Apa yang akan menyelamatkan tablet nitrogliserin

Obat ini sudah abad kedua dengan cepat dan efektif membuat hidup lebih mudah bagi pasien dengan penyakit jantung. Tetapi studi dan pembuatan berbagai bentuk farmakologis terus berlanjut. Untuk waktu yang lama, para ilmuwan dan dokter menemukan banyak sifat yang menguntungkan dan menemukan apa yang membantu nitrogliserin, dengan bekerja pada sistem vaskular.

Bagaimana cara nitrogliserin

Mekanisme kerja nitrogliserin dari akhir abad kedua puluh tidak lagi menjadi misteri. Para ilmuwan yang menemukannya dianugerahi Hadiah Nobel. Obat ini memiliki efek relaksasi pada lapisan otot polos dinding pembuluh darah, sehingga lumen pembuluh menjadi lebih luas.

Alasannya adalah nitrogen dilepaskan dari nitrogliserin. Bereaksi dengan oksigen bebas dan membentuk oksida nitrat, yang mengaktifkan zat khusus - guanylate cyclase, yang bertanggung jawab dalam tubuh untuk relaksasi otot polos.

Nitrogliserin - dari mana obat membantu

Serabut otot polos terletak tidak hanya di pembuluh darah. Mereka juga mengandung dinding usus, saluran pernapasan, ureter, saluran empedu dan pankreas. Menggunakan nitrogliserin, Anda dapat menghilangkan kejang struktur anatomi ini.

• Sistem kardiovaskular. Nitrogliserin "target" utama dan paling sering digunakan.
  • Memperluas arteri koroner, obat meningkatkan aliran darah yang kaya oksigen ke otot jantung. Akibatnya, nyeri angina pektoris terhenti.
  • Perluasan pembuluh vena, terutama dengan pemberian obat intravena, mengurangi aliran balik vena ke jantung, “menurunkan” bagian kanannya. Hasilnya - pengurangan stagnasi, pencegahan edema paru. Selain itu, dengan penurunan beban volume darah pada jantung, permintaan oksigennya menurun, yang juga memiliki efek analgesik pada angina pektoris.
  • Obat ini digunakan dalam intervensi bedah untuk pengelolaan hipotensi terkontrol.
  • Masa rehabilitasi setelah serangan jantung juga tidak lengkap tanpa obat ini.
  • Hipertensi, disertai dengan krisis dengan rasa sakit di jantung dan sesak napas - juga merupakan indikasi untuk penggunaan nitrogliserin.
• Saluran empedu dan pankreas. Nitrogliserin mengurangi kejang pada dinding duktus kolik bilier, diskinesia kandung empedu, atau pankreatitis akut.
• Saluran pencernaan. Obat ini mengurangi rasa sakit pada kolik dan diskinesia.
• Saluran kemih. Santai dinding ureter, nitrogliserin mengurangi rasa sakit selama kolik ginjal.

Efek samping

Properti yang luar biasa dari obat ini untuk melemaskan otot-otot halus dapat menyebabkan konsekuensi yang tidak menyenangkan. Alasannya - ekspansi cepat pembuluh darah, penurunan tekanan darah

• Sakit kepala, pingsan mungkin.
• Jantung berdebar.
• Mual, dispepsia, mulut kering.

Overdosis dapat menyebabkan kegembiraan, disorientasi, atau kelesuan. Ketika keracunan parah diamati runtuh, gagal pernapasan, yang membutuhkan perhatian medis segera.

Ketika pingsan akibat mengonsumsi nitrogliserin, harus menghentikan asupan obat dalam tubuh, menempatkan pasien dengan kaki diangkat dan kepala sedikit turun. Normalisasi tekanan darah biasanya terjadi dalam 20 menit.

Aturan Penerimaan

Selama lebih dari seratus tahun, industri farmasi telah menghasilkan berbagai macam bentuk obat. Yang paling populer dan efektif - sublingual dan bukal. Lebih banyak intravena dan dermal, serta bentuk lanjut diproduksi.

Cara meminum tablet nitrogliserin di bawah lidah

Tablet sublingual 0,5 mg. Mereka harus diambil untuk mengurangi rasa sakit angina. Obat ini bekerja cepat.

Aturan penerimaan. Dengan serangan rasa sakit dari jenis stenocardia, Anda harus menghentikan beban selama itu muncul, duduk dan letakkan 1 tablet nitrogliserin di bawah lidah. Pasien akan merasakan efeknya dalam 1-3 menit. Durasi - hingga 10 menit. Jika tidak membantu, Anda dapat minum pil kedua 5 menit setelah yang pertama, dan yang ketiga setelah 5 menit. Tidak adanya analgesia selama 15 menit dengan 3 pil adalah alasan untuk mencari bantuan medis, karena infark miokard dapat terjadi.

Kondisi penyimpanan tablet harus diperhatikan:

• dalam kemasan terbuka (tabung gelas), nitrogliserin tetap aktif selama tidak lebih dari dua bulan;
• kemasan plastik untuk nitrogliserin tidak cocok, selama tiga hari penyimpanan, kehilangan 80% efektivitasnya;
• tabung gelas harus ditutup dengan sumbat karet, tanpa kapas, yang menyerap nitrogliserin;
• Kemasan tidak tertutup kehilangan 32% aktivitas selama seminggu.

Dari efek samping paling sering ada sakit kepala, perasaan meledak, tinnitus, muka memerah. Mungkin pusing, hipotensi. Hal ini disebabkan oleh ekspansi pembuluh vena di kepala dan sulitnya aliran keluar vena.

Untuk mengurangi efek samping, Anda dapat mengonsumsi setengah tablet nitrogliserin dengan menambahkan validol atau mentol untuk membantu meningkatkan aliran keluar vena dari rongga kranial.

Bentuk nitrogliserin lain yang memiliki efek cepat

Di bawah lidah dapat mengambil tidak hanya pil. Mereka juga menghasilkan larutan alkohol nitrogliserin, larutan minyak dalam kapsul gelatin, semprotan dan aerosol, dan piring yang menempel pada gusi.

• Solusi alkohol. 4 tetes larutan menetes ke sepotong gula (Beberapa pasien sudah cukup dan 2-3), taruh di bawah lidah. Seperti halnya tablet sublingual, tablet ini diperbolehkan untuk diminum tiga kali dalam 15 menit tanpa efek yang sesuai.
• Kapsul gelatin dengan larutan minyak. Aplikasi ini melibatkan menempatkan kapsul yang sebelumnya dihancurkan dengan gigi di bawah lidah.
• Bentuk inhalasi. Semprotkan dan aerosol dengan 1 semprotkan 0,4 dan nitrogliserin 0,2 mg. Satu tablet sublingual sesuai dengan 2-4 penekan katup. Efek penyemprotan datang lebih cepat dan berlangsung hingga 20 menit. Obat ini sudah mapan untuk edema paru dan asma jantung. Obat disemprotkan ke rongga mulut, menahan nafas. Ketika inhalasi aerosol dapat mengembangkan bronkospasme.

• Piring pada permen karet. Mengandung 4, 2 atau 1 mg nitrogliserin. Pelat polimer direkatkan ke gusi rahang atas di daerah gigi taring dan molar kecil. Efeknya terjadi dalam 1 atau 2 menit, dan berlangsung selama periode resorpsi lempeng. Ini adalah individu dan tergantung pada dosis obat yang dipilih. Jika resorpsi terjadi dalam satu setengah jam, sebuah piring diresepkan mengandung 1 mg obat, 2-3 jam lebih lama, 4-6 jam - 4 mg. Jika beban yang menyebabkan rasa sakit telah berhenti lebih awal, masuk akal untuk melepaskan piring. Jika Anda ingin meningkatkan aliran nitrogliserin, Anda perlu menjilat piring dua atau tiga kali.

Kontraindikasi untuk menerima nitrogliserin

Mengambil nitrogliserin dapat memperburuk kondisi pasien

• peningkatan tekanan intrakranial;
• pendarahan otak;
• alergi terhadap nitrat;
• hipotensi di bawah 100/60 mm Hg. v;
• Hipovolemia CVP kurang dari 4-5 mm Hg. v;
• glaukoma sudut-tertutup dengan tekanan intraokular tinggi;
• kehamilan, laktasi;
• kardiomiopati hipertrofik;
• insufisiensi ginjal dan hati yang parah;
• tirotoksikosis.

Penggunaan nitrogliserin, serta obat-obatan lain, harus disetujui oleh dokter Anda setelah pemeriksaan menyeluruh dan diagnosis yang akurat.

Nitrogliserin: dari apa yang membantu, indikasi dan kontraindikasi

Nitrogliserin adalah salah satu obat yang paling terkenal dan umum yang meredakan serangan iskemia dan angina dengan cepat. Itu milik kelompok agen antianginal dan vasodilatasi. Mereka yang tertarik pada obat Nitrogliserin, yang membantu, dapat dikatakan lebih mudah - obat ini mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen dan memiliki efek vasodilatasi.

Komposisi tablet meliputi zat utama - nitrogliserin (dengan glukosa) 0,5 mg, serta elemen tambahan - silikon dioksida koloid, pati kentang, kalsium stearat, selulosa mikrokristalin, selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat.

Banyak orang tahu tentang Nitrogliserin, yang membantu obat, tetapi tidak semua orang tahu bahwa itu adalah senyawa peledak kimia. Namun, tidak perlu takut - dalam kedokteran, konsentrasinya sangat rendah.

Dengan aplikasi sublingual standar di bawah lidah, aksinya dimulai 30-120 detik setelah meminum pil dan berlangsung selama 30-45 menit.

Zat aktif segera diserap dari permukaan selaput lendir dan masuk ke dalam darah.

Ketersediaan hayati (kemampuan obat untuk diserap dalam tubuh) dosis 0,5 mg - 100%. Dalam hal ini, penumpukan terbesar dalam darah terjadi dalam 5 menit.

Dari tubuh berarti dikeluarkan melalui ginjal. Ini dapat menumpuk di dinding pembuluh darah dan mengikat erat ke sel darah merah.

Orang yang lebih tua paling sering tertarik pada informasi berikut tentang obat Nitrogliserin - yang dapat membantu, seberapa sering Anda dapat mengonsumsi Nitrogliserin, mekanisme kerjanya. Faktor terakhir mencakup beberapa komponen.

Alat ini meningkatkan lumen pembuluh arteri dan vena di lingkaran sirkulasi darah besar dan kecil. Ini mengurangi tekanan di vena dan aliran darah vena ke jantung. Karena ini, tekanan darah tinggi menjadi kurang, yang mengurangi beban pada jantung.

Selain itu, obat menghilangkan dan mengantisipasi kontraksi saraf pembuluh koroner. Ini berkontribusi pada ekspansi mereka, yang menormalkan sirkulasi darah di daerah iskemik otot jantung utama - miokardium.

Nitrogliserin tersedia dalam berbagai bentuk:

• pil;
• semprotan;
• ampul;
• larutan alkohol;
• memfilmkan pada gusi.

Mereka semua memiliki metode dan kecepatan efek yang berbeda pada tubuh.

Nitrogliserin (tablet): dosis dan petunjuk penggunaan obat

Indikasi utama untuk mengambil vasodilator perifer adalah angina, baik untuk profilaksis pendek dan untuk memblokir timbulnya penyakit.

Nitrogliserin (tablet) diperlukan untuk infark miokard selama eksaserbasi kondisi dan selama perawatan rehabilitasi. Selain itu, obat ini digunakan pada kegagalan ventrikel kiri akut.

Rejimen pengobatan, dosis dan bentuk sediaan yang diperlukan harus ditentukan oleh dokter berdasarkan indikasi individu tergantung pada gambaran klinis.

Dosis umum obat untuk angina pektoris adalah 1 tablet (0,5 mg) secara sublingual (di bawah lidah) atau bukal (pipi). Beberapa pasien memiliki cukup dan kurang - setengah atau bahkan sepertiga tetes bisa menjadi norma mereka.

Dalam kebanyakan kasus, efeknya terjadi dalam 1-2, maksimum - 5 menit. Jika rasa sakit menghilang sebelum tablet Nitrogliserin sempat larut, maka sisanya dapat dihilangkan dari mulut. Dalam kasus yang berlawanan, jika rasa sakit tidak dipotong setelah 5-6 menit, dosis lain harus diambil. Jika perlu, tablet efek cepat dapat dikunyah. Ketika ini tidak membantu, Anda perlu segera memanggil dokter - kemungkinan infark miokard.

Dengan pengobatan berulang, dosis Nitrogliserin dapat ditingkatkan menjadi 2-3, dan terkadang hingga 5-6 tablet. Ini disebabkan oleh kecanduan organisme terhadap obat tersebut.

Ambil kapsul dalam posisi duduk. Jika rasa sakit ditemukan saat berjalan - merekomendasikan menemukan tempat yang cocok dan duduk.

Diperbolehkan menggunakan Nitrogliserin sebagai obat untuk tujuan profilaksis. Dalam hal ini, pil harus diminum sebelum timbulnya situasi stres bagi tubuh, yang dapat dikaitkan dengan kelebihan emosi atau fisik.

Seringkali di apotek bukannya nitrogliserin (tablet) menawarkan untuk membeli semprotan. Menggunakan alat ini sangat sederhana - dalam posisi duduk, suntikkan 1-2 dosis di bawah lidah atau dengan menekan katup khusus. Kemudian beberapa detik berlalu dengan mulut tertutup, tanpa menelan. Jika perlu, ulangi prosedur - maksimal 3 kali dalam 15 menit.

Untuk mencegah masuknya dosis 7-10 menit sebelum stres atau beban yang direncanakan.

Jangan kocok botol Nitrogliserin dengan obat sebelum digunakan.

Satu klik pada dispenser memberikan dosis 0,4 mg nitrogliserin. Semprotan inhalasi dikontraindikasikan.

Dalam keadaan darurat: 1-2 tablet di bawah lidah setiap 15 menit, jika tidak ada efek yang diharapkan, gunakan ampul dengan obat-obatan. Dosis mereka mungkin berbeda - 2, 5 dan 10 ml. Ada juga botol injeksi 50, 10 dan 500 ml.

Film untuk menempel pada gusi terdiri dari 2 jenis:

• kuning pucat dengan dosis 1 mg;
• warna hijau - 2 mg.

Awalnya, tentukan dosis yang dibutuhkan harus menjadi dokter. Setelah itu, pasien dapat minum obat sendiri. Pada serangan rasa sakit pertama, film harus ditempelkan pada gusi atas di daerah gigi taring, menekannya dengan jari selama beberapa detik.

Kemudian zat tersebut dibiarkan sendiri hingga larut sempurna. Untuk efek terbaik, Anda dapat menjilat film beberapa kali (cukup 2-3) - ini akan mempercepat aliran nitrogliserin ke dalam darah.

Dengan hilangnya rasa sakit yang cepat, Anda dapat menghilangkan sisa bahan. Jika tindakan yang diharapkan tidak ada, maka rekatkan film lain. Ketika ini tidak membantu, perlu segera mencari bantuan medis.

Interaksi nitrogliserin dengan alkohol yang sangat kontraindikasi.

Nitrogliserin - efeknya pada jantung dan kemungkinan efek samping

Karena pelepasan zat oksida nitrat aktif, otot polos rileks.

Di bawah pengaruh glyceryl trinitrate, yang merupakan salah satu elemen aktif nitrogliserin, lumens pembuluh darah besar dan kecil mengembang, dan arteriol kurang rentan terhadap hal ini dibandingkan dengan arteri dan vena yang signifikan. Karena itu, obat Nitrogliserin mengurangi beban perifer dan tekanan darah.

Pada saat yang sama, pembuluh meningeal meluas, menyebabkan kejang dan, akibatnya, sakit kepala.

Saat menggunakan obat, mekanisme aksi khusus diaktifkan, yang terdiri dari fakta bahwa di bawah pengaruh nitrat oksida di dalam sel, perlindungan terbentuk di depan ion kalsium, yang cenderung masuk ke jaringan otot polos.

Efek Nitrogliserin pada jantung sedemikian rupa sehingga sel-sel otot polos menjadi santai, dan lumen pembuluh darah mengembang. Ini mengurangi aliran balik vena ke jantung (preload berkurang) dan resistensi sirkulasi sistemik (afterload menjadi lebih sedikit). Semua ini mengurangi kebutuhan akan oksigen miokard.

Selain itu, aksi Nitrogliserin pada jantung melibatkan dilatasi (ekspansi) pembuluh koroner, mereka mengaktifkan aliran darah, kemudian dipindahkan ke daerah dengan aliran darah berkurang. Ini mempercepat aliran oksigen ke miokardium.

Menurut petunjuk penggunaan, untuk penerimaan nitrogliserin ada kontraindikasi:

• intoleransi individu terhadap komponen obat;
• stroke hemoragik;
• insufisiensi vaskular akut (kolaps);
• anemia;
• stenosis mitral atau aorta;
• pendarahan otak;
• edema paru toksik;
• kejutan;
• tekanan darah dengan indikator kurang dari 90/60 - hipotensi;
• tekanan darah tinggi, termasuk sebagai konsekuensi dari cedera kepala;
• penurunan volume darah yang bersirkulasi - hipovolemia;
• glaukoma sudut-tertutup dengan peningkatan tekanan intraokular (dalam hal ini, Simbrinza juga bisa diresepkan);
• gagal ginjal atau hati.

Sebagai akibat dari mengambil obat Nitrogliserin, efek samping berikut dapat terjadi:

1. Sistem pencernaan: muntah dan mual.
2. SSP (sistem saraf pusat): kecemasan motorik, kehilangan kekuatan total, pusing, penglihatan kabur, sakit kepala (terutama kuat pada awal terapi, berkurang seiring waktu).
3. Reaksi alergi: gatal, ruam kulit, kemerahan pada kulit dan terbakar.
4. Sistem kardiovaskular: peningkatan aliran darah ke kulit - hiperemia, sensasi panas, takikardia, hipotensi arteri.
5. Hematopoiesis: sianosis (sianosis), methemoglobinemia.

Jarang, paling sering dengan overdosis, kolaps pembuluh darah dicatat. Juga dalam kasus seperti itu, ada sakit kepala parah, penurunan tajam dalam tekanan darah, pusing, takikardia (detak jantung cepat), muntah, diare, kelemahan, merasakan aliran darah atau panas, kantuk.

Mengambil dosis yang signifikan dari obat Nitrogliserin (lebih dari 20 mg - 40 tablet atau lebih pada saat yang sama) dapat menyebabkan pernapasan cepat (takipnea), sesak napas (dispnea), sianosis, methemoglobinemia, keruntuhan ortostatik, dan dalam kasus yang paling parah - fatal.

Dalam kasus overdosis, pasien harus dibaringkan, mengangkat kakinya, kemudian memanggil ambulans.

Analog nitrogliserin meliputi:

• Angihide;
• Angiolingval;
• Myogliserin;
• Nitragin;
• Nitrogliserol;
• Nitrognaranulong;
• Nitrokardiol;
• Nitrong Forte;
• Trinitrol

Harga obat dapat sangat bervariasi tergantung pada wilayah, produsen dan bentuk pelepasan. Biaya pil antianginal berkisar antara 13 hingga 55 rubel, semprotan - dari 75 hingga 117 rubel. Konsentrat nitrogliserin paling mahal - 440 hingga 680 rubel.

Ulasan Aplikasi

Galina Vladimirovna

“Sekarang banyak obat yang berbeda telah muncul. Tapi saya lebih suka Nitrogliserin dalam pil angina kuno saya. Saya membeli seorang putri dalam kaleng itu, tetapi saya tidak menyukainya. Jadi saya menempatkan diri saya pil di bawah lidah - rasa sakit segera berlalu. Tetapi saya jarang menggunakan obat ini - untuk setiap hari lebih baik menggunakan Validol atau Corvalol sebagai obat penenang. Dan efek Nitrogliserin pada jantung terlalu kuat untuk digunakan sepanjang waktu. ”

Sergey

“Saya didiagnosis menderita penyakit jantung - PJK, dan diresepkan nitrogliserin. Tapi dia sama sekali tidak cocok untukku - dia merasa sakit dan kepalanya terbelah. Meskipun murah, saya harus berhenti menerimanya. ”

Elizabeth

“Saya ingat nitrogliserin sejak lama, dan bahkan nenek saya meminumnya. Saya entah bagaimana tidak membutuhkannya, kesehatan saya tampaknya baik-baik saja. Tetapi baru-baru ini di tempat kerja saya khawatir tentang laporan itu, dan pada satu titik saya tiba-tiba merasakan sakit yang tajam di dada saya, sehingga saya tidak bisa bernapas dengan mudah. Rekan saya melihat bahwa saya segera mengambil pil dan menyuruh saya untuk meletakkannya di bawah lidah saya dan duduk dengan tenang.
Saya melakukan hal itu, dan rasa sakit dalam satu menit mulai semakin kecil dan semakin kecil, dan kemudian benar-benar berlalu. Benar, dulu, tapi saya selalu membawa tablet ini di dompet saya - untuk berjaga-jaga. Dan, omong-omong, saya mengubahnya secara berkala - tidak disarankan untuk menyimpannya dalam waktu yang lama, mereka dapat kehilangan semua propertinya. ”

Nitrogliserin

Deskripsi per 22 Oktober 2015

• Nama latin: Nitrogliserin
• Kode ATC: C01DA02
• Bahan aktif: Nitrogliserin (Nitrogliserin)
• Pabrikan: Lumi Ltd., Teknologi Medis Memegang "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed mereka. Saya Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Rusia), GNTsLS Experimental Plant LLC, Microchem NPF (Ukraina)

Komposisi

Tablet sublingual Nitrogliserin mengandung komponen aktif nitrogliserin dan komponen tambahan: laktosa, crospovidone CL, macrogol 6000, povidone 25.

Solusi Nitrogliserin mengandung bahan aktif nitrogliserin dan komponen tambahan: kalium dihidrogen fosfat, natrium klorida, dekstrosa, air untuk injeksi.

Semprot Nitrogliserin dalam komposisi mengandung komponen aktif nitrogliserin, dan juga sebagai komponen tambahan, etanol adalah 95%.

Formulir rilis

Tersedia dalam bentuk tablet yang diambil secara sublingual. Tablet berwarna putih atau putih dengan warna kekuningan. Tablet mungkin kasar di bagian luar. Terkandung dalam wadah plastik atau lepuh. Dalam kemasan 10 hingga 100 buah.

Larutan Nitrogliserin 1% dalam 5 ml ampul dan larutan 1% nitrogliserin dalam minyak dalam kapsul juga diproduksi.

Sublingual Nitroglycerin Spray - cairan bening tanpa warna, terkandung dalam botol 10 ml, kit ini juga memiliki pompa dosis mekanis.

Ada juga bentuk pelepasan obat lain - tetes sublingual, konsentrat untuk menyiapkan solusi untuk pengenalan zat nitrogliserin dalam / dalam, film pada gusi.

Tindakan farmakologis

Nitrogliserin adalah senyawa organik yang mengandung nitrogen yang terutama memiliki efek venodilatasi.

Formula nitrogliserin: C3H5N3O9.

Kelompok farmakologis dari obat: nitrat dan agen seperti nitrat.

Reaksi untuk memperoleh zat nitrogliserin dijelaskan dalam buku teks tentang kimia. Nitrogliserin adalah zat peledak, tetapi sediaannya mengandung konsentrasi yang sangat rendah.

Zat ini bertindak karena pelepasan oksida nitrat dari molekul, yang merupakan faktor endotel relaksasi alami. Mekanisme kerja nitrogliserin adalah sebagai berikut: di bawah pengaruh nitrat oksida di dalam sel, konsentrasi siklik guanosin monofosfatase meningkat, dan sebagai hasilnya, penghalang terbentuk untuk masuknya ion kalsium ke dalam sel otot polos. Dalam hal ini, sel-sel otot polos rileks, pembuluh darah membesar, yang mengurangi aliran balik vena ke jantung dan resistensi sirkulasi besar, yaitu, preload dan afterload. Akibatnya, kebutuhan oksigen miokard menurun.

Karena ekspansi pembuluh koroner, aliran darah koroner diaktifkan, mendistribusikan kembali di daerah di mana sirkulasi darah berkurang. Ini membantu meningkatkan pengiriman oksigen ke miokardium.

Setelah penurunan aliran balik vena, tekanan pengisian menurun, aliran darah membaik pada lapisan subendokardial, tekanan dalam sirkulasi paru berkurang, dan gejala regresi pada pasien dengan edema paru berkurang.

Wikipedia menunjukkan bahwa nitrogliserin memiliki efek penghambatan sentral pada tonus vaskular simpatis, sementara menghambat komponen vaskular dari pembentukan nyeri. Di bawah pengaruh nitrogliserin, sel-sel otot polos bronkus, kandung empedu, saluran kemih, kerongkongan, saluran empedu, dan usus mengendur.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Ketika diterapkan secara sublingual, nitrogliserin mulai bekerja 1-1,5 menit setelah aplikasi. Efeknya berlangsung sekitar tiga puluh menit. Dari permukaan lendir diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Segera memasuki sirkulasi sistemik. Jika agen digunakan dalam dosis 0,5 mg, bioavailabilitasnya adalah 100%, dan konsentrasi plasma maksimum dicatat setelah 5 menit. Volume distribusi sangat besar. Dengan protein plasma, ikatan hingga 60%.

Pada penerimaan semprotan itu cepat dan sepenuhnya diserap. Konsentrasi plasma maksimum dicatat setelah 4 menit. Metabolisme cepat, dengan partisipasi nitrat reduktase. Dalam hal ini, di- dan mononitrat terbentuk, gliserol adalah metabolit akhir. Diekskresikan melalui ginjal. Dalam bentuk tidak berubah keluar kurang dari 1% dari dosis yang diterima. Waktu paruh saat diminum secara sublingual adalah 2,5-4,4 menit.

Nitrogliserin terakumulasi di dinding pembuluh darah dan berikatan kuat dengan sel darah merah.

Indikasi untuk penggunaan Nitrogliserin

Ada indikasi berikut untuk penggunaan Nitrogliserin:

• untuk menghilangkan serangan angina;
• dengan diskinesia bilier;
• dengan emboli retina;
• dalam kasus insufisiensi ventrikel kiri (penerimaan diindikasikan untuk infark miokard).

Kontraindikasi

Jangan gunakan obat ini untuk orang yang telah mencatat penyakit dan kondisi tubuh berikut ini:

• sensitivitas tubuh yang tinggi terhadap nitrat;
• tamponade jantung;
• hipertensi kranial;
• perikarditis konstriktif (jika ada penurunan tekanan pengisian ventrikel kiri);
• hipovolemia tidak terkontrol;
• stenosis mitral terisolasi;
• gagal jantung (mengalami penurunan atau tekanan normal di arteri pulmonalis);
• stroke hemoragik;
• runtuh;
• perdarahan subaraknoid;
• trauma kepala baru-baru ini;
• edema paru toksik;
• stenosis subaortik hipertrofi idiopatik;
• glaukoma (penutupan sudut) dengan tekanan intraokular tinggi;
• hipertiroidisme;
• anemia berat;
• usia pasien hingga 18 tahun;
• kejutan;
• pelanggaran sirkulasi serebral;
• hipotensi;
• saat mengambil obat Sildenafil (Viagra);
• kehamilan dan menyusui alami.

Sebelum mengambil obat dalam pil atau dalam bentuk lain, harus dicatat bahwa pasien dengan insufisiensi ginjal berat dan insufisiensi hati berat. Nitrogliserin untuk jantung diresepkan dengan hati-hati.

Efek samping

Dalam proses penggunaan Nitrogliserin, pasien sering mengalami sakit kepala sementara, perasaan pusing dapat terjadi, kadang-kadang tekanan darah menurun (gejala ini paling sering berkembang jika seseorang berada dalam posisi vertikal).

Jika ada overdosis tablet dan bentuk lain dari obat, maka pasien dapat mengalami kolaps ortostatik, dengan kondisi ini, tekanan darah pasien turun tajam ketika orang tersebut berubah dari posisi horizontal ke posisi vertikal.

Dengan demikian, harus diingat bahwa obat tersebut dapat memicu efek samping berikut:

• Sistem saraf, organ indera: sakit kepala, sakit kepala, pusing, perasaan lemah, gelisah motorik, penglihatan kabur, manifestasi psikotik, eksaserbasi glaukoma.
• Sistem pembentukan darah jantung dan pembuluh darah: sensasi muka memerah pada wajah, hipotensi, jantung berdebar, methemoglobinemia, kolaps.
• Sistem pencernaan: muntah, mual, diare, mulut kering.
• Kulit: hiperemia kulit, sianosis.
• Alergi: sensasi terbakar, gatal, dermatitis kontak (jika bentuk transdermal digunakan).
• Manifestasi lain: hipotermia, sensasi panas, perkembangan efek paradoks - iskemia, serangan angina, kemungkinan pengembangan infark miokard dengan kematian mendadak.

Instruksi penggunaan nitrogliserin (metode dan dosis)

Dalam pengobatan modern, penggunaan larutan alkohol nitrogliserin sublingual digunakan dalam kasus yang jarang terjadi. Solusinya diterapkan di bawah lidah - 2-3 tetes atau teteskan pada sepotong gula.

Tablet Nitrogliserin, petunjuk penggunaan

Oleskan tablet sublingual - tetap di bawah lidah sampai resorpsi lengkap, sementara Anda tidak bisa menelan pil. Minumlah pil tersebut segera setelah rasa sakit muncul, dengan dosis 0,5-1 mg per penerimaan. Seringkali, pasien dengan angina pektoris stabil mencatat timbulnya efek setelah penggunaan dosis yang lebih kecil (1 / 2-1 / 3 tabl.). Karena itu, jika rasa sakitnya cepat berlalu, Anda tidak bisa melarutkan sisa pil. Sebagai aturan, setelah resorpsi tablet, efeknya muncul dalam 0,5-2 menit, beberapa pasien melihat peningkatan kondisi selama 3-4 menit.

Jika efek antianginal tidak ada selama 5 menit pertama, 0,5 mg harus diambil. Jika bahkan setelah minum dua pil tidak ada efek, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter. Setelah pemberian sublingual, efek Nitrogliserin berlanjut selama 45 menit.

Dalam kasus yang jarang terjadi, toleransi Nitrogliserin (bentuk sublingualnya) dapat berkembang, dalam hal ini pasien secara bertahap ditingkatkan dalam dosis menjadi 2-3 tablet.

Semprotkan Nitrogliserin, petunjuk penggunaan

Penggunaan semprotan untuk mencegah serangan angina melibatkan penggunaan 1-2 dosis di bawah lidah. Untuk mendapatkan satu dosis, Anda perlu menekan metering valve. Jangan gunakan lebih dari 3 dosis selama 15 menit. Jika pasien mengalami kegagalan ventrikel kiri akut, 4 dosis atau lebih dapat diterapkan untuk periode yang singkat.

Penting untuk mengontrol efektivitas pengobatan, menyesuaikan dosis, dan, dalam kasus penggunaan jangka panjang, gantilah dengan obat dari kelompok lain.

Overdosis

Dalam kasus overdosis obat, pasien dapat mengalami sakit kepala, tekanan darah juga menurun, ada refleks takikardia, hipotensi ortostatik, pusing, muntah dan diare, muka memerah, asthenia, merasa panas, dan sangat mengantuk.

Harus diingat bahwa meminum obat dengan dosis sangat tinggi (lebih dari 20 mg / kg) dapat menyebabkan sianosis, methemoglobinemia, takipnea, dispnea, keruntuhan ortostatik. Jika overdosis serius terjadi, kematian juga mungkin terjadi. Kematian dengan overdosis Nitrogliserin dapat terjadi jika pasien yang menggunakan overdosis tidak segera diobati. Dalam hal ini, dalam beberapa jam koma dapat terjadi, dan kemudian - kematian.

Jika ada sedikit overdosis, Anda perlu memindahkan seseorang ke posisi berbaring, membuatnya agar kakinya terangkat. Jika overdosis parah dicatat, penggunaan metode umum terapi syok dan keracunan tubuh dilakukan. Secara khusus, mereka mengisi volume sirkulasi darah, norepinefrin, dopamin yang diresepkan. Epinefrin merupakan kontraindikasi.

Jika methemoglobinemia berkembang pada pasien, vitamin C dalam bentuk garam natrium dipraktikkan, diambil secara oral atau intravena. Diperlukan hemodialisis, terapi oksigen, transfusi darah.

Perlu juga dicatat bahwa risiko konsekuensi serius meningkat ketika mengambil Nitrogliserin setelah alkohol. Dosis mematikan Nitrogliserin dan alkohol belum ditentukan, tetapi dengan kombinasi dalam dosis apa pun, risiko konsekuensi serius meningkat tajam.

Interaksi

Obat ini dapat berinteraksi dengan obat lain, dari mana Nitrogliserin harus diminum dengan hati-hati dengan kombinasi ini:

• Pada saat yang sama mengambil salisilat meningkatkan kadar nitrogliserin dalam plasma.
• Pada saat yang sama mengambil barbiturat, metabolisme nitrogliserin diaktifkan. Jika Nitrogliserin dikonsumsi bersamaan dengan adrenomimetik, tekanannya akan berkurang.
• Nitrogliserin menurunkan efek antikoagulan Heparin (bila diberikan secara intravena).
• Tindakan vasodilatasi hipotensif dan sistemik Nitrogliserin ditingkatkan saat mengambil obat antiadrenergik, antihipertensi, serta Sildenafil sitrat, vasodilator, antidepresan trisiklik, antagonis kalsium, penghambat MAO, quinidine, etanol, Novocainamide.
• Aktivitas antiangina dari Nitrogliserin meningkat ketika diminum dengan N-asetilsistein, Metionin, penghambat ACE, salisilat.
• Ketika Anda menerima Unitiolaviruet, sensitivitas berkurang terhadap nitrogliserin.
• Efek antianginal dan vasodilatasi berkurang saat menggunakan Dihydroergotamine, alpha-adrenomimetikov, m-cholinolytics, Pituitrin, Histamine, stimulan SSP, kortikosteroid, ganglia vegetatif, racun lebah dan racun lebah.

Ketentuan penjualan

Diperlukan resep untuk membeli obat; dokter menulis resep dalam bahasa Latin.

Kondisi penyimpanan

Hal ini diperlukan untuk melindungi dari kelembaban, simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan

Umur simpan nitrogliserin adalah 2 tahun.

Instruksi khusus

Anda perlu memastikan bahwa larutan Nitrogliserin tidak jatuh pada kulit, karena dapat diserap dan menyebabkan pengembangan sakit kepala.

Penting untuk mempertimbangkan tidak hanya untuk apa pil digunakan, tetapi juga efek sampingnya. Khususnya, harus diingat bahwa ketika diambil, tekanan darah mungkin menurun tajam dan pusing mungkin muncul. Gejala-gejala ini paling menonjol ketika minum alkohol, selama periode panas dan selama berolahraga.

Seiring waktu, pasien mungkin menjadi kecanduan obat, jadi Anda mungkin perlu menambah dosis. Jika sakit kepala berkembang saat mengambil obat, gejala ini dapat dikurangi dengan menurunkan dosis obat atau dengan mengambil Validol pada saat yang sama.

Saat menerima, reaksinya mungkin melambat, jadi saat ini Anda tidak boleh mengendarai kendaraan dan bekerja dengan mesin yang presisi dan berbahaya.

Untuk mengurangi risiko efek samping, jangan minum obat bersamaan dengan obat yang memiliki efek hipotensi dan vasodilatasi.

Untuk meredakan serangan angina, seseorang tidak boleh mengunyah pil untuk mencegah kelebihan jumlah zat aktif dari memasuki aliran darah.

Sinonim

Angiolingvale, Nitrogliserol, Anginin, Angibid, Angosed, Glyceryl Trinitrate, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

Analog

Analoginya adalah obat-obatan Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbid, Nitromint aerosol, dll. Sebelum Anda mengganti obat, Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda.

Untuk anak-anak

Penggunaan Nitrogliserin untuk pengobatan anak-anak tidak dilakukan.

Dengan alkohol

Anda sebaiknya tidak mengonsumsi alkohol bersamaan dengan Nitrogliserin, karena dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius.

Selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui alami. Kemungkinan penerimaan hanya karena alasan kesehatan.

Ulasan

Ulasan menunjukkan bahwa obat ini sering menjadi "penyelamat" nyata bagi orang yang menderita angina. Terutama sering digunakan oleh pasien usia lanjut. Bertindak sangat cepat, mengurangi kejang. Namun, banyak pasien mencatat bahwa ketika mengambil efek samping obat sering berkembang, paling sering - sakit kepala parah, pusing.

Harga Nitrogliserin, di mana untuk membeli

Harga tablet Nitrogliserin rata-rata 40 - 60 rubel untuk 40 pcs.

Harga semprotan 10 ml adalah sekitar 100 rubel. Anda dapat membeli obat di apotek apa pun.

Apa yang membantu nitrogliserin: bentuk sediaan dan aturan untuk asupannya

Hampir semua orang dewasa tahu apa yang membantu nitrogliserin. Jika ada rasa sakit di belakang tulang dada, perlu untuk meletakkan pil di bawah lidah dan, tentu saja, tidak secara instan, tetapi cukup cepat, rasa sakit akan berlalu. Nah, ketika itu terjadi seperti itu.

Namun, apa yang harus dilakukan jika nitrogliserin tidak membantu, berapa banyak pil yang dapat dikonsumsi dengan aman dan apakah obat ini memiliki efek samping? Kebanyakan orang, bahkan sering mengalami rasa sakit di hati, merasa sulit untuk menjawab pertanyaan-pertanyaan ini.

Apa dan bagaimana mekanisme kerja nitrogliserin

Nitrogliserin (Nitrogliserinum) adalah cairan, tidak seperti mentega, yang hampir tidak larut dalam air, tetapi berhasil melakukannya dalam alkohol. Dalam bentuknya yang murni, ia meledak. Untuk keperluan medis, digunakan dalam bentuk C3H5N3O9 - gliserol trinitrate, yang merupakan senyawa gliserol dan asam nitrat.

Efek nitrogliserin pada tubuh manusia disebabkan oleh respon peningkatan cepat dalam tingkat siklik guanosin monofosfat, yang pada gilirannya sudah:

• melemaskan serat otot polos dinding pembuluh darah, saluran empedu, ureter, bronkus, dan saluran pencernaan;
• membantu mengurangi tekanan darah, baik dalam sirkulasi darah kecil maupun besar;
• berkontribusi pada pengurangan bertahap kekuatan manifestasi dan tanda-tanda yang terjadi ketika edema paru;
• memperluas pembuluh otak otak.

Bagaimana cara kerja nitrogliserin pada jantung?

Semua nitrat organik memiliki efek pada dinding pembuluh arteri jantung (jantung) besar dan menengah, karena apa yang terjadi dalam tubuh:

• normalisasi aliran darah koroner;
• pengungkapan jaminan;
• redistribusi darah dari daerah dengan tekanan tinggi ke iskemik, kelaparan daerah bebas oksigen dari otot jantung dengan suplai darah terbatas;
• mengurangi permintaan oksigen dari otot jantung dan secara bersamaan meningkatkan pengirimannya ke sana;
• penurunan ketegangan dinding kedua ventrikel;
• penurunan volume jantung;
• stimulasi saraf perifer;
• penghambatan aliran darah ke atrium kanan.

Bagi jantung, nitrogliserin adalah antispasmodik. Penindasan komponen vaskular, yang menyebabkan rasa sakit di jantung, terjadi karena penghambatan refleks penyempitan dari nada simpatik arteri koroner.

Bentuk pelepasan obat dan kasus di mana mereka diambil

Berbagai bentuk gliserol trinitrate digunakan untuk menyelesaikan berbagai masalah medis:

• untuk meredakan nyeri secara independen selama serangan stenokardial - sublingual: tetes, kapsul, tablet, semprotan, dan aerosol;
• selama pemberian perawatan medis darurat untuk: serangan jantung akut atau gagal jantung, angina pectoris (pasca infark atau tidak stabil), edema paru, iskemia retina akut - larutan intravena;
• dalam pengobatan hipertensi, penyakit jantung iskemik, berbagai jenis stenokardia, kondisi pra-infark, pemulihan pasca-infark, untuk pencegahan angina pektoris dengan aktivitas fisik yang diharapkan - pil dalam waktu lama (dalam), film pada gusi, salep, dan tambalan khusus.

Efek farmakologis dari nitrogliserin terjadi dan berlangsung dengan berbagai cara:

Pada catatan. Obat-obatan yang, seperti Nitrogliserinum, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, juga termasuk obat dengan zat aktif yang terkait dengan nitrat organik - isosorbid dinitrate, isosorbid mononitrate dan pentaerythritol tetranitrate.

Kontraindikasi dan efek samping

Kontraindikasi untuk penggunaan nitrogliserin adalah:

• pendarahan otak;
• tekanan intrakranial tinggi;
• hipotensi berat (tekanan darah rendah);
• glaukoma, penutupan sudut, dengan latar belakang peningkatan tekanan intraokular;
• pengobatan simultan dengan obat dengan inhibitor fosfodiesterase, menggunakan Viagra dan sinonimnya;
• individu hipersensitif terhadap zat aktif.

Perhatian! Dengan sangat hati-hati, gliserol trinitrate diminum jika ada kondisi anemia berat, insufisiensi ginjal atau hati, dan untuk bentuk yang berkepanjangan, peningkatan motilitas GI atau gangguan penyerapan zat makanan dalam usus kecil dapat menjadi penghambat asupan.

Bahkan dengan tindakan pencegahan dan dosis yang benar, komplikasi berikut dapat terjadi ketika mengambil nitrat organik:

• sakit kepala, pusing;
• kemerahan atau sianosis pada kulit;
• penurunan suhu tubuh;
• kelemahan umum;
• penglihatan kabur;
• jarang, alergi kulit (gatal, iritasi, ruam, ruam).

Pada catatan. Sakit kepala dari Nitrogliserinum dapat dihilangkan dengan minum obat yang mengandung mentol secara bersamaan.

Bagaimana cara mengambil

Berapa banyak nitrogliserin yang bisa diminum per hari? Jawabannya tidak hanya tergantung pada karakteristik individu organisme, tetapi juga pada tujuan dan bentuk dosis apa dari obat ini digunakan.

• tablet sublingual;
• kapsul dengan larutan 1%;
• 1% penurunan;
• aerosol.

• satu kali - 0,75 mg, 4 tetes, atau 3 tekan aerosol selama 15 detik;
• setiap hari - 3 mg, 16 tetes atau tidak lebih dari 4 aplikasi aerosol.

Durasi aksi analgesik adalah sekitar 45 menit. Habituasi jarang terjadi, tetapi ada kemungkinan, dengan dosis yang diizinkan ditingkatkan 2 kali lipat.

Dengan serangan yang sering, disarankan untuk menggunakan formulir yang berkepanjangan (aksi dalam 4-5 jam) - trinitrolong, yang, tidak seperti yang lain, berlaku setelah 1-2 menit.

• pil berkepanjangan;
• salep;
• plester.

Pil yang berkepanjangan diminum 2-3 kali sehari, setelah makan, banyak minum dengan air:

• dosis tunggal - 1-2 tablet 2,9 mg atau 5,2 mg (seperti yang diresepkan oleh dokter);
• Dosis harian maksimum tidak lebih dari 34,8 mg.

Untuk menghindari pembiasaan, pil tidak diminum pada malam hari (tanpa interval nitrat). Dengan penghapusan pengobatan menggunakan metode tetrasi - pengurangan dosis secara bertahap sampai penolakan lengkap obat.

Cara menerapkan film atau tambalan harus dijelaskan secara rinci oleh ahli jantung.

Film pada gusi dilem segera sebelum beban.

Itu penting! Bagaimana cara mengambil nitrogliserin untuk jantung di rumah dengan anestesi (bekam) dari serangan angina pektoris? Ini harus dilakukan dalam posisi tengkurap - saat mengambil dana di bawah lidah, dan dalam posisi duduk - saat menggunakan film nitrogliserin, aerosol atau semprotan. Jika Anda berdiri sambil minum obat, maka keruntuhan ortostatik dapat terjadi - penurunan tekanan darah, penggelapan mata dan kemungkinan pingsan.

Overdosis, efek, pengobatan

Dosis mematikan nitrogliserin untuk orang sehat adalah 2 mg / kg.

Namun, jika ada masalah dengan jantung atau tekanan, maka setelah minum obat dalam dosis 20 mikrogram per 1 kg berat manusia, Anda dapat mengharapkan:

• penurunan tekanan darah yang nyata, yang meningkat tajam ketika posisi tubuh berubah;
• pingsan;
• sakit kepala persisten dan sangat parah;
• kulit biru;
• panas yang hebat;
• serangan mual dan muntah gigih;
• nafas pendek yang parah, apnea (bernafas dengan menahan nafas tidak sadar selama lebih dari 10 detik).

Jika gejala-gejala ini tidak terjadi pada posisi tengkurap dengan kaki terangkat selama 10-15 menit, Anda harus memanggil ambulans, menyatakan bahwa overdosis gliserol trinitrate atau penggantinya telah terjadi.

Dokter intravena adalah salah satu obat khusus (vasokonstriktor) dan garam natrium asam askorbat. Jika bantuan tersebut tidak efektif, rawat inap diperlukan. Hemodialisis atau transfusi darah akan dilakukan di rumah sakit.

Untuk informasi Dalam dosis kecil, Nitrogliserinum digunakan dalam pengobatan secara tidak terduga. Sebagai contoh, zat tambahan pada pelumas kondom Durex-CSD500 dari pabrikan Zanifil merangsang dan memperpanjang ereksi penis, dan salep nitrogliserin 5% secara efektif menyembuhkan fraktur anus kronis.

Analog, Pengganti

Obat apa yang lebih baik - nitrogliserin atau nitrosorbid?

Untuk menjawab pertanyaan ini cukup sulit. Terlepas dari kenyataan bahwa mereka memiliki bahan aktif yang berbeda, yaitu, gliserol trinitrate dan isosorbide dinitrate, pada kenyataannya, mereka memiliki efek terapi yang sama. Dalam hal ini, waktu dimulainya tindakan terapeutik, dan durasinya hampir sama, dan tergantung pada bentuk sediaan obat.

Kami memberikan contoh nama dagang obat:

Nitrogliserin

Nitrogliserin: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Nitrogliserin

Kode ATX: C01DA02

Bahan aktif: nitrogliserin (nitrogliserin)

Pabrikan: NPF Mikrohim, LLC Pabrik Eksperimental GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Teknologi Medis Memegang MTH, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" mereka. I.I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusia)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 07/26/2018

Harga di apotek: dari 18 rubel.

Nitrogliserin adalah obat vasodilatasi yang digunakan untuk meredakan serangan angina.

Bentuk dan komposisi rilis

Nitrogliserin tersedia dalam bentuk sediaan berikut:

• Tablet sublingual: hampir putih atau putih, pipih silindris, dengan permukaan kasar (40 tablet dalam tabung reaksi polimer, sumbat polimer tertutup rapat, 1 tabung reaksi dalam kotak karton);
• Semprotan sublingual: tidak berwarna, transparan (dalam botol atau silinder 200 dosis (10 ml), 1 botol atau balon dalam bungkusan kardus lengkap dengan pompa mekanis metering);
• Berkonsentrasi untuk persiapan larutan untuk infus: tidak berwarna, transparan (dalam ampul 2, 5 atau 10 ml, 5 ampul dalam blister, dalam 1, 2 atau 10 bungkus dalam kotak karton).

Komposisi 1 tablet sublingual meliputi:

• Bahan aktif: nitrogliserin - 0,5 mg (berdasarkan bahan 100%);
• Komponen tambahan: gula (sukrosa) - 7,9 mg, glukosa (dekstrosa) - 9,3 mg, pati kentang - 9,3 mg.

Komposisi semprot sublingual 1 dosis meliputi:

• Bahan aktif: nitrogliserin - 0,4 mg;
• Komponen pembantu: etanol 95% (dalam bentuk larutan 1%).

Komposisi 1 ml konsentrat untuk persiapan larutan infus meliputi:

• Bahan aktif: nitrogliserin - 1 mg;
• Komponen tambahan: dekstrosa, natrium klorida, kalium dihidrofosfat, air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Nitrogliserin adalah vasodilator perifer, terutama yang bekerja pada pembuluh vena. Aksinya terutama disebabkan oleh penurunan permintaan oksigen miokard karena penurunan preload (penurunan aliran darah ke atrium kanan dan ekspansi pembuluh vena perifer) dan afterload (penurunan resistensi vaskular perifer total).

Nitrogliserin mampu melepaskan oksida nitrat dari molekulnya, yang merupakan faktor relaksasi endotel alami. Senyawa ini meningkatkan konsentrasi siklik guanosine monophosphatase di dalam sel, yang mencegah penetrasi ion kalsium ke dalam sel otot polos dan memicu relaksasi mereka. Relaksasi otot polos dinding pembuluh darah mengarah ke perluasan pembuluh darah, yang mengurangi beban pada jantung dan kebutuhan miokardium untuk oksigen. Perluasan pembuluh koroner meningkatkan aliran darah koroner dan penyebarannya kembali di daerah-daerah yang ditandai dengan berkurangnya sirkulasi darah, yang menstimulasi pengangkutan oksigen ke miokardium.

Penurunan aliran balik vena menyebabkan penurunan tekanan dalam sirkulasi paru dan tekanan pengisian, peningkatan pasokan darah ke lapisan subendocardial, dan regresi karakteristik gejala edema paru. Nitrogliserin ditandai dengan efek penghambatan sentral pada tonus vaskular simpatis dan penekanan komponen vaskular yang bertanggung jawab untuk pembentukan sindrom nyeri. Ini juga memicu ekspansi pembuluh meningeal, yang menyebabkan sakit kepala setelah meminumnya, dan melemaskan sel-sel otot polos bronkus, usus kecil dan besar, kerongkongan, sfingter mereka, saluran empedu, kandung empedu, saluran kemih.

Penggunaan bentuk sublingual biasanya memungkinkan untuk menghentikan angina setelah 1,5 menit setelah pemberian oral, dan efek antianginal berlangsung selama 30-60 menit.

Farmakokinetik

Nitrogliserin cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari permukaan selaput lendir rongga mulut. Dengan asupan sublingual, segera menembus sirkulasi sistemik. Bioavailabilitas obat adalah 100%, karena degradasi hati primer dari zat tidak termasuk. Konsentrasi maksimum nitrogliserin dalam plasma darah ditentukan setelah 4-5 menit. Metabolisme zat ini dilakukan dengan cukup cepat dengan partisipasi nitrat reduktase. Pada saat yang sama, mono dan dinitrat terbentuk. Aktivitas farmakologis hanya ditunjukkan oleh isosorbide-5-mononitrate. Metabolit terakhir adalah gliserin.

Obat ini memiliki volume distribusi yang sangat besar (1,2‒3,3 l / kg). Tingkat pengikatan protein plasma adalah 60%. Nitrogliserin diekskresikan dalam urin sebagai metabolit (kurang dari 1% dari dosis yang diterima diekskresikan tidak berubah), total clearance adalah 25-30 l / mnt (dengan pemberian infus - hingga 78 l / mnt). Setelah pengobatan sublingual oral, waktu paruh eliminasi dari plasma darah bervariasi dari 2,5 hingga 4,4 menit (untuk infus, dari 1 hingga 3 menit). Nitrogliserin yang bersirkulasi sangat berikatan dengan sel darah merah dan menumpuk di dinding pembuluh darah.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi untuk penggunaan nitrogliserin adalah:

• Angina pectoris (menghentikan dan profilaksis singkat stroke sebelum tekanan emosional atau aktivitas fisik);
• Infark miokard akut, termasuk rumit oleh kegagalan ventrikel kiri akut (larutan infus);
• Edema paru (larutan infus);
• Angina tidak stabil (larutan infus).

Kontraindikasi

• Ciutkan;
• Usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan penggunaan Nitrogliserin untuk kelompok usia pasien ini belum ditetapkan);
• Hipersensitif terhadap obat.

Tergantung pada bentuk sediaan, penyakit / kondisi berikut adalah kontraindikasi absolut tambahan untuk penggunaan Nitrogliserin:

• Malabsorpsi glukosa-galaktosa (tablet sublingual);
• Shock (semprotan dan pil sublingual);
• Syok kardiogenik, kecuali jika terjadi tindakan untuk mempertahankan tekanan diastolik akhir (semprotan sublingual);
• Hipotensi arteri parah dengan tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Seni (semprotan sublingual);
• Perikarditis konstriktif (semprotan sublingual);
• Angina terkait dengan kardiomiopati obstruktif hipertrofik (semprotan hipoglosus);
• Infark miokard akut dan gagal jantung kronis dengan tekanan pengisian ventrikel kiri rendah (semprotan sublingual);
• Tamponade perikardial (semprot hyoid);
• Segala kondisi yang berhubungan dengan peningkatan tekanan intrakranial (semprotan sublingual);
• Stenosis mitral dan / atau aorta yang parah, hipertensi paru primer (semprotan sublingual);
• Penggunaan bersamaan dengan inhibitor phosphodiesterase-5, termasuk vardenafil, sildenafil, tadalafil (tablet dan semprotan sublingual).

Menurut petunjuk, Nitrogliserin harus digunakan dengan hati-hati setelah mengevaluasi rasio manfaat / risiko:

• Stroke hemoragik;
• Anemia berat;
• Tirotoksikosis;
• Gagal ginjal berat;
• Glaukoma sudut-tertutup;
• Cidera kepala baru-baru ini;
• Hipertensi intrakranial;
• Tamponade jantung (tablet sublingual dan larutan infus);
• Ggn hati (tablet sublingual dan larutan infus), ggn hati berat (semprotan sublingual);
• Hipotensi dengan tekanan sistolik rendah - kurang dari 90 mm Hg. Seni (tablet sublingual dan larutan infus);
• Hipotensi ortostatik dan kecenderungan untuk mengalami hipotensi ortostatik (semprotan sublingual);
• Penyalahgunaan alkohol (semprotan sublingual);
• Epilepsi (semprotan sublingual);
• Migrain (semprotan sublingual);
• Perikarditis konstriktif (tablet sublingual dan larutan infus);
• Stenosis mitral terisolasi (tablet sublingual dan larutan infus);
• Kardiomiopati hipertrofik (tablet sublingual dan larutan infus);
• Edema paru toksik (larutan infus);
• Stenosis subaortik hipertrofik idiopatik (tablet sublingual), stenosis aorta (larutan infus);
• Infark miokard akut, gagal jantung kronis dengan tekanan pengisian ventrikel kiri rendah (tablet sublingual dan larutan infus);
• Hipovolemia yang tidak terkontrol dengan tekanan normal atau rendah di arteri pulmonalis pada pasien gagal jantung (larutan infus);
• Syok, termasuk kardiogenik, kecuali untuk kasus dengan tekanan pengisian ventrikel kiri yang cukup tinggi, termasuk. diberikan dengan obat-obatan dengan efek inotropik positif atau kontrapulsasi intra-aorta (larutan infus);
• Pendarahan otak (larutan infus);
• Aterosklerosis serebral yang parah (larutan infus);
• Masa kehamilan dan menyusui (untuk semua bentuk obat);
• Usia yang lebih tua (larutan infus).

Instruksi penggunaan nitrogliserin: metode dan dosis

Tablet sublingual

Untuk mencegah komplikasi, Nitrogliserin dianjurkan untuk dikonsumsi sesuai anjuran dokter.

Tablet nitrogliserin diminum (secara sublingual) di bawah lidah, dipegang di mulut sampai sepenuhnya terserap, tanpa menelan.

Nitrogliserin harus diberikan segera ketika tanda-tanda pertama perkembangan serangan angina terjadi, atau sebelum aktivitas fisik yang diantisipasi atau tekanan emosional. Dosis tunggal - 1 tablet. Dengan angina stabil, efeknya mungkin berasal dari dosis yang lebih kecil, dalam hal ini, sisa pil yang tidak larut dianjurkan untuk dimuntahkan. Dalam kebanyakan kasus (pada 75% pasien) peningkatan dicatat selama 3 menit pertama menggunakan Nitrogliserin.

Jika dalam 5 menit serangan angina tidak berhenti, Anda harus minum 1 tablet lagi.

Dalam kasus di mana tidak ada efek terapi setelah mengambil 2 tablet Nitrogliserin, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter.

Semprotan sublingual

Masukkan pada atau di bawah lidah, sebaiknya dalam posisi duduk, sambil menahan nafas. Setelah penyemprotan, semprotan tidak langsung ditelan, tetapi ditahan, menutup mulut selama beberapa detik.

Untuk menghindari komplikasi, Nitrogliserin harus digunakan sesuai arahan dokter.

Ketika tanda-tanda pertama serangan angina muncul, 1-2 dosis semprot diberikan (tergantung pada tingkat keparahannya). Jika perlu, dimungkinkan untuk memperkenalkan 1 dosis lagi, tetapi tidak lebih dari 3 dosis (1,2 mg) dalam waktu 15 menit.

Jika setelah menerapkan 3 dosis selama 15 menit, kondisinya belum membaik, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.

Dosis tunggal maksimum - 3 dosis semprotan.

Jika indikasi penggunaan nitrogliserin adalah pencegahan stroke, obat digunakan dalam 1 dosis selama 5-10 menit sebelum beban atau stres yang diharapkan.

Sebelum digunakan, semprotan kemasan sebaiknya tidak dikocok. Saat menyemprotkan botol harus dipegang secara vertikal.

Solusi infus

Tingkat pemberian nitrogliserin intravena dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan tekanan darah, detak jantung, tekanan vena sentral, EKG dan indikator lainnya. Solusinya harus diberikan melalui pompa infus atau dispenser otomatis, yang memungkinkannya diukur secara tepat dan untuk mengontrol ritme injeksi.

Pemberian nitrogliserin menggunakan sistem transfusi cairan konvensional memastikan akurasi dosis dengan menghitung jumlah tetes cairan yang akan dituangkan. Sebelum pengenalan pra-larutan nitrogliserin diencerkan dalam larutan natrium klorida 0,9% atau larutan glukosa 5% (dekstrosa) hingga konsentrasi 0,01%. Jangan gunakan pelarut lain.

Dianjurkan untuk menggunakan tabung gelas dan polietilen, karena zat aktif diserap pada dinding tabung polivinil klorida (kerugian bisa 40-80%). Larutan nitrogliserin cepat runtuh dalam cahaya, sehingga sistem untuk transfusi dan botol harus dilindungi dengan bahan yang buram. Penyimpanan solusi dalam ampul yang terbuka tidak diperbolehkan.

Tingkat awal pengenalan larutan adalah 0,5-1 mg per jam, kecepatan maksimum - 8-10 mg per jam.

Konsentrasi dan laju pemberian Nitrogliserin yang disarankan adalah: 1 mg / jam (0,0166 mg / mnt) - 24 mg per hari melalui dispenser otomatis (volume larutan 1 mg / ml) atau 240 mg per hari melalui sistem administrasi intravena (volume larutan 0, 1 mg / ml); laju injeksi adalah 3-4 tetes dalam satu menit (1 ml sesuai dengan 20 tetes).

Durasi terapi ditentukan oleh indikasi klinis dan dapat bervariasi dari beberapa jam hingga 2-3 hari.

Efek samping

• Sistem saraf pusat: kelemahan; jarang - reaksi psikotik, kecemasan, disorientasi, kelesuan;
• Sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut; jarang - muntah, mual, sakit perut;
• Sistem kardiovaskular: sakit kepala, pusing, demam, takikardia, menurunkan tekanan darah; jarang (terutama pada overdosis) - sianosis, keruntuhan ortostatik, peningkatan gejala angina (reaksi paradoks terhadap nitrat); kadang-kadang - runtuh dengan hilangnya kesadaran dan bradyarrhythmia;
• Reaksi lokal: terbakar di bawah lidah, kulit memerah;
• Reaksi alergi: jarang - gatal, ruam kulit, dermatitis eksfoliatif;
• Lainnya: jarang - hipotermia, penglihatan kabur, methemoglobinemia.

Overdosis

Gejala overdosis nitrogliserin adalah: mual, muntah, peningkatan rasa kantuk, kelemahan parah, asthenia, pusing berat, sakit kepala, kejang, demam, sesak napas, refleks takikardia, penurunan tekanan darah (di bawah 90 mmHg.), Ditemani oleh disk ortostatik.. Mengambil obat dalam dosis tinggi (lebih dari 20 mg / kg) dapat menyebabkan pengembangan takipnea, dispnea, sianosis, kolaps, methemoglobinemia.

Jika terjadi overdosis, Anda harus segera memberikan posisi horizontal pada pasien, mengangkat kakinya, dan juga mencari bantuan medis.

Instruksi khusus

Dosis terapeutik yang ditunjukkan dalam instruksi tidak boleh dilampaui.

1 tablet nitrogliserin sublingual mengandung 2,65 × 10 -3 XE (unit roti).

Selama terapi, penurunan tekanan darah yang signifikan dan pengembangan pusing dengan transisi tiba-tiba ke posisi vertikal dari posisi tengkurap atau duduk, serta dalam cuaca panas, selama berolahraga atau minum alkohol adalah mungkin.

Dengan pengawetan atau keparahan yang signifikan dari penglihatan kabur atau kekeringan mukosa mulut, pengobatan harus dihentikan.

Menurut petunjuk, Nitrogliserin, seperti nitrat organik lainnya, dapat menimbulkan kecanduan (dalam hal ini, diperlukan peningkatan dosis).

Keparahan sakit kepala selama terapi dapat dikurangi dengan mengurangi dosis obat dan / atau pemberian validol secara simultan.

Dengan stroke yang sering, dianjurkan untuk menggunakan obat nitrogliserin yang berkepanjangan.

Selama penggunaan nitrogliserin, penggunaan minuman beralkohol dilarang keras.

Komposisi semprotan sublingual termasuk alkohol, yang penting untuk wanita menyusui dan hamil, pasien dengan gangguan fungsi hati, epilepsi, cedera kepala dan penyakit lain pada sistem saraf pusat, serta penyalahgunaan alkohol.

Komposisi larutan infus meliputi glukosa (dekstrosa) yang harus dipertimbangkan oleh pasien diabetes.

Pada gagal jantung akut atau infark miokard akut, Nitrogliserin harus digunakan hanya dalam kondisi pengamatan klinis yang cermat dari pasien.

Untuk mencegah peningkatan serangan angina, disarankan untuk menghindari penarikan obat secara tiba-tiba.

Untuk pencegahan penurunan tekanan darah yang tidak diinginkan, laju pemasukan larutan infus Nitrogliserin harus dipilih secara individual. Menurunkan tekanan darah dapat diamati tidak hanya ketika memilih tingkat injeksi larutan, tetapi kemudian, dengan latar belakang tekanan darah yang awalnya stabil (pemantauan harus dilakukan setidaknya 3-4 kali per jam selama seluruh waktu infus).

Pasien nitrat organik yang sebelumnya dirawat (isosorbide-5-mononitrate, dinitrate isosorbide) mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi untuk mendapatkan efek hemodinamik yang diinginkan.

Selama penggunaan Nitrogliserin, perhatian harus diberikan ketika mengendarai kendaraan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan reaksi psikomotorik.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan nitrogliserin dengan obat-obatan tertentu, efek berikut dapat terjadi:

• Vasodilator, obat antihipertensi, penghambat enzim pengonversi angiotensin, inhibitor fosfodiesterase-5, penghambat saluran kalsium lambat, antidepresan trisiklik, etanol, diuretik, beta-adrenoblocker, inhibitor monoamine oksidase, inhibitor, efek samping: peningkatan efek hipotensif, efek nitro
• Dihydroergotamine: meningkatkan kandungannya dalam darah dan meningkatkan tekanan darah;
• Heparin: penurunan efektivitasnya;
• Asam asetilsalisilat: meningkatkan kadar nitrogliserin dalam darah dan meningkatkan aksinya.

Analog

Analoginya dengan Nitroglyphs Nitrokardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitroprint, Nitrospray, Trinitrogliserol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustac forte, Perlinganite.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak.

• Tablet sublingual: 2 tahun pada suhu hingga 25 ° C;
• Semprotan sublingual: 2 tahun pada suhu hingga 15 ° C;
• Berkonsentrasi untuk solusi untuk infus: 3 tahun pada suhu 5-25 ° C.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan Nitrogliserin

Menurut ulasan, Nitrogliserin adalah obat yang sangat diperlukan untuk pasien yang menderita angina. Terutama sering diambil oleh pasien usia lanjut. Obat ini cepat dan mengurangi serangan jantung segera setelah pemberian. Namun, ada pesan yang menyebutkan reaksi yang merugikan, terutama pusing dan sakit kepala hebat.

Harga nitrogliserin di apotek

Perkiraan harga Nitrogliserin dalam bentuk tablet sublingual adalah 48‒66 rubel (40 buah terkandung dalam paket). Dimungkinkan untuk membeli semprotan sublingual untuk 80-127 rubel (dihitung untuk 200 dosis). Biaya konsentrat untuk menyiapkan solusi untuk infus bervariasi dari 540 hingga 624 rubel (10 ampul terkandung dalam paket).