logo

Gambaran umum tentang penghambat saluran kalsium: gambaran umum, jenis-jenis kelompok obat

Dari artikel ini Anda akan belajar tentang penghambat saluran kalsium dan daftar obat-obatan ini, untuk penyakit apa mereka diresepkan. Berbagai kelompok obat ini, perbedaan di antara mereka, mekanisme kerjanya. Penjelasan terperinci dari penghambat saluran kalsium yang paling sering diresepkan.

Penulis artikel: Nivelichuk Taras, kepala departemen anestesiologi dan perawatan intensif, pengalaman kerja 8 tahun. Pendidikan tinggi dalam spesialisasi "Kedokteran Umum".

Blocker saluran kalsium (disingkat BPC), atau antagonis kalsium (disingkat AK), adalah sekelompok obat yang anggotanya mencegah kalsium memasuki sel melalui saluran kalsium. BKK bertindak atas:

  1. Kardiomiosit (sel otot jantung) - mengurangi kontraktilitas jantung.
  2. Sistem konduktif jantung - denyut jantung lambat (SDM).
  3. Pembuluh otot polos - perluas arteri koroner dan perifer.
  4. Myometrium - mengurangi aktivitas kontraktil uterus.

Saluran kalsium adalah protein dalam membran sel yang mengandung pori-pori yang memungkinkan kalsium melewatinya. Karena masuknya kalsium ke dalam sel, terjadi kontraksi otot, pelepasan neurotransmiter dan hormon. Ada banyak jenis saluran kalsium, tetapi sebagian besar CCB (kecuali untuk cilnidipine) hanya bekerja pada L-type yang lambat. Ini adalah jenis saluran kalsium yang memainkan peran utama dalam masuknya ion kalsium di dalam sel otot polos dan kardiomiosit.

Klik pada foto untuk memperbesar

Ada juga jenis saluran kalsium lainnya:

  • P-type - ditempatkan di sel-sel otak kecil.
  • Tipe-N - terlokalisasi di otak.
  • R - ditempatkan di sel-sel otak kecil dan neuron lainnya.
  • T - ditempatkan di neuron, sel dengan aktivitas alat pacu jantung, osteosit (sel tulang).

BPC paling sering diresepkan untuk pengobatan hipertensi arteri (AH) dan angina pektoris (PJK), terutama ketika penyakit ini dikombinasikan dengan diabetes mellitus. AK digunakan untuk mengobati aritmia tertentu, perdarahan subarakhnoid, sindrom Raynaud, pencegahan sakit kepala kluster dan pencegahan kelahiran prematur.

Paling sering, CCB diresepkan oleh ahli jantung dan terapis. Penggunaan BPC secara independen dilarang karena risiko komplikasi parah.

Kelompok BKK

Dalam praktik klinis, kelompok-kelompok BPC berikut dibedakan:

  • Dihydropyridines (kelompok nifedipine) - mereka bertindak terutama pada pembuluh, oleh karena itu mereka digunakan untuk mengobati hipertensi.
  • Fenilalkilamin (sekelompok verapamil) - bekerja pada miokardium dan sistem konduksi jantung, oleh karena itu, diresepkan terutama untuk pengobatan angina dan aritmia.
  • Benzodiazepin (kelompok diltiazem) adalah kelompok menengah dengan sifat dihidropiridin dan fenilalkilamin.

Ada 4 generasi BKK:

  1. Generasi pertama - nifedipine, verapamil, diltiazem.
  2. Generasi 2 - felodipine, isradipine, nimodipine.
  3. Generasi ke-3 - amlodipine, lercanidipine.
  4. Generasi ke 4 - cilnidipine.

Mekanisme tindakan

BPC terikat pada reseptor dari saluran kalsium lambat yang melaluinya sebagian besar ion kalsium masuk ke dalam sel. Kalsium terlibat dalam fungsi sinus dan nodus atrioventrikular (mengatur ritme jantung), dalam kontraksi kardiomiosit dan otot polos pembuluh darah.

Mempengaruhi saluran ini, BKK:

  • Kontraksi jantung yang lemah, mengurangi kebutuhannya akan oksigen.
  • Mengurangi tonus pembuluh darah dan menghilangkan kejang, mengurangi tekanan darah (BP).
  • Kurangi spasme arteri koroner, sehingga meningkatkan suplai darah ke miokardium.
  • Detak jantung lambat.
  • Memburuknya agregasi trombosit.
  • Mereka menangkal pembentukan plak aterosklerotik baru, menghambat pembelahan sel otot polos dinding pembuluh darah.

Masing-masing obat tidak memiliki semua sifat ini sekaligus. Beberapa dari mereka memiliki efek yang lebih besar pada pembuluh darah, yang lain - pada jantung.

Indikasi untuk digunakan

Dokter meresepkan penghambat saluran kalsium untuk mengobati penyakit-penyakit berikut:

  • AG (peningkatan tekanan darah). Menyebabkan dilatasi pembuluh darah, BPC mengurangi resistensi vaskular sistemik, yang mengurangi tingkat tekanan darah. Obat-obatan ini mempengaruhi terutama arteri dan memiliki efek minimal pada pembuluh darah. BPC termasuk dalam lima kelompok utama obat antihipertensi.
  • Angina (sakit di hati). BKK melebarkan pembuluh darah dan mengurangi kontraktilitas jantung. Vasodilatasi sistemik yang disebabkan oleh penggunaan dihidropiridin, mengurangi tekanan darah, sehingga mengurangi beban pada jantung, yang mengarah pada penurunan kebutuhan oksigennya. CCB, yang bertindak terutama pada jantung (verapamil, diltiazem), mengurangi denyut jantung dan melemahkan kontraksi jantung, yang mengarah pada penurunan permintaan oksigen, menjadikannya produk yang efektif untuk angina pektoris. CCB juga dapat melebarkan arteri koroner dan mencegah kejang, meningkatkan suplai darah ke miokardium. Karena efek ini, BPC - bersama dengan beta-blocker - adalah dasar farmakoterapi untuk angina stabil.
  • Aritmia supraventrikular. Beberapa CCB (verapamil, diltiazem) memengaruhi sinus dan simpul atrioventrikular, sehingga mereka dapat secara efektif mengembalikan irama jantung normal pada pasien dengan atrial fibrilasi atau flutter.
  • Penyakit Raynaud (vasokonstriksi spastik, paling sering menyerang tangan dan kaki). Penggunaan nifedipine membantu menghilangkan kejang pada arteri, sehingga mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan penyakit Raynaud. Terkadang amlodipine atau diltiazem digunakan untuk tujuan ini.
  • Cluster headache (serangan berulang dari nyeri yang sangat parah di setengah bagian kepala, biasanya di sekitar mata). Verapamil membantu mengurangi keparahan kejang.
  • Relaksasi otot-otot rahim (tokolisis). Kadang-kadang dokter menggunakan nifedipine untuk mencegah persalinan prematur.
  • Kardiomiopati hipertrofik (penyakit di mana ada penebalan yang kuat pada dinding jantung). Blocker saluran kalsium (verapamil) melemahkan kontraksi jantung, sehingga mereka diresepkan untuk mengobati kardiomiopati hipertrofik jika pasien memiliki kontraindikasi untuk menggunakan beta-blocker.
  • Hipertensi pulmonal (peningkatan tekanan pada arteri pulmonalis). Untuk pengobatan hipertensi paru nifedipine, diltiazem atau amlodipine ditentukan.
  • Subarachnoid hemorrhage (pendarahan di ruang sekitar otak). Untuk mencegah vasospasme, nimodipine digunakan, yang memiliki efek selektif pada arteri serebral.

Kontraindikasi

Obat penghambat saluran kalsium memiliki kontraindikasi sendiri, yang secara jelas ditentukan dalam instruksi untuk obat tersebut. Sebagai contoh:

  1. Dana dari kelompok verapamil dan diltiazem dikontraindikasikan pada pasien dengan bradikardia, patologi jantung, atau gagal jantung sistolik. Juga, mereka tidak dapat ditugaskan untuk pasien yang sudah menggunakan beta-blocker.
  2. Semua antagonis kalsium dikontraindikasikan pada pasien dengan tekanan darah rendah, angina tidak stabil, stenosis aorta berat.
  3. BPC tidak digunakan pada wanita hamil dan menyusui.

Efek samping

Efek samping CCL tergantung pada sifat-sifat kelompok agen ini:

  • Efek pada miokardium dapat menyebabkan hipotensi dan gagal jantung.
  • Efeknya pada sistem konduksi jantung dapat menyebabkan blokade atau aritmia.
  • Pengaruh pada pembuluh terkadang menyebabkan hot flash, pembengkakan, sakit kepala, ruam.
  • Efek samping lain termasuk sembelit, ginekomastia, peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari.

BPC dihidropiridin

Dihydropyridine adalah antagonis kalsium yang paling sering diresepkan. Obat-obatan ini digunakan terutama untuk mengurangi tekanan darah. Obat yang paling terkenal dalam kelompok ini termasuk:

  • Nifedipine adalah salah satu BPC pertama, yang bertindak terutama pada pembuluh darah. Ditetapkan untuk mengurangi tekanan darah pada krisis hipertensi, menghilangkan gejala vasospastik angina, pengobatan penyakit Raynaud. Nifedipine jarang memperburuk gagal jantung, karena penurunan kontraktilitas miokard dikompensasi oleh penurunan beban pada jantung. Ada obat dengan tindakan jangka panjang, yang digunakan untuk mengobati hipertensi dan angina.
  • Nicardipine - obat ini, seperti nifedipine, mempengaruhi pembuluh darah. Ini digunakan untuk mencegah serangan angina dan mengobati hipertensi.
  • Amlodipine dan felodipine adalah salah satu BPC yang paling sering diresepkan. Mereka bekerja pada pembuluh darah, tidak merusak kontraktilitas jantung. Mereka memiliki efek jangka panjang, membuat mereka nyaman digunakan untuk pengobatan hipertensi dan angina pektoris. Penggunaannya sangat berguna dalam angina vasospastik. Efek samping yang terkait dengan arteri melebar (sakit kepala, hot flashes), mereka dapat hilang dalam beberapa hari.
  • Lercanidipine dan isradipine memiliki karakteristik yang mirip dengan nifedipine, mereka hanya digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri.
  • Nimodipine - obat ini memiliki aksi selektif dari arteri otak. Karena sifat ini, nimodipine digunakan untuk mencegah spasme sekunder arteri serebral pada perdarahan subaraknoid. Untuk pengobatan penyakit serebrovaskular lainnya, nimodipine tidak digunakan, karena tidak ada bukti efektivitas penggunaannya untuk tujuan ini.

Efek samping dari semua CCB dihidropiridin berhubungan dengan pelebaran pembuluh darah (sakit kepala, pembilasan), mereka dapat menghilang dalam beberapa hari. Juga sering mengembangkan pembengkakan pada kaki, yang sulit untuk menghilangkan diuretik.

Fenilalkilamin

Blocker saluran kalsium dari kelompok ini terutama mempengaruhi miokardium dan sistem konduksi jantung, oleh karena itu mereka paling sering diresepkan untuk pengobatan angina pectoris dan aritmia.

Praktis satu-satunya BPC dari kelompok fenilalkilamin yang digunakan dalam pengobatan klinis adalah verapamil. Obat ini memperburuk kontraktilitas jantung, dan juga memengaruhi konduktivitas pada simpul atrioventrikular. Karena efek ini, verapamil digunakan untuk mengobati angina pectoris dan takikardia supraventrikular. Efek samping termasuk peningkatan gagal jantung, bradikardia, penurunan tekanan darah, perburukan gangguan konduksi di jantung. Penggunaan verapamil merupakan kontraindikasi pada pasien yang sudah menggunakan beta-blocker.

Benzodiazepin

Benzodiazepin menempati posisi tengah antara dihidropiridin dan fenilalkilamin, sehingga keduanya dapat melebarkan pembuluh darah dan memperburuk kontraktilitas jantung.

Contoh benzodiazep adalah diltiazem. Obat ini paling sering digunakan untuk angina. Ada bentuk pelepasan tindakan berkepanjangan, yang diresepkan untuk pengobatan hipertensi. Karena diltiazem mempengaruhi sistem konduksi jantung, maka harus dikombinasikan dengan hati-hati dengan beta-blocker.

Tindakan pencegahan lain saat menggunakan BPC

Obat apa pun dari kelompok BPC hanya dapat digunakan sesuai resep dokter. Poin-poin berikut harus dipertimbangkan:

  1. Jika Anda menggunakan obat dari kelompok BPC, Anda tidak boleh minum jus jeruk. Larangan ini disebabkan oleh fakta bahwa ia meningkatkan jumlah obat yang memasuki darah. Akibatnya, tekanan darah Anda mungkin tiba-tiba turun, yang kadang-kadang cukup berbahaya. Jus jeruk bali mempengaruhi hampir semua penghambat saluran kalsium, kecuali amlodipine dan diltiazem. Jus jeruk dan buah-buahan lainnya bisa diminum.
  2. Konsultasikan dengan dokter sebelum mulai minum obat apa pun, termasuk agen phytotherapeutic, dalam kombinasi dengan antagonis kalsium.
  3. Bersiaplah untuk penggunaan BPC jangka panjang dalam pengobatan hipertensi. Beberapa pasien berhenti minum obat antihipertensi sendiri setelah tekanan darahnya kembali normal, tetapi tindakan tersebut dapat membahayakan kesehatan mereka.
  4. Jika Anda menderita angina dan tiba-tiba berhenti menggunakan penghambat ini, Anda mungkin merasa sakit di hati.

Penulis artikel: Nivelichuk Taras, kepala departemen anestesiologi dan perawatan intensif, pengalaman kerja 8 tahun. Pendidikan tinggi dalam spesialisasi "Kedokteran Umum".

Blocker saluran kalsium: ulasan obat

Blocker saluran kalsium, atau antagonis kalsium (AK), adalah obat yang menghambat masuknya ion kalsium ke dalam sel melalui saluran kalsium.

Saluran kalsium adalah formasi protein di mana ion kalsium bergerak masuk dan keluar dari sel. Partikel bermuatan ini terlibat dalam pembentukan dan konduksi impuls listrik, dan juga memastikan kontraksi serat otot jantung dan dinding pembuluh darah.
Antagonis kalsium secara aktif digunakan dalam pengobatan penyakit jantung koroner, hipertensi dan gangguan irama jantung.

Mekanisme tindakan

Obat-obatan ini memperlambat aliran kalsium ke dalam sel. Pada saat yang sama, pembuluh koroner membesar, aliran darah di otot jantung membaik. Akibatnya, pasokan oksigen miokard dan ekskresi produk metabolisme meningkat.

Dengan mengurangi frekuensi kontraksi jantung dan kontraktilitas miokardium, AK mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen. Obat ini meningkatkan fungsi diastolik miokardium, yaitu kemampuannya untuk rileks.
AK memperluas arteri perifer, membantu menurunkan tekanan darah.

Beberapa agen dari grup ini (verapamil, diltiazem) memiliki sifat antiaritmia.
Obat-obatan ini mengurangi agregasi ("ikatan") trombosit, mencegah pembentukan gumpalan darah di pembuluh koroner. Mereka menunjukkan sifat anti-aterogenik, meningkatkan metabolisme kolesterol. AK melindungi sel dengan menghambat peroksidasi lipid dan memperlambat masuknya enzim lisosom yang berbahaya ke dalam sitoplasma.

Klasifikasi tergantung pada struktur kimianya

AK tergantung pada struktur kimianya dibagi menjadi tiga kelompok. Dalam masing-masing kelompok, generasi I dan II dibedakan, berbeda satu sama lain dalam selektivitas ("tujuan") dari tindakan dan durasi efek.

Klasifikasi AK:
Derivatif diphenylalkylamine:

  • Generasi pertama: verapamil (isoptin, finoptin);
  • Generasi ke-2: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • Generasi 1: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • Generasi ke-2: altiazem.
  • Generasi 1: nifedipine (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • Generasi ke-2: amlodipine (norvask), isradipine (lomir), nicardipine (cardin), nimodipine, nisoldipine (sciscor), nitrendipine (memotong), riodipine, felodipine (poldyl).

Turunan dari diphenylalkylamine (verapamil) dan benzothiazepine (diltiazem) bekerja pada jantung dan pembuluh darah. Mereka memiliki efek hipertensi antianginal, antiaritmia, dan. Obat ini mengurangi frekuensi kontraksi jantung.

Derivatif dihidropiridin melebarkan pembuluh darah, memiliki aksi antihipertensi dan antiangina. Mereka tidak digunakan untuk mengobati aritmia. Obat-obatan ini menyebabkan peningkatan detak jantung. Efeknya pada angina pektoris dan penyakit hipertensi lebih jelas dibandingkan pada dua kelompok pertama.

Saat ini banyak digunakan turunan dari generasi dihydropyridine II, khususnya, amlodipine. Mereka memiliki durasi aksi yang panjang dan ditoleransi dengan baik.

Indikasi untuk digunakan

Stres Angina

Untuk pengobatan jangka panjang dari stres angina, verapamil dan diltiazem digunakan. Mereka paling diindikasikan pada pasien muda, dengan kombinasi stenocardia dengan sinus bradikardia, hipertensi arteri, obstruksi bronkial, hiperlipidemia, diskinesia bilier, kecenderungan diare. Indikasi tambahan untuk pemilihan obat ini adalah melenyapkan aterosklerosis pada ekstremitas bawah dan insufisiensi serebrovaskular.

Dalam banyak kasus, menunjukkan terapi kombinasi, menggabungkan diltiazem dan beta-blocker. Kombinasi AK dengan nitrat tidak selalu efektif. Kombinasi beta-blocker dan verapamil dapat digunakan dengan sangat hati-hati untuk menghindari kemungkinan bradikardia berat, hipotensi arteri, gangguan konduksi jantung, dan penurunan kontraktilitas miokard.

Infark miokard

Dimungkinkan untuk mempertimbangkan penggunaan diltiazem pada pasien dengan infark miokard fokal kecil ("infark miokard tanpa gelombang Q") jika itu bukan kegagalan sirkulasi, dan fraksi ejeksi melebihi 40%.

Dalam infark miokard transmural ("dengan gelombang Q") AKs tidak ditampilkan.

Hipertensi

AK dapat menyebabkan perkembangan terbalik dari hipertrofi ventrikel kiri, melindungi ginjal, tidak menyebabkan gangguan metabolisme. Karena itu, mereka banyak digunakan dalam pengobatan hipertensi. Terutama ditunjukkan turunan dari generasi nifedipine II (amlodipine).

Obat-obatan ini terutama diindikasikan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina, gangguan metabolisme lipid, dan penyakit obstruktif pada bronkus. Mereka membantu meningkatkan fungsi ginjal pada nefropati diabetik dan gagal ginjal kronis.

Obat "Nimotop" terutama diindikasikan untuk kombinasi hipertensi dan insufisiensi serebrovaskular. Untuk pelanggaran ritme dan hipertensi, sangat dianjurkan untuk menggunakan obat-obatan dari kelompok verapamil dan diltiazem.

Gangguan irama jantung

Dalam pengobatan aritmia digunakan dana dari kelompok verapamil dan diltiazem. Mereka memperlambat konduksi jantung dan mengurangi otomatisme dari simpul sinus. Obat-obat ini menekan mekanisme masuk kembali dalam takikardia supraventrikular.

AK digunakan untuk meringankan dan mencegah serangan takikardia supraventrikular. Mereka juga membantu mengurangi frekuensi kontraksi jantung selama fibrilasi atrium. Obat-obatan ini juga diresepkan untuk pengobatan ekstrasistol supraventrikular.

Pada aritmia ventrikel, AK tidak efektif.

Efek samping

AK menyebabkan ekspansi pembuluh darah. Akibatnya, pusing, sakit kepala, muka memerah, detak jantung yang cepat dapat terjadi. Sebagai hasil dari nada pembuluh darah yang rendah, edema terjadi pada tungkai, pergelangan kaki dan kaki. Ini terutama berlaku untuk obat nifedipine.
AK memperburuk kemampuan miokardium untuk mengurangi (efek inotropik negatif), memperlambat irama jantung (efek kronotropik negatif), memperlambat konduktivitas atrioventrikular (efek dromotropik negatif). Efek samping ini lebih jelas pada turunan verapamil dan diltiazem.

Saat menggunakan obat sembelit nifedipine, diare, mual, dalam kasus yang jarang terjadi, muntah. Penggunaan verapamil dosis tinggi pada beberapa pasien menyebabkan sembelit yang parah.
Jarang ada efek samping dari kulit. Mereka dimanifestasikan oleh kemerahan, ruam dan gatal, dermatitis, vaskulitis. Dalam kasus yang parah, sindrom Lyell cenderung berkembang.

Sindrom pembatalan

Setelah penghentian asupan AK secara tiba-tiba, otot-otot polos arteri koroner dan perifer menjadi hipersensitif terhadap ion kalsium. Akibatnya, kejang pembuluh ini berkembang. Ini dapat memanifestasikan dirinya dengan peningkatan serangan angina, peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan kurang umum pada kelompok verapamil.

Kontraindikasi

Karena perbedaan dalam tindakan farmakologis obat, kontraindikasi untuk kelompok yang berbeda berbeda.

Derivatif verapamil dan diltiazem tidak boleh diresepkan untuk sindrom sinus sakit, blok atrioventrikular, disfungsi sistolik ventrikel kiri, syok kardiogenik. Mereka dikontraindikasikan pada tingkat tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Art., Serta sindrom Wolff-Parkinson-White dengan konduksi anterograde di sepanjang jalur tambahan.

Persiapan dari kelompok verapamil dan diltiazem relatif kontraindikasi dalam kasus keracunan digitalis, bradikardia sinus parah (kurang dari 50 denyut per menit), dan kecenderungan untuk sembelit parah. Mereka tidak boleh dikombinasikan dengan beta-blocker, nitrat, prazosin, quinidine dan disopyramide, karena dalam kasus ini ada bahaya penurunan tekanan darah yang tajam.

Pemblokir saluran kalsium

Kelompok obat antihipertensi yang cukup besar berikutnya adalah penghambat saluran kalsium (atau antagonis kalsium). Blocker saluran kalsium menghalangi masuknya kalsium ke dalam sel, mengurangi konversi energi terkait fosfat menjadi kerja mekanis, dan dengan demikian mengurangi kemampuan serat otot (jantung atau pembuluh) untuk mengembangkan tekanan mekanis.

Hasil di atas adalah relaksasi serat otot, yang menyebabkan penampilan di tingkat organ sejumlah fenomena. Dengan demikian, aksi blocker saluran kalsium pada dinding arteri koroner menyebabkan ekspansi mereka (efek vasodilator), dan efek pada arteri perifer menyebabkan penurunan tekanan arteri sistemik (karena ekspansi pembuluh perifer).

Kimia saluran kalsium blocker

Blocker saluran kalsium adalah berbagai senyawa kimia:

- turunan fenilalkilamin (ini termasuk verapamil);

- turunan dihydropyridine (ini termasuk nifedipine);

- turunan benzodiazepine (ini termasuk diltiazem).

Semua obat ini diperoleh pada tahun 1960-an dan mempertahankan nilainya hingga saat ini (mereka disebut obat generasi pertama, atau obat prototipe).

Properti blocker saluran kalsium

Data eksperimental dan klinis menunjukkan perbedaan efeknya pada pembuluh perifer dan jantung. Jadi, nifedipine memiliki tropik yang sedikit lebih besar pada pembuluh, verapamil - ke jantung, sedangkan diltiazem sama-sama memengaruhi pembuluh, dan jantung. Salah satu fitur dari persiapan prototipe adalah durasi pendek dari tindakan mereka, yang mengarah pada penggunaan berulang pada siang hari. Asupan kalsium channel blocker yang sering disertai dengan ketidakstabilan efek vasodilatasi, efek samping terkait dosis yang tidak diinginkan. Konsentrasi obat yang tinggi dalam darah tidak dapat ditoleransi dengan baik, dan pasien seringkali berhenti meminumnya (terutama untuk obat dari kelompok dihydropyridines).

Obat baru penghambat saluran kalsium

Keadaan ini menyebabkan, di satu sisi, mencari peluang untuk pengembangan obat jangka panjang dan, di sisi lain, pencarian obat baru yang fundamental. Akibatnya, antagonis kalsium generasi II dan III muncul. Obat baru adalah:

- obat-obatan dengan pelepasan zat aktif yang lambat - perlambatan atau gelase lambat - SR (dalam bentuk tablet atau kapsul);

- bentuk sediaan lepas bifasik (jarang-retard);

- Sistem terapi obat 24 jam (GITS - sistem larut gastrointestinal).

Pemblokir saluran kalsium generasi II

Pemblokir saluran kalsium generasi II disajikan:

1. Subkelompok II a: bentuk nifidepine SR / GITS berkepanjangan, ER felodipine, SR diltiazem, SR verapamil, ER nicardipine yang kurang terkenal, ER nisoldipin. Obat-obatan ini bisa "menahan" tekanan darah selama 12-24 jam. Namun, persyaratan utama untuk obat antihipertensi modern adalah kemampuan untuk mengontrol tingkat tekanan darah selama 24-30 jam dengan dosis tunggal obat.

2. Subkelompok II b termasuk antagonis kalsium kerja pendek: gallopamil, nimodipine, riodipine, nitrendipine, cinnarizine, flunarizin. Ini adalah obat yang secara selektif (selektif) mempengaruhi daerah arteri vaskular tertentu. Obat-obatan dalam kelompok ini meningkatkan aliran darah koroner dan otak, yang sangat penting pada pasien usia lanjut. Dengan demikian, efek utama nimodipine, flunarizine dan cinnarizine ditujukan untuk meningkatkan aliran darah otak. Namun, jika hipertensi tidak disertai dengan aliran darah otak yang parah, penggunaannya tidak tepat.

Pemblokir saluran kalsium generasi III

Obat generasi ketiga termasuk amlodipine (Norvask) dan lacidipine. Perbedaan utama antara obat-obatan ini tidak hanya struktur kimia yang berbeda, tetapi juga sifat farmakologis khusus, khususnya farmakokinetik. Dalam mode monoterapi, obat-obatan dari kelompok ini efektif di hampir semua pasien dengan hipertensi arteri, dan dengan bertambahnya usia pasien, efektivitasnya meningkat. Mereka dapat digunakan untuk koreksi tekanan darah yang meningkat secara episodik, serta untuk krisis hipertensi dan bentuk parah dari hipertensi arteri. Pemblokir saluran kalsium mengendurkan otot polos pembuluh darah, meningkatkan aliran darah ginjal dan meningkatkan ekskresi garam dan air berlebih dari tubuh; beberapa di antaranya juga mengurangi kekuatan kontraksi jantung, tingkat hipertrofi ventrikel kiri, rangsangan pusat vasomotor, dan juga meningkatkan sifat reologi darah.

Antagonis kalsium jangka panjang dari seri dihidropiridin dan fenilalkilamin lebih disukai ketika memilih terapi antihipertensi pada pasien dengan patologi bronkopulmoner kronis. Keuntungan dari antagonis kalsium dalam hal ini adalah bahwa mereka mengurangi spasme vaskular hipoksik yang dimediasi ion kalsium, sintesis histamin, serotonin, bradikinin dalam jaringan dan pembengkakan mukosa bronkial. Selain itu, antagonis kalsium mengurangi tekanan di arteri pulmonalis, di satu sisi, dengan mengurangi resistensi vaskular paru, di sisi lain, dengan vasodilatasi perifer dan mengurangi beban pada ventrikel kanan. Penting juga bahwa, memiliki efek natriuretik moderat, antagonis kalsium tidak mengurangi viskositas dahak.

Efek samping dari penghambat saluran kalsium:

Penggunaan beberapa penghambat saluran kalsium, khususnya verapamil, gallopamil, diltiazem, mungkin dibatasi oleh efeknya pada jantung. Kemungkinan pelanggaran rangsangan dan konduktivitas miokardium, ancaman penurunan tajam dalam denyut nadi dan perkembangan blokade, penurunan kekuatan kontraksi miokard dengan munculnya tanda-tanda gagal jantung. Oleh karena itu, perlu untuk memilih obat tertentu dari kelas blocker saluran kalsium dengan mempertimbangkan penyakit terkait yang ada pada sistem kardiovaskular. Efek samping yang mungkin dari penghambat saluran kalsium dapat digabungkan menjadi beberapa kelompok:

1) terkait dengan efek berlebih (overdosis) dan karakteristik untuk semua kelompok obat: penurunan tajam dalam tekanan darah, takikardia, kemerahan pada kulit, pembengkakan pada tungkai bawah, sakit kepala, pusing, peningkatan volume urin harian;

2) terkait dengan efek pada jantung (karakteristik verapamil dan, pada tingkat lebih rendah, untuk diltiazem): penurunan denyut jantung, penyumbatan impuls dalam miokardium, munculnya gejala gagal jantung;

3) terkait dengan efek pada sistem saraf pusat (verapamil): kelesuan, penghambatan reaksi, peningkatan kelelahan, gugup (diltiazem);

4) terkait dengan efek pada sistem pencernaan (verapamil, jarang - diltiazem): sembelit, penurunan keasaman lambung, peningkatan enzim hati dalam darah, mual, muntah;

5) terkait dengan reaksi alergi: ruam kulit, dalam kasus yang jarang - angioedema.

Mengapa kita membutuhkan penghambat saluran kalsium

Obat-obatan yang mengurangi jumlah ion kalsium di dalam sel disebut kalsium blocker (saluran kalsium lambat). Tiga generasi obat ini terdaftar. Digunakan untuk mengobati penyakit iskemik, tekanan darah tinggi dan takikardia, kardiomiopati hipertrofik.

Baca di artikel ini.

Gambaran umum tentang penghambat saluran kalsium

Obat-obatan dari kelompok ini memiliki struktur, sifat kimia dan fisik yang berbeda, efek terapi dan samping, tetapi disatukan oleh satu mekanisme aksi. Ini terdiri dalam menghambat transfer ion kalsium melalui membran.

Diantaranya memancarkan obat dengan efek dominan pada jantung, pada pembuluh darah, aksi selektif (selektif) dan non-selektif. Seringkali dalam satu obat adalah blocker dalam kombinasi dengan agen diuretik.

Calcium channel blockers (CCB) digunakan untuk perawatan dalam kardiologi selama sekitar 50 tahun, hal ini disebabkan oleh keunggulan-keunggulan ini:

  • kemanjuran klinis pada iskemia miokard;
  • pengobatan dan pencegahan angina pektoris, serangan jantung, hipertensi, aritmia;
  • mengurangi risiko komplikasi dan kematian pada penyakit jantung;
  • toleransi yang baik dan keamanan kursus yang bahkan panjang;
  • kurangnya kecanduan;
  • tidak ada efek negatif pada proses metabolisme, akumulasi asam urat;
  • dapat digunakan pada pasien dengan asma, diabetes, penyakit ginjal;
  • jangan mengurangi aktivitas mental atau fisik, potensi;
  • memiliki efek antidepresan.

Kami merekomendasikan untuk membaca artikel tentang obat untuk pengobatan hipertensi. Dari situ Anda akan belajar tentang bahaya tekanan tinggi, klasifikasi obat untuk hipertensi, penggunaan terapi kombinasi.

Dan di sini lebih lanjut tentang pengobatan fibrilasi atrium.

Mekanisme kerja obat-obatan

Efek farmakologis utama BPC adalah penghambatan transfer ion kalsium dari ruang ekstraseluler ke serat otot jantung dan dinding pembuluh darah melalui saluran lambat tipe L. Dengan kekurangan kalsium, sel-sel ini kehilangan kemampuannya untuk berkontraksi secara aktif, oleh karena itu arteri koroner dan perifer rileks.

Selain itu, penggunaan obat dimanifestasikan dengan cara berikut:

  • permintaan oksigen miokard menurun;
  • peningkatan toleransi olahraga;
  • resistensi rendah pembuluh arteri menyebabkan penurunan beban pada jantung;
  • aliran darah di zona iskemik diaktifkan, miokardium yang rusak dipulihkan;
  • pergerakan kalsium dalam simpul dan serat dari sistem konduksi dihambat, yang memperlambat ritme kontraksi dan aktivitas fokus patologis eksitasi;
  • adhesi trombosit dan produksi tromboksan melambat, aliran darah meningkat;
  • ada regresi bertahap hipertrofi ventrikel kiri;
  • peroksidasi lemak berkurang secara signifikan, dan karenanya pembentukan radikal bebas yang menghancurkan sel-sel pembuluh darah dan jantung.

Obat-obatan pada tahap awal mencegah pembentukan plak yang menyumbat arteri, jangan biarkan pembuluh koroner menyempit dan menghentikan proliferasi otot polos dinding pembuluh darah.

Penggunaan penghambat antianginal atau selektif

Indikasi utama untuk penggunaan BPC adalah penyakit seperti:

  • hipertensi primer dan gejala, termasuk selama krisis (tetes atau tablet nifedipine menurunkan tekanan darah dalam 10 menit);
  • istirahat angina dan ketegangan (untuk bradikardia dan blokade, hipertensi digunakan oleh Nifedipine, dan Verapamil atau Diltiazem digunakan untuk meredakan aritmia);
  • takikardia, flicker, atrial flutter, extrasystole diobati dengan Verapamil;
  • gangguan aliran darah otak akut (Nimotop);
  • iskemia serebral kronis, ensefalopati, mabuk perjalanan, sakit kepala tipe migrain (Cinnarizin);
  • hipertrofi miokard (Amlodipine, Nifedipine, Procorum);
  • Penyakit Raynaud (Corinfar, Lacipil).

Yang tidak kalah efektif adalah penggunaan antagonis kalsium dalam bronkospasme, kegagapan, alergi (Cinnarizine), pengobatan kompleks pikun, penyakit Alzheimer, dan alkoholisme kronis.

Lihat video tentang pilihan obat untuk hipertensi:

Kontraindikasi

Ada batasan umum untuk meresepkan penghambat saluran kalsium. Ini termasuk:

  • sindrom depresi sinus
  • angina tidak stabil, serangan jantung (risiko komplikasi),
  • tekanan darah rendah
  • syok kardiogenik,
  • manifestasi akut gagal jantung,
  • patologi ginjal atau hati yang parah,
  • kehamilan, menyusui, usia anak.

Untuk pasien dengan gagal jantung, serangan jantung, obat-obatan aksi pendek seperti Nifedipine sangat berbahaya. Kegagalan peredaran darah yang parah tidak diobati dengan Verapamil atau Diltiazem.

Jenis blocker saluran kalsium lambat

Karena kelompok BPC menggabungkan obat yang berbeda, beberapa varian klasifikasi telah diusulkan. Ada tiga generasi obat:

  • yang pertama adalah Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • yang kedua adalah Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
  • yang ketiga adalah Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Menurut efek pada gejala klinis utama, subkelompok berikut dibedakan:

  • pelebaran arteriol perifer - Nifedipine, Felodipine;
  • meningkatkan aliran darah koroner - Amlodipine, Felodipine;
  • mengurangi kontraktilitas miokard - Verapamil;
  • menghambat konduktivitas dan otomatisme - Verapamil.

Tergantung pada struktur kimia BPC dibagi:

  • Kelompok nifedipine - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Secara dominan memperluas arteri perifer.
  • Grup Verapamil - Izoptin, Veranorm, Procorum. Mereka bertindak pada miokardium, menghambat konduksi impuls jantung di atrium, tidak mempengaruhi pembuluh darah.
  • Diltiazem grup - Kardil, Klentiazem. Sama-sama memengaruhi jantung dan pembuluh darah.
  • Grup sinarizin - Stugeron, Nomigrain. Perbanyak terutama pembuluh otak.

Persiapan 3 generasi

Generasi pertama penghambat kalsium ditandai oleh bioavailabilitas yang rendah, selektivitas aksi yang tidak mencukupi, dan eliminasi yang cepat dari tubuh. Ini membutuhkan asupan yang sering dan dosis yang cukup tinggi. Generasi kedua tidak memiliki kekurangan ini, karena obat-obatan tersebut lama di dalam darah, daya cerna mereka jauh lebih tinggi.

BKK generasi ketiga diwakili oleh Lerkamen. Ini menembus dengan baik ke membran sel, terakumulasi di dalamnya dan perlahan-lahan dicuci. Karena itu, meski sirkulasi darahnya pendek, efeknya tahan lama. Gunakan obat 1 kali sehari, yang memungkinkan Anda mempertahankan efek konstan dan nyaman bagi pasien.

Pada saat yang sama, obat ini memiliki efek positif lain pada hemodinamik:

  • meningkatkan sirkulasi otak,
  • melindungi sel-sel otak dari kehancuran,
  • bertindak sebagai antioksidan
  • melebarkan arteri ginjal menghambat pengerasannya,
  • memiliki efek hipotensi yang jelas,
  • berkaitan dengan cardio-nephro dan cerebroprotectors.
  • sakit kepala
  • pembengkakan,
  • penurunan tekanan
  • memerah wajahnya
  • hot flashes,
  • peningkatan denyut jantung
  • penghambatan impuls jantung.

Verapamil menghambat konduksi dan automatisme, dapat menyebabkan blokade dan asistol. Yang kurang umum adalah: sembelit, gangguan pencernaan, ruam, batuk, sesak napas dan kantuk.

Kami merekomendasikan membaca artikel tentang pencegahan infark miokard. Dari situ Anda akan belajar tentang langkah-langkah pencegahan primer, pengobatan penyakit yang mengarah pada serangan jantung, serta metode pencegahan sekunder.

Dan di sini lebih lanjut tentang pengobatan atherosclerosis pada pembuluh leher.

Penghambat saluran kalsium lambat secara efektif menurunkan tekanan darah, dengan terapi jangka panjang, mereka mencegah hipertrofi miokard, melindungi lapisan dalam pembuluh darah dari proses aterosklerotik, menghilangkan natrium dan air karena perluasan arteri ginjal. Mereka mengurangi angka kematian dan frekuensi komplikasi pada penyakit jantung, meningkatkan toleransi latihan dan tidak memiliki efek samping yang jelas.

Obat modern, terbaru, dan terbaik untuk pengobatan hipertensi memungkinkan Anda untuk mengontrol kondisi Anda dengan konsekuensi yang paling sedikit. Obat pilihan apa yang diresepkan oleh dokter?

Dimungkinkan untuk memilih obat untuk pembuluh kepala hanya dengan dokter yang hadir, karena mereka mungkin berbeda dalam spektrum tindakan, serta efek samping dan kontraindikasi. Apa obat terbaik untuk pelebaran pembuluh darah dan perawatan vena?

Obat antagonis saluran kalsium Norvask, yang penggunaannya bahkan membantu mengurangi kebutuhan akan Nitrogliserin, juga akan membantu mengatasi tekanan. Di antara indikasi adalah angina. Obatnya tidak bisa dicuci dengan jus buah delima.

Untuk ekstrasistol, fibrilasi atrium, dan takikardia, obat digunakan, baik baru maupun modern, serta obat-obatan dari generasi lama. Klasifikasi sebenarnya dari obat antiaritmia memungkinkan Anda untuk dengan cepat memilih dari kelompok, berdasarkan indikasi dan kontraindikasi

Pada hipertensi dan angina, Azomex diresepkan, penggunaannya ditoleransi secara positif oleh pasien. Tablet memiliki sedikit efek samping. Tidak ada analog lengkap, tetapi obat-obatan yang mengandung zat utama.

Dalam pengobatan hipertensi, beberapa obat termasuk zat eprosartan, yang penggunaannya membantu menormalkan tekanan darah. Efeknya diambil sebagai dasar dalam obat seperti Tevet. Ada analog dengan aksi serupa.

Tetapkan pemblokir untuk aritmia untuk meredakan serangan, serta secara berkelanjutan. Beta-blocker dalam setiap kasus dipilih secara individual, pengobatan sendiri dapat berbahaya.

Mengambil verapamil tanpa resep tidak dianjurkan. Ini tersedia dalam tablet dan botol untuk injeksi. Apa kontraindikasi itu? Bagaimana cara mengaplikasikan aritmia dengan tekanan tinggi dan rendah?

Saat angina dilakukan terapi antianginal. Mengevaluasi kriteria untuk efektivitasnya pada EKG, tes beban, pemantauan Holter. Pada tahap awal, terapi lini pertama ditentukan.

Antagonis kalsium: daftar obat, tindakan, indikasi

Masalah kesehatan "senyap", sebagaimana mereka sebut hipertensi arteri, memerlukan intervensi medis wajib. Pikiran terbaik dunia terus mencari obat baru dan baru yang mengatur tekanan darah, meningkatkan sirkulasi darah dan mencegah konsekuensi berbahaya hipertensi seperti serangan jantung atau stroke. Ada banyak kelompok farmasi yang berbeda yang ditugaskan untuk tugas ini.

Antagonis kalsium (AK) mewakili salah satu kelompok ini dan, memiliki sejumlah kualitas positif, dianggap sebagai salah satu pilihan terbaik di antara obat antihipertensi pada umumnya. Mereka relatif ringan, tidak kaya efek samping, yang, jika ada tempat, mereka tampak agak lemah.

Kapan kalsium terlalu banyak?

Spesialis menyebut obat kelompok ini (antagonis kalsium), seperti yang disukai siapa pun: penghambat saluran kalsium "lambat" (BPC), penghambat asupan ion kalsium, antagonis ion kalsium. Namun, apa hubungan kalsium dengan itu, mengapa itu tidak boleh masuk ke dalam sel, jika itu berkontraksi otot, termasuk jantung, di mana saluran-saluran ini berada, mengapa ada begitu banyak perhatian pada mereka dan secara umum - apa inti dari mekanisme kerja obat-obatan ini?

Aktivitas fisiologis adalah karakteristik hanya kalsium terionisasi (Ca ++), yaitu, tidak terkait dengan protein. Sel-sel otot, yang menggunakannya untuk fungsi mereka (kontraksi), sangat diperlukan untuk ion-ion Ca, oleh karena itu, semakin banyak elemen ini dalam sel dan jaringan, semakin besar kekuatan kontraksi yang mereka miliki. Tetapi apakah itu selalu membantu? Akumulasi ion kalsium yang berlebihan menyebabkan ketegangan serat otot yang berlebihan dan kelebihan, sehingga harus dalam jumlah yang konstan di dalam sel, jika tidak maka proses yang bergantung pada elemen ini akan terganggu, akan kehilangan periodisitas dan ritme mereka.

ion kalsium kelebihan kardiomiosit

Setiap sel itu sendiri mempertahankan konsentrasi kalsium (natrium, kalium) pada tingkat yang diinginkan melalui saluran yang terletak di membran fosfolipid yang memisahkan sitoplasma dari ruang ekstraseluler. Tugas dari masing-masing saluran adalah untuk mengontrol saluran dalam satu arah (baik di dalam sel atau keluar) dan distribusi ion tertentu (dalam hal ini, kalsium) di dalam sel itu sendiri atau di luarnya. Adapun kalsium, harus dicatat keinginannya yang sangat tinggi untuk masuk ke dalam sel dari ruang ekstraseluler dengan cara apa pun. Akibatnya, beberapa QC perlu diblokir sehingga mereka tidak membiarkan ion kalsium berlebih mencoba memasuki sel dan dengan demikian melindungi serat otot dari ketegangan berlebihan (mekanisme aksi AK).

Untuk fungsi normal saluran kalsium, selain Ca ++, katekolamin (adrenalin dan norepinefrin) diperlukan, yang mengaktifkan CC, oleh karena itu, penggunaan bersama antagonis ion kalsium dan β-blocker (dengan pengecualian obat yang termasuk dalam kelompok nifedipine), karena penekanan berlebihan pada fungsi saluran dimungkinkan. Pembuluh darah tidak terlalu terpengaruh oleh hal ini, tetapi miokardium, yang memiliki efek ganda, dapat merespons dengan perkembangan blok atrioventrikular.

Ada beberapa jenis saluran kalsium, tetapi mekanisme aksi antagonis ion kalsium diarahkan hanya pada QC lambat (tipe-L), yang mengandung berbagai jaringan otot polos:

  • Jalur sinoatrial;
  • Jalur atrioventrikular;
  • Serat Purkinje;
  • Myofibrils otot jantung;
  • Otot polos pembuluh darah;
  • Otot rangka.

Tentu saja, proses biokimia yang kompleks terjadi di sana, deskripsi yang bukan tugas kita. Kami hanya perlu mencatat bahwa:

Otomatisme otot jantung didukung oleh kalsium, yang berada di dalam sel-sel serat otot jantung, memicu mekanisme pengurangannya, oleh karena itu perubahan kadar ion kalsium pasti akan memerlukan gangguan pada fungsi jantung.

Kemampuan Antagonis Kalsium

Antagonis saluran kalsium diwakili oleh berbagai senyawa kimia, yang, selain menurunkan tekanan darah, memiliki sejumlah kemungkinan lain:

  1. Mereka mampu mengatur ritme kontraksi jantung, oleh karena itu mereka sering digunakan sebagai obat antiaritmia.
  2. Tercatat bahwa obat-obatan dari kelompok farmasi ini memiliki efek positif pada aliran darah otak selama proses aterosklerotik di pembuluh kepala dan digunakan untuk tujuan ini untuk mengobati pasien setelah stroke.
  3. Menghalangi jalur kalsium terionisasi ke dalam sel, obat ini mengurangi tekanan mekanis pada miokardium dan mengurangi kontraktilitasnya. Karena efek antispastik pada dinding arteri koroner, yang terakhir berkembang, yang berkontribusi terhadap peningkatan sirkulasi darah di jantung. Dampak pada pembuluh arteri perifer berkurang menjadi penurunan tekanan darah bagian atas (sistolik) dan, tentu saja, resistensi perifer. Jadi, sebagai akibat dari pengaruh obat-obatan ini, kebutuhan otot jantung untuk oksigen berkurang, dan pasokan miokardium dengan nutrisi dan, di atas segalanya, dengan oksigen, meningkat.
  4. Antagonis kalsium akibat terhambatnya sel-sel metabolisme Ca ++, menghambat agregasi trombosit, yaitu, mencegah pembentukan gumpalan darah.
  5. Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki sifat anti-aterogenik, mengurangi tekanan di arteri paru-paru dan menyebabkan perluasan bronkus, yang memungkinkan untuk menggunakannya bukan hanya sebagai obat antihipertensi.

Skema: mekanisme aksi dan kemungkinan AK 1-2 generasi

Leluhur dan pengikut

Obat-obatan yang digunakan untuk mengobati hipertensi dan penyakit jantung yang termasuk dalam golongan antagonis ion kalsium dari tindakan selektif, dalam klasifikasi dibagi menjadi tiga kelompok:

  • Kelompok pertama diwakili oleh turunan fenilalkilamin, leluhurnya adalah verapamil. Selain verapamil, daftar obat-obatan termasuk obat-obatan dari generasi kedua: anipamil, setiapamil, falipamine, situs aplikasi yang adalah otot jantung, jalur dan dinding pembuluh darah. Mereka tidak dikombinasikan dengan β-blocker, karena miokardium akan memiliki efek ganda, yang penuh dengan gangguan (memperlambat) konduktivitas atrioventrikular. Untuk pasien yang memiliki sejumlah besar obat antihipertensi dari berbagai kelas farmasi dalam arsenal mereka,
    Anda harus mengetahui ciri-ciri obat ini dan ketika mencoba mengurangi tekanan dengan cara apa pun, ingatlah ini.
  • Kelompok turunan dihydropyridine (yang kedua) berasal dari nifedipine, kemampuan utama yang terletak pada efek vasodilatasi (vasodilator). Daftar obat-obatan dari kelompok kedua termasuk obat-obatan generasi kedua (nicardipine, nitrendipine), berbeda dalam aksi selektif pada pembuluh otak nimodipine, nisoldipin lebih memilih arteri koroner, serta obat-obatan long-acting kuat yang hampir tidak memiliki efek samping terkait dengan generasi ke-3 AK: amlodipine, felodipine, isradipine. Karena perwakilan dari dihydropyridine hanya mempengaruhi otot-otot halus pembuluh darah, sementara tetap acuh tak acuh terhadap kerja miokardium, mereka kompatibel dengan β-blocker, dan dalam beberapa kasus bahkan direkomendasikan (nifedipine).
  • Kelompok ketiga blocker saluran kalsium lambat diwakili oleh diltiazem (turunan benzothiazepine), yang berada dalam posisi menengah antara verapamil dan nifedipine dan dalam klasifikasi lain merujuk pada obat-obatan dari kelompok pertama.

Tabel: daftar antagonis kalsium yang terdaftar di Federasi Rusia

Menariknya, ada kelompok lain antagonis ion kalsium, yang dalam klasifikasi mereka tidak muncul dan tidak termasuk di antara mereka. Ini adalah AK non-selektif, termasuk turunan piperazine (cinnarizine, belredil, flunarizin, dll.). Cinnarizine dianggap yang paling populer dan terkenal di Federasi Rusia. Telah lama dijual di apotek dan sering digunakan sebagai vasodilator untuk sakit kepala, pusing, tinitus dan koordinasi gerakan yang buruk yang disebabkan oleh kejang pembuluh darah kepala, menghambat sirkulasi otak. Obat itu praktis tidak mengubah tekanan darah, pasien menyukainya, sering melihat peningkatan nyata dalam kondisi keseluruhan, sehingga mereka membutuhkan waktu lama untuk aterosklerosis pembuluh otak, ekstremitas atas dan bawah, serta setelah stroke iskemik.

Turunan fenilalkilamin

Kelompok pertama penghambat saluran kalsium - turunan fenilalkilamin atau kelompok verapamil - menyusun daftar obat-obatan kecil di mana verapamil sendiri (isoptin, finoptin) adalah obat yang paling terkenal dan sering digunakan.

Verapamil

Obat ini mampu memiliki efek tidak hanya pada pembuluh, tetapi juga otot jantung, sekaligus mengurangi frekuensi kontraksi miokard. Verapamil menurunkan tekanan darah dalam dosis kecil, oleh karena itu digunakan untuk menekan konduktivitas di sepanjang jalur atrioventrikular dan depresi otomatisme pada simpul sinus, yaitu, pada dasarnya, mekanisme kerja obat ini digunakan dalam pelanggaran irama jantung (aritmia supraventrikular). Dalam larutan injeksi (intravena), obat mulai bekerja setelah 5 menit, sehingga sering digunakan oleh dokter ambulans.

Efek tablet Isoptin dan Finoptin dimulai dalam dua jam, oleh karena itu mereka diresepkan untuk digunakan di rumah pada pasien dengan angina, dengan kombinasi bentuk angina dan gangguan irama supraventrikular, tetapi dalam kasus angina Prinzmetal, verapamil dianggap sebagai obat pilihan. Obat-obatan seperti itu tidak diresepkan untuk pasien sendiri, ini adalah kasus dokter yang tahu bahwa orang tua harus dikurangi dalam dosis verapamil, karena tingkat metabolisme mereka di hati berkurang. Selain itu, obat ini dapat digunakan untuk memperbaiki tekanan darah pada wanita hamil atau bahkan sebagai agen antiaritmia untuk takikardia janin.

Obat generasi kedua

Obat-obatan lain dari kelompok verapamil terkait dengan obat generasi kedua juga telah diterapkan dalam praktik klinis:

  1. Anipamil memiliki tindakan yang lebih kuat (dibandingkan dengan verapamil), yang berlangsung sekitar 1,5 hari. Obat ini terutama mempengaruhi otot jantung dan dinding pembuluh darah, tetapi konduktivitas atrioventrikular tidak mempengaruhi.
  2. Falipamil bertindak selektif pada simpul sinus, praktis tidak mengubah tekanan darah, oleh karena itu, Falipamil terutama digunakan dalam pengobatan takikardia supraventrikular, angina istirahat, dan angina tegang.
  3. Tiapamil 10 kali lebih kuat dari verapamil, selektivitas jaringan juga tidak khas, tetapi dapat secara signifikan memblokir saluran ion natrium, dan oleh karena itu sangat disarankan untuk pengobatan aritmia ventrikel.

Turunan dihydroperidin

Daftar persiapan turunan dihydropyridine meliputi:

Nifedipine (Corinfar, Adalat)

Itu milik vasodilator sistemik aktif, yang praktis tidak memiliki kemampuan antiaritmia yang melekat dalam obat-obatan dari kelompok verapamil.

Nifedipine menurunkan tekanan darah, agak mempercepat detak jantung (refleks), memiliki sifat antiaggregatory, sebagai akibatnya mencegah trombosis yang tidak perlu. Karena kemampuan antispastik, obat ini sering digunakan untuk menghilangkan kejang yang terjadi selama istirahat vasospastik angina, serta untuk tujuan profilaksis (untuk mencegah perkembangan serangan) ketika pasien memiliki angina.

Dalam praktik klinis, bentuk nifedipine instan yang banyak digunakan (adalat-retard, procardia XL, nifard), yang mulai bekerja dalam waktu sekitar setengah jam dan tetap efektif hingga 6 jam, tetapi jika dikunyah, obat akan membantu dalam 5-10 menit, namun, antianginal efeknya masih tidak akan sekeras nitrogliserin. Tablet nifedipine dengan apa yang disebut pelepasan dua fase mulai bekerja setelah 10-15 menit, sedangkan durasinya bisa sekitar satu hari. Tablet nifedipine kadang digunakan untuk menurunkan tekanan darah dengan cepat (10 mg di bawah lidah - efeknya terjadi dari 20 menit hingga satu jam).

Sekarang di klinik-klinik Eropa nifedipine dari tindakan yang berkepanjangan menjadi semakin populer, karena fakta bahwa ia memiliki lebih sedikit efek samping dan dapat dikonsumsi sekali sehari. Namun, sistem unik menggunakan nifedipine untuk pelepasan berkelanjutan, yang memberikan konsentrasi normal obat dalam plasma darah hingga 30 jam, diakui sebagai yang terbaik. Obat ini berhasil digunakan tidak hanya sebagai agen antihipertensi untuk pengobatan hipertensi, tetapi juga berpartisipasi dalam pengurangan angina paroksismal dari istirahat dan ketegangan. Perlu dicatat bahwa dalam kasus seperti itu, jumlah manifestasi yang tidak diinginkan akan berkurang separuhnya jika kita membandingkan nifedipine untuk pelepasan berkelanjutan dengan bentuk lain dari obat ini.

Nicardipine (perdipin)

Efek vasodilator dianggap lazim, obat ini terutama termasuk dalam langkah-langkah terapi dalam memerangi angina dan hipertensi arteri. Selain itu, nicardipine cocok sebagai agen yang bertindak cepat untuk menghilangkan krisis hipertensi.

Nisoldipin (Baymikard)

Mekanisme kerjanya menyerupai nicardipine.

Nitrendipine (memotong)

Secara struktural sangat mirip dengan nifedipine, memiliki efek vasodilatasi, tidak mempengaruhi atrioventrikular dan sinus node, dan dapat dikombinasikan dengan beta-blocker. Dengan penggunaan simultan digoxin, bypass dapat meningkatkan konsentrasi yang terakhir dengan setengah, yang tidak boleh dilupakan jika kombinasi kedua obat ini diperlukan.

Amlodipine (Norvasc)

Beberapa sumber ini milik obat generasi ke-3, sementara yang lain mengatakan bahwa bersama dengan felodipine, isradipine, diltazema, nimodipine, obat ini termasuk antagonis kalsium generasi kedua. Namun, ini tidak begitu penting, karena faktor penentu adalah kenyataan bahwa obat yang terdaftar bekerja dengan lembut, selektif dan untuk waktu yang lama.

Amlodipine memiliki selektivitas jaringan yang tinggi, mengabaikan miokardium, konduksi atrioventrikular, dan simpul sinus dan berlangsung hingga satu setengah hari. Dalam baris yang sama dengan amlodipine, orang sering dapat menemukan lacidipine dan lercanidipine, yang juga digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri dan disebut sebagai penghambat asupan ion kalsium selama 3 generasi.

Felodipine (Plendil)

Ini memiliki selektivitas tinggi untuk pembuluh darah, yang 7 kali lebih tinggi dari nifedipine. Obat ini dikombinasikan dengan baik dengan beta-blocker dan diresepkan untuk pengobatan penyakit jantung koroner, insufisiensi vaskular, hipertensi dalam dosis yang diresepkan oleh dokter. Felodipine dapat meningkatkan konsentrasi digoxin hingga 50%.

Isradipine (lomir)

Durasi tindakan antianginal hingga 9 jam, ketika diminum secara oral, efek samping dapat terjadi dalam bentuk hiperemia wajah dan edema kaki. Dengan kegagalan sirkulasi yang disebabkan oleh stagnasi, disarankan untuk diberikan secara intravena (sangat lambat!) Dalam dosis yang dihitung oleh dokter (0,1 mg / kg berat badan per 1 menit - 1 dosis, kemudian 0,3 mg / kg - 2 dosis). Jelas bahwa pasien itu sendiri tidak dapat membuat perhitungan atau menyuntikkan obat, oleh karena itu solusi injeksi obat ini hanya digunakan di rumah sakit.

Nimodipine (nimotop)

Obat ini cepat diserap, efek hipotensi terjadi dalam waktu sekitar satu jam. Efek yang baik dari pemberian obat intravena pada tahap awal gangguan sirkulasi serebral akut dan dalam kasus perdarahan subaraknoid dicatat. Penggunaan nimodipine untuk pengobatan bencana otak disebabkan oleh tingginya tropisme obat ke pembuluh otak.

Obat baru dari golongan antagonis kalsium

Diltiazem

Jenis baru penghambat ion kalsium, yang juga bisa disebut obat generasi ke-3, termasuk diltiazem. Dia, seperti yang disebutkan sebelumnya, menempati posisi: "verapamil - diltiazem - nifedipine". Mirip dengan verapamil karena verapamil juga “tidak acuh” terhadap simpul sinus dan konduksi atrioventrikular, menekan, walaupun pada tingkat lebih rendah, fungsinya. Seperti nifedipine, diltiazem menurunkan tekanan darah, tetapi ia melakukannya dengan lebih lembut.

Diltiazem diresepkan untuk penyakit jantung iskemik, Prinzmetal angina pectoris dan berbagai jenis hipertensi, dan, hanya mengurangi tekanan tinggi (atas dan bawah). Pada tekanan darah normal, obat tetap tidak peduli pada pembuluh darah, sehingga Anda tidak perlu takut akan penurunan tekanan yang berlebihan dan perkembangan hipotensi. Kombinasi obat ini dengan diuretik thiazide meningkatkan kemampuan hipotensi diltiazem. Namun, meskipun ada banyak keuntungan dari alat baru ini, sejumlah kontraindikasi untuk penggunaannya harus diperhatikan:

Bepredil

Obat beprimed memiliki kemampuan unik untuk memblokir saluran kalsium dan natrium yang lambat, yang karena ini dapat memengaruhi dinding pembuluh darah dan sistem konduksi jantung. Seperti verapamil dan diltiazem, ini mempengaruhi AV node, namun, dalam kasus hipokalemia, itu dapat mengarah pada pengembangan aritmia ventrikel, oleh karena itu, ketika meresepkan beredit, kualitas-kualitas ini diperhitungkan, dan tingkat magnesium dan ion kalium terus dipantau. Perlu dicatat bahwa obat ini umumnya memerlukan perawatan khusus, tidak dikombinasikan dengan diuretik thiazide, quinidine, sotalol, beberapa antidepresan, oleh karena itu, inisiatif pasien terhadap pasien menghadapi berbagai konsekuensi dan sama sekali tidak sesuai.

Foridon

Saya ingin menambah daftar obat obat antianginal asli yang diproduksi di Federasi Rusia, yang disebut foridone, yang dalam dosis yang cukup dapat menggantikan nifedipine dan diltiazem.

Fitur yang perlu diingat

Antagonis kalsium tidak memiliki banyak kontraindikasi, tetapi masih ada dan perlu dipertimbangkan:

  • Sebagai aturan, nifedipine tidak diresepkan dengan tekanan awal yang rendah, dalam kasus simpul sinus yang lemah atau kehamilan.
  • Mereka mencoba mengabaikan verapamil jika seorang pasien didiagnosis dengan kelainan konduksi AV, sindrom sinus sakit, gagal jantung berat, dan, tentu saja, hipotensi arteri.

Meskipun kasus overdosis blocker saluran kalsium tidak dicatat secara resmi, tetapi jika Anda mencurigai fakta yang sama, pasien diberikan kalsium klorida intravena. Selain itu, obat-obatan dalam kelompok ini, serta agen farmakologis lainnya, memberikan beberapa efek samping:

  1. Wajahnya kemerahan dan membusuk.
  2. Tekanan darah menurun.
  3. "Flushing", seperti menopause, rasa berat dan sakit di kepala, pusing.
  4. Gangguan usus (konstipasi).
  5. Peningkatan nadi, pembengkakan, terutama mengenai pergelangan kaki dan tungkai bawah - efek samping dari nifedipine;
  6. Penggunaan verapamil dapat menyebabkan penurunan denyut jantung dan blok atrioventrikular.

Tabel: Efek samping AK dan kontraindikasi

Dengan mempertimbangkan fakta bahwa penghambat saluran kalsium sering diresepkan dalam kombinasi dengan β-blocker dan diuretik, perlu untuk mengetahui efek yang tidak diinginkan dari interaksi mereka: beta-blocker mempotensiasi penurunan denyut nadi dan gangguan konduktivitas atrioventrikular, dan diuretik meningkatkan efek hipotensi AK, yang harus diingat ketika pemilihan dosis obat-obatan ini.