Ulasan lengkap semua jenis pemblokir adrenergik: selektif, non-selektif, alfa, beta

Dari artikel ini Anda akan mempelajari apa itu adrenoblocker, ke dalam kelompok mana mereka dibagi. Mekanisme aksi mereka, indikasi, daftar obat-blocker.

Penulis artikel: Alexandra Burguta, dokter kandungan-ginekologi, pendidikan kedokteran tinggi dengan gelar dalam kedokteran umum.

Adrenolytics (adrenergic blockers) - sekelompok obat yang memblokir impuls saraf yang bereaksi terhadap norepinefrin dan adrenalin. Efek obat mereka berlawanan dengan efek adrenalin dan noradrenalin pada tubuh. Nama kelompok farmasi ini berbicara sendiri - obat-obatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" aksi adrenoreseptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Obat-obatan seperti ini banyak digunakan dalam kardiologi dan praktik terapi untuk pengobatan penyakit pembuluh darah dan jantung. Seringkali, ahli jantung meresepkannya untuk orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan patologi kardiovaskular lainnya.

Klasifikasi Adrenergic blocker

Di dinding pembuluh darah ada 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alpha-1, alpha-2-adrenergic reseptor. Yang paling umum adalah pemblokir alfa dan beta, "mematikan" reseptor adrenalin yang sesuai. Ada juga alpha-beta blocker yang secara bersamaan memblokir semua reseptor.

Sarana masing-masing kelompok dapat selektif, selektif hanya mengganggu satu jenis reseptor, misalnya, alpha-1. Dan non-selektif dengan pemblokiran simultan dari kedua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Misalnya, beta-blocker selektif hanya dapat memengaruhi beta-1.

Mekanisme umum aksi penghambat adrenergik

Ketika norepinefrin atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreseptor langsung bereaksi dengan mengontaknya. Sebagai hasil dari proses ini, efek berikut terjadi di dalam tubuh:

• kapal menyempit;
• denyut nadi lebih cepat;
• tekanan darah naik;
• kadar glukosa darah meningkat;
• bronkus mengembang.

Jika ada penyakit tertentu, misalnya, aritmia atau hipertensi, maka efek seperti itu tidak diinginkan bagi seseorang, karena mereka dapat memicu krisis hipertensi atau kambuhnya penyakit. Pemblokir adrenergik "mematikan" reseptor ini, oleh karena itu, bertindak dengan cara yang berlawanan:

• melebarkan pembuluh darah;
• detak jantung yang lebih rendah;
• mencegah gula darah tinggi;
• lumen bronkial sempit;
• menurunkan tekanan darah.

Ini adalah tindakan umum karakteristik semua jenis agen dari kelompok adrenolitik. Tetapi obat-obatan dibagi menjadi beberapa subkelompok tergantung pada efek pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeda.

Efek samping yang umum

Umum untuk semua penghambat adrenergik (alfa, beta) adalah:

1. Sakit kepala
2. Kelelahan
3. Mengantuk.
4. Pusing.
5. Ketakutan meningkat.
6. Kemungkinan sinkop jangka pendek.
7. Gangguan aktivitas normal lambung dan pencernaan.
8. Reaksi alergi.

Karena obat-obatan dari subkelompok yang berbeda memiliki efek penyembuhan yang sedikit berbeda, efek yang tidak diinginkan dari penggunaannya juga berbeda.

Kontraindikasi umum untuk beta-blocker selektif dan non-selektif:

• bradikardia;
• sindrom sinus lemah;
• gagal jantung akut;
• blok atrioventrikular dan sinoatrial;
• hipotensi;
• gagal jantung dekompensasi;
• alergi terhadap komponen obat.

Non-selektif blocker tidak boleh diambil dalam kasus asma bronkial dan melenyapkan penyakit pembuluh darah, selektif - dalam kasus patologi sirkulasi darah perifer.

Klik pada foto untuk memperbesar

Obat-obatan seperti itu harus diresepkan oleh ahli jantung atau terapis. Penerimaan independen yang tidak terkontrol dapat menyebabkan konsekuensi serius hingga hasil yang mematikan karena henti jantung, syok kardiogenik atau anafilaksis.

Pemblokir alfa

Aksi

Blocker reseptor adrenergik alfa-1 melebarkan pembuluh darah di dalam tubuh: perifer - kemerahan pada kulit dan selaput lendir; organ internal - khususnya usus dengan ginjal. Ini meningkatkan aliran darah perifer, meningkatkan sirkulasi mikro jaringan. Resistensi pembuluh darah di sepanjang pinggiran berkurang, dan tekanan menurun, dan tanpa refleks meningkatkan detak jantung.

Dengan mengurangi kembalinya darah vena ke atrium dan perluasan "pinggiran", beban pada jantung berkurang secara signifikan. Karena kelegaan karyanya, tingkat hipertrofi ventrikel kiri, karakteristik pasien hipertensi dan lansia dengan masalah jantung, berkurang.

• Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangi trigliserida, kolesterol "jahat", dan meningkatkan kadar lipoprotein densitas tinggi. Efek tambahan ini baik untuk orang yang menderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
• Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Saat menggunakan obat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Karena itu, glukosa diserap lebih cepat dan lebih efisien, yang berarti tingkatnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting untuk penderita diabetes, di mana alpha-blocker mengurangi tingkat gula dalam aliran darah.
• Mengurangi keparahan tanda-tanda peradangan pada organ sistem genitourinari. Alat-alat ini berhasil digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala khas: pengosongan parsial kandung kemih, terbakar di uretra, sering buang air kecil dan nokturnal.

Alfa-2 blocker dari reseptor adrenalin memiliki efek sebaliknya: pembuluh darah sempit, meningkatkan tekanan darah. Karena itu, dalam praktik kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berhasil mengobati impotensi pada pria.

Daftar obat-obatan

Tabel ini berisi daftar nama obat generik internasional dari kelompok reseptor alfa.

Daftar obat penghambat alfa

Blocker adrenergik pada hipertensi

Alpha blocker terkenal untuk hipertensi paling sering digunakan sebagai bagian dari terapi kompleks. Adrenergic blocker adalah bahan kimia yang dapat memblokir reseptor adrenergik, yang secara positif mempengaruhi jantung dan sistem peredaran darah. Mereka digunakan untuk pasien dari berbagai usia, tetapi dalam kebanyakan kasus mereka diresepkan oleh orang tua, yang memiliki pelanggaran paling sering pada sistem kardiovaskular.

Jenis obat dan penggunaannya

Tergantung pada efek pada berbagai jenis adrenoreseptor, ada 3 jenis utama penghambat adrenergik: alpha adrenoblockers, beta adrenoblockers dan alpha beta adrenoblockers. Semuanya bekerja pada jenis reseptor tertentu dan memiliki efek berbeda. Bergantung pada ini, daftar obat juga dapat dibagi menjadi kelompok-kelompok yang terpisah.

Penghambat beta

Ada dua jenis beta-blocker: beberapa diarahkan hanya ke reseptor tipe beta-1 (mereka juga disebut selektif), dan yang lain diarahkan ke kedua jenis ujung saraf sensitif (1 dan 2, non-selektif). Yang terakhir mampu melakukan aktivitas simpatomimetik internal, yaitu, mereka tidak hanya dapat menghambat sensitivitas beta-reseptor, tetapi juga mengaktifkan beberapa saluran ion. Beta-1-blocker selektif tidak memiliki kualitas seperti itu.

Beta-blocker dapat memperlambat detak jantung, bertindak sebagai analgesik untuk angina dan menurunkan tekanan darah pada penyakit hipertensi. Beta blocker selektif terutama mempengaruhi jantung. Mereka cenderung aksi antiaritmia, kemampuan untuk mengurangi aktivitas simpul sinoatrial. Obat-obatan memberikan efek hipotensi, mampu membatasi kematian dalam serangan jantung. Non-selektif mengurangi aktivitas kontraktil miokardium, masing-masing, dan jumlah oksigen yang dibutuhkan untuk fungsi jantung berkurang, dan resistensi terhadap berkurangnya kandungan oksigen dalam tubuh meningkat.

Alpha beta blocker

Alpha-beta blocker mampu menurunkan tekanan darah dan mengurangi beban pada jantung tanpa mempengaruhi sirkulasi ginjal dan resistensi perifer pembuluh darah. Berkat ini, dari ventrikel kiri semua darah memasuki kontraksi langsung ke aorta, yang penting melanggar fungsi jantung. Zat-zat tersebut, di atas segalanya, memiliki efek positif pada otot jantung, sehingga mengurangi kematian dan risiko komplikasi serangan jantung.

Beta-2 adrenergic blocker

Beta-blocker memiliki efek hipotensi.

Bahan kimia ini tidak lagi digunakan dalam praktik medis karena mereka tidak memiliki kemampuan farmakologis yang signifikan. Namun, karena ada penghambat selektif yang hanya mematikan reseptor beta-1-adrenergik, mereka sering disebut penghambat adrenergik beta-1 non-selektif. Tapi nama ini salah.

Bagaimana cara kerjanya?

Blocker adrenergik menghambat reseptor ke neurotransmiter kelompok adrenalin dan, secara terpisah, bekerja pada semua jenis reseptor adrenergik. Ketika reseptor ini bebas, adrenalin dan norepinefrin memengaruhi mereka dan memiliki efek vasokonstriktor dan hipertensi. Dengan memblokir akses ke mereka, zat ini melebarkan pembuluh darah, menurunkan tekanan darah, yang telah memberi mereka digunakan secara luas dalam hipertensi.

Indikasi untuk penggunaan adrenergic blocker pada hipertensi

Alpha blocker untuk hipertensi: obat-obatan

Hipertensi adalah penyakit yang mengkhawatirkan tidak hanya orang tua saat ini, tetapi juga generasi muda. Faktor-faktor yang berkontribusi terhadap peningkatan tekanan adalah gaya hidup yang terlalu aktif atau, sebaliknya, kurangnya aktivitas fisik dan aktivitas fisik, diet yang tidak sehat, stres, gangguan tidur dan bangun, genetika.

Setiap penderita hipertonik ingin menjalani kehidupan yang utuh. Obat-obatan farmasi yang diresepkan oleh ahli saraf dan ahli jantung membantu memenuhi keinginan ini. Pada saat yang sama obat memiliki efek pengarahan sendiri

Alpha-blocker adalah efek terapi yang menonjol pada sejumlah obat lain - tongkat ajaib untuk hipertensi. Obat-obatan harus diminum sepanjang hidup, jika tekanan turun mengganggu pasien untuk waktu yang lama, Anda tidak perlu takut masuk terus menerus. Harus dipahami bahwa ini adalah satu-satunya cara untuk menyelamatkan pembuluh darah dari konsekuensinya dan menghindari krisis profilaksis yang mengarah pada stroke.

Ketika alpha blockers membantu

Hipertensi tahu bahwa tablet untuk pengobatan tekanan darah tinggi saja tidak cukup, terutama jika tonometer menunjukkan nilai mendekati 180 mmHg. Seni

Alpha-blocker dalam kombinasi dengan beta-blocker memungkinkan untuk memperbaiki dan mengatur hipertensi pada berbagai tahap perkembangan:

1. Hipertensi sedang - tekanan mencapai kisaran 90/140 hingga 114/179. Dalam format ini, sistem saraf masih berfungsi dengan baik dan sepenuhnya.
2. Tekanan sangat tinggi didiagnosis, berbahaya tidak hanya untuk banyak sistem dan organ pasien, tetapi juga untuk kehidupan manusia. Indikator tonometer berkisar antara 115/180 hingga 129/300. Studi dan praktik medis bertahun-tahun telah menunjukkan bahwa pada saat ini perubahan yang tidak dapat dibalikkan terjadi pada sistem kardiovaskular dan otak. Fundus mata terlihat berbeda, kerusakan di hati dan ginjal muncul.

Mengapa mengambil alpha blocker

Banyak pasien, pertama kali dihadapkan dengan kebutuhan untuk mengambil alpha blocker secara teratur, telah mempelajari instruksi untuk menggunakan obat untuk waktu yang lama dan mencari penjelasan dari dokter. Apakah risiko efek samping dibenarkan oleh efek terapi obat? Tentu saja, alpha-blocker yang diresepkan untuk hipertensi, seperti obat-obatan lain, memiliki sejumlah komplikasi, tetapi ini tidak berarti bahwa mereka pasti akan membuat diri mereka dikenal.

Untuk pemahaman yang lebih baik tentang esensi pengobatan, dokter menjelaskan tugas alpha-blocker dalam proses terapi tekanan darah tinggi:

1. Untuk seseorang, hipertensi adalah stres, sehingga pasien merasa, secara halus, tidak nyaman. Menjadi jelas bahwa tujuan pertama mengurangi tekanan adalah untuk meningkatkan kesejahteraan fisik pasien, untuk meringankan gejala.
2. Jika tekanan darah tinggi tidak diobati, penyakit ini dapat menyebabkan konsekuensi serius, setelah itu hampir tidak mungkin untuk pulih.
3. Terapi tepat waktu melawan hipertensi memperpanjang hidup pasien dengan menghindari stroke dan krisis.

Aturan dasar untuk mengambil alpha blocker

Obat-obatan diresepkan secara eksklusif oleh dokter, Anda tidak perlu mendengarkan saran dari tetangga dan orang tidak kompeten lainnya yang pernah dihadapkan dengan tekanan darah tinggi. Setiap kasus peningkatan tekanan adalah individu. Mungkin Anda memiliki hipertensi yang terbentuk sebagai akibat dari patologi serius lain, atau ada fitur lain dari penyakit ini.

Hanya dokter yang memperhitungkan nuansa seperti itu. Pada resepsi, sama pentingnya untuk menunjukkan seluk beluk berikut:

• dalam waktu dekat Anda sedang mempersiapkan kehamilan yang direncanakan;
• adanya penyakit terkait lainnya.

Agar alpha blocker menunjukkan hasil positif terbaik, sementara Anda tidak harus berurusan dengan efek samping, Anda perlu memonitor nutrisi dengan cermat. Tidak diinginkan untuk memuat saluran pencernaan dengan makanan yang berat, pedas, berlemak, digoreng, dan diasap. Tablet harus diminum selama atau setelah makan. Dosis dan frekuensi penggunaan obat tergantung pada keparahan hipertensi, usia pasien, adanya penyakit kronis lainnya.

Untuk tetap mengikuti perubahan tekanan darah, lebih baik membeli monitor tekanan darah pribadi dan mengukur tekanan setiap hari, sambil juga melacak detak jantung Anda. Kedua indikator ini sangat penting untuk diagnosis kesejahteraan hipertonik.

Jika Anda pergi ke dokter gigi atau operasi yang dijadwalkan dijadwalkan, pastikan untuk memberi tahu dokter yang menghadiri alpha blocker yang Anda pakai.

Kemungkinan efek samping

Menghilangkan kejang pembuluh darah, alpha-blocker secara bersamaan memperluas mereka, karena ada penurunan tekanan. Mengambil pil, Anda tidak harus menghadapi rasa kantuk dan lesu - ini merupakan nilai tambah yang pasti.

Tetapi dengan penurunan tekanan, pusing, kelemahan, lingkaran hitam yang terlalu tajam di depan mata, refleks mual mungkin terjadi. Jika dosis terlampaui, pasien mungkin mengalami efek sebaliknya - hipotensi ortostatik.

Daftar obat alpha blocker

Saat ini, beberapa alpha blockers dihentikan, masih ada produk modern dari generasi terakhir, dengan jumlah efek samping yang minimal. Doxazosin - bahan aktif utama yang digunakan dalam tablet untuk hipertensi, digunakan 1 kali sehari:

Juga tersedia adalah Polpressin, yang didasarkan pada prazosin. Perlu minum obat dari 2 hingga 3 kali sehari.

Obat-obatan tersebar luas dalam meredakan serangan akut dan perawatan berkepanjangan. Anda tidak dapat berhenti minum pil - itu dapat menyebabkan gangguan pada jantung dan pembuluh darah, menyebabkan sindrom penarikan, suatu komplikasi yang kadang-kadang menjadi krisis hipertensi. Jika ada angina bersamaan, risiko peningkatan episode angiogenik meningkat.

Baca juga tentang topik:

Blocker - daftar obat-obatan

Adrenergik blocker atau adrenolitik adalah obat yang memperlambat atau menghalangi jalannya impuls saraf, yaitu mereka "mematikan" yang terletak di dinding pembuluh darah dan di reseptor jantung yang merespons adrenalin dan norepinefrin. Daftar obat-blocker setiap tahun menjadi lebih luas. Mari kita coba mencari tahu apa jenis adrenolitik yang ada, dan juga di bawah patologi mana mereka efektif.

Apa itu agen pemblokiran alfa dan beta?

Jenis utama dari pemblokir adalah:

Tergantung pada jenisnya, adrenolitik mempengaruhi reseptor dari salah satu dari dua spesies.

Blocker yang berbeda memiliki bentuk sediaan yang berbeda. Jadi adrenolitik tersedia dalam bentuk:

• tablet;
• ampul dengan solusi untuk injeksi;
• tetes.

Alpha-blocker dalam tubuh bertindak sebagai berikut:

• memperluas pembuluh darah kecil, sekaligus mengurangi beban pada jantung;
• mengurangi tekanan darah, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer dan beban pada otot jantung;
• meningkatkan sirkulasi darah;
• mengurangi tekanan dalam lingkaran kecil sirkulasi darah;
• mengurangi kadar kolesterol;
• mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah.

Kelompok penghambat reseptor alfa termasuk obat yang digunakan dalam patologi berikut:

• hipertensi arteri;
• migrain;
• endarteritis;
• kejang pembuluh retina.

Alpha-blocker berhasil digunakan dalam pengobatan prostatitis pada pria.

Kontraindikasi penggunaan alpha-blocker adalah penyakit:

• hipotensi;
• aterosklerosis;
• infark miokard;
• gangguan ginjal atau hati yang parah.

Dalam daftar obat alpha-blocker populer:

• Dihydroergotoxin;
• Urapidil;
• Nikergolin;
• Phentolamine;
• Pirroxan;
• Tropafen;
• Prazosin Hidroklorida;
• Butyroxan.

Untuk informasi Anda! Sebelumnya, obat dari daftar α-blocker digunakan dalam kardiologi dalam perawatan semua pasien tanpa kecuali, tetapi sebagai hasil penelitian medis ditemukan bahwa dalam beberapa kasus penggunaannya dapat menyebabkan serangan jantung.

Mengambil obat beta-blocker mengarah pada efek berikut:

• denyut jantung berkurang;
• menurunkan tekanan darah;
• meningkatkan daya tahan sel-sel otot jantung terhadap kekurangan oksigen selama iskemia;
• meningkatkan nada pembuluh darah;
• pembentukan platelet terhambat;
• pasokan oksigen ke jaringan tubuh meningkat;
• menstabilkan kerja organ dalam dan kelenjar sekretori.

Indikasi untuk penggunaan obat yang termasuk dalam daftar β-blocker adalah penyakit seperti:

• glaukoma;
• hipertensi arteri;
• angina pektoris;
• aritmia jantung;
• infark miokard;
• gagal jantung;
• tirotoksikosis;
• kardiomiopati.

Di antara kontraindikasi untuk penggunaan obat jenis ini adalah sejumlah penyakit, termasuk:

• diabetes;
• asma bronkial;
• COPD (penyakit paru obstruktif kronik);
• atherosclerosis obliterans.

Dalam daftar obat beta-blocker generasi baru:

• Kordanum;
• Anaprilin (Propranolol);
• Metoprolol;
• Bisoprolol (Concor);
• Nebilet (Nebivolol);
• Betaxolol (Lokren);
• Aptin;
• Betapresin;
• Esmolol dan lainnya

Itu penting! Meskipun beberapa obat penghambat adrenergik dapat dibeli di apotek tanpa resep, obat tersebut harus digunakan sesuai anjuran dokter, karena alih-alih pengobatan yang efektif, Anda bisa mendapatkan efek samping serius.

Ada kelompok obat khusus yang memanifestasikan diri secara bersamaan sebagai alpha-adrenolytics dan beta-adrenolytics. Ini adalah adrenoblocker seperti:

Adrenergic blockers - apa itu?

Blocker adrenergik memainkan peran penting dalam pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah. Ini adalah obat yang menghambat kerja reseptor adrenergik, yang membantu mencegah penyempitan dinding vena, mengurangi tekanan darah tinggi dan menormalkan irama jantung.

Untuk pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah digunakan adrenergik blocker

Apa itu adrenoblocker?

Adrenergic blockers (adrenolytics) - sekelompok obat yang mempengaruhi impuls adrenergik di dinding pembuluh darah dan jaringan jantung yang bereaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin. Mekanisme aksi mereka adalah bahwa mereka memblokir adrenoreseptor yang sama ini, yang dengannya efek terapi yang diperlukan untuk patologi jantung tercapai:

• tekanan berkurang;
• pelebaran lumen di kapal;
• mengurangi gula darah;

Klasifikasi obat adrenolitikov

Reseptor yang terletak di pembuluh darah dan otot polos jantung dibagi menjadi alpha-1, alpha-2 dan beta-1, beta-2.

Bergantung pada mana impuls adrenergik yang perlu diblokir, 3 kelompok utama adrenolitik dibedakan:

• alpha blocker;
• penghambat beta;
• alpha beta blocker.

Setiap kelompok hanya menghambat manifestasi yang muncul sebagai hasil kerja reseptor spesifik (beta, alpha, atau alpha-beta secara bersamaan).

Blocker reseptor adrenergik alfa

Alpha blocker dapat terdiri dari 3 jenis:

• obat yang memblokir reseptor alfa-1;
• obat yang memengaruhi denyut alfa-2;
• obat-obatan kombinasi yang memblokir pulsa alpha-1,2.

Kelompok utama alpha-blocker

Farmakologi obat kelompok (terutama alpha -1 blocker) - peningkatan lumen di pembuluh darah, arteri dan kapiler.

Ini memungkinkan:

• mengurangi resistensi dinding pembuluh darah;
• mengurangi tekanan;
• meminimalkan beban pada jantung dan memfasilitasi pekerjaannya;
• mengurangi tingkat penebalan dinding ventrikel kiri;
• menormalkan adiposa;
• menstabilkan metabolisme karbohidrat (peningkatan sensitivitas terhadap insulin, gula normal dalam plasma).

Tabel "Daftar pemblokir alpha adrenergik terbaik"

periode kehamilan dan waktu menyusui;

gangguan serius di hati;

cacat jantung yang parah (stenosis aorta)

ketidaknyamanan dada ke kiri;

nafas pendek, nafas pendek;

penampilan bengkak pada lengan dan kaki;

pengurangan tekanan ke nilai kritis

lekas marah, peningkatan aktivitas dan lekas marah;

masalah dengan buang air kecil (mengurangi jumlah cairan yang diekskresikan dan frekuensi mendesak)

Gangguan aliran darah tepi (mikroangiopati diabetik, akrosianosis)

Proses patologis pada jaringan lunak lengan dan kaki (proses ulseratif akibat nekrosis sel, akibat tromboflebitis, aterosklerosis lanjut)

meningkatkan jumlah keringat;

perasaan dingin yang konstan di kaki dan lengan;

kondisi demam (kenaikan suhu);

Di antara alpha adrenergic blocker generasi baru, Tamsulosin memiliki efisiensi tinggi. Ini digunakan untuk prostatitis, karena juga mengurangi nada jaringan lunak kelenjar prostat, menormalkan aliran urin dan mengurangi gejala yang tidak menyenangkan pada lesi prostat jinak.

Obat ini ditoleransi dengan baik oleh tubuh, tetapi mungkin ada efek samping:

• muntah, diare;
• pusing, migrain;
• jantung berdebar, nyeri dada;
• ruam alergi, pilek.

Tamsulosin tidak dianjurkan untuk digunakan dengan intoleransi individu terhadap komponen obat, mengurangi tekanan, serta dalam kasus penyakit ginjal dan hati yang parah.

Penghambat beta

Farmakologi obat dari kelompok penghambat beta adalah bahwa obat itu mengganggu stimulasi pulsa beta1 atau beta1.2 adrenalin. Efek seperti itu menghambat peningkatan kontraksi jantung dan menghambat darah yang tumbuh besar, dan juga tidak memungkinkan perluasan tajam lumen bronkus.

Semua beta adrenoblocker dibagi menjadi 2 subkelompok - selektif (kardioselektif, antagonis reseptor beta-1) dan non-selektif (memblokir adrenalin dalam dua arah sekaligus - pulsa beta-1 dan beta-2).

Mekanisme aksi beta-blocker

Penggunaan obat kardio-selektif dalam pengobatan patologi jantung memungkinkan untuk mencapai efek terapi berikut:

• penurunan denyut jantung (meminimalkan risiko takikardia);
• mengurangi beban pada jantung;
• frekuensi serangan angina berkurang, gejala penyakit yang tidak menyenangkan ini dihilangkan;
• meningkatkan stabilitas sistem jantung terhadap tekanan emosional, mental, dan fisik.

Mengambil beta blocker membantu menormalkan kondisi umum pasien yang menderita gangguan jantung, serta mengurangi risiko hipoglikemia pada penderita diabetes, mencegah bronkospasme tajam pada penderita asma.

Blocker adrenergik non-selektif mengurangi resistensi vaskular total dari aliran darah perifer dan memengaruhi nada dinding, yang berkontribusi pada:

• penurunan denyut jantung;
• normalisasi tekanan (dengan hipertensi);
• penurunan aktivitas kontraktil miokard dan peningkatan resistensi terhadap hipoksia;
• mencegah aritmia karena penurunan rangsangan dalam sistem konduksi jantung;
• menghindari gangguan sirkulasi darah akut di otak.

Klasifikasi adrenergik blocker dan pengaruhnya terhadap tubuh pria

Saat ini blocker banyak digunakan di berbagai bidang farmakologi dan kedokteran. Apotik menjual berbagai lini obat berdasarkan zat ini. Namun, untuk keselamatan Anda sendiri, penting untuk mengetahui mekanisme kerjanya, klasifikasi dan efek sampingnya.

Apa itu adrenoreseptor?

Tubuh adalah mekanisme yang terkoordinasi dengan baik. Koneksi antara otak dan organ perifer, jaringan disediakan oleh sinyal khusus. Transmisi sinyal tersebut didasarkan pada reseptor khusus. Ketika sebuah reseptor berikatan dengan ligannya (suatu zat yang mengenali reseptor khusus ini), reseptor ini memberikan transmisi sinyal lebih lanjut, di mana terjadi aktivasi enzim spesifik.

Contoh dari pasangan semacam itu (reseptor-ligan) adalah adrenoreseptor katekolamin. Yang terakhir termasuk adrenalin, norepinefrin, dopamin (pendahulu mereka). Ada beberapa jenis adrenoreseptor, yang masing-masing memicu kaskade pensinyalannya sendiri, sebagai akibatnya terjadi reorganisasi mendasar dalam tubuh kita.

Adrenoreseptor alfa termasuk adrenoreseptor alpha1 dan alpha2:

1. Adrenoreseptor alfa1 terletak di arteriol, memberikan kejang, meningkatkan tekanan, mengurangi permeabilitas pembuluh darah.
2. Adrenoreseptor alfa 2 menurunkan tekanan darah.

Adrenoreseptor beta termasuk adrenoreseptor beta1, beta2, beta3:

1. Adrenoreseptor beta1 meningkatkan denyut jantung (baik frekuensi maupun kekuatannya), tekanan arteri meningkat.
2. Adrenoreseptor beta2 meningkatkan jumlah glukosa yang memasuki darah.
3. Adrenoreseptor beta3 terletak di jaringan adiposa. Ketika diaktifkan, ini memberikan produksi energi dan peningkatan produksi panas.

Adrenoreseptor alfa1 dan beta1 mengikat norepinefrin. Reseptor alfa2 dan beta2 mengikat norepinefrin dan adrenalin (beta2 adrenalin lebih baik ditangkap oleh adrenoreseptor).

Mekanisme efek farmasi pada adrenoreseptor

Ada dua kelompok obat yang berbeda secara mendasar:

• stimulan (mereka adrenomimetik, agonis);
• blocker (antagonis, adrenolitik, adrenoblocker).

Aksi alpha 1 adrenomimetic didasarkan pada stimulasi reseptor adrenergik, sebagai akibat dari perubahan yang terjadi dalam tubuh.

Daftar obat-obatan:

Tindakan adrenolitik didasarkan pada penghambatan adrenoreseptor. Dalam hal ini, adrenoreseptor memicu perubahan yang bertentangan secara diametral.

Daftar obat-obatan:

Dengan demikian, adrenolitik dan mimetika adrenergik adalah zat antagonistik.

Klasifikasi Adrenergic blocker

Sistematika adrenolitik dihalau oleh jenis adrenoreseptor yang dihambat oleh penghambat ini. Karenanya, alokasikan:

1. Blocker alfa, yang meliputi blocker alpha1 dan blocker alpha2.
2. Beta adrenoblockers, yang termasuk beta1 blocker dan beta2 adrenergic blockers.

Adrenergik blocker dapat menghambat satu atau beberapa reseptor. Sebagai contoh, zat pindodol memblokir adrenoreseptor beta1 dan beta2 - adrenoblocker seperti itu disebut non-selektif; Zat esmolod hanya bekerja pada adrenoreseptor beta-1 - adrenolitik seperti itu disebut selektif.

Sejumlah beta-blocker (acetobutolol, oxprenolol, dan lainnya) memiliki efek stimulasi pada reseptor beta-adrenergik, mereka sering diresepkan untuk orang-orang dengan bradikardia.

Kemampuan ini disebut aktivitas sympatomic internal (ICA). Oleh karena itu, klasifikasi obat lain - dengan ICA, tanpa ICA. Terminologi ini terutama digunakan oleh dokter.

Mekanisme aksi blocker adrenergik

Tindakan utama dari alpha adrenergic blockers adalah kemampuan mereka untuk berinteraksi dengan reseptor adrenergik dari jantung dan pembuluh darah, “matikan”.

Blocker adrenergik berikatan dengan reseptor alih-alih ligan mereka (adrenalin dan norepinefrin), sebagai akibat dari interaksi kompetitif ini, mereka menyebabkan efek yang sepenuhnya berlawanan:

• mengurangi diameter lumen pembuluh darah;
• tekanan darah meningkat;
• lebih banyak glukosa mengalir ke darah.

Sampai saat ini, ada berbagai obat berdasarkan alpha adrenoblakator, yang memiliki sifat farmakologis yang sama untuk lini obat ini, dan sangat spesifik.

Jelas bahwa berbagai kelompok penghambat memiliki efek yang berbeda pada tubuh. Ada juga beberapa mekanisme untuk pekerjaan mereka.

Alfa-blocker terhadap reseptor alfa1 dan alfa2 terutama digunakan sebagai vasodilator. Peningkatan lumen pembuluh darah menyebabkan peningkatan pasokan darah ke organ (biasanya obat-obatan dari kelompok ini dirancang untuk membantu ginjal dan usus), tekanan dinormalkan. Jumlah darah vena di vena cava atas dan bawah berkurang (indikator ini disebut venous return), yang mengurangi beban pada jantung.

Persiapan alpha adrenergic blocker telah menjadi banyak digunakan untuk pengobatan pasien yang tidak banyak bergerak dan pasien dengan obesitas. Alpha blocker mencegah perkembangan detak jantung.

Berikut adalah beberapa efek utama:

• pembongkaran otot jantung;
• normalisasi sirkulasi darah;
• mengurangi sesak napas;
• percepatan penyerapan insulin;
• tekanan menurun dalam sirkulasi paru-paru.

Beta blocker non-selektif utamanya dirancang untuk memerangi penyakit jantung koroner. Obat-obatan ini mengurangi kemungkinan infark miokard. Kemampuan untuk mengurangi jumlah renin dalam darah karena penggunaan alpha-adenoblokatorov dengan hipertensi.

Beta blocker selektif mendukung kerja otot jantung:

1. Menormalkan detak jantung.
2. Promosikan tindakan antiaritmia.
3. Mereka memiliki efek antihipoksik.
4. Isolasi area nekrosis selama serangan jantung.

Beta blocker sering diresepkan untuk individu dengan kelebihan fisik dan mental.

Indikasi untuk penggunaan alpha-blocker

Ada sejumlah gejala dan patologi dasar di mana pasien diresepkan alfa-blocker:

1. Dengan penyakit Raynaud (kejang terjadi di ujung jari, seiring waktu, jari-jari menjadi bengkak dan sianik; bisul dapat berkembang).
2. Dengan sakit kepala akut dan migrain.
3. Ketika tumor hormon aktif terjadi di ginjal (dalam sel chromaffin).
4. Untuk pengobatan hipertensi.
5. Saat mendiagnosis hipertensi arteri.

Ada juga sejumlah penyakit yang pengobatannya didasarkan pada penghambat adrenergik.

Area-area utama di mana penghambat adrenergik digunakan: urologi dan kardiologi.

Blocker adrenergik dalam kardiologi

Perhatikan! Konsep yang sering membingungkan: hipertensi dan hipertensi. Hipertensi adalah penyakit yang sering menjadi kronis. Dengan hipertensi, Anda didiagnosis mengalami peningkatan tekanan darah (tekanan darah), nada umum. Tekanan darah yang meningkat adalah - hipertensi. Dengan demikian, hipertensi adalah gejala penyakit, misalnya hipertensi. Dengan keadaan hipertensi konstan, seseorang meningkatkan risiko stroke atau serangan jantung.

Penggunaan alpha adenoblockers pada hipertensi telah lama memasuki praktik medis. Untuk pengobatan hipertensi, digunakan adrenergic blocker terazosin - alpha1. Ini adalah pemblokir selektif yang digunakan, karena di bawah pengaruhnya detak jantung meningkat ke tingkat yang lebih rendah.

Elemen utama dari aksi antihipertensi alfa-blocker adalah blokade impuls saraf vasokonstriktor. Karena ini, lumen dalam pembuluh darah meningkat, dan tekanan darah dinormalisasi.

Itu penting! Dengan terapi antihipertensi, ingatlah bahwa hipertensi memiliki perangkap sendiri dalam pengobatan: di hadapan alpha adrenergic blocker, tekanan darah menurun secara tidak merata. Efek hipotonik berlaku dalam posisi tegak, oleh karena itu, ketika mengubah postur, pasien mungkin kehilangan kesadaran.

Adrenergik blocker juga digunakan dalam krisis hipertensi dan penyakit jantung hipertensi. Namun, dalam kasus ini, mereka memiliki efek yang bersamaan. Diperlukan konsultasi dengan dokter.

Itu penting! Beberapa alpha-blocker tidak mengatasi hipertensi, karena mereka terutama bekerja pada pembuluh darah kecil (oleh karena itu, mereka lebih sering digunakan untuk mengobati penyakit pada sirkulasi darah otak dan perifer). Efek antihipertensi lebih banyak karakteristik beta-blocker.

Blocker adrenergik dalam urologi

Adrenolitik secara aktif digunakan dalam pengobatan patologi urologis yang paling umum - prostatitis.

Penggunaan blocker adrenergik pada prostatitis adalah karena kemampuan mereka untuk memblokir reseptor adrenergik alfa pada otot polos kelenjar dan kandung kemih prostat. Obat-obatan seperti tamsulosin dan alfuzosin digunakan untuk mengobati prostatitis kronis dan adenoma prostat.

Tindakan blocker tidak terbatas pada satu perang melawan prostatitis. Sediaan menstabilkan aliran urin, karena produk metabolisme, bakteri patogen dikeluarkan dari tubuh. Untuk mencapai efek penuh dari obat memerlukan kursus dua minggu.

Kontraindikasi

Ada sejumlah kontraindikasi untuk penggunaan penghambat adrenergik. Pertama-tama, pasien memiliki kecenderungan individu terhadap obat-obatan ini. Dengan blok sinus atau sindrom simpul sinus.

Di hadapan penyakit paru-paru (asma bronkial, penyakit paru obstruktif), pengobatan dengan penghambat adrenergik juga dikontraindikasikan. Pada penyakit hati yang parah, bisul, diabetes tipe I.

Kelompok obat ini juga dikontraindikasikan pada wanita selama kehamilan dan selama menyusui.

Blocker dapat menyebabkan sejumlah efek samping yang umum:

• mual;
• pingsan;
• masalah dengan kursi;
• pusing;
• hipertensi (saat berganti posisi).

Efek samping berikut (dari karakter individu) adalah karakteristik dari alpha-1 adrenergic blocker:

• penurunan tekanan darah;
• peningkatan denyut jantung;
• penglihatan kabur;
• pembengkakan anggota tubuh;
• haus;
• ereksi yang menyakitkan atau, sebaliknya, penurunan gairah dan hasrat seksual;
• sakit di punggung dan di daerah dada.

Penghambat reseptor alfa-2 menghasilkan:

• munculnya perasaan cemas;
• mengurangi frekuensi buang air kecil.

Selain itu, reseptor alpha1 dan alpha2 menyebabkan:

• hiperreaktivitas yang mengarah pada insomnia;
• rasa sakit pada tungkai bawah dan jantung;
• nafsu makan yang buruk.

Penggunaan alpha-blocker dalam pengobatan hipertensi

Daftar obat tekanan tinggi terus diperbarui dengan bentuk sediaan baru. Di antara jajaran luas obat antihipertensi, alpha blocker menempati tempat khusus - sekelompok obat untuk membantu hipertensi, yang dapat sementara (secara reversibel) memblokir reseptor adrenergik. Karena hipertensi termasuk dalam kategori penyakit kronis, obat-obatan harus dikonsumsi hampir seumur hidup. Oleh karena itu, penting untuk memahami apa obat-obatan ini, untuk berkenalan dengan daftar penghambat adrenergik yang ditentukan.

Aspek umum dari kelompok bentuk sediaan

Tindakan penghambat dalam kasus pengobatan untuk orang yang menderita hipertensi ditujukan untuk memblokir reseptor adrenalin yang terletak di pembuluh darah dan jaringan jantung. Dalam keadaan normal, reseptor bereaksi dengan impuls terhadap iritasi dengan adrenalin dan noradrenalin. Dua zat ini, muncul dalam aliran darah, mampu memicu vasokonstriksi, yang menghasilkan peningkatan tekanan darah.

Adrenergik blocker digunakan untuk mengobati hipertensi

Obat-obatan mempengaruhi reseptor alfa dari sistem saraf. Menghilangkan kejang, pil berkontribusi pada ekspansi pembuluh darah, dengan cepat menurunkan tekanan. Tetapi efek samping yang nyata dari perawatan hipertensi dengan penghambat adrenergik jenis ini adalah penurunan tekanan yang cepat, disertai dengan efek yang tidak menyenangkan (mual, pusing, dll.)

Pengobatan dirancang untuk menormalkan kontraksi jantung dengan memengaruhi simpul sinus. Dampak pada sistem saraf dilakukan dengan menggunakan reseptor beta, yang berkontribusi pada penyempitan pembuluh perifer.

Blocker adrenergik dari grup ini dapat menonaktifkan reseptor alfa dan beta secara bersamaan.

Itu penting! Untuk koreksi status vaskular pada hipertensi sedang dan sedang, lebih dari satu obat diresepkan. Ini biasanya merupakan kombinasi dari obat-obatan, yang meliputi penghambat bersama dengan obat golongan beta-blocker.

Fitur tindakan

Netralisasi reseptor alfa di jaringan pembuluh jantung memungkinkan Anda menahan tekanan, yang meningkat karena eksitasi serat otot. Penggunaan obat-obatan dari kelompok ini dalam hipertensi melindungi arteri dari efek denyut nadi yang membatasi pembuluh darah, yang mengarah pada efek terapeutik berikut:

• Mengurangi tekanan darah untuk kinerja yang nyaman.
• Menurunkan kadar kolesterol jahat, menyumbat pembuluh darah.
• Perlindungan organ yang menderita efek tekanan tinggi.
• Perpanjangan kehidupan, mencegah perkembangan komplikasi (stroke, krisis).

Serta inhibitor ACE, alpha-blocker, diresepkan untuk hipertensi, tidak mengganggu gaya hidup hipertonik aktif. Obat-obatan yang sangat memengaruhi jiwa, dengan pilihan dosis yang masuk akal, daftar efek samping yang tidak diinginkan dapat diminimalkan.

Komentar. Untuk pria lanjut usia yang menderita hipertensi, pengobatan dengan alpha-blocker membantu meringankan buang air kecil dengan kelenjar prostat yang membesar.

Klasifikasi kelompok obat

Kelas baru bentuk sediaan untuk hipertensi diciptakan berkat pendirian pada tahun 1949 tentang keberadaan adrenoreseptor yang merespons efek simpatik. Seiring waktu, para ilmuwan telah menemukan bahwa reseptor dibagi menjadi beberapa kelompok (alfa dan beta), dan masing-masing kelompok - menjadi subkelompok. Untuk memerangi gejala utama hipertensi, ujung saraf kelompok tertentu harus dinetralkan:

• Reseptor alfa-1 dari serat otot polos vaskular.
• Reseptor alfa-2 dari pusat vasomotor dan impuls transmisi sel saraf.

Untuk pengobatan hipertensi, efek penghambatan adrenoblocker pada reseptor yang sesuai digunakan. Fakta dari penurunan jumlah norepinefrin menghasilkan stabilisasi indeks tekanan. Berdasarkan jenis efek pada reseptor, garis alpha blocker dibagi menjadi dua kelas besar:

• Adrenolitik non-selektif yang melindungi pembuluh darah dan reseptor dari pusat motorik dari pelebaran.
• Adrenolitik tipe selektif yang hanya secara selektif memblokir reseptor alfa-1.

Efek yang tidak diinginkan dari penggunaan obat-obatan tidak selektif adalah meningkatkan volume darah yang bersirkulasi dengan peningkatan denyut jantung. Oleh karena itu, blocker adrenergik tidak direkomendasikan untuk terapi jangka panjang, hanya untuk menetralisir gejala krisis hipertensi. Karena pengaruh selektif blocker, tonus vaskular menurun, metabolisme karbohidrat dan lipid meningkat, dan efek hipotensi dipercepat.

Daftar agen adrenolitik berdasarkan jenis pajanan

Obat selektif mengurangi tonus arteri, menyebabkan mereka membesar dengan penurunan tekanan secara simultan di sepanjang aliran darah. Obat selektif, berbeda dengan non-selektif, tidak menyebabkan peningkatan kuat dalam denyut jantung, tidak meningkatkan glukosa darah, berbeda dengan daftar kecil efek samping.

Adrenolitik dibagi berdasarkan jenis paparan.

Daftar obat dari kelompok ini dari blocker adrenergik cukup luas, tetapi ada beberapa jenis zat aktif pada dasar bentuk sediaan.

Zat ini memberikan pengurangan dalam kebutuhan oksigen miokard selama pengobatan hipertensi, serta gagal jantung kongestif. Penerimaan blocker berkontribusi pada ekspansi vena dan arteri secara simultan tanpa perkembangan takikardia secara bersamaan. Meresepkan obat efektif untuk segala bentuk masalah.

Selain hipertensi, zat aktif memiliki efek hipolipidemik dan antispasmodik dengan efek vasodilator yang cepat. Dosis obat dipilih sesuai dengan tingkat keparahan penyakit. Blocker jenis ini digunakan untuk mengurangi tekanan saat berolahraga dan saat istirahat.

Karena ekspansi pembuluh besar, pemblokiran selektif reseptor alfa-1-adrenergik, tekanan berkurang dengan cepat. Blocker adrenergik berkontribusi pada normalisasi profil lipid, meningkatkan efek hipotensi dari obat diuretik, serta ACE inhibitor.

Itu penting. Alpha blockers selektif digunakan dalam hipertensi dapat menyebabkan hilangnya kesadaran karena penurunan tajam dalam tekanan selama perubahan posisi tubuh. Karena alasan ini, resep sendiri atau penarikan obat tidak dapat diterima.

Jika sampai saat ini, alpha-blockers dianggap sebagai pilihan pertama untuk hipertensi, maka sikap dokter modern terhadap pilihan agen selektif adalah ambigu.

Semua karena banyaknya efek samping yang membawa ancaman serius bagi kesehatan, jadi Anda harus mengikuti rejimen yang ditentukan oleh dokter Anda.

Pemblokir tipe non-selektif tidak dimaksudkan untuk penggunaan jangka panjang. Dalam pengobatan hipertensi, penghambat adrenergik kelompok ini dipilih hanya untuk meredakan krisis hipertensi. Daftar bentuk sediaan alpha 2-blocker kecil, resep obat ini penting dalam kasus-kasus berikut:

• Ketika gangguan peredaran darah (otak dan perifer).
• Dengan semburan sakit kepala yang bersifat vaskular (migrain).
• Untuk diagnosis dan pengobatan tumor jinak yang tergantung adrenalin.
• Untuk menghilangkan gejala penarikan.

Blocker adrenergik dapat digunakan untuk profilaksis.

Adrenergic blocker digunakan untuk mencegah lonjakan tekanan darah secara teratur, untuk menyingkirkan ancaman stroke, dan untuk mengobati penyakit prostat pada pria.

Daftar blocker adrenergik non-selektif untuk menghilangkan sindrom hipertensi.

Obat dengan efek nootropik pada jantung dimaksudkan untuk meredakan gejala krisis hipertensi. Hasilnya adalah perluasan pembuluh darah perifer karena pengangkatan spasme, yang meningkatkan sirkulasi darah di kulit, selaput lendir, dan struktur otot.

Berkat alkaloid alami dari tanaman, yang dianggap sebagai antagonis adrenoreseptor yang kuat, timbulnya efek vasodilator. Analog sintetik alkaloid adalah pemblok nicergoline.

Zat aktif alami (alkaloid) diekstraksi dari pohon Afrika Barat. Blocker alfa-2-adrenergik meningkatkan aktivitas adrenergik reseptor, yang mengarah pada stimulasi sistem saraf, hasrat seksual.

Dari analog obat, tablet yang paling terkenal adalah Clofelin, yang memiliki efek antihipertensi yang kuat. Obat penghambat hipertensi membantu mengurangi tidak hanya tekanan darah, tetapi juga tekanan mata.

Zat aktif dari blocker secara aktif merangsang alfa-2-adrenoreseptor, dengan cepat mengurangi tekanan dengan peningkatan efek hipotensi. Penghambat non-selektif yang menyebabkan efek kantuk digunakan untuk mengobati hipertensi ringan, juga sedang.

Komentar. Keunikan dari aksi alpha-2-blocker dalam efek yang lemah pada dinding pembuluh darah dan jantung, yang menjelaskan ketidakpopuleran mereka dalam kardiologi. Blocker jenis ini lebih sering digunakan untuk pengobatan patologi urologis, gangguan pada genital sphere pada pria.

Kesimpulan

Karena kemampuan obat untuk secara aktif memblokir reseptor alfa, resep untuk hipertensi adrenergik dari kelompok ini dapat dicapai dengan melemahkan resistensi pembuluh darah dari zona perifer. Perluasan lumen pembuluh darah berubah menjadi bantuan aliran darah dengan penurunan tekanan berikutnya dengan latar belakang normalisasi nilai kolesterol. Kelompok obat menunjukkan efek terapi yang serupa, perbedaan antara obat adalah daftar efek samping. Karena mereka dapat mempengaruhi fungsi semua reseptor adrenalin, seorang spesialis yang berkualifikasi harus dilibatkan dalam administrasi mereka dalam pengobatan hipertensi.

Apa itu obat beta dan alpha-blocker, klasifikasinya

Selama lebih dari 20 tahun, beta-blocker dianggap sebagai salah satu obat utama dalam pengobatan penyakit jantung. Dalam studi ilmiah, data meyakinkan diperoleh yang berfungsi sebagai dasar untuk memperkenalkan kelompok obat ini ke dalam rekomendasi dan protokol modern untuk pengobatan patologi jantung.

Klasifikasi blocker

Blocker diklasifikasikan tergantung pada mekanisme aksi, yang didasarkan pada pengaruh jenis reseptor tertentu. Hari ini ada tiga kelompok:

• alpha blocker;
• penghambat beta;
• alpha beta blocker.

Pemblokir alfa

Obat-obatan yang dirancang untuk memblokir reseptor alfa-adrenergik disebut alpha-blocker. Efek klinis utama adalah pelebaran pembuluh darah dan, akibatnya, penurunan resistensi pembuluh darah perifer total. Dan kemudian mengikuti pengurangan aliran darah dan penurunan tekanan.

Selain itu, mereka mampu menurunkan kolesterol dalam darah dan memengaruhi metabolisme lemak dalam tubuh.

Penghambat beta

Ada beberapa subtipe reseptor beta-adrenergik yang berbeda. Bergantung pada ini, beta-blocker dibagi menjadi beberapa kelompok:

1. Selektif, yang, pada gilirannya, dibagi menjadi 2 jenis: memiliki aktivitas simpatomimetik internal dan tidak memiliki itu;
2. Non-selektif - mereka memblokir reseptor beta-1 dan beta-2;

Alpha beta blocker

Perwakilan dari kelompok obat ini mengurangi sistol dan diastol dan denyut jantung. Salah satu keuntungan utama mereka adalah kurangnya pengaruh pada sirkulasi darah ginjal dan resistensi pembuluh perifer.

Mekanisme kerja blocker adrenergik

Karena hal ini, darah dari ventrikel kiri, sementara mengurangi miokardium, segera memasuki pembuluh terbesar di tubuh, aorta. Momen ini penting untuk melanggar fungsi jantung. Ketika obat kombinasi ini diminum, tidak ada efek negatif pada miokardium dan, akibatnya, mortalitas berkurang.

Karakteristik umum ß-blocker

Beta-adrenoreceptor blocker adalah kelompok besar obat yang memiliki sifat kompetitif (reversibel) dan secara selektif menghambat pengikatan katekolamin pada reseptor dengan nama yang sama. Kelompok obat ini mulai berdiri pada tahun 1963.

Kemudian obat Propranolol disintesis, yang menemukan penggunaan klinis luas saat ini. Pembuatnya dianugerahi Hadiah Nobel. Sejak saat itu, sejumlah obat dengan sifat memblokir adrenoceptor telah disintesis, yang memiliki struktur kimia yang serupa, tetapi berbeda dalam beberapa karakteristik.

Dalam waktu yang sangat singkat, beta-blocker telah memimpin dalam pengobatan sebagian besar penyakit kardiovaskular. Tetapi jika Anda turun dalam sejarah, maka belum lama ini sikap terhadap obat-obatan ini sedikit skeptis. Pertama-tama, ini disebabkan oleh kesalahpahaman bahwa obat-obatan dapat mengurangi kontraktilitas jantung, dan beta-blocker jarang digunakan untuk penyakit pada sistem jantung.

Namun, hari ini dampak negatifnya pada miokardium telah disangkal dan telah terbukti bahwa dengan terapi penghambat adrenergik terus menerus, gambaran klinisnya berubah secara dramatis: volume stroke jantung dan toleransinya terhadap latihan fisik meningkat.

Mekanisme tindakan

Mekanisme kerja beta-blocker cukup sederhana: zat aktif, menembus ke dalam darah, pertama-tama mengenali dan kemudian menangkap molekul-molekul adrenalin dan norepinefrin. Ini adalah hormon yang disintesis di medula adrenal. Apa yang terjadi selanjutnya? Sinyal molekuler dari hormon yang ditangkap ditransmisikan ke sel-sel yang sesuai dari organ.

Ada 2 jenis utama reseptor beta-adrenergik:

Beta1-adrenoretseptory - terletak di jantung dan ginjal. Di organ-organ ini ada yang disebut membran postsinaptik - tempat utama di mana reseptor ini "duduk". Ketika mereka bersemangat, tubuh segera bereaksi: jumlah detak jantung meningkat, konduktivitas jantung meningkat, ia mulai bekerja lebih aktif dan lebih efisien. Ketika memblokir reseptor ini, efek yang benar-benar berlawanan berkembang.

Beta2-adrenoretseptory - bertanggung jawab atas pelepasan norepinefrin, yang merupakan mediator. Reseptor jenis ini terletak di membran presinaptik, dan mungkin juga di luar sinaps. Ini adalah reseptor spesifik, eksitasi yang merupakan tanggung jawab adrenalin.

Lokasi mereka: bronkus, uterus, hati, dinding pembuluh darah, sel darah (trombosit). Kegembiraan mereka memicu ekspansi bronkus, relaksasi otot-otot rahim, peningkatan pemecahan glukosa, lemak, mengurangi kemampuan trombosit untuk menetap dan agregat. Blokade juga memiliki efek sebaliknya.

Baik reseptor tersebut maupun reseptor lainnya ada dalam sistem saraf organ sistem saraf pusat. Ada juga klasifikasi lain dari penghambat adrenergik tergantung pada kemampuan mereka untuk larut dalam air atau lemak:

• Beta blocker lipofilik terserap 95% dari saluran pencernaan. Semua proses metabolisme obat-obatan tersebut terjadi di hati. Ini sangat penting dalam praktik klinis, karena fakta ini harus diperhitungkan ketika menunjuk mereka untuk orang tua, yang paling sering mengalami gangguan fungsi hati atau jantung.
• Beta-blocker hidrofilik - berbeda dari ketidakmampuan sebelumnya untuk sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Sebagian besar obat ini diekskresikan melalui ginjal. Dalam pengangkatan obat tersebut harus mempertimbangkan kinerja ginjal. Pada pasien dengan laju filtrasi glomerulus rendah, dosis harus disesuaikan ke bawah.
• Amfiphilic - dikeluarkan dari tubuh melalui hati dan ginjal. Mempertimbangkan dalam penunjukan mereka, Anda membutuhkan kedua faktor. Jika pasien menderita penyakit parah pada kedua organ, maka lebih baik untuk mengecualikan obat dengan properti ini.

Indikasi dan batasan

Bidang ilmu kedokteran, di mana beta-blocker digunakan, cukup luas. Mereka digunakan dalam pengobatan banyak penyakit kardiovaskular dan lainnya.

Indikasi yang paling sering untuk penggunaan obat-obatan ini:

• peningkatan tekanan;
• kerusakan jantung dalam bentuk angina stabil atau tidak stabil;
• perubahan dalam konfigurasi dan ukuran jantung (kardiomiopati);
• gangguan irama miokard (aritmia);
• sakit kepala migrain;
• penyakit mata (glaukoma, katarak);
• gangguan metabolisme kalsium;
• kelebihan hormon tiroid;
• pembesaran kelenjar tiroid.

Perselisihan mengenai topik kapan dimungkinkan untuk menggunakan obat dari kelompok ini, dan ketika tidak, lanjutkan hari ini. Daftar penyakit di mana penggunaan zat ini tidak diinginkan, sedang berubah, karena penelitian terus dilakukan dan obat-obatan baru dari kelompok beta-blocker disintesis.

Oleh karena itu, sebuah garis kondisional didefinisikan antara indikasi absolut (ketika tidak ada kasus tidak dapat digunakan) dan relatif (ketika ada risiko kecil) untuk penggunaan beta-blocker. Jika dalam beberapa sumber kontraindikasi tertentu dianggap mutlak, pada yang lain - relatif.

Menurut protokol klinis untuk perawatan pasien jantung, sangat tidak mungkin untuk menggunakan blocker untuk:

• bradikardia berat;
• blokade atrioventrikular dengan derajat tinggi;
• syok kardiogenik;
• lesi parah pada arteri perifer;
• hipersensitivitas individu.

Agen yang dikontraindikasikan secara relatif dalam diabetes mellitus yang tergantung insulin, keadaan depresi. Di hadapan patologi ini, perlu untuk menimbang semua efek positif dan negatif yang diharapkan sebelum digunakan.

Daftar Obat

Hingga saat ini, daftar obat-obatan sangat besar. Setiap obat yang tercantum di bawah ini memiliki basis bukti yang kuat dan secara aktif digunakan dalam praktik klinis.

Obat-obatan tidak selektif meliputi:

Daftar ini tidak ada habisnya. Hanya yang paling terkenal dan bekas yang dibawa ke sini.

• dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik: Talynolol, Komdanum, Atsebutilol, Eganolol, Vazaakor, Celiprilol;
• tanpa aktivitas simpatomimetik internal: Metoprolol, Egilok, Corvitol, Betalok, Bisoprolol, Coronal, Betaxolol, Lokren, Carvedilol.

Efek samping

Meminimalkan dampak negatif pada tubuh obat tersebut dapat dilakukan analisis yang cermat terhadap kontraindikasi yang ada. Tetapi untuk menghindari, sayangnya, efek yang tidak diinginkan tidak selalu memungkinkan. Paling umum:

• bradikardia sinus berat dan hipotensi;
• obstruksi bronkial, terutama pada pasien dengan hiperreaktivitas bronkial;
• kelelahan, sakit kepala, disforia, penurunan perhatian;
• pelanggaran metabolisme lemak;
• mual, muntah, kembung, diare, sembelit;
• peningkatan tonus uterus dan perkembangan bradikardia janin.

Berdasarkan hal di atas, dimungkinkan untuk menarik kesimpulan tentang keberhasilan penggunaan beta-blocker untuk mengontrol kerja jantung. Kelompok obat ini tidak kalah sifat dan efeknya dengan obat kardiologis lainnya. Ketika seorang pasien memiliki risiko tinggi gangguan kardiovaskular di hadapan patologi lain yang bersamaan, dalam hal ini peran beta-blocker sangat signifikan.

Ketika memilih obat untuk perawatan, preferensi harus diberikan kepada perwakilan kelas ini yang lebih modern (disajikan dalam artikel), karena mereka memungkinkan pengurangan berkelanjutan dalam tekanan darah dan koreksi penyakit yang mendasarinya, tanpa memperburuk kesejahteraan manusia.