logo

Blocker: aksi, fitur aplikasi

Kelompok pemblokir adrenergik memiliki obat yang dapat memblok impuls saraf yang bertanggung jawab atas reaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin. Dana ini digunakan untuk mengobati patologi jantung dan pembuluh darah.

Sebagian besar pasien dengan patologi yang tepat tertarik pada apa itu - pemblokir adrenergik, ketika diterapkan, dan efek samping apa yang dapat mereka sebabkan. Ini akan dibahas di bawah.

Klasifikasi

Dinding pembuluh darah memiliki 4 jenis reseptor: α-1, α-2, β-1, β-2. Oleh karena itu, dalam praktik klinis, alfa dan beta-blocker digunakan. Tindakan mereka bertujuan memblokir reseptor jenis tertentu. A-β blocker menonaktifkan semua reseptor adrenalin dan noradrenalin.

Tablet dari masing-masing kelompok terdiri dari dua jenis: selektif memblokir hanya satu jenis reseptor, komunikasi interupsi non-selektif dengan semuanya.

Ada klasifikasi obat tertentu dari kelompok tersebut.

  • α-1 blocker;
  • α-2;
  • α-1 dan α-2.

Fitur tindakan

Ketika adrenalin atau norepinefrin memasuki darah, adrenoreseptor bereaksi terhadap zat-zat ini. Sebagai tanggapan, proses berikut berkembang dalam tubuh:

  • lumen pembuluh menyempit;
  • kontraksi miokard menjadi lebih sering;
  • tekanan darah meningkat;
  • peningkatan kadar glukosa darah;
  • meningkatkan lumen bronkial.

Dengan patologi jantung dan pembuluh darah, efek ini berbahaya bagi kesehatan dan kehidupan manusia. Oleh karena itu, untuk meredakan fenomena seperti itu, perlu untuk mengambil obat yang menghalangi pelepasan hormon adrenal ke dalam darah.

Blocker adrenergik memiliki mekanisme aksi yang berlawanan. Pola alpha dan beta blocker berbeda tergantung pada jenis reseptor apa yang diblokir. Dalam berbagai patologi, adrenoblocker dari jenis tertentu ditugaskan, dan penggantiannya secara kategoris tidak dapat diterima.

Blocker alpha tindakan

Mereka memperluas pembuluh darah perifer dan internal. Ini memungkinkan Anda untuk meningkatkan aliran darah, meningkatkan sirkulasi mikro jaringan. Tekanan darah seseorang turun, dan ini bisa dicapai tanpa peningkatan denyut nadi.

Dana ini secara signifikan mengurangi beban pada jantung dengan mengurangi volume darah vena yang memasuki atrium.

Efek lain dari α-blocker:

  • menurunkan trigliserida dan kolesterol jahat;
  • peningkatan kadar kolesterol "baik";
  • aktivasi kerentanan sel terhadap insulin;
  • peningkatan penyerapan glukosa;
  • mengurangi intensitas tanda-tanda peradangan pada sistem kemih dan genital.

Alpha-2 blocker menyempitkan pembuluh darah dan meningkatkan tekanan di arteri. Dalam kardiologi, mereka praktis tidak digunakan.

Tindakan beta-blocker

Perbedaan antara β-1 blocker selektif adalah bahwa mereka memiliki efek positif pada fungsi jantung. Penggunaannya memungkinkan untuk mencapai efek berikut:

  • menurunkan aktivitas pendorong detak jantung dan menghilangkan aritmia;
  • penurunan denyut jantung;
  • regulasi rangsangan miokard dengan latar belakang meningkatnya stres emosional;
  • mengurangi kebutuhan otot jantung untuk oksigen;
  • penurunan tekanan darah;
  • bantuan serangan angina;
  • pengurangan stres pada jantung selama insufisiensi jantung;
  • mengurangi kadar glukosa darah.

Obat non-selektif β-adrenergic blocker memiliki efek sebagai berikut:

  • pencegahan adhesi elemen darah;
  • peningkatan kontraksi otot polos;
  • relaksasi sfingter kandung kemih;
  • peningkatan nada bronkial;
  • pengurangan tekanan intraokular;
  • mengurangi kemungkinan serangan jantung akut.

Action alpha beta blockers

Obat ini mengurangi tekanan darah dan di dalam mata. Berkontribusi pada normalisasi trigliserida, LDL. Mereka memberikan efek hipotensi yang nyata tanpa mengganggu aliran darah di ginjal.

Penerimaan cara-cara ini meningkatkan mekanisme adaptasi jantung terhadap beban fisik dan saraf. Ini memungkinkan Anda untuk menormalkan irama kontraksi, untuk meringankan kondisi pasien dengan kelainan jantung.

Ketika obat diindikasikan

Alpha1-blocker ditugaskan dalam kasus-kasus seperti:

  • hipertensi arteri;
  • peningkatan otot jantung;
  • pembesaran prostat pada pria.

Indikasi untuk penggunaan α-1 dan 2 blocker:

  • gangguan jaringan lunak trofik dari berbagai asal;
  • aterosklerosis diucapkan;
  • gangguan diabetes sistem peredaran darah perifer;
  • endarteritis;
  • akrosianosis;
  • migrain;
  • kondisi pasca stroke;
  • pengurangan aktivitas intelektual;
  • gangguan vestibular;
  • neurogenisitas kandung kemih;
  • radang prostat.

Alpha2-blocker diresepkan untuk gangguan ereksi pada pria.

B-blocker sangat selektif digunakan dalam pengobatan penyakit seperti:

  • PJK;
  • hipertensi arteri;
  • kardiomiopati hipertrofik;
  • aritmia;
  • migrain;
  • cacat katup mitral;
  • serangan jantung;
  • dengan IRR (dengan tipe dystonia neurocirculatory hipertensi);
  • stimulasi motorik ketika mengambil neuroleptik;
  • peningkatan aktivitas tiroid (perawatan kompleks).

Beta blocker non-selektif digunakan untuk:

  • hipertensi;
  • peningkatan ventrikel kiri;
  • angina dengan tegang;
  • disfungsi katup mitral;
  • peningkatan denyut jantung;
  • glaukoma;
  • Sindrom minor - penyakit genetik saraf yang langka di mana ada tremor otot-otot tangan;
  • untuk mencegah pendarahan saat melahirkan dan operasi genital wanita.

Akhirnya, α-β blocker diindikasikan diambil untuk penyakit-penyakit tersebut:

  • dengan hipertensi (termasuk untuk pencegahan perkembangan krisis hipertensi);
  • glaukoma sudut terbuka;
  • angina pectoris stabil;
  • aritmia;
  • cacat jantung;
  • gagal jantung.

Gunakan dalam patologi sistem kardiovaskular

Dalam pengobatan penyakit-penyakit ini, β-adrenergic blockers menempati posisi terdepan.

Yang paling selektif adalah Bisoprolol dan Nebivolol. Memblokir adrenoreseptor membantu mengurangi kontraktilitas otot jantung, memperlambat kecepatan impuls saraf.

Penggunaan beta-blocker modern memberikan efek positif seperti:

  • penurunan denyut jantung;
  • peningkatan metabolisme miokard;
  • normalisasi sistem vaskular;
  • meningkatkan fungsi ventrikel kiri, meningkatkan fraksi ejeksi;
  • irama jantung normal;
  • penurunan tekanan darah;
  • mengurangi risiko agregasi trombosit.

Efek samping

Daftar efek samping tergantung pada obat.

A1 blocker dapat memicu:

  • pembengkakan;
  • penurunan tajam dalam tekanan darah karena efek hipotensi yang jelas;
  • aritmia;
  • hidung berair;
  • penurunan libido;
  • enuresis;
  • rasa sakit saat ereksi.
  • peningkatan tekanan;
  • kecemasan, lekas marah, peningkatan lekas marah;
  • tremor otot;
  • gangguan kemih.

Obat-obatan tidak selektif dari kelompok ini dapat menyebabkan:

  • gangguan nafsu makan;
  • gangguan tidur;
  • peningkatan berkeringat;
  • merasa dingin di anggota badan;
  • sensasi panas dalam tubuh;
  • hyperacidity jus lambung.

Penghambat beta selektif dapat menyebabkan:

  • kelemahan umum;
  • memperlambat reaksi gugup dan mental;
  • kantuk dan depresi berat;
  • penurunan ketajaman visual dan gangguan persepsi rasa;
  • mati rasa pada kaki;
  • penurunan denyut jantung;
  • fenomena dispepsia;
  • fenomena aritmia.

Β-blocker non-selektif mampu menunjukkan efek samping berikut:

  • gangguan visual dari sifat yang berbeda: "kabut" di mata, merasakan di dalamnya benda asing, peningkatan debit air mata, diplopia ("menggandakan" di pandangan);
  • rinitis;
  • batuk;
  • tersedak;
  • penurunan tekanan yang diucapkan;
  • keadaan sinkop;
  • disfungsi ereksi pada pria;
  • radang mukosa usus besar;
  • hiperkalemia;
  • peningkatan trigliserida dan urat.

Mengambil alpha-beta blocker dapat menyebabkan efek samping ini pada pasien:

  • trombositopenia dan leukopenia;
  • pelanggaran tajam konduksi impuls yang berasal dari hati;
  • disfungsi sirkulasi perifer;
  • hematuria;
  • hiperglikemia;
  • hiperkolesterolemia dan hiperbilirubinemia.

Daftar obat-obatan

Blocker adrenergik selektif (α-1) meliputi:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Non-selektif (α1-2 blocker):

  • Sermion;
  • Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pirroxan;
  • Dibazin.

Perwakilan penghambat adrenergik α-2 yang paling terkenal adalah Yohimbin.

Daftar obat β-1 blocker adrenergik:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Blocker β-adrenergik non-selektif meliputi:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
  • Timolol (arutimol);
  • Slothracicore.

Obat generasi baru

Blocker adrenergik generasi baru memiliki banyak keunggulan dibandingkan obat "lama". Ditambah fakta bahwa mereka diambil sekali sehari. Berarti dari generasi terakhir menyebabkan efek samping yang jauh lebih sedikit.

Obat-obatan ini termasuk Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Obat ini memiliki sifat vasodilatasi tambahan.

Fitur penerimaan

Sebelum memulai perawatan, pasien harus memberi tahu dokter tentang adanya penyakit yang mungkin menjadi alasan pembatalan penghambat adrenergik.

Obat-obatan dari kelompok ini diambil selama atau setelah makan. Ini mengurangi kemungkinan efek negatif obat pada tubuh. Durasi penerimaan, regimen dosis dan nuansa lain yang ditentukan oleh dokter.

Selama resepsi, Anda harus selalu memeriksa detak jantung. Jika indikator ini menurun secara nyata, dosis harus diubah. Anda tidak dapat berhenti minum obat secara mandiri, mulai menggunakan cara lain.

Kontraindikasi untuk diterima

Dana ini sangat dilarang untuk digunakan dalam patologi dan kondisi seperti:

  1. Masa kehamilan dan menyusui.
  2. Reaksi alergi terhadap komponen obat.
  3. Gangguan hati dan ginjal yang parah.
  4. Penurunan tekanan (hipotensi).
  5. Bradycardia - mengurangi frekuensi kontraksi jantung.
  6. Cacat jantung.

Dengan sangat hati-hati harus diambil penghambat untuk orang yang menderita diabetes. Selama menjalani terapi, Anda harus terus-menerus memantau kadar glukosa darah.

Pada asma, dokter harus memilih obat lain. Beberapa blocker sangat berbahaya bagi pasien karena adanya kontraindikasi.

Blocker adrenergik adalah obat pilihan dalam pengobatan banyak penyakit. Agar mereka memiliki efek yang diinginkan, mereka harus dikonsumsi sesuai dengan skema yang ditunjukkan oleh dokter. Kegagalan untuk mengikuti aturan ini dapat menyebabkan penurunan tajam dalam kesehatan.

Daftar obat-blocker yang efektif

Adrenergik blocker atau adrenolitik adalah sekelompok obat yang menyebabkan blokade reseptor untuk norepinefrin dan adrenalin. Mereka digunakan dalam kardiologi dan terapi umum untuk pengobatan pasien dengan lesi jantung dan pembuluh darah. Setiap tahun daftar obat diperbarui, tetapi hanya dokter yang memenuhi syarat yang dapat menentukan obat mana yang harus diambil untuk patologi tertentu.

Mekanisme tindakan

Pada banyak penyakit, ada kebutuhan untuk memblokir impuls adrenergik untuk menghilangkan efek norepinefrin dan adrenalin. Untuk tujuan ini, blocker adrenergik digunakan, mekanisme aksi yang terletak pada blokade adrenoreseptor (molekul protein ke norepinefrin dan adrenalin), sedangkan proses pengembangan hormon sendiri tidak terganggu.

Ada 4 jenis adrenoreseptor di dinding pembuluh darah dan otot jantung - alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2. Adrenolitik secara selektif mematikan reseptor, misalnya, hanya alpha-1 atau beta-2, dan seterusnya. Akibatnya, obat penghambat adrenergik dibagi menjadi beberapa kelompok tergantung pada adrenoreseptor yang dimatikan.

Daftar

Alpha-1-blocker (selektif)

Mereka berkontribusi pada pengurangan tonus arteri, yang mengarah pada ekspansi dan pengurangan tekanan dalam aliran darah. Selain itu, obat ini digunakan dalam pengobatan kompleks prostatitis pada pria.

Dalfaz (Alfuzosin, Retard Dalfaz, Alfuprost MR)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktif - alfuzosin hidroklorida.

Blocker alpha-1-adrenoreseptor (terutama di kelenjar prostat dan uretra). Ini membantu mengurangi tekanan di uretra dan mengurangi resistensi dari arus urin, membantu meringankan buang air kecil dan menghilangkan disuria, khususnya, dengan hiperplasia prostat. Dalam dosis terapi tidak mempengaruhi reseptor alfa-1-adrenergik pembuluh darah. Ini digunakan untuk pengobatan tanda-tanda fungsional hiperplasia prostat jinak.

Dosis 5 miligram dua kali sehari diminum di dalam, disarankan untuk memulai terapi dengan dosis malam. Dosis harian tidak boleh melebihi 10 miligram. Orang lanjut usia dan pasien yang menerima pengobatan antihipertensi, diresepkan untuk 5 miligram per hari di malam hari, jika perlu, dosis harian disesuaikan dengan 10 miligram.

Efek samping: mual, mulut kering, sakit kepala, takikardia, pusing, kantuk, reaksi alergi (ruam kulit, gatal), bengkak, tinitus.

Doksazozin (Doksazozin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doksaprostan, Zokson)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktif adalah doxazosin.

Mengurangi tekanan darah tanpa mengembangkan takikardia, meningkatkan rasio kolesterol baik dan mengurangi kandungan total TG dan kolesterol. Obat ini efektif untuk hipertensi, termasuk disertai dengan gangguan metabolisme (hiperlipidemia, obesitas).

Minumlah pil di pagi atau sore hari, tanpa mengunyah. Dosis awal adalah 1 miligram per hari. Setelah 7-14 hari, tergantung pada kondisi pasien, dosis dapat ditingkatkan hingga 2 miligram per hari, kemudian setelah 7-14 hari - hingga 4 miligram, 8 miligram atau 16 miligram per hari untuk mencapai efek terapi yang diinginkan.

Efek samping: pingsan, aritmia, takikardia, mual, kelelahan, sakit kepala, kantuk, lekas marah, asthenia, rinitis.

Prazosin (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktifnya adalah prazosin.

Sebuah blocker perifer dari reseptor alpha-1-adrenergik post-sinaptik mengganggu efek vasokonstriktor katekolamin, menurunkan tekanan darah dan mengurangi afterload otot jantung. Indikasi untuk digunakan adalah hipertensi arteri, penyakit dan sindrom Raynaud, gagal jantung kronis, vasospasme perifer, pheochromocytoma, hiperplasia prostat.

Dosis ditentukan oleh dokter tergantung pada kondisi dan penyakit pasien. Dosis awal adalah 500 mikrogram 2-3 kali sehari. Dosis terapi rata-rata - 4-6 miligram per hari; maksimal 20 miligram.

Efek samping: takikardia, hipotensi, takikardia, sesak napas, pusing, gelisah, halusinasi, gangguan emosi, muntah, mulut kering, sering buang air kecil, pemadaman, kemacetan kornea dan konjungtiva, ruam, epistaksis, hidung tersumbat dan lainnya.

Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktif - terazosin hidroklorida dihidrat.

Obat ini berkontribusi pada perluasan venula dan arteriol, mengurangi aliran balik vena ke miokardium dan resistensi vaskular perifer total, juga memiliki efek hipotensi. Ini diresepkan untuk pengobatan hipertensi arteri dan hiperplasia prostat jinak.

Terapi harus dimulai dengan dosis minimal 1 miligram, diminum sebelum tidur dan setelah di tempat tidur selama 5-6 jam. Peningkatan dosis terjadi secara bertahap 1 kali dalam 7-10 hari. Dosis pemeliharaan, tergantung pada efektivitas terapi dan indikasi adalah 1-10 miligram 1 kali per hari. Dosis harian maksimum adalah 20 miligram.

Efek samping: asthenia, pusing, kantuk, pingsan, mual, jantung berdebar, takikardia, hidung tersumbat, edema perifer, gangguan penglihatan, gangguan penglihatan, jarang - impotensi.

Tamsulosin (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin)

Tersedia dalam bentuk kapsul dan butiran; bahan aktif - tamsulosin hidroklorida.

Obat ini mengurangi tonus otot polos leher kandung kemih, kelenjar prostat dan uretra prostat, meningkatkan aliran urin. Pada saat yang sama, ini mengurangi gejala iritasi dan obstruksi yang disebabkan oleh hiperplasia prostat jinak.

Untuk pengobatan yang diresepkan 0,4 miligram per hari setelah sarapan, minum banyak cairan.

Efek samping: asthenia, sakit kepala, jantung berdebar, pusing, jarang - ejakulasi mundur, penurunan libido, sembelit, diare, rinitis.

Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)

Tersedia dalam bentuk solusi; bahan aktif - urapidila hydrochloride.

Ini memiliki efek hipotensi (menurunkan tekanan darah), mengurangi resistensi pembuluh darah perifer. Obat ini diresepkan untuk krisis hipertensi dan hipertensi arteri.

Alat ini diberikan secara intravena. Dalam bentuk patologi yang parah dan akut, 25 miligram diberikan lebih dari 5 menit. Jika hasil yang diinginkan belum tercapai, ulangi dosis setelah 2 menit, dalam kasus kegagalan dosis berulang, setelah 2 menit, 50 miligram pemberian intravena lambat diberikan. Selanjutnya, pergi ke infus tetes lambat.

Efek samping: sakit kepala, mulut kering, trombositopenia, reaksi alergi, fenomena keruntuhan ortostatik.

Urorek

Tersedia dalam bentuk kapsul; bahan aktif - silodozin.

Ini diindikasikan untuk pengobatan gangguan buang air kecil yang disebabkan oleh hiperplasia prostat jinak.

Dosis awal yang direkomendasikan adalah 8 miligram sekali sehari, bersamaan dengan makanan (lebih disukai pada waktu yang sama). Pasien dengan gagal ginjal selama 7 hari harus minum obat dengan dosis 4 miligram per hari, dengan tolerabilitas yang baik, dosisnya dapat ditingkatkan menjadi 8 miligram.

Efek samping: pusing, hipotensi ortostatik, diare, hidung tersumbat, penurunan libido, mual, kekeringan di mulut.

Penghambat adrenergik alfa-2 (tidak selektif)

Tingkatkan tekanan dengan menstimulasi reseptor adrenergik dari sistem hipotalamus-hipofisis.

Dopegit (methyldopa, dopanol)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktifnya adalah methyldopa sesquihydrate.

Obat antihipertensi yang menurunkan denyut jantung dan mengurangi resistensi vaskular perifer total. Ini digunakan untuk mengobati hipertensi arteri ringan sampai sedang (termasuk hipertensi arteri selama kehamilan).

Dalam 2 hari pertama, agen dianjurkan untuk mengambil 250 miligram pada malam hari, kemudian dalam 2 hari berikutnya dosis ditingkatkan sebesar 250 miligram dan seterusnya hingga efek terapi tercapai (biasanya berkembang ketika dosis harian 1 gram tercapai, dibagi 2) -3 penerimaan). Dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 2 gram.

Efek samping: mengantuk, paresthesia, lesu, terhuyung ketika berjalan, mulut kering, mialgia, arthralgia, penurunan libido (potensi), demam, pankreatitis, leukopenia, hidung tersumbat dan lain-lain.

Clonidine (Catapresan, Clopheline, Barklid, Chlofazolin)

Tersedia dalam bentuk tablet, larutan dan tetes mata; bahan aktif - clonidine hydrochloride.

Clonidine adalah obat antihipertensi yang bekerja sentral. Indikasi untuk digunakan adalah: hipertensi arteri, krisis hipertensi, glaukoma terbuka primer sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat lain yang mengurangi tekanan intraokular.

Dokter menetapkan dosis secara individual. Dosis awal yang direkomendasikan adalah 0,075 miligram tiga kali sehari. Selanjutnya, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 0,9 miligram. Dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 2,4 miligram. Pasien yang lebih tua diresepkan 0,0375 miligram tiga kali sehari. Durasi rata-rata kursus adalah 1-2 bulan. Untuk meredakan krisis hipertensi, obat ini diberikan secara intramuskular atau intravena dengan dosis 0,15 miligram.

Efek samping: mengantuk, cemas, asthenia, sedasi, cemas di malam hari, bradikardia, gatal, ruam kulit, konjungtiva kering, terbakar atau gatal di mata, bengkak dan hiperemia konjungtiva.

Alpha-1,2-blocker

Dihydroergotamine (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamine)

Tersedia dalam bentuk solusi; bahan aktifnya adalah dihydroergotamine.

Mengurangi tonus arteri, memiliki efek tonik langsung pada vena perifer. Ini diresepkan untuk migrain, varises pada ekstremitas bawah, hipotensi ortostatik, labilitas vegetatif, atonia usus.

Obat ini diberikan secara intramuskular dan intravena, juga diresepkan di dalam (pengobatan intermiten). Secara intramuskular untuk meredakan serangan, dosis yang disarankan adalah 1-3 miligram, untuk efek yang lebih cepat, 1 miligram disuntikkan secara intravena. Di dalam untuk menghilangkan migrain yang diresepkan 2,5 miligram 2-3 kali sehari selama beberapa minggu. Dengan ekspansi varises - 15 miligram per hari, tiga kali sehari.

Efek samping: pusing, muntah, diare, aritmia, kantuk, rinitis, paresthesia jari tangan dan kaki, nyeri pada tungkai, takikardia, kardialgia, vasospasme, hidung tersumbat.

Dihydroergotoxin (Hydergin, DG-Ergotoxin)

Tersedia dalam bentuk larutan untuk injeksi dan konsumsi; bahan aktifnya adalah dihydroergotoxin.

Obat anti-adrenergik yang menurunkan tekanan darah dan melebarkan pembuluh darah, blocker alpha dan alpha adrenoreseptor. Indikasi untuk digunakan: hipertensi, endarteritis (penyakit lapisan dalam arteri), migrain, penyakit Raynaud, vasospasme retina.

Pada hipertensi dan gangguan sirkulasi perifer, alpha blocker diresepkan 5 tetes secara oral tiga kali sehari, kemudian dosis ditingkatkan 2-3 tetes menjadi 25-40 tetes 3 kali sehari. Untuk pelanggaran parah pada sirkulasi perifer disuntikkan secara intramuskular atau intravena, 1-2 mililiter.

Efek samping: reaksi alergi, gangguan pencernaan.

Sermion (Nicergolin, Nicergolin-Ferein)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktifnya adalah nicergoline.

Alpha1,2-blocker meningkatkan sirkulasi perifer dan otak. Indikasi: gangguan pembuluh darah dan metabolisme otak kronis dan akut (akibat hipertensi arteri, aterosklerosis, dll.); gangguan metabolisme vaskular dan perifer kronis dan akut (penyakit Raynaud, arteriopati ekstremitas).

Obat ini diresepkan secara oral, tergantung pada penyakit dan keparahannya, 5-10 miligram tiga kali sehari atau 30 miligram dua kali sehari, secara berkala, terus menerus.

Efek samping: penurunan tekanan darah, sakit kepala, insomnia atau kantuk, kebingungan, diare, dispepsia, ruam kulit.

Beta 1-blocker (selektif, kardio selektif)

Reseptor beta-1 terutama terkonsentrasi di miokardium, dan ketika mereka diblokir, penurunan denyut jantung diamati.

Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktif - bisoprolol fumarat.

Obat ini memiliki efek antiaritmia, antihipertensi, dan antiangina. Obat ini mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen, mengurangi denyut nadi (selama olahraga dan istirahat) dan curah jantung. Indikasi: pencegahan stroke, hipertensi arteri, gagal jantung kronis.

Regimen dosis ditentukan oleh dokter secara individual. Dosis rata-rata adalah 0,005-0,01 gram. Obat harus diminum sekali sehari di pagi hari selama atau sebelum sarapan.

Efek samping: pusing, perasaan dingin, gangguan tidur, bradikardia, konjungtivitis, mual, diare, nyeri perut, kelemahan otot, kejang, ruam kulit, hot flash, potensi gangguan.

Breblock

Tersedia dalam bentuk solusi; Bahan aktifnya adalah esmolol hidroklorida.

Blocker adrenergik beta-1 selektif diindikasikan untuk takiaritmia supraventrikular (termasuk flutter atrium dan fibrilasi atrium) dan hipertensi arteri setelah dan selama operasi.

Alat ini diberikan secara intravena, dosis dipilih secara individual dan disesuaikan tergantung pada hasil klinis.

Efek samping: penurunan tekanan darah, bradikardia, asistol, berkeringat, pusing, kebingungan, bronkospasme, sesak napas, kesulitan bernapas, mual, retensi urin, gangguan penglihatan dan bicara, edema, dan lain-lain.

Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktif - metoprolol tartrate.

Penghambat beta-adrenergik selektif modern diambil pada kasus hipertensi arteri (termasuk hipertensi tipe takikardia), penyakit jantung koroner (pencegahan sekunder infark miokard, stroke), gangguan irama otot jantung, hipertiroidisme (dalam terapi kompleks), migrain.

Tablet harus diambil dengan makanan atau segera setelah makan, menelan utuh. Tergantung pada patologi dan tingkat keparahannya, dosis harian mungkin dari 50 hingga 200 miligram.

Efek samping: kelelahan, paresthesia ekstremitas, sakit kepala, sinus bradycardia, menurunkan tekanan darah, kecemasan, reaksi alergi (ruam, pruritus, kulit memerah), sakit perut, jantung berdebar, hidung tersumbat dan lain-lain.

Beta-1,2-blocker (non-selektif)

Obat-obatan mengatur tingkat tekanan darah dan memengaruhi konduksi jantung.

Anaprilin (Obzidan)

Tersedia dalam tablet; bahan aktifnya adalah propranolol hidroklorida. Penghambat beta-adrenergik non-selektif diindikasikan untuk hipertensi, angina tidak stabil, sinus takikardia, fibrilasi atrium takikistolik, takikardia supraventrikular, ekstrasistol ventrikel dan supraventrikular, kecemasan, tremor esensial.

Tablet dikonsumsi di dalam, terlepas dari makanannya. Pada awal pengobatan, 20 miligram per hari diresepkan, maka dokter dapat meningkatkan dosisnya.

Efek samping: nyeri dan kekeringan pada mata, kelelahan, depresi, gugup, sinus bradikardia, trombositopenia, bronkospasme, peningkatan keringat, dan sebagainya.

Bopindolol (Sandonorm)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktif - bopindolol.

Beta-blocker non-selektif memberikan efek hipotensi dan antianginal. Ini digunakan untuk hipertensi arteri, angina pektoris, aritmia, infark miokard (profilaksis sekunder).

Obat ini diresepkan dalam dosis awal - 1 miligram per hari, sesuai indikasi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 miligram per hari, dan ketika efek yang diinginkan tercapai, ia dikurangi menjadi 0,5 miligram per hari.

Efek samping: bradikardia, penurunan tekanan darah, gangguan tidur, perasaan dingin, bronkospasme, dispnea, kelelahan, kelemahan, muntah, mual, konstipasi, perut kembung, perut kembung, mulut kering, pusing.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktif - nadolol.

Obat ini memiliki aktivitas anti-iskemik (antianginal) dan digunakan untuk mengobati penyakit miokard iskemik. Efektif juga pada hipertensi (tekanan darah tinggi persisten). Selain itu, obat diindikasikan untuk pengobatan migrain, tachyarrhythmias (aritmia jantung) dan untuk menghilangkan gejala hipertiroidisme (peningkatan fungsi tiroid).

Resepkan tablet di dalam terlepas dari makanan. Pada IHD, pengobatan dimulai dari 40 miligram sekali sehari, setelah 4-7 hari dosis ditingkatkan menjadi 80-160 miligram per hari. Ketika hipertensi diresepkan untuk 40-80 miligram sekali sehari, perlahan-lahan tingkatkan dosis menjadi 240 miligram (dalam 1-2 dosis). Untuk terapi, tachyarrhythmias mulai dari 40 miligram per hari, kemudian meningkat menjadi 160 miligram per hari.

Efek samping: insomnia, kelelahan, paresthesia (perasaan mati rasa di ekstremitas), bradikardia, mulut kering, gangguan pencernaan.

Oxprenolol (Trazicor)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktifnya adalah oxprenolol.

Ini memiliki efek antianginal, hipotensi dan antiaritmia. Ini diindikasikan untuk hipertensi arteri, infark miokard (profilaksis sekunder), fibrilasi atrium, dan aritmia jantung. Juga, obat ini digunakan sebagai pengobatan tambahan untuk prolaps katup mitral, pheochromocytoma, tremor.

Dianjurkan untuk mulai minum obat dengan 20 miligram 4 kali sehari, secara bertahap meningkatkan dosis menjadi 40-80 miligram 3-4 kali sehari. Dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 480 miligram. Untuk profilaksis sekunder setelah serangan jantung, 40 miligram diresepkan dua kali sehari.

Efek samping: kelemahan, kantuk, pusing, depresi, gelisah, melemahnya kontraktilitas otot jantung, nyeri dada, penglihatan kabur, dan lain-lain.

Alpha beta blocker

Persiapan kelompok ini menurunkan tekanan darah dan leher bulat (resistensi pembuluh darah perifer total), dan juga mengurangi tekanan intraokular pada glaukoma sudut terbuka.

Carvedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Tersedia dalam bentuk pil; bahan aktif - carvedilol.

Ini memiliki efek vasodilator, antihipertensi dan antianginal. Obat ini mengurangi tekanan darah, post-dan preload pada miokardium, mengurangi denyut jantung, tanpa mempengaruhi aliran darah ginjal dan fungsi ginjal. Ini digunakan dalam bentuk monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya untuk pengobatan hipertensi, angina stabil, gagal jantung kronis.

Obatnya dicerna, terlepas dari makanannya. Dosis ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung pada penyakit dan respon klinisnya. Pada awal pengobatan, dosisnya adalah 12,5 miligram, dalam 1-2 minggu dapat ditingkatkan menjadi 25 miligram. Dosis harian maksimum adalah 50 miligram.

Efek samping: bradikardia, sakit kepala, depresi, diare, muntah, edema, disfungsi ginjal, leukopenia, hidung tersumbat, sesak napas, bronkospasme, dan sebagainya.

Procodolol

Tersedia dalam bentuk tetes mata; bahan aktifnya adalah proxodolol. Obat antiglaucoma digunakan untuk mengobati peningkatan tekanan intraokular, glaukoma aphakic, glaukoma sudut terbuka, dan jenis glaukoma sekunder lainnya. Juga digunakan dalam terapi kompleks untuk mengurangi tekanan intraokular pada glaukoma sudut-tertutup.

Obat harus ditanamkan ke dalam kantong konjungtiva 1 drop hingga 3 kali sehari.

Efek samping: penglihatan kabur, kekeringan di rongga mulut, bradikardia, gastralgia, sakit kepala, menurunkan tekanan darah, terjadinya bronkospasme.

Selama kehamilan

Tidak dianjurkan untuk mengambil blocker selama kehamilan. Namun, jika ada kebutuhan mendesak, maka hanya spesialis yang dapat menetapkan dan mengendalikan penerimaannya, pilih penggantinya.

Selama menyusui, blocker adrenergik tidak diresepkan, sebagai gantinya, dokter menyarankan Anda untuk mengikuti diet khusus dan mengurangi aktivitas fisik. Dimungkinkan untuk menggunakan perangkat medis dengan kandungan kalium, mineral, magnesium dan kalsium yang tinggi.

Untuk anak-anak

Mungkin penggunaan blocker adrenergik pada usia 16-18 tahun. Dalam kasus yang jarang terjadi dan seperti yang diresepkan oleh dokter, obat digunakan untuk mengobati anak-anak yang lebih muda dari usia yang ditentukan.

Adrenergic blockers - apa itu?

Blocker adrenergik memainkan peran penting dalam pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah. Ini adalah obat yang menghambat kerja reseptor adrenergik, yang membantu mencegah penyempitan dinding vena, mengurangi tekanan darah tinggi dan menormalkan irama jantung.

Untuk pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah digunakan adrenergik blocker

Apa itu adrenoblocker?

Adrenergic blockers (adrenolytics) - sekelompok obat yang mempengaruhi impuls adrenergik di dinding pembuluh darah dan jaringan jantung yang bereaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin. Mekanisme aksi mereka adalah bahwa mereka memblokir adrenoreseptor yang sama ini, yang dengannya efek terapi yang diperlukan untuk patologi jantung tercapai:

  • tekanan berkurang;
  • pelebaran lumen di kapal;
  • mengurangi gula darah;

Klasifikasi obat adrenolitikov

Reseptor yang terletak di pembuluh darah dan otot polos jantung dibagi menjadi alpha-1, alpha-2 dan beta-1, beta-2.

Bergantung pada mana impuls adrenergik yang perlu diblokir, 3 kelompok utama adrenolitik dibedakan:

  • alpha blocker;
  • penghambat beta;
  • alpha beta blocker.

Setiap kelompok hanya menghambat manifestasi yang muncul sebagai hasil kerja reseptor spesifik (beta, alpha, atau alpha-beta secara bersamaan).

Blocker reseptor adrenergik alfa

Alpha blocker dapat terdiri dari 3 jenis:

  • obat yang memblokir reseptor alfa-1;
  • obat yang memengaruhi denyut alfa-2;
  • obat-obatan kombinasi yang memblokir pulsa alpha-1,2.

Kelompok utama alpha-blocker

Farmakologi obat kelompok (terutama alpha -1 blocker) - peningkatan lumen di pembuluh darah, arteri dan kapiler.

Ini memungkinkan:

  • mengurangi resistensi dinding pembuluh darah;
  • mengurangi tekanan;
  • meminimalkan beban pada jantung dan memfasilitasi pekerjaannya;
  • mengurangi tingkat penebalan dinding ventrikel kiri;
  • menormalkan adiposa;
  • menstabilkan metabolisme karbohidrat (peningkatan sensitivitas terhadap insulin, gula normal dalam plasma).

Tabel "Daftar pemblokir alpha adrenergik terbaik"

periode kehamilan dan waktu menyusui;

gangguan serius di hati;

cacat jantung yang parah (stenosis aorta)

ketidaknyamanan dada ke kiri;

nafas pendek, nafas pendek;

penampilan bengkak pada lengan dan kaki;

pengurangan tekanan ke nilai kritis

lekas marah, peningkatan aktivitas dan lekas marah;

masalah dengan buang air kecil (mengurangi jumlah cairan yang diekskresikan dan frekuensi mendesak)

Gangguan aliran darah tepi (mikroangiopati diabetik, akrosianosis)

Proses patologis pada jaringan lunak lengan dan kaki (proses ulseratif akibat nekrosis sel, akibat tromboflebitis, aterosklerosis lanjut)

meningkatkan jumlah keringat;

perasaan dingin yang konstan di kaki dan lengan;

kondisi demam (kenaikan suhu);

Di antara alpha adrenergic blocker generasi baru, Tamsulosin memiliki efisiensi tinggi. Ini digunakan untuk prostatitis, karena juga mengurangi nada jaringan lunak kelenjar prostat, menormalkan aliran urin dan mengurangi gejala yang tidak menyenangkan pada lesi prostat jinak.

Obat ini ditoleransi dengan baik oleh tubuh, tetapi mungkin ada efek samping:

  • muntah, diare;
  • pusing, migrain;
  • jantung berdebar, nyeri dada;
  • ruam alergi, pilek.
Tamsulosin tidak dianjurkan untuk digunakan dengan intoleransi individu terhadap komponen obat, mengurangi tekanan, serta dalam kasus penyakit ginjal dan hati yang parah.

Penghambat beta

Farmakologi obat dari kelompok penghambat beta adalah bahwa obat itu mengganggu stimulasi pulsa beta1 atau beta1.2 adrenalin. Efek seperti itu menghambat peningkatan kontraksi jantung dan menghambat darah yang tumbuh besar, dan juga tidak memungkinkan perluasan tajam lumen bronkus.

Semua beta adrenoblocker dibagi menjadi 2 subkelompok - selektif (kardioselektif, antagonis reseptor beta-1) dan non-selektif (memblokir adrenalin dalam dua arah sekaligus - pulsa beta-1 dan beta-2).

Mekanisme aksi beta-blocker

Penggunaan obat kardio-selektif dalam pengobatan patologi jantung memungkinkan untuk mencapai efek terapi berikut:

  • penurunan denyut jantung (meminimalkan risiko takikardia);
  • mengurangi beban pada jantung;
  • frekuensi serangan angina berkurang, gejala penyakit yang tidak menyenangkan ini dihilangkan;
  • meningkatkan stabilitas sistem jantung terhadap tekanan emosional, mental, dan fisik.

Mengambil beta blocker membantu menormalkan kondisi umum pasien yang menderita gangguan jantung, serta mengurangi risiko hipoglikemia pada penderita diabetes, mencegah bronkospasme tajam pada penderita asma.

Blocker adrenergik non-selektif mengurangi resistensi vaskular total dari aliran darah perifer dan memengaruhi nada dinding, yang berkontribusi pada:

  • penurunan denyut jantung;
  • normalisasi tekanan (dengan hipertensi);
  • penurunan aktivitas kontraktil miokard dan peningkatan resistensi terhadap hipoksia;
  • mencegah aritmia karena penurunan rangsangan dalam sistem konduksi jantung;
  • menghindari gangguan sirkulasi darah akut di otak.

Ulasan lengkap semua jenis pemblokir adrenergik: selektif, non-selektif, alfa, beta

Dari artikel ini Anda akan mempelajari apa itu adrenoblocker, ke dalam kelompok mana mereka dibagi. Mekanisme aksi mereka, indikasi, daftar obat-blocker.

Penulis artikel: Alexandra Burguta, dokter kandungan-ginekologi, pendidikan kedokteran tinggi dengan gelar dalam kedokteran umum.

Adrenolytics (adrenergic blockers) - sekelompok obat yang memblokir impuls saraf yang bereaksi terhadap norepinefrin dan adrenalin. Efek obat mereka berlawanan dengan efek adrenalin dan noradrenalin pada tubuh. Nama kelompok farmasi ini berbicara sendiri - obat-obatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" aksi adrenoreseptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Obat-obatan seperti ini banyak digunakan dalam kardiologi dan praktik terapi untuk pengobatan penyakit pembuluh darah dan jantung. Seringkali, ahli jantung meresepkannya untuk orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan patologi kardiovaskular lainnya.

Klasifikasi Adrenergic blocker

Di dinding pembuluh darah ada 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alpha-1, alpha-2-adrenergic reseptor. Yang paling umum adalah pemblokir alfa dan beta, "mematikan" reseptor adrenalin yang sesuai. Ada juga alpha-beta blocker yang secara bersamaan memblokir semua reseptor.

Sarana masing-masing kelompok dapat selektif, selektif hanya mengganggu satu jenis reseptor, misalnya, alpha-1. Dan non-selektif dengan pemblokiran simultan dari kedua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Misalnya, beta-blocker selektif hanya dapat memengaruhi beta-1.

Mekanisme umum aksi penghambat adrenergik

Ketika norepinefrin atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreseptor langsung bereaksi dengan mengontaknya. Sebagai hasil dari proses ini, efek berikut terjadi di dalam tubuh:

  • kapal menyempit;
  • denyut nadi lebih cepat;
  • tekanan darah naik;
  • kadar glukosa darah meningkat;
  • bronkus mengembang.

Jika ada penyakit tertentu, misalnya, aritmia atau hipertensi, maka efek seperti itu tidak diinginkan bagi seseorang, karena mereka dapat memicu krisis hipertensi atau kambuhnya penyakit. Pemblokir adrenergik "mematikan" reseptor ini, oleh karena itu, bertindak dengan cara yang berlawanan:

  • melebarkan pembuluh darah;
  • detak jantung yang lebih rendah;
  • mencegah gula darah tinggi;
  • lumen bronkial sempit;
  • menurunkan tekanan darah.

Ini adalah tindakan umum karakteristik semua jenis agen dari kelompok adrenolitik. Tetapi obat-obatan dibagi menjadi beberapa subkelompok tergantung pada efek pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeda.

Efek samping yang umum

Umum untuk semua penghambat adrenergik (alfa, beta) adalah:

  1. Sakit kepala
  2. Kelelahan
  3. Mengantuk.
  4. Pusing.
  5. Ketakutan meningkat.
  6. Kemungkinan sinkop jangka pendek.
  7. Gangguan aktivitas normal lambung dan pencernaan.
  8. Reaksi alergi.

Karena obat-obatan dari subkelompok yang berbeda memiliki efek penyembuhan yang sedikit berbeda, efek yang tidak diinginkan dari penggunaannya juga berbeda.

Kontraindikasi umum untuk beta-blocker selektif dan non-selektif:

  • bradikardia;
  • sindrom sinus lemah;
  • gagal jantung akut;
  • blok atrioventrikular dan sinoatrial;
  • hipotensi;
  • gagal jantung dekompensasi;
  • alergi terhadap komponen obat.

Non-selektif blocker tidak boleh diambil dalam kasus asma bronkial dan melenyapkan penyakit pembuluh darah, selektif - dalam kasus patologi sirkulasi darah perifer.

Klik pada foto untuk memperbesar

Obat-obatan seperti itu harus diresepkan oleh ahli jantung atau terapis. Penerimaan independen yang tidak terkontrol dapat menyebabkan konsekuensi serius hingga hasil yang mematikan karena henti jantung, syok kardiogenik atau anafilaksis.

Pemblokir alfa

Aksi

Blocker reseptor adrenergik alfa-1 melebarkan pembuluh darah di dalam tubuh: perifer - kemerahan pada kulit dan selaput lendir; organ internal - khususnya usus dengan ginjal. Ini meningkatkan aliran darah perifer, meningkatkan sirkulasi mikro jaringan. Resistensi pembuluh darah di sepanjang pinggiran berkurang, dan tekanan menurun, dan tanpa refleks meningkatkan detak jantung.

Dengan mengurangi kembalinya darah vena ke atrium dan perluasan "pinggiran", beban pada jantung berkurang secara signifikan. Karena kelegaan karyanya, tingkat hipertrofi ventrikel kiri, karakteristik pasien hipertensi dan lansia dengan masalah jantung, berkurang.

  • Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangi trigliserida, kolesterol "jahat", dan meningkatkan kadar lipoprotein densitas tinggi. Efek tambahan ini baik untuk orang yang menderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
  • Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Saat menggunakan obat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Karena itu, glukosa diserap lebih cepat dan lebih efisien, yang berarti tingkatnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting untuk penderita diabetes, di mana alpha-blocker mengurangi tingkat gula dalam aliran darah.
  • Mengurangi keparahan tanda-tanda peradangan pada organ sistem genitourinari. Alat-alat ini berhasil digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala khas: pengosongan parsial kandung kemih, terbakar di uretra, sering buang air kecil dan nokturnal.

Alfa-2 blocker dari reseptor adrenalin memiliki efek sebaliknya: pembuluh darah sempit, meningkatkan tekanan darah. Karena itu, dalam praktik kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berhasil mengobati impotensi pada pria.

Daftar obat-obatan

Tabel ini berisi daftar nama obat generik internasional dari kelompok reseptor alfa.

Penghambat beta: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bekerja pada ujung saraf peka khusus - adrenoreseptor. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: alpha dan beta adrenoreseptor. Beta-adrenoreseptor terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika β1-adrenoreseptor diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner membesar, konduktivitas dan otomatisme jantung membaik, kerusakan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat.

Ketika β2-adrenoreseptor tereksitasi, dinding pembuluh darah, otot-otot bronkus mengendur, nada uterus berkurang selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak ditingkatkan. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah katekolamin dari bekerja pada mereka. Obat-obatan ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah. Akibatnya, konsumsi oksigen otot jantung berkurang.

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Mengurangi tekanan diastolik intrakardiak juga berkontribusi pada peningkatan perfusi koroner (suplai darah miokard).

Ada redistribusi aliran darah dari yang biasanya bersirkulasi ke area iskemik, akibatnya toleransi aktivitas fisik meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menghambat aksi kardiotoksik dan aritmogenik dari katekolamin, serta mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel-sel jantung, memperburuk metabolisme energi dalam miokardium.

Klasifikasi

BAB - sekelompok besar obat-obatan. Mereka dapat diklasifikasikan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah kemampuan obat untuk memblokir hanya β1-adrenoreseptor, tanpa mempengaruhi β2-adrenoreseptor, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh, uterus. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk digunakan dalam kasus penyakit yang menyertai saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta pada diabetes mellitus. Namun, selektivitas adalah konsep relatif. Dengan pengangkatan obat dalam dosis tinggi, tingkat selektivitas berkurang.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk menstimulasi reseptor beta-adrenergik sampai batas tertentu. Dibandingkan dengan BABs konvensional, obat-obatan tersebut memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi, lebih jarang mengarah pada pengembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid secara negatif.

Beberapa BAB dapat memperluas pembuluh, yaitu, mereka memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diimplementasikan menggunakan aktivitas simpatomimetik internal yang jelas, blokade alpha-adrenoreseptor, atau aksi langsung pada dinding pembuluh darah.

Durasi tindakan paling sering tergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Agen lipofilik (propranolol) bertahan selama beberapa jam dan dengan cepat dihilangkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama, mungkin lebih jarang diresepkan. Saat ini, zat lipofilik jangka panjang (retard metoprolol) juga telah dikembangkan. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Daftar

1. BAB Non-bioselektif:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokade);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wiski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selective BAB:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (pemecah gelombang);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, ban);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • tujuan prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Babak panjang bertindak:

5. Aksi ultrashort BAB, selektif kardio:

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Stres Angina

Dalam banyak kasus, BABs adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistensi obat) dengan penggunaan jangka panjang. Bayi dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan, seiring waktu, mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BAB hampir sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, keparahan efek samping, biaya, dan faktor lainnya.

Mulai perawatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik setidaknya 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian stroke, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga minimum yang efektif.

Penggunaan BAB dalam dosis tinggi dalam waktu lama tidak dianjurkan, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Dengan efektivitas dana ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kelompok obat lain.

BAB tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba, karena hal ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutama diindikasikan jika angina pektoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB dalam infark miokard berkontribusi terhadap pembatasan zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun.

Efek ini memiliki BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal, lebih disukai menggunakan agen kardio-selektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, sinus takikardia, angina postinfark, dan bentuk takikistik fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk pasien ke rumah sakit untuk semua pasien tanpa adanya kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut selama setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Dipercayai bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina aktivitas. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk takikistik fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan gagal jantung kronis juga merupakan alasan untuk penunjukan kelompok obat ini.

Hipertensi

BABs diindikasikan dalam pengobatan hipertensi, rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pektoris atau gangguan irama jantung, serta setelah infark miokard.

Gangguan irama jantung

BABs digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, sinus takikardia yang tidak dapat ditoleransi. Mereka juga dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi efektivitasnya dalam kasus ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai kurang dari 50 per menit. Efek samping ini secara signifikan kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai derajat. Mereka mengurangi kekuatan kontraksi jantung. Efek samping terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BAB mengurangi tekanan darah.

Obat-obatan dalam kelompok ini menyebabkan kejang pada pembuluh perifer. Ekstremitas dingin dapat muncul, sindrom Raynaud memburuk. Efek samping ini hampir tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi darah perifer dalam pengobatan dana ini kadang-kadang ada kelemahan umum yang nyata.

Organ pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade β2-adrenoreseptor secara bersamaan. Efek samping ini kurang jelas pada obat kardio selektif. Namun, dosis mereka, efektif melawan angina atau hipertensi, seringkali cukup tinggi, sementara kardioselektivitas berkurang secara signifikan.
Penggunaan dosis tinggi BAB dapat memicu apnea, atau berhentinya pernapasan sementara.

BAB memperburuk reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BABs lipofilik lainnya menembus dari darah ke sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Karena itu, mereka dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, ada halusinasi, kejang, koma. Efek-efek sampingan ini secara signifikan kurang jelas pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Pengobatan BAB dapat disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskuler. Hal ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina dan kelelahan.

Metabolisme

BABs non-selektif menghambat produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada pengembangan hipoglikemia yang berkepanjangan pada pasien dengan diabetes. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada alpha-adrenoreseptor. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB untuk pasien dengan diabetes yang menyertai, seseorang harus memberikan preferensi pada obat selektif kardio atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau kelompok lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi kadar kolesterol "baik" dalam darah (alpha-lipoprotein densitas tinggi) dan meningkatkan kadar "buruk" (trigliserida dan lipoprotein densitas sangat rendah). Kekurangan ini kekurangan obat dengan simpatomimetik β1-internal dan aktivitas pemblokiran α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya hasrat seksual. Mekanisme efek ini tidak jelas.

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan pengembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pembatalan

Jika BAB digunakan dalam waktu lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya terjadi beberapa hari setelah menghentikan BAB.

Untuk menghindari pengembangan sindrom penarikan, Anda harus mematuhi aturan berikut:

  • batalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara bertahap mengurangi dosis pada satu waktu;
  • selama dan setelah penghentian BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, dan jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

  • edema paru dan syok kardiogenik;
  • gagal jantung yang parah;
  • asma bronkial;
  • sindrom sinus sakit;
  • blok atrioventrikular derajat II - III;
  • tingkat tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Seni dan di bawah ini;
  • denyut jantung kurang dari 50 per menit;
  • diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol dengan baik.

Kontraindikasi relatif terhadap pengangkatan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.