logo

Daftar obat beta-blocker untuk pengobatan hipertensi

Beta-drenoblocker adalah obat yang memengaruhi sistem simpatoadrenal tubuh manusia, yang mengatur kerja jantung dan pembuluh darah. Pada hipertensi, zat-zat yang menyusun obat-obatan memblokir aksi adrenalin dan noradrenalin pada reseptor jantung dan pembuluh darah. Blokade berkontribusi pada ekspansi pembuluh darah dan mengurangi detak jantung.

Jenis pemblokir

Pada tahun 1949, para ilmuwan menemukan bahwa dinding pembuluh darah dan jaringan jantung mengandung beberapa jenis reseptor yang bereaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin:

  • Alpha 1, alpha 2.
  • Beta 1, Beta 2.

Reseptor di bawah pengaruh adrenalin menghasilkan impuls, di bawah tindakan yang terjadi vasokonstriksi, peningkatan denyut nadi, peningkatan tekanan dan kadar glukosa, perluasan bronkus. Pada orang dengan aritmia dan hipertensi, reaksi ini meningkatkan kemungkinan krisis hipertensi dan serangan jantung.

Penemuan reseptor, studi tentang mekanisme kerja mereka membentuk dasar untuk penciptaan kelas obat baru untuk pengobatan hipertensi:

Beta-blocker memainkan peran utama dalam pengobatan hipertensi, alpha-blocker adalah yang terpenting kedua.

Pemblokir alfa

Semua obat jenis ini dibagi menjadi 3 subkelompok. Klasifikasi mekanisme aksi pada reseptor didasarkan pada: selektif - pemblokiran satu jenis reseptor, non-selektif - pemblokiran kedua jenis reseptor (alpha 1, alpha 2).

Dalam kasus hipertensi arteri, perlu untuk memblokir reseptor tipe alpha1. Dokter untuk tujuan ini meresepkan alpha 1-blocker:

Obat-obatan ini memiliki daftar kecil efek samping, satu kelemahan utama, dan beberapa keuntungan:

  • memiliki efek positif pada tingkat kolesterol (umum), yang menghambat perkembangan aterosklerosis;
  • Tidak berbahaya bagi penderita diabetes untuk meminumnya, kadar gula dalam darah tetap tidak berubah;
  • tekanan darah menurun, sementara denyut nadi sedikit meningkat;
  • potensi pria tidak menderita.

Kerugian

Di bawah pengaruh alpha blocker, semua jenis pembuluh darah (besar, kecil) mengembang, sehingga tekanannya semakin berkurang ketika seseorang berada dalam posisi tegak (berdiri). Ketika menggunakan alpha blocker pada manusia, mekanisme alami normalisasi tekanan darah terganggu ketika naik dari posisi horizontal.

Pada manusia, pingsan dimungkinkan dengan posisi vertikal yang tajam. Ketika dia bangun, ada penurunan tajam dalam tekanan, nutrisi otak dengan oksigen memburuk. Seseorang merasakan kelemahan yang tajam, pusing, mata menjadi gelap. Dalam beberapa kasus, sinkop tidak bisa dihindari. Ini berbahaya hanya dengan cedera pada musim gugur, karena setelah adopsi posisi horizontal, kesadaran kembali, tekanan kembali normal. Reaksi ini terjadi pada awal pengobatan ketika pasien minum pil pertama.

Mekanisme aksi dan kontraindikasi

Setelah minum pil (tetes, suntikan) reaksi berikut terjadi di tubuh manusia:

  • mengurangi beban pada jantung karena perluasan vena kecil;
  • tingkat tekanan darah menurun;
  • darah bersirkulasi lebih baik;
  • kadar kolesterol turun;
  • tekanan paru normal;
  • kadar gula kembali normal.

Praktek menggunakan alpha blockers telah menunjukkan bahwa bagi beberapa pasien ada risiko serangan jantung. Kontraindikasi untuk menerima adalah penyakit: hipotensi (arteri), gagal ginjal (hati), gejala aterosklerosis, infark miokard.

Efek samping

Efek samping dimungkinkan selama terapi dengan alpha blocker. Pasien dapat cepat lelah, ia mungkin terganggu oleh pusing, kantuk, kelelahan. Selain itu, pada beberapa pasien setelah minum pil:

  • kegugupan meningkat;
  • saluran pencernaan terganggu;
  • Terjadi reaksi alergi.

Anda harus berbicara dengan dokter Anda jika gejala yang dijelaskan di atas muncul.

Doxazosin

Zat aktifnya adalah doxazosin mesilat. Aditifnya adalah magnesium, MCC, sodium lauryl sulfate, pati, gula susu. Formulir rilis - pil. Pengepakan terdiri dari dua jenis: sel dari 1 hingga 5 dalam kemasan, bank. Paket sel dapat berisi 10 atau 25 tablet. Jumlah tablet di bank:

Setelah efek dosis tunggal diamati setelah 2, maksimal 6 jam. Aksi berlangsung selama 24 jam. Makanan yang dikonsumsi bersamaan dengan Doxazosin, memperlambat efek obat. Dengan penggunaan jangka panjang kemungkinan hipertrofi ventrikel kiri. Hapus ginjal dan usus.

Terazosin

Bahan aktif terazosin hidroklorida, tablet tersedia dalam dua jenis - masing-masing 2 dan 5 mg. Satu paket berisi 20 tablet dikemas dalam 2 paket blister jenis seluler. Obat ini diserap dengan baik (penyerapan 90%). Efeknya datang dalam satu jam.

Sebagian besar zat (60%) diekskresikan melalui saluran pencernaan, 40% melalui ginjal. Terazosin diresepkan secara oral, dimulai dengan 1 mg untuk masalah hipertensi, dosis secara bertahap ditingkatkan menjadi 10-20 mg. Rekomendasikan seluruh dosis yang diminum sebelum tidur.

Prazonin

Zat aktif adalah prazonin. Satu tablet dapat mengandung 0,5 atau 1 mg prazonin. Obat yang diresepkan pada tekanan tinggi. Zat aktif berkontribusi pada ekspansi pembuluh darah:

Efek maksimum dalam dosis tunggal harus diharapkan dari 1 hingga 4 jam, berlangsung 10 jam. Seseorang mungkin kecanduan obat, jika perlu, menambah dosisnya.

Penghambat beta

Beta-blocker untuk hipertensi memberikan bantuan nyata kepada pasien. Mereka termasuk dalam perawatan pasien. Dengan tidak adanya reaksi alergi dan kontraindikasi, obat ini cocok untuk kebanyakan orang. Mengambil pil blocker mengurangi gejala hipertensi bersamaan dan berfungsi sebagai profilaksis yang baik.

Zat yang termasuk dalam komposisi, menghalangi dampak negatif pada otot jantung:

  • tekanan lebih rendah;
  • memperbaiki kondisi keseluruhan.

Memberikan preferensi untuk obat-obatan tersebut tidak perlu takut dengan krisis hipertensi dan stroke.

Daftar obat untuk hipertensi sangat luas. Ini termasuk obat selektif dan non selektif. Selektivitas adalah efek selektif hanya pada satu jenis reseptor (beta 1 atau beta 2). Agen non-selektif mempengaruhi kedua jenis reseptor beta secara bersamaan.

Ketika mengambil beta-blocker pada pasien dengan manifestasi berikut:

  • denyut jantung menurun;
  • tekanan berkurang secara nyata;
  • tonus pembuluh darah menjadi lebih baik;
  • gumpalan darah melambat;
  • jaringan tubuh lebih baik disuplai dengan oksigen.

Dalam praktiknya, beta-blocker banyak digunakan untuk mengobati pasien dengan hipertensi arteri. Pemblokir kardio-selektif dan non-cardio-selektif dapat diberikan.

Daftar beta blocker kardioselektif

Perhatikan deskripsi beberapa obat yang paling populer. Mereka dapat dibeli tanpa resep di apotek, tetapi pengobatan sendiri dapat menyebabkan konsekuensi serius. Penerimaan beta-blocker hanya dimungkinkan setelah berkonsultasi dengan dokter.

Daftar obat kardio selektif:

Atenolol

Obat tindakan berkepanjangan. Pada tahap awal, tingkat asupan harian adalah 50 mg, setelah beberapa saat dapat ditingkatkan, dosis harian maksimum adalah 200 mg. Satu jam setelah minum obat, pasien mulai merasakan efek terapi.

Efek terapeutik berlangsung sepanjang hari (24 jam). Setelah dua minggu, Anda harus mengunjungi dokter untuk menilai efektivitas pengobatan. Tekanan pada akhir periode ini harus dinormalisasi. Atenolol tersedia dalam bentuk tablet 100 mg, dikemas dalam kaleng 30 buah atau dalam paket seluler 10 pcs.

Metoprolol

Ketika mengambil Metoprolol, penurunan tekanan yang cepat terjadi, efeknya terjadi setelah 15 menit. Durasi perawatan terapi adalah pendek - 6 jam. Dokter menentukan berbagai teknik dari 1 hingga 2 kali per hari, 50-100 mg sekaligus. Per hari Anda dapat mengonsumsi metoprolol tidak lebih dari 400 mg.

Biarkan keluar dalam bentuk tablet pada 100 mg. Selain metoprolol zat aktif, mereka termasuk zat tambahan:

  • laktosa monohidrat;
  • selulosa;
  • magnesium stearat;
  • Povidone;
  • tepung kentang.

Zat ini diekskresikan melalui ginjal. Selain hipertensi, Metropolol efektif sebagai agen profilaksis untuk stenokardia, infark miokard, migrain.

Acebutolol

Dosis harian acebutolol 400 mg. Ambillah 2 kali. Selama perawatan, dokter dapat meningkatkan laju asupan harian menjadi 1.200 mg. Efek terapi terbesar dirasakan oleh pasien yang telah didiagnosis dengan aritmia ventrikel bersama dengan tekanan darah tinggi.

Obat ini tersedia dalam dua bentuk:

  • 0,5% injeksi untuk 5 ml ampul;
  • tablet dengan berat 200 atau 400 mg.

Dari tubuh Atsebutolol diekskresikan melalui ginjal dan saluran pencernaan 12 jam setelah pemberian. Zat aktif dapat terkandung dalam ASI. Ini harus dipertimbangkan untuk wanita menyusui.

Nebivolol

Anda dapat mengevaluasi hasil obat dalam 2 minggu setelah dimulainya pengobatan. Selain mengurangi tekanan, obat ini memiliki efek antiaritmia. Pada akhir minggu keempat rawat inap, pasien harus memiliki tekanan, pada akhir 2 bulan kursus, itu harus menjadi stabil.

Biarkan Nebivolol dalam bentuk tablet yang dikemas ke dalam kotak kardus. Bahan aktif adalah nebivolol hidroklorida. Penghapusannya dari tubuh tergantung pada metabolisme manusia, semakin tinggi metabolisme, semakin cepat ditampilkan. Ekskresi terjadi melalui saluran pencernaan dan ginjal.

Tingkat harian orang dewasa adalah 2 hingga 5 mg per hari. Setelah adaptasi pasien dengan obat, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 100 mg. Efek terbesar dicapai dengan mengonsumsi obat pada saat bersamaan.

Obat selektif non-kardio

Kelompok obat selektif non-kardio untuk tekanan termasuk beta-blocker berikut:

Pindolol diresepkan sesuai dengan skema: 5 mg 3-4 kali sehari. Dimungkinkan untuk meningkatkan dosis tunggal hingga 10 mg dengan asupan 3 kali lipat pada siang hari. Obat ini diresepkan dalam dosis sedang untuk pasien dengan diabetes mellitus.

Timolol dalam pengobatan hipertensi diresepkan dengan dosis dua kali 10 mg. Jika perlu karena alasan kesehatan, dosis harian disesuaikan menjadi 40 mg.

Propranolol dianjurkan dikonsumsi 80 mg per hari untuk 1 atau 2 dosis. Dosis harian 160 mg diperbolehkan, tetapi, sebagaimana ditunjukkan oleh praktik, meningkatkan dosis meningkatkan efek terapeutik.

Penting untuk membatalkan penerimaan beta-blocker di bawah kendali dokter. Pasien secara dramatis dapat meningkatkan tekanan. Ketika seorang pasien menolak untuk meminumnya, mereka merekomendasikan penurunan bertahap dalam dosis harian dalam sebulan.

Beta blocker - daftar obat-obatan

Beta-blocker adalah obat yang sementara dapat memblokir reseptor beta-adrenergik. Dana ini paling sering ditentukan untuk:

  • pengobatan aritmia jantung;
  • kebutuhan untuk mencegah infark miokard berulang;
  • pengobatan hipertensi.
Apa itu beta adrenoreseptor?

Beta-adrenoreseptor adalah reseptor yang merespons hormon adrenalin dan norepinefrin dan dibagi menjadi tiga kelompok:

  1. β1 - terutama terlokalisasi di jantung, dan ketika distimulasi, terjadi peningkatan kekuatan dan frekuensi kontraksi jantung, tekanan darah meningkat; juga, β1-adrenoreseptor ditemukan di ginjal dan berfungsi sebagai reseptor untuk peralatan periclocytic;
  2. β2 - reseptor yang ada dalam bronkiolus dan, ketika distimulasi, memicu ekspansi dan eliminasi bronkospasme mereka; reseptor ini juga ada pada sel-sel hati, dan stimulasi mereka dengan hormon berkontribusi pada pemecahan glikogen (polisakarida cadangan) dan pelepasan glukosa ke dalam darah;
  3. β3 - terlokalisasi dalam jaringan adiposa, di bawah pengaruh hormon, merangsang pemecahan lemak, menyebabkan pelepasan energi dan meningkatkan produksi panas.

Klasifikasi dan daftar obat beta-blocker

Bergantung pada reseptor tertentu mana yang dipengaruhi oleh beta-blocker, yang menyebabkan pemblokirannya, obat-obatan ini dibagi menjadi dua kelompok utama.

Beta blocker selektif (selektif cardio)

Tindakan obat-obatan ini selektif dan ditujukan pada blokade reseptor β1-adrenergik (mereka tidak mempengaruhi reseptor β2), sementara efek kardial terutama diamati:

  • penurunan kekuatan kontraksi jantung;
  • penurunan denyut jantung;
  • penekanan konduksi melalui atrio-ventricular node;
  • penurunan rangsangan jantung.

Kelompok ini termasuk obat-obatan seperti:

  • atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, dll.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, dll.);
  • Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, dll.);
  • metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, dll.);
  • nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • Talinolol (Kordanum);
  • esmolol (Pemecah Gelombang).

Obat-obat ini mampu memblokir adrenoreseptor β1 dan β2, memiliki efek hipotensi, antianginal, antiaritmia dan penstabil membran. Obat-obatan ini juga menyebabkan peningkatan tonus bronkial, tonus arteriol, tonus uterus hamil dan peningkatan resistensi pembuluh darah perifer.

Ini termasuk obat-obatan berikut:

  • propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, dll.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Visken, Viskaldiks);
  • sotalol (Sotahexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, dll.).

Pemblokir beta generasi terbaru

Persiapan generasi ketiga yang baru ditandai dengan sifat vasodilatasi tambahan karena blokade alfa-adrenoreseptor. Daftar beta blocker modern meliputi:

  • carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, dll.);
  • Targetrolol (Tselipres);
  • bucindolol.

Untuk memperjelas daftar obat penghambat beta untuk takikardia, perlu dicatat bahwa dalam kasus ini, obat yang paling efektif yang membantu mengurangi denyut jantung adalah bisoprolol dan propranolol.

Kontraindikasi untuk penggunaan beta-blocker

Kontraindikasi utama untuk obat ini adalah:

  • asma bronkial;
  • mengurangi tekanan;
  • sindrom sinus sakit;
  • patologi arteri perifer;
  • bradikardia;
  • syok kardiogenik;
  • blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga.

Daftar obat beta-blocker dan penggunaannya

Hipertensi membutuhkan perawatan wajib dengan obat-obatan. Terus-menerus mengembangkan obat baru untuk mengembalikan tekanan ke normal dan mencegah konsekuensi berbahaya, seperti stroke dan serangan jantung. Mari kita lihat lebih dekat apa itu alpha dan beta-blocker - daftar obat, indikasi dan kontraindikasi untuk digunakan.

Mekanisme tindakan

Adrenolitik adalah obat yang dikombinasikan dengan efek farmakologis tunggal - kemampuan untuk menetralkan reseptor adrenalin dari jantung dan pembuluh darah. Mereka mematikan reseptor yang biasanya merespons norepinefrin dan adrenalin. Efek adrenolitik berlawanan dengan norepinefrin dan adrenalin dan ditandai oleh penurunan tekanan, pelebaran pembuluh darah dan penyempitan lumen bronkus, penurunan glukosa darah. Obat-obatan mempengaruhi reseptor yang terlokalisasi di jantung dan dinding pembuluh darah.

Persiapan alpha-blocker memiliki efek pelebaran pada pembuluh organ, terutama pada kulit, selaput lendir, ginjal dan usus. Karena ini, efek antihipertensi, pengurangan resistensi pembuluh darah perifer, peningkatan aliran darah dan pasokan darah dari jaringan perifer terjadi.

Pertimbangkan apa itu beta blocker. Ini adalah sekelompok obat yang berikatan dengan beta-adrenoreseptor dan menghalangi efek katekolamin (norepinefrin dan adrenalin) pada obat-obatan tersebut. Mereka dianggap obat esensial untuk pengobatan hipertensi arteri esensial dan peningkatan tekanan. Mereka telah digunakan untuk tujuan ini sejak 60-an abad ke-20.

Mekanisme tindakan dinyatakan dalam kemampuan untuk memblokir beta adrenoreseptor jantung dan jaringan lainnya. Dalam hal ini, efek berikut terjadi:

  • Penurunan denyut jantung dan curah jantung. Karena itu, kebutuhan miokardium dalam oksigen menjadi lebih sedikit, jumlah agunan meningkat, dan aliran darah miokard meredistribusi. Beta-blocker memberikan perlindungan miokard, mengurangi risiko serangan jantung dan komplikasi setelahnya;
  • Penurunan resistensi pembuluh darah perifer karena penurunan produksi renin;
  • Mengurangi pelepasan norepinefrin dari serabut saraf;
  • Peningkatan produksi vasodilator, seperti prostaglandin e2, nitric oxide dan prostacyclin;
  • Menurunkan tekanan darah;
  • Pengurangan penyerapan ion natrium di daerah ginjal dan sensitivitas sinus karotis dan baroreseptor pada lengkung aorta.

Beta-blocker tidak hanya memiliki aksi hipotensi, tetapi juga sejumlah properti lainnya:

  • Aktivitas antiaritmik karena penghambatan efek katekolamin, penurunan kecepatan impuls di daerah septum atrioventrikular dan perlambatan irama sinus;
  • Aktivitas antianginal. Reseptor adrenergik beta-1 pada pembuluh dan miokardium tersumbat. Karena itu, detak jantung menurun, kontraktilitas miokardium, tekanan darah, durasi diastol meningkat, aliran darah koroner menjadi lebih baik. Secara umum, kebutuhan jantung akan oksigen berkurang, toleransi terhadap stres fisik meningkat, periode iskemia menurun, frekuensi serangan angina pada pasien dengan angina pasca infark dan angina aktivitas menurun;
  • Kemampuan antiplatelet. Agregasi trombosit melambat, sintesis prostasiklin terstimulasi, viskositas darah menurun;
  • Aktivitas antioksidan. Penghambatan asam lemak bebas, yang disebabkan oleh katekolamin, terjadi. Mengurangi kebutuhan oksigen untuk metabolisme lebih lanjut;
  • Aliran darah vena ke jantung, volume plasma yang bersirkulasi menurun;
  • Sekresi insulin berkurang karena penghambatan glikogenolisis;
  • Efek sedatif terjadi, kontraktilitas uterus meningkat selama kehamilan.

Indikasi untuk masuk

Blocker Alpha-1 diresepkan untuk patologi berikut:

  • hipertensi (untuk mengurangi tekanan darah);
  • CHF (pengobatan kombinasi);
  • prostatic hyperplasia karakter jinak.

Alpha-1,2-blockers digunakan dalam kondisi berikut:

  • patologi sirkulasi serebral;
  • migrain;
  • demensia karena komponen vaskular;
  • patologi sirkulasi perifer;
  • masalah kemih karena kandung kemih neurogenik;
  • angiopati diabetik;
  • penyakit distrofi kornea;
  • vertigo dan patologi fungsi alat vestibular, terkait dengan faktor vaskular;
  • neuropati saraf optik yang berhubungan dengan iskemia;
  • hipertrofi prostat.

Penting: Alpha-2-adrenergic blocker hanya diresepkan selama perawatan impotensi pada pria.

Beta-1,2-blocker non-selektif digunakan dalam pengobatan patologi berikut:

  • hipertensi arteri;
  • peningkatan tekanan intraokular;
  • migrain (tujuan profilaksis);
  • kardiomiopati hipertrofik;
  • serangan jantung;
  • sinus takikardia;
  • tremor;
  • bigeminia, aritmia supraventrikular dan ventrikel, trigeminia (tujuan profilaksis);
  • angina aktivitas;
  • prolaps katup mitral.

Beta-1 blocker selektif juga disebut cardio-selective karena efeknya pada jantung dan kurang pada tekanan darah dan pembuluh darah. Mereka ditulis di negara-negara berikut:

  • penyakit jantung iskemik;
  • akathisia karena mengambil neuroleptik;
  • aritmia dari berbagai jenis;
  • prolaps katup mitral;
  • migrain (tujuan profilaksis);
  • neuronia sirkular (penampilan hipertonik);
  • sindrom jantung hiperkinetik;
  • hipertensi arteri (rendah atau sedang);
  • tremor, pheochromocytoma, tirotoksikosis (komposisi pengobatan kompleks);
  • infark miokard (setelah serangan jantung dan untuk mencegah sedetik);
  • kardiomiopati hipertrofik.

Alpha-beta-blocker habis dalam kasus berikut:

  • aritmia;
  • angina stabil;
  • CHF (pengobatan kombinasi);
  • tekanan darah tinggi;
  • glaukoma (obat tetes mata);
  • krisis hipertensi.

Klasifikasi obat

Ada empat jenis adrenoreseptor di dinding pembuluh darah (alfa 1 dan 2, beta 1 dan 2). Obat-obatan dari kelompok adrenergik blocker dapat memblokir berbagai jenis reseptor (misalnya, hanya reseptor beta-1-adrenergik). Persiapan dibagi menjadi beberapa kelompok tergantung pada penutupan jenis tertentu dari reseptor ini:

  • alpha-1-blocker (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
  • alpha-2 blocker (yohimbin);
  • alpha-1, 2-blocker (dihydroergotamine, dihydroergotoxin, phentolamine, nicergoline, dihydroergocristine, prophoxane, alpha dihydroergocriptine).

Beta-blocker dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

  • adrenoblocker nonselektif (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
  • blocker adrenergik selektif (kardioselektif) (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Daftar alpha-beta-blocker (termasuk alpha dan beta-adrenoreseptor pada saat bersamaan):

Catatan: Klasifikasi ini mencantumkan nama bahan aktif yang merupakan bagian dari obat dalam kelompok pemblokir tertentu.

Beta-blocker juga datang dengan atau tanpa aktivitas simpatomimetik internal. Klasifikasi ini dianggap sebagai tambahan, karena digunakan oleh para ahli untuk memilih obat yang diperlukan.

Daftar obat-obatan

Nama umum untuk alpha-1-blocker:

  • Atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betacard;
  • Tenormine;
  • Sektral;
  • Betaftan;
  • Xonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • Bisoprolol;
  • Konsor;
  • Ban;
  • Betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Efek samping

Efek samping umum dari penggunaan adrenergic blocker:

  • saluran pencernaan: mual, diare, konstipasi, diskinesia bilier, kolitis iskemik, perut kembung;
  • sistem endokrin: hipo atau hiperglikemia pada pasien dengan diabetes mellitus, penghambatan glikogenolisis;
  • sistem kemih: pengurangan filtrasi glomerulus dan aliran darah ginjal, potensi dan hasrat seksual;
  • sindrom penarikan: serangan angina pektoris yang sering, peningkatan denyut jantung;
  • sistem kardiovaskular: gangguan aliran darah pada lengan dan kaki, edema paru atau asma jantung, bradikardia, hipotensi, blokade atrioventrikular;
  • sistem pernapasan: bronkospasme;
  • sistem saraf pusat: kelelahan, kelemahan, masalah tidur, depresi, masalah memori, halusinasi, paresthesia, mobilitas emosional, pusing, sakit kepala.

Efek samping dari penggunaan alpha-1 blocker:

  • bengkak;
  • penurunan tekanan yang kuat;
  • aritmia dan takikardia;
  • nafas pendek;
  • hidung berair;
  • mulut kering;
  • nyeri di dada;
  • penurunan libido;
  • rasa sakit dengan ereksi;
  • inkontinensia urin.

Efek samping saat menggunakan alpha-2 receptor blocker:

  • peningkatan tekanan;
  • kecemasan, lekas marah berlebihan, lekas marah dan aktivitas motorik;
  • tremor;
  • penurunan frekuensi buang air kecil dan volume cairan.

Efek samping dari alpha-1 dan -2-blocker:

  • nafsu makan menurun;
  • masalah tidur;
  • keringat berlebih;
  • tangan dan kaki yang dingin;
  • demam
  • peningkatan keasaman di perut.

Efek samping umum dari beta-blocker:

  • kelemahan umum;
  • reaksi tertunda;
  • keadaan tertekan;
  • mengantuk;
  • mati rasa dan dinginnya anggota badan;
  • visi berkurang dan persepsi rasa buruk (sementara);
  • dispepsia;
  • bradikardia;
  • konjungtivitis.

Penghambat beta non-selektif dapat menyebabkan kondisi berikut:

  • patologi penglihatan (kabur, merasa bahwa benda asing telah jatuh ke mata, air mata, dualitas, terbakar);
  • iskemia jantung;
  • radang usus besar;
  • batuk dengan kemungkinan serangan tersedak;
  • penurunan tajam dalam tekanan;
  • impotensi;
  • pingsan;
  • hidung berair;
  • peningkatan asam urat darah, kalium dan trigliserida.

Alpha-beta blocker memiliki efek samping berikut:

  • penurunan trombosit dan leukosit darah;
  • pembentukan darah dalam urin;
  • peningkatan kolesterol, gula dan bilirubin;
  • impuls konduksi patologi jantung, terkadang sampai pada blokade;
  • gangguan sirkulasi perifer.

Interaksi dengan obat lain

Kompatibilitas yang menguntungkan dengan alpha blocker dalam obat-obatan berikut:

  1. Diuretik. Ada aktivasi sistem renin-angiotensin-aldosteron dan garam dan cairan dalam tubuh tidak tertahan. Efek hipotensi ditingkatkan, efek negatif diuretik pada tingkat lipid berkurang.
  2. Beta-blocker dapat dikombinasikan dengan alpha-blocker (alpha-beta-blocker proxodolol, labetalol, dll.) Efek hipotensif diintensifkan bersama dengan penurunan volume jantung menit jantung dan resistensi vaskular perifer umum.

Kombinasi beta-blocker yang menguntungkan dengan obat lain:

  1. Kombinasi yang sukses dengan nitrat, terutama jika pasien tidak hanya menderita hipertensi, tetapi juga karena penyakit jantung iskemik. Ada peningkatan efek hipotensi, bradikardia diratakan oleh takikardia yang disebabkan oleh nitrat.
  2. Kombinasi dengan diuretik. Efek peningkatan diuretik dan memanjang karena penghambatan pelepasan renin dari ginjal oleh beta-blocker.
  3. Penghambat ACE dan penghambat reseptor angiotensin. Jika ada yang tahan terhadap efek aritmia, Anda dapat dengan hati-hati menggabungkan penerimaan dengan quinidine dan novokainamidom.
  4. Pemblokir saluran kalsium dari kelompok dihidropiridin (cordafen, nifedipine, nikirdipin, fenigidin). Anda dapat menggabungkan dengan hati-hati dan dalam dosis kecil.
  1. Pemblokir saluran kalsium, yang termasuk dalam kelompok verapamil (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung berkurang, konduktivitas atrioventrikular menjadi lebih buruk, hipotensi, bradikardia, gagal ventrikel kiri akut, dan peningkatan blokade atrioventrikular.
  2. Sympatolitics - Octadine, Reserpin dan obat-obatan dengan itu dalam komposisi (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Ada efek melemahnya simpatik yang tajam pada miokardium, dan komplikasi yang terkait dengan hal ini dapat terjadi.
  3. Glikosida jantung, M-cholinomimetics langsung, obat antikolinesterase dan antidepresan trisiklik. Kemungkinan blokade, bradyarrhythmia, dan peningkatan serangan jantung meningkat.
  4. Inhibitor antidepresan-MAO. Ada kemungkinan krisis hipertensi.
  5. Adrenomimetik dan antihistamin beta khas dan atipikal. Ada pelemahan obat ini ketika digunakan bersama dengan beta-blocker.
  6. Obat pereda insulin dan gula. Ada peningkatan efek hipoklikemik.
  7. Salisilat dan butadiona. Ada efek anti-inflamasi yang melemah;
  8. Antikoagulan tidak langsung. Ada efek melemahnya efek antitrombotik.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk menerima pemblokir alpha-1:

  • kehamilan;
  • laktasi;
  • stenosis katup mitral atau aorta;
  • patologi hati yang parah;
  • sensitivitas yang berlebihan terhadap komponen obat;
  • kelainan jantung karena berkurangnya tekanan pengisian ventrikel;
  • gagal ginjal berat;
  • hipotensi ortostatik;
  • gagal jantung karena tamponade jantung atau perikarditis konstriktif.

Kontraindikasi untuk menerima alpha-1,2-blocker:

  • hipotensi;
  • perdarahan akut;
  • laktasi;
  • kehamilan;
  • infark miokard, yang terjadi kurang dari tiga bulan yang lalu;
  • bradikardia;
  • sensitivitas yang berlebihan terhadap komponen obat;
  • penyakit jantung organik;
  • aterosklerosis pembuluh perifer dalam bentuk parah.
  • sensitivitas yang berlebihan terhadap komponen obat;
  • patologi ginjal atau hati yang parah;
  • melompat tekanan darah;
  • hipertensi atau hipotensi yang tidak terkontrol.

Kontraindikasi umum untuk penerimaan beta-blocker non-selektif dan selektif:

  • sensitivitas yang berlebihan terhadap komponen obat;
  • syok kardiogenik;
  • blokade sinoatrial;
  • kelemahan simpul sinus;
  • hipotensi (tekanan darah kurang dari 100 mm);
  • gagal jantung akut;
  • blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga;
  • bradikardia (denyut nadi kurang dari 55 denyut / menit);
  • CHF dalam dekompensasi;

Kontraindikasi untuk menerima penghambat beta non-selektif:

  • asma bronkial;
  • penyakit pembuluh darah peredaran darah;
  • Prinzmetal angina pectoris.
  • laktasi;
  • kehamilan;
  • patologi sirkulasi perifer.

Obat yang dipertimbangkan pasien hipertensi harus digunakan secara ketat sesuai dengan instruksi dan dalam dosis yang ditentukan oleh dokter. Pengobatan sendiri bisa berbahaya. Pada saat terjadinya efek samping pertama, Anda harus segera menghubungi lembaga medis.

Penghambat beta: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bekerja pada ujung saraf peka khusus - adrenoreseptor. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: alpha dan beta adrenoreseptor. Beta-adrenoreseptor terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika β1-adrenoreseptor diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner membesar, konduktivitas dan otomatisme jantung membaik, kerusakan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat.

Ketika β2-adrenoreseptor tereksitasi, dinding pembuluh darah, otot-otot bronkus mengendur, nada uterus berkurang selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak ditingkatkan. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah katekolamin dari bekerja pada mereka. Obat-obatan ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah. Akibatnya, konsumsi oksigen otot jantung berkurang.

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Mengurangi tekanan diastolik intrakardiak juga berkontribusi pada peningkatan perfusi koroner (suplai darah miokard).

Ada redistribusi aliran darah dari yang biasanya bersirkulasi ke area iskemik, akibatnya toleransi aktivitas fisik meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menghambat aksi kardiotoksik dan aritmogenik dari katekolamin, serta mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel-sel jantung, memperburuk metabolisme energi dalam miokardium.

Klasifikasi

BAB - sekelompok besar obat-obatan. Mereka dapat diklasifikasikan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah kemampuan obat untuk memblokir hanya β1-adrenoreseptor, tanpa mempengaruhi β2-adrenoreseptor, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh, uterus. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk digunakan dalam kasus penyakit yang menyertai saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta pada diabetes mellitus. Namun, selektivitas adalah konsep relatif. Dengan pengangkatan obat dalam dosis tinggi, tingkat selektivitas berkurang.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk menstimulasi reseptor beta-adrenergik sampai batas tertentu. Dibandingkan dengan BABs konvensional, obat-obatan tersebut memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi, lebih jarang mengarah pada pengembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid secara negatif.

Beberapa BAB dapat memperluas pembuluh, yaitu, mereka memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diimplementasikan menggunakan aktivitas simpatomimetik internal yang jelas, blokade alpha-adrenoreseptor, atau aksi langsung pada dinding pembuluh darah.

Durasi tindakan paling sering tergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Agen lipofilik (propranolol) bertahan selama beberapa jam dan dengan cepat dihilangkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama, mungkin lebih jarang diresepkan. Saat ini, zat lipofilik jangka panjang (retard metoprolol) juga telah dikembangkan. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Daftar

1. BAB Non-bioselektif:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokade);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wiski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selective BAB:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (pemecah gelombang);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, ban);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • tujuan prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Babak panjang bertindak:

5. Aksi ultrashort BAB, selektif kardio:

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Stres Angina

Dalam banyak kasus, BABs adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistensi obat) dengan penggunaan jangka panjang. Bayi dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan, seiring waktu, mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BAB hampir sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, keparahan efek samping, biaya, dan faktor lainnya.

Mulai perawatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik setidaknya 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian stroke, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga minimum yang efektif.

Penggunaan BAB dalam dosis tinggi dalam waktu lama tidak dianjurkan, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Dengan efektivitas dana ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kelompok obat lain.

BAB tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba, karena hal ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutama diindikasikan jika angina pektoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB dalam infark miokard berkontribusi terhadap pembatasan zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun.

Efek ini memiliki BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal, lebih disukai menggunakan agen kardio-selektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, sinus takikardia, angina postinfark, dan bentuk takikistik fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk pasien ke rumah sakit untuk semua pasien tanpa adanya kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut selama setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Dipercayai bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina aktivitas. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk takikistik fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan gagal jantung kronis juga merupakan alasan untuk penunjukan kelompok obat ini.

Hipertensi

BABs diindikasikan dalam pengobatan hipertensi, rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pektoris atau gangguan irama jantung, serta setelah infark miokard.

Gangguan irama jantung

BABs digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, sinus takikardia yang tidak dapat ditoleransi. Mereka juga dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi efektivitasnya dalam kasus ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai kurang dari 50 per menit. Efek samping ini secara signifikan kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai derajat. Mereka mengurangi kekuatan kontraksi jantung. Efek samping terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BAB mengurangi tekanan darah.

Obat-obatan dalam kelompok ini menyebabkan kejang pada pembuluh perifer. Ekstremitas dingin dapat muncul, sindrom Raynaud memburuk. Efek samping ini hampir tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi darah perifer dalam pengobatan dana ini kadang-kadang ada kelemahan umum yang nyata.

Organ pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade β2-adrenoreseptor secara bersamaan. Efek samping ini kurang jelas pada obat kardio selektif. Namun, dosis mereka, efektif melawan angina atau hipertensi, seringkali cukup tinggi, sementara kardioselektivitas berkurang secara signifikan.
Penggunaan dosis tinggi BAB dapat memicu apnea, atau berhentinya pernapasan sementara.

BAB memperburuk reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BABs lipofilik lainnya menembus dari darah ke sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Karena itu, mereka dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, ada halusinasi, kejang, koma. Efek-efek sampingan ini secara signifikan kurang jelas pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Pengobatan BAB dapat disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskuler. Hal ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina dan kelelahan.

Metabolisme

BABs non-selektif menghambat produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada pengembangan hipoglikemia yang berkepanjangan pada pasien dengan diabetes. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada alpha-adrenoreseptor. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB untuk pasien dengan diabetes yang menyertai, seseorang harus memberikan preferensi pada obat selektif kardio atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau kelompok lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi kadar kolesterol "baik" dalam darah (alpha-lipoprotein densitas tinggi) dan meningkatkan kadar "buruk" (trigliserida dan lipoprotein densitas sangat rendah). Kekurangan ini kekurangan obat dengan simpatomimetik β1-internal dan aktivitas pemblokiran α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya hasrat seksual. Mekanisme efek ini tidak jelas.

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan pengembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pembatalan

Jika BAB digunakan dalam waktu lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya terjadi beberapa hari setelah menghentikan BAB.

Untuk menghindari pengembangan sindrom penarikan, Anda harus mematuhi aturan berikut:

  • batalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara bertahap mengurangi dosis pada satu waktu;
  • selama dan setelah penghentian BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, dan jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

  • edema paru dan syok kardiogenik;
  • gagal jantung yang parah;
  • asma bronkial;
  • sindrom sinus sakit;
  • blok atrioventrikular derajat II - III;
  • tingkat tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Seni dan di bawah ini;
  • denyut jantung kurang dari 50 per menit;
  • diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol dengan baik.

Kontraindikasi relatif terhadap pengangkatan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.

Beta-blocker - daftar obat-obatan, tujuan, kontraindikasi

Beta-blocker - kelas obat yang digunakan dalam penyakit pada sistem kardiovaskular (hipertensi, angina, infark miokard, gangguan irama jantung dan gagal jantung kronis) dan lainnya. Saat ini, beta blocker sedang diambil oleh jutaan orang di seluruh dunia. Pengembang kelompok agen farmakologis ini telah membuat revolusi dalam pengobatan penyakit jantung. Dalam pengobatan praktis modern, beta-blocker telah digunakan selama beberapa dekade.

Tujuan

Adrenalin dan katekolamin lainnya memainkan peran yang sangat diperlukan dalam fungsi tubuh manusia. Mereka dilepaskan ke aliran darah dan mempengaruhi ujung saraf sensitif - adrenoreseptor yang terletak di jaringan dan organ. Dan mereka, pada gilirannya, dibagi menjadi 2 jenis: beta-1 dan beta-2-adrenoreseptor.

Beta-blocker memblokir reseptor beta-1-adrenergik, membentuk perlindungan otot jantung dari pengaruh katekolamin. Akibatnya, frekuensi kontraksi otot jantung berkurang, risiko serangan angina dan gangguan irama jantung berkurang.

Beta-blocker mengurangi tekanan darah menggunakan beberapa mekanisme aksi sekaligus:

  • blokade reseptor beta-1;
  • depresi sistem saraf pusat;
  • nada simpatik menurun;
  • penurunan kadar renin dalam darah dan penurunan sekresi;
  • penurunan frekuensi dan kecepatan kontraksi jantung;
  • penurunan curah jantung.

Bersama dengan beta-1, beta-2 adrenoreseptor juga diblokir, yang mengarah ke efek samping negatif dari penggunaan beta-blocker. Oleh karena itu, setiap obat dari kelompok ini diberikan selektivitas yang disebut - kemampuan untuk memblokir reseptor beta-1-adrenergik, tanpa mempengaruhi reseptor beta-2-adrenergik. Semakin tinggi selektivitas obat, semakin efektif efek terapeutiknya.

Indikasi

Daftar indikasi beta-blocker termasuk:

  • serangan jantung dan pasca infark;
  • angina pektoris;
  • gagal jantung;
  • tekanan darah tinggi;
  • kardiomiopati hipertrofik;
  • masalah irama jantung;
  • tremor esensial;
  • Sindrom Marfan;
  • migrain, glaukoma, kegelisahan dan penyakit lain yang tidak bersifat jantung.

Beta blocker sangat mudah ditemukan di antara obat-obatan lain dengan nama dengan karakteristik "lol" berakhir. Semua obat dalam kelompok ini memiliki perbedaan dalam mekanisme aksi pada reseptor dan efek samping. Menurut klasifikasi utama, beta-blocker dibagi menjadi 3 kelompok utama.

I generasi - selektif non-kardio

Persiapan generasi pertama - penghambat selektif non-kardio - termasuk di antara anggota paling awal dari kelompok obat ini. Mereka memblokir reseptor dari tipe pertama dan kedua, sehingga memberikan efek terapi dan samping (dapat menyebabkan bronkospasme).

Dengan aktivitas simpatomimetik internal

Beberapa beta-blocker memiliki kemampuan untuk menstimulasi sebagian reseptor beta-adrenergik. Properti ini disebut aktivitas simpatomimetik internal. Beta-blocker seperti itu memperlambat ritme jantung dan kekuatan kontraksi-kontraksinya pada tingkat yang lebih rendah, memiliki efek yang kurang negatif pada metabolisme lipid dan tidak sering mengarah pada pengembangan sindrom penarikan.

Obat generasi pertama dengan aktivitas simpatomimetik internal meliputi:

  • Alprenolol (Aptin);
  • Bucindolol;
  • Labetalol;
  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);
  • Dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Carteolol.
untuk isi ^

Tanpa aktivitas simpatomimetik internal

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);

  • Flistrolol;
  • Nepradilol.
  • untuk isi ^

    Generasi II - selektif kardio

    Persiapan generasi kedua terutama memblokir reseptor tipe pertama, yang sebagian besar terlokalisasi di jantung. Oleh karena itu, beta blocker kardioselektif memiliki efek samping yang lebih sedikit dan mereka aman jika terjadi penyakit paru-paru secara bersamaan. Aktivitas mereka tidak memengaruhi beta-2-adrenoreseptor yang terletak di paru-paru.

    Dengan aktivitas simpatomimetik internal

    • Talinolol (Kordanum);
    • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
    • Epanolol (Vasacor);
    • Goalprolol.
    untuk isi ^

    Tanpa aktivitas simpatomimetik internal

    • Atenolol (Betacard, Tenormin);
    • Esmolol (Brevibrok);
    • Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
    • Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tyrez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);

  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).
  • untuk isi ^

    Generasi III - dengan sifat vasodilatasi

    Beta-blocker generasi ketiga memiliki sifat farmakologis tambahan, karena mereka memblokir tidak hanya reseptor beta, tetapi juga reseptor alfa yang ada di pembuluh darah.

    Non-bioselektif

    Beta-blocker non-selektif dari generasi baru adalah obat yang sama-sama memengaruhi reseptor beta-1 dan beta-2-adrenergik dan berkontribusi pada relaksasi pembuluh darah.

    • Pindolol;
    • Nipradilol;
    • Medroxalol;
    • Labetalol;
    • Dilevalol;
    • Bucindolol;
    • Amozulolol.
    untuk isi ^

    Selektif kardio

    Obat kardioselektif generasi III berkontribusi pada peningkatan ekskresi nitrat oksida, yang mengarah pada ekspansi pembuluh darah dan mengurangi risiko plak aterosklerotik. Generasi baru adrenoblocker kardioselektif meliputi:

    • Carvedilol;
    • Celiprolol;
    • Nebivolol.

    Menurut durasi

    Selain itu, beta-blocker diklasifikasikan sesuai dengan durasi efek menguntungkan pada obat aksi panjang dan ultrashort. Paling sering, durasi efek terapeutik tergantung pada komposisi biokimia beta-blocker.

    Akting panjang

    Obat jangka panjang dibagi menjadi:

    • Lipofilik kerja pendek - larut dalam lemak, hati secara aktif berpartisipasi dalam pemrosesan mereka, mereka bertindak selama beberapa jam. Mereka lebih baik mengatasi penghalang antara peredaran darah dan sistem saraf (Propranolol);
    • Lipofilik long-acting (retard, metoprolol).
    • Hidrofilik - larut dalam air dan tidak diproses di hati (Atenolol).
    • Amfifilik - memiliki kemampuan untuk larut dalam air dan lemak (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), memiliki dua cara ekskresi dari tubuh (ekskresi ginjal dan metabolisme hati).

    Obat long-acting adalah mekanisme kerja yang berbeda pada adrenoreseptor dan dibagi menjadi selektif kardio dan non-kardio selektif.

    Non-bioselektif

    • Sotalol;
    • Penbutolol;
    • Nadolol;
    • Bopindolol.
    untuk isi ^

    Selektif kardio

    • Epanolol;
    • Bisoprolol;
    • Betaxolol;
    • Atenolol.
    untuk isi ^

    Tindakan ultrashort

    Beta blocker ultra-pendek bekerja hanya untuk dropper. Zat yang bermanfaat dari obat dihancurkan oleh aksi enzim darah dan berhenti 30 menit setelah prosedur selesai.

    Durasi pendek dari tindakan aktif membuat obat kurang berbahaya dalam kasus penyakit yang menyertai, seperti hipotensi dan gagal jantung, dan kardioselektivitas dalam kasus sindrom obstruksi broncho. Perwakilan dari kelompok ini adalah zat Esmolol.

    Kontraindikasi

    Mengambil beta blocker benar-benar kontraindikasi pada:

    • edema paru;
    • syok kardiogenik;
    • gagal jantung yang parah;
    • bradikardia;
    • penyakit paru obstruktif kronik;
    • asma bronkial;
    • 2 derajat blok jantung atrioventrikular;
    • hipotensi (menurunkan tekanan darah lebih dari 20% dari nilai normal);
    • diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol;
    • Sindrom Raynaud;
    • aterosklerosis arteri perifer;
    • alergi terhadap obat;
    • kehamilan, serta di masa kecil.
    untuk isi ^

    Efek samping

    Penggunaan obat-obatan tersebut harus dilakukan dengan sangat serius dan hati-hati, karena selain efek terapi, mereka memiliki efek samping berikut.

    • Terlalu banyak bekerja, gangguan tidur, depresi;
    • Sakit kepala, pusing;
    • Gangguan memori;
    • Ruam, gatal, gejala psoriasis;
    • Rambut rontok;
    • Stomatitis;
    • Toleransi olahraga yang buruk, cepat lelah;
    • Agregasi reaksi alergi;
    • Gangguan irama jantung - penurunan denyut jantung;
    • Blokade jantung dipicu oleh gangguan fungsi konduksi jantung;
    • Mengurangi kadar gula darah;
    • Mengurangi kadar kolesterol dalam darah;
    • Eksaserbasi penyakit pada sistem pernapasan dan bronkospasme;
    • Terjadinya serangan jantung;
    • Risiko peningkatan tajam dalam tekanan setelah penghentian obat;
    • Terjadinya disfungsi seksual.