Kelompok farmakologis - ACE inhibitor

Persiapan subkelompok tidak termasuk. Aktifkan

Deskripsi

Dalam standar modern pengobatan hipertensi arteri dan gagal jantung kronis, salah satu tempat utama mereka ditempati oleh penghambat enzim pengonversi angiotensin (ACE inhibitor). Saat ini ada beberapa lusin senyawa kimia yang dapat menghalangi transisi angiotensin I menjadi angiotensin II yang aktif secara biologis. Dengan terapi jangka panjang dengan obat-obatan ini, ada penurunan infark miokard, post-dan preload pada miokardium, penurunan SBP dan DBP, penurunan tekanan pengisian ventrikel kiri, penurunan insidensi ventrikel dan aritmia reperfusi, peningkatan sirkulasi regional, koroner, otot, otak.

Efek kardioprotektif diberikan dengan mencegah dan membalikkan perkembangan hipertrofi dan dilatasi ventrikel kiri, meningkatkan fungsi diastolik jantung, memperlemah proses fibrosis miokard dan remodeling jantung; angioprotektif - pencegahan hiperplasia dan proliferasi sel otot polos, perkembangan sebaliknya dari hipertrofi otot polos dinding pembuluh darah arteri. Efek anti-aterosklerotik diwujudkan dengan menghambat pembentukan angiotensin II pada permukaan sel endotel dan meningkatkan pembentukan oksida nitrat.

Selama terapi dengan inhibitor ACE, sensitivitas jaringan perifer terhadap aksi insulin meningkat, metabolisme glukosa meningkat (karena peningkatan kadar bradikinin dan peningkatan sirkulasi mikro). Dengan mengurangi produksi dan pelepasan aldosteron dari kelenjar adrenal, diuresis dan natriuresis ditingkatkan, tingkat kalium meningkat, dan metabolisme air dinormalisasi. Di antara efek farmakologis dapat dicatat efeknya pada metabolisme lipid, karbohidrat dan purin.

Efek samping yang terkait dengan penggunaan ACE inhibitor termasuk hipotensi, dispepsia, gangguan rasa, gambar darah tepi (trombopenia, leukopenia, neutropenia, anemia), ruam, angioedema, batuk, dll.

Menjanjikan adalah studi lebih lanjut dari tindakan farmakologis dari inhibitor ACE dalam hubungannya dengan penentuan peroksidasi lipid, keadaan sistem antioksidan dan tingkat eikosanoid dalam tubuh.

Kapan dan mengapa menggunakan inhibitor ACE, daftar obat

Dari artikel ini Anda akan belajar: apa itu ACE inhibitor (disingkat ACE inhibitor), bagaimana mereka mengurangi tekanan? Apa yang mirip dan betapa berbedanya obat-obatan. Daftar obat-obatan populer, indikasi untuk digunakan, mekanisme aksi, efek samping dan kontraindikasi inhibitor ACE.

Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).

Inhibitor ACE disebut kelompok obat yang memblokir zat kimia yang meningkatkan vasokonstriksi dan meningkatkan tekanan.

Ginjal manusia menghasilkan enzim spesifik, renin, yang darinya rantai transformasi kimia dimulai, yang mengarah pada munculnya jaringan dan plasma darah dari suatu zat yang disebut "enzim pengonversi angiotensin," atau angiotensin.

Apa itu angiotensin? Ini adalah enzim yang memiliki kemampuan untuk menyempitkan dinding pembuluh darah, sehingga meningkatkan aliran dan tekanan darah. Pada saat yang sama, peningkatan dalam darah memprovokasi produksi hormon lain oleh kelenjar adrenal, yang menunda ion natrium dalam jaringan, meningkatkan vasospasme, memicu detak jantung, dan meningkatkan jumlah cairan dalam tubuh. Ternyata lingkaran setan transformasi kimia, akibatnya hipertensi arteri menjadi stabil dan berkontribusi terhadap kerusakan dinding pembuluh darah, perkembangan jantung kronis dan gagal ginjal.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) mengganggu rantai reaksi ini, memblokirnya pada tahap transformasi menjadi enzim pengonversi angiotensin. Pada saat yang sama, itu berkontribusi pada akumulasi zat lain (bradikinin), yang mencegah perkembangan reaksi seluler patologis selama gagal jantung dan ginjal (pembelahan intensif, pertumbuhan dan sekarat sel-sel miokard, ginjal, dinding pembuluh darah). Oleh karena itu, ACE inhibitor digunakan tidak hanya untuk pengobatan hipertensi arteri, tetapi juga untuk pencegahan gagal jantung dan ginjal, infark miokard, stroke.

ACE inhibitor - salah satu obat antihipertensi yang paling efektif. Tidak seperti obat lain yang melebarkan pembuluh darah, mereka mencegah kejang pembuluh darah dan bertindak lebih lunak.

Inhibitor ACE diresepkan oleh dokter umum berdasarkan gejala hipertensi arteri dan penyakit terkait. Tidak disukai untuk menerima dan menetapkan dosis harian secara mandiri.

Apa perbedaan antara ACE inhibitor?

ACE inhibitor memiliki indikasi dan kontraindikasi yang serupa, mekanisme kerja, efek samping, tetapi berbeda satu sama lain:

• zat awal dalam dasar obat (peran yang menentukan dimainkan oleh bagian aktif dari molekul (kelompok), yang memastikan durasi periode validitas)
• aktivitas obat (zat aktif, atau perlu kondisi tambahan untuk mulai bekerja, sejauh tersedia untuk penyerapan);
• metode eliminasi (yang penting bagi pasien dengan penyakit hati dan ginjal yang parah).

Bahan mulai

Zat asli memengaruhi durasi obat dalam tubuh, dengan perjanjian itu memungkinkan Anda untuk memilih dosis dan menentukan periode waktu di mana Anda perlu mengulangi penerimaan.

Apa itu ACE inhibitor, dan apa kegunaan obat-obatan?

ACE inhibitor adalah obat yang secara efektif menurunkan tekanan darah, mencegah timbulnya dan perkembangan perubahan struktural pada jantung dan pembuluh darah yang menyertai hipertensi. Efeknya pada komorbiditas juga bermanfaat. Obat dalam kelompok ini mengurangi tekanan pada pasien dengan hipertensi. Penurunan tekanan dikaitkan dengan penurunan resistensi pembuluh darah perifer. Tidak seperti vasodilator langsung, penurunan tekanan darah dengan inhibitor ACE tidak disertai dengan refleks takikardia atau penurunan curah jantung. Dibandingkan dengan sejumlah obat lain yang digunakan, mereka memiliki keunggulan lain: mereka memiliki efek positif pada resistensi insulin, memperlambat perkembangan nefropati diabetik, mencegah kehilangan kalium selama terapi diuretik, mencegah dilatasi jantung, mengurangi mortalitas pada penyakit jantung.

ACE inhibitor - apa itu?

ACE inhibitor mengacu pada sekelompok obat yang digunakan untuk mengobati berbagai macam penyakit. Nama literalnya adalah penghambat enzim pengonversi angiotensin, tetapi lebih sering singkatannya digunakan - ACE inhibitor.

Obat-obatan terbaru dalam kelompok ini menghalangi pembentukan hormon yang disebut angiotensin II dalam tubuh. Ini terjadi dengan memblokir enzim yang bertanggung jawab untuk konversi angiotensin. Akibatnya, vasodilatasi pembuluh darah terjadi, dan air diserap kembali ke aliran darah di ginjal. Proses ini menyebabkan penurunan tekanan, seperti ditunjukkan di atas.

Tubuh manusia memiliki banyak cara untuk mengendalikan tekanan. Namun, ada dua area utama yang bisa Anda gunakan. Salah satunya adalah resistensi (resistansi) pembuluh darah. Jika bejana dikompresi, resistansi meningkat, jika meluas, ia berkurang. Ketika mempertimbangkan volume darah yang sama yang mengalir melalui pembuluh darah, tekanan darah akan meningkat jika pembuluh darah menyempit.

Cara lain yang digunakan tubuh untuk mengontrol tekanan adalah dengan mengurangi jumlah darah yang dilepaskan oleh jantung ke dalam tubuh. Multiplikasi denyut jantung dan denyut jantung sama dengan nilai output jantung. Tekanan darah merupakan hasil kombinasi dari dua area utama ini, yaitu pengaturan resistensi pembuluh darah dan volume darah yang dipompa oleh jantung. ACE inhibitor bekerja dalam dua arah.

Darah terdiri dari sel darah seperti sel darah dan plasma. Ginjal adalah organ yang mengontrol keadaan cairan dalam tubuh, dan ginjal sendiri mampu mengatur jumlah cairan. Peningkatan reabsorpsi air mengurangi volume urin dan meningkatkan tekanan darah. Dalam keadaan fisiologis normal, pengaturan tekanan bekerja sebagai berikut. Ketika ginjal mengalami tekanan tinggi, mereka melepaskan hormon renin ke dalam aliran darah. Renin mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I, yang diubah menjadi angiotensin II dengan bantuan enzim pengonversi angiotensin.

Angiotensin

Angiotensin II adalah hormon aktif yang memiliki tiga efek utama:

• penyempitan pembuluh darah;
• reabsorpsi air di ginjal;
• pelepasan hormon aldosteron, yang juga menyebabkan peningkatan reabsorpsi air di ginjal.

ACE inhibitor adalah inhibitor dari konversi angiotensin I ke angiotensin II, mengurangi levelnya. Hasilnya adalah induksi pembuluh darah melebar. Jumlah air yang diserap oleh ginjal kembali ke aliran darah berkurang. Hal ini menyebabkan penurunan tekanan. Oleh karena itu:

• dengan hipertensi, inhibitor ACE mengurangi tekanan darah;
• pada gagal jantung, ada pengurangan volume darah yang memompa jantung. Ini memfasilitasi pekerjaan hati, sehingga mengurangi perkembangan kegagalannya.

Ada kelompok obat lain di pasaran yang disebut antagonis reseptor angiotensin II (misalnya, Candesart, Lozatran). Mereka bertindak pada prinsip yang sama dengan ACE inhibitor, dan dapat digunakan dalam kasus ketika pasien memiliki reaksi negatif ketika mengambil obat dalam kelompok ini.

Daftar obat-obatan

Daftar obat yang termasuk dalam kelompok ACE inhibitor ini relatif luas. Pertimbangkan sejumlah obat pertama yang digunakan untuk tujuan terapeutik.

Obat-obatan - ACE inhibitor - daftar obat lini pertama:

• Kaptopril;
• Cilazapril;
• Enalapril;
• Fozinopril;
• Imidapril;
• Lisinopril;
• Moexipril;
• Perindopril;
• Quinapril;
• Ramipril;
• Trandolapril.

Inhibitor ACE dari generasi baru terkandung dalam sejumlah obat komersial yang ada dalam obat-obatan dalam kombinasi dengan zat aktif lainnya.

Klasifikasi

ACE inhibitor berbeda dalam efek, bioavailabilitas, waktu paruh biologis dan eliminasi. Sebagian besar obat adalah prodrug, sehingga diserap sebagai zat tidak efektif alami yang bertindak hanya setelah esterifikasi di hati. Aktivasi yang diproduksi oleh prodrug memiliki kinetika eliminasi multifasa yang khas. Ikatan terminal yang kuat dari inhibitor dengan ACE bertanggung jawab untuk fase terminal yang panjang.

Klasifikasi inhibitor ACE ditentukan sesuai dengan struktur ligan. Dalam hal ini, dibagi menjadi 3 kelompok inhibitor:

• sulfhidril;
• karboksil;
• phosphoryl (tablet Fosinopril).

Namun, dari sudut pandang praktis, karakterisasi komparatif inhibitor ACE sesuai dengan sifat farmakologisnya lebih menguntungkan:

• zat obat, diserap sebagai metabolit aktif, kemudian dapat dikonversi;
• obat tidak aktif, diaktifkan hanya setelah esterifikasi di hati;
• obat hidrofilik, langsung aktif dan tidak dapat dimetabolisme.

Studi khusus menunjukkan bahwa efektivitas semua penghambat ACE hampir sama. Dalam hipertensi, tidak masalah obat apa yang dikonsumsi seseorang. Untuk gagal jantung, obat-obatan berikut ini cocok: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Orang dengan insufisiensi ginjal dapat mengonsumsi Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Lingkup aplikasi

Aktivitas ACE ditunjukkan pada penyakit hipertensi - tekanan dalam hipertensi berkurang dengan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, yang tidak disertai oleh refleks takikardia atau penurunan curah jantung. Dari semua obat yang digunakan dalam hipertensi, ACE inhibitor adalah pengobatan yang paling efektif untuk mengurangi hipertrofi jantung dan fibrosis interstitial. Obat-obatan ini tidak mempengaruhi metabolisme lipid atau gula, sebaliknya, mereka memiliki efek yang menguntungkan pada resistensi insulin dan memperlambat perkembangan neuropati diabetes. Terapi diuretik secara bersamaan membuat ACE inhibitor suatu kelompok yang mampu mencegah kehilangan kalium.

Obat-obatan mengurangi angka kematian pada pasien dengan gangguan fungsi jantung. Pada pasien ini, risiko infark miokard yang fatal berkurang. Penggunaan inhibitor ACE pada fase akut penyakit ini mengurangi aktivitas renin-angiotensin dan sistem simpatomadrik. Obat-obatan ini harus diberikan dalam 24 jam pertama.

Pada penyakit iskemik tanpa manifestasi gagal jantung, ACE inhibitor juga mengurangi risiko kematian.

Obat-obatan dalam kelompok ini mengurangi risiko nefropati pada penderita diabetes tanpa proteinuria, digunakan sebagai pencegahan stroke sekunder pada pasien dengan beban hipertensi dan normotensi.

Itu penting! Sebelum meresepkan kelompok obat ini, disarankan untuk melakukan tes darah untuk ACE.

Indikasi utama untuk penggunaan inhibitor ACE adalah sebagai berikut:

• hipertensi;
• gagal jantung;
• infark miokard;
• nefropati diabetik.

Bagaimana cara menggunakan ACE inhibitor?

Seberapa tepat menggunakan obat tertentu dan dalam dosis berapa masalah yang harus diselesaikan dengan dokter. Biasanya, asupan dimulai dengan dosis yang lebih rendah, yang secara bertahap meningkat. Metode ini dipilih untuk mengontrol respons tubuh terhadap zat aktif. Pada beberapa orang, dosis pertama dapat menyebabkan penurunan tekanan yang cepat.

Jika Anda menggunakan diuretik, Anda harus berhenti meminumnya sehari sebelum mengambil ACE inhibitor.

Setelah meminum obat dosis pertama:

• tinggal di rumah selama 4 jam, dalam beberapa kasus, mual dapat terjadi setelah meminumnya;
• jika Anda merasa tidak sehat, duduk atau berbaring;
• Jika kondisinya memburuk, berkonsultasilah dengan dokter.

Hipertensi

ACE inhibitor termasuk ke dalam 6 kelompok obat utama yang didefinisikan oleh WHO sebagai obat lini pertama untuk pengobatan hipertensi (hipertensi, tekanan di atas norma).

ACE generasi terakhir memiliki efek antihipertensi, sebanding dengan agen antihipertensi lainnya. Studi mortalitas belum dilakukan yang akan menunjukkan efek yang lebih besar dari obat ini pada pengurangan mortalitas daripada, misalnya, diuretik, beta-blocker atau calcium channel blocker. Sampai saat ini, studi komparatif terbesar yang disebut STOP 2 (Uji Coba Swedia pada Pasien Lama dengan studi Hipertensi-2) telah dilakukan.

Pada pasien dengan hipertensi arteri dengan hipertrofi ventrikel kiri, tujuan terapi tidak hanya untuk mengurangi tekanan secara cukup, tetapi juga untuk mengurangi berat ventrikel kiri. Obat yang paling cocok adalah ACE atau calcium channel blocker.

Pasien dengan hipertensi arteri dengan tingkat respons yang rendah terhadap monoterapi memerlukan pengobatan kombinasi. Basisnya adalah ACE-I, dilengkapi dengan obat antihipertensi dari kelompok obat lain.

Gagal jantung

Inhibitor mengurangi kekuatan yang meregangkan otot jantung, mengurangi volume darah, melebarkan pembuluh darah. Semua ini mengurangi kekuatan yang dilepaskan jantung untuk melepaskan darah ke aliran darah.

Kasus gagal jantung (gagal jantung kronis) di negara-negara Eropa dilaporkan 2% dari populasi, dengan peningkatan yang signifikan pada kelompok usia yang lebih tua. Dan, meskipun mortalitas akibat penyakit kardiovaskular di dunia yang beradab menurun, prevalensi masalahnya terus meningkat.

Sindrom klinis ini memiliki prognosis yang lebih buruk daripada beberapa jenis kanker, lebih dari 10% pasien meninggal dalam satu tahun setelah perkembangan tanda-tanda klinis, lebih dari 50% pasien meninggal dalam 5 tahun. Kombinasi APF-I dan beta-blocker yang digunakan dalam pengobatan modern adalah dasar untuk pengobatan gagal jantung dan kemungkinan hipertensi bersamaan. Kombinasi ini memperpanjang dan meningkatkan kehidupan.

Infark miokard

Baru-baru ini, sejumlah penelitian telah dilakukan yang mempelajari efek ACE pada kondisi setelah infark miokard. Hasil mereka secara signifikan berkontribusi terhadap meluasnya penggunaan obat kelompok ini pada pasien dengan infark miokard akut. Berdasarkan hasil penelitian, semua pasien dengan infark miokard dihambat oleh enzim pengonversi angiotensin bahkan jika mereka tidak memiliki hipertensi atau gagal jantung.

Pencegahan stroke

Dalam uji coba yang baru selesai, ACE "Perindopril" diberikan kepada pasien dengan riwayat stroke. Penelitian ini melibatkan 6105 pasien, 64% di antaranya hipertensi. Tekanan keluar rata-rata adalah 147/86, setelah penggunaan "Peridopril" menurun sekitar 9/4 dibandingkan dengan kelompok kontrol yang tidak menggunakan obat ini. Jumlah total serangan jantung menurun 28%, jumlah kematian - 38%, jumlah kondisi hemoragik - 48%, iskemia - 24%. Insiden infark miokard AC-blocker "Perindopril" berkurang sebesar 38%.

Gagal ginjal kronis

Pada penyakit ginjal kronis, inhibitor ACE memperlambat perjalanan penyakit.

Untuk memperlambat perkembangan gagal ginjal secara maksimal, terutama pada pasien dengan peningkatan kadar kreatinin dalam darah, diperlukan penurunan tekanan darah menjadi 130/80. ACE-I memperlambat perkembangan nefropati diabetik ke tingkat yang lebih besar daripada obat antihipertensi lainnya yang sudah pada tingkat tekanan 140/90. Untuk menilai efek ACE-I pada penyakit ginjal non-diabetes, banyak uji klinis telah dilakukan. Terlihat bahwa obat-obatan dari kelompok ini mengurangi tekanan dan mengurangi sekresi protein ke dalam urin.

Kemungkinan efek samping

Efek samping yang mungkin terjadi antara lain hipotensi (tekanan darah rendah). Entah itu tidak terwujud sama sekali, atau dimanifestasikan oleh pusing. Dalam hal gejala ini bersama dengan efek farmakologis dari obat, beri tahu dokter Anda. Pada sekitar 10% orang, mekanisme penghambatan ACE menyebabkan batuk kering. Sebagian kecil orang menderita edema (pembengkakan pada bibir, mata, lidah). Beberapa obat dapat berinteraksi dengan inhibitor ACE. Secara khusus, NSAID, diuretik, litium.

Kontraindikasi

Daftar lengkap kontraindikasi dan penyakit yang melarang penggunaan obat yang mengubah enzim pengonversi disediakan dalam petunjuk penggunaan. Baca sisipan dengan hati-hati untuk mencegah komplikasi.

Kontraindikasi utama adalah sebagai berikut:

• kehamilan, menyusui;
• alergi terhadap obat kelompok ini;
• angioedema;
• stenosis arteri renalis.

Dalam semua kasus lain, penggunaan inhibitor ACE diperbolehkan, namun, penerimaan diresepkan secara eksklusif oleh dokter! Perawatan dilakukan di bawah pengawasan seorang spesialis.

ACE inhibitor (ACE inhibitors): mekanisme aksi, indikasi, daftar dan pilihan obat

ACE inhibitor (ACE inhibitor, angiotensin-converting enzyme inhibitor, eng. - ACE) merupakan kelompok besar agen farmakologis yang digunakan dalam penyakit kardiovaskular, khususnya - hipertensi arteri. Saat ini keduanya merupakan cara paling populer dan paling terjangkau untuk mengobati hipertensi.

Daftar inhibitor ACE sangat luas. Mereka berbeda dalam struktur dan nama kimianya, tetapi prinsip kerjanya adalah sama - pemblokiran enzim, yang dengannya angiotensin aktif terbentuk, menyebabkan hipertensi persisten.

Spektrum aksi penghambat ACE tidak terbatas pada jantung dan pembuluh darah. Mereka memiliki efek positif pada kerja ginjal, meningkatkan metabolisme lipid dan karbohidrat, sehingga mereka berhasil digunakan oleh penderita diabetes dan orang tua dengan lesi bersamaan dari organ internal lainnya.

Untuk pengobatan hipertensi, ACE inhibitor diresepkan sebagai monoterapi, yaitu pemeliharaan tekanan dicapai dengan mengambil satu obat, atau dalam kombinasi dengan obat-obatan dari kelompok farmakologis lainnya. Beberapa ACE inhibitor segera mewakili kombinasi obat (dengan diuretik, antagonis kalsium). Pendekatan ini memudahkan pasien untuk minum obat.

Inhibitor ACE modern tidak hanya dikombinasikan sempurna dengan obat-obatan dari kelompok lain, yang sangat penting untuk pasien yang berkaitan dengan usia dengan patologi gabungan organ internal, tetapi juga memiliki sejumlah efek positif - nefroproteksi, peningkatan sirkulasi di arteri koroner, normalisasi proses metabolisme, sehingga mereka dapat dianggap sebagai pemimpin dalam proses. pengobatan hipertensi.

Tindakan farmakologis dari penghambat ACE

Inhibitor ACE menghambat aksi enzim pengonversi angiotensin yang diperlukan untuk mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II. Yang terakhir berkontribusi pada kejang pembuluh darah, yang menyebabkan resistensi perifer total meningkat, serta produksi aldosteron oleh kelenjar adrenal, yang menyebabkan retensi natrium dan cairan. Sebagai konsekuensi dari perubahan ini, tekanan darah meningkat.

Enzim pengonversi angiotensin biasanya ditemukan dalam plasma dan jaringan. Enzim plasma menyebabkan reaksi cepat vaskular, misalnya, di bawah tekanan, dan jaringan bertanggung jawab atas efek jangka panjang. Obat yang menghambat ACE harus menonaktifkan kedua fraksi enzim, yaitu, karakteristik penting dari mereka akan kemampuan untuk menembus ke dalam jaringan, larut dalam lemak. Efektivitas obat pada akhirnya tergantung pada kelarutannya.

Jika ada kekurangan enzim pengonversi angiotensin, jalur untuk pembentukan angiotensin II tidak dimulai dan tekanan tidak meningkat. Selain itu, ACE inhibitor menghentikan kerusakan bradikinin, yang diperlukan untuk ekspansi pembuluh darah dan pengurangan tekanan.

Penggunaan obat jangka panjang dari kelompok ACE inhibitor berkontribusi terhadap:

• Penurunan resistensi perifer umum dari dinding pembuluh darah;
• Mengurangi beban pada otot jantung;
• Kurangi tekanan darah;
• Memperbaiki aliran darah di koroner, arteri serebral, pembuluh darah ginjal dan otot;
• Mengurangi kemungkinan mengembangkan aritmia.

Mekanisme kerja inhibitor ACE termasuk efek perlindungan terhadap miokardium. Jadi, mereka mencegah munculnya hipertrofi otot jantung, dan jika sudah ada, penggunaan obat-obatan ini secara sistematis berkontribusi terhadap perkembangan sebaliknya dengan penurunan ketebalan miokard. Mereka juga mencegah peregangan bilik jantung (dilatasi), yang mendasari gagal jantung, dan perkembangan fibrosis yang menyertai hipertrofi dan iskemia otot jantung.

mekanisme kerja inhibitor ACE pada gagal jantung kronis

Memiliki efek menguntungkan pada dinding pembuluh darah, penghambat ACE menghambat reproduksi dan meningkatkan ukuran sel otot arteri dan arteriol, mencegah kejang dan penyempitan organik lumen mereka selama hipertensi berkepanjangan. Sifat penting dari obat ini dapat dianggap sebagai peningkatan pembentukan oksida nitrat, yang menolak endapan aterosklerotik.

ACE inhibitor meningkatkan banyak indikator metabolisme. Mereka memfasilitasi pengikatan insulin ke reseptor dalam jaringan, menormalkan metabolisme gula, meningkatkan konsentrasi kalium yang diperlukan untuk berfungsinya sel-sel otot dengan tepat, dan berkontribusi pada penghilangan natrium dan cairan, kelebihannya memicu peningkatan tekanan darah.

Karakteristik yang paling penting dari setiap obat antihipertensi adalah efeknya pada ginjal, karena sekitar seperlima pasien hipertensi akhirnya meninggal karena kekurangan mereka terkait dengan arteriolosclerosis pada latar belakang hipertensi. Di sisi lain, dengan hipertensi ginjal simptomatik, pasien sudah memiliki beberapa bentuk penyakit ginjal.

Inhibitor ACE memiliki keuntungan yang tidak dapat disangkal - mereka melindungi ginjal terbaik dari semua obat lain dari efek merusak tekanan darah tinggi. Keadaan ini adalah alasan untuk distribusi luas mereka untuk pengobatan hipertensi primer dan gejala.

Video: Farmakologi dasar IAPF

Indikasi dan kontraindikasi untuk ACE inhibitor

ACE inhibitor digunakan dalam praktik klinis selama tiga puluh tahun, di ruang pasca-Soviet, mereka dengan cepat menyebar pada awal 2000-an, mengambil posisi terdepan yang kuat di antara obat antihipertensi lainnya. Alasan utama untuk penunjukan mereka adalah hipertensi arteri, dan salah satu keuntungan signifikan adalah pengurangan efektif kemungkinan komplikasi dalam sistem kardiovaskular.

Indikasi utama untuk penggunaan ACE inhibitor dipertimbangkan:

1. Hipertensi esensial;
2. Hipertensi simptomatik;
3. Kombinasi hipertensi dengan diabetes dan nefrosklerosis diabetikum;
4. Patologi ginjal dengan tekanan tinggi;
5. Hipertensi pada gagal jantung kongestif;
6. Gagal jantung dengan penurunan output dari ventrikel kiri;
7. Disfungsi sistolik ventrikel kiri tanpa memperhitungkan indikator tekanan dan ada tidaknya kelainan jantung klinik;
8. Infark miokard akut setelah stabilisasi tekanan atau kondisi setelah serangan jantung, ketika fraksi ejeksi ventrikel kiri kurang dari 40% atau ada tanda-tanda disfungsi sistolik di hadapan serangan jantung;
9. Kondisi setelah stroke pada tekanan tinggi.

Penggunaan jangka panjang dari inhibitor ACE menyebabkan pengurangan yang signifikan dalam risiko komplikasi serebrovaskular (stroke), serangan jantung, gagal jantung, dan diabetes mellitus, yang membedakan mereka dari antagonis kalsium atau diuretik.

Untuk penggunaan jangka panjang sebagai monoterapi dan bukan beta-blocker dan diuretik, ACE inhibitor direkomendasikan untuk kelompok pasien berikut ini:

• Mereka yang memiliki beta-blocker dan diuretik menyebabkan reaksi merugikan yang diucapkan tidak dapat ditoleransi atau tidak efektif;
• Orang yang rentan terhadap diabetes;
• Pasien dengan diagnosis diabetes tipe II.

Sebagai satu-satunya obat yang diresepkan, penghambat ACE efektif pada tahap I-II hipertensi dan pada sebagian besar pasien muda. Namun, efektivitas monoterapi adalah sekitar 50%, sehingga dalam beberapa kasus ada kebutuhan untuk asupan beta-blocker, antagonis kalsium atau diuretik tambahan. Terapi kombinasi ditunjukkan pada patologi tahap III, pada pasien dengan penyakit yang menyertainya dan pada usia tua.

Sebelum Anda meresepkan obat dari kelompok ACE inhibitor, dokter akan melakukan penelitian terperinci untuk mengecualikan penyakit atau kondisi yang mungkin menjadi penghambat untuk mengonsumsi obat-obatan ini. Dalam ketidakhadiran mereka, obat yang dipilih pada pasien yang diberikan harus paling efektif berdasarkan karakteristik metabolisme dan rute eliminasi (melalui hati atau ginjal).

Dosis inhibitor ACE dipilih secara individual, secara empiris. Pertama, jumlah minimum ditentukan, kemudian dosis disesuaikan dengan rata-rata terapi. Pada awal penerimaan dan seluruh tahap penyesuaian dosis, Anda harus mengukur tekanan secara teratur - tekanan tidak boleh melebihi normal atau menjadi terlalu rendah pada saat efek maksimum obat.

Untuk menghindari fluktuasi besar dalam tekanan dari hipotensi menjadi hipertensi, obat didistribusikan sepanjang hari sehingga tekanan tidak melonjak sebanyak mungkin. Penurunan tekanan selama periode efek maksimum obat dapat melebihi levelnya pada akhir periode validitas dari pil yang diminum, tetapi tidak lebih dari dua kali.

Para ahli tidak merekomendasikan mengambil dosis maksimum inhibitor ACE, karena dalam kasus ini risiko reaksi merugikan meningkat secara signifikan dan toleransi terapi menurun. Dengan ketidakefektifan dosis sedang, lebih baik menambahkan antagonis kalsium atau diuretik pada pengobatan, membuat rejimen terapi kombinasi, tetapi tanpa meningkatkan dosis inhibitor ACE.

Seperti halnya obat apa pun, inhibitor ACE memiliki kontraindikasi. Dana ini tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh wanita hamil, karena mungkin ada gangguan aliran darah di ginjal dan gangguan fungsi mereka, serta peningkatan kadar kalium dalam darah. Ada kemungkinan dampak negatif pada janin yang sedang berkembang dalam bentuk cacat, keguguran, dan kematian janin. Mengingat penarikan obat-obatan dengan ASI, ketika mereka digunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Di antara kontraindikasi juga:

1. Intoleransi individu terhadap inhibitor ACE;
2. Stenosis arteri renalis atau salah satunya dengan ginjal tunggal;
3. Gagal ginjal berat;
4. Peningkatan kalium dari setiap etiologi;
5. Usia anak-anak;
6. Tingkat tekanan darah sistolik di bawah 100 mm.

Perhatian khusus harus diberikan pada pasien dengan sirosis hati, hepatitis pada fase aktif, aterosklerosis arteri koroner, pembuluh darah kaki. Karena interaksi obat yang tidak diinginkan, lebih baik untuk tidak menggunakan ACE inhibitor bersama dengan indometasin, rifampisin, beberapa obat psikotropika, allopurinol.

Tanpa melihat tolerabilitas yang baik, inhibitor ACE masih dapat menyebabkan reaksi samping. Paling sering, pasien yang meminumnya untuk waktu yang lama mencatat episode hipotensi, batuk kering, reaksi alergi, dan gangguan dalam pekerjaan ginjal. Efek-efek ini disebut spesifik, dan tidak spesifik termasuk penyimpangan rasa, gangguan pencernaan, dan ruam kulit. Dalam analisis darah dapat mendeteksi anemia dan leukopenia.

Video: kombinasi berbahaya - ACE inhibitor dan spironolactone

Angiotensin-converting enzyme inhibitor groups

Nama-nama obat untuk mengurangi tekanan secara luas diketahui oleh sejumlah besar pasien. Seseorang menggunakan yang sama untuk waktu yang lama, seseorang menunjukkan terapi kombinasi, dan beberapa pasien dipaksa untuk mengganti satu inhibitor dengan yang lain pada tahap pemilihan agen dan dosis yang efektif untuk mengurangi tekanan. Inhibitor ACE termasuk enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, dll., Yang berbeda dalam aktivitas farmakologis, durasi kerja, metode ekskresi dari tubuh.

Tergantung pada struktur kimianya, berbagai kelompok inhibitor ACE dibedakan:

• Obat-obatan dengan kelompok sulfhidril (kaptopril, metiopril);
• Penghambat ACE yang mengandung dicarboxylate (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE dengan gugus fosfonil (fosinopril, ceronapril);
• Obat-obatan dengan kelompok gibroksamovoy (idrapril).

Daftar obat terus berkembang karena pengalaman dalam penggunaan obat-obatan tertentu terakumulasi, dan alat-alat terbaru sedang menjalani uji klinis. Inhibitor ACE modern memiliki sejumlah kecil efek samping dan ditoleransi dengan baik oleh mayoritas absolut pasien.

Inhibitor ACE dapat diekskresikan oleh ginjal, hati, dilarutkan dalam lemak atau air. Sebagian besar dari mereka berubah menjadi bentuk aktif hanya setelah melewati saluran pencernaan, tetapi empat obat segera mewakili zat obat aktif - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Menurut keanehan metabolisme dalam tubuh, ACE inhibitor dibagi menjadi beberapa kelas:

• I - kaptopril yang larut dalam lemak dan analognya (altiopril);
• II - inhibitor ACE lipofilik, prototipe di antaranya adalah enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - obat hidrofilik (lisinopril, tseronapril).

Obat-obatan dari kelas kedua dapat memiliki rute ekskresi hepatic (trandolapril), renal (enalapril, cilazapril, perindopril) atau campuran (fosinopril, ramipril). Fitur ini diperhitungkan ketika meresepkan mereka untuk pasien dengan gangguan hati dan ginjal untuk menghilangkan risiko kerusakan organ-organ ini dan reaksi merugikan yang serius.

Salah satu inhibitor ACE yang paling lama digunakan adalah enalapril. Ia tidak memiliki tindakan yang berkepanjangan, sehingga pasien dipaksa untuk mengambilnya beberapa kali sehari. Dalam hal ini, banyak ahli menganggapnya usang. Namun, enalapril masih menunjukkan efek terapi yang luar biasa dengan reaksi merugikan yang minimal, sehingga masih menjadi salah satu produk yang paling diresepkan dari kelompok ini.

Penghambat ACE generasi terbaru termasuk fosinopril, quadropril, dan zofenopril.

Fozinopril mengandung gugus fosfonil dan diekskresikan dengan dua cara - melalui ginjal dan hati, yang memungkinkannya diresepkan untuk pasien dengan gangguan ginjal, yang mana ACE inhibitor dari kelompok lain dapat dikontraindikasikan.

Komposisi kimia zofenopril dekat dengan kaptopril, tetapi memiliki aksi berkepanjangan - harus diambil sekali sehari. Efek jangka panjang memberi zofenopril keunggulan dibandingkan inhibitor ACE lainnya. Selain itu, obat ini memiliki efek antioksidan dan menstabilkan pada membran sel, sehingga sempurna melindungi jantung dan pembuluh darah dari efek buruk.

Obat lain yang berkepanjangan adalah Quadropyl (spirapril), yang dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, meningkatkan fungsi jantung selama gagal kongestif, mengurangi kemungkinan komplikasi, dan memperpanjang usia.

Keuntungan quadrupril dianggap sebagai efek hipotensi yang seragam, yang berlangsung selama periode antara minum pil karena waktu paruh yang lama (hingga 40 jam). Fitur ini secara virtual menghilangkan kemungkinan bencana vaskular di pagi hari, ketika aksi inhibitor ACE dengan waktu paruh lebih pendek berakhir, dan pasien belum mengambil dosis obat berikutnya. Selain itu, jika pasien lupa minum pil lain, efek hipotensi akan dipertahankan hingga hari berikutnya, ketika ia masih ingat tentang pil itu.

Karena efek perlindungan yang nyata pada jantung dan pembuluh darah, serta tindakan jangka panjang, zofenopril dianggap oleh banyak ahli sebagai yang terbaik untuk merawat pasien dengan kombinasi hipertensi dan iskemia jantung. Seringkali penyakit-penyakit ini menyertai satu sama lain, dan hipertensi yang terisolasi itu sendiri berkontribusi terhadap penyakit jantung koroner dan sejumlah komplikasinya, sehingga masalah yang secara simultan mempengaruhi kedua penyakit pada saat yang sama sangat relevan.

Selain fosinopril dan zofenopril, perindopril, ramipril dan quinapril juga disebut sebagai inhibitor ACE. Keuntungan utama mereka dianggap sebagai tindakan yang berkepanjangan, yang sangat memudahkan kehidupan pasien, karena untuk mempertahankan tekanan normal, cukup untuk meminum satu dosis obat setiap hari. Perlu juga dicatat bahwa studi klinis skala besar telah membuktikan peran positif mereka dalam meningkatkan harapan hidup pasien dengan hipertensi dan penyakit jantung iskemik.

Jika perlu meresepkan inhibitor ACE, dokter menghadapi pilihan yang sulit, karena ada lebih dari selusin obat. Sejumlah penelitian menunjukkan bahwa obat yang lebih tua tidak memiliki keunggulan signifikan dibandingkan yang terbaru, dan efektivitasnya hampir sama, sehingga seorang spesialis harus bergantung pada situasi klinis tertentu.

Untuk terapi jangka panjang hipertensi, obat yang diketahui, kecuali kaptopril, cocok, dan hingga hari ini hanya digunakan untuk meredakan krisis hipertensi. Semua dana lain ditugaskan untuk masuk permanen, tergantung pada penyakit terkait:

• Pada nefropati diabetik, lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (dalam dosis yang dikurangi karena eliminasi yang lebih lambat pada pasien dengan fungsi ginjal yang berkurang);
• Dengan patologi hati - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Untuk retinopati, migrain, disfungsi sistolik, serta perokok, obat pilihan adalah lisinopril;
• Pada gagal jantung dan disfungsi ventrikel kiri - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Pada diabetes mellitus - perindopril, lisinopril dalam kombinasi dengan diuretik (indapamide);
• Pada penyakit jantung iskemik, termasuk - dalam periode akut infark miokard, trandolapril, zofenopril, perindopril diresepkan.

Dengan demikian, tidak ada banyak perbedaan ACE inhibitor apa yang akan dipilih dokter untuk pengobatan jangka panjang hipertensi - yang "lebih tua" atau yang terakhir disintesis. Ngomong-ngomong, di AS, lisinopril tetap yang paling sering diresepkan - salah satu obat pertama yang digunakan selama sekitar 30 tahun.

Lebih penting bagi pasien untuk memahami bahwa menerima inhibitor ACE harus sistematis dan permanen, bahkan seumur hidup, dan tidak tergantung pada angka pada tonometer. Agar tekanan dapat dipertahankan pada tingkat normal, penting untuk tidak melewatkan pil berikutnya dan tidak mengubah dosis atau nama obat itu sendiri. Jika perlu, dokter akan meresepkan diuretik tambahan atau antagonis kalsium, tetapi ACE inhibitor tidak dibatalkan.

Video: pelajaran tentang inhibitor ACE

Video: Penghambat ACE dalam program "Hidup Sehat"

Obat ACE generasi baru

Untuk menstabilkan tekanan darah dan meningkatkan kerja sistem kardiovaskular secara keseluruhan, obat-obatan yang termasuk dalam kelompok ACE inhibitor (angiotensin-converting enzyme) sangat baik.

Obat-obatan ini adalah obat pilihan saat ini, karena dapat ditoleransi dengan baik, jarang menimbulkan efek samping, mencegah infark miokard dan komplikasi hipertensi lainnya.

Gambaran klinis

Apa kata dokter tentang hipertensi?

Saya telah mengobati hipertensi selama bertahun-tahun. Menurut statistik, pada 89% kasus, hipertensi berakhir dengan serangan jantung atau stroke dan kematian seseorang. Sekitar dua pertiga pasien sekarang meninggal dalam 5 tahun pertama penyakit.

Fakta selanjutnya adalah bahwa tekanan dapat dirobohkan dan diperlukan, tetapi ini tidak menyembuhkan penyakit itu sendiri. Satu-satunya obat yang secara resmi direkomendasikan oleh Departemen Kesehatan untuk pengobatan hipertensi dan digunakan oleh ahli jantung dalam pekerjaan mereka adalah NORMIO. Obat tersebut mempengaruhi penyebab penyakit, sehingga memungkinkan untuk sepenuhnya menyingkirkan hipertensi. Selain itu, dalam kerangka program federal, setiap penduduk Federasi Rusia dapat menerimanya secara GRATIS.

Alih-alih inhibitor ACE, obat lain dapat digunakan. Atau, beta-blocker, diuretik, antagonis kalsium, sartan, hipotensif, dan obat kombinasi tersedia.

Mekanisme kerja inhibitor ACE

Apa itu ACE? Penguraiannya sederhana - enzim pengonversi angiotensin. ACE inhibitor menghambat produksi enzim ini, sehingga membantu menstabilkan tekanan darah dan meningkatkan fungsi sistem kardiovaskular secara keseluruhan.

Apa efek farmakologis dari penghambat ACE? Zat aktif dari obat ini menghambat kerja enzim, yang bertanggung jawab untuk konversi angiotensin I menjadi angiotensin II.

Ini adalah angiotensin II yang berkontribusi terhadap vasospasme dan penyempitan lumen mereka. Enzim ini meningkatkan resistensi perifer, produksi aldosteron dari kelenjar adrenal, retensi natrium dan cairan tubuh.

Obat yang menghalangi produksi angiotensin II harus menonaktifkan kedua fraksi enzim. Menariknya, ACE inhibitor mengurangi tingkat pembusukan bradykinin, yang diperlukan untuk ekspansi pembuluh darah dan menurunkan tekanan darah.

Keuntungan signifikan dari inhibitor ACE adalah efek jangka panjang. Bahkan dengan obat-obatan dengan waktu paruh pendek, efek hipotonik berlangsung sekitar 12-24 jam. Penghapusan dana melalui hati atau ginjal.

Kesimpulannya, sifat farmakologis dari penghambat APF berikut dapat dibedakan:

1. Menurunkan tekanan darah.
2. Peningkatan aliran darah di arteri koroner dan otak. Juga, ketika menggunakan obat-obatan, adalah mungkin untuk menormalkan sirkulasi darah di daerah ginjal dan pembuluh otot.
3. Mengurangi beban pada otot jantung.
4. Mencegah hipertrofi otot jantung.
5. Permintaan oksigen miokard berkurang.
6. Mengurangi kemungkinan mengembangkan aritmia pada latar belakang penyakit hipertensi.
7. Meningkatkan harapan hidup pasien.
8. Cegah perkembangan angina, aterosklerosis, kardiosklerosis, penyakit jantung koroner.
9. Memfasilitasi pengikatan insulin dengan reseptor. Itulah sebabnya ACE inhibitor banyak digunakan oleh penderita diabetes.

Keuntungan kuat dari obat-obatan ini adalah efek hemat pada ginjal. Karena fitur ini, pasien hipertensi dapat menghindari perkembangan gagal ginjal.

Indikasi dan kontraindikasi

Instruksi untuk inhibitor ACE mengatakan bahwa obat dapat digunakan dalam pengobatan hipertensi. Selain itu, obat-obatan sama efektifnya dalam hipertensi esensial dan simptomatik.

Lebih banyak pil banyak digunakan oleh penderita diabetes yang menderita hipertensi ginjal atau nefrosklerosis diabetikum. Inhibitor ACE dapat dikonsumsi baik pada diabetes mellitus tipe pertama dan kedua.

Indikasi untuk digunakan juga gagal jantung dengan penurunan output dari ventrikel kiri, disfungsi sistolik dari ventrikel kiri (tanpa adanya klinik gangguan aktivitas jantung), infark miokard, stroke dengan tekanan darah tinggi.

Berarti sangat cocok untuk orang yang tidak bisa menggunakan beta-1-blocker atau obat diuretik. Juga dianjurkan untuk menggunakan obat untuk pasien hipertensi yang memiliki kecenderungan genetik untuk diabetes.

Inhibitor ACE memiliki kontraindikasi yang sesuai. Pertimbangkan mereka secara lebih rinci:

• Hipersensitif terhadap komponen aktif tablet.
• Usia kecil.
• Gagal ginjal akut.
• Stenosis arteri renalis.
• Hipotensi arteri berat.
• Gagal hati, aterosklerosis jantung, hepatitis pada fase aktif.
• Hiperkalemia etiologi apa pun.

Tidak dianjurkan untuk mengambil dana untuk wanita selama menyusui dan kehamilan.

Efek samping

Obat antihipertensi memiliki efek samping. Angiotensin-converting enzyme inhibitor dapat ditoleransi dengan baik. Pada sebagian besar pasien, tidak ada efek samping yang terjadi selama terapi.

Sebagai aturan, reaksi yang tidak diinginkan muncul pada pasien hipertensi yang mengkonsumsi dosis obat yang lebih tinggi. Karena itu, dokter menyarankan untuk tetap menggunakan dosis minimum atau rata-rata. Dalam kasus ekstrem, minum pil tekanan tinggi lainnya dengan ACE inhibitor.

Inhibitor ACE terbaik

Dasar dari perawatan hipertensi arteri yang kompleks adalah ACE inhibitor - penghambat enzim pengonversi angiotensin. Bersama dengan diuretik, mereka menstabilkan tekanan dalam waktu singkat, dan untuk waktu yang lama menjaganya dalam batas normal.

ACE inhibitor digunakan untuk mengobati hipertensi.

ACE inhibitor - apa itu?

Angiotensin-converting inhibitor adalah zat alami dan sintetis yang menghambat produksi angiotensin dalam ginjal enzim vasokonstriktor.

Tindakan ini memungkinkan penggunaan narkoba untuk:

• mengurangi aliran darah ke jantung, yang mengurangi beban pada organ vital;
• melindungi ginjal dari lonjakan tekanan (hipertensi) dan kelebihan gula tubuh (diabetes).

Klasifikasi inhibitor ACE

Bergantung pada komposisi kimianya, penghambat aksi pengonversi angiotensin meliputi beberapa kelompok utama - karboksil, fosfilil, sulfhidril. Semuanya memiliki tingkat eliminasi yang berbeda dari tubuh dan perbedaan dalam penyerapan. Ada perbedaan dalam dosis, tetapi itu tergantung pada karakteristik penyakit dan dihitung oleh dokter.

Tabel "Karakteristik komparatif kelompok penghambat enzim pengonversi angiotensin modern"

Selama efek terapi obat dari tekanan juga memiliki beberapa kelompok:

1. Obat aksi singkat (captopril). Inhibitor semacam itu perlu diminum 3-4 kali sehari.
2. Obat durasi rata-rata (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Sehari sudah cukup untuk meminum obat-obatan tersebut setidaknya 2 kali.
3. ACE blocker untuk waktu yang lama (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Obat-obatan baik untuk tekanan pada satu dosis per hari.

Daftar obat mengacu pada obat generasi terbaru dan berkontribusi pada penekanan ACE dalam darah, jaringan (ginjal, jantung, pembuluh darah). Pada saat yang sama, penghambat enzim pengonversi angiotensin dari generasi baru tidak hanya mengurangi tekanan tinggi, tetapi juga melindungi organ-organ internal manusia - mereka secara positif memengaruhi otot jantung dan memperkuat dinding pembuluh darah otak dan ginjal.

Aksi inhibitor ACE

Mekanisme operasi ACE blocker adalah untuk menghambat produksi enzim vasokonstriktor, yang diproduksi oleh ginjal (angiotensin). Obat ini memengaruhi sistem renin-angiotensin, mencegah konversi angiotensin 1 menjadi angiotensin 2 (hipertensi provoker), yang mengarah ke normalisasi tekanan.

Dengan pelepasan oksida nitrat, penghambat reseptor angiotensin memperlambat kerusakan bradikinin, yang bertanggung jawab untuk perluasan dinding pembuluh darah. Akibatnya, efek terapi utama pada hipertensi tercapai - menghalangi reseptor angiotensin 2, menghilangkan nada tinggi di arteri dan menstabilkan tekanan.

Indikasi penghambat enzim pengonversi angiotensin

Obat antihipertensi dari kelompok ACE blocker generasi terakhir adalah obat kompleks.

Ini memungkinkan mereka untuk digunakan di negara-negara berikut:

• dengan hipertensi berbagai etimologi;
• dalam kasus gagal jantung (pengurangan fraksi ejeksi ventrikel kiri atau hipertrofinya);
• dalam kasus gagal ginjal (glomerulonefritis, pielonefritis, nefropati diabetik, nefropati hipertensi);
• setelah stroke dengan lonjakan tekanan ke atas;
• dengan infark miokard.

Inhibitor ACE digunakan pada gagal ginjal

Fitur penggunaan inhibitor ACE

Obat antihipertensi akan menghasilkan efek terapeutik yang lebih tinggi, mengingat fitur utama penggunaannya:

1. Inhibitor harus diminum satu jam sebelum makan, mengamati dosis dan jumlah dosis yang ditunjukkan oleh dokter.
2. Jangan gunakan pengganti garam. Makanan analog semacam itu mengandung kalium, yang sudah terakumulasi dalam tubuh selama perawatan dengan ACE blocker. Untuk alasan yang sama, tidak disarankan untuk menyalahgunakan makanan yang mengandung kalium (kol, selada, jeruk, pisang, aprikot).
3. Tidak mungkin untuk mengambil obat anti-inflamasi yang berasal dari non-steroid (ibuprofen, nurofen, brufen) secara paralel dengan inhibitor. Obat-obatan semacam itu menunda ekskresi air dan natrium, yang mengurangi aksi penghambat enzim pengubah angiotensin.
4. Secara konstan memonitor tekanan dan fungsi ginjal.
5. Jangan mengganggu jalannya perawatan tanpa sepengetahuan dokter.

Tidak dianjurkan untuk menggabungkan obat-obatan dengan minuman yang mengandung kafein, serta alkohol, yang terbaik adalah minum pil atau tetes dengan air putih.

Tidak dapat dikonsumsi bersamaan dengan inhibitor ibuprofen dan obat-obatan sejenis.

Kontraindikasi

Seiring dengan penggunaan luas dalam pengobatan hipertensi, ACE blocker memiliki banyak kontraindikasi. Mereka dapat dibagi menjadi absolut (dilarang untuk digunakan) dan relatif (aplikasi tergantung pada gambaran klinis, ketika hasilnya membenarkan kemungkinan bahaya).

Apa itu inhibitor ACE, daftar obat, indikasi dan kontraindikasi

ACE inhibitor (dari bahasa Latin. APF, ACE inhibitor, atau angiotensin-converting enzyme inhibitor) - adalah kelompok obat-obatan yang memblokir zat kimia yang mempengaruhi penyempitan dinding pembuluh darah dan tekanan darah.

Penggunaan inhibitor terjadi dalam patologi sistem pembuluh darah dan jantung, paling sering pada hipertensi.

Saat ini, obat-obatan dari kelompok ini adalah yang paling umum dan terjangkau, dalam hal kebijakan harga, obat-obatan yang menahan tekanan darah tinggi.

IAPF, apa itu?

Ginjal manusia menghasilkan enzim tertentu yang disebut renin. Dimulai dengan serangkaian reaksi kimia yang mengarah pada pembentukan plasma darah dan jaringan unsur lain, yang disebut enzim pengubah angiotensin.

Angiotensin adalah nama yang identik dari yang terakhir - itu adalah yang menyimpan properti penyempitan dinding pembuluh, sehingga meningkatkan laju aliran darah dan tekanan darah.

Seiring dengan ini, pertumbuhan parameter dalam darah mengarah ke produksi oleh kelenjar adrenal dari berbagai hormon yang mempertahankan natrium dalam jaringan, yang meningkatkan penyempitan dinding pembuluh darah, yang meningkatkan jumlah kontraksi jantung dan meningkatkan volume cairan di dalam tubuh manusia.

Selama proses yang disebutkan di atas, lingkaran setan terbentuk dari reaksi kimia, yang mengarah pada tekanan tinggi yang berkelanjutan dan kerusakan pada dinding pembuluh darah. Proses tersebut pada akhirnya mengarah pada perkembangan gagal ginjal dan jantung kronis.

Ini adalah obat-obatan dari kelompok ACE inhibitor yang membantu memutus rantai setan, menghalangi proses pada tahap konversi enzim pengonversi angiotensin.

Inhibitor berkontribusi terhadap akumulasi zat seperti bradykinin, yang mencegah perkembangan reaksi patologis dalam sel selama gagal ginjal dan jantung (pembelahan cepat, perkembangan dan nekrosis sel otot jantung, ginjal, dan dinding pembuluh darah).

Karena sifatnya, ACE inhibitor tidak hanya dirawat karena hipertensi, tetapi juga digunakan untuk tujuan profilaksis, untuk mencegah kematian jaringan otot jantung, stroke dan gagal jantung serta ginjal.

Juga, persiapan membantu meningkatkan indikator metabolisme lipid dan karbohidrat, yang memungkinkan mereka untuk berhasil digunakan dalam diabetes mellitus untuk orang tua dengan kehadiran lesi organ lain.

Inhibitor ACE modern adalah salah satu obat yang paling efektif dalam memerangi hipertensi. Tidak seperti obat lain yang melebarkan pembuluh darah, mereka dicegah dengan penyempitan pembuluh darah dan memiliki efek yang lebih ringan.

Inhibitor generasi baru dikombinasikan sempurna dengan obat-obatan dari kelompok lain, meningkatkan sirkulasi darah arteri koroner dan menormalkan proses metabolisme.

Tidak disarankan menggunakan obat sendiri. Dosis harus ditetapkan oleh dokter yang hadir, berdasarkan gejala tekanan darah tinggi, adanya penyakit yang menyertai dan toleransi individu terhadap komponen sediaan.

Pengobatan sendiri dapat menyebabkan komplikasi.

Klasifikasi inhibitor ACE dari generasi ke generasi

Klasifikasi obat dalam kelompok ini terjadi berdasarkan beberapa faktor.

Subdivisi utama menjadi subspesies berlangsung sesuai dengan zat awal yang terkandung dalam sediaan (bagian utama dimainkan oleh bagian aktif molekul, yang memastikan durasi efek pada organisme).

Justru inilah yang membantu untuk menghitung dosis dengan benar selama periode resep dan secara akurat mengidentifikasi lamanya waktu obat harus digunakan kembali.

Karakteristik komparatif dari generasi penghambat ACE ditunjukkan pada tabel di bawah ini.

Mekanisme transformasi bahan kimia menjadi bahan aktif juga membantu untuk mengklasifikasikan inhibitor ACE menjadi subkelompok.

Klasifikasi akhir terjadi sesuai dengan metode mengeluarkan tubuh mereka.

Ada beberapa metode berbeda:

• Ekskresi terjadi, sebagian besar, oleh hati (sekitar enam puluh persen). Contoh dari obat semacam itu adalah Trandolapril;
• Ekskresi terjadi oleh ginjal. Contoh dari inhibitor ACE tersebut adalah Lisinopril dan Captopril;
• Ekskresi terjadi, sebagian besar, oleh ginjal (sekitar enam puluh persen). Contoh obat tersebut adalah enalapril dan perindopril;
• Penarikan terjadi dengan bantuan ginjal dan hati. Contohnya adalah Fozinopril dan Ramipril.

Klasifikasi ini membantu untuk memilih ACE inhibitor yang paling cocok untuk orang yang menderita patologi hati parah, atau sistem ginjal.

Karena fakta bahwa generasi dan kelas inhibitor ACE dapat bervariasi, mekanisme aksi mungkin sedikit berbeda dari obat-obatan dari seri yang sama.

Paling sering, dalam petunjuk penggunaan, yang berisi semua informasi yang diperlukan tentang obat, mekanisme kerjanya diindikasikan.

Apa mekanisme tindakan untuk berbagai penyakit?

Mekanisme kerja inhibitor ACE pada hipertensi

Obat mencegah transformasi angiotensin, yang memiliki efek vasokonstriksi. Dampaknya menyimpang pada enzim plasma dan jaringan, yang memiliki hasil penurunan tekanan ringan dan tahan lama. Ini adalah mekanisme utama aksi penghambat ACE.

Mekanisme kerja untuk gagal ginjal

Obat-obatan memblokir produksi enzim adrenal yang menghambat natrium dan cairan tubuh.

Inhibitor ACE membantu mengurangi bengkak, mengembalikan dinding pembuluh darah glomeruli ginjal, mengurangi tekanan di dalamnya dan memurnikan protein di ginjal.

Mekanisme kerja jika terjadi kekurangan jantung dan pembuluh darah, iskemia, stroke, jaringan sekarat otot jantung

Karena, karena ACE inhibitor, angiotensin berkurang, jumlah bradikinin meningkat, mencegah perkembangan patologis sel miokard dan dinding pembuluh darah karena kekurangan oksigen di jantung.

Penggunaan ACE inhibitor secara teratur memperlambat proses peningkatan ketebalan otot jantung dan pembuluh darah, meningkatkan ukuran ruang jantung, yang bermanifestasi sebagai akibat dari hipertensi.

Mekanisme kerja inhibitor ACE pada gagal jantung kronis

Mekanisme kerja dalam endapan aterosklerotik dan pembekuan darah tinggi

Karena ACE inhibitor melepaskan nitrit oksida dalam plasma darah, pelekatan trombosit dipicu dan fibrin (berprotein), yang terlibat dalam pembentukan gumpalan darah, dipulihkan.

Obat-obatan memiliki kemampuan menekan produksi hormon adrenal, yang meningkatkan kadar kolesterol "negatif" dalam darah, yang memberi mereka sifat anti-sklerotik.

Indikasi untuk penggunaan inhibitor ACE

Penghambatan dalam pengobatan telah digunakan selama lebih dari tiga puluh tahun. Distribusi aktif mereka di wilayah pasca-Soviet dimulai pada tahun 2000-an. Merupakan karakteristik bahwa sejak saat ini, ACE inhibitor telah mengambil tempat terdepan di antara semua obat penurun tekanan.

Indikasi utama untuk penggunaan inhibitor generasi terakhir adalah hipertensi, dan keuntungan utama adalah pengurangan risiko risiko perkembangan sistem jantung dan pembuluh darah secara efektif.

Obat-obatan dalam kelompok ini digunakan untuk mengobati penyakit-penyakit berikut:

• Tekanan darah tinggi panjang dan persisten;
• Dengan gejala tekanan tinggi;
• Dengan tekanan darah tinggi yang terkait dengan diabetes;
• Pelanggaran proses metabolisme;
• Lesi iskemik;
• Atherosclerosis yang melemahkan ekstremitas;
• Tekanan darah tinggi jika gagal jantung disebabkan oleh stasis darah;
• Patologi ginjal, yang disertai dengan peningkatan tekanan;
• Kondisi pasca stroke dengan tekanan tinggi;
• Deposito aterosklerotik di arteri karotis;
• Kematian jaringan otot akut setelah normalisasi tekanan, atau keadaan pasca infark, ketika pelepasan darah dari ventrikel kiri kurang dari empat puluh persen, atau ada tanda-tanda disfungsi sistol, bermanifestasi dengan latar belakang kematian jaringan otot otot jantung;
• Penyakit bronkial obstruktif;
• Disfungsi sistolik ventrikel kiri, tanpa memperhitungkan kadar tekanan darah dan memperbaiki, atau tidak adanya tanda-tanda klinis gagal jantung;
• Fibrilasi atrium.

Pemakaian ACE inhibitor yang berkepanjangan memerlukan pengurangan risiko komplikasi yang signifikan dalam patologi vaskular serebral, kematian jaringan otot jantung, gagal jantung, dan diabetes.

Inilah yang membedakan mereka dari perbedaan yang lebih menguntungkan dari obat-obatan seperti antagonis kalsium dan diuretik.

Tindakan farmakologis dari penghambat ACE

Dengan penggunaan jangka panjang sebagai satu-satunya pengobatan, menggantikan beta-blocker dan diuretik, ACE inhibitor direkomendasikan untuk kelompok pasien berikut:

• Pasien dengan diabetes tipe 2 yang didiagnosis;
• Orang dengan kecenderungan diabetes;
• Pasien yang memiliki beta-blocker, atau diuretik menyebabkan efek samping atau tidak memiliki efek yang diinginkan.

Ketika menggunakan ACE inhibitor sebagai satu-satunya obat terapeutik, kemanjuran dicatat selama dua tahap pertama hipertensi dan pada sebagian besar pasien muda.

Efektivitas terapi ini adalah sekitar lima puluh persen, yang membuatnya perlu untuk secara bersamaan menggunakan beta-blocker, diuretik, atau antagonis kalsium.

Terapi kombinasi digunakan pada hipertensi tahap ketiga dan pada orang usia lanjut dengan komorbiditas.

Untuk mencegah tekanan melompat dari sangat rendah, ke sangat tinggi, penggunaan obat ini didistribusikan sepanjang hari.

Dokter tidak menyarankan untuk menggunakan ACE inhibitor dalam dosis yang sangat besar, karena risiko pengembangan efek samping meningkat dan toleransi pengobatan menurun.

Jika dosis rata-rata inhibitor ACE tidak efektif, solusi terbaik adalah menambahkan obat diuretik, atau antagonis kalsium, ke dalam pengobatan.

Kontraindikasi ACEAP

Obat-obatan dalam kelompok ini tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh wanita yang mengandung anak, karena sirkulasi darah di ginjal mungkin terganggu dan fungsi mereka akan terganggu, serta peningkatan kalium dalam darah.

Komplikasi dapat berkembang secara langsung ke perkembangan embrio: keguguran, kematian di dalam rahim ibu, kelainan bawaan. Juga, tidak dianjurkan untuk menggunakan inhibitor ACE saat menyusui.

ACE inhibitor dikontraindikasikan untuk digunakan pada pasien dengan faktor-faktor berikut, yang tercantum dalam tabel di bawah ini.