Ulasan lengkap semua jenis pemblokir adrenergik: selektif, non-selektif, alfa, beta

Dari artikel ini Anda akan mempelajari apa itu adrenoblocker, ke dalam kelompok mana mereka dibagi. Mekanisme aksi mereka, indikasi, daftar obat-blocker.

Penulis artikel: Alexandra Burguta, dokter kandungan-ginekologi, pendidikan kedokteran tinggi dengan gelar dalam kedokteran umum.

Adrenolytics (adrenergic blockers) - sekelompok obat yang memblokir impuls saraf yang bereaksi terhadap norepinefrin dan adrenalin. Efek obat mereka berlawanan dengan efek adrenalin dan noradrenalin pada tubuh. Nama kelompok farmasi ini berbicara sendiri - obat-obatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" aksi adrenoreseptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Obat-obatan seperti ini banyak digunakan dalam kardiologi dan praktik terapi untuk pengobatan penyakit pembuluh darah dan jantung. Seringkali, ahli jantung meresepkannya untuk orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan patologi kardiovaskular lainnya.

Klasifikasi Adrenergic blocker

Di dinding pembuluh darah ada 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alpha-1, alpha-2-adrenergic reseptor. Yang paling umum adalah pemblokir alfa dan beta, "mematikan" reseptor adrenalin yang sesuai. Ada juga alpha-beta blocker yang secara bersamaan memblokir semua reseptor.

Sarana masing-masing kelompok dapat selektif, selektif hanya mengganggu satu jenis reseptor, misalnya, alpha-1. Dan non-selektif dengan pemblokiran simultan dari kedua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Misalnya, beta-blocker selektif hanya dapat memengaruhi beta-1.

Mekanisme umum aksi penghambat adrenergik

Ketika norepinefrin atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreseptor langsung bereaksi dengan mengontaknya. Sebagai hasil dari proses ini, efek berikut terjadi di dalam tubuh:

• kapal menyempit;
• denyut nadi lebih cepat;
• tekanan darah naik;
• kadar glukosa darah meningkat;
• bronkus mengembang.

Jika ada penyakit tertentu, misalnya, aritmia atau hipertensi, maka efek seperti itu tidak diinginkan bagi seseorang, karena mereka dapat memicu krisis hipertensi atau kambuhnya penyakit. Pemblokir adrenergik "mematikan" reseptor ini, oleh karena itu, bertindak dengan cara yang berlawanan:

• melebarkan pembuluh darah;
• detak jantung yang lebih rendah;
• mencegah gula darah tinggi;
• lumen bronkial sempit;
• menurunkan tekanan darah.

Ini adalah tindakan umum karakteristik semua jenis agen dari kelompok adrenolitik. Tetapi obat-obatan dibagi menjadi beberapa subkelompok tergantung pada efek pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeda.

Efek samping yang umum

Umum untuk semua penghambat adrenergik (alfa, beta) adalah:

1. Sakit kepala
2. Kelelahan
3. Mengantuk.
4. Pusing.
5. Ketakutan meningkat.
6. Kemungkinan sinkop jangka pendek.
7. Gangguan aktivitas normal lambung dan pencernaan.
8. Reaksi alergi.

Karena obat-obatan dari subkelompok yang berbeda memiliki efek penyembuhan yang sedikit berbeda, efek yang tidak diinginkan dari penggunaannya juga berbeda.

Kontraindikasi umum untuk beta-blocker selektif dan non-selektif:

• bradikardia;
• sindrom sinus lemah;
• gagal jantung akut;
• blok atrioventrikular dan sinoatrial;
• hipotensi;
• gagal jantung dekompensasi;
• alergi terhadap komponen obat.

Non-selektif blocker tidak boleh diambil dalam kasus asma bronkial dan melenyapkan penyakit pembuluh darah, selektif - dalam kasus patologi sirkulasi darah perifer.

Klik pada foto untuk memperbesar

Obat-obatan seperti itu harus diresepkan oleh ahli jantung atau terapis. Penerimaan independen yang tidak terkontrol dapat menyebabkan konsekuensi serius hingga hasil yang mematikan karena henti jantung, syok kardiogenik atau anafilaksis.

Pemblokir alfa

Aksi

Blocker reseptor adrenergik alfa-1 melebarkan pembuluh darah di dalam tubuh: perifer - kemerahan pada kulit dan selaput lendir; organ internal - khususnya usus dengan ginjal. Ini meningkatkan aliran darah perifer, meningkatkan sirkulasi mikro jaringan. Resistensi pembuluh darah di sepanjang pinggiran berkurang, dan tekanan menurun, dan tanpa refleks meningkatkan detak jantung.

Dengan mengurangi kembalinya darah vena ke atrium dan perluasan "pinggiran", beban pada jantung berkurang secara signifikan. Karena kelegaan karyanya, tingkat hipertrofi ventrikel kiri, karakteristik pasien hipertensi dan lansia dengan masalah jantung, berkurang.

• Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangi trigliserida, kolesterol "jahat", dan meningkatkan kadar lipoprotein densitas tinggi. Efek tambahan ini baik untuk orang yang menderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
• Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Saat menggunakan obat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Karena itu, glukosa diserap lebih cepat dan lebih efisien, yang berarti tingkatnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting untuk penderita diabetes, di mana alpha-blocker mengurangi tingkat gula dalam aliran darah.
• Mengurangi keparahan tanda-tanda peradangan pada organ sistem genitourinari. Alat-alat ini berhasil digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala khas: pengosongan parsial kandung kemih, terbakar di uretra, sering buang air kecil dan nokturnal.

Alfa-2 blocker dari reseptor adrenalin memiliki efek sebaliknya: pembuluh darah sempit, meningkatkan tekanan darah. Karena itu, dalam praktik kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berhasil mengobati impotensi pada pria.

Daftar obat-obatan

Tabel ini berisi daftar nama obat generik internasional dari kelompok reseptor alfa.

Penghambat beta: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bekerja pada ujung saraf peka khusus - adrenoreseptor. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: alpha dan beta adrenoreseptor. Beta-adrenoreseptor terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika β1-adrenoreseptor diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner membesar, konduktivitas dan otomatisme jantung membaik, kerusakan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat.

Ketika β2-adrenoreseptor tereksitasi, dinding pembuluh darah, otot-otot bronkus mengendur, nada uterus berkurang selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak ditingkatkan. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah katekolamin dari bekerja pada mereka. Obat-obatan ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah. Akibatnya, konsumsi oksigen otot jantung berkurang.

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Mengurangi tekanan diastolik intrakardiak juga berkontribusi pada peningkatan perfusi koroner (suplai darah miokard).

Ada redistribusi aliran darah dari yang biasanya bersirkulasi ke area iskemik, akibatnya toleransi aktivitas fisik meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menghambat aksi kardiotoksik dan aritmogenik dari katekolamin, serta mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel-sel jantung, memperburuk metabolisme energi dalam miokardium.

Klasifikasi

BAB - sekelompok besar obat-obatan. Mereka dapat diklasifikasikan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah kemampuan obat untuk memblokir hanya β1-adrenoreseptor, tanpa mempengaruhi β2-adrenoreseptor, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh, uterus. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk digunakan dalam kasus penyakit yang menyertai saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta pada diabetes mellitus. Namun, selektivitas adalah konsep relatif. Dengan pengangkatan obat dalam dosis tinggi, tingkat selektivitas berkurang.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk menstimulasi reseptor beta-adrenergik sampai batas tertentu. Dibandingkan dengan BABs konvensional, obat-obatan tersebut memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi, lebih jarang mengarah pada pengembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid secara negatif.

Beberapa BAB dapat memperluas pembuluh, yaitu, mereka memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diimplementasikan menggunakan aktivitas simpatomimetik internal yang jelas, blokade alpha-adrenoreseptor, atau aksi langsung pada dinding pembuluh darah.

Durasi tindakan paling sering tergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Agen lipofilik (propranolol) bertahan selama beberapa jam dan dengan cepat dihilangkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama, mungkin lebih jarang diresepkan. Saat ini, zat lipofilik jangka panjang (retard metoprolol) juga telah dikembangkan. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Daftar

1. BAB Non-bioselektif:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokade);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selective BAB:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (pemecah gelombang);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, ban);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• tujuan prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Babak panjang bertindak:

5. Aksi ultrashort BAB, selektif kardio:

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Stres Angina

Dalam banyak kasus, BABs adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistensi obat) dengan penggunaan jangka panjang. Bayi dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan, seiring waktu, mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BAB hampir sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, keparahan efek samping, biaya, dan faktor lainnya.

Mulai perawatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik setidaknya 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian stroke, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga minimum yang efektif.

Penggunaan BAB dalam dosis tinggi dalam waktu lama tidak dianjurkan, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Dengan efektivitas dana ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kelompok obat lain.

BAB tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba, karena hal ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutama diindikasikan jika angina pektoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB dalam infark miokard berkontribusi terhadap pembatasan zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun.

Efek ini memiliki BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal, lebih disukai menggunakan agen kardio-selektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, sinus takikardia, angina postinfark, dan bentuk takikistik fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk pasien ke rumah sakit untuk semua pasien tanpa adanya kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut selama setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Dipercayai bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina aktivitas. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk takikistik fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan gagal jantung kronis juga merupakan alasan untuk penunjukan kelompok obat ini.

Hipertensi

BABs diindikasikan dalam pengobatan hipertensi, rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pektoris atau gangguan irama jantung, serta setelah infark miokard.

Gangguan irama jantung

BABs digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, sinus takikardia yang tidak dapat ditoleransi. Mereka juga dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi efektivitasnya dalam kasus ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai kurang dari 50 per menit. Efek samping ini secara signifikan kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai derajat. Mereka mengurangi kekuatan kontraksi jantung. Efek samping terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BAB mengurangi tekanan darah.

Obat-obatan dalam kelompok ini menyebabkan kejang pada pembuluh perifer. Ekstremitas dingin dapat muncul, sindrom Raynaud memburuk. Efek samping ini hampir tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi darah perifer dalam pengobatan dana ini kadang-kadang ada kelemahan umum yang nyata.

Organ pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade β2-adrenoreseptor secara bersamaan. Efek samping ini kurang jelas pada obat kardio selektif. Namun, dosis mereka, efektif melawan angina atau hipertensi, seringkali cukup tinggi, sementara kardioselektivitas berkurang secara signifikan.
Penggunaan dosis tinggi BAB dapat memicu apnea, atau berhentinya pernapasan sementara.

BAB memperburuk reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BABs lipofilik lainnya menembus dari darah ke sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Karena itu, mereka dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, ada halusinasi, kejang, koma. Efek-efek sampingan ini secara signifikan kurang jelas pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Pengobatan BAB dapat disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskuler. Hal ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina dan kelelahan.

Metabolisme

BABs non-selektif menghambat produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada pengembangan hipoglikemia yang berkepanjangan pada pasien dengan diabetes. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada alpha-adrenoreseptor. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB untuk pasien dengan diabetes yang menyertai, seseorang harus memberikan preferensi pada obat selektif kardio atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau kelompok lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi kadar kolesterol "baik" dalam darah (alpha-lipoprotein densitas tinggi) dan meningkatkan kadar "buruk" (trigliserida dan lipoprotein densitas sangat rendah). Kekurangan ini kekurangan obat dengan simpatomimetik β1-internal dan aktivitas pemblokiran α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya hasrat seksual. Mekanisme efek ini tidak jelas.

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan pengembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pembatalan

Jika BAB digunakan dalam waktu lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya terjadi beberapa hari setelah menghentikan BAB.

Untuk menghindari pengembangan sindrom penarikan, Anda harus mematuhi aturan berikut:

• batalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara bertahap mengurangi dosis pada satu waktu;
• selama dan setelah penghentian BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, dan jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

• edema paru dan syok kardiogenik;
• gagal jantung yang parah;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular derajat II - III;
• tingkat tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Seni dan di bawah ini;
• denyut jantung kurang dari 50 per menit;
• diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol dengan baik.

Kontraindikasi relatif terhadap pengangkatan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.

Adrenergic blockers - apa itu?

Blocker adrenergik memainkan peran penting dalam pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah. Ini adalah obat yang menghambat kerja reseptor adrenergik, yang membantu mencegah penyempitan dinding vena, mengurangi tekanan darah tinggi dan menormalkan irama jantung.

Untuk pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah digunakan adrenergik blocker

Apa itu adrenoblocker?

Adrenergic blockers (adrenolytics) - sekelompok obat yang mempengaruhi impuls adrenergik di dinding pembuluh darah dan jaringan jantung yang bereaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin. Mekanisme aksi mereka adalah bahwa mereka memblokir adrenoreseptor yang sama ini, yang dengannya efek terapi yang diperlukan untuk patologi jantung tercapai:

• tekanan berkurang;
• pelebaran lumen di kapal;
• mengurangi gula darah;

Klasifikasi obat adrenolitikov

Reseptor yang terletak di pembuluh darah dan otot polos jantung dibagi menjadi alpha-1, alpha-2 dan beta-1, beta-2.

Bergantung pada mana impuls adrenergik yang perlu diblokir, 3 kelompok utama adrenolitik dibedakan:

• alpha blocker;
• penghambat beta;
• alpha beta blocker.

Setiap kelompok hanya menghambat manifestasi yang muncul sebagai hasil kerja reseptor spesifik (beta, alpha, atau alpha-beta secara bersamaan).

Blocker reseptor adrenergik alfa

Alpha blocker dapat terdiri dari 3 jenis:

• obat yang memblokir reseptor alfa-1;
• obat yang memengaruhi denyut alfa-2;
• obat-obatan kombinasi yang memblokir pulsa alpha-1,2.

Kelompok utama alpha-blocker

Farmakologi obat kelompok (terutama alpha -1 blocker) - peningkatan lumen di pembuluh darah, arteri dan kapiler.

Ini memungkinkan:

• mengurangi resistensi dinding pembuluh darah;
• mengurangi tekanan;
• meminimalkan beban pada jantung dan memfasilitasi pekerjaannya;
• mengurangi tingkat penebalan dinding ventrikel kiri;
• menormalkan adiposa;
• menstabilkan metabolisme karbohidrat (peningkatan sensitivitas terhadap insulin, gula normal dalam plasma).

Tabel "Daftar pemblokir alpha adrenergik terbaik"

periode kehamilan dan waktu menyusui;

gangguan serius di hati;

cacat jantung yang parah (stenosis aorta)

ketidaknyamanan dada ke kiri;

nafas pendek, nafas pendek;

penampilan bengkak pada lengan dan kaki;

pengurangan tekanan ke nilai kritis

lekas marah, peningkatan aktivitas dan lekas marah;

masalah dengan buang air kecil (mengurangi jumlah cairan yang diekskresikan dan frekuensi mendesak)

Gangguan aliran darah tepi (mikroangiopati diabetik, akrosianosis)

Proses patologis pada jaringan lunak lengan dan kaki (proses ulseratif akibat nekrosis sel, akibat tromboflebitis, aterosklerosis lanjut)

meningkatkan jumlah keringat;

perasaan dingin yang konstan di kaki dan lengan;

kondisi demam (kenaikan suhu);

Di antara alpha adrenergic blocker generasi baru, Tamsulosin memiliki efisiensi tinggi. Ini digunakan untuk prostatitis, karena juga mengurangi nada jaringan lunak kelenjar prostat, menormalkan aliran urin dan mengurangi gejala yang tidak menyenangkan pada lesi prostat jinak.

Obat ini ditoleransi dengan baik oleh tubuh, tetapi mungkin ada efek samping:

• muntah, diare;
• pusing, migrain;
• jantung berdebar, nyeri dada;
• ruam alergi, pilek.

Tamsulosin tidak dianjurkan untuk digunakan dengan intoleransi individu terhadap komponen obat, mengurangi tekanan, serta dalam kasus penyakit ginjal dan hati yang parah.

Penghambat beta

Farmakologi obat dari kelompok penghambat beta adalah bahwa obat itu mengganggu stimulasi pulsa beta1 atau beta1.2 adrenalin. Efek seperti itu menghambat peningkatan kontraksi jantung dan menghambat darah yang tumbuh besar, dan juga tidak memungkinkan perluasan tajam lumen bronkus.

Semua beta adrenoblocker dibagi menjadi 2 subkelompok - selektif (kardioselektif, antagonis reseptor beta-1) dan non-selektif (memblokir adrenalin dalam dua arah sekaligus - pulsa beta-1 dan beta-2).

Mekanisme aksi beta-blocker

Penggunaan obat kardio-selektif dalam pengobatan patologi jantung memungkinkan untuk mencapai efek terapi berikut:

• penurunan denyut jantung (meminimalkan risiko takikardia);
• mengurangi beban pada jantung;
• frekuensi serangan angina berkurang, gejala penyakit yang tidak menyenangkan ini dihilangkan;
• meningkatkan stabilitas sistem jantung terhadap tekanan emosional, mental, dan fisik.

Mengambil beta blocker membantu menormalkan kondisi umum pasien yang menderita gangguan jantung, serta mengurangi risiko hipoglikemia pada penderita diabetes, mencegah bronkospasme tajam pada penderita asma.

Blocker adrenergik non-selektif mengurangi resistensi vaskular total dari aliran darah perifer dan memengaruhi nada dinding, yang berkontribusi pada:

• penurunan denyut jantung;
• normalisasi tekanan (dengan hipertensi);
• penurunan aktivitas kontraktil miokard dan peningkatan resistensi terhadap hipoksia;
• mencegah aritmia karena penurunan rangsangan dalam sistem konduksi jantung;
• menghindari gangguan sirkulasi darah akut di otak.

Adrenergic blockers (α, β): klasifikasi, penggunaan, mekanisme kerja, daftar obat

Blocker adrenergik merupakan kelompok besar obat yang menyebabkan blokade reseptor untuk adrenalin dan norepinefrin. Mereka banyak digunakan dalam praktek terapi dan kardiologis, diresepkan secara universal untuk pasien dari berbagai usia, tetapi terutama untuk orang tua, yang kemungkinan besar memiliki lesi vaskular dan jantung.

Fungsi organ dan sistem tunduk pada aksi berbagai zat aktif biologis yang mempengaruhi reseptor tertentu dan menyebabkan perubahan tertentu - pelebaran atau kontraksi vaskular, pengurangan atau peningkatan kekuatan kontraksi jantung, bronkospasme, dll. Dalam situasi tertentu, hormon ini bertindak berlebihan atau ada kebutuhan untuk menetralisir efeknya sehubungan dengan penyakit.

Adrenalin dan norepinefrin disekresikan oleh medula adrenal dan memiliki berbagai efek biologis - vasokonstriksi, peningkatan tekanan, peningkatan kadar gula darah, bronkus membesar, relaksasi otot-otot usus, pupil melebar. Fenomena ini dimungkinkan karena pelepasan hormon di ujung saraf perifer, dari mana impuls yang diperlukan pergi ke organ dan jaringan.

Dalam berbagai penyakit menjadi perlu untuk memblokir impuls adrenergik untuk menghilangkan efek adrenalin dan norepinefrin. Untuk tujuan ini, blocker adrenergik digunakan, mekanisme aksi yang di antaranya adalah blokade adrenoreseptor, molekul protein hingga adrenalin dan noradrenalin, sedangkan pembentukan dan sekresi hormon itu sendiri tidak terganggu.

Klasifikasi zat adrenoblokiruyuschih

Ada reseptor alfa-1, alfa-2, beta-1 dan beta-2 yang terletak di dinding pembuluh darah dan jantung. Bergantung pada jenis reseptor yang tidak aktif, pemblokir alfa dan beta diisolasi.

Blocker alfa-adrenergik meliputi phentolamine, tropafen, pirroksan, anaprilin, labetalol, atenolol, dan lainnya, yang menghambat aktivitas reseptor beta. Persiapan dari kelompok pertama hanya mematikan efek adrenalin dan noradrenalin, yang dimediasi oleh reseptor alfa, yang kedua - masing-masing, reseptor beta-adrenergik.

Untuk meningkatkan efektivitas pengobatan dan menghilangkan beberapa efek samping, agen penghambat adrenoseptor selektif telah dikembangkan yang bertindak ketat pada jenis reseptor tertentu (α1,2, β1,2).

Kelompok pemblokiran adrenergik

1. Pemblokir alfa:
   • α -1 -adrenoblocker - prazosin, doxazosin;
   • α -2 -blockers - yohimbin;
   • α-1,2-blocker - phentolamine, pirroksan, nicergoline.

1. Pemblokir beta:
   • adrenoblocker kardioselektif (β-1) - atenolol, bisoprolol;
   • blocker β-1,2-adrenergik non-selektif - propranolol, sotalol, timolol.

1. Pemblokir adrenoreseptor alfa dan beta adalah labetalol, carvedilol.

Pemblokir alfa

Alpha-blocker (alpha-AB), yang memblokir berbagai jenis reseptor alfa, bertindak dengan cara yang sama, menyadari efek farmakologis yang sama, dan perbedaan dalam penggunaannya adalah dalam jumlah reaksi yang merugikan, yang, karena alasan yang jelas, lebih banyak di alpha 1,2 -bloker, karena diarahkan langsung ke semua reseptor adrenalin.

Obat-obatan dalam kelompok ini berkontribusi pada perluasan lumen vaskular, yang terutama terlihat pada kulit, selaput lendir, dinding usus, ginjal. Dengan peningkatan kapasitas aliran darah perifer, resistensi dinding pembuluh darah dan tekanan arteri sistemik menurun, oleh karena itu sirkulasi mikro dan aliran darah di pinggiran sistem peredaran darah sangat difasilitasi.

Penurunan aliran balik vena karena ekspansi dan relaksasi "pinggiran" membantu mengurangi beban pada jantung, yang karenanya pekerjaannya menjadi lebih mudah dan keadaan tubuh membaik. Alfa-blocker membantu mengurangi tingkat hipertrofi dinding ventrikel kiri dengan memfasilitasi kerja tubuh, tidak menyebabkan takikardia, yang sering terjadi ketika menggunakan sejumlah obat antihipertensi.

Selain efek vasodilator dan hipotensi, alpha-AB untuk perubahan yang lebih baik pada indikator metabolisme lemak, membantu mengurangi kolesterol total dan trigliserida, meningkatkan konsentrasi fraksi lemak antiatherogenik, oleh karena itu, tujuan mereka mungkin dengan obesitas dan dislipoproteinemia dari berbagai sumber.

Saat menggunakan α-blocker, metabolisme karbohidrat juga berubah. Sel menjadi lebih sensitif terhadap insulin, sehingga gula lebih baik dan lebih cepat diserap oleh mereka, yang mencegah hiperglikemia dan menormalkan indikator glukosa dalam darah. Efek ini sangat penting bagi pasien diabetes.

Ruang lingkup khusus dari alpha-blocker adalah patologi urologis. Dengan demikian, obat penghambat a-adrenergik aktif digunakan dalam hiperplasia prostat karena kemampuan untuk meringankan beberapa gejalanya (buang air kecil malam, pengosongan parsial kandung kemih, sensasi terbakar di uretra).

Blocker adrenergik alfa-2 memiliki sedikit efek pada dinding pembuluh darah dan jantung, sehingga mereka tidak populer dalam kardiologi, namun, efek yang jelas pada bidang seksual diamati selama uji klinis. Fakta ini adalah alasan untuk pengangkatan mereka dengan disfungsi seksual pada pria.

Indikasi untuk penggunaan alpha-AB adalah:

• Gangguan aliran darah perifer - Penyakit Raynaud, akrosianosis, mikroangiopati diabetik);
• Migrain;
• Pheochromocytoma;
• Lesi trofik pada jaringan lunak tungkai, khususnya, dengan aterosklerosis, radang dingin, luka baring;
• Hipertensi;
• Konsekuensi dari stroke, serangan iskemik sementara, demensia vaskular;
• Gagal jantung kronis;
• Adenoma prostat;
• Anestesi dan pembedahan - untuk pencegahan krisis hipertensi.

Prazosin, doxazosin secara aktif digunakan dalam pengobatan hipertensi, tamsulosin, terazosin efektif dalam hiperplasia prostat. Pirroksan memiliki efek sedatif, meningkatkan kualitas tidur, mengurangi rasa gatal dengan dermatitis alergi. Selain itu, karena kemampuan untuk menghambat aktivitas peralatan vestibular, pirroksan dapat ditugaskan untuk penyakit laut dan udara. Dalam praktik narcological, ini digunakan untuk mengurangi manifestasi sindrom penarikan morfin dan penarikan alkohol.

Nicergoline digunakan oleh ahli saraf dalam pengobatan ensefalopati discirculatory, arteriosclerosis otak, diindikasikan untuk gangguan aliran darah otak akut dan kronis, serangan iskemik transien, dan mungkin diresepkan untuk cedera kepala, untuk pencegahan serangan migrain. Ini memiliki efek vasodilatasi yang sangat baik, meningkatkan sirkulasi darah pada tungkai, dan oleh karena itu digunakan dalam patologi dasar perifer (penyakit Raynaud, aterosklerosis, diabetes, dll.).

Penghambat beta

Beta-blocker (beta-AB), yang digunakan dalam pengobatan, diarahkan baik untuk kedua jenis beta-reseptor (1,2), atau beta-1. Yang pertama disebut non-selektif, yang kedua - selektif. Selektif beta-2-AB tidak digunakan untuk tujuan terapeutik, karena mereka tidak memiliki efek farmakologis yang signifikan, sisanya didistribusikan secara luas.

aksi dasar beta blocker

Beta-blocker memiliki berbagai efek yang terkait dengan menonaktifkan reseptor beta pada pembuluh darah dan jantung. Beberapa dari mereka mampu tidak hanya memblokir, tetapi juga sampai batas tertentu, mengaktifkan molekul reseptor - yang disebut aktivitas symatomimetic internal. Properti ini dicatat untuk obat-obatan tidak selektif, sementara beta-1-blocker selektif tidak memilikinya.

Beta-blocker banyak digunakan dalam pengobatan penyakit pada sistem kardiovaskular - iskemia miokard, aritmia, hipertensi. Mereka mengurangi frekuensi kontraksi jantung, mengurangi tekanan, memiliki efek anestesi pada angina pektoris. Depresi konsentrasi perhatian dikaitkan dengan depresi sistem saraf pusat dengan persiapan terpisah, yang penting bagi pengemudi transportasi dan orang-orang yang terlibat dalam pekerjaan fisik dan mental yang intens. Pada saat yang sama, efek ini dapat digunakan pada gangguan kecemasan.

Penghambat beta tidak selektif

Sarana tindakan non-selektif berkontribusi pada pengurangan kontraksi jantung, agak mengurangi resistensi perifer pembuluh darah secara keseluruhan, memiliki efek hipotensi. Aktivitas kontraktil miokardium berkurang, oleh karena itu, jumlah oksigen yang dibutuhkan untuk kerja jantung juga menjadi kurang, yang berarti bahwa resistensi terhadap hipoksia meningkat (misalnya, dengan penyakit iskemik).

Dengan mengurangi tonus pembuluh darah, mengurangi pelepasan renin ke dalam aliran darah, efek hipotensi beta-AB dalam hipertensi tercapai. Mereka memiliki efek antihipoksik dan antitrombotik, mengurangi aktivitas pusat eksitasi dalam sistem konduksi jantung, mencegah aritmia.

Beta-blocker mengencangkan otot polos bronkus, uterus, saluran pencernaan dan, pada saat yang sama, mengendurkan sphincter kandung kemih.

Efeknya memungkinkan beta-blocker untuk mengurangi kemungkinan infark miokard dan kematian koroner mendadak, menurut beberapa sumber, hingga setengahnya. Pasien dengan iskemia jantung selama penggunaannya mencatat bahwa serangan nyeri menjadi lebih jarang, resistensi terhadap stres fisik dan mental meningkat. Pada pasien hipertensi dengan beta-AB nonselektif, risiko gangguan sirkulasi akut di otak dan iskemia miokard menjadi kurang.

Kemampuan untuk meningkatkan nada miometrium memungkinkan penggunaan obat-obatan dari kelompok ini dalam praktik kebidanan untuk pencegahan dan pengobatan perdarahan atonia selama persalinan, kehilangan darah selama operasi.

Beta-blocker selektif

Beta-blocker selektif bertindak terutama pada jantung. Pengaruh mereka turun ke:

1. Penurunan denyut jantung;
2. Mengurangi aktivitas simpul sinus, jalur dan miokardium, sehingga mencapai efek antiaritmia;
3. Mengurangi miokardium oksigen yang dibutuhkan - efek antihipoksik;
4. Tekanan sistem berkurang;
5. Pembatasan pusat nekrosis pada serangan jantung.

Dengan pengangkatan beta blocker, beban pada otot jantung dan volume darah yang memasuki aorta dari ventrikel kiri pada saat sistol berkurang. Pada pasien yang menggunakan obat selektif, risiko takikardia berkurang ketika mengubah posisi dari berbaring menjadi vertikal.

Efek klinis dari kardioselektif beta blocker adalah mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan stroke, meningkatkan resistensi terhadap stres fisik dan psiko-emosional. Selain meningkatkan kualitas hidup, mereka mengurangi mortalitas akibat penyakit jantung, kemungkinan hipoglikemia pada diabetes, bronkospasme pada penderita asma.

Daftar beta-AB selektif mencakup banyak item, termasuk atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Pemblokir non-selektif aktivitas adrenergik termasuk nadolol, pindolol (wiski), propranolol (inderal, obsidan), timolol (tetes mata).

Indikasi untuk pengangkatan beta-blocker pertimbangkan:

• Peningkatan tekanan sistemik dan intraokular (glaukoma);
• Takikardia;
• Penyakit jantung iskemik (angina pectoris, infark miokard);
• Pencegahan migrain;
• Kardiomiopati hipertrofik;
• Pheochromocytoma, tirotoksikosis.

Beta-blocker adalah kelompok obat yang serius yang hanya dapat diresepkan oleh dokter, tetapi dalam kasus ini, reaksi yang merugikan dapat terjadi. Pasien mungkin mengalami sakit kepala dan pusing, mengeluh kurang tidur, lemah, latar belakang emosional berkurang. Efek samping dapat berupa hipotensi, penurunan denyut jantung atau gangguannya, reaksi alergi, sesak napas.

Beta-blocker non-selektif dalam jumlah efek samping memiliki risiko gagal jantung, gangguan penglihatan, pingsan, tanda-tanda kegagalan pernapasan. Tetes mata dapat menyebabkan iritasi pada selaput lendir, sensasi terbakar, merobek, proses inflamasi pada jaringan mata. Semua gejala ini memerlukan konsultasi dengan spesialis.

Ketika meresepkan beta-blocker, dokter akan selalu mempertimbangkan kehadiran kontraindikasi, yang ada lebih banyak dalam kasus obat selektif. Tidak mungkin untuk meresepkan agen penghambat adrenoreseptor kepada pasien dengan patologi konduksi di jantung sebagai blokade, bradikardia, mereka dilarang pada syok kardiogenik, hipersensitif individu terhadap komponen obat, gagal jantung dekompensasi terkompensasi akut atau kronis, asma bronkial.

Beta-blocker selektif tidak ditugaskan untuk wanita hamil dan ibu menyusui, serta untuk pasien dengan patologi aliran darah distal.

Penggunaan alpha-beta-blocker

Persiapan dari kelompok α, β-blocker berkontribusi terhadap penurunan tekanan sistemik dan intraokular, meningkatkan indikator metabolisme lemak (mengurangi konsentrasi kolesterol dan turunannya, meningkatkan proporsi lipoprotein anti-aterogenik dalam plasma darah). Memperluas pembuluh darah, mengurangi tekanan dan beban pada miokardium, mereka tidak mempengaruhi aliran darah di ginjal dan total resistensi pembuluh darah perifer.

Obat yang bekerja pada dua jenis reseptor untuk adrenalin meningkatkan kontraktilitas miokard, yang menyebabkan ventrikel kiri membuang seluruh volume darah ke aorta pada saat kontraksi. Efek ini penting dengan meningkatkan jantung, memperluas rongga, yang sering terjadi dengan gagal jantung, cacat jantung.

Ketika diresepkan untuk pasien dengan gagal jantung, α, β-adrenergic blocking agent meningkatkan fungsi jantung, membuat pasien lebih tahan terhadap upaya fisik dan emosional, mencegah takikardia, dan stroke dengan nyeri jantung menjadi lebih jarang.

Memiliki efek positif terutama pada otot jantung, α, β-blocker mengurangi mortalitas dan risiko komplikasi pada infark miokard akut, kardiomiopati dilatasi. Alasan pengangkatan mereka adalah:

1. Hipertensi, termasuk, pada saat krisis;
2. Gagal jantung kongestif - dalam kombinasi dengan kelompok obat lain sesuai dengan skema;
3. Iskemia jantung kronis dalam bentuk angina stabil;
4. Beberapa jenis aritmia jantung;
5. Tekanan intraokular meningkat - dioleskan secara tetes.

Selama pemberian obat dalam kelompok ini, efek samping dimungkinkan yang mencerminkan efek obat pada kedua jenis reseptor - baik alfa dan beta:

• Pusing dan sakit kepala terkait dengan menurunkan tekanan darah, kemungkinan pingsan;
• Kelemahan, merasa lelah;
• Penurunan frekuensi kontraksi jantung, penurunan konduksi impuls sepanjang miokardium hingga blokade;
• Negara tertekan;
• Perubahan jumlah darah - penurunan leukosit dan trombosit, yang penuh dengan perdarahan;
• Edema dan penambahan berat badan;
• Dispnea dan bronkospasme;
• Reaksi alergi.

Ini adalah daftar efek yang tidak lengkap yang dapat digunakan pasien untuk membaca semua informasi dalam petunjuk penggunaan obat tertentu. Jangan panik, menemukan daftar reaksi merugikan yang mengesankan, karena frekuensi kemunculannya rendah dan biasanya pengobatan dapat ditoleransi dengan baik. Jika ada kontraindikasi untuk zat tertentu, dokter akan dapat memilih cara lain dengan mekanisme aksi yang sama, tetapi aman untuk pasien.

Alpha-beta-blocker dapat digunakan dalam bentuk tetes untuk pengobatan peningkatan tekanan intraokular (glaukoma). Probabilitas tindakan sistemik kecil, tetapi tetap patut diingat beberapa kemungkinan manifestasi pengobatan: hipotensi dan penurunan denyut jantung, bronkospasme, sesak napas, perasaan detak jantung dan kelemahan, mual, reaksi alergi. Ketika gejala-gejala ini muncul, sangat penting untuk pergi ke dokter mata untuk memperbaiki terapi.

Seperti kelompok obat lain, α, β-blocker memiliki kontraindikasi untuk digunakan, yang diketahui oleh terapis, ahli jantung dan dokter lain yang menggunakannya dalam praktek mereka.

Dana ini tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan gangguan konduksi impuls di jantung (blok sinoatrial, AV-blok 2-3 derajat, sinus bradikardia dengan denyut nadi kurang dari 50 per menit), karena mereka akan semakin memperburuk penyakit. Karena efek mengurangi tekanan, obat-obatan ini tidak digunakan dalam hipotensi, dengan syok kardiogenik, gagal jantung dekompensasi.

Intoleransi individu, alergi, kerusakan hati yang parah, penyakit dengan obstruksi bronkial (asma, bronkitis obstruktif) juga merupakan hambatan untuk penggunaan agen penghambat adreno.

Alfa-beta-blocker tidak diberikan kepada ibu hamil dan wanita menyusui karena kemungkinan efek negatif pada janin dan tubuh bayi.

Daftar obat dengan efek beta-adrenoblokiruyuschimi sangat luas, mereka menerima sejumlah besar pasien dengan penyakit kardiovaskular di seluruh dunia. Dengan efisiensi tinggi, mereka biasanya ditoleransi dengan baik, relatif jarang memberikan reaksi yang merugikan dan dapat diresepkan untuk waktu yang lama.

Seperti obat lain, beta-blocker tidak dapat digunakan sendiri, tanpa pengawasan medis, bahkan jika itu membantu menghilangkan tekanan atau menghilangkan takikardia dari kerabat dekat atau tetangga. Sebelum menggunakan obat-obatan tersebut, pemeriksaan menyeluruh diperlukan dengan menetapkan diagnosis yang akurat untuk menghilangkan risiko reaksi dan komplikasi yang merugikan, serta berkonsultasi dengan terapis, ahli jantung, dan dokter spesialis mata.

Penghambat beta. Mekanisme tindakan dan klasifikasi. Indikasi, kontraindikasi dan efek samping.

Beta-blocker, atau beta-adrenergic receptor blocker, adalah sekelompok obat yang berikatan dengan reseptor beta-adrenergik dan memblokir aksi katekolamin (adrenalin dan norepinefrin) pada mereka. Beta-blocker milik obat-obatan dasar dalam pengobatan hipertensi arteri esensial dan sindrom tekanan darah tinggi. Kelompok obat ini telah digunakan untuk mengobati hipertensi sejak 1960-an, ketika mereka pertama kali memasuki praktik klinis.

Penemuan sejarah

Pada tahun 1948, R. P. Ahlquist menggambarkan dua jenis adrenoreseptor yang berbeda secara fungsional - alfa dan beta. Selama 10 tahun ke depan, hanya antagonis adrenoreseptor alfa yang diketahui. Pada tahun 1958, dikloisoprenalin ditemukan, menggabungkan sifat agonis dan antagonis reseptor beta. Dia dan beberapa obat tindak lanjut lainnya belum cocok untuk penggunaan klinis. Dan hanya pada tahun 1962 propranolol (inderal) disintesis, yang membuka halaman baru dan cerah dalam pengobatan penyakit kardiovaskular.

Hadiah Nobel Kedokteran pada tahun 1988 menerima J. Black, G. Elion, G. Hutchings untuk pengembangan prinsip-prinsip baru terapi obat, khususnya untuk membenarkan penggunaan beta-blocker. Perlu dicatat bahwa beta-blocker dikembangkan sebagai kelompok obat antiaritmia, dan efek hipotensi mereka merupakan temuan klinis yang tidak terduga. Awalnya, ia dianggap insidental, jauh dari tindakan yang selalu diinginkan. Baru kemudian, mulai tahun 1964, setelah publikasi Prichard dan Giiliam, dihargai.

Mekanisme aksi beta-blocker

Mekanisme kerja obat dalam kelompok ini adalah karena kemampuan mereka untuk memblokir reseptor beta-adrenergik dari otot jantung dan jaringan lain, menyebabkan sejumlah efek yang merupakan komponen dari mekanisme aksi hipotensi obat-obatan ini.

• Penurunan curah jantung, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, sebagai akibat dari penurunan permintaan oksigen miokard, jumlah agunan meningkat, dan aliran darah miokard didistribusikan kembali.
• Penurunan detak jantung. Dalam hal ini, diastol mengoptimalkan aliran darah koroner total dan mendukung metabolisme miokardium yang rusak. Beta-blocker, "melindungi" miokardium, mampu mengurangi zona infark dan frekuensi komplikasi infark miokard.
• Pengurangan resistansi perifer total dengan mengurangi produksi renin oleh sel juxtaglomerular.
• Mengurangi pelepasan norepinefrin dari serabut saraf simpatis postganglionik.
• Peningkatan produksi faktor vasodilatasi (prostasiklin, prostaglandin e2, nitrat oksida (II)).
• Pengurangan reabsorpsi ion natrium dalam ginjal dan sensitivitas baroreseptor lengkung aorta dan sinus karotis (somnoe).
• Efek stabilisasi membran - mengurangi permeabilitas membran untuk ion natrium dan kalium.

Seiring dengan antihipertensi, beta-blocker memiliki efek berikut.

• Aktivitas antiaritmia, yang disebabkan oleh penghambatan aksi katekolamin, perlambatan ritme sinus dan penurunan laju impuls pada septum atrioventrikular.
• Aktivitas antiangina - penghambat kompetitif reseptor adrenergik beta-1 pada miokardium dan pembuluh darah, yang mengarah pada penurunan denyut jantung, kontraktilitas miokardium, tekanan darah, serta peningkatan panjang diastol, dan peningkatan aliran darah koroner. Secara umum, untuk mengurangi kebutuhan otot jantung akan oksigen, akibatnya, toleransi terhadap stres fisik meningkat, periode iskemia berkurang, frekuensi serangan angina pada pasien dengan angina aktivitas dan angina pasca infark berkurang.
• Kemampuan antiplatelet - memperlambat agregasi trombosit dan menstimulasi sintesis prostasiklin di endotel dinding pembuluh darah, mengurangi viskositas darah.
• Aktivitas antioksidan, yang dimanifestasikan oleh penghambatan asam lemak bebas dari jaringan adiposa yang disebabkan oleh katekolamin. Permintaan oksigen menurun untuk metabolisme lebih lanjut.
• Pengurangan aliran darah vena ke jantung dan sirkulasi volume plasma.
• Kurangi sekresi insulin dengan menghambat glikogenolisis di hati.
• Mereka memiliki efek sedatif dan meningkatkan kontraktilitas rahim selama kehamilan.

Dari tabel itu menjadi jelas bahwa beta-1 adrenoreseptor ditemukan terutama di jantung, hati dan otot rangka. Katekolamin, yang memengaruhi adrenoreseptor beta-1, memiliki efek stimulasi, menghasilkan peningkatan detak jantung dan kekuatan.

Klasifikasi beta-blocker

Tergantung pada efek dominan pada beta-1 dan beta-2, adrenoreseptor dibagi menjadi:

• selektif kardio (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• selektif kardio (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Tergantung pada kemampuan mereka untuk larut dalam lemak atau air, beta-blocker secara farmakokinetik dibagi menjadi tiga kelompok.

1. Beta-blocker lipofilik (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ketika digunakan secara oral, itu diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (70-90%) di perut dan usus. Persiapan kelompok ini menembus dengan baik ke berbagai jaringan dan organ, serta melalui plasenta dan sawar darah-otak. Sebagai aturan, beta-blocker lipofilik diresepkan dalam dosis rendah untuk gagal jantung berat dan hati kongestif.
2. Beta-blocker hidrofilik (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Tidak seperti beta-blocker lipofilik, ketika dioleskan secara oral, mereka menyerap hanya 30-50%, kurang dimetabolisme di hati, memiliki waktu paruh yang panjang. Diekskresikan terutama melalui ginjal, dan karenanya beta-blocker hidrofilik digunakan dalam dosis rendah dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi.
3. Beta-blocker lipo-dan hidrofilik, atau blocker amfifilik (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), larut dalam lipid dan air, setelah pemberian oral, 40-60% dari obat diserap. Mereka menempati posisi antara antara beta-blocker lipo dan hidrofilik dan diekskresikan secara merata oleh ginjal dan hati. Obat-obatan diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati sedang.

Klasifikasi beta-blocker dari generasi ke generasi

1. Selektif Cardione (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektif (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blocker dengan sifat alpha-adrenergic receptor blockers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) adalah obat yang melekat dalam mekanisme aksi hipotensif dari kedua kelompok blocker.

Beta-blocker kardioselektif dan non-kardioselektif, pada gilirannya, dibagi menjadi obat-obatan dengan aktivitas simpatomimetik internal dan tanpa itu.

1. Beta-blocker kardioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), bersama dengan efek antihipertensi, mengurangi irama jantung, memberikan efek antiaritmia, tidak menyebabkan bronkospasme.
2. Kardioselektif beta-blocker dengan aktivitas intrinsik simpatomimetik (acebutolol, talinolol, celiprolol) kurang memperlambat denyut jantung, menghambat simpul otomatisme sinus dan konduksi atrioventrikular, memberikan antiangina signifikan dan efek antiaritmia di takikardia sinus, supraventricular dan ventrikel aritmia, memiliki sedikit efek pada beta -2 reseptor adrenergik dari bronkus pembuluh paru.
3. Beta-blocker non-bioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal (Propranolol, Nadolol, Timolol) memiliki efek anti-angina terbesar, oleh karena itu mereka lebih sering diresepkan untuk pasien dengan angina bersamaan.
4. Beta-blocker non-bioselektif dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) tidak hanya memblokir, tetapi juga merangsang sebagian beta-adrenoreseptor. Obat-obatan dalam kelompok ini mengurangi denyut jantung ke tingkat yang lebih rendah, memperlambat konduksi atrioventrikular dan mengurangi kontraktilitas miokard. Mereka dapat diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri dengan gangguan konduksi ringan, gagal jantung, dan denyut nadi yang lebih jarang.

Selektivitas jantung dari beta-blocker

Beta-blocker kardioselektif memblokir reseptor adrenergik beta-1 yang terletak di sel-sel otot jantung, aparatus juxtaglomerular dari ginjal, jaringan adiposa, sistem konduksi jantung, dan usus. Namun, selektivitas beta-blocker tergantung pada dosis dan menghilang ketika beta-1 selektif beta-blocker dosis tinggi digunakan.

Beta-blocker non-selektif bekerja pada kedua jenis reseptor, pada beta-1 dan beta-2 adrenoreseptor. Adrenoreseptor beta-2 terletak di otot polos pembuluh darah, bronkus, uterus, pankreas, hati, dan jaringan adiposa. Obat-obatan ini meningkatkan aktivitas kontraktil rahim hamil, yang dapat menyebabkan kelahiran prematur. Pada saat yang sama, blokade beta-2 adrenoreseptor dikaitkan dengan efek negatif (bronkospasme, vasospasme perifer, metabolisme glukosa dan lipid) dari beta-blocker non-selektif.

Beta blocker kardioselektif memiliki keunggulan dibandingkan non-kardioselektif dalam mengobati pasien dengan hipertensi arteri, asma bronkial dan penyakit lain dari sistem bronkopulmoner, disertai dengan bronkospasme, diabetes, klaudikasio intermiten.

Indikasi untuk pengangkatan:

• hipertensi arteri esensial;
• hipertensi arteri sekunder;
• tanda-tanda hypersympathicotonia (takikardia, tekanan nadi tinggi, tipe hemodinamik hiperkinetik);
• penyakit arteri koroner bersamaan - angina aktivitas (selektif beta-blocker merokok, non-selektif - non-selektif);
• menderita serangan jantung, terlepas dari adanya angina;
• gangguan irama jantung (denyut prematur atrium dan ventrikel, takikardia);
• gagal jantung subkompensasi;
• kardiomiopati hipertrofik, stenosis subaortik;
• prolaps katup mitral;
• risiko fibrilasi ventrikel dan kematian mendadak;
• hipertensi arteri pada periode pra operasi dan pasca operasi;
• Beta-blocker juga diresepkan untuk migrain, hipertiroidisme, alkohol dan penyalahgunaan narkoba.

Beta-blocker: kontraindikasi

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• bradikardia;
• blok atrioventrikular 2-3 derajat;
• hipotensi;
• gagal jantung akut;
• syok kardiogenik;
• angina vasospastik.

Dari organ dan sistem lain:

• asma bronkial;
• penyakit paru obstruktif kronik;
• penyakit stenosis pembuluh darah perifer dengan iskemia tungkai saat istirahat.

Beta blocker: efek samping

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• penurunan denyut jantung;
• memperlambat konduktivitas atrioventrikular;
• penurunan tekanan darah yang signifikan;
• mengurangi fraksi ejeksi.

Dari organ dan sistem lain:

• gangguan pada sistem pernapasan (bronkospasme, pelanggaran patensi bronkial, eksaserbasi penyakit paru-paru kronis);
• vasokonstriksi perifer (sindrom Raynaud, ekstremitas dingin, klaudikasio intermiten);
• gangguan psiko-emosional (kelemahan, kantuk, gangguan daya ingat, emosi yang stabil, depresi, psikosis akut, gangguan tidur, halusinasi);
• gangguan pencernaan (mual, diare, sakit perut, sembelit, eksaserbasi ulkus peptikum, kolitis);
• sindrom penarikan;
• pelanggaran metabolisme karbohidrat dan lipid;
• kelemahan otot, intoleransi olahraga;
• impotensi dan penurunan libido;
• fungsi ginjal berkurang karena berkurangnya perfusi;
• penurunan produksi air mata, konjungtivitis;
• gangguan kulit (dermatitis, ruam, eksaserbasi psoriasis);
• hipotrofi janin.

Penghambat beta dan diabetes

Pada diabetes mellitus tipe kedua, preferensi diberikan kepada beta-blocker selektif, karena sifat dismetaboliknya (hiperglikemia, penurunan sensitivitas insulin) kurang menonjol dibandingkan pada yang non-selektif.

Penghambat beta dan kehamilan

Selama kehamilan, penggunaan beta-blocker (non-selektif) tidak diinginkan karena mereka menyebabkan bradikardia dan hipoksemia dengan hipotropi janin berikutnya.

Obat apa dari kelompok beta-blocker yang lebih baik digunakan?

Berbicara tentang beta-adrenergic blocker sebagai kelas obat antihipertensi, menyiratkan obat yang memiliki selektivitas beta-1 (memiliki efek samping lebih sedikit), tanpa aktivitas simpatomimetik internal (lebih efektif) dan sifat vasodilatasi.

Beta blocker mana yang lebih baik?

Baru-baru ini, beta-blocker telah muncul di negara kita dengan kombinasi paling optimal dari semua kualitas yang diperlukan untuk pengobatan penyakit kronis (hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner) - Lokren.

Lokren adalah beta-blocker asli dan pada saat yang sama murah dengan selektivitas beta-1 yang tinggi dan waktu paruh terpanjang (15-20 jam), yang memungkinkan penggunaannya sekali sehari. Pada saat yang sama, ia tidak memiliki aktivitas simpatomimetik internal. Obat menormalkan variabilitas irama harian tekanan darah, membantu mengurangi tingkat peningkatan tekanan darah pagi hari. Dalam pengobatan Lokren pada pasien dengan penyakit jantung iskemik, frekuensi stroke menurun, kemampuan untuk menahan tenaga fisik meningkat. Obat itu tidak menimbulkan perasaan lemas, kelelahan, tidak memengaruhi metabolisme karbohidrat dan lipid.

Obat kedua yang dapat dibedakan adalah Nebilet (Nebivolol). Dia menempati tempat khusus di kelas beta-blocker karena sifatnya yang tidak biasa. Nebilet terdiri dari dua isomer: yang pertama adalah beta-blocker, dan yang kedua adalah vasodilator. Obat ini memiliki efek langsung pada stimulasi sintesis oksida nitrat (NO) oleh endotel pembuluh darah.

Karena mekanisme kerja ganda, Nebilet dapat diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri dan penyakit paru obstruktif kronik yang menyertai, aterosklerosis arteri perifer, gagal jantung kongestif, dislipidemia berat, dan diabetes mellitus.

Adapun dua proses patologis terakhir, hari ini ada sejumlah besar bukti ilmiah bahwa Nebilet tidak hanya tidak mempengaruhi metabolisme lemak dan karbohidrat, tetapi juga menormalkan efek pada kolesterol, kadar trigliserida, glukosa darah dan hemoglobin terglikasi. Para peneliti mengasosiasikan sifat-sifat ini unik untuk kelas beta-blocker dengan aktivitas obat-modulasi NO.

Sindrom penarikan beta-blocker

Pembatalan beta-adrenoreseptor blocker yang tiba-tiba setelah digunakan dalam waktu lama, terutama dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan gejala karakteristik angina yang tidak stabil, takikardia ventrikel, infark miokard, dan kadang-kadang bahkan kematian mendadak. Sindrom penarikan mulai bermanifestasi sendiri setelah beberapa hari (lebih jarang - setelah 2 minggu) setelah menghentikan penghambat beta-adrenoreseptor.

Untuk mencegah konsekuensi serius dari penghapusan obat-obatan ini harus mematuhi rekomendasi berikut:

• hentikan penggunaan beta-adrenoreseptor blocker secara bertahap, selama 2 minggu, sesuai dengan skema ini: pada hari pertama, dosis harian propranolol dikurangi tidak lebih dari 80 mg, pada hari ke 5 - 40 mg, pada hari ke 9 - pada 20 mg dan pada tanggal 13 - 10 mg;
• pasien dengan penyakit arteri koroner selama dan setelah penarikan beta-adrenoreseptor blocker harus membatasi aktivitas fisik dan, jika perlu, meningkatkan dosis nitrat;
• Orang dengan penyakit arteri koroner yang menjalani operasi bypass arteri koroner tidak membatalkan beta-adrenoreseptor blocker sebelum operasi, 2 jam sebelum operasi, setengah dosis harian diresepkan, selama operasi, beta-adrenergik blocker tidak diberikan, tetapi selama 2 hari. setelah itu diberikan secara intravena.