logo

Penghambat beta: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bekerja pada ujung saraf peka khusus - adrenoreseptor. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: alpha dan beta adrenoreseptor. Beta-adrenoreseptor terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika β1-adrenoreseptor diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner membesar, konduktivitas dan otomatisme jantung membaik, kerusakan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat.

Ketika β2-adrenoreseptor tereksitasi, dinding pembuluh darah, otot-otot bronkus mengendur, nada uterus berkurang selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak ditingkatkan. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah katekolamin dari bekerja pada mereka. Obat-obatan ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah. Akibatnya, konsumsi oksigen otot jantung berkurang.

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Mengurangi tekanan diastolik intrakardiak juga berkontribusi pada peningkatan perfusi koroner (suplai darah miokard).

Ada redistribusi aliran darah dari yang biasanya bersirkulasi ke area iskemik, akibatnya toleransi aktivitas fisik meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menghambat aksi kardiotoksik dan aritmogenik dari katekolamin, serta mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel-sel jantung, memperburuk metabolisme energi dalam miokardium.

Klasifikasi

BAB - sekelompok besar obat-obatan. Mereka dapat diklasifikasikan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah kemampuan obat untuk memblokir hanya β1-adrenoreseptor, tanpa mempengaruhi β2-adrenoreseptor, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh, uterus. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk digunakan dalam kasus penyakit yang menyertai saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta pada diabetes mellitus. Namun, selektivitas adalah konsep relatif. Dengan pengangkatan obat dalam dosis tinggi, tingkat selektivitas berkurang.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk menstimulasi reseptor beta-adrenergik sampai batas tertentu. Dibandingkan dengan BABs konvensional, obat-obatan tersebut memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi, lebih jarang mengarah pada pengembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid secara negatif.

Beberapa BAB dapat memperluas pembuluh, yaitu, mereka memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diimplementasikan menggunakan aktivitas simpatomimetik internal yang jelas, blokade alpha-adrenoreseptor, atau aksi langsung pada dinding pembuluh darah.

Durasi tindakan paling sering tergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Agen lipofilik (propranolol) bertahan selama beberapa jam dan dengan cepat dihilangkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama, mungkin lebih jarang diresepkan. Saat ini, zat lipofilik jangka panjang (retard metoprolol) juga telah dikembangkan. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Daftar

1. BAB Non-bioselektif:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokade);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wiski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selective BAB:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (pemecah gelombang);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, ban);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • tujuan prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Babak panjang bertindak:

5. Aksi ultrashort BAB, selektif kardio:

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Stres Angina

Dalam banyak kasus, BABs adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistensi obat) dengan penggunaan jangka panjang. Bayi dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan, seiring waktu, mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BAB hampir sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, keparahan efek samping, biaya, dan faktor lainnya.

Mulai perawatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik setidaknya 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian stroke, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga minimum yang efektif.

Penggunaan BAB dalam dosis tinggi dalam waktu lama tidak dianjurkan, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Dengan efektivitas dana ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kelompok obat lain.

BAB tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba, karena hal ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutama diindikasikan jika angina pektoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB dalam infark miokard berkontribusi terhadap pembatasan zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun.

Efek ini memiliki BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal, lebih disukai menggunakan agen kardio-selektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, sinus takikardia, angina postinfark, dan bentuk takikistik fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk pasien ke rumah sakit untuk semua pasien tanpa adanya kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut selama setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Dipercayai bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina aktivitas. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk takikistik fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan gagal jantung kronis juga merupakan alasan untuk penunjukan kelompok obat ini.

Hipertensi

BABs diindikasikan dalam pengobatan hipertensi, rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pektoris atau gangguan irama jantung, serta setelah infark miokard.

Gangguan irama jantung

BABs digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, sinus takikardia yang tidak dapat ditoleransi. Mereka juga dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi efektivitasnya dalam kasus ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai kurang dari 50 per menit. Efek samping ini secara signifikan kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai derajat. Mereka mengurangi kekuatan kontraksi jantung. Efek samping terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BAB mengurangi tekanan darah.

Obat-obatan dalam kelompok ini menyebabkan kejang pada pembuluh perifer. Ekstremitas dingin dapat muncul, sindrom Raynaud memburuk. Efek samping ini hampir tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi darah perifer dalam pengobatan dana ini kadang-kadang ada kelemahan umum yang nyata.

Organ pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade β2-adrenoreseptor secara bersamaan. Efek samping ini kurang jelas pada obat kardio selektif. Namun, dosis mereka, efektif melawan angina atau hipertensi, seringkali cukup tinggi, sementara kardioselektivitas berkurang secara signifikan.
Penggunaan dosis tinggi BAB dapat memicu apnea, atau berhentinya pernapasan sementara.

BAB memperburuk reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BABs lipofilik lainnya menembus dari darah ke sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Karena itu, mereka dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, ada halusinasi, kejang, koma. Efek-efek sampingan ini secara signifikan kurang jelas pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Pengobatan BAB dapat disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskuler. Hal ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina dan kelelahan.

Metabolisme

BABs non-selektif menghambat produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada pengembangan hipoglikemia yang berkepanjangan pada pasien dengan diabetes. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada alpha-adrenoreseptor. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB untuk pasien dengan diabetes yang menyertai, seseorang harus memberikan preferensi pada obat selektif kardio atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau kelompok lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi kadar kolesterol "baik" dalam darah (alpha-lipoprotein densitas tinggi) dan meningkatkan kadar "buruk" (trigliserida dan lipoprotein densitas sangat rendah). Kekurangan ini kekurangan obat dengan simpatomimetik β1-internal dan aktivitas pemblokiran α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya hasrat seksual. Mekanisme efek ini tidak jelas.

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan pengembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pembatalan

Jika BAB digunakan dalam waktu lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya terjadi beberapa hari setelah menghentikan BAB.

Untuk menghindari pengembangan sindrom penarikan, Anda harus mematuhi aturan berikut:

  • batalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara bertahap mengurangi dosis pada satu waktu;
  • selama dan setelah penghentian BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, dan jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

  • edema paru dan syok kardiogenik;
  • gagal jantung yang parah;
  • asma bronkial;
  • sindrom sinus sakit;
  • blok atrioventrikular derajat II - III;
  • tingkat tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Seni dan di bawah ini;
  • denyut jantung kurang dari 50 per menit;
  • diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol dengan baik.

Kontraindikasi relatif terhadap pengangkatan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.

№ 4. Beta-blocker: mekanisme kerja, klasifikasi, kardioselektivitas

Anda membaca serangkaian artikel tentang obat antihipertensi (antihipertensi). Jika Anda ingin mendapatkan pandangan yang lebih menyeluruh tentang topik ini, silakan mulai dari awal: tinjauan umum obat antihipertensi yang bekerja pada sistem saraf.

Beta-blocker disebut obat yang secara reversibel (sementara) memblokir berbagai jenis (β1-, β2-, β3-) reseptor adrenergik.

Nilai beta-blocker sulit ditaksir terlalu tinggi. Mereka adalah satu-satunya kelas obat di bidang kardiologi, untuk pengembangan yang dianugerahi Hadiah Nobel Kedokteran. Dalam pemberian penghargaan pada tahun 1988, Komite Nobel menyebut signifikansi klinis beta-blocker "terobosan terbesar dalam memerangi penyakit jantung setelah penemuan digitalis 200 tahun yang lalu."

Digitalis (tanaman Digitalis) adalah sekelompok glikosida jantung (digoxin, strophanthin, dll.) Yang telah digunakan untuk mengobati gagal jantung kronis sejak sekitar 1785.

Klasifikasi singkat beta-blocker

Semua beta-blocker dibagi menjadi non-selektif dan selektif.

Selektivitas (kardioselektivitas) - kemampuan untuk memblokir hanya reseptor beta1-adrenergik dan tidak mempengaruhi reseptor beta2, karena efek menguntungkan dari beta-adrenergik blocker terutama disebabkan oleh blokade reseptor beta1, dan efek samping utama adalah reseptor beta2.

Dengan kata lain, selektivitas adalah selektivitas, selektivitas tindakan (dari bahasa Inggris. Selektif - selektif). Namun, kardioselektivitas ini hanya relatif - dalam dosis besar, bahkan beta-blocker selektif sebagian dapat memblokir beta2-adrenoreseptor. Harap dicatat bahwa obat kardio selektif menurunkan tekanan diastolik (lebih rendah) lebih tinggi daripada yang tidak selektif.

Beberapa beta-blocker lain memiliki apa yang disebut ICA (aktivitas simpatomimetik internal). Lebih jarang, ini disebut SSA (aktivitas simpatomimetik intrinsik). VSA adalah kemampuan beta-blocker untuk menstimulasi sebagian reseptor beta-adrenergik yang ditekannya, yang mengurangi efek samping (“melembutkan” efek obat).

Misalnya, beta-adrenergic blocker dengan VSA pada tingkat yang lebih rendah mengurangi denyut jantung, dan jika denyut jantung awalnya rendah, bahkan kadang-kadang dapat meningkatkannya.

Penghambat beta efek campuran:

  • Carvedilol - Campuran α1-, β1-, β2-blocker tanpa VSA.
  • Labetalol - α-, β1-, β2-blocker adrenergik dan agonis parsial (stimulator) β2-reseptor.

Efek menguntungkan dari beta-blocker

Untuk memahami apa yang dapat kita capai dari penggunaan beta-blocker, perlu untuk memahami efek yang timbul dari stimulasi dan blokade adrenoreseptor.

Skema pengaturan aktivitas jantung.

Adrenoreseptor dan katekolamin yang bekerja pada mereka [adrenalin, norepinefrin, dopamin], serta kelenjar adrenalin, yang melepaskan adrenalin dan norepinefrin langsung ke dalam aliran darah, digabungkan ke dalam sistem simpatoadrenal (CAC). Aktivasi sistem sympathoadrenal terjadi:

  • pada orang sehat di bawah tekanan,
  • pada pasien dengan sejumlah penyakit:
    • infark miokard,
    • gagal jantung akut dan kronis (jantung tidak dapat mengatasi pemompaan darah. Dengan CHF, sesak napas terjadi (pada 98% pasien), kelelahan (93%), detak jantung (80%), edema, batuk),
    • hipertensi arteri, dll.

Beta1-blocker membatasi efek adrenalin dan norepinefrin dalam tubuh, sehingga mengarah ke 4 efek utama:

  1. mengurangi kekuatan kontraksi jantung,
  2. penurunan denyut jantung (SDM),
  3. penurunan konduktivitas dalam sistem konduksi jantung,
  4. mengurangi risiko aritmia.

Sekarang lebih banyak tentang setiap item.


Detak jantung menurun

Penurunan kekuatan kontraksi jantung mengarah pada fakta bahwa jantung mendorong darah ke aorta dengan kekuatan yang lebih sedikit dan menciptakan tingkat tekanan sistolik (atas) yang lebih rendah di sana. Mengurangi kekuatan kontraksi mengurangi kerja jantung dan, akibatnya, kebutuhan oksigen miokard.

Detak jantung yang lebih rendah memungkinkan jantung untuk lebih banyak beristirahat. Ini mungkin yang paling penting dari hukum kerja hati, yang saya tulis sebelumnya. Selama kontraksi (sistol), jaringan otot jantung tidak disuplai dengan darah, karena pembuluh koroner dalam ketebalan miokardium dijepit. Pasokan darah ke miokardium hanya dimungkinkan selama periode relaksasi (diastole). Semakin tinggi denyut jantung, semakin pendek durasi total periode relaksasi jantung. Jantung tidak punya waktu untuk rileks sepenuhnya dan mungkin mengalami iskemia (kekurangan oksigen).

Jadi, beta-blocker mengurangi kekuatan kontraksi jantung dan kebutuhan miokardium untuk oksigen, dan juga memperpanjang periode istirahat dan suplai darah ke otot jantung. Itulah sebabnya beta-blocker memiliki efek anti-iskemik yang jelas dan sering digunakan untuk mengobati angina, yang merupakan bentuk penyakit arteri koroner (penyakit jantung koroner). Nama lama untuk angina pektoris adalah angina pektoris, bahasa Latin untuk angina pektoris, oleh karena itu aksi anti-iskemik juga disebut antianginal. Sekarang Anda akan tahu apa efek antianginal dari beta-blocker.

Harap dicatat bahwa di antara semua kelas obat jantung, beta-blocker tanpa ICA mengurangi SDM (detak jantung) terbaik dari semuanya. Untuk alasan ini, untuk detak jantung dan takikardia (denyut jantung di atas 90 per menit), mereka terutama ditugaskan.

Karena beta-blocker mengurangi fungsi jantung dan tekanan darah, mereka dikontraindikasikan dalam situasi di mana jantung tidak mengatasi pekerjaannya:

  • hipotensi berat (tekanan darah kurang dari 90-100 mm Hg. Art.),
  • gagal jantung akut (syok kardiogenik, edema paru, dll.),
  • CHF (gagal jantung kronis) dalam tahap dekompensasi.

Sangat aneh bahwa beta-blocker harus digunakan (secara paralel dengan tiga kelas kuliah lainnya - ACE inhibitor, glikosida jantung, diuretik) dalam pengobatan tahap awal gagal jantung kronis. Beta-blocker melindungi jantung dari aktivasi berlebihan sistem simpatoadrenal dan meningkatkan harapan hidup pasien. Secara lebih rinci saya akan berbicara tentang prinsip modern pengobatan CHF dalam topik tentang glikosida jantung.

Penurunan konduktivitas (pengurangan laju konduksi impuls listrik di sepanjang sistem konduksi jantung) sebagai salah satu efek beta-blocker juga sangat penting. Dalam beberapa kondisi, beta-blocker dapat mengganggu konduksi atrioventrikular (impuls dari atrium ke ventrikel dalam simpul AV melambat), yang akan menyebabkan blok atrioventrikular (blok AV) dari berbagai derajat (dari I ke III).

Diagnosis blokade AV dengan derajat keparahan berbeda dibuat oleh EKG dan memanifestasikan dirinya dengan satu atau beberapa tanda:

  1. perpanjangan konstan atau siklik dari interval P - Q lebih besar dari 0,21 detik,
  2. prolaps kontraksi ventrikel individu,
  3. penurunan denyut jantung (biasanya dari 30 menjadi 60).

Durasi interval P - Q yang terus ditingkatkan dari 0,21 detik ke atas.

a) periode pemanjangan bertahap interval P - Q dengan hilangnya kompleks QRS;
b) kehilangan kompleks QRS terpisah tanpa pemanjangan interval P - Q.

Setidaknya setengah dari kompleks QRS ventrikel rontok.

Denyut nadi dari atrium ke ventrikel tidak dilakukan sama sekali.

Oleh karena itu saran: jika pasien memiliki denyut nadi kurang dari 45 denyut per menit atau irama irama yang tidak biasa muncul, EKG harus dilakukan dan, kemungkinan besar, dosis obat harus disesuaikan.

Kapan risiko gangguan konduksi meningkat?

  1. Jika beta-blocker diresepkan untuk pasien dengan bradikardia (denyut jantung di bawah 60 per menit),
  2. jika awalnya ada pelanggaran konduktivitas atrioventrikular (peningkatan waktu untuk melakukan impuls listrik di AV node lebih dari 0,21 detik),
  3. jika pasien secara individual sensitif terhadap beta blocker,
  4. jika dosis beta-blocker terlampaui (salah pilih).

Untuk mencegah gangguan konduksi, Anda harus mulai dengan dosis kecil beta-blocker dan meningkatkan dosis secara bertahap. Jika efek samping terjadi, beta-blocker tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba karena risiko takikardia (detak jantung). Perlu untuk mengurangi dosis dan membatalkan obat secara bertahap, selama beberapa hari.

Beta-blocker dikontraindikasikan jika pasien memiliki kelainan EKG yang berbahaya, misalnya:

  • gangguan konduksi (blok atrioventrikular derajat II atau III, blok sinoatrial, dll.),
  • ritme terlalu jarang (denyut jantung kurang dari 50 per menit, yaitu bradikardia tajam),
  • sindrom sinus sakit (SSS).


Mengurangi risiko aritmia

Penerimaan beta-blocker menyebabkan penurunan rangsangan miokard. Di otot jantung, ada lebih sedikit fokus gairah, yang masing-masing dapat menyebabkan aritmia jantung. Untuk alasan ini, beta-blocker efektif dalam pengobatan ekstrasistol, serta untuk pencegahan dan pengobatan aritmia supraventrikel dan ventrikel. Studi klinis telah menunjukkan bahwa beta-blocker secara signifikan mengurangi risiko fatal (fatal) arrhythmias (misalnya, fibrilasi ventrikel) dan oleh karena itu secara aktif digunakan untuk mencegah kematian mendadak, termasuk pemanjangan patologis dari interval Q-T pada EKG.

Setiap infark miokard akibat nyeri dan nekrosis (sekarat) segmen otot jantung disertai dengan aktivasi sistem simpatoadrenol. Pengangkatan beta-blocker dalam infark miokard (jika tidak tercantum kontraindikasi di atas) secara signifikan mengurangi risiko kematian mendadak.

Indikasi untuk penggunaan beta-blocker:

  • PJK (angina pektoris, infark miokard, gagal jantung kronis),
  • pencegahan aritmia dan kematian mendadak,
  • hipertensi arteri (pengobatan tekanan darah tinggi),
  • penyakit lain dengan peningkatan aktivitas katekolamin [epinefrin, norepinefrin, dopamin] dalam tubuh:
    1. tirotoksikosis (hipertiroidisme),
    2. penarikan alkohol (pengobatan pesta minuman keras), dll.

Efek samping dari beta-blocker

Bagian dari efek samping akibat aksi berlebihan dari beta-blocker pada sistem kardiovaskular:

  • bradikardia tajam (denyut jantung di bawah 45 per menit),
  • blok atrioventrikular,
  • hipotensi arteri (tekanan darah sistolik di bawah 90-100 mmHg) - lebih sering dengan beta-blocker intravena,
  • peningkatan gagal jantung hingga edema paru dan henti jantung,
  • penurunan sirkulasi darah di kaki dengan penurunan curah jantung - lebih sering pada orang tua dengan aterosklerosis vaskular perifer atau endarteritis.

Jika seorang pasien memiliki pheochromocytoma (tumor jinak dari medula adrenal atau kelenjar sistem saraf otonom simpatis, yang melepaskan katekolamin; terjadi pada 1 per 10.000 orang dan hingga 1% pasien dengan hipertensi), beta-blocker bahkan dapat meningkatkan tekanan darah karena stimulasi α1-adrenoreseptor dan kejang arteriol. Untuk menormalkan tekanan darah, beta blocker harus dikombinasikan dengan alpha blocker.

Pada 85-90% kasus, pheochromocytoma adalah tumor adrenal.

Beta-blocker sendiri menunjukkan efek antiaritmia, tetapi dalam kombinasi dengan obat anti-aryatmik lain, dimungkinkan untuk memicu serangan takikardia ventrikel atau bigeminia ventrikel (perubahan alternatif kontraksi normal dan ekstrasistol ventrikel yang konstan, dari dua bahasa Latin).

Efek samping beta blocker yang tersisa adalah non-jantung.


Bronkokonstriksi dan bronkospasme

Beta2-adrenoretseptory memperluas saluran pernapasan. Dengan demikian, beta-blocker yang bekerja pada reseptor beta-adrenergik mempersempit bronkus dan dapat memicu bronkospasme. Ini sangat berbahaya bagi pasien asma, perokok dan orang lain dengan penyakit paru-paru. Mereka mengalami peningkatan batuk dan sesak napas. Untuk mencegah bronkospasme ini, faktor-faktor risiko harus diperhitungkan dan hanya beta-blocker kardioselektif yang harus digunakan, yang pada dosis biasa tidak bekerja pada adrenoreseptor beta2.


Penurunan profil gula dan lemak

Karena stimulasi beta2-adrenoreseptor menyebabkan pemecahan glikogen dan peningkatan glukosa, beta-blocker dapat menurunkan kadar gula darah dengan perkembangan hipoglikemia sedang. Orang dengan metabolisme karbohidrat normal tidak perlu takut, dan pasien dengan diabetes mellitus yang menerima insulin harus lebih berhati-hati. Selain itu, beta-blocker menutupi gejala hipoglikemia, seperti tremor (gemetar) dan detak jantung (takikardia), yang disebabkan oleh aktivasi berlebihan sistem saraf simpatik karena pelepasan hormon kontrainsular selama hipoglikemia. Perhatikan bahwa kelenjar keringat dikendalikan oleh sistem saraf simpatik, tetapi kelenjar ini mengandung reseptor M-kolinergik yang tidak tersumbat oleh penghambat adrenergik. Oleh karena itu, hipoglikemia selama penerimaan beta-blocker ditandai dengan keringat yang sangat berat.

Pasien dengan diabetes yang menggunakan insulin harus diberi tahu tentang peningkatan risiko pengembangan koma hipoglikemik ketika menggunakan beta-blocker. Untuk pasien seperti itu, beta-blocker yang lebih disukai yang tidak bertindak pada reseptor beta-adrenergik lebih disukai. Pasien dengan diabetes dalam keadaan tidak stabil (kadar glukosa darah yang tidak dapat diprediksi) tidak direkomendasikan beta-blocker, dalam kasus lain - tolong.

Pada bulan-bulan pertama pemberian, peningkatan kadar trigliserida (lipid) yang moderat mungkin terjadi, serta penurunan rasio kolesterol "baik" dan "buruk" dalam darah.

Impotensi dapat berkembang (nama modernnya adalah disfungsi ereksi), misalnya, ketika mengonsumsi propranolol selama 1 tahun, ia berkembang pada 14% kasus. Juga dicatat adalah perkembangan plak fibrosa dalam tubuh penis dengan deformasi dan kesulitan ereksi ketika mengambil propranolol dan metoprolol. Gangguan seksual lebih mungkin terjadi pada individu dengan aterosklerosis (yaitu, potensi masalah ketika mengambil beta-blocker biasanya terjadi pada mereka yang memilikinya tanpa obat).

Takut akan impotensi dan karena alasan ini tidak menggunakan obat untuk hipertensi adalah keputusan yang salah. Para ilmuwan telah menemukan bahwa peningkatan tekanan darah yang berkepanjangan menyebabkan disfungsi ereksi, terlepas dari adanya aterosklerosis yang terjadi bersamaan. Dengan tekanan darah tinggi, dinding pembuluh darah menebal, menjadi lebih padat dan tidak dapat memasok organ dalam dengan jumlah darah yang diperlukan.


Efek samping lain dari beta-blocker

Efek samping lain ketika mengambil beta-blocker:

  • dari saluran pencernaan (dalam 5-15% kasus): sembelit, jarang diare dan mual.
  • sistem saraf: depresi, gangguan tidur.
  • pada bagian kulit dan selaput lendir: ruam, urtikaria, kemerahan mata, berkurangnya sekresi cairan air mata (penting untuk lensa kontak), dll.
  • Ketika mengambil propranolol, kadang-kadang laringospasme (kesulitan berisik, mengi) sebagai manifestasi dari reaksi alergi. Laringospasme terjadi sebagai reaksi terhadap tartrazine pewarna kuning buatan dalam tablet sekitar 45 menit setelah mengambil obat di dalam.

Sindrom pembatalan

Jika Anda menggunakan beta-blocker untuk waktu yang lama (beberapa bulan atau bahkan berminggu-minggu), dan kemudian tiba-tiba berhenti menggunakannya, terjadi sindrom penarikan. Pada hari-hari setelah pembatalan, detak jantung, kecemasan, serangan angina meningkat, EKG memburuk, infark miokard dapat berkembang, dan bahkan kematian mendadak.

Perkembangan sindrom penarikan disebabkan oleh kenyataan bahwa selama penerimaan beta-blocker, tubuh beradaptasi dengan berkurangnya pengaruh (atau) adrenalin dan meningkatkan jumlah adrenoreseptor pada organ dan jaringan. Selain itu, karena propranolol memperlambat konversi hormon tiroid tiroksin (T4a) hormon triiodothyronine (T3), beberapa tanda penarikan (kecemasan, tremor, jantung berdebar), terutama diucapkan setelah penghentian propranolol, dapat disebabkan oleh kelebihan hormon tiroid.

Untuk pencegahan sindrom penarikan, dianjurkan untuk secara bertahap menarik obat dalam waktu 14 hari. Jika manipulasi bedah pada jantung diperlukan, ada rejimen penghentian obat lain, tetapi dalam kasus apa pun, pasien harus mengetahui obatnya: apa, dalam dosis apa, berapa kali sehari, dan berapa lama ia minum. Atau setidaknya menuliskannya di selembar kertas dan membawanya.

Fitur beta blocker paling signifikan

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - beta-blocker non-selektif tanpa VSA. Ini adalah obat penghambat beta yang paling dikenal. Ini berlaku untuk waktu yang singkat - 6-8 jam. Ditandai dengan penarikan. Larut dalam lemak, karena itu menembus otak dan memiliki efek menenangkan. Ini tidak selektif, karena itu ia memiliki sejumlah besar efek samping yang disebabkan oleh beta2-blockade (itu mempersempit bronkus dan meningkatkan batuk, hipoglikemia, pendinginan ekstremitas).

Dianjurkan untuk masuk dalam situasi yang penuh tekanan (misalnya, sebelum ujian, lihat cara lulus ujian dengan benar). Karena kadang-kadang mungkin untuk meningkatkan sensitivitas individu terhadap beta-blocker dengan penurunan tekanan darah yang cepat dan signifikan, penunjukan pertamanya direkomendasikan di bawah pengawasan dokter dengan dosis yang sangat kecil (misalnya, 5-10 mg anaprilina). Atropin (dan bukan hormon glukokortikoid) harus diberikan untuk meningkatkan tekanan darah. Untuk penggunaan terus menerus propranolol tidak cocok, dalam hal ini, beta-blocker lain direkomendasikan - bisoprolol (di bawah).


ATENOLOL - beta blocker selektif cardio tanpa VSA. Ini sebelumnya merupakan obat yang populer (seperti metoprolol). Itu diterapkan 1-2 kali sehari. Larut dalam air, sehingga tidak menembus ke otak. Sindrom penarikan intrinsik.


METOPROLOL - beta-blocker selektif cardio tanpa BCA, mirip dengan atenolol. Ini diambil 2 kali sehari. Atenolol dan metoprolol kini telah kehilangan arti pentingnya karena penyebaran bisoprolol.


BETAXOLOL (LOCREN) adalah beta blocker selektif-cardio tanpa VSA. Terutama digunakan untuk mengobati hipertensi arteri. Ini diambil 1 kali per hari.


BISOPROLOL (CONCOR) - beta blocker selektif cardio tanpa VSA. Mungkin obat yang paling penting sampai saat ini dari beta-blocker. Bentuk administrasi yang nyaman (1 kali per hari) dan efek antihipertensi 24 jam yang halus dan andal. Mengurangi tekanan darah hingga 15-20%. Tidak mempengaruhi tingkat hormon tiroid dan glukosa darah, oleh karena itu, itu diperbolehkan untuk diabetes. Pada bisoprolol, sindrom penarikan kurang jelas. Ada banyak bisoprolol generik di pasaran dari berbagai produsen, sehingga Anda dapat memilih yang murah. Di Belarus, obat generik termurah saat ini adalah Bisoprolol-lugal (Ukraina).


ESMOLOL - hanya tersedia dalam larutan untuk pemberian intravena sebagai obat antiaritmia. Durasi tindakan adalah 20-30 menit.


NEBIVOLOL (NABILET) - beta blocker selektif cardio tanpa VSA. Juga merupakan obat yang hebat. Menyebabkan penurunan tekanan darah yang lancar. Efek antihipertensi yang nyata terjadi setelah 1-2 minggu pemberian, maksimum - setelah 4 minggu. Nebivolol meningkatkan produksi oksida nitrat (NO) di endotel pembuluh darah. Fungsi paling penting dari oksida nitrat adalah ekspansi pembuluh darah. Pada tahun 1998, Hadiah Nobel dalam Kedokteran dianugerahi dengan kata-kata "Untuk penemuan peran oksida nitrat sebagai molekul pensinyalan dalam pengaturan sistem kardiovaskular". Nebivolol memiliki sejumlah efek menguntungkan tambahan:

  • vasodilatasi [vasodilatasi] (dari Lat. vas - pembuluh, dilatatio - ekspansi),
  • antiplatelet (menghambat agregasi trombosit dan pembentukan trombus),
  • angioprotektif (melindungi pembuluh darah dari aterosklerosis).


CARVEDILOL - α1-, β-blocker tanpa BCA. Berkat blokade α1-reseptor, memiliki efek vasodilatasi dan selanjutnya mengurangi tekanan darah. Kurang atenolol mengurangi denyut jantung. Tidak memengaruhi toleransi olahraga. Tidak seperti blocker lain, menurunkan kadar glukosa darah, sehingga dianjurkan untuk diabetes tipe 2. Ini memiliki sifat antioksidan, memperlambat proses aterosklerosis. Diminum 1-2 kali sehari. Terutama direkomendasikan untuk pengobatan gagal jantung kronis (CHF).


LABETALOL - α-, β-blocker dan merangsang sebagian β2-reseptor. Yah mengurangi tekanan darah dengan sedikit peningkatan denyut jantung. Ini memiliki efek antianginal. Mampu meningkatkan kadar gula darah. Dalam dosis besar, dapat menyebabkan bronkospasme, serta beta-blocker selektif-kardio. Ini digunakan secara intravena untuk krisis hipertensi dan (lebih jarang) melalui mulut dua kali sehari untuk pengobatan hipertensi.

Interaksi obat

Seperti yang saya sebutkan di atas, kombinasi beta-blocker dengan obat antiaritmia lainnya berpotensi berbahaya. Namun, ini adalah masalah semua kelompok obat antiaritmia.

Di antara obat antihipertensi (antihipertensi), hanya kombinasi beta-blocker dan calcium channel blocker dari kelompok verapamil dan diltiazem yang dilarang. Ini terkait dengan peningkatan risiko komplikasi jantung, karena semua obat ini bekerja pada jantung, mengurangi kekuatan kontraksi, detak jantung, dan konduktivitas.

Overdosis beta-blocker

Gejala overdosis beta-blocker:

  • bradikardia tajam (denyut jantung di bawah 45 per menit)
  • pusing hingga kehilangan kesadaran,
  • aritmia,
  • akrosianosis (ujung jari biru),
  • jika beta-blocker larut dalam lemak dan menembus otak (misalnya, propranolol), koma dan kejang dapat terjadi.


Bantuan dengan overdosis beta blocker tergantung pada gejalanya:

  • dalam bradikardia - atropin (pemblokir parasimpatis), β1-stimulan (dobutamin, isoproterenol, dopamin),
  • dalam kasus gagal jantung - glikosida jantung dan diuretik,
  • dengan tekanan darah rendah (hipotensi di bawah 100 mm Hg. Seni.) - adrenalin, mezaton, dll.
  • dengan bronkospasme - aminofilin (efufillin), isoproterenol.

Menarik untuk diketahui

Ketika dioleskan (ditanamkan ke dalam mata), beta-blocker mengurangi pembentukan dan sekresi aqueous humor, yang mengurangi tekanan intraokular. Beta-blocker lokal (timolol, proxodolol, betaxolol, dll.) Digunakan untuk mengobati glaukoma (penyakit mata dengan penyempitan bidang visual secara bertahap karena peningkatan tekanan intraokular). Kemungkinan pengembangan efek samping sistemik karena terbenturnya beta-blocker anti-glukosa di sepanjang saluran air mata-hidung ke hidung dan dari sana ke perut dengan pengisapan berikutnya pada saluran pencernaan.

Beta blocker dihitung sebagai mungkin doping dan atlet harus digunakan dengan batasan parah.

Tambahan tentang Coraxan

Sehubungan dengan pertanyaan yang sering muncul di komentar tentang obat Coraxan (Ivabradine) saya akan menyoroti persamaan dan perbedaannya dengan beta-blocker. Blok Coraxan If-saluran sinus node dan karenanya TIDAK berlaku untuk beta-blocker.

Beta-blocker - obat-obatan dengan petunjuk penggunaan, indikasi, mekanisme kerja dan harga

Efek pada beta-adrenoreseptor adrenalin dan noradrenalin pada penyakit jantung dan pembuluh darah dapat menyebabkan konsekuensi fatal. Dalam situasi ini, obat-obatan yang digabungkan ke dalam kelompok beta-blocker (BAB) tidak hanya membuat hidup lebih mudah, tetapi juga memperpanjangnya. Mempelajari subjek BAB akan mengajarkan Anda untuk lebih memahami tubuh Anda saat menyingkirkan suatu penyakit.

Apa itu beta-blocker

Dengan penghambat adrenergik (adrenolitik), yang kami maksudkan adalah sekelompok obat dengan aksi farmakologis yang sama - menetralkan reseptor adrenalin dari pembuluh darah dan jantung. Obat "mematikan" reseptor yang bereaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin, dan memblokir tindakan berikut:

  • penyempitan tajam lumen pembuluh darah;
  • tekanan darah tinggi;
  • efek anti alergi;
  • aktivitas bronkodilator (perluasan lumen bronkus);
  • peningkatan glukosa darah (efek hipoglikemik).

Obat mempengaruhi β2-adrenoreseptor dan β1-adrenoreseptor, menyebabkan efek yang berlawanan dari adrenalin dan noradrenalin. Mereka melebarkan pembuluh darah, menurunkan tekanan darah, mempersempit lumen bronkus dan mengurangi kadar gula darah. Ketika diaktifkan, reseptor beta1-adrenergik meningkatkan frekuensi, kekuatan kontraksi jantung, arteri koroner membesar.

Karena aksi pada β1-adrenoreseptor, konduktivitas jantung meningkat, pemecahan glikogen di hati, pembentukan energi ditingkatkan. Ketika beta2-adrenoreseptor bersemangat, dinding pembuluh darah dan otot-otot bronkus mengendur, sintesis insulin meningkat, dan lemak memecah di hati. Stimulasi beta-adrenoreseptor menggunakan katekolamin memobilisasi semua kekuatan tubuh.

Mekanisme tindakan

Persiapan dari kelompok beta-adrenoreseptor blocker mengurangi frekuensi, kekuatan kontraksi jantung, mengurangi tekanan, mengurangi konsumsi oksigen oleh jantung. Mekanisme aksi beta-blocker (BAB) dikaitkan dengan fungsi-fungsi berikut:

  1. Diastole memanjang - karena perfusi koroner yang membaik, tekanan diastolik intrakardiak berkurang.
  2. Aliran darah didistribusikan kembali dari suplai darah yang bersirkulasi normal menjadi iskemik, yang meningkatkan toleransi aktivitas fisik.
  3. Tindakan antiaritmia adalah untuk menekan efek aritmogenik dan kardiotoksik, mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel jantung, yang dapat memperburuk metabolisme energi di miokardium.

Sifat obat

Beta-blocker non-selektif dan kardioselektif mampu menghambat satu atau lebih reseptor. Mereka memiliki efek vasokonstriktor yang berlawanan, hipertensi, anti alergi, bronkodilator, dan hiperglikemik. Ketika adrenalin terikat dengan adrenoreseptor, stimulasi terjadi di bawah pengaruh adrenergik blocker, dan aktivitas internal simpatomimetik meningkat. Bergantung pada jenis beta blocker, propertinya dibedakan:

  1. Beta-1,2-blocker non-selektif: mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, kontraktilitas miokard. Karena obat-obatan dari kelompok ini, aritmia dicegah, produksi dan tekanan ginjal berkurang. Pada tahap awal pengobatan, tonus pembuluh darah meningkat, tetapi kemudian menurun menjadi normal. Penghambat beta-1,2-adrenergik menghambat adhesi trombosit, pembentukan gumpalan darah, meningkatkan kontraksi miometrium, mengaktifkan motilitas saluran pencernaan. Pada penyakit jantung iskemik, penghambat adrenoreseptor meningkatkan toleransi olahraga. Pada wanita, beta-blocker non-selektif meningkatkan kontraktilitas uterus, mengurangi kehilangan darah selama persalinan atau setelah operasi, menurunkan tekanan intraokular, yang memungkinkan penggunaannya dalam glaukoma.
  2. Selektif (cardio-selective) beta1-adrenergic blockers - mengurangi automatisme dari simpul sinus, mengurangi rangsangan dan kontraktilitas otot jantung. Mereka mengurangi kebutuhan oksigen miokard, menekan efek norepinefrin dan adrenalin dalam kondisi stres. Karena hal ini, takikardia ortostatik dicegah, mortalitas jika gagal jantung berkurang. Ini meningkatkan kualitas hidup orang dengan iskemia, kardiomiopati dilatasi, setelah stroke atau serangan jantung. Beta1-adrenergic blocker menghilangkan penyempitan lumen kapiler, dengan asma bronkial mengurangi risiko pengembangan bronkospasme, dengan diabetes menghilangkan risiko pengembangan hipoglikemia.
  3. Alfa dan beta-blocker mengurangi kolesterol dan trigliserida, menormalkan profil lipid. Karena ini, pembuluh darah melebar, afterload pada jantung berkurang, aliran darah ginjal tidak berubah. Alpha-beta-blocker meningkatkan kontraktilitas miokard, membantu darah untuk tidak tetap di ventrikel kiri setelah kontraksi, tetapi untuk masuk sepenuhnya ke dalam aorta. Ini mengarah pada pengurangan ukuran jantung, penurunan derajat deformasi. Dalam kasus gagal jantung, obat-obatan mengurangi serangan iskemia, menormalkan indeks jantung, mengurangi kematian pada penyakit iskemik atau kardiomiopati dilataci.

Klasifikasi

Untuk memahami cara kerja obat, klasifikasi beta-blocker bermanfaat. Mereka dibagi menjadi non-selektif, selektif. Setiap kelompok dibagi menjadi dua subspesies tambahan, dengan atau tanpa aktivitas simpatomimetik internal. Karena klasifikasi yang sedemikian kompleks, dokter tidak meragukan pilihan obat yang optimal untuk pasien tertentu.

Dengan aksi dominan pada beta-1 dan beta-2-adrenoreseptor

Berdasarkan jenis pengaruh pada jenis reseptor, beta-blocker selektif dan beta-blocker non-selektif diisolasi. Tindakan pertama hanya pada reseptor jantung, oleh karena itu mereka juga disebut kardio-selektif. Obat-obatan tidak selektif memengaruhi semua reseptor. Penghambat beta-1,2-adrenergik non-selektif termasuk Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Beta-1-blocker selektif adalah Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alpha-beta-blocker termasuk Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Dengan kemampuan larut dalam lemak atau air

Beta-blocker dibagi menjadi lipofilik, hidrofilik, lipohidrofilik. Larut dalam lemak adalah Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilik - Atenolol, Nadolol. Obat lipofilik diserap dengan baik di saluran pencernaan, dimetabolisme oleh hati. Pada insufisiensi ginjal, mereka tidak menumpuk, dan karenanya mengalami biotransformasi. Sediaan lipohidrofilik atau amfofilik mengandung acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Blocker hidrofilik beta-adrenoreseptor lebih buruk diserap dalam saluran pencernaan, memiliki paruh panjang, diekskresikan oleh ginjal. Mereka lebih disukai digunakan pada pasien dengan insufisiensi hati, karena mereka dieliminasi oleh ginjal.

Dari generasi ke generasi

Di antara beta-blocker mengeluarkan obat dari generasi pertama, kedua dan ketiga. Manfaat dari obat yang lebih modern, efektivitasnya lebih tinggi, dan efek samping yang berbahaya - kurang. Obat generasi pertama termasuk Propranolol (bagian dari Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Obat generasi kedua - Atenolol, Bisoprolol (bagian dari Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablet Lokren).

Beta blocker generasi ketiga juga memiliki efek vasodilatasi (mengendurkan pembuluh darah), ini termasuk Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Yang pertama meningkatkan produksi oksida nitrat, mengatur relaksasi pembuluh darah. Carvedilol juga memblokir reseptor alfa-adrenergik dan meningkatkan produksi oksida nitrat, dan Labetalol bekerja pada reseptor alfa dan beta-adrenergik.

Daftar beta blocker

Hanya dokter yang dapat memilih obat yang tepat. Dia juga meresepkan dosis dan frekuensi pengobatan. Daftar pemblokir beta yang dikenal:

1. Beta adrenergic blocker selektif

Dana ini bertindak selektif pada reseptor jantung dan pembuluh darah, dan karenanya hanya digunakan dalam kardiologi.

1.1 Tanpa aktivitas simpatomimetik internal

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 Dengan aktivitas simpatomimetik internal

Nama zat aktif

Obat yang mengandungnya

2. Adrenoblocker beta nonselektif

Obat-obatan ini tidak memiliki efek selektif, menurunkan darah dan tekanan intraokular.

2.1 Tanpa aktivitas simpatomimetik internal

Nama zat aktif

Obat yang mengandungnya

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Dengan aktivitas simpatomimetik internal

3. Beta blocker dengan sifat vasodilatasi

Untuk mengatasi masalah tekanan darah tinggi, adrenoreseptor blocker dengan sifat vasodilatasi digunakan. Mereka mengerutkan pembuluh darah dan menormalkan kerja jantung.

3.1 Tanpa aktivitas simpatomimetik internal

3.2 Dengan aktivitas simpatomimetik internal

Beta-blocker - obat yang dikenal

4. Babak panjang akting

Beta-blocker lipofilik - obat kerja lama bekerja analog antihipertensi lebih lama, oleh karena itu, ditunjuk dalam dosis yang lebih rendah dan dengan frekuensi yang berkurang. Ini termasuk metoprolol, yang terkandung dalam tablet Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers dari aksi ultrashort

Beta-blocker kardioselektif - obat ultra-aksi singkat memiliki waktu kerja hingga setengah jam. Ini termasuk esmolol, yang terkandung dalam Breviblok, Esmolol.

Indikasi untuk digunakan

Ada sejumlah kondisi patologis yang dapat diobati dengan beta-blocker. Keputusan tentang penunjukan dibuat oleh dokter yang hadir berdasarkan diagnosa berikut:

  1. Angina dan sinus takikardia. Seringkali, beta-blocker adalah obat yang paling efektif untuk mencegah serangan dan mengobati angina pektoris. Bahan aktif terakumulasi dalam jaringan tubuh, mendukung otot jantung, yang mengurangi risiko kekambuhan infark miokard. Kemampuan obat menumpuk memungkinkan Anda untuk sementara mengurangi dosis. Kelayakan menerima BAB dengan angina pektoris meningkat dengan sinus takikardia simultan.
  2. Infark miokard. Penggunaan BAB dalam infark miokard menyebabkan keterbatasan sektor nekrosis otot jantung. Ini mengarah pada pengurangan angka kematian, mengurangi risiko serangan jantung dan kambuhnya infark miokard. Dianjurkan untuk menggunakan agen kardio-selektif. Aplikasi dapat diterima untuk segera dimulai pada saat masuk pasien ke rumah sakit. Durasi - 1 tahun setelah terjadinya infark miokard.
  3. Gagal jantung. Prospek untuk penggunaan BAB untuk pengobatan gagal jantung masih dalam studi. Saat ini, ahli jantung memperbolehkan penggunaan obat-obatan, jika diagnosa digabungkan dengan exertional angina, hipertensi arteri, gangguan irama, bentuk tachysystological atrial fibrilasi.
  4. Hipertensi. Orang-orang usia muda, memimpin gaya hidup aktif, sering menghadapi hipertensi arteri. Dalam kasus ini, BAB dapat diresepkan oleh dokter. Indikasi tambahan untuk penunjukan adalah kombinasi dari diagnosis utama (hipertensi) dengan gangguan irama, angina aktivitas dan setelah infark miokard. Pertumbuhan berlebih dari hipertensi menjadi hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri adalah dasar untuk menerima BAB.
  5. Abnormalitas denyut jantung termasuk kelainan seperti aritmia supraventrikular, flutter atrium dan fibrilasi atrium, sinus takikardia. Untuk pengobatan kondisi ini berhasil digunakan obat dari kelompok BAB. Efek yang kurang jelas diamati dalam pengobatan aritmia ventrikel. Dalam kombinasi dengan agen kalium, BAB berhasil digunakan untuk pengobatan aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosidik.

Fitur aplikasi dan aturan penerimaan

Ketika seorang dokter memutuskan pengangkatan beta-blocker, pasien harus memberi tahu dokter tentang adanya diagnosis seperti emfisema, bradikardia, asma, dan aritmia. Keadaan penting adalah kehamilan atau kecurigaan itu. BAB diambil bersamaan dengan makanan atau segera setelah makan, karena makanan mengurangi keparahan efek samping. Dosis, rejimen dan lamanya terapi ditentukan oleh ahli jantung yang hadir.

Selama perawatan, dianjurkan untuk memantau denyut nadi dengan hati-hati. Jika frekuensinya turun di bawah tingkat yang ditentukan (ditentukan saat meresepkan rejimen pengobatan), diperlukan untuk memberi tahu dokter tentang itu. Selain itu, pengamatan oleh dokter selama mengambil obat adalah suatu kondisi untuk efektivitas terapi (seorang spesialis dapat menyesuaikan dosis tergantung pada indikator individu). Anda tidak dapat membatalkan sendiri penerimaan BAB, jika tidak efek samping akan diperburuk.

Efek samping dan kontraindikasi beta adrenoblocker

Penunjukan BAB dikontraindikasikan untuk hipotensi dan bradikardia, asma bronkial, gagal jantung dekompensasi, syok kardiogenik, edema paru, diabetes mellitus tergantung insulin. Kondisi berikut adalah kontraindikasi relatif:

  • penyakit paru obstruktif kronis tanpa adanya aktivitas bronkospastik;
  • penyakit pembuluh darah perifer;
  • ketimpangan sementara tungkai bawah.

Fitur dampak BAB pada tubuh manusia dapat menyebabkan sejumlah efek samping dari berbagai tingkat keparahan. Pasien dapat mengalami fenomena berikut:

  • insomnia;
  • kelemahan;
  • sakit kepala;
  • kegagalan pernapasan;
  • eksaserbasi penyakit arteri koroner;
  • gangguan usus;
  • prolaps katup mitral;
  • pusing;
  • depresi;
  • mengantuk;
  • kelelahan;
  • halusinasi;
  • mimpi buruk;
  • reaksi lambat;
  • kecemasan;
  • konjungtivitis;
  • tinitus;
  • kejang-kejang;
  • Fenomena Raynaud (patologi);
  • bradikardia;
  • gangguan psiko-emosional;
  • penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
  • gagal jantung;
  • detak jantung;
  • hipotensi;
  • blok atrioventrikular;
  • vaskulitis;
  • agranulositosis;
  • trombositopenia;
  • nyeri otot dan sendi
  • nyeri dada;
  • mual dan muntah;
  • gangguan hati;
  • sakit perut;
  • perut kembung;
  • kejang pada laring atau bronkus;
  • nafas pendek;
  • alergi kulit (gatal, kemerahan, ruam);
  • ekstremitas dingin;
  • berkeringat;
  • kebotakan;
  • kelemahan otot;
  • penurunan libido;
  • mengurangi atau meningkatkan aktivitas enzim, glukosa darah dan kadar bilirubin;
  • Penyakit Peyronie.

Batalkan Sindrom dan Cara Menghindarinya

Dengan pengobatan jangka panjang dengan dosis tinggi BAB, penghentian terapi yang tiba-tiba dapat menyebabkan sindrom penarikan. Gejala parah bermanifestasi sebagai aritmia ventrikel, serangan angina, dan infark miokard. Efek cahaya dinyatakan sebagai peningkatan tekanan darah dan takikardia. Sindrom penarikan muncul setelah beberapa hari setelah terapi. Untuk menghilangkan hasil ini, Anda harus mengikuti aturan:

  1. Penting untuk berhenti mengonsumsi BAB secara perlahan, selama 2 minggu, secara bertahap menurunkan dosis dosis berikutnya.
  2. Selama pembatalan bertahap dan setelah penghentian total asupan, penting untuk secara drastis mengurangi aktivitas fisik dan meningkatkan asupan nitrat (sesuai kesepakatan dengan dokter) dan agen antiangiologis lainnya. Selama periode ini, penting untuk membatasi penggunaan zat pereduksi tekanan.