logo

Antagonis kalsium untuk hipertensi

Antagonis kalsium - sekelompok obat untuk hipertensi, yang memiliki mekanisme aksi yang sama, tetapi struktur kimianya berbeda. Nama lain untuk obat ini adalah penghambat saluran kalsium.

Mekanisme tindakan

Salah satu alasan peningkatan tekanan adalah ketidakseimbangan kalsium dalam plasma darah dan sel. Kalsium terlibat dalam proses transduksi sinyal dari reseptor saraf ke struktur intraseluler, yaitu, memicu kontraksi sel dan stres. Sebagai hasil dari proses ini, sel bereaksi terlalu kuat terhadap zat aktif biologis yang memberikan efek stimulasi.

Antagonis ion kalsium menghambat penetrasi kalsium ke dalam pembuluh darah dan sel jantung melalui saluran kalsium tertentu.

  • mengurangi aliran kalsium ke dalam sel dari darah;
  • mempengaruhi pergerakan kalsium intraseluler.

Klasifikasi

Antagonis kalsium dibagi menjadi turunan:

  • fenilalkilamin;
  • benzothiazepine;
  • dehydropyridine.

Klasifikasi lain melibatkan pembagian antagonis kalsium menjadi dua kelompok:

Klasifikasi secara turun-temurun membagi obat menjadi beberapa kelompok:

  • generasi pertama (Nifedipine, Diltiazem, Verapamil);
  • IIA generasi kedua (Nifedipine SR, Nicardipine SR, Felodipine SR, Dilitiam SR, Verapamil SR);
  • IIB generasi kedua (Benidipin, Felodipine dan lainnya);
  • generasi ketiga (Amlodipine, Lacidipine, Lekarnidipin).

Obat generasi pertama memiliki beberapa sifat yang membatasi penggunaannya:

  • bioavailabilitas rendah;
  • aksi pendek;
  • seringnya terjadi efek samping (sakit kepala, takikardia, kulit kemerahan);
  • penurunan denyut jantung dan kekuatan (diltiazem dan verapamil).

Persiapan generasi kedua memiliki efek yang lebih baik daripada generasi pertama. Beberapa di antaranya berumur pendek, dan puncak konsentrasi zat aktif dalam darah tercapai pada waktu yang berbeda.

Obat-obatan generasi ketiga dikembangkan dengan mempertimbangkan kekurangan obat-obatan generasi pertama dan kedua, oleh karena itu, mereka memiliki:

  • bioavailabilitas tinggi;
  • selektivitas jaringan yang tinggi;
  • paruh panjang dari tubuh.

Daftar Obat

  • Anipamil
  • Verapamil
  • Gallopamil
  • Devapamil
  • Tiapamil
  • Tyropamil
  • Falipamil
  • Diltiazem
  • Klentiazem
  • Amlodipine
  • Barnidipine
  • Isradipine
  • Lacidipine
  • Lekarnidipin
  • Manidipine
  • Nizoldipine
  • Nicardipine
  • Nilvadipine
  • Nimodipine
  • Nitrendipi
  • Nifedipine
  • Ryodipine
  • Felodipine
  • Efondipine

Obat-obatan yang diresepkan oleh dokter seringkali merupakan cara terbaik untuk pasien tertentu dan memiliki efek positif yang tahan lama.

Indikasi

Daftar indikasi umum untuk mengonsumsi antagonis kalsium:

  • hipertensi arteri;
  • hipertensi paru;
  • PJK;
  • kardiomiopati hipertrofik;
  • Sindrom Raynaud;
  • sindrom iritasi usus;
  • gangguan irama jantung;
  • pencegahan serangan migrain;
  • pelanggaran sirkulasi perifer dan otak;
  • spasme kerongkongan difus.

Antagonis kalsium dihidropiridin digunakan dengan:

  • angina pektoris;
  • aterosklerosis vaskular perifer;
  • hipertensi sistolik terisolasi pada lansia;
  • kehamilan.

Blocker saluran kalsium non-dihidropiridin cocok untuk:

  • angina pektoris;
  • takikardia supraventrikular;
  • aterosklerosis arteri karotis.

Penggunaan antagonis kalsium dapat mengurangi tekanan darah. Hasil paling signifikan dicapai dalam keadaan istirahat. Efeknya pada tekanan selama berolahraga kurang terasa. Obat-obatan memiliki efek paling nyata dalam bentuk hipertensi "akar rendah" pada pasien usia lanjut.

Beberapa obat menyebabkan peningkatan denyut nadi. Efek ini membuat mereka tidak cocok untuk beberapa kelompok pasien. Antagonis kalsium baru tidak memiliki efek samping ini, dan beberapa di antaranya bahkan mengurangi denyut nadi.

Efek samping dan kontraindikasi

  • Memerah, muka memerah;
  • hipotensi;
  • edema perifer;
  • penurunan fungsi sistolik ventrikel kiri.
  • tekanan darah rendah;
  • kehamilan (kecuali nifedipine dan verapamil).
    Selain felodipine dan amolodipine:
  • gagal jantung dengan fungsi ventrikel kiri berkurang.
  • bradikardia;
  • gangguan konduksi atrioventrikular;
  • mengurangi otomatisme simpul sinus.
  • kombinasi dengan beta blocker;
  • bradikardia;
  • setiap takikardia dengan kompleks QRS yang luas.

Tanpa alat pacu jantung buatan:

  • AV blokade 2 dan 3 derajat;
  • sindrom sinus sakit.

Interaksi dengan obat lain

Konsentrasi antagonis kalsium dalam darah meningkat jika dikonsumsi bersamaan dengan:

  • antikoagulan tidak langsung;
  • NSAID;
  • lidokain;
  • sulfonamid;
  • diazepam;
  • glikosida jantung.

Kombinasi berbahaya - penghambat saluran kalsium dan mediator antiaritmia, seperti procainamide dan quinidine.

ACE inhibitor dan kelompok obat diuretik bertindak lebih kuat jika antagonis kalsium telah diambil.

Perawatan yang paling umum untuk pasien dengan hipertensi adalah terapi kombinasi. Beberapa obat merupakan kombinasi dari beberapa zat aktif. Kadang-kadang beberapa pil berbeda diresepkan jika produk jadi tidak ada. Dengan pendekatan perawatan ini, seseorang mengambil konsentrasi yang lebih rendah dari masing-masing bahan aktif secara terpisah. Hal ini menyebabkan penurunan frekuensi dan tingkat keparahan efek samping.

Tidak semua kelompok obat dapat dikombinasikan satu sama lain. Pengalaman bertahun-tahun dalam menangani hipertensi memungkinkan spesialis menentukan kombinasi obat yang paling berhasil. Ini bisa berupa:

  • blocker saluran kalsium dan diuretik;
  • beta blocker alpha blocker;
  • Penghambat ACE dan penghambat saluran kalsium;
  • penghambat saluran kalsium dihidropiridin dan penghambat beta;
  • ACE inhibitor dan diuretik.

Dua pendekatan utama adalah dengan menggunakan kombinasi "ACE inhibitor dan calcium channel blocker" dan "ACE inhibitor dan diuretik."

Kombinasi yang jarang digunakan:

  • penghambat saluran kalsium non-dihidropiridin dan antagonis kalsium dihidropiridin;
  • ACE inhibitor dan beta blocker;
  • alpha blocker bukan beta blocker.

Diet

Diet kaya kalsium dapat mengurangi tekanan sebanyak 3-5 unit. Efek ini dimanifestasikan hanya pada pasien yang kadar kalsium darahnya awalnya diturunkan.

Penelitian telah menunjukkan bahwa tingkat kalsium yang berlebihan dalam darah dapat menyebabkan peningkatan tekanan. Perlu dicatat bahwa tingkat seperti itu agak sulit dicapai dengan memperbaiki pola makan, oleh karena itu, dokter tidak merekomendasikan untuk melepaskan produk susu karena tekanan rendah.

Magnesium

Magnesium adalah antagonis kalsium. Ketidakseimbangan kalsium dan magnesium dapat menyebabkan banyak fenomena yang tidak menyenangkan. Mekanisme kerja magnesium pada manusia bersifat multifaset dan kompleks. Tanpa itu, fungsi tubuh yang sehat tidak mungkin.

Kekurangan magnesium bisa menjadi salah satu penyebab tekanan darah tinggi. Beberapa ahli meresepkan obat untuk siapa saja yang pernah mengalami hipertensi. Dipercaya bahwa pada tekanan tinggi, kemungkinan magnesium hadir dalam tubuh dalam jumlah yang tidak mencukupi hingga 80-90%.

Kekurangan magnesium dalam tubuh dapat menyebabkan gejala sistem kardiovaskular:

  • sakit kepala;
  • angina pektoris;
  • aritmia;
  • takikardia;
  • gangguan sirkulasi mikro;
  • peningkatan tekanan;
  • kecenderungan untuk trombosis.

Gejala yang paling spesifik adalah kram otot di kaki, punggung, wajah, leher, dan kaki.

Magnesium melemaskan sistem saraf pusat dan mengurangi vasospasme. Properti ini digunakan oleh dokter ketika menyuntikkan magnesia dalam krisis hipertensi.

Magnesium dianggap analog alami dengan penghambat saluran kalsium. Ini meningkatkan efektivitas obat untuk hipertensi. Asupan simultan obat dengan magnesium dapat mengurangi efek samping karena:

  • obat diuretik meningkatkan kehilangan magnesium;
  • inhibitor ACE dapat meningkatkan kadar kalium darah secara berlebihan.

Selain itu, dengan menambahkan magnesium ke dalam makanan akan memungkinkan sedikit untuk menghentikan diet bebas garam, yang kadang-kadang disarankan oleh para ahli. Magnesium menyeimbangkan kandungan natrium, yang memungkinkan untuk tidak meninggalkan garam sepenuhnya.

Di apotek, Anda dapat membeli magnesium dengan nama "Magvit", "Magnicum" atau "Magnesium B6".

Sebelum mengonsumsi magnesium, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter. Seorang spesialis dapat meresepkan tes urin untuk memeriksa kesehatan ginjal.

Taurin

Untuk menstabilkan tekanan dengan aditif alami, kecuali magnesium, taurin patut mendapat perhatian khusus.

Taurin adalah diuretik ringan, yang paling sering memberi efek positif dan tidak menimbulkan efek samping. Ini digunakan dalam semua kasus ketika diperlukan untuk mengurangi jumlah cairan dalam tubuh. Diuretik ini tidak hanya membantu menormalkan tekanan darah tinggi, tetapi memiliki banyak sifat positif lainnya, termasuk:

  • pencegahan gangguan penglihatan;
  • menyingkirkan edema;
  • penguatan imunitas.

Indikasi untuk taurin mirip dengan yang diformulasikan untuk obat diuretik. Tindakan zat ini singkat. Kadang-kadang digunakan untuk menghilangkan edema sementara, misalnya setelah penerbangan atau selama periode tertentu dari siklus pada wanita.

Ketika dokter meresepkan diuretik, Anda dapat bertanya kepadanya apakah Anda dapat menambah atau mengganti obat dengan taurin. Jangan mengubah tujuan Anda sendiri.

Obat yang dikenal dan fitur mereka

Nifedipine

Mekanisme kerja obat menyebabkan perubahan mendadak dalam konsentrasi suatu zat dalam darah untuk waktu yang singkat. Ini adalah properti yang sangat diperlukan untuk menghilangkan krisis hipertensi atau serangan angina, tetapi membuat obat ini tidak cocok untuk pengobatan jangka panjang angina. Kualitas obat ini tidak ada pada obat-obatan nifedipine dengan aksi yang berkepanjangan.

Nifedipine biasa biasanya diminum 3 atau 4 kali sehari, 10 atau 20 mg. Aksi nifedipine berkepanjangan cukup untuk minum 1 atau 2 kali sehari, dan dosisnya dipilih oleh dokter secara individual (biasanya dari 30 hingga 90 mg).

Verapamil

Obat ini diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan:

  • penurunan fungsi kontraktil ventrikel kiri;
  • gagal jantung kongestif;
  • sindrom sinus sakit;
  • mengalahkan AV node.

Verapamil dapat menyebabkan bradikardia dan efek samping lainnya, sehingga pemberian sendiri tidak dapat diterima. Obat ini cocok untuk pengobatan supraventricular tachyarrhythmias.

Amlodipine

Amlodipine adalah obat terkenal yang digunakan di seluruh dunia. Itu milik obat generasi ketiga. Obat ini ditandai dengan efek samping yang lemah, penurunan tekanan yang lama dan signifikan. Di Rusia, amlodipine dijual dengan nama Norvask, Tenoks, Normodipine dan beberapa lainnya. Amlodipine mengurangi risiko stroke dan serangan jantung. Obat ini biasanya diminum sekali sehari, dan dalam kasus tablet yang terlewat, tidak ada tekanan yang tiba-tiba melonjak.

Ulasan

Natalia, 58 tahun

Saya selalu menderita hipertensi, dan seiring bertambahnya usia, itu menjadi sangat tak tertahankan. Diuretik itu membantu, tetapi meminumnya untuk waktu yang lama berbahaya. Sekarang saya minum nifedipine, kondisi saya hanya cocok dengan indikasi untuk penggunaan yang dimaksudkan. Persiapan ini telah mendekati saya dengan sempurna. Sebelumnya, saya langsung mendapat tekanan ketika berjalan di jalan, tetapi sekarang saya dapat dengan aman bergerak di sekitar kota pada jarak berapa pun yang saya butuhkan. Nifedipine tidak mahal dan dijual di apotek apa pun. Baru-baru ini, putri saya memesan saya dari magnesium situs dalam dosis besar, saya akan memeriksa apakah ada efek darinya.

Saya diberi resep verapamil karena masalah jantung. Obatnya bagus, aku mulai merasa jauh lebih baik. Penting bahwa verapamil harus diminum secara teratur dan tidak dibatalkan dengan sendirinya. Hanya dengan demikian akan ada efek yang baik. Obat ini bahkan dalam kru ambulans, yang tidak meninggalkan keraguan tentang efektivitasnya. Verapamil tidak terlalu mahal, dan menemukannya juga bukan masalah. Pemilihan obat-obatan semacam itu merupakan proses yang sulit, pengetahuan dan pengalaman dibutuhkan. ACE inhibitor disarankan kepada saya, dan dokter mengatakan bahwa dia sama sekali tidak cocok untuk saya.

Amlodipine tidak menerima saya, tetapi nenek saya. Dia harus minum obat penekan setiap hari. Dokter meresepkan Amlodipine dalam dosis besar, tetapi Anda perlu minum setengah pil sehari sekali. Efeknya sebagaimana mestinya - tekanannya normal. Nenek pada usia yang sama minum obat lain, meskipun indikasinya sama. Salah satunya mengeluh ACE inhibitor. Mungkin alasan untuk pengobatan sendiri. Dokter mengambil obat dengan lebih baik. Kami juga membaca tentang kelompok penekan sendiri. Ada pemikiran untuk membeli nifedipine. Kemudian mereka beralih ke dokter, tetapi sekarang kami yakin bahwa ia telah mengambil pilihan yang paling cocok. Amlodipine harganya relatif murah. Ada beberapa analog dari obat ini.

Vitaly, 52 tahun

Amlodipine bekerja dengan baik - selama empat hari mengambil tekanan tidak pernah "melompat". Tapi saya mungkin narkoba tidak cocok. Ada bengkak di kakinya. Diuretik Enap juga menyebabkan efek samping, dan harus mengucapkan selamat tinggal padanya. Anda harus pergi ke dokter. Belum dicoba diketahui banyak nifedipine. Mungkin saya akan meresepkan sesuatu dengan mekanisme aksi yang berbeda, seperti ACE inhibitor. Tentang diuretik "taurine" belum pernah mendengar sebelumnya, mungkin dia akan membantu saya dari edema.

Blocker saluran kalsium memiliki efek yang baik terhadap hipertensi dalam banyak kasus. Indikasi utama untuk mengambil mereka adalah hipertensi dan penyakit jantung tertentu.

Obat-obatan dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan beberapa alat tekanan lainnya. Namun, sebelum mengambil obat dari kelompok mana pun, perlu untuk berkonsultasi dengan spesialis untuk pemilihan obat secara individu dan dosisnya. Efek dari obat yang sama mungkin berbeda pada orang dengan diagnosa yang berbeda, kesehatan umum dan karakteristik individu dari tubuh. Ada kontraindikasi terhadap obat itu sendiri, dan kombinasi mereka.

Obat antagonis kalsium non-dihidropiridin

Antagonis Kalsium - Obat Hipertensi

Antagonis kalsium adalah sekelompok obat dengan struktur kimia berbeda untuk hipertensi, yang memiliki mekanisme kerja yang sama. Ini terdiri dalam menghambat penetrasi ion kalsium ke dalam sel-sel jantung dan pembuluh darah melalui saluran kalsium "lambat" tertentu. Ketidakseimbangan kalsium dalam sel dan dalam plasma darah saat ini diakui oleh sebagian besar dokter sebagai salah satu mekanisme untuk pengembangan hipertensi.

Kalsium terlibat dalam transmisi sinyal dari reseptor saraf ke struktur intraseluler yang "menyebabkan" sel mengencang dan berkontraksi. Pada hipertensi, kadar kalsium dalam plasma darah sering diturunkan, dan di dalam sel, sebaliknya, meningkat. Karena itu, sel-sel jantung dan pembuluh darah bereaksi lebih kuat daripada yang diperlukan untuk aksi hormon "perangsang" dan zat aktif biologis lainnya.

Antagonis kalsium (nama lain - penghambat saluran kalsium) tidak hanya mengurangi aliran kalsium dari darah ke dalam sel, tetapi juga memengaruhi pergerakan kalsium intraseluler.

Antagonis kalsium sedikit kurang efektif daripada obat penurun tekanan lini pertama lainnya. Penelitian telah menunjukkan bahwa mereka kira-kira sama-sama mengurangi tekanan darah pada pasien, mencegah perkembangan infark miokard, mortalitas umum dan kardiovaskular. Antagonis kalsium mengurangi kemungkinan stroke lebih kuat daripada mengonsumsi diuretik, beta-blocker, dan ACE inhibitor. Tetapi dalam pengobatan kalsium antagonis sering mengalami gagal jantung. Obat-obatan ini tidak dianjurkan untuk pengobatan hipertensi setelah serangan jantung.

Antagonis kalsium - klasifikasi

Antagonis kalsium diklasifikasikan menurut struktur kimianya. Mereka dibagi menjadi:

  • Turunan fenilalkilamin
  • Turunan Benzothiazepine
  • Turunan dihydropyridine

Verapamil, anipamil, devapamil, setiapamil, tiropamil, falipamil, gallopamil

Amlodipine, barnidipine, isradipine, lacidipine, mediconidipine, manidipine, nicardipine, nilvadipine, nimodipine, nizolipine, nitrendipine, nifedipine, riodipine, felodipine, efondipine, efondipine

Rekomendasi Eropa baru-baru ini untuk pengobatan hipertensi (2007) menggambarkan kondisi tertentu di mana dihidropiridin dan non-dihidropiridin (yang lain) antagonis kalsium memiliki keuntungan dari resep:

Antagonis kalsium dihidropiridin

Antagonis kalsium non-dihidropiridin (tersisa)

  • Hipertensi sistolik terisolasi (pada orang tua)
  • Angina pektoris
  • Hipertrofi ventrikel kiri
  • Aterosklerosis pembuluh perifer
  • Kehamilan
  • Angina pektoris
  • Arteriosklerosis karotis
  • Takikardia supraventrikular

Antagonis kalsium secara efektif mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik saat istirahat, tetapi efeknya pada tekanan darah sistolik selama latihan mungkin kurang signifikan dibandingkan saat istirahat. Secara umum, efektivitas antagonis kalsium lebih tinggi pada pasien usia lanjut dengan bentuk hipertensi "akar rendah".

Antagonis kalsium - turunan dari dihidropiridin generasi pertama dan kedua - menyebabkan peningkatan yang lebih atau kurang nyata dalam denyut jantung, yang tidak diinginkan untuk pasien hipertensi dengan masalah jantung. Lebih banyak antagonis kalsium "lanjut" tidak memiliki efek seperti itu. Verapamil dan diltiazem, sebaliknya, mengurangi detak jantung.

Antagonis kalsium mengendurkan pembuluh darah, tetapi ini tidak mengarah pada retensi cairan dan edema, karena obat-obat ini memiliki sedikit efek diuretik.

Dosis Kalsium Antagonis Digunakan untuk Mengobati Hipertensi

Selektivitas jaringan antagonis kalsium

Properti selektivitas jaringan melekat pada semua obat yang terkait dengan antagonis kalsium. Ini berarti bahwa mereka tidak mempengaruhi otot-otot kerangka, otot polos bronkus, trakea, jaringan sistem saraf dan saluran pencernaan. Oleh karena itu, antagonis kalsium tidak memiliki efek samping seperti kelelahan dan kelemahan otot, karakteristik beta-blocker. Mereka hampir tidak berpengaruh pada sistem saraf pusat dan karena itu tidak menyebabkan depresi atau penghambatan.

Antagonis kalsium juga berbeda dalam rasio aktivitasnya terhadap pembuluh dan sel otot jantung. Untuk verapamil, diltiazem, dan nifedipine, rasio ini adalah 3: 1, 3: 1 dan 10: 1, masing-masing. Amlodipine, felodipine, nitrendipine, nicardipine, isradipine 100 kali, dan nizolidipine 1000 kali lebih aktif pada pembuluh darah daripada di jantung, mis. Mereka memiliki selektivitas vaskular yang tinggi.

Antagonis kalsium dengan selektifitas vaskular yang tinggi dapat digunakan pada pasien dengan gagal jantung, karena tindakan vasodilatasi yang signifikan mengkompensasi efek kecil mengurangi kekuatan detak jantung. Tetapi selektivitas vaskular yang tinggi, seperti nizolidipine, mungkin berlebihan. Relaksasi vaskular yang kuat dapat menyebabkan produksi hormon adrenalin dan norepinefrin yang meningkat, yang meningkatkan denyut jantung dan konsumsi oksigen oleh jantung. Ini juga menyebabkan kemerahan pada kulit, pusing, sakit kepala.

Generasi obat untuk hipertensi dari kelompok antagonis kalsium

Pada tahun 1996, mereka mengusulkan klasifikasi baru antagonis kalsium, dengan mempertimbangkan durasi aksi obat yang berbeda, selektivitas jaringan mereka, dan kekhasan efek pada tubuh pasien. Menurut kriteria ini, antagonis kalsium dibagi menjadi obat generasi pertama, kedua dan ketiga:

Kelompok Antagonis Kalsium

Nifedipine SR dan GITS, Nicardipine SR, Felodipine SR

Benidipine, Isradipine, Manidipine, Nicardipine, Nilvadipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine, Felodipine

Amlodipine, Lacidipine, Lekarnidipin

Untuk pengobatan penyakit kardiovaskular, ada beberapa kelompok obat. Tidak sedikit di antara mereka adalah antagonis kalsium. Mereka juga disebut blocker saluran kalsium. Kelompok dana ini cukup beragam. Dan semua obat harus digunakan hanya atas rekomendasi dokter.

Mekanisme tindakan

Ion kalsium diperlukan untuk fungsi normal tubuh manusia. Mereka dikirim di dalam sel melalui saluran khusus. Pada saat yang sama, berbagai proses bioenergi dipicu, berkat sel mana yang melakukan fungsi fisiologisnya.

Situasi berbahaya adalah situasi di mana kelebihan ion kalsium terjadi dalam sel, terutama selama hipoksia, perkembangan iskemia dan kondisi patologis lainnya. Pada saat yang sama, proses metabolisme dalam sel lebih aktif, jaringan memiliki kebutuhan oksigen yang signifikan, dan perubahan destruktif mulai berkembang.

Saluran kalsium terdapat dalam sel otot jantung - kardiomiosit, dalam sistem konduksi jantung, di lapisan otot dinding pembuluh darah, di otot rangka, dan di beberapa struktur lainnya. Ini adalah protein yang memiliki struktur kompleks. Mereka terletak transmembran. Ion-ion lain juga diangkut melalui mereka: hidrogen, natrium dan barium.

Fungsi saluran kalsium berbeda. Beberapa dari mereka diaktifkan ketika perbedaan potensial tertentu terjadi di bagian dalam dan luar membran. Saluran lain terbuka di bawah pengaruh berbagai zat aktif biologis, seperti serotonin, katekolamin, histamin, asetilkolin dan lain-lain.

Saluran pengangkut kalsium, ada beberapa jenis. Di jantung dan pembuluh darah, terutama saluran tipe-L berfungsi. Mereka juga disebut lambat. Mereka memberikan penetrasi ion secara bertahap ke dalam sel. Pada saat yang sama potensi kalsium lambat terbentuk.

Dalam sel-sel sistem konduksi jantung ada juga saluran-T, yang memiliki ambang batas rendah, cepat. Mereka berperan dalam menghasilkan kontraksi otot jantung, dan juga berpartisipasi dalam regulasi konduksi impuls melalui AV-junction.

Selain saluran tipe L dan T, saluran tipe R juga ada di lapisan otot pembuluh darah. Diasumsikan bahwa mereka terlibat dalam regulasi produksi neurotransmiter. Antagonis kalsium memiliki efek yang lebih besar pada kinerja saluran tipe-L lambat.

Efek klinis dari penghambat saluran kalsium

Penghambatan asupan kalsium di dalam kardiomiosit dan sel-sel otot polos pembuluh darah disertai dengan ekspansi arteri koroner, serta arteri dan arteriol di pinggiran.

Beberapa antagonis kalsium dapat secara langsung mempengaruhi fungsi jantung. Mengambil obat-obatan tersebut mengarah pada pengembangan efek tambahan:

  • berkurangnya kekuatan kontraksi otot jantung;
  • keterbelakangan konduksi;
  • penurunan denyut jantung

Saluran tipe-L juga ditemukan di dinding bronkus, otot rangka, ureter, uterus, organ saluran pencernaan, dan trombosit. Oleh karena itu, antagonis kalsium sampai batas tertentu dapat mempengaruhi fungsi sistem ini.

Dengan demikian, menggunakan blocker saluran kalsium dapat mencapai hasil berikut:

  1. Tindakan antianginal (antiischemik).
  2. Menurunkan tekanan darah.
  3. Kardioproteksi - mengurangi keparahan LVH (hipertrofi miokard ventrikel kiri), meningkatkan fungsi diastolik jantung.
  4. Nefroproteksi - dilatasi pembuluh ginjal, peningkatan aliran darah ginjal, peningkatan laju filtrasi glomerulus.
  5. Efek antiaritmia (obat seri non-dihidropiridin).
  6. Pengurangan sifat agregasi platelet.
  7. Efek anti-sklerotik.

Jenis penghambat saluran kalsium

Ada beberapa klasifikasi. Tetapi dalam praktik medis, pembagian kelompok obat ini menurut struktur kimianya terutama digunakan. Berdasarkan emisi ini:

  • fenilalkilamin - kelompok verapamil;
  • dihydropyridines - kelompok nifedipine;
  • benzodiazepin adalah kelompok diltiazem;
  • diphenylpiperazines - kelompok sinarizin;
  • diarylaminopropylamine - bepridil.

Ada pembagian penghambat saluran kalsium sesuai dengan kemampuan mereka untuk mempengaruhi keadaan sistem saraf simpatik dan frekuensi kontraksi jantung. HRV dari seri non-dihidropiridin - verapamil dan diltiazem - mengurangi SDM. Dihydropyridines berkontribusi pada peningkatan refleks dalam denyut jantung.

Saat ini digunakan antagonis kalsium dari tiga generasi:

Persiapan generasi kedua dan ketiga memiliki efek lebih lama, memiliki spesifisitas jaringan yang tinggi. Keuntungan mereka juga tolerabilitas yang baik, lebih sedikit reaksi yang tidak diinginkan.

Farmakokinetik

Antagonis kalsium digunakan secara oral (melalui mulut). Dalam keadaan darurat, beberapa obat diberikan secara parenteral (intravena), misalnya, verapamil, nifedipine atau diltiazem. Nifedipine juga dapat digunakan secara sublingual, misalnya, untuk meredakan krisis hipertensi. Dalam hal ini, tablet harus dikunyah.

Setelah tertelan, hampir semua antagonis kalsium, kecuali felodipine, isradipine dan amlodipine, cepat diserap. Komunikasi dengan protein plasma sangat tinggi dan berkisar antara 70 hingga 98%. Obat-obatan dalam kelompok ini menembus dengan baik ke dalam jaringan dan menjalani biotransformasi di hati. Terutama diekskresikan oleh ginjal (80-90%), sebagian melalui usus. Penarikan diperlambat pada orang tua. Ketersediaan hayati dapat bervariasi sesuai dengan penyakit yang menyertai.

Fitur obat I generasi:

  • konsentrasi maksimum tercapai setelah 1-2 jam setelah konsumsi;
  • waktu paruh adalah dari 3 hingga 7 jam;
  • berlaku untuk 4-6 jam.

Perbedaan generasi II:

  • konsentrasi maksimum dalam darah diamati setelah 3-12 jam;
  • waktu paruh mungkin dari 5 hingga 11 jam;
  • durasi rata-rata tindakan adalah 12 jam.

Aplikasi dalam praktik medis

Pemblokir saluran kalsium memiliki indikasi dan kontraindikasi. Kemungkinan menggunakan obat tertentu ditentukan oleh dokter. Tetapi ada sejumlah fitur yang memungkinkan penggunaan antagonis kalsium dengan adanya kontraindikasi terhadap obat lain.

Ciri khas antagonis kalsium:

  1. Tidak ada dampak negatif pada proses metabolisme, termasuk metabolisme karbohidrat dan lemak.
  2. Mereka tidak menyebabkan bronkospasme sebagai B-blocker, oleh karena itu mereka dapat digunakan untuk COPD.
  3. Mereka tidak mempengaruhi aktivitas mental dan fisik, serta potensi, yang merupakan khas dari diuretik, B-blocker.
  4. Jangan ganggu keseimbangan elektrolit, tidak seperti diuretik dan ACE inhibitor.

Terlepas dari semua aspek positifnya, penghambat saluran kalsium memiliki keterbatasan untuk digunakan pada wanita hamil dan menyusui, pada pasien lanjut usia dan orang di bawah 18 tahun, dengan adanya kelainan ginjal dan hati. Ini juga harus memperhitungkan semua interaksi obat yang mungkin terjadi.

Fenilalkilamin

Obat-obatan semacam itu memiliki efek selektif pada jantung dan sistem konduktifnya. Keadaan pembuluh darah berubah ke tingkat yang lebih rendah. Indikasi utama untuk digunakan:

  • gangguan irama jantung - sinus dan takikardia supraventrikular, ekstrasistol (atrium), fibrilasi atrium;
  • berbagai pilihan untuk angina - pasca infark, stres, varian;
  • hipertensi, termasuk krisis hipertensi;
  • patologi jantung - kardiomiopati hipertrofik dan stenosis subaortik hipertrofi idiopatik.

Kontraindikasi untuk digunakan adalah:

  • sindrom sinus karotis;
  • detak jantung saat duduk ≤ 50 per menit;
  • sindrom sinus sakit;
  • blok atrioventrikular 1–2 derajat.

Efek samping yang sering terjadi:

  • penurunan signifikan dalam denyut nadi - bradikardia;
  • sakit kepala;
  • gagal jantung;
  • retensi urin;
  • mual

Paling sering digunakan dalam praktek klinis adalah verapamil (Finoptin, Isoptin). Tersedia dalam tablet 40 dan 80 mg. Diterima 2-3 kali sehari. Juga tersedia tablet aksi yang berkepanjangan - Isoptin SR dan Verohalid EP. Mereka mengandung 240 mg zat aktif. Cukup minum obat sehari sekali.

Ada bentuk obat yang dapat disuntikkan - 0,25% larutan verapamil hidroklorida. Dalam ampul 2 ml larutan mengandung 5 mg zat aktif. Digunakan dalam kasus darurat bolus intravena.

Persiapan generasi kedua praktis tidak digunakan dalam praktik medis rutin.

Dihydropyridines

Ini adalah kelompok penghambat saluran kalsium terbesar. Titik aplikasi utama adalah pembuluh, pada tingkat lebih rendah, efek pada jantung dan sistem konduksinya.

Indikasi untuk digunakan:

  • hipertensi arteri;
  • vasospastic angina pectoris (Prinzmetala);
  • angina stabil.

Beberapa obat dapat digunakan untuk memperbaiki kondisi pasien yang menderita penyakit Raynaud.

Kontraindikasi untuk digunakan:

  • sindrom koroner akut;
  • takikardia supraventrikular (berulang);
  • gagal jantung dekompensasi.

Efek samping yang sering terjadi:

  • jantung berdebar - takikardia;
  • bengkak di kaki;
  • sakit kepala;
  • wajah memerah;
  • hiperplasia gingiva.

Semua obat dari seri ini dapat disajikan dalam bentuk tabel:

Benzodiazepin

Pemblokir saluran kalsium non-dihidropiridin ini mempengaruhi jantung dan pembuluh darah.

Indikasi untuk digunakan adalah sebagai berikut:

  • angina dan Prinzmetal;
  • pencegahan spasme arteri koroner selama angiografi koroner atau operasi bypass arteri koroner;
  • takikardia supraventrikular paroksismal;
  • hipertensi arteri, termasuk setelah infark miokard;
  • kombinasi hipertensi dengan angina, ketika B-blocker dikontraindikasikan;
  • pengobatan hipertensi pada pasien dengan diabetes, jika ada kontraindikasi untuk penggunaan inhibitor ACE.

Kontraindikasi untuk penggunaan obat dalam kelompok ini:

  • gagal jantung;
  • sindrom sinus karotis;
  • blok atrioventrikular 2–3 derajat;
  • denyut jantung vertikal ≤ 50 per menit;
  • sindrom sinus sakit.

Reaksi yang tidak diinginkan selama terapi:

  • bradikardia;
  • mual;
  • retensi urin;
  • blok atrioventrikular;
  • sakit kepala;
  • sembelit.

Signifikansi klinis terbesar adalah diltiazem. Analog adalah:

  • Tiakem - 60 mg tablet, kapsul retardasi - 200 dan 300 mg;
  • Cortiazem - tablet retard 90 mg;
  • Cardil - 60 mg tablet, 120 mg tablet long-acting;
  • Zilden - 60 mg tablet;
  • Diltsom - tablet 60 mg, bentuk retard 90 mg;
  • Dilren - 300 mg kapsul kerja panjang;
  • Diltiazem CP - tablet kerja panjang 90 mg;
  • Diakordin 60, 90 Retard dan 120 Retard - tablet biasa dan aksi berkepanjangan;
  • Blokaltsin - tablet aksi berkepanjangan 60 mg;
  • Altiazem PP - 120 mg kapsul aksi yang berkepanjangan.

Obat generasi II - Klentiazem - tidak digunakan dalam praktik di Rusia.

Blocker saluran kalsium lainnya

Diphenylpiperazines termasuk obat-obatan seperti cinnarizine (Stugeron, Vertizin) dan flunarizin (Sibelium). Antagonis kalsium ini karena perluasan pembuluh darah membantu meningkatkan suplai darah ke otak, serta sirkulasi darah pada anggota badan. Selain itu, penggunaan obat-obatan tersebut mengarah pada peningkatan sifat reologi darah - penurunan viskositas, peningkatan resistensi sel terhadap kekurangan oksigen. Oleh karena itu indikasi utama untuk digunakan:

  1. Gangguan pasokan darah ke otak: lesi aterosklerotik, ensefalopati discirculatory, perkembangan stroke iskemik, selama periode rehabilitasi setelah pendarahan otak dan cedera otak traumatis.
  2. Munculnya keluhan seperti pusing, tinitus, kehilangan ingatan, serangan migrain, demensia, kelelahan mental, lekas marah, suasana hati tertekan, gangguan mental, konsentrasi perhatian yang buruk.
  3. Pencegahan dan pengobatan gangguan peredaran darah perifer: aterosklerosis obliterans, ulkus trofik, penyakit Raynaud, angiopati diabetik, tromboangiitis obliterans, klaudikasio intermiten, parestesia dan anggota badan dingin.
  4. Terapi pemeliharaan dalam kasus gejala yang berhubungan dengan patologi telinga bagian dalam: pusing, tinnitus, nystagmus, mual dan muntah.
  5. Pencegahan sindrom mabuk kendaraan.
  • kehamilan dan menyusui;
  • Penyakit Parkinson;
  • intoleransi individu.

Dari efek samping yang mungkin:

  • kelelahan dan kantuk;
  • sakit kepala;
  • gejala dispepsia;
  • ikterus kolestatik;
  • mulut kering.

Satu-satunya perwakilan diarylaminopropylamine adalah bepridil (Kordium). Ini adalah antagonis kalsium, yang digunakan untuk mengobati penyakit jantung koroner (angina) dan takikardia supraventrikular. Dalam praktik klinis jarang digunakan.

Dengan demikian, antagonis kalsium efektif dalam mengobati penyakit pada sistem peredaran darah. Selama terapi, pemantauan konstan tekanan darah, denyut jantung, elektrokardiogram diperlukan. Ini akan memungkinkan deteksi tepat waktu dari reaksi yang merugikan dan dengan tepat menilai efektivitas terapi.

Kalsium muncul sebagai elemen penting yang diperlukan untuk kehidupan manusia yang normal dan lengkap. Namun, meskipun demikian, ada sejumlah situasi ketika ada kebutuhan untuk memperlambat tindakannya, yang saling terkait dengan patologi tertentu.

Peran ini ditugaskan untuk antagonis kalsium (atau penghambat saluran kalsium), yang tidak memungkinkan kalsium memasuki sel otot polos melalui saluran kalsium.

Antagonis ion kalsium telah banyak digunakan untuk pengobatan patologi sistem kardiovaskular, hipertensi dan penyakit lainnya. Perkembangan kategori obat semacam itu merupakan pencapaian besar dalam bidang farmakologi pada akhir abad ke-20.

Penting untuk mengetahui mekanisme tindakan apa yang dimiliki antagonis kalsium, dalam situasi apa disarankan untuk menggunakannya, dan juga untuk mencari tahu apa kontraindikasi dari kategori obat ini?

Kalsium Klasifikasi Antagonis Kalsium

Blocker saluran kalsium dapat diklasifikasikan menjadi beberapa kelompok, pemisahan ini dijelaskan oleh beberapa faktor. Tergantung pada struktur kimianya, obat-obatan dibagi menjadi tiga kategori:

  • Turunan dari fenilalkilamin (Verapamil, Falipamil).
  • Turunan dari benzodiazepine (Dilzem, Cardil).
  • Antagonis kalsium dihidropiridin (Normodipine, Felodipine).

Sistematisasi lainnya membagi antagonis kalsium ke dalam kategori berikut:

  1. Pemblokir saluran kalsium non-dihidropiridin.
  2. Antagonis kalsium dihidropiridin.

Pada awal tahun 1996, sistematisasi lain dari obat-obatan tersebut dibuat, yang meliputi kekhususan efek obat-obatan, durasi paparannya, dan fitur-fitur khas dari pendeteksian selektivitas jaringan:

  • Persiapan generasi pertama (Diltiazem, Nifedipine).
  • Persiapan generasi kedua (Falipamil, Manidipine).
  • Persiapan generasi ke-3 (Lacidipine, Amlodipine).

Antagonis kalsium generasi pertama memiliki beberapa fitur yang dapat mengurangi efektivitas dan efisiensi penerimaannya. Sebagai contoh, mereka memiliki bioavailabilitas yang cukup rendah, karena fakta bahwa mereka tunduk pada metabolisme yang signifikan selama perjalanan awal melalui hati.

Selain itu, jangka waktu kategori obat ini jangka pendek, sering memicu reaksi negatif: muka memerah, migrain, detak jantung yang cepat.

Antagonis kalsium milik generasi ke-2 digunakan sedikit lebih sering, mereka tampaknya lebih efektif untuk pengobatan. Namun, dampak dari beberapa di antaranya sangat singkat. Selain itu, sulit untuk memprediksi apa yang akan mereka berikan hasilnya, karena konsentrasi obat dalam darah manusia dicapai untuk periode waktu yang berbeda.

Produk generasi terbaru telah meningkatkan toleransi bio dan selektivitas jaringan, mereka memiliki waktu paruh yang panjang dari tubuh manusia. Biasanya, generasi ini paling sering diresepkan untuk pengobatan hipertensi.

Mekanisme tindakan

Antagonis kalsium sangat berbeda dalam efek farmakologisnya, saya memiliki mekanisme aksi yang berbeda. Adapun sifat umum, itu adalah lipofilisitasnya, yang menyebabkan daya serap yang dibutuhkan dalam saluran pencernaan, di samping itu, satu-satunya cara untuk menghilangkan dari tubuh manusia adalah metabolisme di hati.

Pemblokir saluran kalsium berbeda dalam bioavailabilitas dan waktu paruh:

  1. Obat-obatan dengan tindakan singkat - tidak lebih dari 8 jam. Kategori ini dapat dikaitkan dengan nifedipine.
  2. Tablet dengan durasi tindakan rata-rata - hingga 18 jam (Felodipine).
  3. Obat jangka panjang - hingga satu hari (Nitrendipin).
  4. Tablet ekstra tahan lama - hingga 36 jam (Amlodipine).

Setiap antagonis kalsium mampu memberikan vasodilatasi arteri yang nyata, sebagai akibatnya resistensi pembuluh perifer menurun.

Mekanisme kerja obat:

  • Regulasi ritme kontraksi jantung, itulah sebabnya mereka sering direkomendasikan sebagai obat antiaritmia.
  • Mereka memiliki efek positif pada sirkulasi darah di otak dengan latar belakang proses aterosklerotik di pembuluh hemisfer serebral, itulah sebabnya mereka sering diresepkan untuk perawatan pasien setelah stroke dalam sejarah.
  • Mampu memblokir kalsium dari peluru di sel otot polos, mengakibatkan penurunan intensitas otot jantung, kontraktilitasnya. Karena efek antispastik pada dinding pembuluh darah dan arteri, aliran darah ke jantung meningkat.
  • Penghambatan agregasi platelet, yang mencegah pembentukan gumpalan darah.
  • Penurunan tekanan di arteri paru-paru, akibatnya, bronkus meluas. Fitur ini memungkinkan Anda untuk menerapkannya tidak hanya sebagai obat antihipertensi.

Blocker saluran kalsium memiliki efek antiangina, antiischemik, antiaritmia, hipotensi, dan juga memiliki sifat ekstracardinal organoprotektif dan antiatherogenik.

Tindakan antianginal dari tablet dikaitkan dengan efeknya pada pembuluh jantung dan otot jantung, serta efek pada pergerakan perifer darah melalui pembuluh.

Efek hipotensi saling terkait oleh vasodilatasi perifer, tanpa menurunkan tekanan darah, tetapi meningkatkan aliran darah ke organ-organ internal - jantung, ginjal, otak.

Dalam uji pada hewan, terungkap bahwa penghambat saluran kalsium mampu menekan produksi insulin berlebihan dengan menghalangi masuknya ion kalsium ke dalam sel otot polos pankreas.

Insulin terlibat dalam pengembangan hipertensi arteri, mengaktifkan sintesis elemen hormon "perangsang", mengentalkan dinding pembuluh darah, menahan garam dalam tubuh manusia.

Obat antagonis kalsium

Kalsium adalah elemen jejak penting yang diperlukan untuk pekerjaan normal dan penuh tubuh manusia. Namun, pada beberapa penyakit ada kebutuhan untuk "memperlambat" aksi komponen ini. Untuk tujuan ini, obat-obatan khusus digunakan - antagonis kalsium.

Antagonis kalsium - apa itu?

Kalsium adalah partisipan aktif dalam transmisi sinyal dari reseptor saraf ke struktur intraseluler, yang berkontribusi pada fakta bahwa sel mengencang dan berkontraksi. Salah satu alasan pengembangan hipertensi, menurut dokter modern, adalah perubahan rasio kalsium dalam sel dan dalam plasma darah. Jumlah kalsium dalam plasma darah sering berkurang, dan di dalam sel - meningkat. Ini penuh dengan fakta bahwa sel-sel jantung dan pembuluh darah bereaksi lebih intensif daripada yang diperlukan untuk rangsangan, hormon dan komponen aktif biologis lainnya.

Obat-obatan - antagonis kalsium, atau AK, akan membantu mengatasi masalah ini. Ini adalah kelompok obat untuk hipertensi, yang berbeda dalam komposisi kimianya, tetapi memiliki mekanisme kerja yang sama. Terdiri dari fakta bahwa penghambatan proses penetrasi ion kalsium melalui saluran kalsium khusus ke dalam sel-sel jantung dan pembuluh darah terjadi.

Aksi pada tubuh manusia

Antagonis kalsium dianggap sebagai obat terbaik di antara obat antihipertensi. Mereka melakukan pekerjaan yang sangat baik dengan tugas utama - membawa indikator tekanan darah kembali normal. Namun, mereka memiliki efek positif lain pada tubuh:

  1. Mampu mengembalikan ritme jantung normal, berkat antagonis kalsium yang digunakan sebagai agen antiaritmia.
  2. AKs diresepkan untuk pasien yang menderita stroke, karena obat ini memiliki efek positif pada aliran darah otak, yang sangat penting dalam aterosklerosis pembuluh darah kepala.
  3. Mereka mencegah pembentukan trombus, karena mereka menyebabkan penghambatan dalam sel-sel metabolisme Ca, yang berkontribusi terhadap penghambatan agregasi platelet.
  4. Antagonis kalsium dapat mengurangi tekanan di arteri pulmonalis dan menyebabkan perluasan bronkus. Kehadiran sifat anti-aterogenik memungkinkan untuk menggunakan AK tidak hanya sebagai obat antihipertensi.
  5. Kurangi stres pada miokardium dan kontraktilitasnya. Efek antispastik menyebabkan pelebaran arteri koroner, akibatnya sirkulasi darah di jantung meningkat. Dan ini membantu meningkatkan pasokan miokardium dengan oksigen dan nutrisi.

Indikasi

Indikasi utama untuk meresepkan obat AK adalah:

  • hipertensi;
  • hipertensi paru;
  • PJK (penyakit jantung iskemik);
  • angina pektoris;
  • gangguan sirkulasi serebral dan perifer;
  • kardiomiopati hipertrofik;
  • penyakit arteri karotis kronis;
  • takikardia dan kelainan lain dalam irama jantung;
  • Penyakit Raynaud;
  • AK juga ditunjuk untuk mencegah sakit kepala.

Kalsium Klasifikasi Antagonis Kalsium

Ada banyak klasifikasi penghambat kalsium, berdasarkan pada komposisi kimianya, durasi kerja obat, dll. Pada tahun 1996, para ahli mengusulkan klasifikasi baru AK. Obat penghambat kalsium dibagi menjadi tiga kelompok - obat generasi pertama, kedua dan ketiga. Pertimbangkan lagi.

  1. Obat generasi pertama meliputi: Verapamil, Diltiazem dan Nifedipine. Obat-obatan ini memiliki efek hipotensi yang kuat, terutama Nifedipine, yang sering kali membatasi penggunaannya secara efektif. Obat-obatan generasi pertama memiliki bioavailabilitas yang rendah, periode paparan yang singkat, dan mereka sering memicu perkembangan efek yang tidak diinginkan: mereka menyebabkan sakit kepala, kemerahan pada kulit, meningkatkan denyut jantung.
  2. Daftar obat antagonis kalsium generasi kedua cukup luas: Benidipine, Isradipine, Manidipine, Nicardipine, Nilvadipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine, Felodipine. Alat-alat ini lebih efektif, tetapi juga memiliki kelemahan: bagi banyak orang, efeknya pendek, puncak konsentrasi tercapai pada waktu yang berbeda, dan seringkali tidak mungkin untuk menentukan terlebih dahulu efektivitas bagi pasien.
  3. AK generasi ketiga dirancang untuk memperhitungkan kekurangan obat-obatan generasi sebelumnya. Daftar obat-obatan dari generasi terakhir termasuk obat-obatan seperti: Amlodipine, Lacidipine, Lekarnidipin. Obat-obat ini memiliki keuntungan sebagai berikut: bioavailabilitas tinggi, waktu paruh yang lama dari tubuh, selektivitas jaringan yang tinggi.

Jika Anda mempertimbangkan karakteristik praktis dari obat, maka, tergantung pada pengaruh obat yang digunakan pada denyut jantung dan nada sistem saraf simpatik, AK dibagi menjadi dua subkelompok:

  • obat dihydropyridine - obat yang secara refleks meningkatkan denyut jantung (misalnya, Nicardipine, Amlodipine, Lacidipine);
  • non-dihydropyridine - mengurangi denyut jantung (misalnya, Verapamil, Diltiazem) dan dalam efeknya mirip dengan beta-blocker.

Metode penggunaan

Mari berkenalan dengan metode penggunaan obat-obatan tertentu.

  1. Nifedipine. Ini diterapkan secara oral dalam dosis 5 hingga 10 mg setelah makan 3 - 4 kali di siang hari, dan untuk meredakan krisis hipertensi - 5 - 10 mg di bawah lidah.
  2. Retard Nifedipine (Retard Corinfar). Diangkat oleh 10 - 20 mg dua kali sehari setelah makan.
  3. Nifedipine GITS (obat berkelanjutan). Digunakan 60 hingga 90 mg sekali pakai pada siang hari.
  4. Felodipine. Ini diberikan setelah makan 2,5 - 10 mg sekali sehari. Tablet harus diminum dengan air, tetapi tidak boleh dihancurkan atau dikunyah, tetapi harus diminum seluruhnya. Dosis meningkat secara bertahap jika perlu.
  5. Amlodipine. Ini digunakan setelah makan 2,5 - 10 mg sekali sehari. Jika perlu, dosis ditingkatkan secara bertahap. Maksimum yang diijinkan adalah dosis harian 10 mg.
  6. Lacidipine. Dosis awal untuk orang dewasa adalah 2 mg per hari. Jika memungkinkan, minum obat pada waktu yang sama, lebih disukai di pagi hari. Efek penuh berkembang setelah 3-4 minggu penggunaan rutin.
  7. Nizoldipine. Pada awal pengobatan, dosisnya adalah 5 hingga 10 mg dua kali sehari. Menurut indikasi dalam 3 - 4 minggu dapat ditingkatkan menjadi 20 mg per dosis. Obat ini diminum bersama makanan di pagi dan sore hari. Anda tidak bisa mengunyah, Anda perlu minum banyak air.
  8. Gallopamil Ditetapkan hingga 50 mg 2 kali sehari. Harus diambil dengan makanan atau segera setelah itu, dosis maksimum yang diizinkan per hari adalah 200 mg.
  9. Diltiazem. Diterima 60 - 90 mg tiga kali sehari. Tablet tidak dapat dikunyah, harus diminum sebelum makan dan minum banyak air. Dosis maksimum harian adalah 360 mg (4 kali 90 mg).
  10. Diltiazem SR. Ini diterapkan dari satu hingga dua kali per hari, 120-180 mg pada waktu makan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Tidak diinginkan untuk mengonsumsi obat antagonis kalsium selama kehamilan dan menyusui, karena studi yang akan dikontrol secara ketat terhadap kelompok pasien ini tidak dilakukan. Perlu mempertimbangkan bahwa beberapa obat dapat menembus ke dalam ASI dan melalui plasenta. Dengan pemberian intravena, ibu dapat mengalami hipotensi, yang menyebabkan gawat janin.

Namun, dalam beberapa kasus, manfaat potensial menggunakan obat antagonis kalsium untuk mengobati wanita hamil dapat dibenarkan. Keputusan tentang perawatan dibuat oleh dokter yang hadir, dengan mempertimbangkan keadaan ibu dan perjalanan kehamilan tertentu.

Kontraindikasi

Untuk semua obat antagonis kalsium, kontraindikasi berikut didefinisikan:

  • tekanan darah rendah;
  • sering periode kehamilan (dengan pengecualian Verapamil, Nifedipine);
  • gagal jantung dengan fungsi ventrikel kiri berkurang.

Efek samping

Efek samping paling umum yang muncul saat mengonsumsi AK adalah:

  • hiperemia pada kulit wajah;
  • penurunan tajam dalam tekanan darah;
  • pembengkakan anggota badan;
  • penurunan aktivitas sistolik ventrikel kiri.

Sediaan dihidropiridin dapat memicu pengembangan reaksi yang tidak diinginkan berikut:

  • refleks takikardia;
  • bengkak perifer;
  • hipertrofi gusi;
  • migrain;
  • hiperemia pada kulit wajah.

Antagonis kalsium non-dihidropiridin dapat menyebabkan:

  • pelanggaran irama sinus;
  • penurunan otomatisitas simpul sinus;
  • gangguan konduksi atrioventrikular;
  • masalah dengan tinja, hepatotoksisitas (verapamil).

Antagonis kalsium - obat efektif yang berhasil digunakan untuk mengobati penyakit jantung dan pembuluh darah. Untuk mendapatkan manfaat maksimal dari penggunaan obat-obatan, perlu secara sistematis memonitor tekanan darah, denyut jantung, konduksi AV, serta memantau keberadaan dan tingkat keparahan gagal jantung. Poin penting adalah penerapan rekomendasi dokter, dan harus diingat bahwa perawatan sendiri tidak dapat diterima.