Daftar Obat Antagonis Kalsium

Terapi hipertensi dilakukan dengan menggunakan obat-obatan dari kelompok-kelompok seperti penghambat saluran kalsium. Antagonis kalsium termasuk daftar obat dengan struktur kimia yang berbeda. Pada saat yang sama mereka memiliki mekanisme aksi yang serupa. Ini memanifestasikan dirinya dalam memperlambat perjalanan ke sel-sel jantung, pembuluh darah ion kalsium. Ini adalah kegagalan keseimbangan elemen yang ditentukan di dalam sel, plasma, banyak ahli jantung menganggap penyebab utama terjadinya hipertensi.

Mekanisme tindakan

Antagonis saluran kalsium menurunkan tekanan darah (BP) saat pasien dalam keadaan istirahat. Jika menggunakannya secara fisik. memuat, efeknya pada tekanan darah sistolik akan kurang terasa. Efek terapeutik dari obat-obatan yang dipertimbangkan lebih tinggi pada pasien hipertensi lansia yang memiliki bentuk patologi "akar rendah".

Dianggap obat yang merupakan turunan dari dihydropyridine generasi ke-1, sedikit meningkatkan denyut jantung. Efek seperti itu dianggap tidak diinginkan bagi mereka yang sakit, yang memiliki masalah jantung tertentu. Oleh karena itu, obat-obatan dari kelompok ini telah dikembangkan yang tidak menimbulkan efek yang serupa. Diantaranya: "Diltiazem", "Verapamil". Dana ini menyebabkan penurunan detak jantung.

Di bawah pengaruh obat-obatan dari kelompok obat yang dipertimbangkan, penekanan produksi insulin berlebih dicatat. Para ilmuwan ini telah menemukan selama penelitian. Efeknya tercapai karena blokade dari masuknya kalsium ke sel beta pankreas.

Asupan obat disertai dengan penyerapan yang cepat. Satu-satunya pengecualian adalah isradipine, amlodipine, felodipine. Obat dibedakan dengan ikatan protein plasma yang tinggi (70 - 98%). Ekskresi dilakukan oleh ginjal (sekitar 80 - 90% dari zat obat). Hanya sebagian kecil yang diekskresikan oleh usus. Pada orang tua, proses mengeluarkan obat sedikit melambat.

Melalui penggunaan dana dari kelompok yang dimaksud, efek berikut ini tercapai:

• menurunkan tekanan darah;
• efek anti-iskemik;
• perlindungan nefroproteksi. Mewujudkan efek dalam meningkatkan aliran darah, laju pertumbuhan filtrasi glomerulus;
• efek anti-sklerotik;
• efek antiaritmia;
• perlindungan jantung. Dimanifestasikan oleh penurunan manifestasi hipertrofi ventrikel kiri, peningkatan kerja diastolik jantung;
• mengurangi kapasitas agregasi trombosit.

Tujuan dan aplikasi

Antagonis kalsium adalah kelompok obat terpisah yang diresepkan dalam pengobatan pasien hipertensi. Mereka disebut di antara tenaga medis sebagai penghambat saluran kalsium. Obat mengurangi perjalanan kalsium ke sel. Mereka juga mempengaruhi pergerakan zat di dalam sel.

Kalsium sangat diperlukan dalam penerapan arah sinyal ke struktur intraseluler yang berasal dari reseptor. Sinyal-sinyal ini mengaktifkan aksi sel seperti: stres, kontraksi. Spesialis hipertensi sering mencatat penurunan kalsium dalam plasma. Tingkat komponen di dalam sel meningkat. Ini memicu reaksi yang lebih nyata dari pembuluh darah, jantung terhadap hormon, daripada seharusnya.

Ahli jantung mencatat sedikit perbedaan tindakan dari persiapan medis yang dipertimbangkan dibandingkan dengan obat-obatan untuk mengurangi tekanan “lini pertama”. Setelah serangkaian penelitian, dokter mencatat bahwa kelompok obat di atas sama:

• mengurangi tekanan darah;
• mencegah kardiovaskular, mortalitas total;
• mencegah serangan jantung.

Obat-obatan dari kelompok ini berkontribusi mengurangi risiko stroke lebih banyak daripada dana dari kelompok-kelompok yang tercantum di bawah ini:

Tetapi ada beberapa fitur dalam penggunaan obat yang dimaksud. Penerimaan zat dari kelompok ini sering disertai dengan perkembangan gagal jantung. Dengan demikian, ahli jantung tidak memberikannya kepada pasien setelah serangan jantung.

Indikasi utama untuk meresepkan obat dari kelompok ini adalah:

• vasospastik, bentuk angina pektoris stabil / tidak stabil;
• hipertensi.

Klasifikasi

Mempertimbangkan indikator seperti itu sebagai struktur kimia, para ahli menyarankan klasifikasi antagonis kalsium berikut ini:

• Turunan fenilalkilamin. Di antara persiapan medis dari subspesies ini, setiapamil, anipamil, falipamil, gallopamil, verapamil, tiropamil, devapamil sering digunakan;
• Turunan dari dihydropyridine. Subkelompok ini berisi daftar zat yang agak besar. Ini termasuk: nilvadipine, barnidipine, amlodipine, efondipine, mediconidipine, nimodipine, riodipine, nitrendipine, felodipine, isradipine, nicardipine, nifedipine, manipipine, nizoldipine, lacidipine;
• Turunan Benzothiazepine. Subkelompok ini hanya mencakup klentiazem, diltiazem.

Sejak 2007, ahli jantung Eropa telah mengidentifikasi keadaan spesifik orang yang menderita hipertensi, di mana kelompok obat berikut harus digunakan:

• antagonis kalsium dihidropiridin. Obat-obatan dari subkelompok ini direkomendasikan untuk digunakan pada kehamilan, aterosklerosis vaskular perifer, hipertrofi LV, angina pektoris, hipertensi sistolik terisolasi yang dicatat pada orang tua.
• antagonis kalsium non-dihidropiridin. Sisa zat termasuk dalam subkelompok. Diinginkan untuk menggunakannya dalam kondisi berikut: takikardia supraventrikular, aterosklerosis karotid, angina pektoris.

Sejak 1996, ahli jantung mulai menggunakan klasifikasi obat yang baru diperkenalkan tersebut. Ini didasarkan pada durasi berbeda dari efek obat, pengaruh spesifik pada selektivitas jaringan, organisme:

1. Persiapan medis generasi pertama. Subkelompok termasuk Diltiazem, Verapamil, Nifedipine. Efek penggunaannya dapat dikurangi karena bioavailabilitas rendah. Obat-obatan dari kelompok yang ditentukan memiliki efek singkat. Seringkali memprovokasi efek samping (sakit kepala, kemerahan pada dermis). Di bawah aksi "Verapamil", "Diltiazem" ditandai pelemahan detak jantung, detak jantung.
2. Obat generasi ke-2. Ini termasuk "Manidipine", "Nifedipine GITS, SR", "Diltiazem SR", "Verapamil SR", dan lainnya. Efek penggunaannya kuat dan singkat.
3. Obat generasi ke-3. Di antara mereka, ahli jantung mencatat bioavailabilitas yang tinggi dari Lacidipine, Lercanidipine, Amlodipine.

Deskripsi antagonis kalsium, dosis

Mari kita pertimbangkan secara lebih rinci dampak obat-obatan dari berbagai kelompok. Mari kita mulai dengan fenilalkilamin.

Fenilalkilamin. Sarana kelompok ini menunjukkan efek selektif pada jantung dan pembuluh darah. Tetapkan saat:

• gangguan irama jantung;
• hipertensi;
• patologi otot jantung;
• angina pektoris dari semua opsi.

Dari memperbaiki kejadian buruk:

• retensi urin;
• sakit kepala;
• mual;
• bradikardia;
• gagal jantung.

Dalam praktiknya, verapamil sering diresepkan, yang hadir dalam obat-obatan berikut: Isoptin, Finoptin. Pelepasan tablet dilakukan dengan dosis 40, 80 gram. Ambil obat ini harganya 2 - 3 kali / hari.

Masih memproduksi tablet dengan aksi berkepanjangan "Verogalid EP", "Isoptin SR". Obat-obatan ini termasuk 240 mg. cara operasi. Untuk menerimanya, mereka habis sekali sehari.

Juga, obat diproduksi untuk injeksi. Obat ini diwakili oleh larutan 0,25% verapamil hidroklorida. Dalam 2 ml larutan, yang terkandung di dalam ampul, 5 mg hadir. cara operasi. Jenis obat ini digunakan dalam situasi darurat. Perkenalkan secara intravena.

Persiapan medis generasi ke-2 jarang digunakan dalam praktik.

Dihydropyridines. Subkelompok pemblokir ini dianggap paling banyak. Tindakan utama diarahkan ke kapal. Efek yang lebih kecil dicatat pada sistem jantung. Tetapkan saat:

• bentuk angina pektoris yang stabil;
• hipertensi;
• angina vasospastik.

Obat spesifik yang diresepkan untuk meningkatkan kesehatan pasien dengan sindrom Raynaud. Kami menunjukkan dari kontraindikasi:

• dekompensasi gagal jantung;
• takikardia supraventrikular;
• sindrom koroner.

Minum obat dalam kelompok ini sering menyebabkan:

• kemerahan epidermis di wajah;
• sakit kepala;
• pembengkakan kaki;
• takikardia;
• hiperplasia gingiva.

Daftar antagonis kalsium dari seri yang dipertimbangkan sangat panjang. Kami menunjukkan mereka dengan dosis yang diresepkan oleh dokter:

• Nifedipine pajanan singkat. Sering diresepkan "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg.)
• Lacidipine. Hadir dalam Sakur (2, 4 mg).
• Lercanidipine. Hadir dalam Zanidip Recordati, Lernicore, Lercanidipine Hydrochloride, Lerkamene (10,20 mg).
• Nifedipine kontak dalam waktu lama. Obat-obatan diberikan oleh Corinfar Retard, Calciguard Retard, Cordipine Retard (20 mg.).
• Nitrendipine. Hadir dalam Nitremed, Octidipine (20 mg).
• Nifedipine dalam bentuk tablet yang diberkahi dengan rilis yang dimodifikasi. Ini adalah "Nifecard HL", "Cordipin HL", "Osmo-Adalat", "Kordaflex RD" (30, 40, 60 mg).
• Felodipine. Hadir dalam "Felodipe", "Retard Filotezene", "Plendile" (2,5, 5, 10 mg).
• Isradipin. Hadir dalam Lomir (2,5, 5 mg).
• Amlodipine. Zat aktif hadir dalam "Tenoks", "Stamlo", "Amlovas", "Norvaske", "Normodipine" (2,5, 5, 10 mg) dan dalam "Kalchek", "Akridipin", "Cardilopin", "Escordi Kore "," Amlotope "(2,5, 5 mg).
• Nicardipine. Hadir dalam "Perdipina", "Barizin". (20, 40 mg).
• Ryodipine. Hadir dalam "Foridone" (10 mg).
• Nimodipine Hadir dalam Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilcerene (30 mg).

Benzodiazepin. Zat seri ini mempengaruhi jantung, pembuluh darah. Obat yang diresepkan untuk:

• hipertensi;
• pencegahan kejang arteri koroner;
• angina intens;
• hipertensi pada pasien dengan diabetes;
• Angina pektoris prinzmetal;
• takikardia supraventrikular paroksismal.

Signifikansi klinis khusus diberikan pada diltiazem. Analoginya adalah:

• "Dilz" (60, 90 mg).
• "Zilden" (60 mg).
• Altiazem PP (120 mg).
• "Blokaltsin" (60 mg).
• Diltiazem CP (90 mg).
• Cortiazem (90 mg).
• Tiakem (60, 200, 300 mg).
• "Dilren" (300 mg).

Blocker saluran kalsium lainnya. Diphenylpiperazines diwakili oleh cinnarizine ("Vertizin", "Stugeron"), flunarizin ("Sibelium"). Obat-obatan memperluas pembuluh, meningkatkan suplai darah ke otak, anggota badan. Obat-obatan meningkatkan daya tahan sel terhadap kekurangan oksigen, mengurangi kekentalan darah.

Tuliskan ketika:

• gangguan pasokan darah ke otak kepala;
• kerusakan sirkulasi perifer;
• melakukan terapi pencegahan untuk sindrom mabuk perjalanan;
• terapi perawatan untuk penyakit telinga bagian dalam;
• terjadinya kehilangan memori, kemunduran aktivitas mental, kelelahan mental dan gejala lainnya.

Bepridil ("Kordium") digunakan sebagai satu-satunya diarylaminopropylamine. Jarang diresepkan untuk angina, takikardia supraventrikular.

Kejadian buruk

Kelompok obat yang dipertimbangkan tidak hanya memiliki efek terapi. Obat-obatan juga dapat menyebabkan sejumlah efek samping. Mereka biasanya dipicu oleh vasodilatasi yang nyata. Dokter menjelaskan ini dengan manifestasi sakit kepala, kemerahan epidermis, sensasi panas, menurunkan tekanan darah.

Obat-obatan yang mengurangi ritme dapat memperburuk kontraktilitas ventrikel kiri, dan juga dapat menyebabkan konduktivitas atrioventrikular.

Dokter mengidentifikasi efek samping yang umum. Mereka terjadi dengan penggunaan dihydropyridine, antagonis kalsium non-dihydropyridine. Manifestasi berikut berhubungan dengan mereka:

• kemerahan pada dermis wajah. Pasien merasakan aliran darah lebih sering setelah minum obat dihydropyridine;
• hipotensi;
• penurunan aksi sistolik ventrikel kiri. Tindakan semacam itu tidak hanya memicu amlodipine, felodipine;
• edema perifer.

Penggunaan obat dihydropyridine dari kelompok yang dipertimbangkan memicu refleks takikardia. Efek serupa juga dicatat oleh pasien yang memakai nifedipine, felodipine.

Obat-obatan non-dihydropyridine sering menyebabkan efek berikut pada pasien hipertensi:

• mengurangi automatisme simpul sinus;
• bradikardia;
• sembelit;
• hepatotoksisitas;
• pelanggaran konduktivitas atrioventrikular.

Kontraindikasi

Ahli jantung mengidentifikasi sejumlah situasi ketika penggunaan sediaan medis yang dipertimbangkan benar-benar dikontraindikasikan. Di antara mereka adalah sebagai berikut:

• hipotensi;
• kehamilan (trimester pertama);
• stenosis aorta (berat);
• Blokade AV, diperbaiki pada tingkat 2 dan 3;
• menyusui;
• sindrom sinus sakit;
• stroke hemoragik;
• infark miokard akut pada tahap awal.

Dokter telah secara terpisah mengidentifikasi daftar kontraindikasi relatif. Mereka tergantung pada kelompok obat tertentu. Grup verapamil, diltiazem relatif kontraindikasi pada:

• sinus bradikardia;
• kehamilan pada tahap selanjutnya;
• sirosis hati.

Obat-obatan dari kelompok dihydropyridine memiliki sebagai kontraindikasi relatif:

• tahap akhir kehamilan;
• angina tidak stabil;
• sirosis hati.

Persiapan medis yang dipertimbangkan dianggap sangat efektif. Efek terapeutik dari obat-obatan kelompok ini telah dibuktikan dengan praktik bertahun-tahun. Anda tidak dapat menyebut mereka obat mujarab, tetapi dengan penggunaan yang wajar (dengan resep dokter ahli jantung), mereka membawa hasil positif, memperpanjang hidup bagi banyak orang.

Kelompok farmakologis - penghambat saluran kalsium

Persiapan subkelompok tidak termasuk. Aktifkan

Deskripsi

Blocker saluran kalsium (antagonis kalsium) - kelompok obat yang heterogen yang memiliki mekanisme aksi yang sama, tetapi berbeda dalam sejumlah sifat, termasuk pada farmakokinetik, selektivitas jaringan, efek pada detak jantung, dll.

Ion kalsium memainkan peran penting dalam pengaturan berbagai proses kehidupan tubuh. Menembus ke dalam sel, mereka mengaktifkan proses bioenergi (konversi ATP menjadi cAMP, fosforilasi protein, dll.), Memastikan implementasi fungsi fisiologis sel. Pada konsentrasi tinggi (termasuk selama iskemia, hipoksia, dan kondisi patologis lainnya), mereka dapat meningkatkan metabolisme seluler, meningkatkan kebutuhan oksigen jaringan, dan menyebabkan berbagai perubahan destruktif. Pemindahan ion kalsium melalui transmembran dilakukan melalui apa yang disebut. saluran kalsium. Saluran untuk ion CA 2+ cukup beragam dan kompleks. Mereka terletak di jalur sinoatrial, atrioventrikular, serat Purkinje, miokard miokard, sel otot polos pembuluh darah, otot rangka, dll.

Latar belakang sejarah. Perwakilan antagonis kalsium klinis pertama yang penting, verapamil, diperoleh pada tahun 1961 sebagai hasil dari upaya untuk mensintesis analog papaverin yang lebih aktif, yang memiliki efek vasodilatasi. Pada tahun 1966, nifedipine disintesis, pada tahun 1971 - diltiazem. Verapamil, nifedipine dan diltiazem adalah perwakilan antagonis kalsium yang paling banyak dipelajari, mereka dianggap sebagai obat prototipe dan karakteristik obat baru dari kelas ini diberikan dibandingkan dengan mereka.

Pada tahun 1962, Hass dan Hartfelder menemukan bahwa verapamil tidak hanya melebarkan pembuluh darah, tetapi juga memiliki efek inotropik dan kronotropik negatif (tidak seperti vasodilator lainnya, seperti nitrogliserin). Pada akhir 1960-an, A. Flekenstein menyarankan bahwa efek verapamil disebabkan oleh penurunan masuknya ion Ca2 + ke dalam kardiomiosit. Ketika mempelajari efek verapamil pada strip terisolasi otot papiler jantung hewan, ia menemukan bahwa obat tersebut menyebabkan efek yang sama dengan menghilangkan ion Ca 2+ dari media perfusi, ketika ion Ca 2+ ditambahkan, efek kardiodepresif dari verapamil dihilangkan. Pada waktu yang hampir bersamaan, diusulkan untuk menyebut obat yang dekat dengan verapamil (prenylamine, gallopamil, dll.) Sebagai antagonis kalsium.

Kemudian ternyata beberapa obat dari kelompok farmakologis yang berbeda juga memiliki kemampuan untuk secara moderat mempengaruhi arus Ca 2+ di dalam sel (fenitoin, propranolol, indometasin).

Pada tahun 1963, verapamil disetujui untuk penggunaan klinis sebagai agen antianginal (antianginal (anti + angina pectoris) / obat anti-epidemi - obat yang meningkatkan aliran darah ke jantung atau mengurangi kebutuhan oksigennya, digunakan untuk mencegah atau menangkap stenokardia). Sedikit lebih awal, dengan tujuan yang sama, turunan fenilalkilamin lain diusulkan - prenilamin (Diphril). Di masa depan, verapamil telah menemukan aplikasi luas dalam praktik klinis. Prenylamine kurang efektif dan tidak lagi digunakan sebagai obat.

Saluran kalsium adalah protein transmembran dari struktur kompleks, yang terdiri dari beberapa subunit. Ion natrium, barium, dan hidrogen juga mengalir melalui saluran ini. Ada saluran kalsium yang tergantung potensial dan tergantung reseptor. Melalui saluran yang bergantung pada potensial, ion Ca 2+ melewati membran segera setelah potensinya turun di bawah level kritis tertentu. Dalam kasus kedua, aliran ion kalsium melalui membran diatur oleh agonis tertentu (asetilkolin, katekolamin, serotonin, histamin, dll) ketika mereka berinteraksi dengan reseptor sel.

Saat ini, ada beberapa jenis saluran kalsium (L, T, N, P, Q, R) dengan sifat yang berbeda (termasuk konduktivitas, durasi pembukaan) dan memiliki lokalisasi jaringan yang berbeda.

Saluran tipe-L (kapasitansi besar yang tahan lama, dari bahasa Inggris. Konduksi saluran yang tahan lama - besar, berumur panjang - besar;) diaktifkan secara perlahan selama depolarisasi membran sel dan menyebabkan masuknya ion Ca 2+ ke dalam sel dengan lambat dan pembentukan ion lambat potensi kalsium, misalnya dalam kardiomiosit. Saluran tipe-L terlokalisasi dalam kardiomiosit, dalam sel-sel sistem konduksi jantung (sino-auricular dan nodus AV), sel otot polos pembuluh arteri, bronkus, uterus, ureter, kandung empedu, saluran gastrointestinal, dalam sel otot rangka, trombosit.

Saluran kalsium lambat dibentuk oleh α besar₁-subunit membentuk saluran itu sendiri, serta subunit tambahan yang lebih kecil - α₂, β, γ, δ. Alfa₁-subunit (berat molekul 200–250 ribu) terhubung ke kompleks subunit α₂β (berat molekul sekitar 140 ribu) dan β-subunit intraseluler (berat molekul 55-72 ribu). Setiap α₁-subunit terdiri dari 4 domain homolog (I, II, III, IV), dan masing-masing domain terdiri dari 6 segmen transmembran (S1 - S6). Α kompleks subunit₂β, dan β-subunit dapat mempengaruhi sifat-sifat α₁-subunit.

Saluran tipe T - transient (dari bahasa Inggris. Transient - transient, jangka pendek; artinya waktu pembukaan saluran), dengan cepat dinonaktifkan. Saluran tipe-T disebut ambang-rendah, karena mereka terbuka pada perbedaan potensial 40 mV, sementara saluran tipe L diklasifikasikan sebagai ambang batas tinggi - saluran ini terbuka pada 20 mV. Saluran tipe-T memainkan peran penting dalam pembentukan detak jantung; selain itu, mereka terlibat dalam regulasi konduktivitas di simpul atrioventrikular. Saluran kalsium tipe-T ditemukan di jantung, neuron, serta di thalamus, berbagai sel sekretori, dll. Saluran tipe-N (dari bahasa Inggris. Neuronal - maksud saya distribusi saluran yang dominan) ditemukan di neuron. Saluran-N diaktifkan selama transisi dari nilai yang sangat negatif dari potensi membran ke depolarisasi yang kuat dan mengatur sekresi neurotransmiter. Arus ion Ca 2+ melalui mereka di terminal presinaptik dihambat oleh norepinefrin melalui reseptor α. Kanal tipe-P, awalnya diidentifikasi dalam sel-sel Purkin'e dari otak kecil (karena itu namanya), ditemukan dalam sel granular dan akson cumi-cumi raksasa. Saluran N-, P-, Q-, dan tipe-R yang baru-baru ini dijelaskan tampaknya mengatur sekresi neurotransmiter.

Dalam sel-sel sistem kardiovaskular didominasi saluran kalsium tipe-L lambat, serta tipe-T dan R, dengan tiga jenis saluran (L, T, R) dalam sel otot polos pembuluh darah, dalam sel miokard - terutama tipe-L, dan dalam sel-sel dari simpul sinus dan sel neurohormonal - saluran tipe-T.

Kalsium Klasifikasi Antagonis Kalsium

Ada banyak klasifikasi BPC - tergantung pada struktur kimianya, spesifisitas jaringan, durasi kerja, dll.

Klasifikasi yang paling banyak digunakan adalah heterogenitas kimia antagonis kalsium.

Berdasarkan pada struktur kimianya, biasanya antagonis kalsium tipe-L dibagi menjadi kelompok-kelompok berikut:

- fenilalkilamin (verapamil, gallopamil, dll.);

- 1,4-dihydropyridines (nifedipine, nitrendipine, nimodipine, amlodipine, lacidipine, felodipine, nicardipine, isradipine, lercanidipine, dll.);

- benzothiazepines (diltiazem, clentiazem, dll.);

- diphenylpiperazines (cinnarizine, flunarizin);

Dari sudut pandang praktis, tergantung pada efek pada nada sistem saraf simpatik dan detak jantung, antagonis kalsium dibagi menjadi dua subkelompok - secara refleks meningkat (turunan dihidropiridin) dan mengurangi (verapamil dan diltiazem), dalam banyak hal serupa dengan denyut jantung beta-blocker).

Tidak seperti dihidropiridin (dengan efek inotropik sedikit negatif), fenilalkilamin dan benzotiazepin memiliki inotropik negatif (mengurangi kontraktilitas miokard) dan aksi kronotropik negatif (memperlambat denyut jantung).

Menurut klasifikasi yang diberikan oleh IB Mikhailov (2001), BPC dibagi menjadi tiga generasi:

a) verapamil (Isoptin, Finoptin) - turunan fenilalkilamin;

b) Nifedipine (Fenigidin, Adalat, Corinfar, Kordafen, Cordipin) adalah turunan dari dihydropyridine;

c) diltiazem (Diazem, Diltiazem) - turunan benzothiazepine.

a) sekelompok verapamil: gallopamil, anipamil, falipamil;

b) kelompok nifedipine: isradipine (Lomir), amlodipine (Norvask), felodipine (Plendil), nitrendipine (Octidipine), nimodipine (Nimotop), nicardipine, lacidipine (Lacipil), riodipine (Foridon);

c) kelompok diltiazem: Klentiazem.

Dibandingkan dengan BPC generasi pertama, BPC generasi kedua memiliki durasi aksi yang lebih lama, spesifisitas jaringan yang lebih tinggi, dan efek samping yang lebih sedikit.

Perwakilan dari BPC generasi ketiga (naftopidil, emopamil, lercanidipine) memiliki sejumlah sifat tambahan, seperti alpha-adrenolytic (naftopidil) dan aktivitas simpatolitik (emopamil).

Farmakokinetik. BPC diberikan secara parenteral, diambil secara oral dan sublingual. Kebanyakan antagonis kalsium diresepkan melalui mulut. Bentuk untuk pemberian parenteral ada di verapamil, diltiazem, nifedipine, nimodipine. Nifedipine digunakan secara sublingual (misalnya, dalam krisis hipertensi; dianjurkan untuk mengunyah pil).

Menjadi senyawa lipofilik, sebagian besar CCL cepat diserap ketika dicerna, tetapi karena efek "pass pertama" melalui hati, bioavailabilitas sangat bervariasi. Pengecualiannya adalah amlodipine, isradipine dan felodipine, yang perlahan-lahan diserap. Mengikat protein darah, terutama albumin, tinggi (70-98%). T_maks itu adalah 1-2 jam untuk obat-obatan dari generasi pertama dan 3-12 jam untuk BKK generasi II-III dan juga tergantung pada lekoform. Dengan penerimaan sublingual C_maks dicapai dalam 5-10 menit. Rata-rata t_1/2 dari darah untuk generasi BKK I - 3–7 jam, untuk generasi BKK II - 5–11 jam BKK menembus ke dalam organ dan jaringan, volume distribusinya adalah 5-6 l / kg. BPC hampir sepenuhnya biotransformasi di hati, metabolit biasanya tidak aktif. Namun, beberapa antagonis kalsium memiliki turunan aktif - norverapamil (T_1/2 sekitar 10 jam, ia memiliki sekitar 20% aktivitas hipotensi dari verapamil), desacetyldiazem (25-50% dari aktivitas perluasan koroner dari senyawa induk, diltiazem). Diekskresikan terutama oleh ginjal (80-90%), sebagian melalui hati. Dengan konsumsi berulang, bioavailabilitas dapat meningkat, dan eliminasi dapat melambat (karena kejenuhan enzim hati). Perubahan yang sama dalam parameter farmakokinetik diamati pada sirosis hati. Eliminasi juga diperlambat pada pasien usia lanjut. Durasi generasi BKK I - 4-6 jam, generasi II - rata-rata 12 jam.

Mekanisme utama aksi antagonis kalsium adalah mereka menghambat penetrasi ion kalsium dari ruang ekstraseluler ke dalam sel-sel otot jantung dan pembuluh darah melalui saluran kalsium tipe-L yang lambat. Mengurangi konsentrasi ion Ca 2+ dalam kardiomiosit dan sel-sel otot polos pembuluh darah, mereka memperluas arteri koroner dan arteri perifer serta arteriol, dan memiliki efek vasodilatasi yang nyata.

Spektrum aktivitas farmakologis dari antagonis kalsium meliputi efek pada kontraktilitas miokardium, aktivitas sinus node dan konduksi AV, tonus pembuluh darah dan resistensi vaskular, fungsi bronkial, organ saluran pencernaan, dan saluran kemih. Obat-obat ini memiliki kemampuan untuk menghambat agregasi trombosit dan memodulasi pelepasan neurotransmiter dari ujung presinaptik.

Efek pada sistem kardiovaskular

Kapal. Kalsium diperlukan untuk kontraksi sel-sel otot polos pembuluh darah, yang, memasuki sitoplasma sel, membentuk kompleks dengan calmodulin. Kompleks yang dihasilkan mengaktifkan kinase rantai cahaya myosin, yang mengarah pada fosforilasi mereka dan kemungkinan pembentukan jembatan silang antara aktin dan miosin, menghasilkan pengurangan serat otot polos.

Antagonis kalsium, yang menghalangi saluran-L, menormalkan arus transmembran ion Ca 2+, yang terganggu pada sejumlah kondisi patologis, terutama pada hipertensi arteri. Semua antagonis kalsium menyebabkan relaksasi arteri dan hampir tidak berpengaruh pada nada vena (tidak mengubah preload).

Hati Fungsi normal otot jantung tergantung pada aliran ion kalsium. Untuk memasangkan eksitasi dan kontraksi di semua sel jantung, ion kalsium diperlukan. Dalam miokardium, masuk ke dalam kardiomiosit, Ca2 + berikatan dengan kompleks protein, yang disebut troponin, perubahan konformasi troponin, efek pemblokiran kompleks troponin-tropomyosin dihilangkan, dan jembatan actomyosin terbentuk, menghasilkan kontraksi kardiomiosit.

Dengan mengurangi arus ion kalsium ekstraseluler, BPC menyebabkan efek inotropik negatif. Ciri khas dihydropyridines adalah bahwa mereka terutama memperluas pembuluh perifer, yang mengarah pada peningkatan baroreflex yang jelas dalam nada sistem saraf simpatik dan efek inotropik negatifnya diratakan.

Dalam sel-sel sinus dan AV node, depolarisasi terutama disebabkan oleh arus kalsium yang masuk. Efek nifedipine pada otomatisme dan konduksi AV adalah karena penurunan jumlah saluran kalsium yang berfungsi tanpa efek pada waktu aktivasi, inaktivasi dan pemulihan.

Dengan peningkatan denyut jantung, tingkat penyumbatan saluran yang disebabkan oleh nifedipine dan dihydropyridine lainnya praktis tidak berubah. Pada dosis terapi, dihidropiridin tidak menghambat konduksi AV. Sebaliknya, verapamil tidak hanya mengurangi arus kalsium, tetapi juga menghambat deinaktivasi saluran. Selain itu, semakin tinggi denyut jantung, semakin besar tingkat blokade yang disebabkan oleh verapamil, serta diltiazem (pada tingkat lebih rendah) - fenomena ini disebut ketergantungan frekuensi. Verapamil dan diltiazem mengurangi automatisme, memperlambat perilaku AV.

Bepridil memblokir tidak hanya memperlambat kalsium, tetapi juga saluran natrium cepat. Ini memiliki efek inotropik negatif langsung, mengurangi denyut jantung, menyebabkan perpanjangan interval QT, dan dapat memprovokasi perkembangan takikardia ventrikel poliformal.

Regulasi sistem kardiovaskular juga melibatkan saluran kalsium tipe-T, yang terletak di jantung pada simpul sinus-atrium dan atrio-ventrikel, serta serat Purkinje. Antagonis kalsium, mibefradil, diciptakan untuk menghalangi saluran tipe L dan T. Pada saat yang sama, sensitivitas saluran tipe-L terhadapnya adalah 20-30 lebih kecil dari sensitivitas saluran-T. Penggunaan praktis dari obat ini untuk pengobatan hipertensi arteri dan angina pektoris kronik stabil ditangguhkan karena efek samping yang serius, tampaknya karena penghambatan P-glikoprotein dan CYP3A4 isoenzyme cytochrome P450, serta karena interaksi yang tidak diinginkan dengan banyak obat kardiotropik.

Selektivitas jaringan. Dalam bentuk yang paling umum, perbedaan dalam aksi BPC pada sistem kardiovaskular terletak pada kenyataan bahwa verapamil dan fenilalkilamin lainnya bekerja terutama pada miokardium, termasuk pada konduksi AV dan pada tingkat yang lebih rendah pada pembuluh, nifedipin dan dihidropiridin lainnya, pada tingkat yang lebih besar pada otot pembuluh dan kurang pada sistem konduksi jantung, dan beberapa memiliki tropisme selektif untuk koroner (nisoldipine di Rusia tidak terdaftar) atau serebral (nimodipine) ) kapal; diltiazem menempati posisi tengah dan kira-kira sama-sama memengaruhi pembuluh darah dan sistem konduksi jantung, tetapi lebih lemah daripada yang sebelumnya.

Efek BKK. Selektivitas jaringan BPC menyebabkan perbedaan efeknya. Jadi, verapamil menyebabkan vasodilatasi ringan, nifedipine - pelebaran pembuluh darah yang nyata.

Efek farmakologis dari obat-obatan dari kelompok verapamil dan diltiazem serupa: mereka memiliki efek negatif, chrono-dan dromotropik - mereka dapat mengurangi kontraktilitas miokard, menurunkan denyut jantung, memperlambat konduksi atrioventrikular. Dalam literatur, mereka kadang-kadang disebut CCB "cardio selective" atau "bradycardic". Antagonis kalsium (terutama dihidropiridin), ditandai dengan efek yang sangat spesifik pada organ individu dan daerah vaskular, diciptakan. Nifedipine dan dihydropyridine lainnya disebut CCB “vasoselektif” atau “vasodilatasi”. Nimodipine, yang sangat lipofilik, dikembangkan sebagai obat yang bekerja pada pembuluh darah otak untuk meredakan kejang mereka. Pada saat yang sama, dihidropiridin tidak memiliki efek yang signifikan secara klinis pada fungsi simpul sinus dan konduksi atrioventrikular; mereka biasanya tidak mempengaruhi denyut jantung (namun, denyut jantung dapat meningkat sebagai akibat dari refleks aktivasi sistem simpatis-adrenal dalam menanggapi ekspansi dramatis dari arteri sistemik).

Antagonis kalsium memiliki efek vasodilatasi yang jelas dan memiliki efek sebagai berikut: antianginal / antiischemik, hipotensi, organoprotektif (kardioprotektif, nefroprotektif), anti-aterogenik, antiaritmia, pengurangan tekanan pada arteri pulmonalis dan dilatasi bronkus - merupakan karakteristik dari beberapa mode BPC, fungsi paru, operasi, fungsi paru, terapi jantung, terapi jantung, terapi jantung

Efek antianginal / anti-iskemik disebabkan oleh efek langsung pada miokardium dan pembuluh koroner, serta efek pada hemodinamik perifer. Dengan menghalangi masuknya ion kalsium ke dalam kardiomiosit, BPC mengurangi kerja mekanik jantung dan mengurangi konsumsi oksigen oleh miokardium. Perluasan arteri perifer menyebabkan penurunan resistensi perifer dan tekanan darah (penurunan afterload), yang mengarah pada penurunan ketegangan dinding miokard dan kebutuhan miokardium untuk oksigen.

Efek antihipertensi terkait dengan vasodilatasi perifer, ini menghasilkan penurunan kemacetan, penurunan tekanan darah, dan peningkatan aliran darah ke organ vital - jantung, otak, dan ginjal. Efek hipotensif dari kalsium antagonis dikombinasikan dengan efek diuretik dan natriuretik yang moderat, yang mengarah pada penurunan tambahan OPSS dan BCC.

Efek kardioprotektif disebabkan oleh fakta bahwa vasodilatasi yang disebabkan oleh CCA menyebabkan penurunan OPSS dan tekanan darah dan, karenanya, terjadi penurunan afterload, yang mengurangi kerja jantung dan permintaan oksigen miokard dan dapat menyebabkan hipertrofi miokard ventrikel kiri dan meningkatkan fungsi diastolik miokard.

Efek nefroprotektif disebabkan oleh penghapusan vasokonstriksi pembuluh darah ginjal dan peningkatan aliran darah ginjal. Selain itu, BPC meningkatkan laju filtrasi glomerulus. Meningkatkan natriuresis, melengkapi efek hipotensi.

Ada bukti efek anti-aterogenik (anti-sklerotik) yang diperoleh dalam studi dalam kultur jaringan aorta manusia pada hewan, serta dalam sejumlah studi klinis.

Efek antiaritmia. BPC dengan aktivitas antiaritmia yang jelas termasuk verapamil, diltiazem. Antagonis kalsium dari sifat dihidropiridin tidak memiliki aktivitas antiaritmia. Efek antiaritmia dikaitkan dengan penghambatan depolarisasi dan perlambatan konduksi pada AV node, yang tercermin pada EKG dengan perpanjangan interval QT. Antagonis kalsium dapat menghambat fase depolarisasi diastolik spontan dan dengan demikian menekan automatisme, terutama dari simpul sinoatrial.

Pengurangan agregasi platelet dikaitkan dengan gangguan sintesis proaggregant prostaglandin.

Penggunaan utama antagonis ion kalsium adalah karena pengaruhnya terhadap sistem kardiovaskular. Dengan menyebabkan pelebaran pembuluh darah dan mengurangi OPSS, mereka menurunkan tekanan darah, meningkatkan aliran darah koroner dan mengurangi kebutuhan oksigen miokardium. Obat-obatan ini menurunkan tekanan darah sebanding dengan dosis, dalam dosis terapi mereka sedikit mempengaruhi tekanan darah normal, tidak menyebabkan fenomena ortostatik.

Indikasi umum untuk pengangkatan semua CCB adalah hipertensi arteri, angina pektoris, vasospastik angina (Prinzmetala), tetapi fitur farmakologis dari berbagai anggota kelompok ini menentukan indikasi tambahan (serta kontraindikasi) untuk penggunaannya.

Obat-obatan dari kelompok ini, yang mempengaruhi rangsangan dan konduktivitas otot jantung, digunakan sebagai antiaritmia, mereka dipisahkan menjadi kelompok yang terpisah (obat antiaritmia kelas IV). Antagonis kalsium digunakan dalam takikardia supraventrikular (sinus), takaritmia, ekstrasistol, flutter atrium, dan fibrilasi atrium.

Efisiensi BPC dalam kasus angina pectoris adalah karena fakta bahwa mereka melebarkan arteri koroner dan mengurangi kebutuhan oksigen miokardium (karena penurunan tekanan darah, detak jantung dan kontraktilitas miokardium). Dalam studi terkontrol plasebo telah menunjukkan bahwa BPC mengurangi kejadian serangan angina dan mengurangi depresi segmen ST selama latihan.

Perkembangan angina vasospastik ditentukan oleh penurunan aliran darah koroner, daripada peningkatan kebutuhan oksigen miokard. Tindakan BPC dalam kasus ini mungkin dimediasi oleh ekspansi arteri koroner, dan bukan oleh efek pada hemodinamik perifer. Prasyarat untuk penggunaan CCB pada angina yang tidak stabil adalah hipotesis bahwa kejang pada arteri koroner memainkan peran utama dalam perkembangannya.

Jika angina pektoris disertai dengan gangguan irama supraventrikular (supraventrikular), takikardia, obat dari kelompok verapamil atau diltiazem digunakan. Jika angina pektoris dikombinasikan dengan bradikardia, gangguan konduksi AV dan hipertensi arteri, preparat nifedipin lebih disukai.

Dihydropyridines (nifedipine dalam bentuk sediaan lepas lambat, lacidipine, amlodipine) adalah obat pilihan untuk mengobati hipertensi arteri pada pasien dengan lesi arteri karotis.

Untuk kardiomiopati hipertrofik, disertai gangguan relaksasi jantung pada diastole, preparat verapamil generasi kedua digunakan.

Sampai saat ini, tidak ada bukti efektivitas BPC pada tahap awal infark miokard atau untuk pencegahan sekundernya telah diterima. Ada bukti bahwa diltiazem dan verapamil dapat mengurangi risiko infark berulang pada pasien setelah infark pertama tanpa gelombang Q patologis, di mana beta-blocker merupakan kontraindikasi.

BPC digunakan untuk mengobati gejala penyakit dan sindrom Raynaud. Nifedipine, diltiazem, dan nimodipine telah terbukti mengurangi gejala Raynaud. Perlu dicatat bahwa BPC generasi pertama - verapamil, nifedipine, diltiazem, dicirikan oleh durasi aksi yang pendek, yang mensyaratkan perlunya asupan 3-4 kali sehari dan disertai dengan fluktuasi vasodilatasi dan efek hipotensi. Bentuk sediaan dengan pelepasan kalsium antagonis lambat dari generasi kedua memberikan konsentrasi terapi yang konstan dan meningkatkan durasi obat.

Kriteria klinis untuk efektivitas antagonis kalsium adalah normalisasi tekanan darah, penurunan frekuensi serangan nyeri di dada dan di jantung, dan peningkatan toleransi olahraga.

CCB juga digunakan dalam terapi kompleks penyakit pada sistem saraf pusat, termasuk Penyakit Alzheimer, pikun, chorea Huntington, alkoholisme, gangguan vestibular. Pada gangguan neurologis yang berhubungan dengan perdarahan subaraknoid, oleskan nimodipine dan nicardipine. BPC diresepkan untuk mencegah sengatan dingin, untuk menghilangkan kegagapan (dengan menekan kontraksi kejang otot-otot diafragma).

Dalam beberapa kasus, kelayakan pemberian resep antagonis kalsium adalah karena efektivitasnya yang tidak terlalu banyak dibandingkan dengan adanya kontraindikasi untuk resep obat dari kelompok lain. Misalnya, pada pasien dengan COPD, klaudikasio intermiten, diabetes mellitus tipe 1, beta-blocker dapat dikontraindikasikan atau tidak diinginkan.

Sejumlah fitur dari tindakan farmakologis BPC memberi mereka sejumlah keunggulan dibandingkan dengan agen kardiovaskular lainnya. Jadi, antagonis kalsium bersifat netral secara metabolik - mereka dicirikan oleh tidak adanya efek buruk pada metabolisme lemak dan karbohidrat; mereka tidak meningkatkan nada bronkus (berbeda dengan beta-blocker); jangan mengurangi aktivitas fisik dan mental, jangan menyebabkan impotensi (seperti beta-blocker dan diuretik), jangan menyebabkan depresi (seperti, misalnya reserpin, clonidine). CCB tidak mempengaruhi keseimbangan elektrolit, termasuk. pada tingkat kalium dalam darah (sebagai diuretik dan ACE inhibitor).

Kontraindikasi untuk penunjukan antagonis kalsium adalah hipotensi arteri parah (SBP di bawah 90 mmHg), sindrom sinus sakit, periode infark miokard akut, syok kardiogenik; untuk kelompok verapamil dan diltiazem - blokade AV dengan berbagai derajat, bradikardia berat, sindrom WPW; untuk kelompok nifedipine - takikardia berat, stenosis aorta dan subaorta.

Dalam kasus gagal jantung, penggunaan BPC harus dihindari. Dengan hati-hati, BPC diresepkan untuk pasien dengan stenosis mitral yang parah, kecelakaan serebrovaskular yang parah, dan obstruksi saluran pencernaan.

Efek samping dari berbagai subkelompok antagonis kalsium sangat bervariasi. Efek buruk CCA, terutama dihydropyridines, adalah karena vasodilatasi yang berlebihan - kemungkinan sakit kepala (sangat sering), pusing, hipotensi arteri, edema (termasuk kaki dan pergelangan kaki, siku); saat menggunakan nifedipine, hot flashes (kemerahan pada kulit wajah, perasaan panas), refleks takikardia (kadang-kadang); gangguan konduksi - blokade AV. Pada saat yang sama, ketika menggunakan diltiazem dan, terutama, verapamil, risiko manifestasi efek yang melekat pada setiap obat meningkat - penghambatan fungsi simpul sinus, konduksi AV, efek inotropik negatif. In / in pengenalan verapamil pada pasien yang sebelumnya menggunakan beta-blocker (dan sebaliknya) dapat menyebabkan asistol.

Fenomena dispepsia, konstipasi mungkin terjadi (lebih sering dengan penggunaan verapamil). Jarang, ruam, kantuk, batuk, sesak napas, peningkatan aktivitas transaminase hati. Efek samping yang jarang adalah gagal jantung dan parkinsonisme obat.

Gunakan selama kehamilan. Sesuai dengan rekomendasi FDA (Food and Drug Administration), yang menentukan kemungkinan menggunakan obat-obatan selama kehamilan, obat-obatan dari kelompok calcium channel blockers mengenai efek pada janin diklasifikasikan sebagai FDA Kategori C (penelitian reproduksi hewan telah mengungkapkan efek buruk pada janin, dan cukup dan terkontrol secara ketat) tidak ada penelitian yang dilakukan pada wanita hamil, tetapi potensi manfaat yang terkait dengan penggunaan obat pada wanita hamil dapat membenarkan penggunaannya, meskipun ada kemungkinan risiko).

Gunakan saat menyusui. Meskipun tidak ada komplikasi manusia yang dilaporkan, diltiazem, nifedipine, verapamil, dan kemungkinan BPC lain masuk ke dalam ASI. Mengenai nimodipine, tidak diketahui apakah ia menembus ASI, tetapi nimodipine dan / atau metabolitnya ditemukan dalam susu tikus dengan konsentrasi lebih tinggi daripada yang ada dalam darah. Verapamil menembus ke dalam ASI, melewati plasenta dan ditentukan dalam darah vena umbilikalis selama persalinan. Pemberian yang cepat dengan vv. Menyebabkan hipotensi pada ibu, yang menyebabkan gawat janin.

Ggn fungsi hati dan ginjal. Dalam kasus penyakit hati perlu untuk mengurangi dosis BPC. Pada insufisiensi ginjal, penyesuaian dosis hanya diperlukan ketika menggunakan verapamil dan diltiazem karena kemungkinan akumulasi mereka.

Pediatri BKK harus digunakan dengan hati-hati pada anak di bawah 18 tahun, karena efektivitas dan keamanannya belum ditetapkan. Namun, masalah pediatrik spesifik yang akan membatasi penggunaan BPC pada kelompok usia ini tidak disarankan. Dalam kasus yang jarang terjadi, efek hemodinamik yang merugikan telah dicatat setelah pemberian verapamil i / v pada bayi baru lahir dan bayi.

Geriatrik Pada orang yang lebih tua, CCL harus digunakan dalam dosis rendah dalam kategori pasien ini, metabolisme dalam hati berkurang. Dengan hipertensi sistolik terisolasi dan kecenderungan bradikardia, lebih disukai meresepkan turunan dihidropiridin kerja lama.

Interaksi antagonis kalsium dengan obat lain. Nitrat, beta-blocker, ACE inhibitor, diuretik, antidepresan trisiklik, fentanil, alkohol meningkatkan efek hipotensi. Dengan penggunaan simultan NSAID, sulfonamid, lidokain, diazepam, antikoagulan tidak langsung, dimungkinkan untuk mengubah pengikatan pada protein plasma, peningkatan signifikan dalam fraksi bebas BPC dan, karenanya, peningkatan risiko efek samping dan overdosis. Verapamil meningkatkan efek toksik carbamazepine pada sistem saraf pusat.

Sangat berbahaya untuk menyuntikkan BPC (terutama kelompok verapamil dan diltiazem) dengan quinidine, procainamide, dan glikosida jantung, karena kemungkinan pengurangan detak jantung yang berlebihan. Jus jeruk bali (jumlah besar) meningkatkan ketersediaan hayati.

Antagonis kalsium dapat digunakan dalam terapi kombinasi. Terutama efektif adalah kombinasi turunan dihidropiridin dengan beta-blocker. Ketika ini terjadi, potensiasi efek hemodinamik dari masing-masing obat dan penguatan efek hipotensi. Penghambat beta-adrenergik mencegah aktivasi sistem sympatho-adrenal dan perkembangan takikardia, mungkin pada awal pengobatan CCA, dan juga mengurangi kemungkinan perkembangan edema perifer.

Sebagai kesimpulan, dapat dicatat bahwa antagonis kalsium efektif dalam mengobati penyakit kardiovaskular. Untuk menilai efektivitas dan deteksi tepat waktu efek BPC yang tidak diinginkan selama perawatan, perlu untuk memantau tekanan darah, denyut jantung, konduksi AV, juga penting untuk memantau keberadaan dan tingkat keparahan gagal jantung (terjadinya gagal jantung dapat menyebabkan penghapusan BPC).

Daftar Obat Antagonis Kalsium

Unsur yang paling penting untuk kehidupan manusia yang penuh dan normal adalah kalsium. Tetapi ada beberapa kasus ketika, karena berbagai masalah atau penyakit, perlu untuk menerapkan solusi yang menghalangi saluran kalsium atau untuk sementara waktu menghambat pengaruhnya. Obat-obatan semacam itu disebut antagonis kalsium. Saat ini, alat-alat ini banyak digunakan dalam pengobatan dan banyak yang khawatir dengan pertanyaan, apa itu antagonis kalsium?

Blocker saluran kalsium diresepkan untuk penyakit umum seperti hipertensi, masalah dengan sistem kardiovaskular dan merupakan akuisisi nyata dalam farmakologi.

Klasifikasi

Ada sejumlah properti yang mengklasifikasikan saluran kalsium. Beberapa faktor dipertimbangkan untuk pemisahan ini.

Mengingat struktur kimianya, mereka dibagi menjadi:

• Berasal dari fenilalkilamin,
• Berasal dari benzodiazepine,
• Persiapan dihidropridin.

Jika kita mengambil dasar bagaimana mereka mempengaruhi sistem saraf dan detak jantung, antagonis kalsium dibagi menjadi dua kelompok:

• Yang meningkatkan detak jantung.
• Kurangi detak jantung.

Ini juga dibagi menjadi agen non-dihydropyridine dan dihydropyridine. Dan faktor terakhir adalah waktu dan durasi aksi:

• Persiapan generasi pertama (Diltiazem, Nifedipine). Kelompok ini memiliki kemanjuran terendah karena bioavailabilitasnya yang rendah. Dan ini pada gilirannya mengarah pada metabolisme yang cepat dalam proses melewati hati. Kerugian lain adalah banyak reaksi negatif, seperti sakit kepala, muka memerah dan masalah dengan detak jantung.
• Persiapan generasi kedua (Falipamil, Manidipine). Kelompok obat ini lebih sering digunakan. Tetapi masa berlakunya tidak terlalu lama. Kerugian yang signifikan adalah bahwa tidak mungkin untuk memprediksi hasil akhir dan efek pada tubuh di muka karena fakta bahwa konsentrasi obat dalam darah tidak tercapai pada periode yang sama.
• Persiapan generasi ketiga (Lacidipine, Amlodipine). Mereka adalah yang paling efektif karena mereka memiliki bioavailabilitas tinggi dan selektivitas jaringan. Durasi mereka adalah yang terpanjang. Jadi untuk perawatan, 3 generasi diresepkan lebih sering daripada yang lain.

Atagonis kalsium pada hipertensi sangat diperlukan.

Efektivitas antagonis kalsium

Bagaimana cara bertindak

Antagonis kalsium cukup unik dan dalam efek farmasi mereka sangat berbeda dari yang lain. Obat-obatan yang menghambat saluran kalsium dibagi menjadi beberapa kelas sesuai dengan durasi paparan terhadap waktu eliminasi.

Daftar utama obat antagonis kalsium:

• Berarti dengan aksi yang singkat (maksimal delapan jam), misalnya, Nifedipine.
• Obat-obatan dengan waktu tindakan rata-rata (dari 10 hingga 18 jam): Felodipine.
• Obat-obatan dengan efek jangka panjang (efeknya bisa bertahan sehari): Nitrendipine.
• Obat-obatan dengan durasi unik (berlaku hingga 36 jam): Amlodipine.

Mekanisme kerja antagonis kalsium pada tubuh mungkin berbeda. Tetapi apa pun obat yang diresepkan, obat ini berkontribusi pada vasodilatasi arteri (peningkatan lumen dinding pembuluh darah), yang pada gilirannya mengurangi resistensi pembuluh perifer.

Mereka mengatur ritme kontraksi jantung, yang membuatnya populer untuk digunakan sebagai obat melawan aritmia. Efeknya bagus pada sirkulasi darah otak. Oleh karena itu, mereka diresepkan sebagai pengobatan untuk aterosklerosis vaskular. Juga mengurangi stres dengan hati tikus, dan ini meningkatkan aliran darah ke organ. Dalam hal ini, ia bertindak sebagai antistatik. Obat menghambat agregasi platelet, sehingga, dalam sel tidak membentuk gumpalan darah.

Antagonis kalsium adalah cara yang bagus untuk mengurangi tekanan darah tinggi, dan sebagai hasilnya, pasien juga mengembangkan bronkus.

Mekanisme kerja antagonis kalsium

Indikasi untuk digunakan

Pemblokir saluran kalsium memiliki fungsi antiangina, anti anemia, antiaritmia, dan hipotensi pada tubuh.

Indikasi utama antagonis kalsium untuk digunakan:

• Dengan hipertensi.
• Jika pasien telah mengalami resistensi pembuluh darah paru.
• Di hadapan penyakit iskemik.
• Dengan kardiomiopati hipertrofik.
• Ketika seorang pasien memiliki penyakit Raynaud, sindrom iritasi usus.
• Saat ada gangguan irama jantung dan sakit kepala.
• Saat itu ada berbagai gangguan yang berhubungan dengan sirkulasi darah di otak.
• Ketika arteri perifer terpengaruh.
• Jika ada serangan angina.
• Perubahan kronis pada arteri karotis.
• Nyeri tulang dada.

Dan percobaan yang dilakukan pada hewan, mengungkapkan bahwa dana ini memblokir saluran kalsium, dan sejumlah besar insulin tidak diproduksi di dalam tubuh.

Kontraindikasi

Terlepas dari semua sifat luar biasa dari obat ini, masih ada sejumlah kontraindikasi untuk penggunaan antagonis kalsium:

• Tekanan rendah
• Kehamilan, terutama beberapa bulan pertama.
• Gagal jantung ketika pasien memiliki masalah fungsional dengan ventrikel kiri.

Penting untuk diingat bahwa beberapa di antaranya dapat meningkatkan frekuensi denyut.

Efek samping kalsium antagonis yang paling umum adalah:

• Kemerahan pada kulit.
• Berarti mengurangi tekanan lebih dari 20%
• Pembengkakan anggota badan mungkin muncul.
• Menurunkan fungsionalitas sistolik ventrikel kiri.

Untuk melakukan pengobatan sendiri dan mengambil dana ini dalam kasus apa pun adalah mustahil.