Kapan dan mengapa menggunakan inhibitor ACE, daftar obat

Dari artikel ini Anda akan belajar: apa itu ACE inhibitor (disingkat ACE inhibitor), bagaimana mereka mengurangi tekanan? Apa yang mirip dan betapa berbedanya obat-obatan. Daftar obat-obatan populer, indikasi untuk digunakan, mekanisme aksi, efek samping dan kontraindikasi inhibitor ACE.

Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).

Inhibitor ACE disebut kelompok obat yang memblokir zat kimia yang meningkatkan vasokonstriksi dan meningkatkan tekanan.

Ginjal manusia menghasilkan enzim spesifik, renin, yang darinya rantai transformasi kimia dimulai, yang mengarah pada munculnya jaringan dan plasma darah dari suatu zat yang disebut "enzim pengonversi angiotensin," atau angiotensin.

Apa itu angiotensin? Ini adalah enzim yang memiliki kemampuan untuk menyempitkan dinding pembuluh darah, sehingga meningkatkan aliran dan tekanan darah. Pada saat yang sama, peningkatan dalam darah memprovokasi produksi hormon lain oleh kelenjar adrenal, yang menunda ion natrium dalam jaringan, meningkatkan vasospasme, memicu detak jantung, dan meningkatkan jumlah cairan dalam tubuh. Ternyata lingkaran setan transformasi kimia, akibatnya hipertensi arteri menjadi stabil dan berkontribusi terhadap kerusakan dinding pembuluh darah, perkembangan jantung kronis dan gagal ginjal.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) mengganggu rantai reaksi ini, memblokirnya pada tahap transformasi menjadi enzim pengonversi angiotensin. Pada saat yang sama, itu berkontribusi pada akumulasi zat lain (bradikinin), yang mencegah perkembangan reaksi seluler patologis selama gagal jantung dan ginjal (pembelahan intensif, pertumbuhan dan sekarat sel-sel miokard, ginjal, dinding pembuluh darah). Oleh karena itu, ACE inhibitor digunakan tidak hanya untuk pengobatan hipertensi arteri, tetapi juga untuk pencegahan gagal jantung dan ginjal, infark miokard, stroke.

ACE inhibitor - salah satu obat antihipertensi yang paling efektif. Tidak seperti obat lain yang melebarkan pembuluh darah, mereka mencegah kejang pembuluh darah dan bertindak lebih lunak.

Inhibitor ACE diresepkan oleh dokter umum berdasarkan gejala hipertensi arteri dan penyakit terkait. Tidak disukai untuk menerima dan menetapkan dosis harian secara mandiri.

Apa perbedaan antara ACE inhibitor?

ACE inhibitor memiliki indikasi dan kontraindikasi yang serupa, mekanisme kerja, efek samping, tetapi berbeda satu sama lain:

• zat awal dalam dasar obat (peran yang menentukan dimainkan oleh bagian aktif dari molekul (kelompok), yang memastikan durasi periode validitas)
• aktivitas obat (zat aktif, atau perlu kondisi tambahan untuk mulai bekerja, sejauh tersedia untuk penyerapan);
• metode eliminasi (yang penting bagi pasien dengan penyakit hati dan ginjal yang parah).

Bahan mulai

Zat asli memengaruhi durasi obat dalam tubuh, dengan perjanjian itu memungkinkan Anda untuk memilih dosis dan menentukan periode waktu di mana Anda perlu mengulangi penerimaan.

ACE inhibitor (ACE inhibitors): mekanisme aksi, indikasi, daftar dan pilihan obat

ACE inhibitor (ACE inhibitor, angiotensin-converting enzyme inhibitor, eng. - ACE) merupakan kelompok besar agen farmakologis yang digunakan dalam penyakit kardiovaskular, khususnya - hipertensi arteri. Saat ini keduanya merupakan cara paling populer dan paling terjangkau untuk mengobati hipertensi.

Daftar inhibitor ACE sangat luas. Mereka berbeda dalam struktur dan nama kimianya, tetapi prinsip kerjanya adalah sama - pemblokiran enzim, yang dengannya angiotensin aktif terbentuk, menyebabkan hipertensi persisten.

Spektrum aksi penghambat ACE tidak terbatas pada jantung dan pembuluh darah. Mereka memiliki efek positif pada kerja ginjal, meningkatkan metabolisme lipid dan karbohidrat, sehingga mereka berhasil digunakan oleh penderita diabetes dan orang tua dengan lesi bersamaan dari organ internal lainnya.

Untuk pengobatan hipertensi, ACE inhibitor diresepkan sebagai monoterapi, yaitu pemeliharaan tekanan dicapai dengan mengambil satu obat, atau dalam kombinasi dengan obat-obatan dari kelompok farmakologis lainnya. Beberapa ACE inhibitor segera mewakili kombinasi obat (dengan diuretik, antagonis kalsium). Pendekatan ini memudahkan pasien untuk minum obat.

Inhibitor ACE modern tidak hanya dikombinasikan sempurna dengan obat-obatan dari kelompok lain, yang sangat penting untuk pasien yang berkaitan dengan usia dengan patologi gabungan organ internal, tetapi juga memiliki sejumlah efek positif - nefroproteksi, peningkatan sirkulasi di arteri koroner, normalisasi proses metabolisme, sehingga mereka dapat dianggap sebagai pemimpin dalam proses. pengobatan hipertensi.

Tindakan farmakologis dari penghambat ACE

Inhibitor ACE menghambat aksi enzim pengonversi angiotensin yang diperlukan untuk mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II. Yang terakhir berkontribusi pada kejang pembuluh darah, yang menyebabkan resistensi perifer total meningkat, serta produksi aldosteron oleh kelenjar adrenal, yang menyebabkan retensi natrium dan cairan. Sebagai konsekuensi dari perubahan ini, tekanan darah meningkat.

Enzim pengonversi angiotensin biasanya ditemukan dalam plasma dan jaringan. Enzim plasma menyebabkan reaksi cepat vaskular, misalnya, di bawah tekanan, dan jaringan bertanggung jawab atas efek jangka panjang. Obat yang menghambat ACE harus menonaktifkan kedua fraksi enzim, yaitu, karakteristik penting dari mereka akan kemampuan untuk menembus ke dalam jaringan, larut dalam lemak. Efektivitas obat pada akhirnya tergantung pada kelarutannya.

Jika ada kekurangan enzim pengonversi angiotensin, jalur untuk pembentukan angiotensin II tidak dimulai dan tekanan tidak meningkat. Selain itu, ACE inhibitor menghentikan kerusakan bradikinin, yang diperlukan untuk ekspansi pembuluh darah dan pengurangan tekanan.

Penggunaan obat jangka panjang dari kelompok ACE inhibitor berkontribusi terhadap:

• Penurunan resistensi perifer umum dari dinding pembuluh darah;
• Mengurangi beban pada otot jantung;
• Kurangi tekanan darah;
• Memperbaiki aliran darah di koroner, arteri serebral, pembuluh darah ginjal dan otot;
• Mengurangi kemungkinan mengembangkan aritmia.

Mekanisme kerja inhibitor ACE termasuk efek perlindungan terhadap miokardium. Jadi, mereka mencegah munculnya hipertrofi otot jantung, dan jika sudah ada, penggunaan obat-obatan ini secara sistematis berkontribusi terhadap perkembangan sebaliknya dengan penurunan ketebalan miokard. Mereka juga mencegah peregangan bilik jantung (dilatasi), yang mendasari gagal jantung, dan perkembangan fibrosis yang menyertai hipertrofi dan iskemia otot jantung.

mekanisme kerja inhibitor ACE pada gagal jantung kronis

Memiliki efek menguntungkan pada dinding pembuluh darah, penghambat ACE menghambat reproduksi dan meningkatkan ukuran sel otot arteri dan arteriol, mencegah kejang dan penyempitan organik lumen mereka selama hipertensi berkepanjangan. Sifat penting dari obat ini dapat dianggap sebagai peningkatan pembentukan oksida nitrat, yang menolak endapan aterosklerotik.

ACE inhibitor meningkatkan banyak indikator metabolisme. Mereka memfasilitasi pengikatan insulin ke reseptor dalam jaringan, menormalkan metabolisme gula, meningkatkan konsentrasi kalium yang diperlukan untuk berfungsinya sel-sel otot dengan tepat, dan berkontribusi pada penghilangan natrium dan cairan, kelebihannya memicu peningkatan tekanan darah.

Karakteristik yang paling penting dari setiap obat antihipertensi adalah efeknya pada ginjal, karena sekitar seperlima pasien hipertensi akhirnya meninggal karena kekurangan mereka terkait dengan arteriolosclerosis pada latar belakang hipertensi. Di sisi lain, dengan hipertensi ginjal simptomatik, pasien sudah memiliki beberapa bentuk penyakit ginjal.

Inhibitor ACE memiliki keuntungan yang tidak dapat disangkal - mereka melindungi ginjal terbaik dari semua obat lain dari efek merusak tekanan darah tinggi. Keadaan ini adalah alasan untuk distribusi luas mereka untuk pengobatan hipertensi primer dan gejala.

Video: Farmakologi dasar IAPF

Indikasi dan kontraindikasi untuk ACE inhibitor

ACE inhibitor digunakan dalam praktik klinis selama tiga puluh tahun, di ruang pasca-Soviet, mereka dengan cepat menyebar pada awal 2000-an, mengambil posisi terdepan yang kuat di antara obat antihipertensi lainnya. Alasan utama untuk penunjukan mereka adalah hipertensi arteri, dan salah satu keuntungan signifikan adalah pengurangan efektif kemungkinan komplikasi dalam sistem kardiovaskular.

Indikasi utama untuk penggunaan ACE inhibitor dipertimbangkan:

1. Hipertensi esensial;
2. Hipertensi simptomatik;
3. Kombinasi hipertensi dengan diabetes dan nefrosklerosis diabetikum;
4. Patologi ginjal dengan tekanan tinggi;
5. Hipertensi pada gagal jantung kongestif;
6. Gagal jantung dengan penurunan output dari ventrikel kiri;
7. Disfungsi sistolik ventrikel kiri tanpa memperhitungkan indikator tekanan dan ada tidaknya kelainan jantung klinik;
8. Infark miokard akut setelah stabilisasi tekanan atau kondisi setelah serangan jantung, ketika fraksi ejeksi ventrikel kiri kurang dari 40% atau ada tanda-tanda disfungsi sistolik di hadapan serangan jantung;
9. Kondisi setelah stroke pada tekanan tinggi.

Penggunaan jangka panjang dari inhibitor ACE menyebabkan pengurangan yang signifikan dalam risiko komplikasi serebrovaskular (stroke), serangan jantung, gagal jantung, dan diabetes mellitus, yang membedakan mereka dari antagonis kalsium atau diuretik.

Untuk penggunaan jangka panjang sebagai monoterapi dan bukan beta-blocker dan diuretik, ACE inhibitor direkomendasikan untuk kelompok pasien berikut ini:

• Mereka yang memiliki beta-blocker dan diuretik menyebabkan reaksi merugikan yang diucapkan tidak dapat ditoleransi atau tidak efektif;
• Orang yang rentan terhadap diabetes;
• Pasien dengan diagnosis diabetes tipe II.

Sebagai satu-satunya obat yang diresepkan, penghambat ACE efektif pada tahap I-II hipertensi dan pada sebagian besar pasien muda. Namun, efektivitas monoterapi adalah sekitar 50%, sehingga dalam beberapa kasus ada kebutuhan untuk asupan beta-blocker, antagonis kalsium atau diuretik tambahan. Terapi kombinasi ditunjukkan pada patologi tahap III, pada pasien dengan penyakit yang menyertainya dan pada usia tua.

Sebelum Anda meresepkan obat dari kelompok ACE inhibitor, dokter akan melakukan penelitian terperinci untuk mengecualikan penyakit atau kondisi yang mungkin menjadi penghambat untuk mengonsumsi obat-obatan ini. Dalam ketidakhadiran mereka, obat yang dipilih pada pasien yang diberikan harus paling efektif berdasarkan karakteristik metabolisme dan rute eliminasi (melalui hati atau ginjal).

Dosis inhibitor ACE dipilih secara individual, secara empiris. Pertama, jumlah minimum ditentukan, kemudian dosis disesuaikan dengan rata-rata terapi. Pada awal penerimaan dan seluruh tahap penyesuaian dosis, Anda harus mengukur tekanan secara teratur - tekanan tidak boleh melebihi normal atau menjadi terlalu rendah pada saat efek maksimum obat.

Untuk menghindari fluktuasi besar dalam tekanan dari hipotensi menjadi hipertensi, obat didistribusikan sepanjang hari sehingga tekanan tidak melonjak sebanyak mungkin. Penurunan tekanan selama periode efek maksimum obat dapat melebihi levelnya pada akhir periode validitas dari pil yang diminum, tetapi tidak lebih dari dua kali.

Para ahli tidak merekomendasikan mengambil dosis maksimum inhibitor ACE, karena dalam kasus ini risiko reaksi merugikan meningkat secara signifikan dan toleransi terapi menurun. Dengan ketidakefektifan dosis sedang, lebih baik menambahkan antagonis kalsium atau diuretik pada pengobatan, membuat rejimen terapi kombinasi, tetapi tanpa meningkatkan dosis inhibitor ACE.

Seperti halnya obat apa pun, inhibitor ACE memiliki kontraindikasi. Dana ini tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh wanita hamil, karena mungkin ada gangguan aliran darah di ginjal dan gangguan fungsi mereka, serta peningkatan kadar kalium dalam darah. Ada kemungkinan dampak negatif pada janin yang sedang berkembang dalam bentuk cacat, keguguran, dan kematian janin. Mengingat penarikan obat-obatan dengan ASI, ketika mereka digunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Di antara kontraindikasi juga:

1. Intoleransi individu terhadap inhibitor ACE;
2. Stenosis arteri renalis atau salah satunya dengan ginjal tunggal;
3. Gagal ginjal berat;
4. Peningkatan kalium dari setiap etiologi;
5. Usia anak-anak;
6. Tingkat tekanan darah sistolik di bawah 100 mm.

Perhatian khusus harus diberikan pada pasien dengan sirosis hati, hepatitis pada fase aktif, aterosklerosis arteri koroner, pembuluh darah kaki. Karena interaksi obat yang tidak diinginkan, lebih baik untuk tidak menggunakan ACE inhibitor bersama dengan indometasin, rifampisin, beberapa obat psikotropika, allopurinol.

Tanpa melihat tolerabilitas yang baik, inhibitor ACE masih dapat menyebabkan reaksi samping. Paling sering, pasien yang meminumnya untuk waktu yang lama mencatat episode hipotensi, batuk kering, reaksi alergi, dan gangguan dalam pekerjaan ginjal. Efek-efek ini disebut spesifik, dan tidak spesifik termasuk penyimpangan rasa, gangguan pencernaan, dan ruam kulit. Dalam analisis darah dapat mendeteksi anemia dan leukopenia.

Video: kombinasi berbahaya - ACE inhibitor dan spironolactone

Angiotensin-converting enzyme inhibitor groups

Nama-nama obat untuk mengurangi tekanan secara luas diketahui oleh sejumlah besar pasien. Seseorang menggunakan yang sama untuk waktu yang lama, seseorang menunjukkan terapi kombinasi, dan beberapa pasien dipaksa untuk mengganti satu inhibitor dengan yang lain pada tahap pemilihan agen dan dosis yang efektif untuk mengurangi tekanan. Inhibitor ACE termasuk enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, dll., Yang berbeda dalam aktivitas farmakologis, durasi kerja, metode ekskresi dari tubuh.

Tergantung pada struktur kimianya, berbagai kelompok inhibitor ACE dibedakan:

• Obat-obatan dengan kelompok sulfhidril (kaptopril, metiopril);
• Penghambat ACE yang mengandung dicarboxylate (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE dengan gugus fosfonil (fosinopril, ceronapril);
• Obat-obatan dengan kelompok gibroksamovoy (idrapril).

Daftar obat terus berkembang karena pengalaman dalam penggunaan obat-obatan tertentu terakumulasi, dan alat-alat terbaru sedang menjalani uji klinis. Inhibitor ACE modern memiliki sejumlah kecil efek samping dan ditoleransi dengan baik oleh mayoritas absolut pasien.

Inhibitor ACE dapat diekskresikan oleh ginjal, hati, dilarutkan dalam lemak atau air. Sebagian besar dari mereka berubah menjadi bentuk aktif hanya setelah melewati saluran pencernaan, tetapi empat obat segera mewakili zat obat aktif - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Menurut keanehan metabolisme dalam tubuh, ACE inhibitor dibagi menjadi beberapa kelas:

• I - kaptopril yang larut dalam lemak dan analognya (altiopril);
• II - inhibitor ACE lipofilik, prototipe di antaranya adalah enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - obat hidrofilik (lisinopril, tseronapril).

Obat-obatan dari kelas kedua dapat memiliki rute ekskresi hepatic (trandolapril), renal (enalapril, cilazapril, perindopril) atau campuran (fosinopril, ramipril). Fitur ini diperhitungkan ketika meresepkan mereka untuk pasien dengan gangguan hati dan ginjal untuk menghilangkan risiko kerusakan organ-organ ini dan reaksi merugikan yang serius.

Salah satu inhibitor ACE yang paling lama digunakan adalah enalapril. Ia tidak memiliki tindakan yang berkepanjangan, sehingga pasien dipaksa untuk mengambilnya beberapa kali sehari. Dalam hal ini, banyak ahli menganggapnya usang. Namun, enalapril masih menunjukkan efek terapi yang luar biasa dengan reaksi merugikan yang minimal, sehingga masih menjadi salah satu produk yang paling diresepkan dari kelompok ini.

Penghambat ACE generasi terbaru termasuk fosinopril, quadropril, dan zofenopril.

Fozinopril mengandung gugus fosfonil dan diekskresikan dengan dua cara - melalui ginjal dan hati, yang memungkinkannya diresepkan untuk pasien dengan gangguan ginjal, yang mana ACE inhibitor dari kelompok lain dapat dikontraindikasikan.

Komposisi kimia zofenopril dekat dengan kaptopril, tetapi memiliki aksi berkepanjangan - harus diambil sekali sehari. Efek jangka panjang memberi zofenopril keunggulan dibandingkan inhibitor ACE lainnya. Selain itu, obat ini memiliki efek antioksidan dan menstabilkan pada membran sel, sehingga sempurna melindungi jantung dan pembuluh darah dari efek buruk.

Obat lain yang berkepanjangan adalah Quadropyl (spirapril), yang dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, meningkatkan fungsi jantung selama gagal kongestif, mengurangi kemungkinan komplikasi, dan memperpanjang usia.

Keuntungan quadrupril dianggap sebagai efek hipotensi yang seragam, yang berlangsung selama periode antara minum pil karena waktu paruh yang lama (hingga 40 jam). Fitur ini secara virtual menghilangkan kemungkinan bencana vaskular di pagi hari, ketika aksi inhibitor ACE dengan waktu paruh lebih pendek berakhir, dan pasien belum mengambil dosis obat berikutnya. Selain itu, jika pasien lupa minum pil lain, efek hipotensi akan dipertahankan hingga hari berikutnya, ketika ia masih ingat tentang pil itu.

Karena efek perlindungan yang nyata pada jantung dan pembuluh darah, serta tindakan jangka panjang, zofenopril dianggap oleh banyak ahli sebagai yang terbaik untuk merawat pasien dengan kombinasi hipertensi dan iskemia jantung. Seringkali penyakit-penyakit ini menyertai satu sama lain, dan hipertensi yang terisolasi itu sendiri berkontribusi terhadap penyakit jantung koroner dan sejumlah komplikasinya, sehingga masalah yang secara simultan mempengaruhi kedua penyakit pada saat yang sama sangat relevan.

Selain fosinopril dan zofenopril, perindopril, ramipril dan quinapril juga disebut sebagai inhibitor ACE. Keuntungan utama mereka dianggap sebagai tindakan yang berkepanjangan, yang sangat memudahkan kehidupan pasien, karena untuk mempertahankan tekanan normal, cukup untuk meminum satu dosis obat setiap hari. Perlu juga dicatat bahwa studi klinis skala besar telah membuktikan peran positif mereka dalam meningkatkan harapan hidup pasien dengan hipertensi dan penyakit jantung iskemik.

Jika perlu meresepkan inhibitor ACE, dokter menghadapi pilihan yang sulit, karena ada lebih dari selusin obat. Sejumlah penelitian menunjukkan bahwa obat yang lebih tua tidak memiliki keunggulan signifikan dibandingkan yang terbaru, dan efektivitasnya hampir sama, sehingga seorang spesialis harus bergantung pada situasi klinis tertentu.

Untuk terapi jangka panjang hipertensi, obat yang diketahui, kecuali kaptopril, cocok, dan hingga hari ini hanya digunakan untuk meredakan krisis hipertensi. Semua dana lain ditugaskan untuk masuk permanen, tergantung pada penyakit terkait:

• Pada nefropati diabetik, lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (dalam dosis yang dikurangi karena eliminasi yang lebih lambat pada pasien dengan fungsi ginjal yang berkurang);
• Dengan patologi hati - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Untuk retinopati, migrain, disfungsi sistolik, serta perokok, obat pilihan adalah lisinopril;
• Pada gagal jantung dan disfungsi ventrikel kiri - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Pada diabetes mellitus - perindopril, lisinopril dalam kombinasi dengan diuretik (indapamide);
• Pada penyakit jantung iskemik, termasuk - dalam periode akut infark miokard, trandolapril, zofenopril, perindopril diresepkan.

Dengan demikian, tidak ada banyak perbedaan ACE inhibitor apa yang akan dipilih dokter untuk pengobatan jangka panjang hipertensi - yang "lebih tua" atau yang terakhir disintesis. Ngomong-ngomong, di AS, lisinopril tetap yang paling sering diresepkan - salah satu obat pertama yang digunakan selama sekitar 30 tahun.

Lebih penting bagi pasien untuk memahami bahwa menerima inhibitor ACE harus sistematis dan permanen, bahkan seumur hidup, dan tidak tergantung pada angka pada tonometer. Agar tekanan dapat dipertahankan pada tingkat normal, penting untuk tidak melewatkan pil berikutnya dan tidak mengubah dosis atau nama obat itu sendiri. Jika perlu, dokter akan meresepkan diuretik tambahan atau antagonis kalsium, tetapi ACE inhibitor tidak dibatalkan.

Video: pelajaran tentang inhibitor ACE

Video: Penghambat ACE dalam program "Hidup Sehat"

ACE inhibitors: daftar obat-obatan

Angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACE inhibitor) adalah salah satu kelompok obat terkemuka yang digunakan dalam pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah. Efisiensi tinggi mereka menentukan sejumlah besar nama dagang di pasar. Mari kita coba membuat sistematis mereka.

Daftar

Zat-zat berikut disebut sebagai inhibitor ACE:

• kaptopril (angiopril, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramicardia, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Kombinasi ACE inhibitor dengan diuretik yang siap pakai:

• kaptopril + diuretik (caposid);
• enalapril + diuretik (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diuretik (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretik (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretik (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretik (acuside);
• fosinopril + diuretik (fosicard N).

Ada kombinasi siap pakai dari ACE inhibitor dengan antagonis kalsium:

• enalapril + lercanidipine (coryprene, enap L combi);
• lisinopril + amlodipine (equacard, equator);
• perindopril + amlodipine (jauh, prestanz);
• ramipril + felodipine (triapin);
• ramipril + amlodipine (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Efek terapeutik

ACE inhibitor memiliki efek antihipertensi, menormalkan tekanan darah tinggi.
Kemampuan mereka untuk menyebabkan regresi hipertrofi miokard ventrikel kiri, yang berkembang dengan hipertensi arteri, dan juga karena gagal jantung kronis, telah terbukti.

Inhibitor ACE melindungi otot jantung dengan meningkatkan aliran darah koroner. Obat-obatan ini mengurangi risiko kematian mendadak karena infark miokard.

Berarti mampu meningkatkan sifat listrik miokardium, mengurangi frekuensi ekstrasistol.
ACE inhibitor meningkatkan penyerapan glukosa oleh sel-sel, bermanfaat mempengaruhi metabolisme karbohidrat. Mereka memiliki efek hemat kalium, dan juga meningkatkan kandungan kolesterol "baik" dalam darah.

Efek samping

Dengan penggunaan jangka panjang obat ini dapat mengembangkan depresi darah. Ini dimanifestasikan oleh penurunan jumlah leukosit, eritrosit, dan platelet dalam darah. Oleh karena itu, ketika merawat inhibitor ACE, perlu untuk mengulangi hitung darah lengkap secara teratur.

Mungkin perkembangan reaksi alergi dan intoleransi. Gatal, kemerahan pada kulit, urtikaria, fotosensitifitas dapat terjadi.

Inhibitor ACE dapat menyebabkan disfungsi sistem pencernaan: penyimpangan rasa, mual dan muntah, dan ketidaknyamanan di daerah perut. Kadang ada diare atau sembelit, fungsi hati terganggu. Penampilan borok (buritan) di rongga mulut tidak dikecualikan.

ACE inhibitor dapat meningkatkan nada sistem saraf parasimpatis, serta mengaktifkan sintesis prostaglandin. Ini menjelaskan terjadinya batuk kering dan perubahan suara. Batuk lebih sering terjadi pada pasien dan wanita yang tidak merokok. Lebih mudah setelah minum obat antiinflamasi nonsteroid, tetapi tidak berubah setelah penggunaan obat antitusif.

Pada pasien dengan penyempitan arteri ginjal yang parah, kemungkinan terjadi peningkatan tekanan darah secara paradoks.

Dalam beberapa kasus, obat ini menyebabkan hiperkalemia.

Ada bukti bahwa dengan penggunaan ACE inhibitor secara terus-menerus, risiko jatuh dan patah tungkai meningkat.

Kontraindikasi

Inhibitor ACE tidak diresepkan untuk intoleransi mereka.

Mereka tidak diindikasikan untuk stenosis aorta yang parah, hipotensi, kehamilan dan menyusui.

Inhibitor ACE tidak boleh digunakan untuk stenosis arteri renalis, serta hiperkalemia asal manapun.

Indikasi untuk digunakan

Inhibitor ACE dapat digunakan pada semua tahap hipertensi. Mereka terutama diindikasikan untuk gagal jantung bersamaan, diabetes mellitus, penyakit obstruktif pada bronkus, hiperlipidemia yang signifikan, dan melenyapkan aterosklerosis pada ekstremitas bawah.

Resep obat-obatan ini untuk penyakit jantung koroner secara bersamaan, terutama untuk kardiosklerosis pasca infark, ditunjukkan. Dalam banyak kasus, penggunaan inhibitor ACE dibenarkan dalam dua hari pertama setelah infark miokard.

Inhibitor ACE diindikasikan untuk pengobatan gagal jantung kronis. Mereka memiliki efek positif pada perjalanan klinis dan prognosis penyakit.

Penghambat ACE: perbandingan obat-obatan populer

Halo teman-teman!

Hari ini, kolega Anda dan rekan penulis saya Anton mengirimi saya kelanjutan novel Perang dan Damai di Hati dan Kapal :-) tentang obat antihipertensi, yang kami mulai pelajari sebelumnya.

Saya melihat bahwa artikel itu ternyata mengesankan (jangan takut, saya memecahnya menjadi dua bagian), menuang teh bersama melissa, mengeluarkan dua permen "Sapi" sehingga bahannya dapat diasimilasi dengan lebih baik, dan mulai membaca.

Dan Anda tahu, itu sangat menarik saya! Terima kasih banyak kepada anton: jadi semuanya dijelaskan dengan cara yang menarik dan mudah dipahami!

Terjun ke dunia misterius tubuh manusia, saya tidak berhenti mengagumi cara kerja manusia secara ajaib.

Adalah penting bagi Sang Pencipta untuk datang dengan ini! Satu substansi terhubung dengan yang lain, membantunya dengan yang ketiga ini, sementara sesuatu mengembang, sesuatu menyempit, sesuatu menonjol, sesuatu membaik. Terlebih lagi, seluruh pabrik bekerja, tanpa henti, siang dan malam!

Secara umum, teman-teman, tuangkan secangkir teh atau teko kopi untuk melengkapi desas-desus (jika semuanya baik-baik saja dengan tekanan) dan bacalah dengan perasaan, jelas, sejajar.

Dan saya memberikan lantai kepada Anton.

Terakhir kali kami berbicara dengan Anda tentang bagaimana sistem saraf mengatur tekanan darah, dan berbicara tentang obat-obatan yang memengaruhi proses ini.

Hari ini kita akan membahas faktor-faktor yang mengatur tonus pembuluh darah, yaitu tentang regulasi humoral pembuluh darah, yang tidak lain adalah regulasi molekul pensinyalan.

Regulasi humoral pembuluh darah

Regulasi humoral jauh lebih kuno dan karena itu lebih kompleks baik dalam deskripsi maupun dalam pemahaman.

Mari kita melihat lebih dekat zat yang meningkatkan nada pembuluh darah.

Yang pertama dan paling terkenal adalah adrenalin. Ini adalah hormon korteks adrenal, yang dilepaskan ketika terkena kelenjar adrenal dari sistem saraf simpatik.

Mekanisme aksinya dikaitkan dengan pengaruh pada adrenoreseptor, yang telah kita bicarakan terakhir kali. Karena itu, Anda sudah tahu apa yang harus dilakukan dengan efek adrenalin pada pembuluh darah.

Senyawa berikutnya adalah angiotensin II. Ini adalah senyawa vasokonstriktor yang kuat, yang terbentuk sebagai hasil dari rantai transformasi: angiotensinogen - angiotensin I - angiotensin II.

Angiotensinogen adalah senyawa tidak aktif yang terbentuk di hati. Transformasi ini dikatalisis oleh apa yang disebut enzim pengubah angiotensin, atau hanya ACE. Aktivitas ACE diatur, pada gilirannya, renin. Ingat? Kami berbicara tentang dia terakhir kali.

Zat ini disekresikan oleh ginjal sebagai respons terhadap paparan persarafan simpatis. Selain itu, ginjal mulai memproduksi renin jika terjadi penurunan jumlah darah yang mengalir ke sana.

Angiotensin II juga mempengaruhi kelenjar adrenal, menstimulasi pelepasan aldosteron dan kortisol - hormon yang mengurangi ekskresi natrium.

Ini normal.

Apa yang terjadi di bawah tekanan?

Sekarang bayangkan seseorang yang sedang mengalami stres kronis.

Misalnya, ini adalah kolega pertama kami, yang setiap hari bertemu pelanggan yang sulit.

Selama setiap situasi yang penuh tekanan, sistem saraf simpatik diaktifkan. Pembuluh darah menyempit, jantung mulai berdetak lebih sering, sebagian adrenalin dilepaskan dari kelenjar adrenalin, ginjal mulai melepaskan renin, yang mengaktifkan ACE.

Akibatnya, jumlah angiotensin II meningkat, pembuluh semakin menyempit, dan tekanan melonjak.

Jika stres telah berlalu, aktivitas sistem saraf simpatik menurun, dan secara bertahap semuanya kembali normal.

Namun, jika stres diulangi hari demi hari, aliran darah ginjal di bawah pengaruh adrenalin dan angiotensin II menjadi semakin buruk, ginjal melepaskan lebih banyak renin, yang berkontribusi pada pelepasan angiotensin II yang lebih besar.

Ini mengarah pada fakta bahwa untuk mengarahkan darah ke arteri yang menyempit, jantung perlu menerapkan lebih banyak dan lebih banyak kekuatan.

Myocardium mulai tumbuh. Tapi tidak ada yang akan menambah nutrisi, karena hanya otot yang tumbuh, bukan pembuluh darah.

Selain itu, aldosteron dilepaskan dari kelenjar adrenal dari sejumlah besar angiotensin II, yang mengurangi ekskresi natrium, dan natrium menarik air, yang meningkatkan volume darah.

Ada saatnya jantung menolak bekerja dalam kondisi seperti itu, ia mulai “membuat masalah” - aritmia muncul, kontraktilitasnya menurun, ketika otot jantung kehilangan kekuatan terakhirnya dalam upaya untuk mentransfer darah ke pembuluh yang menyempit.

Ginjal juga tidak senang: aliran darah di dalamnya terganggu, nefron secara bertahap mulai mati.

Itu sebabnya hipertensi menarik bersama dengan beberapa komplikasi.

Dan ini semua tentang stres. Tidak heran hipertensi disebut "penyakit emosi yang tak terucapkan."

Dengan cara yang sama, faktor apa pun yang mempersempit lumen arteri ginjal akan berfungsi, misalnya, tumor yang menekan pembuluh darah, atau plak aterosklerotik, atau gumpalan darah. Ginjal akan "panik" karena kekurangan oksigen dan nutrisi, dan akan mengambil porsi besar untuk membuang renin.

Tidak banyak saya memuat Anda fisiologi?

Tetapi tanpa pemahaman akan hal ini, tidak mungkin untuk memahami efek dari obat yang sekarang saya pakai.

Jadi, bagaimana semua kekacauan ini dapat dipengaruhi oleh pengobatan?

Karena mata rantai utama dalam cerita ini adalah angiotensin II, perlu untuk mengurangi jumlahnya dalam tubuh. Dan kemudian datang ke bantuan obat yang mengurangi aktivitas ACE, atau ACE inhibitor (ACE inhibitor).

ACE inhibitor

Persiapan kelompok ini juga memiliki efek vasodilatasi, menghambat ekskresi protein dalam urin, memiliki efek diuretik (karena fakta bahwa itu melebarkan pembuluh, termasuk ginjal, dan mengurangi jumlah aldosteron). Selain itu, mereka mengurangi ekskresi kalium oleh ginjal. Kemanjuran obat kelompok ini pada gagal jantung dan hipertrofi ventrikel kiri telah terbukti, karena mereka mengurangi aktivitas proliferasi otot jantung.

Untuk waktu yang lama, kelompok obat ini dianggap sebagai "standar emas" untuk pengobatan hipertensi. Mengapa Lihat: pembuluh melebar, pekerjaan diringankan ke jantung, ginjal juga senang.

Dan obat-obatan ini membantu mengurangi angka kematian pada infark miokard. Tampaknya, apa lagi yang bisa Anda minta?

Efek samping utama yang dicatat oleh pasien adalah batuk kering.

Tetapi juga ACE inhibitor menyebabkan hipotensi (dalam kasus dosis tunggal dosis besar), dapat memicu munculnya ruam, kehilangan sensitivitas rasa, impotensi dan penurunan libido, penurunan isi leukosit dan, di samping itu, hepatotoksik.

Secara umum, daftarnya mengesankan, dan inhibitor ACE telah kehilangan gelar mereka. Namun, di Rusia, mereka masih termasuk dalam pengobatan lini pertama untuk hipertensi.

Mari kita lihat lebih dekat.

Obat pertama, yang tertua dari seluruh kelompok, captopril, dikenal sebagai KAPOTEN.

Dianjurkan untuk mengambil sebelum makan, karena makanan menghambat penyerapannya. Ini adalah salah satu "short-range" iAPF, aksi berkembang ketika diambil secara oral setelah 30 menit - 1 jam, dengan konsumsi sublingual - setelah 15-30 menit. Oleh karena itu, obat ini dapat digunakan sebagai ambulan dalam krisis hipertensi. Penting untuk diingat bahwa Anda dapat minum tidak lebih dari dua tablet sekaligus, tidak lebih dari enam tablet per hari.

Obat ini dikontraindikasikan pada orang hamil, menyusui, orang yang lebih muda dari 18 tahun, orang dengan insufisiensi ginjal, penyempitan lumen dari kedua arteri ginjal.

Efek samping termasuk selaput lendir kering, batuk kering, peningkatan aktivitas transaminase hati, sakit kepala, pusing, dan reaksi alergi.

Obat kedua adalah Enalapril, penghambat ACE terlaris dan paling terkenal, yang dikenal sebagai ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEC, dll.

Obat ini adalah prodrug, yaitu, ketika enalapril dicerna, maleat diubah di hati menjadi zat aktif Enalaprilat. Selain menghambat ACE, ia memiliki efek vasodilatasi, meningkatkan aliran darah ginjal, menormalkan kadar kolesterol plasma, dan mengurangi hilangnya ion kalium yang disebabkan oleh diuretik.

Makan tidak mempengaruhi penyerapan obat. Itu mulai bekerja satu jam setelah konsumsi, durasinya 12 sampai 24 jam, itu tergantung pada dosisnya.

Kontraindikasi pada orang di bawah 18 tahun, hamil dan menyusui, serta dalam kasus hipersensitif terhadap ACE inhibitor.

Obat selanjutnya adalah lisinopril atau DIROTON.

Fitur utama dari itu adalah bahwa secara praktis tidak mengalami metabolisme di hati, oleh karena itu, jauh lebih jarang daripada inhibitor ACE lainnya, itu menyebabkan selaput lendir kering dan memicu batuk kering.

Juga keuntungan penting dari obat dan fakta bahwa bagian yang berhubungan dengan ACE dihilangkan dengan sangat lambat, yang memungkinkan untuk digunakan sekali sehari. Obat ini mengurangi hilangnya protein dalam urin.

Kontraindikasi pada orang di bawah 18 tahun, hamil dan menyusui.

Mari kita bicara tentang Perindopril, yang dikenal sebagai PRESTARIUM, PRESTARIUM A dan PERINEVA.

Prestarium dan Perinev tersedia dalam 4 dan 8 mg, tetapi Prestarium A dalam 5 dan 10 mg. Ternyata, Prestarium A mengandung perindopril arginine, dan di Perinev dan Prestarium - perindopril erbumin. Membandingkan fitur farmakokinetik, saya mengerti hal itu. Dalam senyawa di mana perindopril adalah erbumin, sekitar 20% zat yang dikonsumsi aktif, dan dalam senyawa perindopril, arginin menjadi sekitar 30%.

Fitur penting kedua - perindopril memiliki waktu paruh yang panjang, efektivitasnya berlangsung selama 36 jam. Efek persisten berkembang dalam 4-5 hari. Sebagai perbandingan, lisinopril - 2-3 minggu, dengan enalapril - sebulan.

Fitur ketiga dari obat - ia memiliki efek antiplatelet, mekanismenya kompleks dan dikaitkan dengan pembentukan prostasiklin - senyawa yang mengurangi kemampuan trombosit untuk bersatu dan menempel pada dinding pembuluh darah.

Mengingat hal ini, indikasi untuk penggunaan obat lebih luas. Selain hipertensi, ini diindikasikan untuk gagal jantung kronis, penyakit jantung koroner stabil, untuk mengurangi risiko bencana kardiovaskular, untuk mencegah stroke berulang pada pasien yang telah mengalami penyakit pembuluh darah otak.

Sisa obat dalam kelompok ini serupa, hanya waktu onset aksi dan waktu paruh yang berbeda. Karena itu, saya tidak akan mempertimbangkannya secara terpisah.

Dan di akhir pembicaraan hari ini satu peringatan yang sangat penting:

Semua obat dalam kelompok ini mengurangi ekskresi kalium, dan asupan tambahan obat yang mengandung kalium seperti Asparkam atau Panangin tanpa mengendalikan kandungan kalium dalam darah dapat menyebabkan hiperkalemia, yang, pada gilirannya, dapat menyebabkan gangguan irama jantung, dan, semoga saja, henti jantung..

Teman-teman, bagaimana Anda menyukai artikel ini? Apakah ada pertanyaan? Apakah ada yang ingin ditambahkan?

Tulis, jangan ragu!

Sampai jumpa lagi di blog untuk bisnis farmasi yang bekerja keras!

Dengan cinta padamu, Marina Kuznetsova

Pembaca terkasih!

Jika Anda menyukai artikel ini, jika Anda ingin menanyakan sesuatu, menambahkan sesuatu, membagikan pengalaman Anda, Anda dapat melakukannya dalam bentuk khusus di bawah ini.

Tolong jangan diam! Komentar Anda adalah motivasi utama saya untuk kreasi baru untuk ANDA.

Saya akan sangat berterima kasih jika Anda membagikan tautan ke artikel ini dengan teman dan kolega Anda di jejaring sosial.

Cukup klik pada tombol sosial. jaringan di mana Anda menjadi anggota.

Klik pada tombol sosial. jaringan meningkatkan pemeriksaan rata-rata, pendapatan, gaji, mengurangi gula, tekanan darah, kolesterol, menghilangkan osteochondrosis, kaki datar, wasir!

Kelompok farmakologis - ACE inhibitor

Persiapan subkelompok tidak termasuk. Aktifkan

Deskripsi

Dalam standar modern pengobatan hipertensi arteri dan gagal jantung kronis, salah satu tempat utama mereka ditempati oleh penghambat enzim pengonversi angiotensin (ACE inhibitor). Saat ini ada beberapa lusin senyawa kimia yang dapat menghalangi transisi angiotensin I menjadi angiotensin II yang aktif secara biologis. Dengan terapi jangka panjang dengan obat-obatan ini, ada penurunan infark miokard, post-dan preload pada miokardium, penurunan SBP dan DBP, penurunan tekanan pengisian ventrikel kiri, penurunan insidensi ventrikel dan aritmia reperfusi, peningkatan sirkulasi regional, koroner, otot, otak.

Efek kardioprotektif diberikan dengan mencegah dan membalikkan perkembangan hipertrofi dan dilatasi ventrikel kiri, meningkatkan fungsi diastolik jantung, memperlemah proses fibrosis miokard dan remodeling jantung; angioprotektif - pencegahan hiperplasia dan proliferasi sel otot polos, perkembangan sebaliknya dari hipertrofi otot polos dinding pembuluh darah arteri. Efek anti-aterosklerotik diwujudkan dengan menghambat pembentukan angiotensin II pada permukaan sel endotel dan meningkatkan pembentukan oksida nitrat.

Selama terapi dengan inhibitor ACE, sensitivitas jaringan perifer terhadap aksi insulin meningkat, metabolisme glukosa meningkat (karena peningkatan kadar bradikinin dan peningkatan sirkulasi mikro). Dengan mengurangi produksi dan pelepasan aldosteron dari kelenjar adrenal, diuresis dan natriuresis ditingkatkan, tingkat kalium meningkat, dan metabolisme air dinormalisasi. Di antara efek farmakologis dapat dicatat efeknya pada metabolisme lipid, karbohidrat dan purin.

Efek samping yang terkait dengan penggunaan ACE inhibitor termasuk hipotensi, dispepsia, gangguan rasa, gambar darah tepi (trombopenia, leukopenia, neutropenia, anemia), ruam, angioedema, batuk, dll.

Menjanjikan adalah studi lebih lanjut dari tindakan farmakologis dari inhibitor ACE dalam hubungannya dengan penentuan peroksidasi lipid, keadaan sistem antioksidan dan tingkat eikosanoid dalam tubuh.

Inhibitor ACE terbaik

Dasar dari perawatan hipertensi arteri yang kompleks adalah ACE inhibitor - penghambat enzim pengonversi angiotensin. Bersama dengan diuretik, mereka menstabilkan tekanan dalam waktu singkat, dan untuk waktu yang lama menjaganya dalam batas normal.

ACE inhibitor digunakan untuk mengobati hipertensi.

ACE inhibitor - apa itu?

Angiotensin-converting inhibitor adalah zat alami dan sintetis yang menghambat produksi angiotensin dalam ginjal enzim vasokonstriktor.

Tindakan ini memungkinkan penggunaan narkoba untuk:

• mengurangi aliran darah ke jantung, yang mengurangi beban pada organ vital;
• melindungi ginjal dari lonjakan tekanan (hipertensi) dan kelebihan gula tubuh (diabetes).

Klasifikasi inhibitor ACE

Bergantung pada komposisi kimianya, penghambat aksi pengonversi angiotensin meliputi beberapa kelompok utama - karboksil, fosfilil, sulfhidril. Semuanya memiliki tingkat eliminasi yang berbeda dari tubuh dan perbedaan dalam penyerapan. Ada perbedaan dalam dosis, tetapi itu tergantung pada karakteristik penyakit dan dihitung oleh dokter.

Tabel "Karakteristik komparatif kelompok penghambat enzim pengonversi angiotensin modern"

Selama efek terapi obat dari tekanan juga memiliki beberapa kelompok:

1. Obat aksi singkat (captopril). Inhibitor semacam itu perlu diminum 3-4 kali sehari.
2. Obat durasi rata-rata (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Sehari sudah cukup untuk meminum obat-obatan tersebut setidaknya 2 kali.
3. ACE blocker untuk waktu yang lama (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Obat-obatan baik untuk tekanan pada satu dosis per hari.

Daftar obat mengacu pada obat generasi terbaru dan berkontribusi pada penekanan ACE dalam darah, jaringan (ginjal, jantung, pembuluh darah). Pada saat yang sama, penghambat enzim pengonversi angiotensin dari generasi baru tidak hanya mengurangi tekanan tinggi, tetapi juga melindungi organ-organ internal manusia - mereka secara positif memengaruhi otot jantung dan memperkuat dinding pembuluh darah otak dan ginjal.

Aksi inhibitor ACE

Mekanisme operasi ACE blocker adalah untuk menghambat produksi enzim vasokonstriktor, yang diproduksi oleh ginjal (angiotensin). Obat ini memengaruhi sistem renin-angiotensin, mencegah konversi angiotensin 1 menjadi angiotensin 2 (hipertensi provoker), yang mengarah ke normalisasi tekanan.

Dengan pelepasan oksida nitrat, penghambat reseptor angiotensin memperlambat kerusakan bradikinin, yang bertanggung jawab untuk perluasan dinding pembuluh darah. Akibatnya, efek terapi utama pada hipertensi tercapai - menghalangi reseptor angiotensin 2, menghilangkan nada tinggi di arteri dan menstabilkan tekanan.

Indikasi penghambat enzim pengonversi angiotensin

Obat antihipertensi dari kelompok ACE blocker generasi terakhir adalah obat kompleks.

Ini memungkinkan mereka untuk digunakan di negara-negara berikut:

• dengan hipertensi berbagai etimologi;
• dalam kasus gagal jantung (pengurangan fraksi ejeksi ventrikel kiri atau hipertrofinya);
• dalam kasus gagal ginjal (glomerulonefritis, pielonefritis, nefropati diabetik, nefropati hipertensi);
• setelah stroke dengan lonjakan tekanan ke atas;
• dengan infark miokard.

Inhibitor ACE digunakan pada gagal ginjal

Fitur penggunaan inhibitor ACE

Obat antihipertensi akan menghasilkan efek terapeutik yang lebih tinggi, mengingat fitur utama penggunaannya:

1. Inhibitor harus diminum satu jam sebelum makan, mengamati dosis dan jumlah dosis yang ditunjukkan oleh dokter.
2. Jangan gunakan pengganti garam. Makanan analog semacam itu mengandung kalium, yang sudah terakumulasi dalam tubuh selama perawatan dengan ACE blocker. Untuk alasan yang sama, tidak disarankan untuk menyalahgunakan makanan yang mengandung kalium (kol, selada, jeruk, pisang, aprikot).
3. Tidak mungkin untuk mengambil obat anti-inflamasi yang berasal dari non-steroid (ibuprofen, nurofen, brufen) secara paralel dengan inhibitor. Obat-obatan semacam itu menunda ekskresi air dan natrium, yang mengurangi aksi penghambat enzim pengubah angiotensin.
4. Secara konstan memonitor tekanan dan fungsi ginjal.
5. Jangan mengganggu jalannya perawatan tanpa sepengetahuan dokter.

Tidak dianjurkan untuk menggabungkan obat-obatan dengan minuman yang mengandung kafein, serta alkohol, yang terbaik adalah minum pil atau tetes dengan air putih.

Tidak dapat dikonsumsi bersamaan dengan inhibitor ibuprofen dan obat-obatan sejenis.

Kontraindikasi

Seiring dengan penggunaan luas dalam pengobatan hipertensi, ACE blocker memiliki banyak kontraindikasi. Mereka dapat dibagi menjadi absolut (dilarang untuk digunakan) dan relatif (aplikasi tergantung pada gambaran klinis, ketika hasilnya membenarkan kemungkinan bahaya).

Inhibitor ACE - Daftar Obat

Hipertensi dan kerusakan terkait pada hati, ginjal, dan otak adalah momok zaman kita. Jumlah kematian akibat tekanan darah tinggi secara signifikan melebihi tingkat kematian akibat AIDS dan dekat dengan indikator khas onkologi. Salah satu cara untuk memerangi hipertensi adalah ACE inhibitor. Daftar obat-obatan dari kelompok ini dan mekanisme kerjanya dijelaskan di bawah ini.

ACE inhibitor - apa itu?

Berbicara tentang apa itu ACE inhibitor, tidak mungkin untuk tidak mengingat bagaimana sistem pemeliharaan tekanan darah bekerja. Pengaturan tekanan darah dalam tubuh manusia dilakukan, termasuk melalui sistem angiotensin.

Yang terakhir bekerja sebagai berikut:

1. Angiotensin I terbentuk dari beta-globulin plasma, khususnya dari angiotensinogen, di bawah aksi enzim (renin).Ini tidak mempengaruhi tonus pembuluh darah dan tetap netral.
2. Angiotensin I terpapar enzim pengonversi angiotensin - ACE.
3. Angiotensin II terbentuk - peptida vasoaktif yang dapat memengaruhi tonus dinding pembuluh darah dengan menstimulasi reseptor angiotensin-sensitif.
4. Terjadi vasokonstriksi.
5. Di bawah aksi angiotensin aktif, norepinefrin dilepaskan (meningkatkan tonus pembuluh darah), aldosteron (mempromosikan akumulasi ion natrium dan kalium), hormon antidiuretik (membantu meningkatkan volume cairan dalam aliran darah).
6. Jika proses di atas terlalu kuat, orang tersebut mengalami hipertensi. Tekanan darah bisa mencapai nilai kritis. Terhadap latar belakang ini, stroke hemoragik, infark miokard (pembentukan situs nekrosis pada jantung) berkembang, dan glomeruli ginjal terpengaruh.

Proses di atas, jika terlalu intens dan penderita hipertensi, Anda bisa melambat. Untuk melakukan ini, gunakan obat-obatan khusus - ACE inhibitor. Tindakan mereka didasarkan pada penghentian sintesis enzim pengonversi angiotensin dan transisi angiotensin I ke angiotensin II. Proses di atas diblokir pada tahap awal. Tidak ada penyempitan pembuluh darah yang berlebihan.

Catatan: ada cara lain untuk membentuk angiotensin II yang tidak terkait dengan enzim pengonversi angiotensin. Ini tidak sepenuhnya memblokir zat vasoaktif dan membuat ACE inhibitor hanya efektif sebagian dalam memerangi hipertensi.

Daftar obat generasi terakhir

Persiapan generasi terakhir dibedakan oleh tolerabilitas yang baik, tindakan berkepanjangan yang kompleks, kemudahan penggunaan dan jumlah kontraindikasi yang minimal.

Ini termasuk:

1. Fozinopril - ciri khas obat ini adalah bahwa ekskresinya sama-sama terjadi melalui ginjal dan hati. Ini mengurangi beban pada kedua organ dan memungkinkan penggunaan agen dalam kasus insufisiensi ginjal atau hati. Ini adalah prodrug di dalam tubuh yang berubah menjadi fosinoprilat aktif. Diangkat oleh 10 mg 1 kali per hari.
2. Spirapril - dibedakan dengan insiden rendah efek samping dan efisiensi tinggi. Obat ini diresepkan 6 mg, 1 kali per hari. Mulai terapi sebaiknya tidak lebih awal dari 3 hari setelah penghentian diuretik. Jika perlu, instruksi ini dapat diabaikan. Dalam hal ini, pasien harus dipantau selama 6 jam pertama setelah dimulainya perawatan. Risiko tinggi reaksi ortostatik.
3. Omapatrilat adalah obat kompleks yang secara bersamaan memblokir produksi ACE dan endopeptidase netral, enzim, bersama dengan angiotensin, yang terlibat dalam meningkatkan tekanan darah. Diangkat 1 kali per hari, adalah salah satu yang terbaik untuk mewakili perwakilan kelompok penghambat enzim pengonversi angiotensin.

Klasifikasi obat

Daftar inhibitor ACE termasuk obat-obatan dari berbagai kelompok. Klasifikasi mereka dilakukan sesuai dengan struktur kimia, sifat farmakologis dan asal.

Pada struktur kimia obat adalah:

• sulfhidril (kaptopril);
• carboxyalkyl (enalapril);
• fosforil (fosinopril);
• hidroksamik (iderapril).

Klasifikasi yang dijelaskan hanya penting bagi para profesional yang terlibat dalam studi mendalam tentang sifat-sifat obat yang dipertimbangkan. Mempraktikkan informasi dokter tentang keberadaan alat kelompok kimia tidak membawa manfaat nyata. Yang lebih penting secara praktis adalah pemisahan ACE inhibitor sesuai dengan sifat farmakologis:

Menurut asal, inhibitor ACE dibagi menjadi alami dan sintetis. Generasi pertama obat-obatan alami termasuk yang berbasis pada teprotis, racun ular Amerika Selatan. Mereka beracun, tidak efektif dan tidak tersebar luas. Produk sintetis digunakan di mana-mana.

Secara konvensional, mereka dapat dibagi menjadi 3 generasi:

1. I generasi - kaptopril dan obat lain yang mengandung kelompok sulfhidril.
2. Generasi II - sarana jenis karboksil, daftar yang meliputi lisinopril, ramipril.
3. Generasi III - jenis obat baru, yang termasuk kelompok fosforil. Salah satu perwakilan terkenal dari generasi ketiga adalah fosinopril.

Perlu dicatat bahwa generasi obat tidak selalu menunjukkan tingkat efektivitasnya. Ada beberapa kasus ketika hanya obat yang sudah ketinggalan zaman membantu pasien dengan hipertensi persisten. Perkembangan baru tidak memiliki efek yang diharapkan.

Indikasi untuk digunakan

Inhibitor ACE memiliki banyak efek farmakologis dan diresepkan untuk pasien dengan patologi berikut:

• hipertensi jenis apa pun (renovaskular, ganas, resisten);
• gagal jantung kongestif;
• nefropati diabetik;
• nefritis kronis;
• infark miokard;
• pencegahan nekrosis jantung berulang.

Ketika meresepkan captopril dan analognya, pasien dengan penyakit yang tepat dapat mencapai efek seperti mengurangi beban jantung, meningkatkan sirkulasi darah di lingkaran paru-paru dan memfasilitasi pernapasan, menurunkan tekanan darah, mengurangi resistensi pembuluh ginjal. Selain itu, ACE inhibitor digunakan bersama dengan nitrat untuk meningkatkan efek yang terakhir.

Kemungkinan efek samping

Sebagian besar obat sintetik milik kelompok yang dipertimbangkan dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping jarang terjadi dan hampir selalu dikaitkan dengan dosis terapi yang berlebihan atau pelanggaran pengobatan.

Dalam hal ini, pasien mengalami reaksi berikut:

• tachyarrhythmia;
• sakit kepala;
• kehilangan nafsu makan;
• gangguan rasa;
• batuk kering;
• mual;
• diare;
• kejang otot;
• muntah.

Mungkin perkembangan reaksi alergi terjadi oleh jenis urtikaria. Dalam kasus yang jarang, pasien telah mencatat angioedema, termasuk meluas ke saluran pernapasan. Untuk mencegah situasi yang melibatkan risiko pada kehidupan pasien, disarankan agar asupan pil pertama dan kedua dilakukan di hadapan dokter atau profesional medis biasa.

Obat-obatan modern yang menghambat produksi ACE, sulit untuk dikaitkan dengan satu kelompok farmakologis. Sebagian besar produk baru yang memasuki pasar memiliki efek kompleks dan segera mempengaruhi beberapa mekanisme untuk meningkatkan tekanan darah.

Apa yang lebih baik: sartans atau ACE inhibitor?

Pasien yang menderita hipertensi sering bertanya kepada dokter mereka apa yang lebih baik, Sartans atau ACE inhibitor. Untuk menjawabnya, perlu diketahui kekhasan aksi kedua kelompok farmakologis tersebut. Seperti yang telah disebutkan, inhibitor bekerja secara eksklusif pada enzim pengonversi angiotensin, mencegah pembentukan angiotensin II dari angiotensin I.

Sintesis zat vasoaktif terjadi tidak hanya di bawah aksi ACE. Komponen mengambil bagian dalam pembentukannya, tidak mungkin untuk sepenuhnya menghentikan produksi yang dengan metode farmakologis. Hal ini disebabkan oleh kebutuhan untuk memblokir bukan ACE, tetapi reseptor langsung yang sensitif terhadap aksi angiotensin, yang merupakan efek dari sartan - kelompok farmakologis yang relatif baru, yang mencakup zat seperti telmisartan, losartan, valsartan.

Menjawab pertanyaan yang diajukan di awal bagian ini, berikut ini harus dikatakan: Sartans adalah obat modern yang sangat efektif dan dapat melawan bentuk hipertensi paling parah. Mereka dalam segala hal lebih unggul daripada ACE inhibitor generasi kedua yang terbukti, tetapi semakin usang. Hanya agen kompleks yang dapat bersaing dengan Sartan, yang tindakannya tidak terbatas pada penghentian produksi enzim pengonversi angiotensin.

Sebagai catatan: kerugian orang Sartan adalah biayanya yang relatif tinggi. Misalnya, harga pengepakan telmisartan di apotek metropolitan adalah 260-300 rubel. Satu bungkus enalapril dapat dibeli seharga 25-30 rubel.

ACE inhibitor adalah alat yang sangat baik yang menggabungkan efisiensi tinggi dan aksesibilitas ke semua segmen populasi. Obat-obatan modern dari kelompok ini tidak lagi terbatas pada penghambatan enzim pengubah angiotensin. Pengembang terus meningkatkan efektivitas obat dengan menambahkan sifat farmakologis baru. Contoh nyata dari hal ini adalah obat kompleks generasi ketiga. Bekerja pada perbaikan obat anti hipertensi tidak berhenti. Oleh karena itu, pasien dapat mengandalkan munculnya lebih banyak obat baru, ditandai dengan efisiensi tinggi, ketersediaan, dan sejumlah kecil efek samping.