logo

Nitrogliserin

Nitrogliserin termasuk dalam kelas nitrat dan digunakan untuk mengobati penyakit jantung koroner dan komplikasinya. Mengambil obat ini harus hati-hati berkenalan dengan efek samping dari nitrogliserin, kontraindikasi dan gejala overdosis.

Efek farmakologis utama dari nitrogliserin:

  1. Antianginal
  2. Vasodilatasi.
  3. Dilatasi koroner.

Nitrogliserin sangat diperlukan pada pasien dengan berbagai bentuk penyakit arteri koroner, karena mampu mengurangi tekanan darah untuk waktu yang singkat, memperluas arteri jantung dan menghilangkan rasa sakit di angina dan penyakit iskemik lainnya.

Efek samping dari obat

Efek samping Nitrogliserin dapat terjadi setelah perawatan obat jangka panjang, serta selama periode perawatan singkat:

Sistem kardiovaskular:

Sistem saraf:

Sistem pernapasan:

Saluran pencernaan:

Organ visual:

Manifestasi alergi:

Sistem darah:

Kulit, selaput lendir:

Lainnya:

Terlepas dari kenyataan bahwa efek samping Nitrogliserin sering menyertai pengobatan dengan obat ini, masih merupakan pilihan dalam pengobatan penyakit jantung koroner.

Kontraindikasi

Ada beberapa situasi yang sepenuhnya mengecualikan penggunaan Nitrogliserin:

  1. Intoleransi individu.
  2. Tingkat tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Seni Penggunaan pada tekanan rendah mengancam perkembangan bradikardia dan angina pektoris berat.
  3. Kardiomiopati obstruktif kronik.
  4. Stenosis katup aorta atau stenosis subaorta dalam bentuk parah.
  5. Stenosis mitral.
  6. Perikarditis penyempitan.
  7. Tamponade hati.
  8. Kehilangan cairan tubuh dalam volume besar.
  9. Cidera otak traumatis.
  10. Semua kondisi yang disertai dengan peningkatan tekanan intrakranial.
  11. Shock
  12. Runtuh.
  13. Serangan jantung yang disertai dengan tekanan diastolik rendah di ventrikel kiri dan / atau hipotensi berat.
  14. Edema paru yang berasal dari racun.
  15. Detak jantung di bawah 50 denyut per menit.
  16. Tekanan yang meningkat di arteri paru-paru yang berasal dari primer.
  17. Iskemia pembuluh serebral, perdarahan.
  18. Glaukoma sudut tertutup.
  19. Infark ventrikel kanan.
  20. Intoleransi laktosa.
  21. Kekurangan laktase.
  22. Fenilketonuria.
  23. Anemia berat.
  24. Inhibitor phosphodiesterase-5 kombinasi.

Salah satu dari patologi di atas adalah kontraindikasi untuk menerima Nitrogliserin.

Kontraindikasi untuk wanita hamil

Penggunaan Nitrogliserin pada wanita hamil hanya mungkin setelah mengevaluasi rasio manfaat / risiko.
Laktasi adalah kontraindikasi terhadap obat.

Kontraindikasi untuk anak-anak

Nitrogliserin merupakan kontraindikasi pada anak-anak hingga 18 tahun.

Dalam kasus overdosis

Overdosis Nitrogliserin disertai dengan perkembangan reaksi patologis berikut:

  1. Hipotensi di bawah 90 mmHg. Seni dengan perkembangan keruntuhan ortostatik.
  2. Refleks takikardia.
  3. Hilangnya kesadaran
  4. Sakit kepala parah.
  5. Sindrom asthenik.
  6. Pusing.
  7. Mengantuk.
  8. Panas
  9. Hipertermia.
  10. Tekanan intrakranial meningkat.
  11. Gangguan pencernaan.
  12. Gangguan, pernapasan cepat dengan perkembangan sianosis, kolaps, methemoglobinemia adalah tanda-tanda keracunan parah.

Untuk menghilangkan keracunan dengan Nitrogliserin, perlu dilakukan langkah-langkah berikut:

    1. Tempatkan pasien dalam posisi horizontal. Dalam hal ini, tungkai bawah harus dinaikkan di atas tingkat kepala.
    2. Bilas lambung.
    3. Penggunaan solusi pengganti plasma.
    4. Suntikan intravena agonis reseptor adrenergik alfa.
    5. Mengambil asam askorbat atau garam natrium untuk menghilangkan methemoglobinemia.
    6. Oksigenoterapi.
    7. Transfusi darah
    8. Hemodialisis yang mendesak.
    9. Memantau kadar methemoglobin dalam darah.

Itu penting! Dalam kasus overdosis Nitrogliserin, penggunaan Epinefrin sebagai obat kardiotonik sangat dilarang, karena hal ini dapat menyebabkan perkembangan keadaan syok.

Nitrogliserin: sifat, indikasi dan kontraindikasi, cara aplikasi dalam berbagai bentuk dan kasus

Nitrogliserin dapat dengan tepat dianggap sebagai salah satu cara angina yang paling umum, yang telah digunakan dengan sukses selama beberapa dekade, dan dokter di seluruh dunia terus meresepkannya untuk berbagai pasien dengan penyakit jantung koroner.

Nitrogliserin memiliki efek yang sangat cepat, sehingga sangat diperlukan jika terjadi serangan angina mendadak. Ini melebarkan pembuluh darah, termasuk koroner, dan menghilangkan rasa sakit. Dalam bentuk murni, zat perawatan ini tidak digunakan karena risiko ledakan.

Nitrogliserin ditemukan 170 tahun yang lalu, tetapi tidak digunakan untuk tujuan terapeutik pada waktu itu. Ada proposal untuk menggunakannya sebagai obat homeopati untuk migrain karena sakit kepala jangka pendek setelah minum obat, tetapi gagasan ini tidak menyebar.

Yang menarik, Alfred Nobel sendiri menjadi tertarik pada zat baru itu dan bahkan mematenkan metodenya sendiri untuk membuat bahan peledak dari bahan itu, menemukan perawatan yang tepat dengannya. Akibatnya, produksi industri nitrogliserin sebagai bahan peledak dimulai, tetapi Nobel sendiri menentang tindakan anti-jantungnya, meskipun ia menderita sakit jantung.

Hanya setelah hampir 30 tahun, berkat upaya praktisi medis W. Merrell, nitrogliserin digunakan sebagai obat. Merrell tidak hanya melacak fitur tindakannya dan merangkumnya dalam artikelnya, tetapi juga menentukan dosis optimal dengan melarutkan larutan alkohol obat dalam air biasa. Setahun kemudian, bentuk padat nitrogliserin muncul - obat itu dicampur dengan cokelat, yang memberinya daya cerna yang luar biasa.

Sejak awal abad terakhir, nitrogliserin sebagai obat telah diproduksi pada skala industri, berkat pasien angina telah menerima obat murah yang sangat baik untuk serangan nyeri jantung.

Nitrogliserin dianggap sebagai nitrat organik, jadi bodoh jika menyangkal kemungkinan efek negatif dan bahkan toksiknya dalam dosis besar. Efek keracunan dan kecanduan diucapkan di antara para pekerja di industri farmakologis. Ini mendorong para ilmuwan untuk melakukan penelitian lebih lanjut, karena itu perlu untuk menentukan dengan tepat bagaimana suatu zat bertindak dalam tubuh, apa efek sampingnya dan bagaimana cara menerapkannya dengan benar.

Pada akhir abad kedua puluh, mekanisme aksi nitrogliserin ditemukan - para ilmuwan menemukan bahwa efek vasodilator dari obat terikat pada oksida nitrat. Untuk menetapkan mekanisme kerja nitrogliserin, para peneliti menerima Hadiah Nobel.

Selama lebih dari 150 tahun sejak penemuannya, nitrogliserin belum kehilangan relevansinya. Sebaliknya, itu terus menjadi salah satu cara utama untuk menghentikan episode angina karena tindakannya yang cepat dan terbukti efisiensi tinggi.

Sifat farmakologis dari nitrogliserin

Pasien yang menderita berbagai kelainan jantung tahu bahwa nitrogliserin membantu meredakan sakit jantung dengan cepat dan efektif, meredakan angina, memperbaiki kondisi setelah serangan jantung, sehingga biasanya diresepkan untuk angina, terlepas dari jenisnya.

Nitrogliserin diwajibkan oleh kemampuannya untuk memperluas pembuluh darah menjadi nitrogen penyusunnya, yang, yang dilepaskan dan dikombinasikan dengan oksigen, diubah menjadi NO-nitric oxide, suatu senyawa yang secara normal meningkatkan relaksasi dinding pembuluh darah karena pengaktifan siklase guanylate.

Peningkatan kandungan guanylate cyclase menyebabkan relaksasi serat otot di dinding pembuluh darah, menghilangkan kejang, serta relaksasi otot bronkus, sistem pencernaan, ureter, saluran empedu.

Perluasan pembuluh vena perifer dengan nitrogliserin intravena mengurangi tekanan darah pada jantung. Berkurangnya aliran darah melalui vena berongga menyebabkan penurunan tekanan pada jantung kanan dan sirkulasi paru, oleh karena itu edema paru dianggap sebagai salah satu indikasi untuk nitrogliserin.

Dalam kondisi berkurangnya beban jantung, penurunan pengisian darah dan tekanan di bilik, kebutuhan otot jantung untuk oksigen berkurang, sehingga mencapai efek analgesik pada angina pektoris.

Efek vasodilator nitrogliserin memungkinkannya untuk menahan rasa sakit di jantung, tetapi efek sampingnya berkaitan dengannya. Misalnya, dilatasi (ekspansi) pembuluh otak menyebabkan sakit kepala, pusing, dan bahkan kehilangan kesadaran setelah minum obat.

Dengan penggunaan jangka panjang dari bentuk nitrogliserin yang berkepanjangan, pembentukan resistensi obat adalah mungkin dan, sebagai konsekuensinya, penurunan efektivitas obat. Untuk mencegah hal ini, para ahli merekomendasikan untuk beristirahat selama 8-12 jam antara mengambil obat.

Tingkat aksi nitrogliserin tergantung pada bentuk di mana pasien menggunakannya. Saat menggunakan obat di bawah lidah, efek anestesi terlihat setelah satu setengah menit dan berlangsung hingga 5 jam. Tindakan salep datang sedikit kemudian - setelah 15 menit, maksimum - satu jam dari saat penerimaan, tindakan berlangsung 3-4 jam.

Ada plester khusus dengan nitrogliserin, yang dipasang pada kulit dan memberikan efek bertahap obat dalam jangka waktu yang lama. Pada siang hari, sekitar seperlima nitrogliserin diserap ke dalam darah dari tambalan semacam itu. Jumlah obat yang diperoleh dari tambalan tergantung pada daerahnya.

Dipercaya bahwa nitrogliserin memasuki aliran darah paling cepat melalui selaput lendir dan kulit, juga melalui jalur intravena. Pemakanan oleh bioavailabilitas secara signifikan lebih rendah daripada bentuk transdermal dan bukal obat, karena sebagian besar melewati hati dan dihancurkan di sana.

Rute sublingual pemberian nitrogliserin dianggap menarik - di bawah lidah, ketika seluruh dosis obat diserap langsung ke dalam aliran darah, dan dalam waktu lima menit dalam darah jumlahnya menjadi maksimal. Metabolisme nitrogliserin terjadi di hati, di mana ia terurai menjadi produk akhir yang diekskresikan oleh ginjal.

Indikasi dan kontraindikasi untuk penunjukan nitrogliserin

Nitrogliserin digunakan sangat luas. Hampir setiap pasien lanjut usia yang menderita sakit jantung berulang memiliki tablet atau semprotan obat ini dengannya, yang dapat diambil segera setelah serangan dirasakan. Efeknya datang dengan sangat cepat, rasa sakitnya hilang, pekerjaan jantung semakin baik. Alasan utama penggunaan nitrogliserin adalah penyakit jantung koroner. Obat ini digunakan untuk:

  • Paroxysmal angina (sakit di jantung) dan untuk mencegahnya;
  • Pemulihan pada periode pasca infark.

Nitrogliserin intravena diperlukan dalam kasus:

  1. Infark miokard akut;
  2. Angina resisten terhadap jenis perawatan lain;
  3. Postinfarction dan angina tidak stabil;
  4. Gagal ventrikel kiri akut dengan edema paru;
  5. Hipotensi terkontrol, yang ditetapkan selama intervensi bedah untuk mengurangi kehilangan darah;
  6. Trombosis arteri retina sentral.

Selain patologi jantung, indikasi untuk penggunaan nitrogliserin dapat berupa pankreatitis akut, kejang kolik bilier, diskinesia esofagus dan usus, dan gangguan motilitas kandung empedu.

Kontraindikasi untuk mengonsumsi nitrogliserin juga tersedia. Diantaranya adalah:

  • Intoleransi individu;
  • Pemberian inhibitor fosfodiesterase (sildenafil) secara simultan;
  • Hipotensi berat;
  • Intoleransi laktosa, galaktosa, disebabkan oleh faktor keturunan;
  • Hemotampati jantung;
  • Perikarditis rekat.

Tetapkan nitrogliserin dengan hati-hati harus:

  1. Pasien dengan pendarahan otak, peningkatan tekanan intrakranial dan intraokular;
  2. Dengan gagal jantung kongestif, ketika tekanan di ventrikel kiri sangat rendah;
  3. Dengan anemia;
  4. Hipertiroidisme;
  5. Patologi hati dan ginjal;
  6. Kelainan katup jantung;
  7. Kecenderungan terhadap hipotensi.

Lebih baik untuk menahan diri dari mengambil nitrogliserin untuk wanita hamil dan ibu menyusui. Keamanan pengangkatannya untuk anak-anak dan remaja belum ditetapkan, sehingga nitrogliserin biasanya tidak digunakan sampai ulang tahun ke-18.

Kontraindikasi yang tercantum menyangkut semua bentuk dosis nitrogliserin. Selain itu, obat yang berkepanjangan merupakan kontraindikasi untuk orang dengan peristaltik usus dan lambung yang meningkat serta absorpsi yang terganggu, dan nitrogliserin intravena dilarang untuk cedera otak traumatis, aterosklerosis berat, syok, hematopoietik peritoneum, dan perikarditis, edema paru toksik.

Instruksi penggunaan nitrogliserin membawa banyak informasi mengenai tidak hanya mekanisme kerja, tetapi juga kemungkinan reaksi merugikan, komplikasi selama perawatan, interaksi obat, yang harus diwaspadai oleh pasien, jadi setelah minum obat ini, lebih baik membaca instruksi dengan segera dan mengikuti rekomendasi dari Anda dokter.

Dengan overdosis obat, gejala muncul pada bagian sistem saraf: pasien gelisah, kehilangan arah, dapat terbelakang, dalam kasus yang jarang terjadi datang ke psikosis. Intoksikasi parah dengan nitrogliserin disertai dengan kolaps, sianosis kulit, gangguan pernapasan, methemoglobin muncul dalam darah, memicu hipoksia.

Kemungkinan efek tersebut menentukan perlunya kepatuhan yang jelas terhadap dosis dan rejimen penggunaan nitrogliserin yang ditentukan. Sangat jarang, tetapi masih belum disingkirkan, reaksi alergi dan manifestasi negatif lokal - gatal, terbakar, kemerahan pada kulit, dermatitis.

Jika reaksi yang merugikan telah berkembang dengan infus intravena, mereka segera dihentikan. Dalam kasus penerapan obat kulit, mereka harus dihilangkan (salep, tambalan). Mengingat perluasan pembuluh serebral dan kemungkinan pingsan pasien ditempatkan dengan mengangkat kaki dan kepala sedikit diturunkan. Biasanya, tekanan darah normal pulih dalam 15-20 menit.

Dengan methemoglobinemia yang disebabkan oleh overdosis nitrogliserin, asam askorbat dan terapi oksigen diindikasikan, hemodialisis diperlukan untuk hal ini pada gagal ginjal akut. Dalam kasus yang jarang terjadi, dokter terpaksa menggunakan transfusi darah.

Bentuk sediaan dan fitur mengambil nitrogliserin

Nitrogliserin dapat diberikan secara intravena atau dalam bentuk tablet, semprot, bercak. Untuk penggunaan larutan obat intravena. Pengenalan obat-obatan melalui kulit atau selaput lendir gusi dianggap sangat efektif. Untuk melakukan ini, gunakan tetes, pil, semprotan, yang diambil di bawah lidah.

Minum nitrogliserin harus segera, segera setelah rasa sakit muncul, atau bahkan untuk tujuan pencegahan, jika pasien harus berolahraga atau melakukan tindakan yang memicu rasa sakit jantung. Dalam kasus pertama, jumlah tablet bisa naik hingga tiga, di kedua biasanya cukup untuk mengambil satu dan hanya. Onset efek dinilai oleh pengurangan dan hilangnya rasa sakit, kontrol tekanan darah dan denyut nadi adalah wajib.

Pasar farmakologis modern menawarkan berbagai pilihan bentuk dan nama obat yang mengandung nitrat. Analogi dari tablet nitrogliserin yang biasa - nitrokardin, nitrokor, nitrat aksi berkepanjangan - mitak mit, mitak forak, nitrogranulong. Aerosol yang umum mengandung nitrogliserin adalah nitromint, semprotan disebut nitrospray, pelat untuk penggunaan bukal adalah trinitrolong, tambalan disimpan 10 dan TTS nitroperutene.

Untuk penyerapan obat melalui pembuluh kulit, tambalan khusus direndam dalam nitrogliserin diresepkan. Tablet bisa bersifat sublingual, bertindak cukup cepat, tetapi mereka juga diproduksi dengan bentuk yang panjang yang dirancang untuk efek jangka panjang.

Dosis, bentuk sediaan dan rejimen ditentukan oleh patologi, untuk pengobatan yang diresepkan ahli jantung nitrogliserin - angina, serangan jantung, krisis hipertensi, dll.

mengambil nitrogliserin di bawah lidah

Dalam serangan nyeri jantung, minum tablet atau kapsul nitrogliserin di bawah lidah sampai larut, dosis rata-rata untuk serangan nyeri adalah 0,5-1 miligram. Jika tablet pertama tidak berfungsi, selanjutnya disarankan untuk mengambil tidak lebih awal dari setengah jam. Jika rasa sakit telah berlalu, dan pil belum sembuh, ia dapat dan bahkan perlu dikeluarkan dari rongga mulut.

Pada sebagian besar pasien, rasa sakitnya berkurang dalam beberapa menit pertama setelah mengonsumsi nitrogliserin, tetapi jika setelah 5 menit jantung masih terasa sakit, maka Anda dapat menambahkan setengah miligram obat. Jumlah maksimum tablet per kejang hingga tiga. Jika tidak berhasil, Anda harus segera menghubungi tim ambulans, karena rasa sakit dapat berbicara tentang infark miokard.

Dalam kasus angina episode berulang yang berulang, lebih baik untuk meresepkan bentuk nitrogliserin yang berkepanjangan, tetapi jika serangan akut berkembang dengan latar belakang ini, pasien juga harus mengambil nitrogliserin di bawah lidah.

Untuk tujuan profilaksis, nitrat diresepkan dalam bentuk tablet long-acting (berkepanjangan). Mereka diambil secara internal dengan air, sebelum makan. Dosis nitrogliserin adalah 2,9 mg, hingga dua tablet diminum per dosis, frekuensi penggunaannya 3-4 kali sehari. Dalam kasus patologi yang parah, dosis obat dapat ditingkatkan menjadi 5,2 mg.

Nitrat berkepanjangan bertindak lebih lambat, kebanyakan dari mereka tidak aktif di hati, oleh karena itu, efisiensinya lebih rendah daripada obat "sublingual". Dengan penggunaan reguler jumlah maksimum tablet per penerimaan tidak boleh lebih dari dua.

Film atau tetesan yang menembus selaput lendir rongga mulut jauh lebih efektif. Tetes terkubur di bawah lidah, film dilem ke gusi. Obat ini diindikasikan baik untuk menghilangkan serangan yang menyakitkan dan untuk pencegahan angina pektoris (selama berolahraga, misalnya).

Nitrogliserin transdermal patches memberikan aliran obat yang seragam dan jangka panjang ke dalam aliran darah melalui kulit. Mereka diindikasikan untuk pasien dengan kegagalan sirkulasi kronis, setelah serangan jantung. Dianjurkan untuk memulai perawatan dengan mereka di rumah sakit, dan ketika dosis efektif maksimum tercapai, pasien dikirim pulang.

Selain bercak, penetrasi obat melalui kulit dicapai dengan menerapkan salep, yang diterapkan pada bagian tubuh yang tidak memiliki rambut dan kemungkinan digosok dengan pakaian.

semprotan nitrogliserin

Semprotan dan aerosol adalah bentuk nitrogliserin yang populer dan nyaman. Mereka digunakan untuk serangan rasa sakit di jantung, serta untuk memulai atau mengembangkan edema paru. Dalam posisi duduk, pasien perlu membuat 1-2 klik pada dispenser botol, menahan napas. Setelah obat memasuki rongga mulut, efeknya terjadi dalam beberapa menit.

Dosis maksimum semprotan atau aerosol dalam serangan yang menyakitkan adalah 3 penekanan, dengan edema paru hingga empat. Untuk pencegahan serangan rasa sakit sebelum berolahraga, pasien dapat minum satu dosis obat.

Nitrogliserin intravena diindikasikan untuk infark miokard dan bentuk parah penyakit jantung koroner lainnya. Penting untuk secara hati-hati menghitung laju pemberian obat, jika tidak efek sampingnya tidak dapat dihindari. Dalam hal menggunakan dispenser khusus, adalah mungkin untuk menggunakan bahkan nitrogliserin yang tidak diencerkan, karena perangkat itu sendiri akan menghitung pada interval berapa dan dalam jumlah berapa harus diberikan kepada pasien. Saat menggunakan pipet konvensional, dokter menghitung jumlah tetes per unit waktu.

Pengobatan dengan infus intravena dapat dilakukan selama 2-3 hari, tidak dilarang untuk memasukkan kembali nitrogliserin jika perlu. Dalam proses perkenalan, dokter perlu mengontrol tingkat tekanan darah untuk mencegah hipotensi berat.

Seringkali, nitrogliserin digunakan tidak hanya untuk serangan angina, tetapi juga pada tekanan tinggi dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Ini terutama dibenarkan dalam kasus nyeri dada dan sesak napas pada latar belakang krisis hipertensi. Dosis obat ini sama dengan untuk angina - hingga tiga tablet dengan interval 5-10 menit. Jika rasa sakit tidak kunjung hilang, tekanan terus tinggi, Anda harus segera menghubungi tim ambulans.

Tindakan pencegahan keamanan

Seorang pasien yang ditunjukkan dengan nitrogliserin memberi tahu dokter yang hadir secara rinci tentang semua obat yang diminumnya untuk menghindari interaksi yang tidak diinginkan. Asupan simultan nitrogliserin dan vasodilator lainnya, pil untuk tekanan, diuretik, beberapa kelompok antidepresan, obat antiaritmia, beta-blocker meningkatkan efek hipotensi nitrogliserin.

Nitrogliserin dan alkohol juga tidak sesuai karena risiko hipotensi berat, oleh karena itu, penggunaan minuman yang mengandung alkohol harus ditolak, terutama karena masalah jantung yang berfungsi sebagai indikasi untuk mengonsumsi nitrogliserin tidak dikombinasikan dengan penggunaan alkohol.

Kamar-kamar yang panas dan suhu sekitar yang tinggi berkontribusi pada ekspansi pembuluh perifer, sehingga mengambil nitrogliserin dalam kondisi seperti itu dapat disertai dengan hipotensi.

Tablet nitrogliserin tidak perlu dikunyah, karena penetrasi tiba-tiba dari seluruh dosis ke dalam aliran darah sekaligus dapat memicu sakit kepala parah. Untuk mencegah efek ini, Anda bisa meminum validol secara bersamaan, mentol di bawah lidah.

Pasien dengan patologi jantung akut biasanya membutuhkan heparin. Dalam hal ini, perlu diingat bahwa nitrogliserin mengurangi efek pengencer darah heparin, jadi jika dokter dipaksa untuk meresepkannya secara bersamaan, ia akan secara ketat mengontrol indikator hemostasis.

Persiapan nitrogliserin dalam bentuk pelat bukal tidak boleh digunakan dalam kasus stomatitis, periodontitis, adanya gigi palsu yang dapat dilepas, karena keadaan ini mempersulit penyerapan zat aktif.

Penggunaan nitrat jangka panjang yang tidak terkontrol tanpa istirahat menciptakan prasyarat untuk pembentukan resistensi obat. Ini sangat mungkin ketika menggunakan tambalan atau salep, ketika obat itu benar-benar selalu ada dalam darah. Resistansi terhadap obat membuat pengobatan tidak efektif, membutuhkan peningkatan dosis obat yang diminum. Untuk menghindari saat-saat negatif seperti itu, dokter menyarankan untuk beristirahat setiap hari - lepaskan tambalan untuk malam itu, misalnya.

Perlu diingat kembali bahwa seorang spesialis harus menunjuk nitrogliserin dalam bentuk apa pun, dapat diambil secara independen hanya jika diagnosis yang akurat dan penyebab nyeri dada ditetapkan, dan ahli jantung atau terapis telah meresepkan dosis dan bentuk dosis tertentu. Selain itu, setiap pasien diperingatkan tentang jumlah maksimum obat pada suatu waktu, di mana, jika tidak ada efek, Anda harus segera menghubungi dokter.

Nitrogliserin (Nitrogliserin)

Konten

Formula struktural

Nama Rusia

Nama latin dari zat Nitrogliserin

Nama kimia

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Nitrogliserin

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Nitrogliserin

Cairan berminyak tidak berwarna. Ini buruk larut dalam air, baik dalam alkohol, eter, dan kloroform.

Farmakologi

Meningkatkan kandungan radikal bebas nitrit oksida (NO), yang mengaktifkan guanylate cyclase dan meningkatkan kandungan cGMP (mengendalikan defosforilasi rantai cahaya miosin) dalam sel otot polos pembuluh darah. Mengembang terutama pembuluh vena, menyebabkan pengendapan darah dalam sistem vena dan mengurangi aliran balik vena ke jantung (preload) dan pengisian diastolik akhir dari ventrikel kiri. Vasodilatasi arteri sistemik (terutama pembuluh darah besar) disertai dengan penurunan OPSS dan tekanan darah, mis. afterload Mengurangi pre dan afterload pada jantung menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokard; mengurangi peningkatan tekanan vena sentral dan tekanan irisan di kapiler paru; sedikit meningkatkan denyut jantung (refleks takikardia sebagai respons terhadap penurunan tekanan darah sistemik dan volume stroke, lebih jelas pada posisi tubuh yang tegak), melemahkan resistensi arteri koroner dan meningkatkan aliran darah jantung (kecuali dalam kasus penurunan berlebihan dalam tekanan darah sistemik atau peningkatan signifikan dalam denyut jantung saat penurunan aliran darah koroner) ).

Ini memperluas daerah epikardial besar dari arteri koroner, mempromosikan peningkatan gradien tekanan di situs stenosis aterosklerotik pembuluh koroner, memberikan perfusi bahkan dalam kasus stenosis subtotal, termasuk agunan, termasuk agunan, termasuk dengan mengurangi resistensi terhadap aliran darah melalui mereka. Mendistribusikan kembali aliran darah koroner yang mendukung daerah iskemik, khususnya, daerah subendocardial. Ketika iskemik hipokinesia bagian individu miokardium membantu mengembalikan kontraktilitas lokal. Menghilangkan kekakuan patologis miokardium dan mencegah perkembangan aritmia fatal pada infark miokard. Melemah pasca infark meninggalkan renovasi ventrikel kiri. Secara efektif menghambat agregasi trombosit dan adhesi mereka ke endotel pembuluh darah. Meningkatkan ambang iskemia miokard.

Pada pasien gagal jantung dan angina, meningkatkan curah jantung, toleransi olahraga, mengurangi keparahan dan frekuensi serangan. Secara signifikan mengurangi volume regurgitasi mitral. Ini memiliki efek penghambatan sentral pada nada vaskular simpatis, menghambat komponen vaskular dari pembentukan sindrom nyeri. Menormalkan metabolisme elektrolit dan proses energi - rasio bentuk koenzim nikotinamid yang teroksidasi dan berkurang, aktivitas dehidrogenase yang bergantung pada NAD. Berkontribusi pada pelepasan katekolamin di otak dan jantung, memiliki efek simpatomimetik tidak langsung pada miokardium, mengubah konformasi kompleks troponin-tropomiosin. Ini mempromosikan transfer hemoglobin ke methemoglobin dan dapat mengganggu transportasi oksigen. Menyebabkan ekspansi pembuluh meningeal, yang sering disertai dengan munculnya sakit kepala. Relakskan otot polos bronkus, saluran empedu, kerongkongan, lambung, usus, saluran kemih.

Diserap dengan cepat dan cukup penuh dari permukaan selaput lendir dan melalui kulit. Setelah tertelan, sebagian besar dihancurkan di hati (efek "first pass"), dan kemudian diubah bentuk biayanya menjadi NO dalam sel otot polos. Dalam hal sublingual, subbukkalnogo dan / dalam penggunaan degradasi hati "primer" dikecualikan (segera memasuki sirkulasi sistemik). Metabolit primer adalah di- dan mononitrat, yang terakhir - gliserin. Dengan penerimaan sublingualmaks metabolit utama (0,2-0,3 ng / ml) mencapai 120-150 s, T1/2 nitrogliserin 1-4,4 menit, metabolit - 7 menit. Volume distribusinya adalah 3 l / kg, jaraknya 0,3-1,0 l / kg / menit. Ketika diberikan sebagai aerosol ke dalam rongga mulut Cmaks metabolit (14,6 ng / ml) tercapai setelah 5,3 menit, bioavailabilitas relatif - 76%, T1/2 - 20 mnt. Saat menelan 6,4 mg Cmaks metabolit (0,1-0,2 ng / ml) tercapai dalam 20-60 menit. Ketersediaan hayati relatif 10–15%. T1/2 metabolit adalah 4 jam Dengan a / dalam pengenalan T1/2 - 1–3 menit, pembersihan total - 30–78 l / mnt, pada gagal jantung, angka-angka ini menurun menjadi 12 s - 1,9 mnt dan 3,6–13,8 l / mnt. Dalam plasma itu berikatan dengan protein (60%). Metabolit diekskresikan terutama melalui ginjal, sebagian diekskresikan oleh paru-paru dengan udara yang dihembuskan.

Ketika menggunakan bentuk sublingual dan bukal, serangan angina dihentikan setelah 1,5 menit, dan efek hemodinamik dan anti-iskemik masing-masing bertahan hingga 30 menit dan 5 jam. Setelah mengambil dosis kecil (2,5 mg), efek hemodinamik berlangsung hingga 0,5 jam, besar (forte) - hingga 5-6 jam (pada dosis ini, efek hemodinamik muncul setelah 2-5 menit, dan antianginal setelah 20–45 menit). Aplikasi salep memastikan perkembangan aksi antiangina dalam 15-60 menit dan 3-4 jam durasinya. Efek bentuk transdermal terjadi dalam 0,5-3 jam dan berlangsung hingga 8-10 jam.

Penggunaan zat Nitrogliserin

IHD: angina pectoris (pengobatan, profilaksis), stenokardia vasospastik (Printsmetal), stenokardia tidak stabil, kejang arteri koroner selama angiografi koroner, sindrom koroner akut, infark miokard akut, infark miokard akut, insufisiensi ventrikel kiri akut (asma jantung, asma, sistomi, asma) gagal jantung, hipotensi arteri terkontrol selama prosedur bedah, pencegahan reaksi hipertensi selama intubasi endotrakeal, sayatan ozhi, sternotomy, oklusi arteri retina sentral, dyskinesia kerongkongan, holetsistopatii fungsional, pankreatitis akut, kolik empedu, spastik usus dyskinesia.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, hipotensi berat, kolaps, infark miokard dengan tekanan diastolik ujung bawah di ventrikel kiri dan / atau hipotensi berat (SBP di bawah 90 mm Hg) atau kolaps, infark ventrikel kanan, bradikardia kurang dari 50 denyut / menit, paru primer, hipertensi, pendarahan otak, cedera kepala, peningkatan tekanan intrakranial, iskemia serebral, tamponade jantung, edema paru toksik, stenosis aorta yang ditandai, kondisi yang disertai dengan penurunan tekanan diastolik akhir di sebelah kiri ventrikel (stenosis mitral terisolasi, perikarditis konstriktif), glaukoma sudut-tertutup, kehamilan, menyusui.

Pembatasan penggunaan

Anemia, kardiomiopati hipertrofik (stenosis subaortik hipertrofi idiopatik), usia lanjut, disfungsi hati dan ginjal, hipertiroidisme.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus-kasus di mana manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping dari zat Nitrogliserin

Pada bagian dari sistem saraf dan organ-organ sensorik: sakit kepala, pusing, sakit kepala, kelemahan, kegelisahan motorik, reaksi psikotik, pandangan kabur, eksaserbasi glaukoma.

Dari sisi sistem kardiovaskular dan darah (pembentukan darah, hemostasis): pembilasan wajah, palpitasi, hipotensi, termasuk. ortostatik, kolaps, methemoglobinemia.

Pada bagian saluran pencernaan: mulut kering, mual, muntah, diare,

Pada bagian kulit: sianosis, kulit memerah.

Reaksi alergi: gatal dan terbakar, dermatitis kontak alergi (bila menggunakan bentuk transdermal).

Lainnya: hipotermia, sensasi panas, efek paradoks - serangan angina, iskemia hingga perkembangan infark miokard dan kematian mendadak; pengembangan toleransi.

Interaksi

Salisilat meningkatkan kadar nitrogliserin plasma, barbiturat mempercepat metabolisme. Nitrogliserin mengurangi efek pressor adrenermimetik, efek antikoagulan heparin (dengan a / dalam pendahuluan). Antihipertensi, obat antiadrenergik, vasodilator, sildenafil sitrat, antagonis kalsium, antidepresan trisiklik, inhibitor MAO, etanol, quinidine, dan novocainamide meningkatkan efek vasodilatasi hipotensi dan sistemik. Metionin, N-asetilsistein, inhibitor ACE dan salisilat meningkatkan aktivitas antiangina. Unithiol mengembalikan sensitivitas yang berkurang terhadap nitrogliserin. Dihydroergotamine, m-cholinolytics, alim adrenergik alfa, histamin, pituitrin, kortikosteroid, stimulan SSP dan ganglia vegetatif, racun lebah dan ular, insolasi berlebihan mengurangi vasodilator dan efek antianginal.

Overdosis

Gejala: sakit kepala, pusing, perasaan tekanan kuat di kepala, kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa, pingsan, merasa panas atau kedinginan, peningkatan keringat, palpitasi, mual dan muntah, sianosis bibir, kuku atau telapak tangan, sesak napas, hipotensi, nadi lemah, meningkat suhu tubuh, peningkatan tekanan intrakranial (gejala otak hingga timbulnya kejang dan koma), methemoglobinemia.

Pengobatan: pasien ditempatkan dalam posisi horizontal (kaki diangkat di atas kepala untuk meningkatkan aliran balik vena ke jantung), lavage lambung (jika waktu yang singkat telah berlalu sejak tertelan), pengganti plasma, agonis adrenoreseptor alfa intravena intravena (fenilefrin). Pengenalan epinefrin sebagai agen kardiotonik harus dihindari karena kemungkinan meningkatkan reaksi seperti syok. Untuk menghilangkan methemoglobinemia, oksigen digunakan di bawah tekanan atau larutan 1% dari methylthioninium chloride (Methylene Blue) dalam dosis 1-2 mg / kg, iv. Pemantauan konsentrasi hemoglobin darah dianjurkan.

Rute administrasi

Dalam / dalam, sublingual, transdermal, ke dalam, subbukalno.

Zat pencegahan Nitrogliserin

Pada periode akut infark miokard dan dengan perkembangan gagal jantung akut, diresepkan di bawah kontrol hemodinamik yang ketat. Ini digunakan dengan hati-hati dalam stenosis aorta dan mitral, pada pasien dengan hipovolemia dan menurunkan BAP (kurang dari 90 mm Hg). Pada kardiomiopati hipertrofik, dapat menyebabkan serangan angina yang lebih sering dan / atau memburuk. Dengan asupan nitrogliserin jangka panjang yang tidak terkontrol, pengangkatan dosis tinggi untuk pasien dengan insufisiensi hati dan anak-anak meningkatkan risiko methemoglobinemia, dimanifestasikan oleh sianosis dan penampilan warna coklat darah. Dalam kasus methemoglobinemia, obat harus segera dibatalkan dan penawar metiltioninium klorida (metilen biru) harus diperkenalkan. Jika perlu, penggunaan nitrat lebih lanjut diperlukan untuk mengontrol konten methemoglobin dalam darah atau penggantian nitrat menjadi sydnonimine.

Untuk mengurangi risiko efek samping, perawatan harus diambil saat mengambilnya dengan obat yang memiliki sifat hipotensi dan vasodilatasi; meminum obat dengan latar belakang konsumsi alkohol di kamar dengan suhu lingkungan yang tinggi (mandi, sauna, mandi air panas), serta meminum beberapa tablet secara bersamaan atau berurutan dalam waktu singkat dengan dosis pertama tidak dianjurkan.

Anda tidak dapat mengunyah tablet dan kapsul untuk menghentikan serangan angina, karena jumlah obat yang berlebihan dari mikrokapsul yang hancur melalui mukosa mulut dapat memasuki sirkulasi sistemik. Ketika sakit kepala dan sensasi tidak menyenangkan lainnya terjadi di daerah kepala, peningkatan dicapai dengan meresepkan validol atau mentol tetes secara sublingual. Seringkali, hanya dosis pertama yang tidak dapat ditoleransi dengan baik, kemudian efek sampingnya mereda.

Dengan penggunaan simultan dengan heparin, perlu untuk meningkatkan dosis heparin dan secara ketat mengontrol waktu tromboplastin yang sebagian diaktifkan. Ini digunakan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut. Tidak dianjurkan untuk memberikan bentuk bukal pada pasien dengan stomatitis aphthous, gingivitis, penyakit periodontal dan sistem akar gigi, gigi palsu atas yang bisa dilepas.

Penerimaan yang tidak terkontrol dapat mengarah pada pengembangan toleransi, dinyatakan dalam mengurangi durasi dan tingkat keparahan efek dengan penggunaan reguler atau kebutuhan untuk meningkatkan dosis untuk mencapai efek yang sama. Dengan penggunaan rutin nitrogliserin dalam waktu lama, terutama bercak dan salep, obat ini hampir selalu ada dalam darah, sehingga risiko mengembangkan toleransi meningkat secara signifikan. Untuk mencegah terjadinya resistensi, pemberian intermiten diperlukan pada siang hari, atau pemberian bersama antagonis kalsium, penghambat ACE, atau diuretik. Bentuk transdermal nitrogliserin direkomendasikan untuk dikeluarkan dari tubuh pada malam hari, sehingga meninggalkan periode bebas dari aksi obat. Ini harus waspada terhadap perkembangan sindrom penarikan yang terkait dengan penghentian tajam nitrogliserin dalam tubuh dan dimanifestasikan oleh perkembangan stroke yang tiba-tiba.

Dengan pada / dalam pengenalan kemungkinan pengembangan tachyphylaxis, yang membutuhkan perubahan dosis ke atas. Tingkat toleransi dapat dinilai dari dinamika tekanan di atrium kanan. Perkiraan indeks toleransi hingga 25% mengharuskan solusi dihentikan. Pengembangan toleransi dalam pemberian intravena dapat disimulasikan dengan mengurangi kandungan nitrogliserin dalam larutan karena pelanggaran teknik administrasi, penghancuran nitrogliserin ketika langsung terkena cahaya atau penyerapannya pada dinding sistem infus plastik (20–80% bila menggunakan polivinil klorida, sistem polistiren-butadiena, sistem propionat). selulosa, lateks atau poliuretan). Disarankan untuk menggunakan sistem dari gelas kimia murni, polietilen, nilon, Teflon, silikon. Tidak direkomendasikan untuk menggunakan saluran hidrolik yang terlalu panjang. Ketika pada / dalam pengenalan nitrogliserin, perlu untuk mempertimbangkan bahwa setelah menghentikan infus dan mentransfer pasien ke tablet (bahkan long-acting) nitrat, sindrom penarikan atau dosis yang tidak cukup dapat terjadi, dengan peningkatan frekuensi komplikasi pada periode akut infark miokard - peningkatan serangan angina, peningkatan serangan angina, peningkatan serangan angina gejala kegagalan sirkulasi, kekambuhan infark miokard, pembentukan aneurisma jantung akut, peningkatan frekuensi ruptur miokard.