sirkulasi darah yang tidak mencukupi (refleks Weinbridge), glikosida jantung juga berkontribusi terhadap pemanjangan diastole. Dalam dosis besar, glikosida meningkatkan automatisme jantung, dapat menyebabkan pembentukan fokus heterotopik eksitasi dan aritmia. Glikosida jantung menormalkan indeks hemodinamik yang menjadi ciri gagal jantung, sehingga menghilangkan kongesti: takikardia menghilang, sesak napas, berkurangnya sianosis, edema dihilangkan. peningkatan diuresis.

Beberapa glikosida jantung memiliki efek sedatif pada sistem saraf pusat (adonis, lily of the valley). Efek diuretik glikosida jantung terutama disebabkan oleh peningkatan kerja jantung, tetapi efek stimulasi langsung pada fungsi ginjal juga penting.

Indikasi utama untuk pengangkatan glikosida jantung adalah gagal jantung akut dan kronis, atrial fibrilasi dan flutter, paroxysmal tachycardia. Kontraindikasi absolut adalah keracunan glikosida.

Dengan pemberian jangka panjang, overdosis glikosida dimungkinkan (diberikan ekskresi lambat dan kemampuan untuk terakumulasi). disertai dengan gejala berikut. Pada bagian dari saluran pencernaan - rasa sakit di epigastrium, mual, muntah: gejala jantung - bradikardia, takiaritmia, gangguan konduksi atrioventrikular; sakit jantung; dalam kasus yang parah - gangguan fungsi penganalisa visual (gangguan penglihatan warna - xantopsia, makropsy, mikropsia). Diuresis berkurang, fungsi sistem saraf terganggu (kegembiraan, halusinasi, dll.). Pengobatan keracunan dimulai dengan penghapusan glikosida. Persiapan kalium ditentukan (kalium klorida, panangin, kalium orotat), karena glikosida mengurangi kandungan ion kalium dalam otot jantung. Sebagai antagonis glikosida jantung pada efek pada pengangkutan ATPase dalam terapi kompleks menggunakan unithiol dan difenin. Karena glikosida jantung meningkatkan jumlah ion kalsium dalam miokardium, dimungkinkan untuk meresepkan obat yang mengikat ion-ion ini: etilen diamina tetraasetat asam garam natrium atau sitrat. Untuk menghilangkan aritmia yang terjadi, digunakan lidokain, difenin, propranolol, dan obat antiaritmia lainnya.

Dalam praktik medis, berbagai persiapan digunakan dari tanaman yang mengandung glikosida jantung: galenik, non-galenik, tetapi yang paling luas - glikosida murni secara kimia, yang tidak memerlukan standardisasi biologis. Glikosida jantung yang berasal dari tanaman berbeda berbeda dalam farmakodinamik dan farmakokinetik (penyerapan, kemampuan untuk mengikat protein plasma dan miokard, kecepatan netralisasi dan eliminasi dari tubuh).

Salah satu glikosida utama digitalis (ungu) adalah digitoksin. Tindakannya dimulai dalam 2-3 jam, efek maksimum dicapai dalam 8-12 jam dan berlangsung hingga 2-3 minggu. Dengan penggunaan berulang, digitoxin mampu terakumulasi (kumulasi). Dari sarung tangan wol, glikosida digoksin dipilih, yang bertindak lebih cepat dan kurang jangka panjang (hingga 2-4 hari), pada tingkat yang lebih kecil terakumulasi dalam tubuh dibandingkan dengan digitoksin. Bahkan lebih cepat dan lebih pendek adalah efek celanide (isolanide, juga berasal dari sarung tangan wol. Karena persiapan sarung tangan relatif lambat, tetapi lama, disarankan untuk menggunakannya untuk pengobatan gagal jantung kronis, serta dalam aritmia jantung. Celanid, diberikan farmakokinetiknya, dapat diresepkan untuk akut) gagal jantung secara intravena.

Sediaan adonis pegas (adonizid) larut dalam lemak dan air, tidak sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, memiliki aktivitas yang lebih sedikit, bertindak lebih cepat (dalam 2-4 jam) dan lebih pendek (1-2 hari), sampai batas yang lebih rendah mengikat protein darah. Mengingat efek sedatif yang diucapkan, persiapan adonis diresepkan untuk neurosis, peningkatan rangsangan (campuran Bechterew).

Sediaan strophanthan sangat larut dalam air, diserap dengan buruk dari saluran pencernaan, oleh karena itu, menelannya memberikan efek yang lemah dan tidak dapat diandalkan. Mereka tidak terikat kuat dengan protein plasma, dan konsentrasi glikosida bebas dalam darah sangat tinggi. Ketika diberikan parenteral, mereka bertindak cepat dan kuat, jangan berlama-lama di dalam tubuh. Glikosida strophanthus strophanthin biasanya diberikan secara intravena (mungkin pemberian subkutan dan intramuskuler). Efeknya diamati setelah 5-10 menit, durasi efeknya hingga 2 hari. Strophanthin digunakan pada gagal jantung akut, yang terjadi pada defek jantung dekompensasi, infark miokard, infeksi, keracunan, dll.

Farmakodinamik dan farmakokinetik bunga teratai dekat dengan persiapan strophanthus. Korglikon mengandung jumlah lily lembah glikosida, digunakan secara intravena untuk gagal jantung akut (seperti strophanthin). Obat herbal - larutan lily lembah ketika diberikan secara oral memiliki efek stimulasi yang lemah pada jantung dan menenangkan sistem saraf pusat, dapat meningkatkan aktivitas dan toksisitas glikosida jantung.

Diangkat di dalam atau secara intravena (jet atau tetesan).

Tersedia dalam tablet masing-masing 0,00025 g, dalam 1 ml ampul larutan 0,025%.

Ini diberikan secara intravena (dalam larutan isotonik natrium klorida) dan secara intramuskuler.

Tersedia dalam 1 ml ampul larutan 0,025%.

Tersedia dalam 1 ml ampul larutan 0,06%.

Apa yang perlu Anda ketahui tentang glikosida jantung

Glikosida jantung adalah sekelompok obat yang digunakan untuk meningkatkan aktivitas organ pada berbagai tahap kegagalannya. Penggunaan alat-alat ini secara independen dapat menyebabkan gangguan jantung yang parah, dan karenanya sangat dilarang.

Apa saja obat ini

Sebagai obat pertama dengan efek serupa adalah ekstrak tanaman - lily, foxglove dan strophanthus.

Semuanya memiliki struktur kimia yang sama: mengandung bagian non-gula (aglikon) dan glikon. Yang terakhir diwakili oleh gula seperti digitoxosis, glukosa, cymarosis, rhamnose, dll. Kadang-kadang residu asam asetat bergabung dengan bagian ini.

Sifat farmakologis dan durasi aksi klinis masing-masing glikosida berbeda secara signifikan.

Pasien dengan gagal jantung perlu tahu apa itu - glikosida jantung, apa mekanisme kerjanya.

Tumbuhan apa saja yang mengandung glikosida

Mereka termasuk:

1. Adonis (musim semi, musim panas, musim gugur).
2. Sparrower terkapar.
3. Digitalis (merah dan ungu).
4. Oleander
5. Lily dari lembah
6. Strophanthus
7. Euonymus.
8. Kupena.
9. Mata gagak.
10. Kalanchoe.

Semua tanaman ini beracun, jadi penggunaannya harus sangat hati-hati.

Daftar Obat Glycoside

Di bawah ini adalah daftar obat-obatan yang sering digunakan dalam patologi jantung:

• Digoxin. Dengan benar, dia yang pertama dalam daftar ini, seperti yang paling sering diangkat. Glikosida diperoleh dari daun digitalis berbulu. Digoxin memiliki efek jangka panjang, tetapi pada saat yang sama tidak menyebabkan keracunan dan jarang memberikan efek samping. Digoxin tersedia sebagai pil atau solusi untuk injeksi.
• Strofantin. Mengobati obat tindakan cepat. Hampir tidak menumpuk di dalam tubuh. Sepenuhnya dikeluarkan dari tubuh pada siang hari. Digunakan dengan injeksi.
• Digitoxin digunakan lebih jarang. Ini dijelaskan oleh fakta bahwa ia memiliki beberapa efek kumulatif, oleh karena itu agak sulit untuk memilih dosis obat yang tepat. Digunakan dalam tablet, suntikan atau supositoria.
• Celanide tersedia dalam bentuk tablet dan cairan untuk injeksi.
• Korglikon dibuat hanya untuk pemberian intravena.
• Medilazide digunakan dalam bentuk tablet.

Klasifikasi dana grup ini

Semua nama obat yang dianggap dari daftar memiliki klasifikasi sebagai berikut:

1. Tindakan berkepanjangan. Aktivitas dimulai hanya setelah 8 jam dan berlangsung hingga 10 hari. Setelah injeksi intravena obat ini, efeknya dimulai hanya setelah setengah jam dan berlangsung hingga 16 jam. Digitoxin memiliki sifat seperti itu.
2. Durasi sedang. Setelah obat masuk ke dalam tubuh, obat itu diaktifkan hanya setelah 6 jam dan bekerja selama 2 atau 3 hari. Dengan pemberian intravena, tindakan dimulai setelah sekitar 10 menit dan berlangsung hingga 3 jam.Efek ini diamati ketika menggunakan obat Digoxin.
3. Tindakan cepat. Obat-obatan ini digunakan untuk perawatan darurat. Mereka hanya diberikan secara intravena. Efeknya diamati setelah beberapa menit dan berlangsung hingga satu hari. Khasiat seperti ini memiliki obat Strofantin.

Tindakan farmakologis

Karya kelompok obat ini ditujukan untuk:

• peningkatan kontraksi jantung;
• penurunan sistol dalam waktu karena efek yang sesuai pada jantung;
• tingkatkan jumlah urin yang dikeluarkan;
• peningkatan durasi diastole;
• denyut jantung lambat;
• peningkatan volume darah yang masuk ke ventrikel;
• penurunan sensitivitas sistem konduksi.

Meskipun mekanisme kerja glikosida secara umum memiliki fitur yang serupa, aspek individualnya memiliki beberapa kekhasan. Jadi, obat-obatan membuat miokardium meningkatkan kekuatan dan detak jantung tanpa meningkatkan kebutuhan oksigennya. Artinya, tubuh melakukan lebih banyak pekerjaan, tetapi menghabiskan lebih sedikit energi untuknya. Ini adalah bagaimana efek kardiotonik dari obat muncul.

Glikosida bekerja pada jantung yang sakit dan yang sehat. Obat-obatan secara signifikan meningkatkan kecepatan dan kepenuhan sistol. Dalam dosis rendah, mereka mengurangi, dan dalam dosis yang lebih tinggi, mereka meningkatkan derajat otomatisme atrium. Nuansa ini harus diperhitungkan saat meresepkan glikosida dan membawanya.

Fitur aksi obat dalam berbagai patologi jantung

Ada beberapa perbedaan dalam efek obat tergantung pada patologi dan kondisinya:

• dengan efek inotropik peningkatan sistol;
• dengan tindakan chronotropic, detak jantung menurun;
• dengan rangsangan otot jantung yang meningkat, indikator jantungnya menurun;
• penggunaan obat-obatan kelompok yang dipertimbangkan menyebabkan penindasan sistem konduksi;
• obat meningkatkan aliran darah;
• mengurangi tekanan vena;
• menormalkan kerja organ internal.

Penggunaan obat memberikan efek berikut:

1. Inotropik positif. Ini disebabkan oleh peningkatan ion kalsium dalam sel otot.
2. Kronologis negatif. Obat-obatan merangsang saraf vagus dan baroreseptor.
3. Dromotropik negatif. Ini berarti bahwa jalur pulsa melalui persimpangan atrioventrikular terhalang.
4. Barotropik positif. Ini adalah efek yang tidak diinginkan, karena menyebabkan aritmia. Ini memanifestasikan dirinya dalam pelanggaran dosis.

Indikasi untuk masuk

Persiapan jenis ini memiliki indikasi sebagai berikut:

1. Fibrilasi atrium. Dengan penyakit ini, glikosida jantung adalah obat pilihan, karena mereka secara efektif mengurangi frekuensi kontraksi jantung dan meningkatkan kekuatan otot jantung.
2. Dekompensasi gagal jantung.
3. Detak jantung meningkat secara kronis.
4. Atrial bergetar.
5. Takikardia dari jenis supraventrikular.

Berbagai kasus pemberian glikosida

Obat Digitoxin, yang berasal dari digitalis purpurovoy, memiliki efek yang bertahan lama. Dianjurkan untuk menunjuknya pada gagal jantung kronis. Selain itu, pengobatan jangka panjang dengan agen ini diindikasikan.

Obat yang berasal dari adonis (Adonizid dan lain-lain), memiliki durasi rata-rata tindakan. Mereka diresepkan untuk meningkatkan rangsangan saraf dan neurosis.

Cara bertindak cepat (seperti Strofantin) diserap dengan buruk dari saluran pencernaan. Mereka digunakan pada gagal jantung akut dengan malformasi dekompensasi, serangan jantung. Lily dari tingtur lembah merangsang aktivitas jantung dan menenangkan sistem saraf.

Aturan Penerimaan

Hanya obat yang dapat dicerna dengan baik, seperti Digoxin, Digitoxin, yang diizinkan. Anda harus sangat berhati-hati ketika memakainya secara internal, karena mereka mengiritasi perut.

Dokter meresepkan untuk meminum pil satu jam setelah makan. Strofantin dan Konvallyatoksin diberikan secara intravena karena daya serapnya yang rendah.

Pada gagal jantung, lebih disukai penggunaan obat secara intravena. Sebelum menyuntikkan obat, harus dilarutkan dalam 10 atau 20 ml larutan natrium klorida.

Kadang-kadang dokter merekomendasikan mencampur obat dengan larutan glukosa (5%). Dengan pemberian obat yang tidak diencerkan secara intravena, efek cepat dapat dicapai, tetapi pada saat yang sama ada kemungkinan timbulnya tanda-tanda overdosis dan keracunan.

Karena glikosida individu memiliki efek kumulatif, dokter memilih dosis seperti itu di mana efek maksimum ditemukan dan pada saat yang sama risiko efek samping berkurang. Inilah yang disebut median dosis penuh. Itu adalah:

• untuk persiapan foxglove - 2 mg;
• untuk glikosida dari seri strophanthin - 0,6-0,7 mg;
• untuk digitoxin - 2 mg.

Kontraindikasi

Kontraindikasi absolut untuk digunakan adalah penyakit seperti itu:

• blok atrioventrikular (derajat patologi kedua dan ketiga);
• alergi;
• keracunan glikosida;
• bradikardia.

Kontraindikasi relatif untuk digunakan:

• blok atrioventrikular derajat pertama;
• kelemahan simpul sinus;
• fibrilasi atrium frekuensi rendah;
• infark miokard akut;
• menurunkan kadar kalium dan kalsium dalam darah;
• gagal paru dan jantung.

Obat tidak dianjurkan untuk ditunjuk dalam kondisi seperti ini:

• amiloidosis miokard;
• insufisiensi aorta;
• hipertiroidisme;
• kardiomiopati berbagai genesis;
• anemia jenis apa pun;
• perikarditis.

Obat apa pun dari jenis ini adalah obat yang berpotensi berbahaya, sehingga mereka diresepkan dengan sangat hati-hati.

Efek samping dan overdosis

Pasien yang menggunakan glikosida jantung perlu sangat berhati-hati, karena bahkan satu pelanggaran dosis atau rejimen dapat menyebabkan keracunan parah. Hal yang sama berlaku untuk kasus efek samping.

Perawatan yang paling umum dengan glikosida meliputi:

• sakit di kepala;
• pembesaran payudara pada pria;
• pelanggaran ritme kontraksi otot jantung
• kehilangan nafsu makan;
• nekrosis berbagai bagian usus;
• gangguan tidur;
• gangguan kesadaran;
• halusinasi;
• mimisan;
• penurunan ketajaman visual dan pendengaran;
• diare;
• depresi

Overdosis

Jika digunakan secara tidak tepat, pasien mungkin mengalami gejala overdosis:

• aritmia dari berbagai tingkat keparahan, hingga perkembangan fibrilasi;
• fenomena dispepsia dan mual dan muntah yang terjadi pada latar belakang mereka;
• perubahan pada kardiogram;
• pelanggaran koneksi atrioventrikular sampai henti jantung selesai.

Saat menyuntikkan glikosida, perlu untuk menyuntikkan obat secara perlahan. Jadi Anda bisa menghindari overdosis.

Pengobatan keracunan

Ketika dosis tinggi memasuki aliran darah, Anda harus segera mengambil arang aktif dan mencuci perut. Penting untuk memanggil ambulans darurat.

Pada tahap klinis pengobatan digunakan penangkal:

• preparat kalium (kalium orotat, panangin, kalium klorida) dengan cepat mengimbangi kurangnya ion logam ini dalam miokardium;
• antagonis glikosida (Unithiol dan Difenin);
• garam sitrat;
• obat antiaritmia (Anaprilin, Difenin dan lain-lain).

Atropin diresepkan dengan sangat hati-hati, karena sangat dikontraindikasikan untuk aritmia.

Penunjukan obat adrenomimetik (khususnya, adrenalin) dilarang. Mereka dapat menyebabkan fibrilasi, yang mengancam kematian cepat pasien.

Jadi, glikosida adalah obat yang diresepkan untuk berbagai jenis penyakit kardiovaskular. Mereka diterapkan secara ketat dalam dosis yang ditentukan dan hanya dalam kasus-kasus yang ditentukan oleh dokter. Pengobatan sendiri dengan obat kuat ini sangat berbahaya.

Klasifikasi glikosida jantung

Kuliah nomor 17

Tema: "Obat kardiotonik dan antiaritmia."

1. Konsep gagal jantung.

2. Klasifikasi agen kardiotonik.

3. Glikosida jantung.

4. Obat antiaritmia.

1. Konsep gagal jantung.

Gagal jantung - melemahnya kontraktilitas jantung, menyebabkan penurunan pasokan darah ke organ dan jaringan.

Ada gagal jantung akut dan kronis.

Untuk perawatan HF berlaku:

Ø IAPF dan Sartans

Ø Betta - blocker

Ø Obat kardiotonik - glikosida jantung, adrenomimetik (dobutamin, epinefrin = adrenalin)

Klasifikasi agen kardiotonik.

Obat kardiotonik - obat yang meningkatkan kontraktilitas miokard.

Cardiotonics

Glikosida jantung adalah non-glikosida

(asal sayur) (sintetis)

Glikosida jantung.

Ini berarti asal tanaman dalam dosis terapi selektif bertindak pada jantung.

Beberapa penyakit jantung mungkin disertai oleh kelemahan otot jantung (defek valvular, penyakit jantung rematik, miokarditis, infark miokard). Kekuatan kontraksi jantung menurun. Dengan perkembangan proses patologis, otot jantung tidak lagi mampu memberikan suplai darah yang diperlukan ke organ, dan gejala dekompensasi berkembang: gangguan hemodinamik, takikardia, peningkatan tekanan vena, edema muncul, mis. Muncul. gagal jantung berkembang. Ada gagal jantung akut dan kronis.

Pada akut, gejala insufisiensi berkembang dengan cepat, dan terjadi kondisi serius yang mengancam jiwa (sesak napas parah, edema paru). Dengan kronis - gejala berkembang perlahan.

Agen yang paling efektif untuk gagal jantung adalah glikosida jantung. Mereka ditemukan dalam tanaman: foxglove, strophanthus, lily of the valley, jaundice, jute, hellebore, oleander, adonis spring.

Mekanisme tindakan:

1. Glikosida jantung meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan dengan demikian mengurangi konsumsi oksigen dan glukosa.

2. Selain itu, glikosida jantung mengurangi kontraksi jantung, menyebabkan bradikardia. Dengan demikian, glikosida jantung meningkat dan mengurangi kontraksi jantung. Di bawah pengaruh glikosida jantung, jantung meningkatkan kerjanya, ia mulai memompa lebih banyak darah per unit waktu daripada sebelum penggunaan glikosida jantung. Dan ini mengarah pada penurunan kongesti, edema, peningkatan diuresis, hemodinamik menjadi normal, fungsi semua organ membaik.

3. Glikosida jantung melanggar konduksi impuls sepanjang sistem konduksi jantung. Dalam dosis besar, mereka dapat menyebabkan blok pulsa penuh.

4. Glikosida jantung meningkatkan otomatisme jantung. Dalam overdosis, peningkatan otomatisitas jantung dapat menyebabkan kontraksi jantung yang luar biasa - extrasystoles, yang dapat mengganggu fungsi jantung. Komplikasi yang lebih serius dari overdosis adalah atrial fibrilasi - kontraksi yang tidak pandang bulu dari masing-masing kelompok serat otot jantung. Berkedip ventrikel jantung berarti berhenti, karena ventrikel kehilangan kemampuan untuk menggerakkan darah. Indikasi utama untuk penggunaan glikosida jantung adalah gagal jantung.

Klasifikasi glikosida jantung

1. Persiapan aksi yang kuat, cepat, tetapi jangka pendek (kelompok strophanthus).

2. Persiapan tindakan lambat, kuat, tetapi tahan lama (kelompok digitalis).

3. Obat kekuatan sedang dan durasi aksi (kelompok pegas adonis).

1. Kelompok strophanthus.

Obatnya termasuk strophanthus - strophanthin K, lily of the valley - korglikon, konvallyatoksin, yellowcone - erysimine, Korezid, kendyr - tsimarin, dll

Menyebarkan strophanthin dan Korglikon secara luas. Tersedia dalam ampul. Mereka awalnya diencerkan dalam 10-20 ml NaCl isotonik atau larutan glukosa dan disuntikkan ke dalam vena secara perlahan selama 5-6 menit. Efeknya terjadi setelah 5-10 menit dan berlangsung hingga 12-20 jam. Tidak ada penumpukan obat. Obat-obatan bisa dipertukarkan. Oleskan dengan gagal jantung akut. Sebagai sarana perawatan darurat, pada infark miokard akut, untuk perawatan dalam bentuk parah dari kegagalan sirkulasi kronis.

Strofantin - StrophanthinumK

Korglikon - Corglyconum - dari lily daun lembah

Convallatetoxin - Convallatoxinum

Cymarine - Cymarinum

Bertindak cepat, kuat, dan singkat.

2 Grup digitalis.

Obat-obatan tersebut terkandung dalam berbagai jenis digitalis. Obat-obatan terutama digunakan di dalam, berangsur-angsur menumpuk di jantung dan perlahan-lahan berubah menjadi tindakan. Aksi ini berkembang dalam 12-24 jam dan berlangsung beberapa hari. Terapkan dengan gagal jantung kronis dari berbagai sumber. Persiapan digitalis terakumulasi, oleh karena itu, ini harus diperhitungkan ketika merawat dengan obat-obatan dari kelompok ini. Dosis harus dikurangi dan diatur untuk mendukung atau istirahat dalam perawatan. Jika dikeluarkan tanpa penumpukan, tanda-tanda keracunan dengan glikosida jantung dapat muncul: memperlambat kontraksi jantung, ekstrasistol, mual, muntah, penglihatan kabur, halusinasi.

Bantuan: berhenti minum obat yang disuntikkan atropin, kafein, kalium klorida, unithiol, obat antiaritmia.

Digitoxin - Digitoxinum - tablet di dalam

Digoxin - Digoxinum adalah obat yang lebih kuat

Celanid - Celanidum

Lantosidum - Lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Bertindak perlahan, kuat, tetapi untuk waktu yang lama.

3 Kelompok pegas adonis.

Spring adonis (adonis) mengandung beberapa glikosida. Adonis glikosida kurang aktif dibandingkan dengan foxglove dan strophanthus. Jangan menumpuk. Efektif pada tahap awal gagal jantung. Juga digunakan sebagai sarana menenangkan sistem saraf pusat. Infus ramuan adonis musim semi - Ramuan herbal Adonidi svernalis.

Adonizid - Adonisidum

Adonis-bromine - Adonis-brom

Persiapan glikosida jantung dapat digunakan bersama dengan kapur barus, kafein, kordiamin, dan agen pelebaran koroner. Dalam hal ini, efek glikosida jantung meningkat.

Apa itu glikosida jantung, dari apa yang diproduksi, daftar obat

Glikosida jantung adalah salah satu kelompok obat utama yang digunakan dalam pengobatan gagal jantung akut dan kronis (AHF dan CHF). Dapat dipercaya bahwa sumber untuk produksi glikosida adalah tanaman yang dikenal, misalnya, lily lembah, atau foxglove, dan adonis.

Obat-obatan ini membantu secara signifikan meningkatkan kinerja otot jantung, yang memengaruhi efisiensi jantung itu sendiri. Namun, penerimaan glikosida jantung tidak dapat dilakukan dengan mudah - dosis besar adalah racun jantung.

Terlepas dari kenyataan bahwa glikosida jantung (SG) tidak mempengaruhi kehidupan pasien secara keseluruhan, penggunaannya memungkinkan Anda untuk:

• secara signifikan meningkatkan kualitas hidup;
• mengurangi keparahan gejala HF;
• mengurangi frekuensi dekompensasi penyakit dan rawat inap terkait.

Obat-obatan ini dapat secara signifikan mengurangi jumlah serangan pada pasien dengan atrial fibrilasi dengan latar belakang insufisiensi kronis.

Glikosida - apa itu

Glikosida jantung mengandung berbagai tanaman: bunga lili lembah, berbagai jenis foxglove, adonis, penyakit kuning, strophanthus. Dalam pengobatan tradisional, mereka telah lama digunakan sebagai dekongestan. Efeknya pada jantung dan kemampuan untuk menormalkan sirkulasi darah didirikan sekitar dua ratus tahun yang lalu.

Mekanisme kerja glikosida

Gagal jantung disertai dengan penurunan efisiensi jantung yang signifikan. Artinya, dengan penurunan kemampuan jantung untuk berkontraksi, pada saat yang sama, konsumsi miokardium meningkatkan energi dan oksigen untuk melakukan pekerjaannya.

Perkembangan gagal jantung disertai dengan:

• ketidakseimbangan ion;
• perubahan metabolisme protein dan lipid;
• penurunan volume stroke yang jelas;
• peningkatan tekanan vena dan kongesti vena;
• meningkatkan hipoksia dan takikardia;
• gangguan aliran darah di kapiler;
• pembengkakan;
• pelanggaran ginjal, penurunan diuresis;
• munculnya sesak napas dan sianosis.

Penggunaan SG memungkinkan Anda untuk:

• untuk menormalkan keseimbangan ion (dalam sel-sel miokardium meningkatkan kandungan ion kalsium bebas yang diperlukan untuk sintesis actomyosin - protein yang digunakan untuk melakukan aktivitas kontraktil jantung);
  
• menormalkan pelaksanaan metabolisme dan metabolisme energi dalam miokardium;
  
• meningkatkan sistol (kontraksi ventrikel) dan volume stroke;
  
• meningkatkan tekanan darah dan memperlambat denyut jantung;
  
• memperpanjang periode diastolik (relaksasi miokardium pada periode antara kontraksi);
  
• menghambat konduksi jantung, menghilangkan perkembangan refleks takikardia;
  
• menstabilkan parameter hemodinamik, menghilangkan stagnasi darah, memberikan efek dekongestan, menormalkan fungsi ginjal dan mengembalikan diuresis normal.

Beberapa obat glikosida, misalnya, glikosida jantung, yang diperoleh dari lily of the valley atau adonis, juga mempengaruhi sistem saraf pusat (efek sedatif).

Klasifikasi

Durasi efek obat tergantung pada kemampuan glikosida untuk mengikat erat protein, serta pada kecepatan biotransformasi dan pemanfaatannya dari tubuh.

Obat long-acting

Untuk SG dengan aksi yang panjang dan efek kumulasi yang nyata (kemampuan untuk mengakumulasi dalam aplikasi berikutnya) termasuk subkelompok digitalis. Glikosida kerja panjang, setelah pemberian oral, mulai mengerahkan efek kardiotonik maksimum delapan hingga dua belas jam setelah pemberian. Efek SG berkepanjangan berlangsung dari sepuluh hari atau lebih.

Dari kelompok glikosida ini, obat yang paling umum digunakan adalah digitoksin dan digoksin, diperoleh dari sarung tangan ungu dan bunga besar.

Berarti Durasi Sedang

Durasi rata-rata paparan SG termasuk glikosida jantung yang diperoleh dari sarung tangan berkarat dan wol (celanide dan digoxin), serta persiapan adonis.

Dengan pemberian SG oral untuk durasi paparan rata-rata, efektivitas maksimum dicapai dalam lima hingga enam jam. Efek aplikasi berlangsung selama dua hingga tiga hari. Dengan diperkenalkannya vena, aksi obat dimulai dalam 15-30 menit. Efisiensi maksimum dicapai dalam dua hingga tiga jam.

Bantuan Darurat

Kelas SG ini termasuk dana yang berasal dari strophanthus dan lily of the valley (persiapan strophanthin, konvallotoksin). Berarti tindakan cepat praktis tidak memiliki penumpukan.

Glikosida jantung. Persiapan menurut Asal

• digitalis (digoxin, digitoxin, celanid);
• strophanthus (strophanthin, ouabain);
• lili lembah (korglikon).

Juga membedakan kelompok obat non-glikosida dengan aktivitas glikosidik. Ini termasuk agen dengan efek adrenergik dan dopaminergik (dopamin, doboutin, dll.) Dan levosimendan (Simdax).

Sediaan Hawthorn memiliki efek kardiotonik, antispasmodik, dan sedatif sedang.

Tincture adonis pegas (campuran Bechterew), selain efek glikosidik, memiliki efek menenangkan yang jelas.

Glikosida jantung. Nama obat

Tentu saja, nama dapat berubah dan daftar mereka dapat ditambahkan saat perkembangan baru diperkenalkan. Namun, hal berikut dapat dikaitkan dengan obat yang diuji dan bekerja:

• Persiapan Digitoxin - Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoxin.
  
• Persiapan Digoxin diproduksi dengan nama Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal.
  
• Persiapan Celanid diproduksi dengan nama Celanid, Lanatozid C.
  
• Persiapan Strophanthin - Strofantin K, Strofantin G.
  
• Persiapan Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Indikasi untuk digunakan

Paling sering, glikosida jantung digunakan untuk:

• OCH dan CHF,
• fibrilasi atrium takisistolik,
• takikardia paroksismal,
• bergetar atrium,
• AV-arrhythmias nodular.

Kontraindikasi

• pasien menderita bradikardia,
• Blokade AV
• diucapkan kardiosklerosis,
• angina pektoris,
• infark miokard,
• endokarditis,
• miokarditis,
• Sindrom ERW
• kardiomiopati hipertrofik,
• cacat katup,
• tamponade hati.

Kontraindikasi absolut juga keracunan dengan glikosida jantung.

Gejala overdosis glikosida jantung

Gejala pertama overdosis glikosida adalah gangguan pada saluran pencernaan (nyeri, muntah, mual), kemudian diikuti oleh gejala jantung (bradyarrhythmia, tachyarrhythmia, perubahan konduksi AV, nyeri dada).

Dalam kasus overdosis yang parah, penglihatan terganggu, mungkin ada perubahan persepsi warna, persepsi gangguan ukuran objek (makro dan mikropsia).

Gangguan fungsi ginjal dimanifestasikan oleh penurunan atau tidak adanya diuresis. Masih mungkin diucapkan kegembiraan dan halusinasi gugup.

Lebih lanjut, pengenalan sediaan vitamin K direkomendasikan, karena fakta bahwa SG secara signifikan mengurangi kandungan K dalam miokardium. Penggunaan antagonis glikosidik untuk tindakan pada transportasi ATPases, obat-obatan dari unithiol dan difenin, sangat efektif.

Untuk mengurangi konsentrasi ion Ca di otot jantung, zat pengikat Ca digunakan.

Untuk menghilangkan aritmia, dianjurkan penggunaan lidokain, propranolol, dll.

Obat yang paling umum digunakan

Digoxin

• memiliki efek yang jelas pada sistol jantung dan diastole,
• menghambat konduktivitas atrioventrikular,
• membantu mengurangi detak jantung,
• memperpanjang periode pembiasan yang efektif,
• menormalkan kerja ginjal dan jantung,
• memiliki efek diuretik.

Berbeda dengan digitoksin, ini lebih cepat digunakan dari tubuh dan pada tingkat yang lebih kecil terakumulasi.

Digoxin diekskresikan digunakan oleh ginjal, bersama dengan urin.

Glikosida jantung ini dapat digunakan untuk:

• CH kongestif,
• atrial flicker and flutter,
• takikardia paroksismal supraventrikular.

Obat ini dapat digunakan selama persiapan pasien dengan patologi jantung yang parah untuk persalinan atau operasi.

Kontraindikasi untuk penunjukan digoxin adalah:

• keracunan dengan glikosida jantung,
• detak jantung lambat
• blokade
• stenosis mitral dan aorta,
• pasien memiliki angina tidak stabil,
• IM,
• Sindrom ERW
• tamponade jantung dan takikardia ventrikel.

Saat digunakan, pemantauan konstan keseimbangan elektrolit diperlukan. Berkurangnya kadar magnesium dan potasium berkontribusi pada terjadinya keracunan.

Saat menggunakan digoxin dalam bentuk tablet, Anda harus mengikuti diet dengan pembatasan pektin dan memberikan preferensi untuk produk yang mudah dicerna.

Selama terapi dengan glikosida jantung ini, dikontraindikasikan:

• Administrasi Ca,
• simpatomimetik,
• diuretik thiazide,
• barbiturat
• quinidine.

Dosis Digoxin

Setelah mencapai efek terapi yang diharapkan, asupan glikosida jantung dikurangi menjadi dosis pemeliharaan dari 0,125 menjadi 0,5 miligram per hari.

Injeksi, orang dewasa diberikan glikosida jantung dengan dosis 0,25-0,5 miligram per sepuluh mililiter natrium klorida isotonik. Digoxin diberikan secara perlahan. Pada hari pertama, dimungkinkan untuk menggunakan kembali, di masa depan, obat tersebut digunakan sekali sehari selama 4-5 hari, dengan transisi lebih lanjut untuk mengambil bentuk tablet.

Jika perlu, tetesan 0,25-0,5 miligram (dari 1 hingga 2 mililiter larutan 0,025%) diencerkan dengan seratus mililiter isotonik natrium klorida dan 5% glukosa.

Digitoxin

Glikosida jantung memiliki efek kardiotonik yang kuat (meningkatkan kekuatan kontraksi miokardium) dan mengurangi denyut jantung, tetapi memiliki kumulasi yang lebih jelas daripada digoksin.

Digitoxin secara perlahan diekskresikan dari tubuh karena resirkulasi hepato-intestinal yang konstan (bagian digitoxin yang tidak dapat dimetabolisme, setelah dieliminasi oleh hati, diserap kembali dalam usus).

Digoxin sepenuhnya diekskresikan dari tubuh hanya dengan urin, setelah pembentukan metabolit.

Indikasi untuk penggunaan glikosida jantung adalah:

• CHF,
• fibrilasi atrium takisistolik
• Emisi rendah, CH
• sinus takikardia paroksismal,
• Och,
• bergetar atrium.

Kontraindikasi untuk penggunaan Digoxin adalah:

• pasien memiliki kardiomiopati obstruktif hipertrofik,
• Sindrom ERW
• blok atrioventrikular,
• takikardia atau fibrilasi ventrikel,
• stenosis katup,
• penyakit tiroid,
• ketidakseimbangan elektrolit,
• miokarditis,
• IM

Dosis digitoxin

Segera setelah mencapai efek terapi yang diharapkan, perlu untuk mengurangi dosis ke yang pemeliharaan. Sebagai aturan, itu berkisar 0,05 hingga 0,1 miligram sekali atau dua kali sehari. Juga, obat dapat digunakan dalam 1-2 hari.

Pada pasien dengan gangguan saluran pencernaan, sr-in dapat digunakan dalam bentuk supositoria rektal.

Strofantin

Cardiac glikosida, yang meningkatkan kekuatan kontraksi jantung, memperlambat denyut jantung dan menghambat konduktivitas atrioventrikular.

Obat ini berkontribusi terhadap pengurangan kebutuhan oksigen otot jantung yang signifikan, menormalkan derajat pengosongan ventrikel, dan berkontribusi pada peningkatan stroke dan volume menit.

Indikasi untuk obat ini adalah OSN dan CHF, takikardia supraventrikular, adanya fibrilasi atrium takisistolik.

Obat ini dikontraindikasikan pada:

• overdosis glikosida,
• takikardia lambung,
• blok atrioventrikular,
• ketidakseimbangan elektrolit,
• aneurisma aorta,
• Sindrom ERW
• stenosis,
• kardiomiopati obstruktif hipertrofik.

Dosis strophanthin

Ketika melakukan digitalisasi dari tingkat rata-rata, ditampilkan pengenalan 0,25 miligram dua kali sehari.

Juga strophanthin dapat diberikan dalam dosis mulai 0,1 hingga 0,15 miligram dengan interval antara suntikan 30 hingga 120 menit.

Ketika beralih ke dosis pemeliharaan, glikosida jantung diberikan dengan dosis hingga 0,25 miligram.

Korglikon

Menurut mekanisme efek dan efek kardiotonik, lih di seperti strophanthin. Namun, tidak seperti strophanthin, Korglikon memiliki aksi yang lebih panjang.

Glikosida dapat digunakan untuk:

• OCH dan CHF,
• dekompensasi jantung,
• fibrilasi atrium takisistolik,
• serangan takikardia paroksismal,
• neurosis vegetatif berat (corglycon dalam kasus ini dikombinasikan dengan obat penenang).

Kontraindikasi untuk penunjukan glikosida jantung adalah:

• miokarditis,
• endokarditis,
• IM,
• bentuk kardiosklerosis yang parah,
• pasien memiliki angina tidak stabil,
• Sindrom ERW
• takikardia ventrikel,
• tamponade jantung.

Sebagai aturan, orang dewasa disuntikkan 0,5-1 ml sekaligus.