Beta-blocker untuk hipertensi

Salah satu kelompok farmakologis yang paling populer dan sangat efektif dalam pengobatan hipertensi esensial dan simtomatik secara tradisional dianggap sebagai beta-blocker.

Obat-obatan ini membantu tidak hanya untuk secara efektif mengurangi tingkat tekanan darah ketika mencapai tingkat yang lebih tinggi, tetapi juga membantu mengurangi denyut jantung, dan pada tingkat yang cukup.

Apa itu beta dan alpha blocker

Persiapan yang diklasifikasikan sebagai blocker adrenergik, pada gilirannya, diklasifikasikan menjadi beberapa subkelompok, dan ini terlepas dari kenyataan bahwa mereka semua dapat digunakan secara efektif selama pengobatan lonjakan tekanan.

Alpha-blocker adalah zat aktif secara biokimia yang bekerja pada reseptor alfa. Mereka diambil untuk hipertensi esensial dan simptomatik. Berkat pil-pil itu, pembuluh-pembuluh itu membesar, karena itu resistensi mereka terhadap pinggiran melemah. Karena efek ini, aliran darah sangat mudah, dan tingkat tekanan menurun. Selain itu, alpha-blocker menyebabkan penurunan jumlah kolesterol berbahaya dan lemak dalam darah.

Penghambat beta juga diklasifikasikan ke dalam dua kategori:

1. Mereka hanya bertindak pada reseptor tipe 1 - obat-obatan semacam itu biasanya disebut selektif.
2. Obat-obatan yang mempengaruhi kedua jenis ujung saraf - mereka sudah disebut non-selektif.

Perhatikan fakta bahwa adrenergik blocker dari tipe kedua tidak sedikitpun mengganggu sensitivitas reseptor yang melaluinya mereka menyadari efek klinisnya.

Perhatikan fakta bahwa karena kemampuan untuk mengurangi denyut jantung, beta-blocker dapat digunakan tidak hanya untuk mengobati GB esensial, tetapi juga untuk menghilangkan manifestasi penyakit jantung koroner.

Klasifikasi

Berdasarkan efek dominan pada beta-1 dan beta-2, adrenoreseptor, beta-blocker diklasifikasikan menjadi:

• selektif kardio (ini termasuk Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selective (beta blocker - daftar obat untuk hipertensi adalah sebagai berikut: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Ada klasifikasi lain - sesuai dengan fitur biokimia dari struktur molekul. Berdasarkan kemampuan untuk larut dalam lemak atau air, perwakilan dari kelompok obat ini diklasifikasikan menjadi tiga kelompok:

1. Beta-blocker lipofilik (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - mereka terutama direkomendasikan dalam dosis rendah untuk gagal jantung hati dan kongestif pada stadium lanjut.
2. Beta-blocker hidrofilik (di antaranya adalah Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Digunakan dalam tahap yang kurang maju.
3. Penghambat amfifilik (perwakilan - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - grup ini telah menerima distribusi terbesar karena spektrum kerjanya yang luas. Blocker amfiphilic paling sering digunakan dalam GB dan CHD, dan dalam berbagai variasi patologi ini.

Banyak orang tertarik pada obat mana (beta-blocker atau alpha-blocker) untuk hipertensi bekerja lebih baik. Faktanya adalah bahwa beta-blocker dengan selektivitas tinggi, yaitu, memiliki efek selektif selektif dalam dosis terapi (daftar - Bisoprolol, Metaprolol) akan lebih cocok untuk menghilangkan sindrom hipertensi untuk jangka waktu yang lama (yaitu, untuk penggunaan sistematis). ).

Jika diperlukan suatu efek, lamanya akan bermanifestasi secara singkat (GB tahan-indikasi, ketika sangat mendesak untuk mengurangi tingkat tekanan darah, untuk menghindari bencana kardiovaskular), maka Anda juga dapat menetapkan alpha blockers, mekanisme aksi yang masih berbeda dari BAB.

Beta-blocker kardioselektif

Beta-blocker kardioselektif dalam dosis terapi menunjukkan aktivitas biokimia terutama dalam kaitannya dengan beta-1-adrenoreseptor. Poin penting adalah bahwa dengan peningkatan dosis beta-blocker, spesifisitasnya menurun secara signifikan, dan kemudian bahkan obat yang paling selektif memblokir kedua reseptor. Sangat penting untuk memahami bahwa beta-blocker selektif dan non-selektif menurunkan tingkat tekanan darah dengan cara yang hampir sama, tetapi beta-blocker cardio-selektif memiliki efek samping yang jauh lebih sedikit, mereka lebih mudah untuk bergabung dengan adanya patologi terkait. Obat-obatan yang sangat kardiovaskular meliputi Metoprolol (nama dagang - Egilok), serta Atenolol dan Bisoprolol. Beberapa β-blocker, di antaranya Carvedilol, memblokir tidak hanya reseptor β1 dan β2-adrenergik, tetapi juga reseptor alfa-adrenergik, yang dalam beberapa kasus cenderung ke arah pilihan dokter.

Aktivitas simpatomimetik internal

Beberapa beta-blocker memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik, yang juga sangat penting. Obat-obatan tersebut termasuk pindolol dan acebutol. Zat-zat ini secara praktis tidak mengurangi, atau menurunkan, tetapi tidak secara khusus, indeks HR saat istirahat, namun, mereka berulang kali memblokir peningkatan SDM selama aktivitas fisik yang terjadi atau aksi beta-adrenomimetik.

Obat-obatan yang dalam beberapa cara memiliki aktivitas simpatomimetik internal jelas ditunjukkan untuk bradikardia dari berbagai derajat.

Juga harus dicatat bahwa penggunaan beta-blocker dengan BCMA dalam praktek kardiologis telah menyempit. Obat-obatan ini mendapatkan relevansinya, sebagai suatu peraturan, untuk pengobatan bentuk-bentuk hipertensi yang tidak rumit (termasuk hipertensi bahkan selama kehamilan - Oxprenolol dan Pindolol).

Pada pasien dengan angina, penggunaan subkelompok ini sangat terbatas, karena mereka kurang efektif (relatif terhadap β-adrenergik blocker tanpa VSMA) dalam hal memberikan efek chronotropic dan bathmotropik negatif.

Beta-blocker dengan BCMA tidak boleh digunakan pada pasien dengan sindrom koroner akut (disingkat ACS) dan pada pasien post-infark karena tingginya risiko komplikasi kardiogenik dan mortalitas dibandingkan dengan blocker beta-adrenergik tanpa BCMA. Obat dengan VSMA tidak relevan dalam pengobatan orang dengan gagal jantung.

Obat lipofilik

Semua beta-blocker lipofilik pasti tidak boleh digunakan selama kehamilan - fitur ini ditentukan oleh fakta bahwa mereka sebagian besar menembus penghalang plasenta, dan sudah setelah beberapa waktu setelah pemberian, mereka mulai memiliki efek yang tidak diinginkan pada janin. Dengan demikian, dengan mempertimbangkan fakta bahwa beta-blocker dapat digunakan pada wanita hamil hanya jika risikonya beberapa kali lebih rendah dari manfaat yang diharapkan, kategori obat yang dipertimbangkan tidak diperbolehkan sama sekali.

Obat hidrofilik

Salah satu sifat paling penting dari obat hidrofilik adalah waktu paruh yang lebih panjang (misalnya, Atenolol dikeluarkan dari tubuh dalam waktu 8-10 jam), yang memungkinkan mereka untuk diberikan 2 kali sehari.

Tetapi ada fitur lain di sini - mengingat fakta bahwa beban utama selama pengangkatan jatuh pada ginjal, tidak sulit untuk menebak bahwa orang-orang yang telah dipengaruhi oleh organ ini selama peningkatan tekanan yang stabil tidak boleh mengambil obat dari kelompok ini.

Pemblokir beta generasi terbaru

Kelompok beta-blocker saat ini mencakup lebih dari 30 item. Kebutuhan untuk memasukkan mereka dalam program pengobatan untuk penyakit kardiovaskular (kependekan dari CVD) sudah jelas dan dikonfirmasi oleh data statistik. Selama 50 tahun terakhir praktik klinis jantung, beta-blocker telah mengambil posisi yang kuat dalam melakukan pencegahan komplikasi dan dalam farmakoterapi berbagai bentuk dan tahapan hipertensi, penyakit arteri koroner, CHF, sindrom metabolik (MS), serta dengan berbagai bentuk tachyarrhythmias dari kedua jenis ventrikel dan supraventrikular..

Sesuai dengan persyaratan standar yang berlaku umum, dalam semua kasus tanpa komplikasi, pengobatan obat hipertensi dimulai dari beta-blocker dan ACE inhibitor, berkali-kali mengurangi risiko AMI dan kecelakaan kardiovaskular lainnya dari berbagai asal.

Di belakang layar, diyakini bahwa beta-blocker terbaik saat ini adalah obat-obatan seperti bisoprolol, carvedilol; Metoprolol suksinat dan nebivolol.

Pertimbangkan bahwa hanya dokter yang hadir yang berhak menunjuk beta-blocker.

Dan bagaimanapun, disarankan untuk memilih obat-obatan hanya dari generasi baru. Semua ahli sepakat bahwa mereka menyebabkan efek samping minimal dan membantu mengatasi tugas, dalam hal apa pun, yang mengarah pada penurunan kualitas hidup.

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Obat-obatan dari kelompok ini secara aktif digunakan dalam pengobatan GB dan hipertensi simptomatik, serta takikardia, nyeri dada, dan bahkan atrial fibrilasi. Tetapi sebelum meminumnya, kita harus menggunakan beberapa kualitas obat-obatan ini yang agak ambigu:

• Beta blocker (disingkat BAB) sangat menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan pulsa yang mengarah ke peningkatan denyut jantung, sehingga menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai di bawah 50 menit. Efek samping ini kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.
• Perhatikan fakta bahwa obat-obatan dalam kelompok ini dengan tingkat probabilitas tinggi dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai tingkat. Selain itu, mereka secara signifikan mengurangi kekuatan kontraksi jantung - yaitu, mereka juga memiliki efek bathmotropik negatif. Yang terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi.
• BAB menurunkan tekanan darah. Obat-obatan dari kelompok ini menyebabkan munculnya kejang pembuluh perifer yang sebenarnya. Karena itu, pendinginan anggota tubuh dapat muncul, dalam kasus kehadiran sindrom Raynaud, dinamika negatifnya dicatat. Efek samping ini praktis tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.
• BAB secara signifikan mengurangi aliran darah ginjal (dengan pengecualian Nadolol). Karena penurunan kualitas sirkulasi darah tepi, perawatan dengan obat ini jarang menyebabkan kelemahan umum yang parah.

Stres Angina

Dalam kebanyakan kasus, BAB adalah pengobatan pilihan untuk mengobati angina pektoris dan serangan jantung. Perhatikan bahwa, tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi sama sekali dengan penggunaan jangka panjang. BAB dapat secara signifikan terakumulasi dalam tubuh, yang memungkinkan setelah beberapa saat untuk sedikit mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini secara sempurna melindungi miokardium itu sendiri, mengoptimalkan prognosis dengan mengurangi risiko manifes AMI berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BABs relatif sama. Pilihan mereka didasarkan pada keunggulan berikut, yang masing-masing sangat penting:

• durasi efek;
• tidak adanya (dalam hal penggunaan yang kompeten) dari efek samping yang jelas;
• biaya yang relatif rendah;
• kemungkinan menggabungkan dengan obat lain.

Kursus terapi dimulai dengan dosis yang relatif kecil dan secara bertahap ditingkatkan menjadi yang efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat CAD tidak turun di bawah 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapi yang diharapkan (penghentian timbulnya nyeri dada, normalisasi toleransi setidaknya olahraga rata-rata), dosis selama periode waktu tertentu dikurangi ke minimum efektif.

Efek positif BAB terutama terlihat jika angina pectoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi simptomatik, glaukoma (peningkatan tekanan mata), konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Persiapan dari kelompok farmakologis BAB di AMI adalah manfaat ganda. Pengenalan mereka ke / dalam jam-jam pertama setelah manifestasi AMI mengurangi permintaan oksigen dari otot jantung dan meningkatkan pengirimannya, secara signifikan mengurangi rasa sakit, berkontribusi pada demarkasi area nekrotik dan mengurangi risiko aritmia lambung yang merupakan bahaya langsung bagi kehidupan manusia.

Penggunaan BAB dalam waktu lama mengurangi risiko kekambuhan serangan jantung. Telah dibuktikan secara ilmiah bahwa pengenalan BAB dengan transfer selanjutnya ke "pil" secara signifikan mengurangi kematian, risiko henti peredaran darah dan kambuhnya kecelakaan kardiovaskular non-fatal sebesar 15%. Jika trombolisis dini dilakukan dalam situasi darurat, BAB tidak mengurangi angka kematian, tetapi secara signifikan mengurangi risiko pengembangan angina pektoris.

Mengenai pembentukan zona demarkasi nekrosis pada otot jantung, efek yang paling menonjol diberikan oleh BAB, yang tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik. Oleh karena itu, akan lebih baik menggunakan agen selektif kardio. Mereka sangat efektif dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi, sinus takikardia, angina pektoris pasca infark, dan bentuk AF takikistik. BAB dapat diresepkan segera ketika pasien dirawat di rumah sakit, asalkan tidak ada kontraindikasi absolut. Jika efek samping yang tidak diinginkan tidak dicatat, pengobatan dengan obat-obatan ini berlanjut setidaknya setahun setelah menderita AMI.

Gagal jantung kronis

Beta-blocker memiliki efek multi arah, yang menjadikannya salah satu obat pilihan dalam situasi ini. Di bawah ini adalah mereka yang memiliki nilai terbesar saat menangkap CHF:

• Obat-obatan ini sangat meningkatkan fungsi pemompaan jantung.
• Beta-blocker dengan baik mengurangi efek toksik langsung norepinefrin.
• BAB sangat mengurangi denyut jantung, bersamaan dengan ini menyebabkan perpanjangan diastole.
• Mereka memiliki efek antiaritmia yang signifikan.
• Obat-obatan dapat mencegah remodeling dan disfungsi diastolik ventrikel kiri.

Yang paling penting adalah pengobatan BAB setelah teori umum yang menjelaskan manifestasi CHF adalah teori neurohormonal, yang dengannya peningkatan aktivitas neurohormon yang tidak terkontrol menyebabkan perkembangan penyakit, dan peran utama dalam hal ini diberikan pada noradrenalin. Dengan demikian, beta-blocker (jelas bahwa hanya mereka yang tidak memiliki aktivitas simpatik), dengan menghalangi efek zat ini, mencegah perkembangan atau perkembangan CHF.

Hipertensi

Beta blocker telah lama berhasil digunakan dalam pengobatan hipertensi. Mereka memblokir pengaruh yang tidak diinginkan dari sistem saraf simpatik pada jantung, yang sangat memudahkan kerjanya, sekaligus mengurangi kebutuhannya akan darah dan oksigen. Dengan demikian, hasil dari ini adalah pengurangan beban pada jantung, dan ini, pada gilirannya, menyebabkan penurunan angka tekanan darah.

Blocker yang ditugaskan membantu pasien hipertensi untuk mengontrol detak jantung dan digunakan dalam pengobatan aritmia. Sangat penting ketika memilih beta-blocker yang cocok untuk mempertimbangkan karakteristik obat dari kelompok yang berbeda. Selain itu, berbagai efek samping harus dipertimbangkan.

Jadi jika dokter menganut pendekatan individual untuk setiap pasien, maka bahkan pada beta-blocker saja dia akan dapat mencapai hasil klinis yang signifikan.

Gangguan irama jantung

Mengingat fakta bahwa penurunan kekuatan kontraksi jantung secara signifikan mengurangi kebutuhan oksigen miokardium, BAB berhasil digunakan untuk gangguan irama jantung berikut:

• fibrilasi atrium dan bergetar,
• aritmia supraventrikular,
• takikardia sinus yang tidak ditoleransi,
• Obat bekas dari kelompok farmakologis dan aritmia ventrikel ini, tetapi di sini efektivitasnya akan kurang jelas,
• BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium telah berhasil digunakan untuk mengobati berbagai aritmia yang telah dipicu oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Bagian tertentu dari efek samping disebabkan oleh tindakan berlebihan BAB pada sistem kardiovaskular, yaitu:

• bradikardia berat (di mana denyut jantung turun di bawah 45 per menit);
• blok atrioventrikular;
• hipotensi arteri (dengan penurunan level GARDEN di bawah 90-100 mm Hg. Art.), perhatikan fakta bahwa efek semacam ini biasanya berkembang dengan pemberian beta-blocker secara intravena;
• peningkatan intensitas gejala CHF;
• penurunan intensitas sirkulasi darah di kaki, mengalami penurunan curah jantung - masalah seperti ini biasanya terjadi pada orang tua dengan aterosklerosis pembuluh perifer atau endarteritis manifes.

Ada fitur lain yang sangat menarik dari aksi obat ini - misalnya, jika seorang pasien memiliki pheochromocytoma (tumor adrenal jinak), maka beta-blocker dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah karena stimulasi α1-adrenoreseptor dan vasospasme dari tempat tidur hemato-mikrosirkulasi. Semua efek samping lain yang tidak diinginkan, dengan satu atau lain cara, terkait dengan penggunaan beta-blocker, tidak lebih dari manifestasi intoleransi individu.

Sindrom pembatalan

Jika Anda menggunakan beta-blocker untuk jangka waktu yang lama (artinya beberapa bulan atau bahkan berminggu-minggu), dan kemudian tiba-tiba berhenti menggunakannya, terjadi sindrom penarikan. Indikatornya adalah gejala berikut: jantung berdebar, cemas, serangan angina, terjadinya tanda-tanda patologis pada EKG, dan kemungkinan AMI, dan bahkan kematian mendadak, sering meningkat.

Manifestasi sindrom penarikan dapat dijelaskan oleh fakta bahwa selama resepsi tubuh sudah beradaptasi dengan efek norepinefrin yang berkurang - dan efek ini diwujudkan dengan meningkatkan jumlah reseptor adrenergik pada organ dan jaringan. Mempertimbangkan fakta bahwa BAB memperlambat transformasi hormon tiroid tiroksin (T4) menjadi hormon triiodothyronine (T3), beberapa manifestasi sindrom penarikan (kecemasan, tremor, jantung berdebar), terutama diucapkan setelah penghentian Propranolol, mungkin disebabkan oleh kelebihan hormon tiroid.

Untuk penerapan tindakan pencegahan sindrom penarikan, mereka harus ditinggalkan secara bertahap, dalam waktu 14 hari - tetapi prinsip ini hanya relevan jika obat oral diminum.

Daftar obat beta-blocker dan penggunaannya

Hipertensi membutuhkan perawatan wajib dengan obat-obatan. Terus-menerus mengembangkan obat baru untuk mengembalikan tekanan ke normal dan mencegah konsekuensi berbahaya, seperti stroke dan serangan jantung. Mari kita lihat lebih dekat apa itu alpha dan beta-blocker - daftar obat, indikasi dan kontraindikasi untuk digunakan.

Mekanisme tindakan

Adrenolitik adalah obat yang dikombinasikan dengan efek farmakologis tunggal - kemampuan untuk menetralkan reseptor adrenalin dari jantung dan pembuluh darah. Mereka mematikan reseptor yang biasanya merespons norepinefrin dan adrenalin. Efek adrenolitik berlawanan dengan norepinefrin dan adrenalin dan ditandai oleh penurunan tekanan, pelebaran pembuluh darah dan penyempitan lumen bronkus, penurunan glukosa darah. Obat-obatan mempengaruhi reseptor yang terlokalisasi di jantung dan dinding pembuluh darah.

Persiapan alpha-blocker memiliki efek pelebaran pada pembuluh organ, terutama pada kulit, selaput lendir, ginjal dan usus. Karena ini, efek antihipertensi, pengurangan resistensi pembuluh darah perifer, peningkatan aliran darah dan pasokan darah dari jaringan perifer terjadi.

Pertimbangkan apa itu beta blocker. Ini adalah sekelompok obat yang berikatan dengan beta-adrenoreseptor dan menghalangi efek katekolamin (norepinefrin dan adrenalin) pada obat-obatan tersebut. Mereka dianggap obat esensial untuk pengobatan hipertensi arteri esensial dan peningkatan tekanan. Mereka telah digunakan untuk tujuan ini sejak 60-an abad ke-20.

Mekanisme tindakan dinyatakan dalam kemampuan untuk memblokir beta adrenoreseptor jantung dan jaringan lainnya. Dalam hal ini, efek berikut terjadi:

• Penurunan denyut jantung dan curah jantung. Karena itu, kebutuhan miokardium dalam oksigen menjadi lebih sedikit, jumlah agunan meningkat, dan aliran darah miokard meredistribusi. Beta-blocker memberikan perlindungan miokard, mengurangi risiko serangan jantung dan komplikasi setelahnya;
• Penurunan resistensi pembuluh darah perifer karena penurunan produksi renin;
• Mengurangi pelepasan norepinefrin dari serabut saraf;
• Peningkatan produksi vasodilator, seperti prostaglandin e2, nitric oxide dan prostacyclin;
• Menurunkan tekanan darah;
• Pengurangan penyerapan ion natrium di daerah ginjal dan sensitivitas sinus karotis dan baroreseptor pada lengkung aorta.

Beta-blocker tidak hanya memiliki aksi hipotensi, tetapi juga sejumlah properti lainnya:

• Aktivitas antiaritmik karena penghambatan efek katekolamin, penurunan kecepatan impuls di daerah septum atrioventrikular dan perlambatan irama sinus;
• Aktivitas antianginal. Reseptor adrenergik beta-1 pada pembuluh dan miokardium tersumbat. Karena itu, detak jantung menurun, kontraktilitas miokardium, tekanan darah, durasi diastol meningkat, aliran darah koroner menjadi lebih baik. Secara umum, kebutuhan jantung akan oksigen berkurang, toleransi terhadap stres fisik meningkat, periode iskemia menurun, frekuensi serangan angina pada pasien dengan angina pasca infark dan angina aktivitas menurun;
• Kemampuan antiplatelet. Agregasi trombosit melambat, sintesis prostasiklin terstimulasi, viskositas darah menurun;
• Aktivitas antioksidan. Penghambatan asam lemak bebas, yang disebabkan oleh katekolamin, terjadi. Mengurangi kebutuhan oksigen untuk metabolisme lebih lanjut;
• Aliran darah vena ke jantung, volume plasma yang bersirkulasi menurun;
• Sekresi insulin berkurang karena penghambatan glikogenolisis;
• Efek sedatif terjadi, kontraktilitas uterus meningkat selama kehamilan.

Indikasi untuk masuk

Blocker Alpha-1 diresepkan untuk patologi berikut:

• hipertensi (untuk mengurangi tekanan darah);
• CHF (pengobatan kombinasi);
• prostatic hyperplasia karakter jinak.

Alpha-1,2-blockers digunakan dalam kondisi berikut:

• patologi sirkulasi serebral;
• migrain;
• demensia karena komponen vaskular;
• patologi sirkulasi perifer;
• masalah kemih karena kandung kemih neurogenik;
• angiopati diabetik;
• penyakit distrofi kornea;
• vertigo dan patologi fungsi alat vestibular, terkait dengan faktor vaskular;
• neuropati saraf optik yang berhubungan dengan iskemia;
• hipertrofi prostat.

Penting: Alpha-2-adrenergic blocker hanya diresepkan selama perawatan impotensi pada pria.

Beta-1,2-blocker non-selektif digunakan dalam pengobatan patologi berikut:

• hipertensi arteri;
• peningkatan tekanan intraokular;
• migrain (tujuan profilaksis);
• kardiomiopati hipertrofik;
• serangan jantung;
• sinus takikardia;
• tremor;
• bigeminia, aritmia supraventrikular dan ventrikel, trigeminia (tujuan profilaksis);
• angina aktivitas;
• prolaps katup mitral.

Beta-1 blocker selektif juga disebut cardio-selective karena efeknya pada jantung dan kurang pada tekanan darah dan pembuluh darah. Mereka ditulis di negara-negara berikut:

• penyakit jantung iskemik;
• akathisia karena mengambil neuroleptik;
• aritmia dari berbagai jenis;
• prolaps katup mitral;
• migrain (tujuan profilaksis);
• neuronia sirkular (penampilan hipertonik);
• sindrom jantung hiperkinetik;
• hipertensi arteri (rendah atau sedang);
• tremor, pheochromocytoma, tirotoksikosis (komposisi pengobatan kompleks);
• infark miokard (setelah serangan jantung dan untuk mencegah sedetik);
• kardiomiopati hipertrofik.

Alpha-beta-blocker habis dalam kasus berikut:

• aritmia;
• angina stabil;
• CHF (pengobatan kombinasi);
• tekanan darah tinggi;
• glaukoma (obat tetes mata);
• krisis hipertensi.

Klasifikasi obat

Ada empat jenis adrenoreseptor di dinding pembuluh darah (alfa 1 dan 2, beta 1 dan 2). Obat-obatan dari kelompok adrenergik blocker dapat memblokir berbagai jenis reseptor (misalnya, hanya reseptor beta-1-adrenergik). Persiapan dibagi menjadi beberapa kelompok tergantung pada penutupan jenis tertentu dari reseptor ini:

• alpha-1-blocker (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alpha-2 blocker (yohimbin);
• alpha-1, 2-blocker (dihydroergotamine, dihydroergotoxin, phentolamine, nicergoline, dihydroergocristine, prophoxane, alpha dihydroergocriptine).

Beta-blocker dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

• adrenoblocker nonselektif (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• blocker adrenergik selektif (kardioselektif) (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Daftar alpha-beta-blocker (termasuk alpha dan beta-adrenoreseptor pada saat bersamaan):

Catatan: Klasifikasi ini mencantumkan nama bahan aktif yang merupakan bagian dari obat dalam kelompok pemblokir tertentu.

Beta-blocker juga datang dengan atau tanpa aktivitas simpatomimetik internal. Klasifikasi ini dianggap sebagai tambahan, karena digunakan oleh para ahli untuk memilih obat yang diperlukan.

Daftar obat-obatan

Nama umum untuk alpha-1-blocker:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormine;
• Sektral;
• Betaftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Konsor;
• Ban;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Efek samping

Efek samping umum dari penggunaan adrenergic blocker:

• saluran pencernaan: mual, diare, konstipasi, diskinesia bilier, kolitis iskemik, perut kembung;
• sistem endokrin: hipo atau hiperglikemia pada pasien dengan diabetes mellitus, penghambatan glikogenolisis;
• sistem kemih: pengurangan filtrasi glomerulus dan aliran darah ginjal, potensi dan hasrat seksual;
• sindrom penarikan: serangan angina pektoris yang sering, peningkatan denyut jantung;
• sistem kardiovaskular: gangguan aliran darah pada lengan dan kaki, edema paru atau asma jantung, bradikardia, hipotensi, blokade atrioventrikular;
• sistem pernapasan: bronkospasme;
• sistem saraf pusat: kelelahan, kelemahan, masalah tidur, depresi, masalah memori, halusinasi, paresthesia, mobilitas emosional, pusing, sakit kepala.

Efek samping dari penggunaan alpha-1 blocker:

• bengkak;
• penurunan tekanan yang kuat;
• aritmia dan takikardia;
• nafas pendek;
• hidung berair;
• mulut kering;
• nyeri di dada;
• penurunan libido;
• rasa sakit dengan ereksi;
• inkontinensia urin.

Efek samping saat menggunakan alpha-2 receptor blocker:

• peningkatan tekanan;
• kecemasan, lekas marah berlebihan, lekas marah dan aktivitas motorik;
• tremor;
• penurunan frekuensi buang air kecil dan volume cairan.

Efek samping dari alpha-1 dan -2-blocker:

• nafsu makan menurun;
• masalah tidur;
• keringat berlebih;
• tangan dan kaki yang dingin;
• demam
• peningkatan keasaman di perut.

Efek samping umum dari beta-blocker:

• kelemahan umum;
• reaksi tertunda;
• keadaan tertekan;
• mengantuk;
• mati rasa dan dinginnya anggota badan;
• visi berkurang dan persepsi rasa buruk (sementara);
• dispepsia;
• bradikardia;
• konjungtivitis.

Penghambat beta non-selektif dapat menyebabkan kondisi berikut:

• patologi penglihatan (kabur, merasa bahwa benda asing telah jatuh ke mata, air mata, dualitas, terbakar);
• iskemia jantung;
• radang usus besar;
• batuk dengan kemungkinan serangan tersedak;
• penurunan tajam dalam tekanan;
• impotensi;
• pingsan;
• hidung berair;
• peningkatan asam urat darah, kalium dan trigliserida.

Alpha-beta blocker memiliki efek samping berikut:

• penurunan trombosit dan leukosit darah;
• pembentukan darah dalam urin;
• peningkatan kolesterol, gula dan bilirubin;
• impuls konduksi patologi jantung, terkadang sampai pada blokade;
• gangguan sirkulasi perifer.

Interaksi dengan obat lain

Kompatibilitas yang menguntungkan dengan alpha blocker dalam obat-obatan berikut:

1. Diuretik. Ada aktivasi sistem renin-angiotensin-aldosteron dan garam dan cairan dalam tubuh tidak tertahan. Efek hipotensi ditingkatkan, efek negatif diuretik pada tingkat lipid berkurang.
2. Beta-blocker dapat dikombinasikan dengan alpha-blocker (alpha-beta-blocker proxodolol, labetalol, dll.) Efek hipotensif diintensifkan bersama dengan penurunan volume jantung menit jantung dan resistensi vaskular perifer umum.

Kombinasi beta-blocker yang menguntungkan dengan obat lain:

1. Kombinasi yang sukses dengan nitrat, terutama jika pasien tidak hanya menderita hipertensi, tetapi juga karena penyakit jantung iskemik. Ada peningkatan efek hipotensi, bradikardia diratakan oleh takikardia yang disebabkan oleh nitrat.
2. Kombinasi dengan diuretik. Efek peningkatan diuretik dan memanjang karena penghambatan pelepasan renin dari ginjal oleh beta-blocker.
3. Penghambat ACE dan penghambat reseptor angiotensin. Jika ada yang tahan terhadap efek aritmia, Anda dapat dengan hati-hati menggabungkan penerimaan dengan quinidine dan novokainamidom.
4. Pemblokir saluran kalsium dari kelompok dihidropiridin (cordafen, nifedipine, nikirdipin, fenigidin). Anda dapat menggabungkan dengan hati-hati dan dalam dosis kecil.

1. Pemblokir saluran kalsium, yang termasuk dalam kelompok verapamil (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung berkurang, konduktivitas atrioventrikular menjadi lebih buruk, hipotensi, bradikardia, gagal ventrikel kiri akut, dan peningkatan blokade atrioventrikular.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpin dan obat-obatan dengan itu dalam komposisi (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Ada efek melemahnya simpatik yang tajam pada miokardium, dan komplikasi yang terkait dengan hal ini dapat terjadi.
3. Glikosida jantung, M-cholinomimetics langsung, obat antikolinesterase dan antidepresan trisiklik. Kemungkinan blokade, bradyarrhythmia, dan peningkatan serangan jantung meningkat.
4. Inhibitor antidepresan-MAO. Ada kemungkinan krisis hipertensi.
5. Adrenomimetik dan antihistamin beta khas dan atipikal. Ada pelemahan obat ini ketika digunakan bersama dengan beta-blocker.
6. Obat pereda insulin dan gula. Ada peningkatan efek hipoklikemik.
7. Salisilat dan butadiona. Ada efek anti-inflamasi yang melemah;
8. Antikoagulan tidak langsung. Ada efek melemahnya efek antitrombotik.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk menerima pemblokir alpha-1:

• kehamilan;
• laktasi;
• stenosis katup mitral atau aorta;
• patologi hati yang parah;
• sensitivitas yang berlebihan terhadap komponen obat;
• kelainan jantung karena berkurangnya tekanan pengisian ventrikel;
• gagal ginjal berat;
• hipotensi ortostatik;
• gagal jantung karena tamponade jantung atau perikarditis konstriktif.

Kontraindikasi untuk menerima alpha-1,2-blocker:

• hipotensi;
• perdarahan akut;
• laktasi;
• kehamilan;
• infark miokard, yang terjadi kurang dari tiga bulan yang lalu;
• bradikardia;
• sensitivitas yang berlebihan terhadap komponen obat;
• penyakit jantung organik;
• aterosklerosis pembuluh perifer dalam bentuk parah.

• sensitivitas yang berlebihan terhadap komponen obat;
• patologi ginjal atau hati yang parah;
• melompat tekanan darah;
• hipertensi atau hipotensi yang tidak terkontrol.

Kontraindikasi umum untuk penerimaan beta-blocker non-selektif dan selektif:

• sensitivitas yang berlebihan terhadap komponen obat;
• syok kardiogenik;
• blokade sinoatrial;
• kelemahan simpul sinus;
• hipotensi (tekanan darah kurang dari 100 mm);
• gagal jantung akut;
• blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga;
• bradikardia (denyut nadi kurang dari 55 denyut / menit);
• CHF dalam dekompensasi;

Kontraindikasi untuk menerima penghambat beta non-selektif:

• asma bronkial;
• penyakit pembuluh darah peredaran darah;
• Prinzmetal angina pectoris.

• laktasi;
• kehamilan;
• patologi sirkulasi perifer.

Obat yang dipertimbangkan pasien hipertensi harus digunakan secara ketat sesuai dengan instruksi dan dalam dosis yang ditentukan oleh dokter. Pengobatan sendiri bisa berbahaya. Pada saat terjadinya efek samping pertama, Anda harus segera menghubungi lembaga medis.

Beta-blocker - daftar obat-obatan

Beta adrenoreseptor hadir di sebagian besar otot, termasuk jantung, serta arteri, ginjal, saluran udara, dan jaringan lainnya. Mereka bertanggung jawab atas reaksi akut, dan kadang-kadang berbahaya, tubuh terhadap melatih berlebihan dan stres (“tabrak atau lari”). Untuk mengurangi aktivitas mereka dalam kedokteran, beta-blocker digunakan - daftar obat dari kelompok farmakologis ini cukup besar, yang memungkinkan Anda memilih obat yang paling tepat untuk setiap pasien secara individual.

Beta-blocker non-selektif

Ada dua jenis adrenoreseptor - beta-1 dan beta-2. Dengan blokade varietas pertama, efek jantung berikut tercapai:

• penurunan detak jantung dan kekuatan;
• penurunan tekanan darah;
• penghambatan konduksi jantung.

Jika Anda memblokir reseptor beta-2-adrenergik, peningkatan resistensi dan nada vaskular perifer diamati:

Persiapan dari subkelompok beta-blocker non-selektif bertindak non-selektif, mengurangi aktivitas kedua jenis reseptor.

Obat-obatan berikut ini dianggap sebagai obat:

• Oxprenolol;
• Propranolol;
• Pindolol;
• Anaprilin;
• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Timolol;
• Inderal;
• Obzidan;
• Bopindolol;
• Ocupres-E;
• Sandinorm;
• Levobunolol;
• Vistagen;
• Korgard;
• Obunol;
• Vistagan;
• Oxprenolol;
• Trasicore;
• Koretal;
• Wiski;
• Sotalol;
• Timolol;
• Viscaldix;
• Sotahexal;
• Okumol;
• Sotalex;
• Arutymol;
• Xalac;
• Okumed;
• Fotil dan lainnya.

Beta-blocker selektif

Jika obat tersebut bekerja secara selektif dan mengurangi fungsi hanya reseptor beta-1-adrenergik, itu adalah agen selektif. Perlu dicatat bahwa obat-obatan tersebut lebih disukai dalam pengobatan patologi kardiovaskular, apalagi mereka menghasilkan lebih sedikit efek samping.

Daftar obat dari kelompok beta-blocker kardioselektif generasi baru:

• Betacard;
• Atenolol;
• Tenolol;
• Prinorm;
• Bisoprolol;
• Tenorik;
• Hypoten;
• Bisocard;
• Tenoretik;
• Bisogamma;
• Konsor;
• Lokren;
• Koroner;
• Betaxolol;
• Metoprolol;
• Betoptik;
• Corvitol;
• Vazocardin;
• Logimaks;
• Egilok;
• Metocard;
• Emzok;
• Nebilet;
• Esmolol;
• Breviblok;
• Nebivolol;
• Talinolol;
• Kordanum;
• Atsebutolol.

Efek samping dari beta-blocker

Efek negatif lebih cenderung menyebabkan obat tidak selektif. Ini termasuk kondisi patologis berikut:

• bradikardia;
• tanda-tanda gagal jantung;
• hipotensi;
• nyeri dada;
• gangguan tidur atau insomnia;
• pusing;
• gangguan ingatan dan konsentrasi;
• depresi;
• halusinasi visual dan pendengaran;
• kinerja rendah;
• apatis;
• sakit kepala;
• mual;
• mulut kering;
• diare atau sembelit;
• muntah;
• nyeri epigastrik dan usus;
• hidung tersumbat;
• bronkospasme;
• dispnea;
• kesulitan bernafas;
• anemia aplastik;
• purpura trombositopenik;
• trombosis;
• hipotiroidisme;
• penurunan libido dan potensi;
• ginekomastia;
• kejang otot;
• arthralgia;
• tremor;
• myasthenia gravis;
• mukosa mata kering;
• gangguan penglihatan;
• mengurangi jumlah cairan air mata yang dikeluarkan;
• konjungtivitis;
• kulit gatal;
• urtikaria;
• berkeringat berat;
• sensitivitas kulit terhadap ultraviolet;
• hiperemia epidermis;
• kekambuhan psoriasis;
• alopecia (reversibel);
• sakit punggung.

Seringkali, setelah menghentikan pemblokiran adrenergik, ada "sindrom penarikan" dalam bentuk peningkatan tajam dan stabil dalam tekanan darah, peningkatan serangan angina.

Ulasan lengkap semua jenis pemblokir adrenergik: selektif, non-selektif, alfa, beta

Dari artikel ini Anda akan mempelajari apa itu adrenoblocker, ke dalam kelompok mana mereka dibagi. Mekanisme aksi mereka, indikasi, daftar obat-blocker.

Penulis artikel: Alexandra Burguta, dokter kandungan-ginekologi, pendidikan kedokteran tinggi dengan gelar dalam kedokteran umum.

Adrenolytics (adrenergic blockers) - sekelompok obat yang memblokir impuls saraf yang bereaksi terhadap norepinefrin dan adrenalin. Efek obat mereka berlawanan dengan efek adrenalin dan noradrenalin pada tubuh. Nama kelompok farmasi ini berbicara sendiri - obat-obatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" aksi adrenoreseptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Obat-obatan seperti ini banyak digunakan dalam kardiologi dan praktik terapi untuk pengobatan penyakit pembuluh darah dan jantung. Seringkali, ahli jantung meresepkannya untuk orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan patologi kardiovaskular lainnya.

Klasifikasi Adrenergic blocker

Di dinding pembuluh darah ada 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alpha-1, alpha-2-adrenergic reseptor. Yang paling umum adalah pemblokir alfa dan beta, "mematikan" reseptor adrenalin yang sesuai. Ada juga alpha-beta blocker yang secara bersamaan memblokir semua reseptor.

Sarana masing-masing kelompok dapat selektif, selektif hanya mengganggu satu jenis reseptor, misalnya, alpha-1. Dan non-selektif dengan pemblokiran simultan dari kedua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Misalnya, beta-blocker selektif hanya dapat memengaruhi beta-1.

Mekanisme umum aksi penghambat adrenergik

Ketika norepinefrin atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreseptor langsung bereaksi dengan mengontaknya. Sebagai hasil dari proses ini, efek berikut terjadi di dalam tubuh:

• kapal menyempit;
• denyut nadi lebih cepat;
• tekanan darah naik;
• kadar glukosa darah meningkat;
• bronkus mengembang.

Jika ada penyakit tertentu, misalnya, aritmia atau hipertensi, maka efek seperti itu tidak diinginkan bagi seseorang, karena mereka dapat memicu krisis hipertensi atau kambuhnya penyakit. Pemblokir adrenergik "mematikan" reseptor ini, oleh karena itu, bertindak dengan cara yang berlawanan:

• melebarkan pembuluh darah;
• detak jantung yang lebih rendah;
• mencegah gula darah tinggi;
• lumen bronkial sempit;
• menurunkan tekanan darah.

Ini adalah tindakan umum karakteristik semua jenis agen dari kelompok adrenolitik. Tetapi obat-obatan dibagi menjadi beberapa subkelompok tergantung pada efek pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeda.

Efek samping yang umum

Umum untuk semua penghambat adrenergik (alfa, beta) adalah:

1. Sakit kepala
2. Kelelahan
3. Mengantuk.
4. Pusing.
5. Ketakutan meningkat.
6. Kemungkinan sinkop jangka pendek.
7. Gangguan aktivitas normal lambung dan pencernaan.
8. Reaksi alergi.

Karena obat-obatan dari subkelompok yang berbeda memiliki efek penyembuhan yang sedikit berbeda, efek yang tidak diinginkan dari penggunaannya juga berbeda.

Kontraindikasi umum untuk beta-blocker selektif dan non-selektif:

• bradikardia;
• sindrom sinus lemah;
• gagal jantung akut;
• blok atrioventrikular dan sinoatrial;
• hipotensi;
• gagal jantung dekompensasi;
• alergi terhadap komponen obat.

Non-selektif blocker tidak boleh diambil dalam kasus asma bronkial dan melenyapkan penyakit pembuluh darah, selektif - dalam kasus patologi sirkulasi darah perifer.

Klik pada foto untuk memperbesar

Obat-obatan seperti itu harus diresepkan oleh ahli jantung atau terapis. Penerimaan independen yang tidak terkontrol dapat menyebabkan konsekuensi serius hingga hasil yang mematikan karena henti jantung, syok kardiogenik atau anafilaksis.

Pemblokir alfa

Aksi

Blocker reseptor adrenergik alfa-1 melebarkan pembuluh darah di dalam tubuh: perifer - kemerahan pada kulit dan selaput lendir; organ internal - khususnya usus dengan ginjal. Ini meningkatkan aliran darah perifer, meningkatkan sirkulasi mikro jaringan. Resistensi pembuluh darah di sepanjang pinggiran berkurang, dan tekanan menurun, dan tanpa refleks meningkatkan detak jantung.

Dengan mengurangi kembalinya darah vena ke atrium dan perluasan "pinggiran", beban pada jantung berkurang secara signifikan. Karena kelegaan karyanya, tingkat hipertrofi ventrikel kiri, karakteristik pasien hipertensi dan lansia dengan masalah jantung, berkurang.

• Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangi trigliserida, kolesterol "jahat", dan meningkatkan kadar lipoprotein densitas tinggi. Efek tambahan ini baik untuk orang yang menderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
• Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Saat menggunakan obat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Karena itu, glukosa diserap lebih cepat dan lebih efisien, yang berarti tingkatnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting untuk penderita diabetes, di mana alpha-blocker mengurangi tingkat gula dalam aliran darah.
• Mengurangi keparahan tanda-tanda peradangan pada organ sistem genitourinari. Alat-alat ini berhasil digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala khas: pengosongan parsial kandung kemih, terbakar di uretra, sering buang air kecil dan nokturnal.

Alfa-2 blocker dari reseptor adrenalin memiliki efek sebaliknya: pembuluh darah sempit, meningkatkan tekanan darah. Karena itu, dalam praktik kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berhasil mengobati impotensi pada pria.

Daftar obat-obatan

Tabel ini berisi daftar nama obat generik internasional dari kelompok reseptor alfa.

Penghambat beta: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bekerja pada ujung saraf peka khusus - adrenoreseptor. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: alpha dan beta adrenoreseptor. Beta-adrenoreseptor terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika β1-adrenoreseptor diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner membesar, konduktivitas dan otomatisme jantung membaik, kerusakan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat.

Ketika β2-adrenoreseptor tereksitasi, dinding pembuluh darah, otot-otot bronkus mengendur, nada uterus berkurang selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak ditingkatkan. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah katekolamin dari bekerja pada mereka. Obat-obatan ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah. Akibatnya, konsumsi oksigen otot jantung berkurang.

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Mengurangi tekanan diastolik intrakardiak juga berkontribusi pada peningkatan perfusi koroner (suplai darah miokard).

Ada redistribusi aliran darah dari yang biasanya bersirkulasi ke area iskemik, akibatnya toleransi aktivitas fisik meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menghambat aksi kardiotoksik dan aritmogenik dari katekolamin, serta mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel-sel jantung, memperburuk metabolisme energi dalam miokardium.

Klasifikasi

BAB - sekelompok besar obat-obatan. Mereka dapat diklasifikasikan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah kemampuan obat untuk memblokir hanya β1-adrenoreseptor, tanpa mempengaruhi β2-adrenoreseptor, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh, uterus. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk digunakan dalam kasus penyakit yang menyertai saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta pada diabetes mellitus. Namun, selektivitas adalah konsep relatif. Dengan pengangkatan obat dalam dosis tinggi, tingkat selektivitas berkurang.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk menstimulasi reseptor beta-adrenergik sampai batas tertentu. Dibandingkan dengan BABs konvensional, obat-obatan tersebut memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi, lebih jarang mengarah pada pengembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid secara negatif.

Beberapa BAB dapat memperluas pembuluh, yaitu, mereka memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diimplementasikan menggunakan aktivitas simpatomimetik internal yang jelas, blokade alpha-adrenoreseptor, atau aksi langsung pada dinding pembuluh darah.

Durasi tindakan paling sering tergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Agen lipofilik (propranolol) bertahan selama beberapa jam dan dengan cepat dihilangkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama, mungkin lebih jarang diresepkan. Saat ini, zat lipofilik jangka panjang (retard metoprolol) juga telah dikembangkan. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Daftar

1. BAB Non-bioselektif:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokade);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selective BAB:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (pemecah gelombang);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, ban);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• tujuan prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Babak panjang bertindak:

5. Aksi ultrashort BAB, selektif kardio:

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Stres Angina

Dalam banyak kasus, BABs adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistensi obat) dengan penggunaan jangka panjang. Bayi dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan, seiring waktu, mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BAB hampir sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, keparahan efek samping, biaya, dan faktor lainnya.

Mulai perawatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik setidaknya 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian stroke, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga minimum yang efektif.

Penggunaan BAB dalam dosis tinggi dalam waktu lama tidak dianjurkan, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Dengan efektivitas dana ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kelompok obat lain.

BAB tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba, karena hal ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutama diindikasikan jika angina pektoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB dalam infark miokard berkontribusi terhadap pembatasan zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun.

Efek ini memiliki BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal, lebih disukai menggunakan agen kardio-selektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, sinus takikardia, angina postinfark, dan bentuk takikistik fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk pasien ke rumah sakit untuk semua pasien tanpa adanya kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut selama setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Dipercayai bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina aktivitas. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk takikistik fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan gagal jantung kronis juga merupakan alasan untuk penunjukan kelompok obat ini.

Hipertensi

BABs diindikasikan dalam pengobatan hipertensi, rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pektoris atau gangguan irama jantung, serta setelah infark miokard.

Gangguan irama jantung

BABs digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, sinus takikardia yang tidak dapat ditoleransi. Mereka juga dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi efektivitasnya dalam kasus ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai kurang dari 50 per menit. Efek samping ini secara signifikan kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai derajat. Mereka mengurangi kekuatan kontraksi jantung. Efek samping terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BAB mengurangi tekanan darah.

Obat-obatan dalam kelompok ini menyebabkan kejang pada pembuluh perifer. Ekstremitas dingin dapat muncul, sindrom Raynaud memburuk. Efek samping ini hampir tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi darah perifer dalam pengobatan dana ini kadang-kadang ada kelemahan umum yang nyata.

Organ pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade β2-adrenoreseptor secara bersamaan. Efek samping ini kurang jelas pada obat kardio selektif. Namun, dosis mereka, efektif melawan angina atau hipertensi, seringkali cukup tinggi, sementara kardioselektivitas berkurang secara signifikan.
Penggunaan dosis tinggi BAB dapat memicu apnea, atau berhentinya pernapasan sementara.

BAB memperburuk reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BABs lipofilik lainnya menembus dari darah ke sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Karena itu, mereka dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, ada halusinasi, kejang, koma. Efek-efek sampingan ini secara signifikan kurang jelas pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Pengobatan BAB dapat disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskuler. Hal ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina dan kelelahan.

Metabolisme

BABs non-selektif menghambat produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada pengembangan hipoglikemia yang berkepanjangan pada pasien dengan diabetes. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada alpha-adrenoreseptor. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB untuk pasien dengan diabetes yang menyertai, seseorang harus memberikan preferensi pada obat selektif kardio atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau kelompok lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi kadar kolesterol "baik" dalam darah (alpha-lipoprotein densitas tinggi) dan meningkatkan kadar "buruk" (trigliserida dan lipoprotein densitas sangat rendah). Kekurangan ini kekurangan obat dengan simpatomimetik β1-internal dan aktivitas pemblokiran α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya hasrat seksual. Mekanisme efek ini tidak jelas.

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan pengembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pembatalan

Jika BAB digunakan dalam waktu lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya terjadi beberapa hari setelah menghentikan BAB.

Untuk menghindari pengembangan sindrom penarikan, Anda harus mematuhi aturan berikut:

• batalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara bertahap mengurangi dosis pada satu waktu;
• selama dan setelah penghentian BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, dan jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

• edema paru dan syok kardiogenik;
• gagal jantung yang parah;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular derajat II - III;
• tingkat tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Seni dan di bawah ini;
• denyut jantung kurang dari 50 per menit;
• diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol dengan baik.

Kontraindikasi relatif terhadap pengangkatan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.